C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 651704

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Даниель, Люсьен

МПК: C07D 471/02

Метки: активных, дибензоциклогептена, оптически, производных, рацемических, солей

...н. раствором соляной киспотм, Кислый растворпод целачивают раствором едкого натра 5 551704а) 100 мг 5-бром,11-дигидроНдибензоа, с 1цикпогептен, 11-диена растворяют в 60 мп тетрагидрофурана при комнатной температуре и через раствор барботируют в течение 7 ч 5аммиак. Затем реакционную смесь упаривают досуха в вакууме, к остатку припйвают 5 мп хлористого метипена, фипьтруют и упаривают в вакууме, К остаткуприбавляют эфир, отсасывают и сушат, 10.Получают 78 мг 10-аминопроиэводного,идентичного полученному ранее,б) 100 мг 10-аминопроизводногорастворяют в 1,5 мп 1 н. раствора соланой кислоты, перемешивают 30 минпри комнатной температуре, подщепачивают аммиаком и экстрагируют хлористым метипеном. Экстракт промывают водой, сушат над супьфатом...

Номер патента: 255280

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Бондарь, Гортинская, Литова, Ныркова, Щукина

МПК: C07D 265/38

Метки: 2-алкокси, 2арилоксиили, 4-диазафеноксазинов, диалкиламиноалкокси-10-метил-3

...В.Куприянов Редактор Л.Письман Заказ 889/60 Тираж 512 Подписное ЦНИИПИ ГосУдарственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП Патент, г.ужгород, ул.Проектная,4 тят 3 ч, а затем к ней прибавляют воду. Выделившееся масло промывают несколько раз водой, затем 1 н.раствором ИаОН и еще несколько раз водой. Масло растирают с небольшим количеством спирта. Полученный кристаллический осадок перекристаллизовывают из спирта. Получают 1,8 г (45,4) 2-фенокси-метил,4-диазафеноксазина с т.пл. 177-178 С.Найдено,: С 69,90; Н 4,31; М 14,28. . 1 ОС 1.,Н д 1 зО 2Вычислено,: С 70,09; Н 4,49; И 14,42.П р и м е р 4. 38 мл диэтиламиноэтанола растворяют при перемешива нии и нагревании 2,5 г натрия. К...

Номер патента: 652175

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Заворзаева, Коган, Сироткина

МПК: C07D 209/86

Метки: ацетальдегида, ди-2, карбазолил)-этилацеталя

...и пластическими свойствами,"характерными для полиацетальныхйомимеров.йримейение карбазолсодержа",25щих поливинилацеталей вместо полйвиййлкарбазола позволяет отказаться отдобавок, пластиФикаторов.При элиминировании молекулы Б-(2-."оксиэтил)карЬазола из ацеталейобщей ФормулыСНз СН-СН,-СН-(ОСН,-СН,Вй)образуется"принципиально новый класскарбазольйых ПроизвоДных - ДйенбйыеэФиры общей формулы 35СЕЕУСН-СН=СЯ-ОСНОВ- СН ЫВпри пойимеризации"которых можно по-"лучить карбазолсодержащиеполиэфиры;Содержащие цепь сопряжения в основной полимерной цепочке. Благодаря,увеличееЕий цеди сопряжения в"поли"мерноймолекуле поньйается"Фото-чувстнительность йЬлиМеров, что нсвою очередь даетвозйожность"отказаться от Ъримейения дефицитныхидорогих...

Номер патента: 652176

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Антонова, Промоненков, Титова, Уставщиков

МПК: C07D 213/08

Метки: 5-диэтилпиридина

...г(1,94 моля) и 98,9(5,82 моля аммиака. Продукты реакции конденсируются захолокенной водой, образуя два слоя:верхний - масляный и нижний - водный Получают 235 г конденсата,в том числе 96 г масляного слоя. Оба слоя анализируют на хроматографе ЛХМА, В качестве неПодвикной Фазы используют бензидин (5 вес.) и твин 60(7,5 вес,) на цеолите (высота колонки 4 м,130 С). Содержание основных продуктов в масляном слое, вес.: 3,5-диэтилпиридин 45, 5; пиридин 3,5; н-бутиловый спирт 12,9. Выходы 3,5-диэтилпиридина и пиридина, считая на пропущенный нбутиловый спирт, составляют соответственно 36,5 и 4,5 мол,. Конверсия н-бутилового спирта 80,6, Селективность образования пиридиновых оснований 50,9 мол,П р и м е р 2. Процесс проводят аналогично примеру 1....

Номер патента: 652177

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Бабичева, Ермолова, Каклюгин, Стрелков, Шибанов

МПК: C07D 213/61

Метки: хлорпиридинов

...продолжают 10 ч при 70-75 С, пропуская ток хлора со скоростью 100 мл/мин.Заменяют обратный холодильник прямым и при 80-85 С отгоняют раствори тель, температуру реакционной смеси повышают до 100-120 С, собирают периодически отгоняющиеся в токе хлора и хлористого водорода 2,3-дихлор- и 2,3,б-трихлорпиридины, Постепенно )8 (на 10 С за каждый час хлорирования) 2,3-Дихлорпиридин2,3,6-Трихлорпиридин2,3,4,5-ТетрахлорпиридинПентахлорпиридин Общий выход продуктов хлбрирования в расчете на исходный пиридин74.Константы и свойства полученныхполихлорированных пиридинов полностью совпадают с описанными н литературе.Хлорирование аддукта пиридина ссернистым ангидридом может быть проведено без применения растворйгеляП р и м е р 2, В колбу емкостью0,250...

Номер патента: 652178

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Ельцов, Квитко, Смирнова, Федорова, Хозеева

МПК: C07D 277/32

Метки: 2-фенил-4-формил5-хлортиазола

...З.ЛатыповаРедактор Л.Новожилова Техред М.Петко КорректорИ.Ковальчук Эаказ 979/25 Тираж 512Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5;Дпоследний далее взаимодействует сдиметилформамидом и хлорокисью фосФора, давая 4-диметиламинометиленовоепроизводное 5-тиазолона, котороереагирует с нзбытьэм хлорокиси ФосФора. Реакционную смесь выливаютв воду, из раствора в которой выделяется продукт гидролиза - 2-фенил-формил-хлортиазол,П р и м е р 1. Получение 2-фенил-формил-хлортиазола,К раствору б г (0,0308 моль) тиобензоиламиноуксусной (тионгиппуровой)кислоты в 100 мл диэтилового эфирапри перемешивании прикапывают 4,7 г(0,034 моль) треххлористого фосфораи смесь...

Номер патента: 652179

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Кантор, Ларионов, Максимова, Мусавиров, Рахманкулов, Романов, Чалова

МПК: C07D 317/32

Метки: 2-алкокси-1, 3-диоксацикланов

...термометром, помещают116 г (1,1 моль) триметоксиметана,62 г (1 моль)этиленгликоля, Реакциюпроводят при 65-68 С до выделениярасчетного количества метиловогоспирта. Продукты реакции перегоняюв вакууме, получают 100 г 2-меток -1,3-диоксолана с т,кип. 129,5 С, п 2 1,4070, с,2 1,095, выходом 96,2 Ъ.ОН1ОННгС - (СНг) - СНКг ь 3Найдено,%: С 45,9; 7,9; О 46,2,с 4 но.Вычйслено, %: С 46,1; П 7,8О 46,1 еВ ИК-спектре присутствуют интенсивные полосы в области 1020-1200 см( М.-О-С-О-),П р и м е р 2, Аналогично примеру 1используют .триэтоксиметан и пропанодиол,3, Температура 66-70 С. Получают 2-этокси,3-диоксан с выходом 98,3 и т.кип. 156 С, и. 1,4367,й 4 0,921.Найдено, Ъ; С 61,9 1 Н 10,249.Вычислено, %: С 62,0 у Н 10,3.Строение доказано аналогично...

Номер патента: 652180

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Кульневич, Шапиро

МПК: C07D 407/06

Метки: 1(фурил-2, 2-(2, 5-дикарбоновой, кислоты, метильное, продукт, производное, промежуточный, синтеза, формилфурил-5, фуран-2, этилен

...с метилфурфуролом с содержанием последнего 35(100 .г). Смесь при перемешивании термостатируют при 70 ОС, периодически отбираяпробы для спектроскопии на самопишущем спектрофотометре Яресогй 45 50 М 9) бб пользованному натрию. Продукт всреде эфира или бензола тщательноотмывают от непрореагировавшихисходных альдегидов и спирта, сушатнад сульфатом натрия и растворительотгоняют. Полученный альдегид представляет собой масло красного цвета,нерастворимое в воде, плохо растворимое в предельных углеводородах, но хорошо растворимое в эфире, спирте, бензоле,диоксане и других органических растворителях.1-(Фурил)-2 в (2 -формилфурилиИ-5 ) этилен и его гомологии осмоляются при нагревании выше 80-100 ОС и потому не поддаются перегонке.Очистка...

Номер патента: 652181

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Гаврилова, Гальперин, Финкельштейн

МПК: C07D 487/16

Метки: мелона

...выход целевого продукта и его эндотермичность.Известен способ получения мелона пиролиэом таких олигомеров, как дициандиамид или меламин с добавкой мочевины, биурета, триурета, гуанидина 12, Пиролизу подвергают пред 5 варительно формованные смеси и процесс проводят при температуре 500" 5700 С. статками способа являютсяимость предварительного граания смесей и высокие темпе- процесса.изобретения - упрощениеа, позволяющее исключить предьную подготовку смеси и провооцесс при более низкой темпевленная цель достигается спо-учения мелона kиролизом меламина в присутствии та аммония при температуреОтличительными признаками способа по изобретению является использование в качестве азотсодержащей добавки нитрата аммония и проведение процесса при...

Номер патента: 652892

Опубликовано: 15.03.1979

Автор: Степан

МПК: C07D 205/08

Метки: производных, сульфинилазетидинонов

...течение. нескольких суток прикомнатной температуре, а затем испаряютв вакууме до получения сухого вещества.Получают при атом маслянистую жщзкость,которую хрбмЖографируют на колонке ссиликагалем, алюент толуол-атилацетат,Получают 6,62 г целевого продукта ЯМР(,Ц, 2, З =10,0 Гп,. ИН).П р и м е р 4, 4-. Нитробензил 3-мехи -2-(2-фЮ:бутилтиосульфинил-оксо 3-феноксиацетамидо-азетицннил)-3 бутеноат.Получают аналогично примеру 3, однако, вместо изопропилмеркаптана используют 2,4 мп бутилмеркаптана,После хроматографии выделяют 4,69 гцелевого продукта ЯМР СДСф: 1,4311 652 -1-оксида и 2,68 г М -хлорсукцинимида в 400 мл толуола, добавляют 25 мл сухого метанола, Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 10-15 ч,а затем...

Номер патента: 652893

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Тецуо, Элан

МПК: C07D 307/86

Метки: 2-диметил-7-бензофуранилметилкарбамата, аминосульфенилированных, дигидро-ь2, производных

...25,7 гдвухлорисгой серы в. 20 мл эфира вносятпри, энергичном перемешивании, поддержиовая температуру около 0 С, 22,5 г диме гиламина. Выпавший гидрохлорид димегиламина отфильтровывают твердоевещество быстро промывают колодным.эфиром. фильграт объединяют с эфирнойпромывной жидкостью и эфир отгоняютпри слабом нагреве. Остаток перегоняютпод вакуумом, получают 8,5 г (диметиламино)-сульфенилхлорида, т. кип. 3436 С/15 мм р г. с т.Б. Реакция (димегипамино)-сульфенилхлорида с карбофураном,Смесь 16 г карбофурана и 8,5 г(диме тиламино)-сульфенилхлорида в 80пиридина выдерживают 18 час при комнатной температуре. Смесь выливают вводу, воднуе смесь эксграгируют хлороформом, экстракты промывают разбавленной соляной кислотой, водой и насыщенным...

Номер патента: 652894

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: производных, солей, хиназолона

...длячного пиридилсоединения ацетили -кисляют перманганатом калия, подт циклизации и выделяют гидрохлоксо-Н-пиримидо (2,1-)-хин-карбоновой кислоты.ислено,%: С 51,89; Н 2,88;ЗЗ.И ИоНСЕппо, %: С 51, 7 ром евают азбавл эфиром выдел и Указ налоги уют, о ергаю ид 6-о азоли Выч5 65289Из гидрохлорида получают натриевуюсоль путем обработки его в воде 2 мол.бикарбонага натрия и путем выделенияэтанолом,Соогветственно полимерам 1-3 можно 5получить также 11-оксо-Н-метоксипиридо (2, 1- ц ) -хиназолин-карбоновую кислоту и переводить в соли.П р и м е р 4. 8-адетамидо-Н-оксопиридо-(2,1- ц)-хиназолин-1 О-карбрновая кислота.Путем взаимодействия 23,8 г 2-хлор-нитропиридина с 19 г 2,4-димегилоанилина при 160 С получают 2,4-.диметил-нитропиридил (2) (...

Номер патента: 652895

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Вильгельм, Ханс

МПК: A61K 31/496, A61P 31/00, C07D 498/08 ...

Метки: аддитивных, аммониевых, кислото, производных, рифамицина, солей, четвертичных

...при помощи аскорбиновой кислотыипи дитионита натрия,Выделение продукта реакции из получаемых таким образом реакционных смесей проводят общеизвестным способом,например разбавпением водой, и/или в соответствующем случае нейтрализацией водОной кислотой, например минеральной кислотой, ипи предпочтительно лимонной кислотой, и прибавлением не смешиваемогос водой растворителя, например хлорированного углеводорода, например хпороформа ипи метипенхпорида, причем продуктреакции переходит в органическую фазу,из которой его можно получать в чистойформе при помощи обычных методовсушки, упаривания и кристаллизации и/илихроматографии ипи других.Полученные таким образом хиноныили гидрохиноны можно легко переводитьдруг в друга, например, обработкой...

Номер патента: 652896

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, C07D 519/04

Метки: лейрокристина, производства

...имеет полосу50поглощения карбометоксигруппы в инфракрасном спектре при 1725-1735 см иэтим отличается от 18-дескарбометоксипроизводного, и полосу при 1690 см,обусловленную гидразидной функцией. Мо 55пекупярный вес, опредепенный масс-спектрографией, равен 768, что соответствуеттеоретической величине, вычисленной дпяС 4 Н Ц 0 .Спектр ЯМР содержит замет 45 5 Ь Б 7 6фГный резонанс при 3,6 мг/и, представляющий метипкарбометоксирадикала С.По описанной выше методике 4-дезацетипеурокристин реагирует с безводнымгидразином в безводном метаноле до образования 4-дезацетип-дезформилпейрокристин Скарбоксигидразида, выдепенного в форме аморфного порошка. Его инфракрасный спектр имеет максимумы при1730 см (эфир), 1670 см (гидразид),Спектр...

Номер патента: 653255

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Баснер, Бытина, Горшков, Ератов, Заикина, Карпачева, Кириллова, Павлов, Степанов, Цайлингольд, Шмук

МПК: C07D 307/36

Метки: выделения, фурана

...7,8 вес.% ксипола2,0 вес.% ацетона, 3,0 вес,% метилэтипкетона, 5,4 вес,% фурана, 3,8 вес.%углеводородов С и 0,9 вес.% угпеводорсдов С, и выводят из системы разделения,Температура верхней части колонны 1о40 С, давление в ней 4,0 ата. Темпераотура в кубе колонны 1 140 С, давлениев кубе 4,5 ата.25На первой ступени экстрактивной ректификацип получают бутан-бутеновуюфракцию, содержащую 0,5 вес,% бутадиенаи 2,5 вес,% ацетонитрипа, которую наИправпяют на извлечение ацетонитрила, ибутадиеп-фурановую фракцию, содержащую0,5 вес.% бутипенов. Количество бутанбутипеновой фракции составляет51,3 кг/час, циркуляция экстрагента33615 кг/час, Колонна 2 экстрактивнойректификации имеет 1 60 тарелок и фпегмовое число 4,Температура верхней части...

Номер патента: 653256

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Даукшас, Желудкова, Кудрин, Мартинкус

МПК: A61K 31/357, A61P 9/02, C07D 319/18 ...

Метки: 6-(4-диметиламинобутирил, активностью, бензо-1, диоксана, миорелаксирующий, обладающий, хлорметилат, центральной

...соединения на белых мышах- самцах весом 16 и 20,0 г цри внутрибрюшинном введении. Токсический эффект оценивали в течение 24 ч с момента введения. Результаты статистического исследования показали, что острая токсичность ( (Ъ б ) для мышей при внутрибрющинном введении соединения составляет 59, 181584 мг/кг лри Р "- 0,05,,И= 48, где Р - доверительный интервал фармакологических исследований,д - количество животных, испольэооаниых в эксперименте.На первом этапе исследования на фармакологическую активность раствор соедиьения вводили в различных дозах ляуш",м в лимфатический мешок и наблюдали зв поведением животных. Было обнаружено, что исследуемое соединоццевызывало угнетение животных различнойф степени и длительности в зависимости отдозы...

Номер патента: 653257

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Каменская, Левкоев, Портная

МПК: C07D 403/06

Метки: качестве, кинофотоматериалов, кра-сителей, несимметричные, противоореольных, тетраметил(гексаметин)-пирроло-3-цианины, фильтровых

...комнатной температуре до следующего дня. Жидкость разбавляют эфиром,выпавшую смолистую массу перетиравт сэфиром, осадок отфильтровывают и промывают водой, высушивают и кристаллизуютиз 20 мл метанола.Выход 0,28 г (63,16%). Темно-серыеоблестящие призмы с т.пл, 221-222 С;Ъцс при 578 нм (в СНОН),Найдено, %: С 65,93; 65,99; Н 7,57;7,55; Й 5,85; 5,71; 86,95; 6,81.СН, О й,ВСН,ОН,Вычислейо%: С 66,14; Н 7,67;М 5,92; 6 6,78,Аналогично получают - д-сульфобутил 2 О-3- -формилвинилпирролом.П р и м е р 8. Получение 3(-карбоксиэтил)-1 -этил,5 -диметилтиапирро( 1ло -тетраметинцианинперхлора та,Смесь 0 72 г бром- Ъ-карбоксиэтила)ЗОта 2-метилбензтиазола, 0,35 г 1-этил,5-диметил- -формилвинилпиррола и8 мл диметилсульфоксида нагревают при75-80 С в...

Номер патента: 653258

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Венгринович, Владзимирская, Туркевич

МПК: C07D 417/12

Метки: 2-имино-1, 3-тиазанона-4, вкачестве, железа, кадмия, катионы, кобальта, меди, органических, производные, реагентов, ртути, трехвалентного

...0,69 г (выход 49,6%) 1,3-тиазандион 4- (1 -метил-, 3 -дигидрогФиндолоп-илиден-Зф )-гидразона; в виде коричневого порошка, т.пл, 228-230 С,хорошо растворимого в диметилсульфоксиде, диметилформамиде, диоксане, хужерастворимого в метаноле, хлороформе,ацетоне, нерастворимого в воде и кислотах. Храпок 279, 354, 359 нм.Найдено, %: 81927; о 11,22;С 54,26 Н 4,18,С З Н 0 ИЭВычислено, %: И 19,43; 8 11,12;С 54,15; Н 4,20.Аналогично проводят конденсацию тиосемикарбаз она-З, 1-метил 5-бр омиза тинас /3 -хлорпропионовой кислотой. Получают 1,17 г (выход 65,5%) 1,3-тиазандиоп,4-(1 ф -метил-бром,3 -дню Э Эгидроиндолон-ипиден 3 )-гидразона,Рв виде коричневого порошка, т,пл, 231232 оС, хорошо растворимого в диметилсульфоксиде,...

Номер патента: 653259

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Антонян, Гольдфарб, Горушкина, Лаврецкая, Либинзон, Маракаткина, Меткалова, Стоянович, Щеколдина

МПК: A61K 31/473, A61P 25/00, A61P 31/10 ...

Метки: 2-апиридины, 6-алкилтиоимидазо, активностью, обладающие, психотропной, хлоргидраты

...СЕ 16,00; 16,27.С.СЕ й,В,Вычйслено,%; С 49,42;Н 6993Э 5СЕ 16,21,П р и м е р 6. Бро, гидрвты 2-фенил-алкилтиомидазо 1,2-с-пиридинов(1, Р -Н;Р-СбН ),Раствор 0,1 моль ал иносульфида (й) 40и 0,1 моль Д,-4 ромацетофенона в спир- -те кипятят в теченйе 11 чВыпавшийосадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта. Выходы, константыи анализы полученных бромгидратов представлены в табл. 1. Основания полученыобработкой бромгидратов 10% ной ИаОНи извлечением эфиром, очищены перекристаллизацией из спирта. Константы и анализы см, в табл, 1, 50П р и м е р 7. Хлоргидраты 2,3- -тетраметилен-б-алкилтиоимидазо-О,2-О 1- пиридинов (1, Я + К =(СН К 0,1 моль сулырйда (1 У), нагретомуЬ 55 до 190 С, прибавляют при размешивании, поддерживая...

Номер патента: 653260

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Гуторов, Корсунский, Кочергин, Персанова

МПК: C07D 473/18

Метки: аминопуринов

...С и атмосферфтНОМ ДДВЛЕЦИИ ДЭ ПОГДОПЕЦИЯ теоРЕТИЧЕСКИнеобходцмоГО количестВв ВодОРодда Мдссу оклд 1 кдвОТ, фильтруют, катализаторпромывают Водой, Фильтрат нейтрализуютКотааца трИр ОВ дцц 1 та Н КАОР до рИ 8 Б ь- " цавшцй осадок промыввккг водой, впетоцс.и сушат. Пэлуча 1 от 0,96 г (72%) 2-дцметилдмццо -б-эксипурицд, который цеп.ааватс 11 до 360 С,ИК-стектр совпддде м2 тт,.стлдмт,цс 6, Ок 1 ццэГо другим методом.П р ц м е р 3. 2-Пцперидццо-эксипу рц.аСмесь 10 г 2-хдэр-б-экси-бензидиурина и 50 мд пиперидина кипятят 1 ч,массу выливают в воду и фильтруют. Фипьтрат нейтрализуют, осадок промывают водой,ацетоном и сушат. Выход 2-пииеридинэ 5-6-окси-бензилпурина 10,2 г (85%),т.пд, 242-245 С. Для анализа его кристаддизуют из спирта (1:40), т.пл....

Номер патента: 654168

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Вильям, Джон, Роджер

МПК: C07D 247/02

Метки: ациламинозамещенных, гетероциклов

...нагревают с обратным хоподипь.ником в 40 мп бензопа с 3,7 г изобутурипхлорида в течение 4 час. После охпаждения и перелешиввния при 0 5 С в течение ночи отфипьтровыввют попученноетвердое криствппическое вещество, промывают холодным бензопом и осушают с получением 4,2 г аципированного соединения, т. пп, 120-121 С.0,025 мопя аципированного соединениярастворяют в 15 мп сухо о диметипформамида и;по каппям при перемешивании иохлаждении добавпяют к 50%-ной суспен.зии гидрида натрия (1,2 г 0,025 моля)в сухом диметипформамиде (10 мп).Затем попученный светgьй раствор обрабатывают по каплям 5 г бутипйодидомйЧерез 3 ч при комнатной температуресмесь выливают в 100 мп ледяной водыи попученную нейтральную смесь экстрагируют диэтилэфиром...

Номер патента: 654169

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Паоло, Эмилио

МПК: C07D 263/08

Метки: гетероциклических, соединений

...цистеинэтилового эфира и О,З ммолей аморфного селе;на в 80 млтетрагидрофурана обрабатываютсмесью СО и 0 при 60 фС в условиях,аналогичных описанным в примере 1.Посие отгонки растворителя выдеияют0,85 г маспянистого продукта 4-карбоэтокси-тиазопидона, Выход 94%,Пример 5,Через раствор 82 ммоия этаноиамина и 1 ммоль аморфного селена в 25 мл тетрагидрофуранапропускают смесь СО:0 в моиярном соотношении 4:1 при давиении 4 атм, Через 3 час при 70 С сеиен отфильтровывают и растворитеиь отгоняют, остаток перекристаииизовывают из хиороформа, получают 6,8 г продукта т. пл. 87 С), 2-оксазоиидона. Выход 95 А.Примерб,12,6 ммоией 1-амино-пропанолаи О,З ммоия селена при 60 фС обраба 654169тывают смесью СО и 0 в условиях, аналогичных описанным в...

Номер патента: 654170

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Лоусон, Томас

МПК: C07D 499/10, C07D 499/42

Метки: 6-аминопенициллановой, кислоты

...37 С,Активности этих комплексов указаныв табп. 1. Активности относятся к комплексам, приготовленным при рН, оптимальном ппя вдсорбции зизимв и сохраненияего активности,Смоща Био-Рекс и Чепекс - продуктыфирмы "Био-Рва Лвборвгорис ов Квлифорнняф, США, смопы Леввтит - продукты654170 фирмы "Байер А.Г.", фРГ смолы Цеокарб иЦеропит - продукты фирмы Пермутит комп",и смолы Амберпит - ироцукты фирмы Ромзенд Гаас, филадельфия, США.Таблица Ь 10,4 Макронор 32,4 Б Гель То же 4,71 10,1 Г Стирол-полиамин Макропор 30,7 15,1 2,3 Гель Е Акрил попиамин Ж Стирол Н Макропор 39,2 19,3 йюеРа Гель 4,01 8,3 Стирол- ЬО Н Макропор 9,9 19,8 Стирол-РО Н . Гель 7;16 Макропор 37,0 88,8 Р Акрилат-СООН и 7,0 Акрилат-СООН Гель 13,9 А Стирол четвертичный аммоний.09,0 П р...

Номер патента: 654171

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Абрахам, Даниэл

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/22 ...

Метки: 7-амино-(п-оксифенилацетамидо, гидрата, дезацетоксицефалоспорановой, кислоты, соли

...ЬЬ -578рядом с реакционными образцамв, Анализ,пойученный измерением зон В -578 на50хроматограмме, показывает, что реакциязавершилась. Проба ВЬв 4-часовомобразце дает 440 мг продукта, теоретический выход составляет 450 мг е-оксицефалексина.55Через 4 ч реакционную смесь центрифугируют и доводят рН слоя до 4,0 спомощью НСР. Проба реакционной смесипоказывает, что это 480 мг ВЬ -578,который отделяют, лиофипиэируют и термостатируют.Выделение ВЬ -578, Все 2,8 г лиофипиэата суспендируют в 75 мп воды прибыстром перемешивании, одновременно добавляют втечение 2 мин 1 50 мл ацетона.Смесь перемешивают в течение 20 мин иобразовавшийся осадок отфильтровываютчерез складчатый бумажный фильтр, 2ипи 3 капли насьпценного водного раствора хлористого бария...

Номер патента: 654172

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Ален, Жан-Пьер

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-с, пиридина, производных, тиено

...3,2-с 1 пиридина, 172,5 г (1,25 моль) карбоната каиия, 250 мп воды и 750 мй хпористого метипена добавпяют в течение 20 мин раствор 95,25 г (0,5 мопь) тозипхпорида в 700 мп хлористого метипена. Реакционную среду энергично: перемешивают в течение 2 ч при комичной температуре, Водную фазу декантируют и экстрагируют хлористым метиленом, Органические фазы объединяют, промывают водой, раствором хпористого натрия, высушиваютнад супьфатом натрия и.концентрируют в вакууме. Получают 156,5 г супьфоновогд соедоинения общей формупыЩс т. пп. 120 С, выход 97%.Смесь 10 г (0,031 моль) полученного супьфонового соединения, 30 мл 12 н. соляной киспоты и 175 мп диоксана кипятят 3 ч с обратным хоподипьником в атмосфере азота. Органическую фазу...

Номер патента: 654173

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Вальтер, Вольфхард, Гюнтер, Эрнст

МПК: C07D 513/04

Метки: 1-диоксидов, 2-тиазино, 5-дигидро-1, 6-в, индол-3, карбоксамид-1, солей

...этиловая итрифторметиповая группы;Йф- тиазопиповая группа, незамешенная или замешенная одной ипи двумя метиповыми ипи этиповыми группами: 5,6-дигидроН-цикпопентатиазоп-ип, 4,5,6,7-тетрагидро-бензотиазопип-, ипи 2-бензотиазопиповая группа, 3-изотиазопиловая группа, незамешенная ипи замешенная метиловой группой, 2-пиридиповаягруппа, незамешенная ипи замешенная метиповой ипи оксигруппой, 3-пиридиовая, 102-пиридиловая, 4-пиридиловая, 4-пиримидиниловая или пиразиниловая группа, 2-бензимидазолиловая нли 2-оксазолиловая группа, незамешенная или замешеннаяметиловой группой 2-бензоксазолиловая 15группа или фениловая группа, незамешеннаяили замешенная атомом фтора, хлора или брома ипи метиповой, этиповой, трифторметиповой ипи...

Номер патента: 654613

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Скляров, Хрусталева

МПК: C07D 213/66

Метки: пиридоксиламинов, солей

...плавления 115118 оС; В= 0,70.Вычислено, : С 45,71; Н 7,68; (5Я 0,88; С 6 22,49;С 2 Н 2 гМ ОССИНОНайдено, ; .С 45,52; Н 7,55;Б 8,93; СВ 21,64.П р и м е р 4. Получение 2-метил-окси-д+-диметиламинометил-сС-оксиметилпиридина (пиридоксилдиметиламина),А. 1,03 г (0,005 моля) дихлоргидра 1 а пиридоксина растворяют в 20 млводного раствора диметиламина, добавляют 3 г окиси алюминия 11 степениактивности и выдерживают б ч при140 С в стеклянной ампуле. Окись алюминия отфильтровывают, промывают метанолом и Фильтрат упаривают в вакууме, К сухому остатку добавляют 1 млконцентрированной соляной кислоты,упаривают досуха и остаток триждыкристаллиэуют иэ смеси метанол:ацетон (110) . Получают 0,14 г (10) дихгорГидрата пиридоксилдиметиламина,температура...

Номер патента: 654614

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Вотяков, Даниленко, Изергина, Ломоносов, Шашихина

МПК: C07D 213/89

Метки: адамантовые, активность, антивирусную, изоникотиновой, кислоты, окиси, проявляющие, эфиры

...ледяной уксусной кислоты прибавляют 1 мл 30-ной перекиси водорода и полученный раствор выдерживают 9 ч при 80 С. Прибавляют 50 мл воды, выпавший осадок кристаллизуют из четыреххлористого углерода.Получают 1,6 г. (57,9) адамантилового эфира Б-окиси низоникотиновой кислоты (1); т.пл. 179-180 С.оНайдено, %: И 4,89; 5,11; С 70,42;70,541 Н 6,85; 6,88.Вычислено, Ъ: И 5,04; С 70,33; Н 6,96.П р и м е р 2. Из 2 г (адамантил) метилового эфира.изоникотиновой кислоты и 1 мл пергидроля . по примеру 1 получают 1,2 г (56,8) (адамантил) метилового эфира Ы-окиси изоникотиновой кислоты (11); ,т,пл, 177-178 С (четыреххлористый углерод) .Найдено, Ъ: И 5,111 5,18; С 71,22;р 71,34; Н 7,17; 7,21.С., Н,НОВычислено, %: И 4,88; С 71,08;" Н 7,32.Исследование...

Номер патента: 654615

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Вартанян, Габриелян, Джомардян, Карамян, Караханьян, Мардоян, Матевосян, Морлян

МПК: A61K 31/47, C07D 215/26

Метки: 5-нитро-8-оксихинолина

...4. 20,8 г (0,1 моль) нитрата 8-оксихинолина суспендируют в 62,4 мл уксусной кислоты, нагревают до 35 С, с экзотермическим эффектом начинается растворение осадка нитрата (того же результата можно достигнуть добавляя 1 - 1,5 мл сильной кислоты: серной, соляной, Реакцион 10 15 20 25 30 35 40 45 50 60 65 ную массу охлаждают и выдерживают прп 35 - 37 С полчаса, затем добавляют 500 мл дистиллированной воды и 40%-ным раствором едкого натра доводят рН раствора до 5. Выдерживают массу при 10 - 15 С в течение получаса. Выпавший осадок 5-нитро-оксихинолина отфильтровывают, промывают водой, отжимают, сушат при 60 - 70 С,Выход 11,91 г (62,7%). Продукт подвергают возгонке, а затем перекристаллизации пз 80%-ного спирта. Т. пл. 181 в 1,5 С,Найдено,...

Номер патента: 654616

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Буянова, Красновская, Парфенов, Петрович, Салова, Сахарова, Стрельникова, Целютина

МПК: C07D 231/06

Метки: пиразолина, сульфамоилфенил)-3-(4"-хлорфенил

...и раэмеши вают 15 мин.до полного растворения. В образовавшийся раствор добавляют в течение 5-10 мин. 3,2 мл 20-ного раствора едкого натра, при этом выделяется осадок свободного основания 45 фенилгидраэин-сульфамида и значение рН реакционной среды повышается с 1-1,5 до 6,5. В полученную суспенэию вносят 7,8 г (4,06 г 100-ного) хлорбензольного раствора и-хлор 50 фенил- Р-хлорэтилкетона и 40 мл (О,бб моля) этилового спирта.Реакционную смесь нагревают в течение 40 мин. до кипения (82-83 фС), значение рН понижается с 6,5 до 1-0, размешивают при кипении и рН 1-0 в течение 5 ч. По окончании выдержки смесь охлаждают до 20 С, выделившийся осадок отфильтровывают, промывают 40 мл этилового спирта и 80-100 мл горячей воды (80 С) до нейтральной...