C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 791234

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Мишель, Шарль

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/505, A61P 9/12 ...

Метки: солей, фенилтрифторэтиламинов

...г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)-М-бензоилтиомочевины, 175 мл этанола и 27 млгидрата окиси натрия и перемешивают при комнатной температуре в течение 36 ч. Затем упаривают этанолпри пониженном давлении и получаютжелтый маслянистый осадок, которыйэкстрагируют два раза по 100 млэфираЭФирные Фазы промывают водойдо нейтральной реакции, высушивают,Фильтруют и упаривают досуха.Получают 20,3 г сырого продукта,который растирают в порошок в присутствии гептана,й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)тиомочевина плавится при температуре90-105 С, затем после повторнойкристаллизации из смеси циклогексан-бензол при 115-125 С. (Выход 14,9 г72 теорет.).С т а д и я С. й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)-5-метилизотиомочевина,14 г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)тиомочевины...

Номер патента: 791235

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Грэхэм, Томас, Чарон

МПК: A61K 31/513, C07D 239/42

Метки: пиримидона-4, производных

...144-145 С,2- (4-(3-метокси-пиридил)-бутиламино-(3-пиридилметил)-пиримидона, т.пл. 117-118 С.П р и м е р 13. Реакция этилового эфира ацетоуксусной кислоты и3-(хлорметил)-пиридина приводит кполучению этилового эфира с(-(3-пиридилметил)-ацетоуксусной кислоты,которая образует 5-(3-пиридил-метил)-б-метил-тиоурацил, т,пл. 3323356 С, при обработке тиомочевинойи этилатом натрия, Замена 5-(3-пиридилметил)-б-метил-тиоурацилана 5-(4-пиридилметил)-2-тиоурацилпо примеру 1 приводит к получению2-(2-(5-метил-имидазолилметилтио)-этиламино)-5-(3-пиридилметил)-б-метилпиримидона, т.пл. 128-131 С,65-(3-пиридилметил)-б-метил-метилтиопиримидон, т.пл. 208-211 фС.П р и м е р 14. Трихлогидрат 2- 2-(5-метил-имидазолилметилтио)- -этиламино...

Номер патента: 791236

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Вернер, Вольфганг, Херберт

МПК: C07D 253/06

Метки: 4-триазин-5-она, производных

...метилирующим средством,как метнлиоднд, метилбромид, илидиметилсульфат в основной среде,Пример 1, 791236111 г (1,0 моль) пивалоилцианид" добавляют к смеси, состоящей из 150 мл ледяной уксусной кислоты и 150 г 100-ной серной кислоты. Затем пропускают при перемешивании при температуре ОаС - 10 С в течение 1 ч 112 г (2,0 моль) изобутилена.Непосредственно после этого температуру поднимают до 20 С и продолжают перемешивать реакционную смесь в течение 2 ч. Затем прикалывают при легком охлаждении 5 н. водный раствор едкого натрия до установления рН = 8. Перемешивают еще 30 мин и отсасывают выпавший Н-трет,-бутиламид триметилпировиноградной кислоты. Остается 172 г (93), считая на введенный цианид кислоты. Амид имеет температуру...

Номер патента: 791237

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джеймс, Петрик, Фридрих

МПК: A61K 31/427, A61P 37/08, C07D 277/46 ...

Метки: кислоты, производных, солей, тиазол-2-оксамовой

...эфира щавелевой кислоты в 35 мл сухого пиридина, Поокончании добавления перемешивают втечение 2,5 ч и в течение этого времени наблюдают ход реакции с помощьютонкослойной хроматографии. По окончании реакции смесь выливают в ледяную воду, образовавшийся осадок фильтруют, промывают водой и высушивают,После перекристаллизации иэ этанолаи н-гексана/хлороформа получают 2,9 г указанного соединения с т.пл, 143- 144 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 4- -Япиридил-(2 ) -тиазол-оксамовой кислоты,Раствор 1 г 2-амино- пиридил/- (2 ) -тиазола в 25 мл диэтилоксалата в течение 20 ч нагревают доо125 ССмесь охлаждают, осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этанола и затем из гексана/хлороформа.Выход 0,5 г (64), т.пл. 141-144 С.П р и м е р 4....

Номер патента: 791238

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ален, Анн-Мари, Бернар, Гьи, Жерар

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088, C07D 295/13 ...

Метки: 1(3-метиланилино2-окси)пропил, 4-(3, 5-триметоксициннамоил)-пиперазина

...С 56,80; Н .6,28," й 6,82.СЫЪВйЬ МВычислено, Ъ: С 56,54; Н 6,42, й 6,83.Биологическая активность определяется следующим образом. 35Антиангорическую активность исслЕдуют на анестезированной собаке (пентобарбитал натрия 30 мг/кг внутривенно).Потребление кислорода в левом же лудочке оценивается по результату коронарного венозного дебита вследствие артерио-венозного коронарного различия в содержании кислорода (об.%).Коронарный венозный дебит измеряется на уровне венозно-корронарного синуса с помощью видоизмененной канюли Моравитца, вводимой под радио- спектроскопическим контролем.Артериальная и венозная окситенация измеряется с помощью газоанализатора крови ( Л -метер 213). Нагрузка сердца оценивается согласно показателю КАТ, результаты...

Номер патента: 791239

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/64

Метки: 3-дигидробензовтиофенона-2, производных, солей

...с т. пл. 192-194 С,й-бутил,3-дигидро-оксо-З-бензо161 тиофенкарбоксамид;й-бензил, З-дигидро.-2-оксо-бензоЩ тиофенкарбоксамид, 19123950 М-(3-хлорфенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензоЩтиофенкарбоксамидс т,пл, 160-163 С,М-(2-тиазолил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензо Ътиофенкарбоксамид с т. пл. 296-299 ОСР5М -фенил-хлор, 3-ди гидро" 2-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид ст. пл. 170-172 С,М-(4-этоксифенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бейзоЯ тиофенкарбоксамид с т.пл.202-205 ос;М-(2-фторфенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензоЯтиофенкарбоксамидс т, пл, 205-207 ОСМ-фенил-карбокси,3-дигидро-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид,М в (2-метилфенил)-5-карбокси,3-дигидро-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамидМ-(2-метилфенил)-5-карбокси,3-дигидро - 2-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид;М в...

Номер патента: 791240

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Агнеш, Габор, Золтан, Иштван, Лелле, Петер, Шандор

МПК: C07D 471/04

Метки: пиридопиримидинов, производных, солей

...этиловыйэфир б-этил-оксоН-пиридо-(1,2-а)-пиримидин-карбоновой кислоты,плавящийся при 89 С,Найдено, Ъ: С 63,55, Н 5,74,й 11,40.-диметил-пирндил) -аминометилен- малоната и используя этанол для разложения реакционной смеси, получают этиловый эфир 6,8-диметил-оксо- -4 Н-пиридо-(12-а)-пиримидин-карбоновой кислоты, плавящийся при 150 С.Найдено, Ъ: С 63,39; Н 5,80; й 11,45,С, Н,.М,0Вычислено, Ъ: С 63,41; Н 5,73;М 11,38,ри мер 11. Как в примере 1,но исходя из изопропилиден- (5-хлор-пиридил)-аминометилен 1-малонатаи используя этанол для разложения реакционной смеси, получают этиловыйэфир 7-хлор-оксоН-пиридо-(1,2-а) -пиримидин-карбоновой кислоты, плавящийся при 134 С.Йайдено, Ъ: С 52,41; Н 3,60;й 11,12; С 1 14,08;С.Н М,ОС 1Вычислено, Ъ: С...

Номер патента: 791241

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джованни, Джулиана, Луиджи, Уго

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 1/04 ...

Метки: 7-тетрагидроимидазо, пиридина, производных

...(СОС з ): 1,25 Ь (Ь,изопропил СНз), 3,58 У (5, СНз-М),5,00 Ю (5, С-Й-Н ), 7,38 д(5, С-Н).П р и м е р 4. 1-метил-(М-метилтиокарбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазо с 4,5-с)пиридин.Действуют так же, как в примере 1,однако при этом исходят из 4,5,6,7- .гетрагидроимидазо 4,5-спиридина и 65 йодистого метила и в качестве промежуточного продукта получают 1-метил,5,6,7-тетрагидроимидазо(4,5-с) пиридин, который затем. подвергают взаимодействию с метилизотиоцианатом сполучением укаэанного соединения, выход 78. Т.пл. 237-238 С.Спектр ЯМР гидрохлорида (в 0,0):2,81 ь ( с, с-н ), 3,00 Р (5, сн(с, С-Н ), 4,64 Р (5, СН),8,46 Ь (5, С-Н),Соединения общей формулы 1 обладают высокой эффективностью при терапии язв желудка и двенадцатиперстнойкишки и низкой...

Номер патента: 791242

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Акийи, Виллиброрд, Самуэль

МПК: A61K 31/335, C07D 493/08

Метки: 9-диоксатрицикло, декана, производных, солей

...8-метокси-метил,9-диоксатрицикло 4,3, 1,0 цекана (ХХХ 1 Х).Я5,0 г соединения формулы (Ч) растворяют в 10 мл хлористого метилена,смешивают с 3 мл фенилизоцианата и680 мг фенилртутьацетата в качествекатализатора, смесь кипятят с обратным холодильником в течение 1-2 ч.30 Добавляют 5 мл метанола, смесь выпаривают . Остаток растворяют в эфиреи обрабатывают сульфатом натрия и активированным углем. Отфильтровывают,промывают эфиром, выпаривают, полу чают 6,27 г кристаллического Фенилкаобамата (90 от теории).С 2 ФцЯМол. в, 416,52; т. пл. 81-86 С,Аналогично получают вещества представленные в табл, 3.4 О 3-Гексаметилениминометил( -этилкарбамоилокси-метокси-метилен, 9-диоксатрицикло 4, 3, 1, Удекан ( Х Ь )3- 4 - (и -Хлорбензгидри...

Номер патента: 791243

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 498/04

Метки: оксазолиноазетидиновых, соединений

...н.3. Способ по п,1, о т л и ч а ющ и й с я тем, что в качестве дегидратирукщего агента используют молекулярное сито.Источники информации, принятые во внимание при экспертизе1. Патент США Р 398764,кл. 260-307 Г, опублик. 1976.791243 О 5 Б Ч гИ 2 Х имеют значения,где к, СО занные выш 5-СНсвязи находяжейии,нагревают при 70-130ле, в случае необходствии десульфирующегратирующего агента.В качестве десульта используют трехвние Фосфора, предпочфосфин. тся в цис-полооС в растворите- ЗО имости в присуто и/или дегидФирующего агеналентное соедине- Я тительно триарилВо время реакции образуется водаи еепредпочтительно удаляют путемдобавления молекулярного сита в реак- 40ционную смесь или путем аэеотропной гсушки кипящей с обратным холодильником...

Номер патента: 791244

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 498/04

Метки: оксазолиноазетидиновых, соединений

...Стереохимическое окружение углерода 1 является идентичным с окруже-нием бэпипенициллина в положении б,а такое же окружение углерода 5 является обратным тому же у пенициллинов и цефалоспоринов в их положениях 5 и б. Экспериментальные ошибкив ИК-спектрах находятся в интервале 33+10 см ", а для ЯМР-спектра они составляют +0,2 миллионные доли. Точки плавления являются некорректными.Стереохимия СООЯ в формуле Т и 11обычно соответствует Я-конфигурации, но не ограничена ею.Изобретение иллюстрируют приВеденные примеры.П р и м е р 1.К раствору 281 мг-З-фенил-оксо-окса, б-диаэабицикло- (3,2,0) -гепт-ен-б-ил 3 -3-бутеноата в 2 мл метиленхлорида прибавляют 48 мКл,триэтиламина, смесь оставляют стоять при комнатной...

Номер патента: 791245

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 3-карбоновой, 6-амино2, кислоты, пенам-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидроспиро, тио)пиран, фармацевтически

...пенам,4 в (4 Н)-пиран) -3-карбоновой кислоты.Смешивают 1,56 г (0,003 моль)п-толуолсульфоната бензилового эфира б-амино,3,5,6-тетрагидроспиро дюпенам,4-(4 Н)пиран) -3-карбоновойкислоты и 303 мг (0,003 моль) триэтиламина в 60 мл хлористого метилена. Охлаждают полученный прозрачный желтый раствор до температурыоот 0 до -5 С и прибавляют сразу939 мг (0,0034 моль) й-(бензилоксикарбонил)-0 (-1 -2-Фенилглицина и678 мг дициклогексилкарбодиимида. После часа перемешивания на холоде оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение ночиПосле фильтрования образовавшейся М,й-дициклогек-.силмочевины органическую Фазу последовательно промывают разбавленной соляной кислотой, 5 Ъ-ным водным раствором бикарбоната натрия и водой.После сушки...

Номер патента: 791246

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Андре, Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 7-2-(2аминотиазолил-4)-2, алкоксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, производных

...м е р 6. 3-ацетилтиометил- 2-(2-амино-тиазолил)-2-метоксииминоацетил )амино 1 цеф-ем-карбоПолученный в примере 5 продуктперемешивают в течение 15 мин в банепри 55 С с 5 мл 50";-го водного раствора муравьиной кислоты, Прибавляют5 мл воды, охлаждают до комнат. ой т .м 791246пературы, отсасывают, прибавляют 5мп спирта к Фильтрату и концентрируют досух. Добавляют 5 мл спирта иполучают в два выхода 440 мг продукта, который растворяют в б мл 50 Ъ-говодного раствора ацетона. Прибавляют 20 мг животного угля, отсасываюти частично отгоняют ацетон. Послеотсасывания получают 0,265 г чистогопродукта.Найдено, Ъ: С 41,2, Н 3,8, М 14,4,5 19,8.СьН.О 6 М 5 з(0,25 СНСОСНз)Вычислено, Ъ: С 41,39, Н 3,33.,М 14,41, 5 19,78.Полученный продукт имеет...

Номер патента: 791247

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Таичиро, Хироси

МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/14 ...

Метки: 3-окси-3-цефем-4-карбоновой, 3-оксоцефам-4-карбоновой, кислоты, производных, соответствующей

...рстворяют в 4 мп метиленхлорида, смешивают с раствором диазометана в серном. эфире и перемешивают в течение 25 мин при комнатной температуре. Раствор выпаривают ,д с получением сухого остатка очист - ка которого хроматографическим путем в тонком слое дает 2,2,2-трихлорэтил 7-феноксиацетамило-метокси-цефем-карбоксилат. Полученные данные для ИК 1-спектра и коэФ- фициента преломления продукта хроматографической тонкослойной очистки идентичны этим данным для достоверного образца, полученного синтезом по другому способу.П р и м е р 7. В раствор 6,00 г 2,2,2-трихлорэтил 1. -(.3-феноксиметил - 7-оксо-тиа,6-диазадициклс(3,2,0) гепт-ен-б-ил 1 4-(2-бром-морфолин- -4-ил-этилиден)-ацетата в смеси150 мл хлороформа с 200 мл метанола добавляют 40...

Номер патента: 793389

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Иосеф, Отто, Томса, Экхард

МПК: C07D 233/40

Метки: алкилендиамина, кислотноаддитивных, производных, солей

...при помощи водного содового раствора свободное основание; т.пл. 112 С.П р и м е р 2. 4,5 г 2-п-бутоксифенилглицидового эфира вместе с 6,7 гй-карбобензокси-й,3-диметил,4- -диоксопиримидил(б)3 -этилендиамина в 150 мл этанола нагревают в течение 2 ч с обратным холодильником. Затем охлаждают и раствор концентрируют в вакууме. Остается смолистый остаток, растворяют в 150 мл диоксана без . 40 дальнейшей очистки с последующим гидрированием с Нг в присутствии Рд/С в течение 10 часов при 20 С. Затем отсасывают, фильтрат концентрируют и остаток один раз перекристаллизо вывают из толуола. Таким образом получают М-(о-бутоксифенокси)-2--оксипропил-М - 1,3-диметил,4-диоксопиримидил(б-этилендиамин; т. пл. 129 С. 50Найдено, Ъ: С 59,7; Н 7,7; й...

Номер патента: 793390

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Анна, Эрнст-Петер

МПК: C07D 235/28

Метки: антиподов, диастериоизомеров, имидазола, производных, рацемической, смеси, солей

...при температуре реакции ото0 до 10 С, Реакционный раствор затемперемешивают 15 ч при комнатнои температуре и потом концентрируют вротационном выпаривателе, Остатокобрабатывают в спирте активным углем30 и кристаллизуют из спирта - простогоэфира, Получают 11,5 г 2-хлорметил-метилпиридин-гидрохлорида,т.пл. 145-146 С.П р и м е р 7. К 8,1 г 1 Н-нафт35 2,3-д 1 имидазол-тиола в 80 мл этанола и 40 мл воды прибавляют 3,2 ггидроокиси натрия и 7,2 г 2-хлорметил-метилпиридингидрохлорида, и2 ч нагревают с обратным холодильником, Реакционный раствор концентрируют и распределяют между водой иэтиловым эфиром уксуснои кислоты -тетрагидрофураном. Органические фазыпромывают насыщенным раствором поваренной соли, высушивают сульфатом45 магния и концентрируют...

Номер патента: 793391

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Альфред, Вальтер, Гидо

МПК: A61K 31/517, C07D 239/82

Метки: 4-фенил-2(1н)хиназолинонов

...-фенил-метил(1 Н)-хинаэолинон.Раствор 100 г 2-М-изопропиламино- -4-метилбенэофенона в 50 мл толуола смешивают с 90 г мочевины и 200 г бенэойной кислоты и полученную смесь кипятят с обратным холодильником в течение 8 ч. Затем добавляют 500 мл толуола, добавлением гидроокиси натрия устанавливают в смеси щелочную среду и промывают водой толуольную фазу до нейтральной .реакции, причемо поддерживают температуру около 80 С, Охлаждением выкристаллизовывают указанное в заголовке соединение, т.пл.140 143 оСП р и м е р 2. 1-Изопропил- -фенил-метил(1 Н)-хиназолинон.К раствору 100 г 2изопропиламино-метилбензофенона в 80 мл ксилола добавляют 60 г метилкарбамата и 160 г бензойной кислоты и полученную смесь кипятят с обратным холодильником...

Номер патента: 793392

Опубликовано: 30.12.1980

Автор: Рудольф

МПК: C07D 251/60

Метки: меламина

...мочевины, лучше от 1,5 до 2 нмз/кг. Скорость газав реакторе, измеренная в верхней части нижней зоны, составляет 5 -200 см/сек , в большинстве случаевприменяется скорость газа 20 -70 см/сек,В качестве катализатора можно использовать один иэ известных катализаторов,. например, окись алюминия, 55окись алюминия на окиси кремния,окись кремния, окись титана, окисьциркония, фосфат бора, или фосфат алюминия, или их смесь. Под выражением "катализатор", "каталитически активный материал" здесь подразумевается любой материал, который при условиях реакции способствует превращению мочевины в меламинП р и м е р 1, Получение меламина проводится в цилиндрическом реакторе с кипящим слоем, имеющим внутренний диаметр 1,45 м и общую высоту 15 м. Катализатор...

Номер патента: 793393

Опубликовано: 30.12.1980

Автор: Жан-Мишель

МПК: C07D 295/04

Метки: бензоциклогептена, производных, солей

...нервной системы.В качестве лекарств соединения формулыи их Физиологически приемлемые соли кислотного присоединения вместе с обычными фармацевтическими воспомогательными веществами могут содержаться в галеновых выпускных формах таких, как например, таблетки, капсули или растворы.Эти галеновые выпускные формы могут быть получены известными способами.Примеры поясняют изобретение, однако не ограничивая его.П р и м е р 1. 7-Диметиламино- -5,6,8,9-тетрагидро-(2-тиенил) - -7 Н-бензоциклогептен.К раствору 2-тиенилмагнийбромида (полученному из 39,2 г 2-бромтиофена и 5,6 г магниевой стружки) в 100 мл 5 10 15 20 25 35 безводного эфира прибавляют по каплям в течение 1 ч при температуре20 С 10,0 г...

Номер патента: 793394

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Джон, Ричард, Роджер

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 3-в)пиран-2-карбоновых, замещенных, кислот, нафто, солей

...Ь 54 Ьдипиран- 60 -карбоновая кислота. Сложный эфир из стадии Г (8,0 г) гидролизуют до соответствующей кислоты (5,9 г); т. пл.261-262 С (при разложении), используя условия примера 5 Б. 45 Е. 7,8-Дигидро-оксо-пропилН,бН-бенэо 1,2-(3:5,4-Ьдипиранкарбоксилат натрия. Кислоту стадииД (4,64 г) добавляют к бикарбонатунатрия (1,354 г) в виде (200 мл).Раствор Фильтруют и фильтрат сушатвымораживанием, получая 4,15 г натриевой соли, которая при анализеоказалась дигидратом,П р и м е р 9. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо )1,2-Ь:3,4-ьдипиран-карбоксилатнатрия.А. 5-0 кси-метокси,2-диметилхроман получают согласно известнымспособам.Б. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо (1,2- 0;13, 4-Ь 1 дипиран-карбоновая ки лота.К раствору...

Номер патента: 793395

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Дэвид, Майкл, Ричард

МПК: C07D 311/78

Метки: гексагидробензпираноксантенонов, производных

...и 3-пропилпирролидин. Наиболее предпочтительныч является пирролидин.При проведении конденсации реагенты смешивают друг с другом в среде выбранного растворителя. Порядок прибавления реагентов не имеет решающего значения. Однако как правило последним добавляют циклогексадиенон..Синтез гексагидробензпираноксантенонов Формулыпроводят как при небольшом давлении 2,11-4,22 атм втечение 24 ч, так и при атмосФерном, однако в этом случае продолжительность реакции резко возрастает.Реакцию восстановления проводят в присутствии растворителя. Типичными растворителями служат простые циклические эФиры, такие как тетрагнцроФуран; сложные эФиры, такие как этнлацетат; ароматические углеводороды, :такие как бензол и тблуол; и спирты такие...

Номер патента: 793396

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Жак, Жоэль, Мишель, Раймон

МПК: C07D 333/08

Метки: тиофенов

...с добавкой 7 К О и с окисью алюминия А с добавкой 7,7 К 10. Результаты, полученные после различного времени работы катализаторов, приведены в табл. 4.После установления режима около 20 ч, деактивация в дальнейшем сравнительно медленна и регулярна во времени, она равна около 0,12/ч, селективность тиофена все время 85.Побочные легкие продукты, состояЩие из углеводородов С, главным образом пропен и бутадиен, легко удаляются из реакционной смеси,П р и м е р 4, Влияние парционального давления кротонового альдегидаи сероводорода.Катализатор состоит из окиси алюмияия А с 7,7 К 20. Реакцию проводятпри 400 С со временем контакта 0,5 с.В табл. 5 указаны результаты опытов с изменением давления кротонового альдегида и сероводорода,Из этих...

Номер патента: 793397

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже

МПК: A61K 31/496, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: пиперазина, производных, солей

...свойстваМи, в частности, антигипертоническими, свойством расширять периферические кровеносные сосуды, угнетать болезнь Паркинсона и могут быть использованы как медикаменты,в частности, для борьбы с гипертонией, с периферическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и болезнью Паркинсона,Их токсичность невелика и их показатель 0 у мышей при внутрибрюшинном введении больше 200 мг/кг. Неврологические свойства установлены по изменениям у крыс и мышей стереотипа двигательной Функции и возбудимости,У мышей при внутрибрюшном введении средняя эффективная доза составляет50 мг/кг, При этой дозе наблюдается уменьшение двигательной Функции и тонуса.Определение степени возбудимости или стереотипа осуществляют известным методом.С другой...

Номер патента: 793398

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: производных, тиазолина-2

...при156 С.35Триэтиламмоний(6-этилпиридил)-дитиокарбамат может быть полученследующим образом.К раствору 27,0 г 2-амино-б-этилпиридина в 60 мл безводного триэтиламмония добавляют при 25 ф С раствор17,5 мл сероуглерода в 19,5 мл безводного ацетонитрила. После перемешивания в течение 20 ч при 20 вС добавляют 250 мл безводйого эфира. После охлаждения в течение 1 ч при 2 Скристаллы отфильтровывают, промывают3 раза 240 мл безводного эфира и сушат при давлении 20 мм рт.ст. при20 С. Таким образом получают 42,0 гтриэтиламмоний(6-этил"2-пиридил)дитиокарбамата, плавящегося при 75 С. 35П р и м е р 7. Следуя методикепримера 2, но из 71,0 г триэтиламмоний.-(6-метил-пиридил)дитиокарбаматаи 26,6 г 1-хлорбутанонав 300 млдистиллированной воды, получают...

Номер патента: 793399

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Даниэл, Джей, Джон, Джордж

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: 4-триазол-4, 6-фенил-1, замещенного, пиридазина

...181-182 С.П р и м е р 25 . Получение б-(м-хлорфенил)-З-метил,2,4-триазол4,3-8(пиридаэина.15Смесь 2,0 г 3-хлор-б-(м-хлорфенилпиридазина, 50 мл н-бутанолаи 1,32 гацетилгидраэина нагревают с обратным холодильником в течение 18 ч.Смесь концентрируют досуха в вакууме, 20остаток растворяют в хлористом метилене. Раствор пропускают через низкуюколонку водного силиката магния. Элюент нагревают с противотоком, постепенно добавляя гексан до выделениякристаллов. После охлаждения и фильт-арации получают 1,50 г кристаллов;т.пл. 171-172,5 ОС.П р и и е р 26. Получение б-(м-хлорфенил)-3,8-диметил,2,4-триазол З, 3-81 пиридазина.Смесь 7,17 г 3-хлор-б-(м-хлорфенил)-4-метилпиридаэин, 100 мл н-бутаноли и 6,96 г ацетилгидразина нагревают с обратным...

Номер патента: 793400

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 5-гетероил-1, дигидро-3нпирроло-1, кислоты, пиррол-1-карбоновой, сложных, солей, эфиров

...изоамил 5-(2-теноил)-1,2-дигидро-ЗН-пирроло 1,2-апиррол-карбоксилат.Таким же образом, но заменив изоамиловый спирт другими спиртами, на пример пентиловым, гексиловым, октиловым, нониловым, додециловым и другими спиртами, получили другие эфиры, например, пентиловый, гексиловый, октиловый, нониловый, доде циловый и т.п. эфиры 5- (2-теноил)- -1, 2-дигидро-ЗН-пирроло 1, 2-а пиррол-карбоновой кислоты.По такой же методике свободные кислоты этерифицировали соответствую щим спиртом и получили соответствующие эфиры, например:изоамил 5-(2-фуроил)-1,2-дигидро- -ЗН-пирроло(1,2 - а)пиррол-карбоксилат,пентил 5-(4-метил-теноил)-1,2- -дигидро-ЗН-пирролоГ 1,2-а)пиррол-...

Номер патента: 793401

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Хайнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: производных, триазолотиено-диазепин-1-она

...общей Формулы (1)обладают ценными терапевтическими свойствами . В Фармакологических опытах при очень малой токсичности они имеют понижающее чувство страха действие, противосудорожное и успокаивающее действия и лучше действуют, чем известные триазолотиенодиазепины.Данные соединения можно применять отдельно или в комбинации с другими действующими началами. Пригодными фор мами применения являются таблетки, капсулы, свечи, растворы, соки, эмуль сии или диспергируемый порошок.П р и м е р 1, 8-Бром-(о-хлорфенил) -2-метилН-триазоло 13,4-с 1 тиено 2,3-е,4-диазепин-он.2 г (0,005 моль) 8-бром-(о-хлорФенил )-4 Н-триазоло 3, 4-с ) тиено 2,3-е 1-1,4-диазепин-она растворяют в 50 мл тетрагидрофуранаи постепенно смешивают с 250 мг 50-ной дисперсии...

Номер патента: 793402

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 1-пиперазинил-4н-триазоло3, 3е-1, 4-диазепина, 4с-тиено2, производных

...низший алкильный радикал, преобладают подавляющие чувство страха действие. Они могут образовать соли и в качестве соли являются водорастворимыми,1Те соединения с оксиалкилом К,которые в виде соли являются такжеводорастворимыми, имеют благоприятное действие на состояния сна и бодрствования кошек, причем глубокий сонудлиняется, состояние активного иослабленного бодрствования сокращается и фазы быстрого движения глазнезначительно удлиняются или остаются неизменными.Производные, в которых К оэна 1чает ацил и гетероацил, наряду с выраженным транквилизирующим и подавляющим чувство страха действиямиимеют также хорошее действие на реакцию избежания наказания крыс, аименно максимумы этих двух действийнаблюдаются по разным временам,сперва...

Номер патента: 793403

Опубликовано: 30.12.1980

Автор: Аллан

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 7-2-(2-аминотиазол-4, иль, кислоты, оксииминоацетамидо-3-цефем-4карбоновой

...и 866 мг (2 моль) 2- 40 в (2-тритиламино-тиазолил) -2-метоксииминоуксусной кислоты в 15 мл метиленхлорида добавляют 208 мг (1 моль) дициклогексилкарбодиимида. После перемешивания смеси в течение б ч при комнатной температуре, реакционную смесь фильтруют, Фильтрат упаривают в вакууме до масла, которое затем растворяют в этилацетате и последовательно промывают разбавленным раствором бикарбоната натрия, водой и рассолом. Этилацетатный раствор сушат безводным сульфатом натрия, выпаривают в вакууме досуха и получают 800 мг (83) бензгидрил 7-(2-(2- -тритиламино- иазолил-метокси иминоацетамидо -3-(4-метил-оксо-б"окси,5-дигидро,2,4-триазин-З- -илтиометил)-3-цефем-карбоксилата в виде красного аморфного осадка,ЯМР-спектр (СДС 1, МД 50 д); 3 що...

Номер патента: 793404

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Кальман, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, C07D 519/04 ...

Метки: винциновой, кислоты, производных, солей, четвертичных

...г (0,0027 моля) винциновой кислоты перемешивают с 50 мл безводногоэтанола добавляют 3 мл концентрированной серной кислоты и смесь кипятят в течение 8 ч с обратным холодильником. Течение реакции контроли руют с помощью тонкослойной хроматографии. После завершения реакции реакционную смесь охлаждают до 20-25 фСи при пониженном давлении сгущают дообъема 6-8 мл. Концентрат разбавляютводой до 150 мл и добавлением 20-ного раствора едкого натра доводят рНдо 8-9. Из содержащего осадок раствора продукт экстрагируют с помощьюбх 50 мл дихлорметана. Органическиеэкстракты соединяют, сушат над безводным карбонатом калия, отфильтровывают и при пониженном давлении выпаривают. Остаток выпаривания растворяют в 5 мл бензола и хроматографируют на...