C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 403177

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 403/14

Метки: 403177

...основания или соли известными приемами.П р и м е р. К 6,3 г литийалюминийгидрида в 500 мл тетрагидрофурана при сильном перемешивании добавляют порциями 249 г И,Х- ди-метил-диметиламинопиримидил - (2)- карбамилэтил-пиперазина и кипятят 12 час с обратным холодильником. Затем обрабатывают обычным способом водой и натровым щелоком. После дистилляции тетрагидрофурана перекрпсталлизовывают остаток из смеси металона и водны, причем получают М,М-дну- (6-метил-диметиламинопиримидил - 2 амино)-пропил 1-пиперазин с т. пл. 183-185 С,403177 Предмет изобретения 0 Ж11-а 1 К-М, М- а 1 К-Х-, Вь Х а 1 В" зводных пиримидина 20 Способ полученияобщей формулы К В.М-аЖгде а 11, а 1 Кь а 11 с - алкиленовые о держащие, по меньшей мере, 2 атом атки, со...

Номер патента: 403178

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 401/06

Метки: 403178

...30 35 40 45 50 55 ре появляется кристаллический осадок, Реакционную смесь делят на две части.Первую половину смеси перемешивают в течение последующих 10 час, охлаждают ледяной водой и фильтруют, Так получают кристаллический бромистоводородный 1-(2-пропил-аминопиримидил) - карбоксиметил-метилпиридиний-бромид,Другую половину реакционной смеси нагревают до температуры 116 С. Кристаллы переходят в раствор, 11 ри температуре 108 С с шипением пузырьков выделяется двуокись углерода, газ адсорбируется ловушкон, содержашей гидроокнсь бария. Реакционную смесь охлаждают. Гак получают кристаллический бромистоводородный 1- 2-пропил-аминопиримидил) - метил) - 2 - метилпиридинийбромид, Точка плавления 236 С.П р и м с р 4. 22,4 г бромистоводородного...

Номер патента: 403179

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 237/26, C07D 333/52

Метки: 403179

...амин, взмучивают крисгаллический остаток в воде, фильтруют на путче и псрекристаллизовывают из смеси этанола и воды. 4-(р-Диэтиламиноэтиламино)-6,8- бис- (и-хлорфенил) -5,6,7,8-тетрагидро - 1 бензотиено 2,3-сЦпиримидиц плавится при 172 -174 С.П ример 5. 10 г 4-хлор,8-бис-(п-хлорфенил) -5,6,7,8 - тетрагпдро - 1 бензотиено 2,3- с 1 пиримидина и 50 мл р-диметиламиноэтиламипа нагревают 1 час при 140 С. Затем дистиллируют избыточный амин, взмучивают кристаллический остаток в воде, фильтруют на путче и перекристаллизовывают из смеси этанола и воды. 4-(Р-Диметиламиноэтиламино) -6,8-бис- (п-хлорфенил) -5,6,7,8 - тетрагидро бензотиено 2,3-0 пиримидин плавится при 199 - 200 С. Дигидрохлорид этого соединения плавится при 236 - 238 С.П р и...

Номер патента: 403180

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 239/82

Метки: 403180

...-5-хлорбензофенона в 50 млэфира медленно добавляют 1,91 г трихлоруксусного ангидрида и затем добавляют по каплям 1,05 г триэтиламина. Смесь нагревают собратным холодильником в течение 4 час. После охлаждения реакционную смесь промываютводой и сушат над сульфатом натрия. Растворитель удаляют при пониженном давлении иполучают 2-М-(2,2,2-трифторэтилтрихлорацетамидо-хлорбензофенон в виде маслянистого желтого осадка. Осадок растворяют в50 мл этанола, добавляют 4,6 г ацетата аммония и полученную смесь нагревают с обратным холодильником при размешивании втечение 10 час. Далее растворитель удаляютпри пониженном давлении, Осадок растираютв порошок с эфиром, фильтруют, промывают 55водой и сушат, получают 1-(2,2,2-трифторэтил)...

Номер патента: 403181

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 239/91

Метки: 403181

...Х-бутилэтаееоламин, Х-бензилэтанолалеин, Х-леетиллеетоксипропиламвн, Х-леетплэтоксипраЕеплампн, Х-метил-цианэтилалеин, К- метил- (- этокоикарбопилэтиламегн, беЕс+ -этокоикарбопнлэтиламин.Циклоалифатическими аминалгп могут например быть: К-леетеелциклоееропеелалгин и Х- -леетилциклогсксиламин.Амины аралифатического ряда могут представлять собой, например, фенилалкиламины, такие как бензилмстилампн, фенэтиллЕетиламин.Гетероцикличесесими азотсодержащими ос 11 ованиялеи, например, могут быть: 5-, 6- и 7- члеегные гетероцикличесег 11 е азотсодсржащие основания, такие как пирол 11 дие 1 мсрфолеен, тиоморфолин, пиперпдин, Х-леетеЕлп ееперазеен, М-фенеелпиперазин, Х- ф-сксЕеэтил) -пиперазин, м- (у-оксипропеел) -пиперазин,...

Номер патента: 403182

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 295/04

Метки: 403182

...свободное основание, 1-(ифторциннамил) -4- (и-фтор-а-фенилбензил) - пиперазин с т. пл. 112 - 115,4. Оставшийся маслянистый остаток растворяют в 320 вес. ч. ацетона и к этому раствору добавляют избыток 2-пропацола, предварительно насыщенного газообразным хлористым водородом, Выпавшую соль отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат, получая 17,5 вес. ч. дигидрохлорида 1- (и-фторциццамил) -4- (и-фтор-афецилбецзил)пиперазина с т, пл. 197,5,Пример 3. 50 вес. ч. и-фтор-а-винилбензилового спирта растворяют в 160 вес. ч. толуола. Этот раствор трижды взбалтывают с 300 вес, ч. соляной кислоты, Толуольцую фазу отделяют, сушат, фильтруют и выпаривагот. Масляцистьгй остаток перегоняют и получают и-фторцицнамилхлорид с т. кип. 110 при 12 мм рт,...

Номер патента: 403183

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 243/12

Метки: 403183

...очи 10 щают активированцым углем, кристаллизуютиз смеси метилецхлорида и изопропиловогоэфира. Выход 3,5 г (61%), т. пл. 166 - 168 С,т. пл. гидрохлорида 158 в 1 С,П р и м е р 2, 7-бром-оксиэтил-фенилН 15 2,3,4,5-тетрагидро-,5-бецзодиазепиц-оц.6 г 7-бром-оксиэтил-1-2,3,4,5-тетрагидро 1,5-бсцзодиазепиц-оца, сильно размешивая,кипятят с 20 мл бромбецзола, 20 мл диэтилецдигликоль - диметилэфира, 6 г ацетата калия,20 1 г хлорида меди (1) и 6 г окиси меди (11)в течение 3 час,После окончания реакции добавляют уголь,отсасывают в горячем состоянии через кцзельгур, повторно промывают мстилснхлоридом,25 сгущают в вакууме и перекрцсталлизовываютиз мстацола, Выход 3,4 г (51%), т. пл. 153 -154 С.Соответственно приведенным примерам были получены...

Номер патента: 403184

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 243/24

Метки: 403184

...(о-хлорфецил) - 7 хлор,3-дигидро-1-1,4-бецзодиазепин-оц;1-этилсульфоцилметил-о-толил - 7-хлор,3- 45 дигидро.1-1,4-бецзодиазепиц-оц;1-этилсульфоцилметил- (о-хлорфецил) - 7 цитро,3-дигидроН,4-бензодиазепиц-он;1-этилсульфонилметил - 5- (о-трифторметилфенил) -7-хлор,3-дигидроН,4 - бензодиазепиц-оц;1-пр оп илсульфонил метил-фен ил - 7 - хлор 1,3-дигидроН,4-бензодиазепиц-он;1-пропилсульфонилметил- (о-хлорфенил)- 7-хлор,3-дигидроН - 1,4 - бензодиазепиц - 2- 55 оц;1-пропилсульфонилметил - 5 - (о - толил) - 7 хлор,3-дигидроН,4-бецзодиазепиц-оц;1-пропилсульфонилметил- (о - хлорфецил)- 7-нитро,3-дигидроН,4- бецзодиазепиц - 2- бО оц1-пропилсульфоцилметил - 5- (о-трифторметилфецил)-7-хлор,3-дигидро - 2 Н - 1,4 -...

Номер патента: 403185

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: A61K 31/345, A61K 31/519, C07D 307/70 ...

Метки: 403185

...(5-нитро- фурил) -1 Н-пиразол (3,4-с 1-) ппрпмидин- (5 Н)- он с т. пл. выше 300 С.П р и м с р 2. Смесь 14,0 г 5-ампно-циан- метил-З-(5-нитро-фурил)-пиразоля, 7,8 г ангидрида пропионовой кислоты и 2,0 г концснтрнровашой серной кислоты (уд, в. 1,84) нагревают в течение 15 мпп прн температуре 100 - 120 С и после этого охлаждают. Кри. сталлическое твердое вещество отделяют, промывают 100 мл воды и после этого сушат. После перекристаллизации из диметилформамида получают 6-этил-метил- (5-нитро-фурил)- 1 Н-пиразол(3,4-д) пиримидин(5 Н) -он с т. пл, выше 300 С,П р и м е р 3, Описанным в примере 2 способом, применяя в качестве исходного сосди. пения ангидрид кротоцовой кислоты вместо анпдрида пропноновой кислоты, при тех же самых условиях,...

Номер патента: 403186

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 333/10

Метки: 403186

...так, чтобы время контакта составляло ,5 сек, операцию продолжают 5 в течение 100 час. В этих опытах выдерживаютпостоянным парциальное давление тиофана и изменяют давление сернистого ангидрида и 1-1,О.В табл. 1 приведены состав газовой фазы 20 и результат, который дает катализатор после00 час действия (давление 1 атмосфера),П р и м е р ы 5 - 7, Осуществляют процессаналогично примерам 1 - 4. Поддерживают постоянным и равным 1 соотношение сернистого ангидрида к тпофану и варьируют давление тиофана, Время контакта 1,5 сек. (см. табл. 2).П р и м е р ы 8 - 11. Осуществляют процессаналогично примерам 1 - 4, поддерживая созо став парогазовой смеси в соотношении: 50 е.403186 Таблица 1примера Состав газовой фазы, мол. % 10 20 70 100 51 35 51...

Номер патента: 403187

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 263/44

Метки: 403187

...3,5-дихлоркарбацилхлорида с а-окси-низшим алкаццитри.9 ом в присутствии кислотоудаляющего вещества, как, например, пиридица, диметилацилица, диэтилацилина, триэтиламица или 1 Ч-метилморфолица в инертном растворителе, как бецзол, толуол, ксилол, монохлорбецзол, дихлорэтац, тетрахлорэтилен или хлороформ, как правило, при температуре 10 - 50 С. Получают а-циацо-низший алкил М-(3,5-дихлорфецил)-карбамат, который, це выделяя из реагирующеи смеси, нагревают при температуре выше 60"С, например от 80 до 120 С, Получаемый 3- (3,5-дихлорфецил) -4-имицо-К 1-5-К- оксазолидиноц нагревают при температуре выше 60 С, например от 80 до 100 С в присутствии избыточного количества кислоты, как, например, соляной, серной или фосфорной кислоты в водной...

Номер патента: 403188

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 277/60

Метки: 403188

...20 - плюс 80"С (преимущественно минус 5 - 5 плюс 10"С), в частности при 0 С, восстановитель, например натрнйборгидрид, Полученные при этом соединения структурной формулы (1) выделяют из реакционной смеси общеизвестным способом и очищают.20 Продукты структурной формулы (11) ложнополучить из известных исходных соединений при использовании известных способов.П р и м е р 1. 4-окси-метил,10-дигндро 4 Н-бензо- (5,6) -цнклогептд- (1,2-с 1) -оксазол, В 25 раствор 120 г 2-метил,10-дигидро-бензо(5,6) -циклогепта- (1,2-т 1) -оксазол-оца в 800 мл хлористого метилена ц 1200 мл абсолютного этанола, перемешиваемый при 0 С, по ложкам добавляют 40 г натрийборгидрида, Затем ЗО еще 3 час перемешивают и добавляют 3000 млледяной воды, Слой хлористого...

Номер патента: 403189

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07C 127/15, C07D 285/135

Метки: 403189

...например хлористом метилене, хлороформе, четыреххлористом углероде; кетонах, напримерацетоне; сложных эфирах, например этилацетате; ацетонитриле и диметилформамиде. Вкачестве связывающего кислоту средства могут быть применены все обычные связывающие кислоту средства, например гидроокисищелочных металлов, карбонаты щелочных металлов и третичные амины, предпочтительногидроокись натрия, карбонат натрия, триэтиламин и пиридин. Температура реакции можетварьировать в широком пределе - от 0 до140 С, предпочтительно от 10 до 120 С. Исходные вещества применяют в эквимолярном количестве, Переработку реакционной смеси производят обычным методом.П р и м е р. Получение М-(2-изопропил,3,4 тиадиазолил) -Х,М-диметилмочевины.К 19,7 г...

Номер патента: 403190

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/18 ...

Метки: 403190

...при 20 С,Затем с помощью б н, соляной кислоты устанавливают рН равным 3,5 и прибавляют 70 млэтилацетата для экстракции, затем еще добавляют бн, соляной кислоты для установлениявеличины рН, равной 1,9. Эту смесь перемешивают в течение 15 мин и цептрифугируютдля разделения. Этилацетатная фаза имеетобъем 1940 мл и по данным ультрафиолетового анализа содержит 12,8 г активного вещества. К этилацетатному экстракту прибавляют41 мл хинолина двумя приблизительно равными порциями. После стояния в холодильникев течение 2 дней смесь фильтруют, твердыйпродукт промывают ацетоном и сушат при35 С в вакууме, получая 20,6 г хинолиновойсоли У-дихлорацетилфалоспорипа С.П р и м е р 3. Процесс, описанный в примере 2, повторяют, заменяя...

Номер патента: 403672

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 307/46

Метки: 403672

...научно-исследовател институт им. СергИзобретение относится к овых соединений - 5-а лей формулы 1 где Аг - незамещенный или замещенный арил, которые могут найти применение в качестве физиологически активных веществ.Предлагаемый способ основан на известной в органическом синтсзе реакции арилироваия непредельных соединений действием на них хлоридами арилдиазония по Меервейну и заключается в том, что фурил-глиоксаль подвергают взаимодействию с хлористым арилдиазонием формулы 11Аг - И, - С 1, (11) где Аг имеет вышеуказанные значения, и выделяют целевой продукт известными приемами. Взаимодействие проводят в обычных условиях реакции Меервейна; в присутствии хлорида двухвалентной меди в водной среде при 5 - 40 С.П р и м е р. Получение 5-...

Номер патента: 403673

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 491/052

Метки: 403673

...разлоиНайл в. Нг Реня, катакипятят и досуха, 2-амино - 216 С спирта).17,40 который может быть испожуточцый продукт в синтетивных веществ.Предлагаеаый способдийцым л основан ца такакция, каталитического гголиз нитрилов, полученин-пирона.Предлагаемый способ заключаечто 3-оснзилокси- (ц-цианацетил)подвергают каталитическому гидробразующийся промежуточный проси-(о-цианацетил) пиридин кипятсусной кислоте и выделяют целевообычными приемами.Г 1 р и м е р. 2-амицоН-пирацо (2ридип (111).Раствор 13 г (0,05353- (и циацацетил) пиридисусной кислоты гидрирую 10Вы льзован как промезе биологически ак 17,30 релмет цзобрете является многостаих реакциях, как реидрогецолиза, ал ко е бензопроизводцых 15 Способ.ч тем, что 2-бецзпл цлиц подвергают,к лизу,...

Номер патента: 403674

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 207/40

Метки: 403674

...(после окончания кристаллизации) отфильтровывают, промывают дцхлорметапом и высушцвацием удаляют растворитель. Выход составляет 122,3 г или 92% от стехиометрического; т. пл. 210 - 211 С.15 Для большинства технических целей продукт является достаточно чистым; если это цеобходимо (например, для выпуска оргацических препаратов лабораторного назначения), его крцсталлцзуют цз подходящего раствори теля, наиболее пригодны уксусцая кислота идиоксац.П р и м е р 2. 3- (л-Толиламипопцрролпдгшдиоц,5.В колбу с ловушкой для отделения воды по:, мешают 49 г малсицового ангидрида ц 150 млэтилбецзола, затем прц перемешцвацпи ц цагревацпп загружают 1,1 г моль (118 г) техци.ческого п-толуцдшга, Смесь кипятят до отделения стех по метрического количества...

Номер патента: 403675

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 233/04

Метки: 403675

...в химической промышленности,Известен способ получения 2-меркаптоимидазолина взаимодействием этилепдиамина с роданистым калием или натрием, с последующим превращением промежуточного И- ф-аминоэтил) -тиомочевины с помощью сероуглерода и едкого натра в целевой продукт. Выход неочищенного целевого продукта - 81%, а после очистки - 60%,Известный способ имеет недостаточно высокий выход целевого продукта и, кроме того, в реакции используются агрессивные и токсичные вещества (соляная кислота, сероуглерод), что усложняет аппаратурное оформление процесса.По предлагаемому способу получения 2-меркаптоимидазолина, с целью повышения выхода целевого продукта и упрощения процесса, этилендиамин подвергают взаимодействию с...

Номер патента: 403676

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 295/04

Метки: 403676

...необходимо удалять выделяющуюся в результа те реакции водунапример азеотропцой отгонкой, и использовать исходный диэтилецгликоль, не содержащий перекисей.П р и м е р 1. Синтез дифенилпиперазина, В круглодоццуо колбу, сцабжеццую насадкой Дина ц Старка и обратным холодильником, помещают 0,1 г моль ацилцца, 0,046 г моль соляцокцслого аццлцца ц 0,3 г моль диэтилецглКОЛ 5. 1 сакццоццуО смесь, состоящуО после добавления 15 мл додекаца из двух слоев, кипятят 9 час. В насадку отгоняют 12 мл нижнего слоя, цс смешиваюцегося с додскацом ц состоящего цз воды, дцэтцлсцгликоля и немного диоксаца. Послс охлаждения реакционной массы из нее выделяется бесцветный кристаллический осадок, который отфильтровывают, промывают спиртом и сушат. Выход...

Номер патента: 403677

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 243/08

Метки: 403677

...амид -аланина подциклизации в еля в присутстачестве каталиедующнм выдевестными приеииися тем, чтопении реакционАвторыизобретения А, Н,Заявители Днепропетргосударственный ус Россией и МоскоЗнамени госуд Изобретение относится к новому способу получения новых производных 1,4-диазепина, представляющих собой ценные промежуточные продукты в синтезе лекарственных веществ. 5Описывается способ получения 1-арил (алкил) - 4-арил (алкил) - (ацетамидо) - 1,4-диазепиндионов,5, заключающийся в том, что соответствующий амид И-арил (алкил) -М-хлорацетил+аланина подвергают внутримолеку лярной циклизации в среде органического растворителя в присутствии трет-бутилата натрия в качестве катализатора при нагревании. Целевой продукт выделяют известными...

Номер патента: 404237

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Ганс, Иностранцы, Карл, Петер, Федеративна

МПК: C07D 311/20

Метки: кумарина, производных

...Найдено, %: С 63,41; Н 7,21 "1 990.1- 3- (2- диэтиламиноэтил) -4-метил-оксо Н- бензопиран-ил- З,З-диэтилмочевина получен из 8,2 г (0,03 моль) 7 амино-(2-дпэтиламиноэтил) -4-метилкумарина и 4 г хлорида диэтилкарбамоила, Т. пл, 190 - 19 ГС (изопропанол).Вычислено, %; С 67,53; Н, 8,37; М 11,25. Найдено, %. С 67,94; Н 8,25; М 11,43.Гидрохлорид плавится при 223 С.Вычислено, 9/91 С 61,50; Н 7,87; К 10,25;С 1 8,65. Найдено, %: С 62,45; Н 7,89; Х 10,46; С 1 8,59.1- ( 3- -2- (К-циклогексил- К- метилампно) - этил,8-диметил- оксоН- бензопиран- ил ) - 3- циклогексил- метилмочевина получен из 10,2 г 7-амино,8-диметил-З- (М-циклогексил- Ы- метиламино) - этил-кумарина и 5 г циклогексилметилкарбамоилхлорида.Выход продукта 4,8 г (37% от...

Номер патента: 404238

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вител, Энрико

МПК: C07D 311/32

Метки: кила, низшего, флавон-7-оксиацетата

...остатка (2,75 г) получают 2,57 г чистого продукта, т. пл, 89 С.Найдено, %: С 68,97; Н 4,02; М 4,79.С пН а Х 0 4.Вычислено, %: С 69,17; Н 4,44; М 4,75.П р и м е р 3. 1- (2-Окси-цианметоксифенил)-3-фенил,3-пропандикетон (С),1. К раствору 2,95 г 2-бензонлокси-цианметоксиацетофенона в 15 мл безводного пири- дина, нагретому до 50 С, добавляют 1 г гидроокиси калия, быстро растертой в ступке под безводным бензолом, и смесь перемешивают в45 50 55 60 65 течение 15 мин при 50 С. В ечение этого времени образуется болыное количество желтого твердого вещества, Смесь охлаждают до температуры окружающей среды и подкисляют 100 мл 10%-ной уксусной кислоты. Получают раствор, из которого после выдержки выкрис 1 аллизовывается продукт, последний...

Номер патента: 404239

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранцы

МПК: C07D 207/08

Метки: сложных, эфиров

...пор пока объем не составит 100 мл. Добавляя 5 и. соляную кислоту, доводят рН при охлаждении до б и ЗС фильтруют выделившуюся трео-а-фенил- а-(2- нирролидинил) уксусную кислоту (т. пл. 236 - 237 С при разложении) на нутч-фильтре. Резко упаривают водный фильтрат в вакууме при 90 С, промывают белый твердый остаток простым эфиром и кипятят его 4 час в 200 лил 0,7 и, метанольной соляной кислоты с обратным холодильником. Остывшай раствор отфильтровывают на,путч-фильтре, удаляют растворятель в вакууме, сырой продукт рас с творяют в воде. Зтот раствор доводят насыщенным раствором карбоната натрия до щелочной реакции и экстрагируют свооодное основаше два раза с помощью простого эфира. Органические экстракты промывают один рпз насыщенным раствором...

Номер патента: 404240

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Винфрид, Иностранцы

МПК: C07D 207/08, C07D 207/22

Метки: аминофепил-циклоамидинов, солей

...ацетали общей формулы (П 1)1 е К - 0, ( С)Вя.Ог где К Йе, Й 9 и и имеют указанные значения, и алкильные группы содержат 1 - 4 атома углерода.В качестве применяемых в случае реакции обменного разложения средств для конденса. циц можно назвать, например, следующие соединения: неорганические кислоты (например, хлорводородная кислота, трцхлорид бора, серная кислота), неорганические или органические галогенпды кислот (например, фосфороксихлорид, пентахлорид фосфора, фосген, тионилхлорцд, бензоилбромид, и-толуолсульфохлорид или смесь из фосгена ц хлорида алюминия или фосгена и хлорводорода или фосгена и фосфороксихлорида), фторбораты три алкилоксония (1 - 5 атомов углерода на алкильную группу), диалкилсульфаты (1 - 5 атомов углерода на...

Номер патента: 404241

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Франц

МПК: C07D 209/32

Метки: 4-оксииндола, производных, солей

...едм оставитель С. ДашкевТсхред Т. Миронова йзерма Коррек едактор Е. Кравцов Подппс Тираж 523овета Министров ССткрытийаб., д. 45 Изд "о 15 Т осударственного комитета по делам изобретений и Москва, Ж-З 5, Раушскаяаказ 1424 1.1 ИИП ипографпя, пр. Сапунова, 2 где К и Я имеют указанные значения,с последующим выделением целевого продукта в виде основания или переведением его всоль известным способом.Реакция взаимодействия может быть проведепа в инертном при реакционных условияхорганическом растворителе, например в ароматическом углеводороде, как в бензоле илитолуоле, илп в циклическом простом эфире,как в диоксане или тетрагидрофуране. Длится реакция примерно 2 - 24 час. Температурареакции 20 - 150 С, предпочтительна температура кипения...

Номер патента: 404242

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранна, Лтд

МПК: C07D 211/14, C07D 401/04, C07D 405/04 ...

Метки: бутирофенона, производных

...как в примере 11, получают соединения формулы/ ВХ 11С- СНг- СНг-Сн -хЪгВоприведенные в табл. 2.П р и м е р 17. 1 г трехокиси хрома добавляют при перемешивании к 40 мл пиридина, охлажденного до 0 С. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 часа и затем вновь охлаждают до 0 С. В смесь добавляют 1,1 г 1- (и-фторфенил) -4-окси- (и - метилфенил) - пиперидино - 1 - бутанола и смесь перемешивают в течение 1 часа при охлаждении льдом. Реакционную смесь переливают в 300 мл холодной воды для отделения маслянистого вещества.Его экстр агир уют этилацетатом и этилацетатный слой промывают 4 раза, каждый раз 60 мл воды, сушат над безводным сульфатом натрия и концентрируют досуха под пониженным давлением. Осадок...

Номер патента: 404243

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Исаму, Кикуо, Масару, Сигенари, Тадаси

МПК: C07D 211/14, C07D 211/38, C07D 211/44 ...

Метки: 7-пиперидинобутирофенона, производных

...2 час при 55 - 60 С. После охлаждения реакционную смесь подщелачивают добавлением водной гидроокиси аммония и экстрагируют хлороформом, Экстракт промывают водой, сушат над безводным сульфатом натрия и упаривают, давая у- (4-окси-фенил) -2-хлор-фторбутирофенон. Т. пл. его хлоргидрата 197,5 -200 С (разложение).Подобным способом получают следующие соединения; 5 10 15 20 25 Зо 35 40 45 у- (4-фенилпиперидино) -2-хлор - 5-фторбутирофенон;у-(4 - окси - 4 - п - хлорфенилпиперидипо)-2 хлор-фторбутирофенон;у- (окси-п - хлорфенилпиперидино) -2-бром 5-фторбутирофенон;у(4-окси-гг - толилпиперидино) - 2- хлорфторбутирофенон;у-(4-окси - 4 - и - трифторметилфенилпиперидино)-2-хлор-фторбутирофенон;у-(4-окси-и - метоксифенилпиперидино)-2...

Номер патента: 404244

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Манфред, Хайнрих, Эрнст

МПК: C07D 409/12

Метки: 404244

...уголь, фильтруют и при охлаждении переводят раствор в щелочной путем добавления раствора едкого натра. Твердый остаток растворяют в эфире, подкисляют эфирной соляной кислотой, растворитель отсасывают, кипятят с ацетоном и затем последний отсасывают. Перекристаллизованный из этанол/диизопропилового эфира гидрохлорид 2- (2-иод-метилтиенил- амино) -1,3-диазациклопентена- (2) имеет т. пл.215 в 2 С. Аналогичным путем получают:2- (2-иодтиенил-амицо) - 1,3 - диазациклопентен-(2);2- (2-иод-метилтиенил - 3- амино) -1,3-диаза-метилццклопентен- (2);2- (2-иод-хлортиенил-амццо) - 1,3-диазациклопентена- (2);2- (2-иод-метилтненил-амцпо) -1,3-дц азациклогексен- (2);2- (2-иод-мстилтиенил-амцно) -1,3-дц азациклопентен- (2);2- (2 -...

Номер патента: 404245

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Рудольф

МПК: C07D 233/56

Метки: имидазола, производных

...168, из бензола);с 4,94 г гидрохлорида гептанамидина - 2- гексил - 4,5 - бис- (и-метоксифенил)-имидазол (т. пл. 145 - 147, из толуола);с 3,62 г гидрохлорида циклопроканкарбоксамидина - 2-циклопропил - 4,5-бис-(п-метоксифенил)-имидазол (т. пл. 189 в 1, из толуола).Аналогичным способом получают и следующие имидазолы:2-изопропил(5) -(п-метоксифенил) -5 (4) -фенил-имидазол, с т. пл, 189 - 191 (из толуола), исходя из 7,63 г (0,025 моль) 2-бром-метокси-фенил-ацетофенона и 3,68 г (0,030 моль) гидрохлорида изобутирамидина; 2-трет-бутил(5) - (и-метоксифенил) -5 (4) -фе.нил-имидазол с т. пл. 193 - 194 (из толуола),исходя из 7,63 г (0,025 моль) 2-бром-метокси-фенил-ацетофенона или из того же ко 5 личества 2-бром- (и-метоксифенил) -ацетофенона и...

Номер патента: 404246

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Алкил, Больше, Водород, Где, Должен, Ей, Заместителей, Изо, Или, Имеют, Которые, Могут, Причем, Рметильна, Соседних, Фторметильна, Хло, Хлор

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-дигидро5н-ило1дазо2, изоиндола1, производных

...из 50 мл смеси метанолтетрагидро 1 фуран (1: 1)5-(4-Хлорфенил) -2,3-дигидро.5 Н-имидазо,1-аизоиндол. гилрохлорид плавится при 280 С (с разложен,ием).П,р,и м е р 2. 5-(3,4-Дихлорфенил) -2,3-дигидр оН-и мида з о,1-а-из ои идол.Соответственно описанному в примере 1 способу, заменяя употребленный 2-(р-аминоэтил)-3-(4-хлорфенил) - фталимидин эквивалентным количеством 2-(Р-аминоэтил) 3-(3,4- дихлорфенил) -фталимидина получают 5-(3, 4- дихлор 1 фенил) - 2,3 - дигидро 45 Н-имидазо 2,1-а изоиндол.Промежуточный продукт 2- (р-аминоэтил).3- (4-хлорфенил) -фталимидин получают следующим образом: 16,7 г (0,06 моль) 9 Ь-(4- хлорфенил) -1,2,3, 9 Ь-тетрагидро",5 Н.имидазо,1-а,изоиндол-она растворяют в 1 ОО мл уксусной кислоты,и в присутствии 0,3 г окиси...