C07D 403/06 — связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Номер патента: 245130

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Галст, Мнджо

МПК: C07D 209/12, C07D 307/46, C07D 403/06 ...

...количеста осадок отфи укта с т. пл. 1 льдегид раств водо и. Полу ское вещество - 66,0% теор невого цвет сырого прод очищения а осаждают кристалличе Выход 63,0 ва.Найдено, С 1 Н 1.- О Вычислен%: С 7670; Н 2; Х 4,74,о,% С 76,60; Н 4,56; 1 х ете ни ил).что вию исутнзоилфурфу и 1 ийся темвзаимодей кетоном в пде диметил - 155 С с поого продукт леду- а из 20 Изооретение относится к области получения соединений, которые могут найти применение в синтезе физиологически активных веществ.Предлагается способ получения 1- (5-бензоилфурфурил) -индол-З-альдегида, заключающийся в том, что индол-альдегид подвергают взаимодействию с 5-хлорметилфурил-фенилкетоном в присутствии сухого поташа в среде диметилформамида при 140 - 145 С с последующим выделением...

Номер патента: 336872

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранец, Иностранна, Федеративна

МПК: C07D 403/06

Метки: n-ah-(nhphmhamjl-4аминоалкил, пиперазинов

...8,42; К 27,87,К,К- Ди- (2-,метил-б-хлорпиримиднламино)-покропилпиперазин с т, пл. после перекристаллизации из смеси метанолЪода 157 -160 С.К,К-Ди- (2, 5, 6-трихлорпиримидиламино) -пропил-пиперазин с т, пл. после перекристаллизации из диметил-формамида280 С (разложение) .КУ-Ди- Р- (2,6-диметилпиримидил-амино) -этилпиперазин с т. пл, после перекристаллнзации из смеси метанол/вода 151 -153 С,К,К-Ди- Р- (2-метил-бметиламинопиримидил-амнно)-этил- пиперазин с т. пл. 225 -224 С.К,К-Ди- Р- (2 метил-б-диметиламино 1 пиримидил-амино) -этил-ниперавин с т. пл. послепервкристаллизации из смеси метанол 1 вода11 в 1 С.К,К-Ди-д- (2, 6;диметилпиримидил-амино) бутил-пиперазин с т. пл. дигидрохлорида268 в 2 С,Найдено, %: С 55,87; Н 8;56; К...

Номер патента: 342348

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Эрих

МПК: C07D 403/06

Метки: иотека

...в 45при охлажденииси натрия. ТолуО свободное осно раствору 34,0 г (0,1 моль) -3-хлорпропил)-1 - пиперазинл-имидазолидинон - дигидмл воды добавляют толуол и льдом 90 мл конц. гидроокиольный раствор, содержащий вание, отделяют от водной342348 фазы, высушивают над гидроокисью натрия и прибавляют по каплям при 75 С к суспензии натриевого производного З-хлор,11-дигидроН-дибенз-(Ь,)-азепина, для получения которого 0,11 моль амида натрия в 9 мл абсолютного толуола и 23,0 г (0,1 моль) 3-хлор,11-дигидро - 5 Н - дибенз - (Ь,) - азепина в 180 мл абсолютного толуола нагревают 1 час до 90 С при перемешивании в отсутствие влаги и под азотом. Реакционную смесь кипятят 10 16 час с обратным холодильником, охлаждают и промывают водой....

Номер патента: 346869

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Армии, Иностранна, Иностранцы, Циба

МПК: C07D 233/32, C07D 403/06

Метки: 346869

...(Меге 1 сн крупность зерна 0,05 - 0,2 л я), который был пропитан 0,5 н. натровым щелоком, В качестве элюента применяют хлороформ, Содержащие продукт-сырец фракции выпаривают. Остаток перекристаллизовывают из сложного этилового эфира уксусной кислоты - петролейного эфира, после чего чистый 1-(2-4-(8- метил,11-дигидроН-дибензо - а,с 1 -циклогептен-ил) - 1-пиперазинл-этил)-3-метил-имидазолидинон плавится при 116 в 1 С; выход 2,72 г, 65% от теоретического.Б. 8-Метил-(1-пиперазинил) - 10,11-дигидроН-дибензо- а,д -циклогептен, который ну 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 жен как исходное вецество, можно получать следующим образом,К раствору 12,1 г (0,05 юль) 8-мстил- хлор,11 - дигидроН - дибснзо- а,д -циклогептепа в 80 лл бензола...

Номер патента: 406834

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Еса, Татевос

МПК: C07D 403/06

Метки: алкил(бензимидазолил-2

...кислоты и смесь кипятят с обратным холодильником в течение двух часов, Охлажденный раствор подщелачивают аммиаком. Выделившееся кристаллическое вещество отфильтровывакт, промывают водой, сушат на воздухе и перекристаллизовывают из спирта (кипячение с углем) с осаждением водой. Получают 2,18 г (85%) свстло-серых кристаллов с т. пл. 265 - 266.Найдено, %: С 77,90; Н 6,10; М 16,44.С;Н 5 ХЗ.406834 10 15 Зо 35 25 40 50 55 Составитель С. Дашкевич Техред Е, Борисова Корректор Л. Царькова Редактор Л. Емельянова Заказ 216/15 Изд.1025 Типография, пр. Сапунова, 2 Вычислено, %: С 78,16; Н 5,74; Х 16,09.Гидрохлорид (из спирта), т. пл. 164 - 165 С.Найдено %: С 1 12,19.СпНыХз НС 1.Вычислено, %: С 11,93.П р и м е р 2. 2- (а-метил-у-кетобутил)...

Номер патента: 422732

Опубликовано: 05.04.1974

Авторы: Гинзбург, Днепропетровский, Донецкий, Лылык, Омельченко, Сапронов, Шейнкман, Шинный

МПК: C07D 209/14, C07D 403/06

Метки: активностью, анилинаeibezil1изобретение, высокой, ипдола, которые, могут, новых, обладающих, ортор, относится, паити, применение, производных, р-ди-(индолил-3)-этил, рез, способу

...пз бснзола. Выход трииидола 11,4 г (97 - 98; т. пл. 170 в 1 С. Ь 0,54.5 Найдено. Ого: С 81,45; Н 6,29;11,90.С 211 121 3.Вычислено, Ь: С 81,55; Н 6,55; М 11,8.П р и м е р 2. Раствор 8,82 г (0,025 моль)трииндола и 4,48 г (0,03 моль) гг-диметилами- О нобензальдегида в 35 мл этанола кипятятН где К - водород, хло отличающийся (индолил) -этил 1-ани модействию с соотв ским альдегидом или тической карбоновой к ческого растворителя, последующим выделен известным способом. р, бром, тем, что лин подве етствующиь хлорангидр ислоты в снапри ме ием целен орто- Ц-диргают взаи 1 ароматичеидом аромареде органир спирта, с го продукта Составитель Г. Мосинаедактор 3. Горбунова Техред Л, Богданова Корректор Н. Стельм Тираж 506Совета...

Номер патента: 513040

Опубликовано: 05.05.1976

Авторы: Астахова, Барене, Громова, Минина

МПК: C07D 403/06

Метки: вещество, действия, дийодметилат, кратковременного, кускгигрина-ганглиоблокирующее

...что под влиянием дийодметилата кускгигрина цититон не проявляет своего обычного возбуждающего дыхание действия, Это может быть связано с н-холинолитическпм действием препарата, Аналогичныеопыты поставлены с бенэогексонием, Приэтом найдено, что влияние цититона на артериальное ппление и дыхание более полноус рниется дийсдметилатом кускгигрина посравнению с бенэогексонием, введенным втех же дозах.В следующей серии опытов, поставленныхна кошках, обнаружено, что при введенииацетипхолина в дозе 0,1 мл (раствор ацетилжлина 1;1000) на фоне действия дийод-:метплата кускгигрина гипотензивный эффектзьетилхолин полностью сохраняется, чтоуказывает на отсутствие влияния изучаемого;,репарата на м холинореактивные сис-темы,Действие...

Номер патента: 548211

Опубликовано: 25.02.1977

Авторы: Джулио, Луиджи

МПК: A61K 31/4166, C07D 205/04, C07D 233/02 ...

Метки: 2-имидазолидинона, производных

...л.1 н) обладает биологической активн А, х ,и . и.:зютуказанги 110 ГО О. - 1 очяет ато; , хлор 1 илиСз Огле 1 К 1 и й. означают атомы водорода и;и циз;це апкп,".остатки с 1-4 углеводородными а. Омахи;Х - один ил Иес 1 олько атомов галогена, о -. л и ч а ю ц. и й с я тем, что имидазоидццоц фор 1;,Пь;"з "з1 С 11 СН-С 13 изо-С 13 7 Составител Г. Жукова Техред 2 л Левицкая КорректорН. Золотовская Редактор Н.,2 жарагеттц Тираж 572 Подписное Государственного комитета Совета .Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5-имидазолпдицон,К смеси з 1,5 г 50 Л лого Г.д;.аиданатрия (эмульсия в мц:спальном л 1 ас е, бв 30 Х 1 дих 1 етилформях 1;да прибагяст прикохнатной температуре раствор 1 -...

Номер патента: 552031

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Гьи, Жаннин, Клод, Николь

МПК: C07D 403/06

Метки: бензимидазола, производных

...спирта, т, ил. 128 С, выход 73%,35В. 3 Ьамалеат 1- 2. (а фуроил) - Г-этнл.2.(4".циеамкл .1". пнперазннилметил) бензнмидаК раствору 0,1 моль соединения, полученногона вторай стадии, в 150 мл этилацстата добавляют 400,15 моль карбоната натрия, затем 0,12 моль1.цнннамнувтютераэина, После юптячения с обратным холодильником в течение 1 час реакционнуюсмесь обрабатывают горячей водой, декантируют,этнлацетатную фазу сушат н этнлацетат выпари. 45вают.Полученный продукт превращают в соль вацетоне с помощью 0,2 моль малеиновой кислоты,т. пл. 180 С, выход 72%.Найдено, %: С 63,16; Н 5,59; И 7,95. 50СЗ 6 НЗ 8 И 4 010Вычислено,%: С 62,96; Н 5,58, М 8,16,П р и м е р 2, Получение дималеата 1.2- (а.тиеноил) .1-этил 1 -2. (4.циннамнл .1-...

Номер патента: 569289

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Бернар, Гьи, Мишель, Патрик

МПК: A61K 31/496, C07D 295/04, C07D 403/06 ...

Метки: 5-триметоксициннамоил, пиперазина, пирролидинон-2-ил1-карбонилметил, солей

...Мишель Тюрем, Ги Рэйно, Бернар Пурриа и Патрик Ге(Франция) ностранная фирма Делаланд С, А.Франция)е относится ацетилпирролидином в средерителя в присутствии карбо.ла т),одных патеразина,ксициннамоил) - й ств метал брете ипера гическ. карбонилметнлйти применение тез ния является на, обладающи способ получения би3, 4, 5 - триметоксицил - 1 - карбонилметилием соответствующе( й- (3,4,5 Фролидинон - 2.зина формулы 1 ми своис б получени ) -й -Гп тил) . пипера слосоннамоил пи рролидинизаимодейств триметоксициил. 1 -ка НфСН-Сне- С-фтн0 ФО или его солей,Способ заключается в том, что й - (3, 4, 5 триметоксициннамоил) - пиперазин формулы 11 лидономформулы 11 СнгС-м. акцио иной последуюм виде или сН"СН- -ь 1 среде этилацетата нри кип ссы в...

Номер патента: 571192

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вернер, Вольфганг, Макс

МПК: C07D 403/06

Метки: аденина, арилпиперазиновых, производных

...-аденин изй-фенил-аденина и 3- (4-фенилпиперазино) пропилхлоридай 6 бензил- Я 4 фенилпипераэино)- -пропил -аденин изй 6-фензиладенина и 3- (4-фенилпиперазино) -пропилхлоридаа - й-фенилизопропил.9 3. (4. -фенилпиперазино).пропил -аденнниз а. й. (1 фенилизопропил) -аденина и3- (4-фенилпиперазино) -пропилхлоридаа-й 6- (1. фенилизопропил).9- 3. (4- -фенилпиперазино) -пропил.аденин иза.1 йф (1-фенилизопропил) -адеиина и чаться, исходя из известных соединений, известными методами.П р и м е р 1. йь-метил .9. 3. (4 -фенил пиперазино) .пропил .аденин.1,38 г (0,06 мапь) натрия. растворяют. в 120 млизбпропанола. У зтбт раствор добавЛМют 8,9 г (0,06 моль) й 6 .метиладенина, нагревают 10 мин с флегмой, охлаждают и добавляют 15,8 г (0,066 моль) 3....

Номер патента: 504376

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Каменская, Левкоев, Портная

МПК: C07D 403/06

Метки: гексаметин-3, несимметричных, пирролоцианинов, тетраметин

...уксусного ангидрида и 0,5 мп 5 н. метанопьного раствора хлористого водорода оставляютпри комнатной температуре на 3 ч, а затем при 3-5 оС до следующего дня. Реакционный раствор разбавляют эфиром, выпавший осадок промывают эфирою, затем растворяют в этанопе и прибавляют раствор О, Ъ гйодистого натрия в 3 мп спирта, Выпавшийосадок красителя отфильтровывают и промывают спиотом.Выход 0,28 г 467% от теоретического).Т, пл. 165-166 фС. Зеленые кристаплы.Максимальное поглощение при 657 нм сперегибом при 610-620 нм.Найдено,%: С 66,19; Н 7,95; К 4,43,И Ю 2Вычислено,%: С 6620, Н,7,91;8 4,67. Выпавший краситель отфильтровывают ипромывают водой, спиртом и эфиром.Выход 0,32 г (67,5% от теоретического).Т. пп, 195-197 С. После кристаллизациииз спирта...

Номер патента: 615077

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Казлаускас, Лидак, Мелбергс, Чекуолене

МПК: C07D 403/06

Метки: 5-тетраоксо-1, дипиперазинопропана

...или переосаждения. Поставленная цель достигается способом полученияс 11 г,-3,5,31,51 -тетраоксо,1-дипиперазйнопропана конденсацией 3 т. -диаминопропантетрауксус 1ной кислоты с формиатом аммония при нагревании,Отличительным признаком способа является использование в качестве исходного реагента формиата аммония.Способ по изобретению позволяет использовать более доступный реагентформиат аммония и в количествах, меньших, чем по известному способу, где используется Формамид, исключает стапию отгонки непрореагировавшего реа615077 Формула изобретения 25 Составитель А.ОрловРедактор Л,Емельянова Техред Н.Андрейчук Корректор Я,Ковалева Заказ 3839/16 Тираж 559 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам...

Номер патента: 651701

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Гьи, Клод, Мишель, Николь, Тьерри

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/04, C07D 295/00 ...

Метки: бензимидазола, производных

...1 ч при 15 С раствор 95 моль хлористого тионила в 270 см хлороформа,выдеркивают 2 ч при комнатной температуре, избыток хлористого тионила упаривают, метанольный раствор хлоргидратанейтрализуют бикарбонатом натрия. После фильтрования и упаривания перекристаллизовывают основание из этилацетата.Получают (бензоил-эт-ил)-1- / /Исходные соединения про изводные бензимиаазола получают путем взаимодействия спирта общей формулы В суспензию 0,1 моль (бензоил-эт 1 ил)д 1 ф (хлорметил)2 ф бензимидазощла в 250 мл этилацетата добавлщот0,15 моль карбоната натрия, затем0,12 моль ( И -изопропилапетамиао)-1 -пиперазина, нагревают 6 ч с обратнымхолодильником, вводят 600 мл води, органическую фазу отфильтровывают, высушивают, выпаривают этилацетат,...

Номер патента: 653257

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Каменская, Левкоев, Портная

МПК: C07D 403/06

Метки: качестве, кинофотоматериалов, кра-сителей, несимметричные, противоореольных, тетраметил(гексаметин)-пирроло-3-цианины, фильтровых

...комнатной температуре до следующего дня. Жидкость разбавляют эфиром,выпавшую смолистую массу перетиравт сэфиром, осадок отфильтровывают и промывают водой, высушивают и кристаллизуютиз 20 мл метанола.Выход 0,28 г (63,16%). Темно-серыеоблестящие призмы с т.пл, 221-222 С;Ъцс при 578 нм (в СНОН),Найдено, %: С 65,93; 65,99; Н 7,57;7,55; Й 5,85; 5,71; 86,95; 6,81.СН, О й,ВСН,ОН,Вычислейо%: С 66,14; Н 7,67;М 5,92; 6 6,78,Аналогично получают - д-сульфобутил 2 О-3- -формилвинилпирролом.П р и м е р 8. Получение 3(-карбоксиэтил)-1 -этил,5 -диметилтиапирро( 1ло -тетраметинцианинперхлора та,Смесь 0 72 г бром- Ъ-карбоксиэтила)ЗОта 2-метилбензтиазола, 0,35 г 1-этил,5-диметил- -формилвинилпиррола и8 мл диметилсульфоксида нагревают при75-80 С в...

Номер патента: 798103

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Бехли, Воронина, Козырева, Лебедева, Лычко, Максаковская, Мошковский, Рабинович

МПК: A61K 31/496, A61P 33/06, C07D 401/04 ...

Метки: актив-ностью, антималярийной, ди-(1-(бензо, обладающие, пиперазинил-4)алканы, хинолил4

...витя) иииеаиевдви внаодХ ооон.аожХ винажидэоп яоддхвеоп хчннвп а аолвдвиади хио 90 аоыаффе аинанавд дХз ф(вхвдвиеди винепааа внп до) ваип -ипад винеиавои яодд хвеоп ичннвп а аоювдвиеди хио 90 аоЬяаффе аинанавд ) лаз финахвеоп ичннвп а аодвдвиеди хио 9 о аодяеффе аинанавдд Хэ(мвдвиади винапааа внп жо выиьэ) аодие вдви винеаонеаьэи иода798103 О ) авэо бвдэди о а Э о О хвеою хщннвд а аодвдвдедд хиоро аодхеффе эиненавб;"Ио фииеуи иод. хвеон хяннеи и аовдвдедц хи ао 4 зеффе еиненавд;эаидидэд идд (, виив 9) иииеаиевдвдвнаоИ оаоноиэХ иинэжи,иод мод. хвеоь хяннвд аовдвдэдд хиосе лхеффе еиненавд.. дно ф(ывдвдедд иинеиэаа инд хо) ванд ядед .знивданон мод; хвеОВ хиннвн а аодвдвцедд хиодо аояеффе еиненавд; лЛо фиио ииед чдоончимииц/3хенова хвана аа...

Номер патента: 969701

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/00, A61P 9/00 ...

Метки: активность, амиды, дициклогексиламиновые, кислоты, мнемоническим, оксо-2-пирролидино-1-уксусные, отношению, процессам, проявляющие, соли

...695 М 7,48.С 1 Н МО (М.в. 187).Найдено, Ъг С 51,30 Н 6,901 й 7,39.ЯМР-спектр (ДМСО)г 2,15 мультиплет 6 Н 4 Н+ф пирролидинон +2 Нг этил; 3,37 мультиплет 4 Н 2 Н пирролидинон +2 Н этил 4,62 квадруплет 1 Н Н; 8,50 уширенный 2 Н ОН и СООН.П р и м е р ы 4-6 - получение амидов лактам-й"уксусных кислот формулы (1) (и щ 1; ВМй,г В),П р и м е р 4. альфа-(2-оксиз тил ) -2-оксо-пирролиди нацетамид.Растворяют 10,15 г (0,06 моль) 1-1 тетрагидро-оксо-фурил)-2- -пирролидинона в 100 моль метанола и насыщают раствор аммиаком, Температура самопроизвольно повышается до 40 фС. Реакционную смесь поддерживают при этой температуре в течение 30 мин, затем оставляют ее охлаждаться до температуры окружающей среды, После этого реакционную смесь выпаривают при...

Номер патента: 1033003

Опубликовано: 30.07.1983

Автор: Томас

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 403/06 ...

Метки: 4-пиримидона, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...при перемешивании и затем выдерживают ее в течение,л 16 ц.Зту смесь вливают на лед, получают коричневый водный раствор, который подкисляют до рН 6 ледянойуксус. ной кислотой, а водную фазу упаривают, Органическую фазу остатка экстрагируют горячим ацетоном и изопропанолом, нерастворимый неорганическийосадок отфильтровывают, промывают дополнительным количеством горячего ацетона и изопропанола. Фильтрат и промывки упаривают досуха, и остаток растворяют в воде и раствор нейтрализуют до рН 7 бикарбонатом натрия. Вод1033003 БАРС. ный раствор экстрагируют этилацетатом, и соединенные органические экстракты промывают водой, высушивают сульфатом магния и упаривают при пониженном давлении, получают зтил-...

Номер патента: 1060111

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Мортон, Чарльз

МПК: C07D 403/06

Метки: 5-цис-диметилпиперазино)-пропил, 9-3-(3, карбазола, соли, сольвата

...50 мп ) и постепенно добавляютянтарную кислоту (3,8 г ); Смесь перемешивают и нагревают при действииобратного холодильника 10 мин, после чего охлаждают до УС. Продукт собирают фильтрованием и кристаллизуютиэ смеси с водой (.95:5 по объему ).Получают 9-(3-(3,5-цис-диметилпипе-разино)-пропил.)-карбаэол 3/4 сукциуат (10,4 г ), т,пл. 175,5-176,5 С 65б 1 сгехиометрия подтверждена даннымиядерного магнитного резонанса ).Найдено, Ъ С 70,21) Н 7,71 уМ 10 20.24 315 3 ЧВычислено, Ъг С 70,30; Н 7,74;М 10,24.П р и м е р 6. цис-3-(3,5-Диме-, тилпиперазинил)-пропил 3-карбазол ацетат, на одну четвертую часть гидрат.Аналогично примеру 4 к 9-3-(3,5- -цис-диметилпиперазино )-пропил-карбаэолу ( 10 г), растворенному в горячем толуоле (70 мп ), добавляют...

Номер патента: 1122223

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Петер

МПК: C07D 403/06

Метки: дигидропиридина, производных

...и этиловый эфир р -аминокротоновой кислоты;34) 2, 1,3-бенэоксвдиазол-апьдегид, (2"этоксиэтиловый)эфир ацетоуксусной кислоты и этйловый эфир р-аминокротоновой кислоты; 505) 2, 1,3-бензотиадиаэса;4-альдегид, (2-этоксиэтиловый) эфир вцетоуксусной кислоты и этиловый эфир в-вмииокротоновой кислоты;6) 2, 1,3-бензотиадивэол-альде гщ, (2-этоксиэтиловый) эфир ацетоуксусной кислоты и этиловый эфир -аминокротоновой кислоты; ОС(СН )ОСН СН(СН )0(СН ) ОС НО(СН,), ОС,Н,ОСН(СН )О(СН ),ОСН 7) 2, 1, 3-бенэоксадиа зол-альдегид, изопропиловый эфир ацетоуксусной кислоты и метиловый эфир р-аминокротоновой кислоты;8) 2,1,3-бензоксадиазол-альдегил (2-метоксиэтиловый) эфир ацетоуксусной кислоты, метиловый эфир а-аминокротоновой кислоты;9)...

Номер патента: 1217256

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61P 25/06 ...

Метки: бензофуранбензо, кислот, нафталинкарбоновых, приемлемых, солей, тиофен-или, фармацевтически

...растворенныхвеществ, таких как декстроза или соль. Результирующий раствор может быть затем стерилизозгя и наполненЗГ в стерильнь е стекляннь;е ампулы поцх;Цящего размера содержащие треоуемый объем раствора. Соединения согласно изобретению могут быть такженвецеяы инфузией парэнтеральясгосостава, описанного выше. н вену,Для орального приема людьми суточная дозировка соединения формулы(20 кг). Для парэнтерального введе,фия, суточная дозировка соединенияформулы (1) составляет 0,01-0,5 мг/кг3 СЪ ГКИ ЦЛЯ ТИПИЧНОГО НЗЭОС,О Опациента, Так, таблетки или капсулысодержат 5-150 мг активного соединения для орального приема цо 3 разн сутки. Дозы для парэнтеральноговнгд .Ния содержат 05-0,35 мг активпэго соединения, Типичная ампулапнедставляет...

Номер патента: 1255050

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/517, A61P 25/20 ...

Метки: азанафталинкарбоксамидов, нафталинили, производных, рацемических, стереоизомерных

...с т,пл. 100 С.2-2-Пиридил 1 -4-хинолинкарбоновая кислота может быть получена поизвестному способу, .ОП р и м е р 3, Получение 1-2-2-пиридил 1-4-хинолил 1-карбонил-пиперидина,Кипятят с обратным холодильнйком в течение 1 ч 3 г 2 - 2-пиридил- З 5 -4-хинолинкарбоновой кислоты и 10 мл тионилхлорида, Тионилхлорид выпаривают остаток обрабатывают 100 мл толуола и снова выпаривают. Затем добавляют к полученному остатку 20 мл толуола, после чего по каплям и при перемешивании добавляют 3,5 мл пиперидина. Перемешивают 2 ч при комнатной температуре. Геакционную смесь затем выливают в 50 мл воды, Органическую фазу декантируют и водную Фазу экстрагируют три раза 100 мл этилацетата. Органические Фазы объединяют, про;ывают...

Номер патента: 1277894

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/06, A61P 7/02 ...

Метки: 3-1-имидазолилалкилиндолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...16,46.П р и м е р 23. 1-(4-Карбоксибенэил)-3-(1-имидазолилметил)индол . 7894б1-(4-Зтоксккарбонклбензкл)-3(1-кмкдазолклметкл)кндол (1,53 г)растворяют в 25 мл этанола к добавляют раствор 0,2 г гкдрооккск натрия в 5 мл воды, Реактор нагреваютс обратным холодильником 2 ч к затем выпаривают, Остаток растворяютв воде, к раствор слегка подкксляютуксусной кислотой. Образуется клей 10 ккй осадок, который затвердеваетпри нанесении царапины. Твердое вещество отфильтровывают, промываютводой к крксталлкзуют кз этанола,получая 1-(4-карбокскбензкл)-3-(115 кмкдазолилметкл)икдол (0,76 г),т.пл, 234-235 С.Найдено,7.,", С 72,32; Н 4,96;Н 12,67.20 Вычислено,7; С 72,49; Н 5,17;М 12,68.П р.к м е р 24, 1 в...

Номер патента: 1301314

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Вольфганг, Вольфхард, Гюнтер

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/26, C07D 403/06 ...

Метки: дибензодиазепинона, кислотно-аддитивных, производных, солей

...и 4,92 г (28 ммоль) хлорангидрида 1-метил-пиперидининуксусной кислоты в 200 мп диоксана каплями прибавляют смесь из 1,7 г После охлаждения вмешивают в 500 мл ледяной воды, органический слой отделяют и водный слой экстра" гируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Соединенные органические фазысушат над сульфатом натрия и в вакууме упаривают. Остаток подвергают хроматографии на колонне сначала с силикагелем крупностью зерен 0,1 - 0,4 мм при применении.в качестве элю ента смеси 1,2-дихлорэтана и метанола (объемное соотношение 9:1) и затем с силикагелем крупностью зерен 0,05 до 0,2 мм при применении в качестве элюента смеси 1,2-дихлорэта- О на и метанола (объемное соотношение 95:5)Получают бесцветные кристалолы с т,плавл. 233-234 С...

Номер патента: 1306473

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 31/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных, пиримидинов

...50%-ную гипофосфористую кислоту(33,3 мл). Эту смесь медленно нагревают до комнатной температуры за 2 ч, 5а затем дополнительно добавляют 3,3 мл50%-ной гипофосфористой кислоты. Спустя 5 дней, полученную смесь разбавляют водой, греют до растворениятвердой части и осторожно добавляюткарбонат натрия до рН 8. После охлаждения получают продукт А. (1,25 г;93 Х), т.пл . 293-296 С с разложением,после перекристаллиэации из метанола.55 Вычислено, Х: С 65, 21; Н 5, 11;М 15,21.С 1 Н 10 0,5 Н 10,6Найдено, %; С 65,03; Н 5,29; Б 15,23.В. 2,4-Диамино-(7-метил-хинолилметил)-пиримидиндигидрохлорид.4-Амино-1 2-(третбутоксикарбониламино)-ацетамидо 1-5-(7,8-диметоксиН-бензопиран-илметил)-пиримидин (0,15 г; 1,9 ммоль) используют по примеру 1 В до...

Номер патента: 1316562

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4192, A61P 1/04 ...

Метки: гетероциклических, кислотами, производных, солей

...1-пиразол-ил 1-валерамиодина нагревают при 160 С в течение12 мин, Полученный стеклообразныйпродукт растворяют в 1 мл ацетона,3 13165 55 содержащем 0,056 г малеиноной кислоты, После добавления эфира выкристаллизовалась дималеатная соль 3-метил- 14- 3- 2-/2,2,2-трифторэтил/-гуанидино) -пиразол-ил 1-бутил)-1,2,4-триазола, т.пл. 125-130 С,ЯМР-спектрограмма в с 1 ДМСО:1,68 (ш, 4 Н);,2,24 (з, ЗЙ); 2,58(Е., 2 Н); 4,09 (Е, 2 Н); 4,2 (с 1, 2 Н);6,01 (й, 1 Н); 7,77 (с 1, 1 Н). 10П р и м е р 3. Раствор 0,5 г неочищенного метил-14-2-(2,2 р 2-трифторэтил)гуанидино 1-1,2,3-триазол-ил-валеримидата и 0,2 мл аминоацетальдегиддиметилацеталя н 10 мл 15МеОН перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Полученнуюсмесь выпаривают досуха,...

Номер патента: 1318148

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/505, A61P 31/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов

...моль) перемешивают в течение 20 ч в диметилАормамиде (15 мл) при комнатной температуре. Растворитель уларивают при пониженном давлении и остаток встряхивают с водой (15 мл), содержащей несколько капель концентрированной гидро- окиси аммония. После сильного охлаждения в течение нескольких часов от 5фильтровынают желтое тверпае Вещес".Во(0,47 г, 88,1%). Весь сырой продуктрастворяют в смеси 1:1 этанола и МОтиленхлорида (приблкзитеггьна 25:т,и получающийся ряствср нггинают н кс -лонку с фларисллом ( 10 Г 6000меш) Колонку еще раз элп руют сме-.сью растворителей (и рибли.:ите.ьнс150 мл) и элюент упариваю. до получе-.ния бледно-желтого твердоо вегестга(О, 15 Г, 28 1%) 1 и 1 ,7-200 СРассчитано, %: С 60,99 Н 626;,И 2371; Б 9,05,Найдено, %: С...

Номер патента: 1368315

Опубликовано: 23.01.1988

Авторы: Живописцев, Любимов, Тарасов

МПК: C07D 403/06, G01N 31/22

Метки: 1-диантипирил-2-этилгексен-2-как, 1у, органический, тория, экстрагент

...собой белое кристаллическое вещество с т. пл. 201 С, хоь рошо растворимое в спиртах, ацетоне, хлороформе, дихлорэтане, бензоле, нерастворимое в воде и петролейном эфире.Найдено,: С 4,03; Н 7,23; Б 11,34.С 0 НЗ 1 ОВычислено,.: С 74,38; Н 7,44;И 11,57. 1 1Изобретение относится к новомупроизводному пиразола, а именно 1,1",Определение тория и редкоземельных элементов из одной навески в от"ходах производства редких металлов.Отходы производства редких металлов содержат,: РеС 1 э 10"15;А 1 С 1 э 15-25; редкоземельные элементы4-8; Та ОО, 07-0, 3; 1 ЯЬ 0О, 4-0, 8;ТО 0,2-0,4; ТЬО 1,3-3,0, а такжехлориды натрия, калия, магния, каль"ция и др.Ход анализа. 2,5 г отходов раство"ряют в 200 мл воды и подкисляют раствор соляной кислотой до рН...

Номер патента: 1382400

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Есиаки, Кентаро

МПК: C07D 209/44, C07D 403/06, C07D 495/04 ...

Метки: гидрохлоридов, конденсированных, пирролинона, производных

...(12 г) суспендировали в смеси метано 5 ла (80 мл) и тетрагидроАурана (80 мл) и при ледяном охлаждении и перемещивании добавили борогидрид натрия (1,6 г)В смесь добавили воду(300 мл), Аильтрованием собрали сы рые кристалли и получили смесь (11 г) 3-окси-(4-метоксиАенил)-5-нитроизоиндолин-она и 3-окси-(4-метоксиФенил)-6-нитроизоиндолин-она. Полученную таким образом смесь (6,0 г) 15 и пиперидинкарбонилметилентриАенилАосАоран (9,3 г) растворили в толуоле (200 мл) при нагревании и нагревали раствор при температуре деФлегмации и течение 3 ч. После охлаждения выделив(гв(еся кристаллы собрали Фильтрованием, рекристаллизовали из толуола и получили 2,2 г...

Номер патента: 1402600

Опубликовано: 15.06.1988

Авторы: Кляус, Леснов, Москвитинова, Павлов, Петров

МПК: C07D 403/06, G01N 31/22

Метки: реагент, таллий, фенил-ди-(1-гексил-3-метилпиразол-5-он-4-ил)метан, экстракционный

...КОМИТЕТ СССРПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ(54) фЕНИЛ-ДИ-(1-ГЕКСЗОЛ-ОН-ИЛ) МЕТАНОННЦИ РЕАГЕНТ НА Т- ( -гексил-метил-пираэол-он-илметана, который может быть использован в аналитической химии как экстракционный реагент на таллий (1+).Цель - создание нового селективногоэкстрагента на таллий (1+) из щелочных растворов, Его синтез ведут из1-гексил-метилпиразол-он-илметана и бензальдегида в среде этанола при кипячении. Выход 95 7; 127128 С; брутто ф-ла СрНдИО. Этотэкстрагент позволяет количественноизвлекать таллий из щелочных растворов с возможностью быстрого отде"ления его от посторонних элементов,2 ил, 2 табл.ф 4 О 2 ЧН) Фиг Составитель Г. Жуко Редактор Т.Лазоренк х ред А. Кра вч ук Корректор О. Кравцов акаэ 2823/1 Подписноеомитета...