C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 845778

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Джон

МПК: C07D 223/16

Метки: 5-фенил-1н-бензазепиновили, солей

...после перекристаллизацин азолей приак и основ ным и анти 35 р н под вып го по ции из см По дан ения Форце 3 Указанный способ заключается в том, что соединения общей формулы (одвергают взаимодействибщей Формулы (3 ) из абсолютного этанола плавится при318-320 ОС,Примененный в качестве исходногосоединения 2-амино-хлор-фенилН-бенэазепин получают следующим образом.б-(2-Цианометил-хпорфенил) -фенилацетонитрил (,О г, 0,0375 моль)в безводном диэтиловом эфире ЬОО млохлаждают в ледяной бане, Растворнасыщают газообразным бромистым водородом и выдерживают при (-)15 С в течение 3-4 дней. Осадившееся твердое"вещество отФильтровывают с получениемодновременно эфирного фильтрата и промывают этилацетатом. Эфирный фильтратвыпаривают досуха и остаточное...

Номер патента: 845779

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Адриан

МПК: C07D 233/24

Метки: антиподов, индивидуальных, оптических, производныхимидазолина, рацематов, смеси, солей, тетрагидропиримидина

...эфираи растворупредоставляют кристаллизоваться. Выделенный и промытый смесью изопропанаи аиетона гндрохлоргд 1-2- 2-(2-гидрофенил)-2-имидазолинил-этил(-3-(4-толил)-мочевины плавится при 115 цС(с разложением).в) Исходный материал, 1-аминоэтил-(2-гидроксифенил)-имидазолин, получают следующим образом,66,5 г 2-метоксибензонитрила и56,75 г диэтилентриамина перемешиваютс 500 мг сероуглерода в течение 8 чв бане при внешней температуре 130(РСПо окончании газообразования реакционная смесь поглощается в толуоле,последний вместе с непревращенным диэтилентриамином испаряют в вакуумепри вращении и остаток дистиллируютв высоком вакууме; т.кип. 145-150 С/0/О,02 мм рт.ст. или 135 ОС/0,01 мм.рт.сСоединение является растворимым в воде и не...

Номер патента: 845780

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Сойл, Томас

МПК: C07D 233/84

Метки: производныхимидазола

...0,55 г (4 ммоль) газообразноготрифторметансульфенилхлорида. Смесьвыдерживают при перемешивании в течение 2 ч при -78 ОС, затем в течениеночи - при комнатной температуре выли)вают в воду (рН водного слоя приблизительно 4). Водный слой нейтрализуют бикарбонатом натрия и экстрагируют затем большим количеством эфи-.ра. Собранные эфирные экстракты сушати концентрируют. Остаток хроматографируют на 50 г силикагеля, .элюируятолуолом-этилацетатом в соотношении 2598:2. Выход 0,45 г (47%). После перекристаллизации из толуола получают-0,3 г (31%)белого твердого вещества,т,пл. 254-256 С. Масс-спектр молеку 0лярный ион ( Н ЕМ 5. Найдено,%: 30320,0609.Найдено,%: С 60,20; Н 3,57;М 8,52, 1 ЩЮГЗЦИВычислено,7: С 59,99; Н 3,46;М 8,75. з 5П р и м е р...

Номер патента: 845781

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Теруоми, Юкиеси

МПК: C07D 237/06

Метки: пирида-зинона, производных, солей

...-3/2 Н/пиридазинона,Смесь 1,0 г 6- (2-окси-метилфенил)-4,5-дигидро-З/2 Н/-пиридазинонаи 3,0 г брома в 10 мл уксусной кислоты кипятят с обратным холодильникомпримерно 30 мин. Реакционную смесьохлаждают и к охлажденной смеси прибавляют 30 мл воды, образующееся кристаллическое вещество отделяют фильтрованием, промывают водой, а затем метанолом и высушивают, получают 1,65 г)тилфенил/2 Н/- пиридаэинон, т.пл.выше 300 С; 6- (3-бром-хлор-оксифенил)-3/2 Н/-пиридазинон, т.пл выше2800 С.П.р и м е р 3. Получение 6-(3-бром 5-хлор-метилфенил)-3/2 Н/-пиридазинона.6,3 г 6-3-бром-хлор-метилфенил)-4,5-дигидро-З/2 Н/-пиридазинонасуспендируют в уксусной кислоте при70 С и к этой суспензии по каплямдобавляют при перемешивании 3,7 г брома. После...

Номер патента: 845782

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Геза, Ева, Кальман, Лайош, Эржебет

МПК: C07D 237/22

Метки: 1-фенил-4-амино-5-бром-или, хлорпиридазона-6

...и, наконец, сушат. Получают 175,3 г 1-фенил-амино-хлорпиридазона-б, который плавится при 198-20 с 2 С, Выход в расчете на 2,3-дихлор-З-фор милакриловую кислоту составляет 79,17. степень чистоты 98-997. (98-99элементарный анализ, С) и 987 (Уф-спектроскопия).П р и м е р 2. В автоклав Лемпар та емкостью 250 л заливают 121 кг толуола, 37,5 кг воды и 20,65 кг Зб ,-ной соляной кислоты, При перемешивании добавляют 21,60 кг (200 моль) фенилгидразина и 33,8 кг (200 моль) 55 2,3-дихлор-З-формилакриловой кислоты, причем температуру в смеси поддерживают не выше 40 С. Реакционную 2э+смесь перемешиваютпри 50 ОС в .течение 1 ч и при 90 С в течечие 2 ч, а затем при атмосферном давлении начинают дистилляцию азеотропной смеси толуол-вода. Отгоняемый...

Номер патента: 845783

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: тиадиазолилбензамидов

...величины измеряются в метрической системе мер, а все температуры указаны в градусах Цельсия. Все пропорции и проценты указаны по весу,В нижеследующих примерах показан синтех типичных соединений, а нижеследующие примеры получения соответствут синтезу типичных исходных соединений, Во всех примерах соединения идентифицируются на основе анализа данных ядерного магнитного резонанса, элементного микроанализа и в некоторых случаях на основе дан 45783 а 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ных анализа ИК-спектров и масс-спектроскопии.Получение 1. 1-(4-Пентафторэтоксибензоил)-4-(2,6-диметоксибензоил)-тиосемикарбазид.Порцию тиоцаната аммония весом0,54 г добавляют в 10 мл тетрагидрофурана, смесь нагревают с обратнымхолодильником и добавляют к ней1,5 г...

Номер патента: 845784

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, активных, замещенных, изомеров, оптически, солей

...бензиламина в печениподавляется, например, М-метил-М-(Фурил)-этил -пропинил-аминомин виво в дозе 6,25 мг/кг на 79 в то время как при такой же дозеподавление окисления тирамина составляет только 44 . Благодаря М-метил"М-метил-(фурил)-этил 1 --пропиниламину в дозе 5 мг/кг в мозгу подавляется окисление бензиламина на 53%, а окисление 5-окситриптамина - только на 2 . При такойже дозе М-метил-М-метил-(Фенил)-этил 1-пропиниламин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80%, а окисление 5-окситриптамина -на 15 . Использование в дозе 10 мг/кгФенильное производное подавляетокисление бензиламина в печени на78%, а окисление 5-окситриптаминана 56 .Из этих данных следует, что приподавлении образования моноаминооксидазы производные фурана...

Номер патента: 845785

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Соня

МПК: C07D 401/04

Метки: гексагидро-1, индола, пиридо-(3, производных, солей

...10 мл воды и после этого 1200 мл 5 н, НС 1, которую сначала прибавляют медленно. После нагревания с обратным холодильником в течение 3,5 ч реакционную смесь охлаждают и обрабатывают 375 мл 50 .-ной МаОН без дальнейшего охлаждения до получения рН 12. Охладив смесь до комнатной температуры, ее экстрагируют в эфире. Эфирный экстракт промывают насыщенным раствором МаС 1, сушат над Ма 504, растворитель удаляют в вакууме и получают слабо-желтое масло. Кристаллизацией иэ смеси эфир-пе-, трплейный эфир получают 17,3 г-транс-этил,3,4,4 а,9,9 а-гексагидро-метил-фенилН-пиридов,3,4,-Ь-индола-(1 а, 4 ао, 9 ао ), т. пл. 131-133 С т. пл. аналити" чески чистой пробы 128-1290 С.Найдено,: С 82,13;.Н 8,25; М 9,55.Вычислено,7: С 82,15; Н 8,27; М...

Номер патента: 845786

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: гидрохлоридов1-пиразолилпиридазина

...(ПГАИ) измерялось на препарате простагландин-А- -изомеразы, полученном из плазмы крови свиней. Ингибирующее действие соединений на Фермент простагландиндегидрогеназу (ПГДГ) определялось на препарате ПГДГ иэ легкого свиньи. В табл. 2 приведены даКные ингибирующего действия веществ (1) на простагландин-А-изомеразу и простагландингидрогеназу. П р и м е р 1. 3-гидраэино- в (3,5-диметил-аминопиразолил)- -пиридазиндигидрохлорид.Смесь 3,19 г (10 ммоль) 3-2-(трет. -бутоксикарбонил)-1-гидразино 1-6- в (3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина и 64 мл 20%-ной соляной кислоты кипятят в течение 40 мин, затем упаривают в вакууме досуха. Остаток перекристаллизовываит из спирта. Выход дигидрохлорида вышеназванного продукта 2,19 г (75%). Т.пл. 260-...

Номер патента: 845787

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Гари

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: 7-метокси-3-бром-метилцефемов

...агенты, способные к взаимодействию с галоидом. Аналогично мджно использовать водные растворы неорганических восстановителей,3Целью изобретения является упрощение технологии процесса.Эта цель достигается способом получения соединений общей формулы (1), который заключается в том, что 3-метиленцефемовое соединение общей формулы (Ц) к сн соли. о Г сп (Игусоок,Основнойпродукт вышеприведенного примера, полученный без галоидгасящего агента, представляет собой5 84578 4-метоксибензил-2-(5-бромтиенил)" -ацетамидо-метокси"бромметил- -цефем-карбоксилат. Полученные галоидированием боковой цепи 3-бромметилцефемы могут быть полезны при получении других соединений 3-бромметилцефема.Количество используемого гасящего агента не является...

Номер патента: 845788

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Альберта, Анджело, Джизелла, Джузеппе, Джулиано, Дино, Карло, Этторе

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: 7-ациламидо-3, ненасыщенных, произ-водных, солей, цефем-4-карбоновойкислоты

...перемешивают в течение 1 ч при0 С и затем 1 ч при комнатной температуре. К концу перемешивания растворподкисляют при перемешивании стехиометрическим количеством 70%-ной хлорнойкислоты, После охлаждения примерно до5-ООС осаждается твердое вещество, которое отфильтровывают, растворяют вводе 45 мл), перемешивают 10 мин,снова отфильтровывают и сушат.Получают 12,6 г смеси(9:1)-карбоксамидоэтилен-(транс)- тиоуКсусной кислоты и 5 -карбоксамидоэтилен 1,транс) - тиоуксусной кислоты,Обе кислоты обладают различнойрастворимостью в воде и поэтому приперемешивании смеси с достаточным количеством воды можно растворить изнее весь транс-изомер,причем нерастворенными остаются примерно 8/9 цис-изомера (процесс очистки можно конт-ролировать тонкослойной...

Номер патента: 845789

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Акио, Итиро, Юкиясу

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 3(1-метилтетразол-5-ил)тиометил-3, 7-(4-окси-6-метил-никотинамидо)-(4, кислоты, оксифенил)ацетамидо, цефем-4-карбо-новой

...объему) и затем су- з 5шат над фосфорным ангидридом при пониженном давлении. В результате получают 363 г желтовато-белых кристалловсоли триэтиламина и О-С-(4-окси-метилникотинамидо)-4-оксифенилацетамидо 1-3-(1-метилтетразол-ил)тиометил-цефем-карбоновой кислоты.Чистота продукта, определенная методом высокоскоростной хроматографии, равна 96,4%, выход равен 57,7%. 45Строение продукта подтверждено ИКи ЯМР-спектрами. Т. пл, 171-173 ОСТо же Относительнаявлажность 79,0 Плотно закупоренныйконтейнер 50 00,5 0 То 8,тносительная влажость 79,2% 98,6 растворяют 300 гполученной по фильтруют. рНт до 2 с помощью г) В 4,5 л воды соли триэтиламина, примеру 1 б, и затеильтрата регулирую 89Одобавляют 200 мл ацетона, переме,шивают при нагревании до 50-60...

Номер патента: 845790

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Гари

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: метокси-хлорметилцефемов

...процессом. описанным в примере 1.ЯМР .(СОС 1 )," сР :3,52 (э, 5,С-ОСН и С -Н), 4,52 (гп 2, С, -СН С 1)4,61 5 2, боковая цепь СНц), 5,1025 (э, 1, С 6-ф , 5,37 (э, 2, эФир СН)и 6,9-8,2 (АгН). ф Снсоотг,где Й и Й имеют указанные значения,подвергают взаимодействию с 1-5эквивалентами метилата щелочногометалла в присутствии 1-5 эквивалентов трет-бутилгипохлорита, в инер"тном органическом растворителе притемпературе от -80 до -40 С.7-Алкокси-хлорметилцефемы могут быть превращены в другие 3-замещенный метил)-цефемовые соединениянуклеофильньпк замещением хлора, вчастности в 3-гетероарилтиометилцефемовые соединения. 7-Алкокси-хлорметилцефемовые соединения формулы 1 являются также промежуточными продуктами приготовления клинически известных...

Номер патента: 847914

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Дьердь, Иштван, Йожеф, Магдолна

МПК: A61K 31/5585, A61K 31/724, A61P 7/02 ...

Метки: включенияс, комплексов, производных, простациклинов, циклодекстрином

...Ч СЬещ Составитель Т. Левашов Редактор М, Недолуженко ТехрЕд С. Мигунова Кректор М,Шарош Заказ 5548/88 ВНИИПИ Госу по делам 13035, Москва, Тираж 443енного комитетатений и открытиРаушская наб.,исное а З 4/ П "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная филиал Комплексы включения с-циклодекстрином производных простациклина .общей Формулы 1 существенно более стабильны и оказывают более длительное действие, чем свободные производные простациклина. Эти комплексы могут использоваться как эффективные лекарственные препараты при наличии тромббн и для предотвращения их образования.П р и м е р 1. К 1 мл Фосфатного буферного раствора с рНдобавляют б мл дистиллированной воды. В нагретом до 30 С растворе растворяют 190 мг -циклодекстрина (содержание воды 14)....

Номер патента: 847916

Опубликовано: 15.07.1981

Автор: Дзин-Емон

МПК: C07D 233/72

Метки: гидантоиновых, произ-водных, солей

...соляной кислотой, смешивают с15 водой и останляют стоять н.холодномместе на ночь. Полученные таким образом осадки промывают водой и отфильтровывают. Остаток от фильтрования растворяют в 80-ной этанольнойЩ воде при нагревании, обесцнечинаютактивированным углем и перекристаллизовынают из зтанол-хлороформа,получая 40,0 г белых кристаллов5-(3-хлоро-метоксифенил)-5-(4-метоксифенил)-гидантоина,П р и м е р 3. 34,5 г 4,4-диметокси-метилбензофенона, 66,7 г.цианида калия и 232,2 г бикарбонатааммония нагревают при перемешиваниидо 120 оС вместе с 500 мл формалинаи 100 мл воды в антоклане. Через72 ч реакционную жидкость подкисляютконцентрированной соляной кислотой,смешивают с водой и останляют стоять н течение ночи. Полученный такимобразом осадок...

Номер патента: 847917

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22 ...

Метки: производных, урацила

...смеси хлороформ-гексан).ЯМР-спектр (ОИ 0 -Й)д: 0,6-1,8,(38 Н, щ)р 33-393 (2 Н, а)р 2-934,42 (2 Н, и)4,82 (1 Н; в) р после добавления окиси дейтерия, д,2 Н 2), 8,70, 10,83 (каждый 1 Н,широкая),Вычислено: С 62,34, Н 9,62,й 5,82.С Н 4 ЕМ 05" 1/2 Нз 0Найдено: С 6252 Н 945М 5,85.П р и м е р 2. В 200 мл абсолютного метанола растворяют 8,0 г(38,8 миллимолей) метил 5-фторо-б. -окси,2,3,4,5,б-гексагидро,4-диоксопиримидин-карбоксилата ипри охлаждении на льду подают сухойгазообразный хлористый водород дотех пор,пока не поглощается примерно 14 г хлористого нодорода. Реакционную смесь оставляют стоятьпримерно при 50 С в течение ночи, азатем ее концентрируют досуха подпониженным давлением. Полученноетвердое вещество хроматографируют...

Номер патента: 847918

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: метил-метил-(фурил)-этил, пропинил-аминаили, солей

...бензолом, .бензольный раствор высушивают над карбонатом калия, бен847918 Формула изобретения Составитель И. ДьяченкоТехред С. Мигунова Корректор М.Коста Редактор Е, Дорошенко Заказ 5548/88 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патентф, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 эол отгоняют и остаток перегоняют ввакууме. Получают 6,7 г й-метил-й-метил-(Фурил)-этил) -пропиниламина, Т. кип. 113-115 оС при20 мм рт.ст, ь : 1,4905.Фармакологическое действие соединений Формулы Т подобно действиюфенилэтиламина, однако оно не обладает никаким нежелательным амфетаминным действием, а подавляет селективнобразование моноаминооксидазы. Такоо рода...

Номер патента: 847919

Опубликовано: 15.07.1981

Автор: Филип

МПК: C07D 403/04

Метки: амино-диметоксихиназолина, ароилпи-перазинил, производных

...в 300 мл этилового эфира при -20 С. Реакционную .смесь перемешивают при -20 С в теочение 2 ч, затем нагревают до комнатной температуры. Полученную смесьподвергают гидролизу путем добавления 100 мл воды, и эфирный слой.отделяют, Водный слой экстрагируют300 мл простого эфира и объединенныеэкстракты сушат безводным сульфатоммагния. После упаривания растворителя получают 2- 4-(2-Фуроил)пипераэинил-4-амино,7-диметоксихинзолин, который может быть очищен методом колоночной хроматографии насиликагеле.П р и м е р 4. 2-(4-Бензоилпипераэинил)-4-амино,7-диметоксихиназолин.Раствор 5,43 -г (0,03 моль) бромида фенилмагния в 100 мл тетрагидрофурана насыщают сухим азотом и добавляют .к нему по каплям раствор 3,15 г(0,01 моль) 2-(4-цианопиперазянил)-...

Номер патента: 847920

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: кислотами, пира-золил)-пиридазина, приемлемыми, производных, солей, фармацевти-чески

...Выход целевого продукта 1,55 г (55 от теории). Т. пл. 83-8 У С.П р и м е р 13, Получение 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина.Смесь 3,54 г (0,01 моль) 3-хлор-б-(диметил-фталимидо-пиразолил)- -пиридазина, 40 мл этанола,и 1,08 г (0,01 моль) 98-ного гидразин-гидрата нагревают до кипения и кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч, после чего полученную реакционную смесь выливают в 100 мл воды. После охлаждения выпавшие в осадок кристаллы отфильтровывают, промывают водой, обрабатывают 10 мл горячего этанола, фильтруют и сушат до постоянного веса. Выход целевого 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразалил) - -пиридазина 1,8(81 от теории), Т. пл. 165-168 ОС.П р и м е р 14. Получение...

Номер патента: 847921

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 487/04

Метки: кислоты, линоазетидинилпентеновой, оксазо, производных

...от -30 до+70 С (для введения гидроокиси), прикомнатной температуре окружающейсреды в течение от четверти часа(замена хлора на иод) до 20 ч (замена хлора на формилокси), и еслинеобходимо, в атмосфере инертногогаза или при перемешивании.Реакция может быть ускорена краунэфиром (например,дибензо-краун-эфир, циклогексил-краун-эфир)45или катализатором Фазовой передачи(например, бромид тетрабутиламмония)или увеличением силы аниона. В некоторых случаях световое освещение также может ускорить реакцию.При необходимости продукты могутбыть превращены в другие соединенияс помощью различных реакций модификации, например гидролиз кислотой илиоснованием, окисление окисляющим 55реагентом, например боргидрид натрия или трифенилфосфин, или...

Номер патента: 847922

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Акио, Итиро, Юкиясу

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: кислоты, метилтетразол-ил)тиометил, окси-метил-никотинамидо, оксифенил)ацетамидо, цефем-карбоновой

...растворителя,Соединение Формулы 1 обладает антибиотической активностью против широкого спектра микроорганизмов, в томчисле патогенных, принадлежащих кграм-отрицательным бактериям. Следовательно, соединение по предлагаемому изобретению можно применять в качестве антибиотика при лечении заболеваний у людей и животных и в качестве консерванта пищи.Соединение формулы Т может бытьиспользовано на практике либо в свободном виде, либо в виде соли илигидрата, В качестве солей соединениямогут быть применены соли щелочногометалла (натрия или калия, аммонияа также соли с органическими основаниями, такие как дициклогексиламиновая,циклогексиламиновая, триметиламиновая, триэтиламиновая, этаноламиновая,орнитиновая и лизиновая соли,Соединение...

Номер патента: 847923

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Рене, Ханс

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/60 ...

Метки: 2-амино2-(низший, алкилсульфониламинофенил)ацетиламино-3метокси-3-цефем-4, карбоновых, кислот, солей

...кислоты и 0,69 (4 ммоль) диизопропилэтиламина, в течение 5 мин при -10 оС. Реакционную смесь перемешивают еще 30 мин.при комнатно температуре и затем прйбавляют к ней этила цетат и промывают ледяным насыщенным водным раствором хлористого натрия. Органическую фазу высушивают сульфатом натрия и выпаривают в вакууме, Остаток очищают препаративной тонкослойной хроматографией на силикагеле с толуолом: этилацетатом .1: 1 и получают дифенилметиловый эфир 7-0-2-трет.-бутилоксикарбониламино-(3-метилсульфониламинофенил) - -ацетиламийо) - 3-метокси-цефем- карбоновой кислоты. Т. пл. 127- 1300 С.П р и м е р 7. Метилирование полученным п ь 1 сц диазометаном, К раствору из 5,27 г ( 7,44 ммоль) дифенилметилово го э Фира 7-0-2-тр ет . -...

Номер патента: 847924

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Джинэс, Пэтрик, Эрнест

МПК: A61K 31/428, A61K 31/429, A61P 19/02 ...

Метки: бисти-азола, производных, солей

...получают следующим образом.В размешанную суспензию из 2 б г2, б-диамино-хлор-цианобензо 1, 2-д;5,4-д бистиазола в 30 мл диметилформамида при 10 С добавляют 4 млхлорацетилхлорида. Смесь в течение4 ч нагревают до 80 С, охлаждают, оса"док перекристаллизовывают из диметилформамида. Полученный 2,б-бис-(хлорацетиламино)-4-хлор-цианобензо 1,2-д:5,4-д бистиазол плавится при330 оС. Выход 2,3 г (58) .2,6- Диамино.4-хлор-цианобензо1,2-0:5,4-д 3 бистиазол (т.пл. 3500 С)получают путем взаимодействия 2-хлор 5-циано-м-фенилендиамина и тиоцканата калия в уксусной кислоте и метаноле с раствором иэ брома и уксуснойкислоты.Аналогично получают:2,6-бис-(диэтиламиноацетиламино)-4,8-дихлорбензоГ 1,2-д:5,4-0. бистиа-,зол, т,пл. 278-2800 С, выход...

Номер патента: 850000

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Альбин

МПК: C07D 207/02

Метки: пирролидина, производных

...которую перемешивают в течение 15 мин. К этой суспензии добавляют 0,6894 г (2,70 ммоль) 1-(7 - -метилгептанато)-5-Р-формил-пирролидона и 10 мл тетрагидрофурана в течение 1 мин. В течение 5 мин реакционная масса превращается н прозрачный желтый раствор, который перемешинают н течение 2 ч, затем до" банляют ледяную уксусную кислоту до рН 5, Растноритель удаляют в вакууме и остаток смешинают со 100 мп этилацетата. Органический раствор экстрагируют дважды по 10 мл водным насыщенным раствором бикарбоната натрия, трижды по 10 мл водой и насыщенным рассолом (один раз по 10 мл),Органический слой сушат сульфатоммагния, фильтруют и растворитель отгоняют в вакууме, получают 1,141 г желтого масла. Этот сырой продукт подвергают...

Номер патента: 850001

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Дэвид, Мигуэль

МПК: C07D 207/16

Метки: производных, пролина

...бензатина, й-метил-О- -глюкамина, гидрабамина, соли с аминокислотами, подобные аргинину, лизину и подобным им соединениям. Предпочтительными являются нетоксичные, физиологически совместиьые соли, хотяТираж 443 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Заказ 6145/83 Филиал ППП "Патентф, г. ужгород, ул, Проектная, 4 могут применяться также и другие соли, например при изолировании или очистке продукта, как показано в примерах, относящихся к соли дициклогексиамина.Соли получают обычным способом путем реакции продукта в форме свободной кислоты с одним или несколькими эквивалентами соответствующего основания, обеспечивающими получение требуемого катиона в...

Номер патента: 850002

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Вальтер, Герда, Дитер

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 9/04 ...

Метки: пиридиниламино-алкиловых, простых, солей, физиологическиприемлемых, эфиров

...подвергают реакции взаимодействия с олефином формулы . лаждения добавляют 250 мп 10-гораствора едкого натра и экстрагируютметиленхлоридом. После отгонки растворителя остаток подвергают фракционной перегонке. Получают 9,5 г 2-бензил-этилоксазола с т.кип. 74 - 5 7 бо С 0,2 ммб) 9,4 г (50 ммоль) 2-бенэил-этилоксаэола и 29,6 г (200 ммоль)З-метилсульфонил,5-дигидрофурананагревают в течение 15 ч до 150 фС.Непрореагировавший сульфон отгоняютв высоком вакууме. Остаток извлекаютметиленхлоридом, отсасывают нерастворенную часть и экстрагируют фильтрат150 мл 10-ного раствора едкого натра. Щелочной раствор нейтрализуюти экстрагируют метиленхлоридом. Приконцентрировании метиленхлоридногораствора остается 6,2 г...

Номер патента: 850003

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Масатика, Нобусиге

МПК: C07D 233/72

Метки: гидантоина, метиловых, сложныхэфиров

...16,7 г(93,0), и "6 1,5341.Найдено,: С 50,41, Н 4,32,И 7,62,Вычислено,%: С 50,15, Н 4,4,й 7,80.П р и м е р 2. 8,4 г 1-пропаргил-гидантоинилметилового спирта и9,0 г д Я -транс,2-диметил-З-(2-метилбутадиенил)-циклопропанкарбоновой кислоты растворяют в 52 мл бензола и в раствор добавляют при перемешивании 16,5 г дициклогексилкарбодиимида и смесь оставляют на ночь,На следующий день реакционный растворнагревают при температуре обратногохолодильника в течение 2 ч и охлаждают. Выпавшую в осадок дициклогексилмочевину удаляют фильтрацией, арастворитель концентрируют. Последующую обработку проводят по примеру 1,Выход 11,1 (67,3)1,5373.Найдено,: С 65,19, Н 6,78,Вычислено,; С 65,43, Н 6,71,й 8,48.П р и м е р 3, 8,5 г...

Номер патента: 850004

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Францискус, Эгидиус, Эрик

МПК: C07D 233/74

Метки: 1уреидо-5-аминокапронамидом, 5-4-аминобутилгидантоинаили, аминобутил-гидантоина, смеси

...превратилось в гидрированный продукт, который может гидролизоваться с образованием лизина. Выход неочищенного гидрированного продукта около 125 г.П р и м е р 2. А. Повторяют пример 1, однако реакцию осуществляют без добавления гидроокиси натрия В отобранной перед гидрированием пробе обнаружено 5 мг никеля. После гидрирования содержание никеля в55 пробе реакционной смеси 1160 мг/л, в то время как присутствие 5-(3-цианопропил)-гидантоина обнаружить не удалось. Часть последней пробы подвергают гидролизу и непосредственно пос- бо ле этого определяют содержание лизина. 88 цианогидантоина превратилось в.гидрированный продукт, который может быть гидролизован с образованием лизина. б 5 В. Повторяют пример 1, однако добавляют значительно меньше...

Номер патента: 850005

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/451, A61P 31/12, C07D 211/26 ...

Метки: амино-производныхпропандиола, кислотами, солей, фармацевтическиприемлемых

...проводят с данными по выходу вирусов для культуральной среды, зкстрагированной от незащищенных клеток полипов.Кроме того, для синтезированных соединений определяют их способность усиливать известную противовирусную активность полиинозиновой (полицитидиловой) кислоты. Некоторые из соединений испытывают на их способность индуцировать выработку циркулирующего интерферона у мышей после парэнтерального введения.Парэнтеральное, местное или интраназальное употребление описанных аминоэ для млекопитающих до контактирования млекопитающих с инфекционным вирусом обеспечивает быстрое формирование сопротивляемости вирусу. Употребление должно производиться за 2-1 сут до контактирования с вирусом, хотя эта величина нескольковарьирует в зависимости...

Номер патента: 850006

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Ян

МПК: A61K 31/335, A61K 31/4178, A61P 31/04 ...

Метки: изомеров, имидазолаили, оптических, производных, солей

...дважды водой, высушивают, 45 фильтруют и выпаривают. Остаток очи" щают с помощью колоночной хроматографии над силикагелем, используя хлороформ в качестве элюента. Чистые Фракции собирают и элюент выпаривают. 50 Остаток иэ 1-2-(о-хлорфенил) -4-(п-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил - -имидазола превращают в соль азотной кислоты в изопропаноле и диизопропиловом эфире. Соль отфильтРовывают 55 и кристаллизуют из смеси этанола и диизопропилового эфира, получая при этом 1-2-(о-хлорфенил)-4-(и-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил- -имидазол нитрат, т.пл. 183,1 ОС.П р и м е р 5. По примеру 4 и вц используя эквивалентное количество 2-(бромметил)-4- (4-бромфенил)-2- (2.4-дихлоофенил)-1,3-диоксолана, используемого там,получают...