C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 716523

Опубликовано: 15.02.1980

Авторы: Жак, Жерар, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/335, C07D 317/48, C07D 319/08 ...

Метки: 3алкилен-бис, бензамидов, изомеров, окси-2, оптических, производных, солей

...(т.пл. вы-,ше 250 С, выход 65,6 Ъ) . Хлоргидрат Б-(1-аллил-пирролидилметил) -6,7-азимидо,4-бензодиоксан" -5-карбоксамида.В круглодонную колбу емкостью 1 л, снабженную механической мешалкой и термометром, вводят 92 г б,7- -азимидо,4-. бенэодиоксан-фталимидокарбоксилата, 500 мл диметилформамида, Добавляют 45 г 1-аллил-аминометилпирролидина и перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч.После упаривания растворителя остаток обрабатывают 500 мл горячего ацетона. После фильтрования к Фильтрату добавляют 60 мл этанольного раствора хлористого водорода. Продукт отфильтровывают, промывают, перекристаллиэовывают, Получают 50 г хлоргидрата И-(1-аллил-пирролидилметил) -6,7- -азимидо,4-бензодиоксан-карбок)Вг где В - одинарная...

Номер патента: 674414

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Онорин, Плахина

МПК: C07D 239/60

Метки: 6-ароил-5-оксиурацилов

...содержащие в положении 6 арильную группупроизводные 5-оксиурацилов, которыемогут найти применение в качестве 20 биологически активных веществ.,П р и м е р 1. б-Бенэоил-оксиурацил.Смесь 2,85 г (0,01 моль) метилового эфира ф-бромбензоилпировиноград ной кислоты и 0,6 г (0,01 моль)мочевины стйтавляют в течение 0,5 чпри 100-110 оС. К охлажденной реакционной массе добавляют 10 мл спиртаи кристаллы отфильтровывают, получаЗ 0:ют 1,8 г (81,5) продукта с т.пл.674414 Формула изобретения Составитель А,Орлов Редактор Е.Зеленцова Техред О,легеэа Заказ 9887/7 2 , Тираж 495 Подписное Ц;1 ИИПИ Государ "твенно. о комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Мссква, Ж, Раущская наб., д, 4/5 Филиал ППП 11 атент, г.ужгород,...

Номер патента: 675843

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Куликова, Рыженко, Серкова, Хидекель, Шебалдова, Шуб

МПК: A61K 31/37, A61P 31/02, C07D 311/12 ...

Метки: 3-аминокумарином, активность, антифаговую, группы, комплексы, металлов, платиновой, проявляющие

...прототипе взятыКонтрсдМм служила смесь той же кон- из 2).,центрации фагов с -рФстворкьтелем. Приведенные данные свидетельствуОб антифаговой активности препа-.ют о высокой антифаговой активностиратов судилипо величине коэффициента О ктомйглексов металлов платиновой групинактивации (К), равного отношенийпы.с 3"амкнокумарвиом. Наибольшимчисла выживших фаговых чатстиц в опы- антифаговйм эффектом обладает комте (Б) и их числУ в контРоле (Я е ) у плекс цис-Р 1(З-М 4 К)СХ он пРоЯвлЯвыражеййойу"вп "процентах,":., "- ,:ется как -в "отношении , так иРезультаты испытаний приведены 25 МЗфагов, Выявлена четкая зависив табл. 1, "мость антифае"овой активности от кон"". =цйнтрацйит препар тоа Ц Кроме того, все скнтезкрованные- комплексы прояиляют...

Номер патента: 717038

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/16, A61P 7/10, C07C 211/38 ...

Метки: 1-адамантил, активность, аммония, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие

...цель достигается новыми Н-гетерилоксаминатами 1-адамантиламмонияобщей формулыАо 1-НН НООСОСНЯ-гет+, где Указанные соединения проявляют диуретическую активность в 3-7 раз выше, чем контроль, и более чем на 200-400% превосходят гипотиазид. По токсичности (ЛА 510-637 мг/кг) эти соединения относятся к ниэкотоксичным.Заявленные соединения получают взаимодействием аминоадамантана с соответствующей кислотой в среде этанола при кипячении реакционной смеси,П р и и е р 1. 1,П г (0,01 моля) .2-тиазолилоксаминовойкислоты и 1,52 г (0,01 моля) аминоадамантана нагревают в течение 10 мин в 15 мл этанола.После охлаждения осадок отфильтро" вывают и кристаллизуют в воде. Выход целевого продукта 77,4 (2,5 г).Аналогично получают и другие...

Номер патента: 717044

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Залесов, Подушкина, Семьякина, Эвич

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, C07D 209/48 ...

Метки: активность, амиды, кислоты, противосудорожную, проявляющие, фталимидомасляной

...Вычислено, Ъ Выход, Т.пл. С е аееаатеашше е аа Найдено, Ъ 9п/и . Й пероральном (внутреннем) введенйях по тестам максимального электрошока и коразоловому (2,3);- острую токсичность на белых мышах при тех же путях введения (4)ааВ И(-спектрах предлагаемых амидов-фталимидомасляной кислоты присутствуют цолосы поглощения в области 1630-1710 см ", характерные для карбонильных групп, и в области 3290- 3315 см ", характерные для амидной группы.Ъмиды-фталимидомаслянойкислоты были испытайы на:- противосудорожную активность Ъа- белых мышах при внутрибрюшинном и 25 Полученные данные сравнивали с таковыми самого безвредного и наиболее часто используемого противосудорожного препарата - хлоракона. ДаН- ные представлены в табл. 2. 1 Н СНз 83 142"4 2...

Номер патента: 717045

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Дуленко, Лукьяненко, Семенов, Шнуркова

МПК: A61K 31/403, C07D 209/82

Метки: 3-аминокарбазола, производных

...7 моль) 1,3-диметилиндоло (0,007 моль) 1,3-диметилиндоло-(2,3-с)- (2,3-с) пирилийперхлората и 20 мл пирилийперхлората и 20 мл (0,23 моль)(0,2 моль) пиперидина кипятят 10 ч. морфопина кипятят 10 ч. Реакционную. в Реакционную массу охлаждают и выли- массу охлаждают и выливают в воду. вают в воду. Образовавшийся осадок Образовавшийся осадок отфильтровывают, сггфильтровывают, промывают водой и промывают водой и высушивают. высушивают.П р и м е р 2. Получение 1-. иэопро- П р и м е р 4, Получение 2-изопропил-морфолинокарбазопа. Смесь 2,28 г 1 п пил-пиперндинокарбазола. Смесь 2,23 г (0,007 моль) 1-изопропнл-метилиндо- (0,007 моль) 1-изопропил-метилиндоло (2,3-с) пирилийперхлората и 20 мл ло (2,3-с) пирилийперхлората и 20 мл (0,23 моль)...

Номер патента: 717046

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Кутуля, Шевченко

МПК: C07D 237/04

Метки: 3-арил-5-фенил-1(4-формилфенил)-2, пиразолинов

...массы постепенно понижается до комнатной.По окончании выцержк и реакционную массу небольшими порциями при0 перемешивании выливают в 5 л водопроводной воды и перемешивают допревращения смолообразной массы вмелкокристаллический осадок, Полученный осадок отфильтровывают, промывают водой до нейтральной реакциипромывных вод,затем кипятят в теченеи 1 ч с 2 л веды, охлаждают и отделяют осадок. Сырой продукт дляочистки кипятят с 450 мл этиловогоспирта, охлаждают, отфйльтровывают,промывают спиртом и сушат-. Выход554 г (85), Светло-желтые игольчатые кристаллы с т,нл, 121-122 С.Лит. 122-123 С1 с 0 0 1692 см (в растворечетыреххлористого углерода), ).акФлуоресценции в толуоле 415 нм.П р и м е р 2. Получение...

Номер патента: 717047

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Московкина, Тиличенко

МПК: C07D 237/28

Метки: 8-октагидроциннолина, производных, циклогексанспиро-3-(2

...ычи 20 мл этанола добавляют 3,9 мл(0,04 моль) фенилгидразина. Реакционную смесь продувают аргоном иоставляют в закрытой колбе подаргоном при комнатной температурена 3 ч для полного высаждения бис-.фенилгидразона метилен,2-дициклогексанона. Все последующие операциипроводят в атмосфере аргона. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают на фильтре этанолом (Зх 10 мл),получают 7,0 г (90) бисфенилгидразона, т,пл, 126-128 С (с разло-жением, из этанола), й 0,50 (насилуфоле, в системе петролейныйэфир - этилацетат 5:1).Найдено, : С 76,94, Н 8,60;К 14,71; м/е 388СМ Йзт Х 4В слено, ; С 77,32; Н 8,25;В 14,43 М) 388.Переход от бисфенилгидразона кцелевому продукту осуществляют следующим образом: 3 г...

Номер патента: 717048

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Кибасова, Кофман, Певзнер, Сущенко, Успенская

МПК: C07D 249/14

Метки: 1-замещенных-3нитро-5, азолил-1, триазолов

...92 (С -Н)/мешивании на границе раздела фаз.Все синтезированные соединения выделены и охарактеризованы.Их строение доказано элементным анализом, определением молекулярных весов, ИК- и ПМР-спектрами. Выходы и характеристики соединений приводятся в таблице.717048 Продолжение таблицы Спектры ПИР м.д., 9,0-9,10 (мультиплет)- 1420 (й-СН ) 320 (ИО ) ротоны безводного яд 44,10 2,86 40,00 1550, 1320 (ИО 1410 (И-СН )(пример 2) П р и м е ч а н и е: "- Тонкослойная хроматография проводилась на силуфоле Пв системе ацетон-петролейный эфир 2:3.в ,Найдено с 1, В: 15,80; вычислено 15,40,ф - Найдено,С 1, ; 26,40; вычислено 26,90.- ТСХ на силуфоле 1 Я,в системе гексан-ацетон-этилацетат 20;10:8,50П р и м е р 2, 1-(3-Кетобутил) -3-нитро -5- (3 "нитро -1,...

Номер патента: 717049

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Ерицян, Карамян

МПК: C07D 251/34

Метки: адгезионной, добавки, изоцианурат, качестве, клеевых, композициях, трис-2, эпоксипропоксиметил

...поваренной соли и непрореагировавшей гидро;окиси натрия Фильтрованием. Из Фильтрата вакуумной отгонкой удаляют избыток эпихлоргидрина и получают высоковязкий продукт светло-желтого цвета, С целью удаления моно- ди и три-метилольных производных иэоциануровой кислоты продукт неоднократно промывают дистиллированной водой.После чего проводят сушку продукта под вакуумом (10-15 мм рт.ст.) при температуре 40-45 С в течение 12 ч. Выход продукта 65. и 1,52.Найдено, Ъ: С 46,7 1 Н 5,4; Б 10,85.Вычислено, % С 46,62; Н 5,3;Б 10,76.Данные физико-механическнх испытаний заявленного соединения в качестве адгеэионной добавки в клеевых композициях по сравнению с известными техническими .решениями аналогичного назначения приведены в таблице. Прочность на...

Номер патента: 717050

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Васильева, Ивашкевич, Карташова, Федотова, Цирлин

МПК: C07D 307/48

Метки: фурфурола-сырца

...СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5Подписное Филиал ППП Патент, г, Ужгород, Ул. Проектная, 4 легкокипящих примесей на 80 и от мегилфурфурола на 90.Предпочтительно используют фурфурол-сырец, подогретый в тепло- обменнике до температуры 45-50 фС, и ректификацию на обезвоживающей колонне проводят при остаточном давлении предпочтительно 45-60 мм рт. ст. "В качестве дистиллята отбирают головную фракцию, содержащую легко" кипящие компоненты и воду. Скорость отбора головной фракции 0,03-( 0,04 м/мч, Флегмовое число 1-2,вОбезвоженный фурфурол направляют"на отгонйую колонйу, где он"ос- вобождается от метилфурфурола и высококипящих компонентов. В качестве дистиллята отбирают реактйвный Фур"...

Номер патента: 717051

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Дюмаев, Ивашенко, Игнатенко, Нефедов, Николаева, Политанский, Полотнюк

МПК: C07D 307/89

Метки: 4-фторфталевого, ангидрида

...а проО тор 3 ормации,при экспе94817,лик, 1965тельство3-04,тизе 78 (прот тельство тип) .СССР72. 19/08, 19 Филиал ППП фПатент, г Проектна горо 371Окисление воздухом в присутствии калий-ванадиевого катализатора про-текает в:непрерывном режиме при температуре 330-400 фС. При температуре ниже 330 фС процесс протекает с невысокой скоростью с накоплением промежуточных продуктов ряда хино" нов. При температуре выше 400 С пре" обладает процесс полного горения целевого продукта и выход его падает.Объемное соотношение 2-фторнаф"талин: воздух поддерживают в интер.вале от 1:100 )6 1;300 в зависимости от свойств катализатора. Длякаталитической композиции, состоящей иэсульфатов ванадия и калия на яликагеле, лучшим является соотноше" ние 1:250,Главными...

Номер патента: 717052

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Авотс, Крейле, Куплениекс, Славинская, Страутиня

МПК: C07D 309/04

Метки: тетрагидропирана

...Ренея, каталйзаторксна кизельгуре имеет ряд недостатковв том числе требует сравнительносложной предварительной обработкив тбке водорода при высокой температуре (4270 С).Срок службы этогокатализатора не исследован. Сцельюуменьшения скорости гидрогенолиэадигидропирана в реакционную смесьвводят добавки акилина, дибутиламина-, пиперидина. Однако введейие доба- .вокаМйнов загрязняет тетрагид ропиран и осложйяет его очистку.Целью изобретения являетсяувеличение производительности и, 20упрощение процесса., Эта цель достйгается каталйтическим гидрированием 2,3-"дигидро-"пирана.на никель- хромовом катализа-торе при температуре 120-185 С, давле нии 20-26 атм и объемной скорости исходного 2,3-дйидропирана 0,4-0,83 чфиводорода 50 - 0,5 ч ".Отличие...

Номер патента: 717053

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Колоскова, Магдесиева, Синдицкий

МПК: C07D 309/38

Метки: 6-тризамещенных, пиронов-2

...р и м е р 2. К раствору 0,005 моля дифенилциклопропенона и 0,005 мо.ля диметилфечацилселенонийбромида в 20 мп метанола прибавляют 0,01 моля едкого калия в 10 мл метанола, Реак ционная смесь сразу окрашивается и через несколько секунд выпадают кристаллы желто-зеленого цвета. Смесь перемешивают 15-30 мйн, охлаждают до -70 фС и сразу отфильтро- ЗО вывают осадок, который перекристаллизовывают из изопропилового спирта (см. табл. 2). П р и м е р 3. Превращение три,арилпироновв триарил- Ю-метнлпиридоны 0,0015 моля 3,4-дифенил-(тиенил)-пирона, 20 мл 253-ного водного метилена и 30 мл этанола нагревают 2 ч, прибавЛяют еще 20 млметиламина и 10 мя этанола и нагревают 2-4 ч, упаривают в вакууме дообъема 10-15 мл, кристаллы отфильтровывают и...

Номер патента: 717054

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Артамонова, Бурковская, Горяев

МПК: A61K 31/355, A61K 35/78, A61P 3/02 ...

Метки: витаминов, растительного, сырья, экстракции

...апет никотиновая кислота (витамин РР) масла йрйин"Йъйсивном перемешиваНЫгФчйе-в"препаратах лийолевой нии (8000 об/мин) в течение 5 час.кисдоты И (онсглицеридоВ способст- при 50-60 ОС. Выход экстракта 21 г аует лучшей всасйваемости.ОЙЖВдйая"люцерноваямука, исполь-Результаты"экстракции указаны" эуемая"для извлечения сумки витами- в табл. 1,Т а б л и ц а 1 :ЫВЖМажааЬЫ. х" " м зл"шМ.717054 Извлечение витаминов из свежегс сырья в виде концентрата позволяет длительное время Сохранять их полезные свойства и, обеспечивать круглогодичную добавку витаминов н корм при выращивании бройлеров . ЗО 1Ссставитель И, ДьяченкоРедактор И. Цуринона Техред М.Келемеш Корректор С; Шекмар Заказ 9752/29 Тираж 495 ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам...

Номер патента: 717055

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Игнатенко, Свертилова, Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/02

Метки: или4, имидазо-2, пиридина, производных

...1 исключить стадию образования формильных производных о-диаминопиридиной и тем самым упростить процесс,заключающимся в циклизации о-диаминопиридина общей формулы Щ,в где х, У, К В 1 имеют указанные выщезначения, с помощью амилового эфира муравьиной кислоты при температуре кипения реакцйонной массы. Выход целевого продукта составляет 85-98:Отличительными признаками процес" , са является использование в качестве производного аминопиридина о-диами нопиридина общей формулы щ,Ю Упростить процесс: смесьо-диаминопиридина и амилового эфира муравьиной кислоты нагревают при кипениив круглодонной колбе, снабженнойобратным холодильником. Избыток 5 амилформиата отгоняют:в вакуумеводоструйного насоса, а сухойостаток кристаллизуют иэ соответствующего...

Номер патента: 717056

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Алексеев, Голяк, Дуленко

МПК: C07D 493/04

Метки: 2-с)пирилия, соли, фуро(3

...в значительной мере расширяют возможности получения многих производных этих гетероароматических циклов и переход к другим ароматическим и гетероароматическим системам. Продукты реакции - перхлэраты фуро 2, 3-с пирилия - устойчивые крнсталллческие вещества.Их строение подтверждено ПИР- и ИК-спектрами. Например, ПМР-спектр пер.",лората; --;,.; -. ; : :;, :ц ,составитель И. Дьяченко Редактор"О. Кузйецова Техред М,Келемеш Заказ 9752/29 ,Тираж 495 ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 7(-35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП Патент, г. ужгород, ул, ПроектнКорректорШароши Подписное ФД 9 Ъ,Эффи:.Ф 7 Ф ;:ф У,ФАЗ-" ФЩЖЪФ;-;у,м С;4 к .:712 5";7-триметилфурачо 2, 3-с пирилиясодержит два...

Номер патента: 718008

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Джон, Джорж, Нирмал, Роджер

МПК: A61K 31/14, A61K 31/4725, C07D 217/10 ...

Метки: изохинолина, производных

...описанной в при.мере 1, получают й,й.4,12-диокса,13-диоксо.пентадецилен.1,15.бис-тетрагидропапаверин ввиде вязкого масла.0,5 г этого тщательно высушенного соединения в 10 мл хлороформа обрабатывают 10 млметилйодида при комнатной температуре в те.чение 22 ч. Отфильтрованную реакционнуюсмесь по каплям прибавляют в примерно450 мл профильтрованного сухого эфира примеханическом. перемешивании. Отфильтровывают белый хлопьевидный осадок, промывают егосухим эфиром и сушат в вакууме на Р,О,при 50 С, Получают й,й-диметил.й,й.4,2-диокса,13-диоксопентацецилен. 1,5-бис- тетра гид.ропапавериний-дийодид, т. пл. 114 - 123 С.П р и м е р 4, По методике, описанной впримере 3, получают следующие соединения:- 1,2,3,4 тетрагидро,7.диметокси. -...

Номер патента: 718009

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Андзей, Барбара, Ежи, Люцына, Мечыслав, Цецылия, Чеслав

МПК: A61K 31/473, C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-алкиламиноалкиламинакридинов, солей

...предварительной осушки, подкисляют серной кислотой. Полученную соль несколько раз кристаллизуют из смеси сухогометанола и эфира, Получают сульфат 1.нитро.18009 40 5 7После охлаждения смесь подщелачивают раствором гидроокиси натрия, дважды экстрагируютбензолом, сушат безводным Мд 804 и подкисляют эфирным раствором лимонной кислоты.Полученный желтый осадок кристаллизируютиз безводного этанола. Получают цитрат 1.нит.ро-изопентил-аминопропиламиноакридина,т. пл. около 300 С. Выход 74%.Вычислено,%: С 58;11; Н 6,14; й 10,04Сг гНз 4 й 409Найдено,%: С 58,2; Н 6,2; й 10,1.Пример 8, 3,2 г 1-нитро 9-феноксиакридина, 20 г фенола и 2,3 г хлористоводородного. циклогексиламинопропиламина нагревают при110 С в течение часа, После охлаждения,...

Номер патента: 718010

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Арпад, Карой, Ласло, Михай, Эгон

МПК: A61K 31/496, C07D 295/08, C07D 401/04 ...

Метки: 1-(3, 4-(2-пиридил)-пиперазин-1-ил, солей, триметоксибензоилокси)-пропана

...кислоты, Для этойцели особенно пригодны дающие физиологи.ческие совместимые соли неорганические илиорганические кислоты, например галоидводородные кислоты, такие как соляная кислота,бромистый водород или иодистый водород,-1-ил 1-1- (3,4,5-триметоксибензоилокси) пропан" -гйдрохлорид,А. Смесь 25 г (0,153 моль) 4-(2-пиридил)- 40пинеразина, 15,5 г (0,164 моль) 3-хлор 1-оксипропана и 23 г безводного карбоната калия в120 мл этанола кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч, затем реакционную смесьохлаждают до комнатной температуры и выделяющуюся неорганическую соль отфильтровы 45вают. Фильтрат выпаривают 1 т остаток растворяют в 80 мл водной 20%.ной соляной кислоты, Кислый раствор промывают 30 мл бензола,затем с помощью водного 30%-ного...

Номер патента: 718011

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Адольф, Вольф, Каринь, Карлгейнц, Клаус

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04

Метки: 3-с)пиперидина, 4-фенилтиено-(2, производных, солей

...1 - тиенопиперидин.Смешивают 3,45 г (0,01 моль) гидрохпори.да 2-метил.4- (п-бромфенил) -12,3.с) -тиенопиперидина, т. пл. 282-283 С, 50 мл простого эфи. ра, 2,8 г (0,02 моль) карбоната калия и 1,5 г (0,01 моль) метилйодида и нагревают в тече.Нз 2 В 8 - 2 В 83-286 14 С иние 2 ч на водяной бане. Неорганические со.ли отфильтровывают, растворитель отгоняют ииз остатка с помощью раствора гидрохлоридав эфире, выделяют гидрохлорид, который пере.кристаллизовывают иэ изопропанола. Выход 53,25 г (91%), т. пл. 258-260 С.П р и м е р 3. 2-Хлор.4- (м-гидроксифенил)2,3.с. тиенопиперидин.14,6 г (0,1 моль) 2.хлор.5-тиофенальдеги.,да, 18,9 г (0,1 моль) гидрохлорида 1. (м-гидроксифенил) 2-аминоэтанола и 14 г карбойатакалия в 200 мл бензола с 0,2 мл...

Номер патента: 671270

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/351, A61P 9/06, C07D 491/107 ...

Метки: активность, гидрохлорид, диметил-транс-декагидрохинолин-4-спиро-2, получени, противоаритмическую, проявляющий, тетрагидропиранона-4

...в реакционную массу, предварительноохлажденную до 0 С, приливают небольшими порциями предпочтительно 25% -ныйводный раствор аммиака (до рН 7 - 8),всплывшее основание экстрагируют серным 20эфиром, высушивают над сернокислым магнием, удаляют растворитель и получают2,2 г сырого продукта реакции. Хроматографированием последнего на колонке(А 1,0 2-й степени активности, элюент - 26петролейный эфир) и последующей кристаллизацией из гексана выделяют 0,75 г,(34% ) 1,2 е-диметил-транс - декагидрохинолин-спиро-тетрагидропиранонас т. пл.85 - 86 С, К 0,73 (А 1,0 з, марки Юое 1 п 1, 30среда нейтральная, хлороформ-этанол,1: 0,1),ИК-спектр: 1720 см -( С=О). СпектрПМР: 4,00 (6 - СН 2), 1,8 - 2,7 (3 - СНг,5 - СН,), б, м. д. 35Найдено, %: С 71,9; Н 10,0;...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/47, A61P 9/06 ...

Метки: активность, гидрохлориды, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, диметил-транс, положению, противоаритмическую, проявляющие, эпимеров

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Номер патента: 718443

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Аймухамедова, Вернер, Малицкий, Стручалина, Чингишева

МПК: C07D 207/28

Метки: кислоты, пирролидонкарбоновой

...пластины изагружают в термопечь. Температура печина входе 190 С, на выходе - 197 С, Нагреванне 2проводят в течение 8 мин. Процесс превращенияглутаминовой кислоты в пнрролидонкарбоновуюкислоту - 86% (11,09 г пирролидонкарбоновойкислоты), Контроль проводят злектрофоретическим методом, о количестве пирролидонкар.боновой кислоты судят по разности значенийглутаминовой кислоты в пробах до и послегидролнза.Отделение глутамнновой кислоты от пирролидонкарбоновой кислоты осуществляют вод.ной перекристаллизацней,П р н м е р 2. 10 г глутаминовой кислотыв вйде порошка загружают в термопечь, предварительно нагретую до 190 С, затем повышаюттемпературу печи до 197 С. Общее время нагревания глутаминовой кислоты в печи 16 мин.Превращение глутаминовой...

Номер патента: 718444

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Бабаян, Высоковский, Габриелян, Куриленко, Лукьянова, Чухаджян

МПК: A61K 31/40, A61P 9/00, C07D 209/44 ...

Метки: 2-тетраметилен-4фенилбенз-изоидолиний, бромистый, действием, обладающий, сердечно-сосудистым

...едкого кали и нагревают 5 - 10 мин при 45 - 50 С, затем температура реакционной смеси повышается до 70 - 80 С вследствие экзотермической реакции, Через 2 ч смесь фильтруют. После перекристаллизации из этанола получают 1,9 г (95%) бромистого 2,2- тетраметилен - 4 - фенилбензЩизоиндолиния с т. пл. 306 - 307 С,Уф-спектр в этаноле Хшах нр 285 Найдено, %: Х 3,70; Вг 21,13.С 22 НыВгХ.Вычислено, %; Х 3,73; Вг 20,99, Изучение фармакологических свойств бромистого 2,2-тетраметилен- фенилбенз Ц изоиндолиния проводят на мышах и кошках.,В острых опытах на наркотизкошках изучают влияние соединетериальное давление, вегетатив,г . Дустые реакции, вызванные введением адреналина, ацетилхолина, пережатием сонной артерии и электрическим раздражением...

Номер патента: 718445

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Алексанян, Асатрян, Бабаян, Габриелян, Чухаджян

МПК: C07D 209/44

Метки: 2-тетраметиленизоиндолиний, аналептиков, бромистый, дыхательных, обладающий, свойствами

...смесь подкисляют бромистоводородной кислотой до кислой реакции и при остаточном давлении (20 мм рт. ст,) отгоняют растворитель досуха.Из остатка органическую соль экстрагируют 10 мл абсолютного этанола. По истечении 30 - 40 мин фильтрованием из спиртового раствора выделяют 2,5 г (83/о) бромистого 2,2-тетраметиленизоиндолиния с т. пл. 240 С.+(Й3 Составитель И. БочароваТехред А. Камышникова Корректор Т. Трушкина Редактор А, Соловьева Заказ 132/15 Изд, Мв 186 Тираж 497 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр, Сапунова, 2 УФ-спектр в этаноле Хгвах нр 265.По данным тонкослойной хроматографии вещество индивидуально. Р 0,56, в качестве...

Номер патента: 718446

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Бараева, Кислякова, Муждабаева, Юханова

МПК: C07D 231/26

Метки: 1-фенил-3метилпиразолона-5

...М.Келемеш Корректор Т. Скворцова Редактор А, Соловьева Заказ 9977/4 Тираж 495 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитет а СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж.35, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП " Патент,г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3рН 15 - 1,9 и загружают 0,02 гоксанола 0-18.Раствор амида ацетоуксусной кислотынагревают до 45-50 С и при этой температуре в течение 30-40 мин загружают раствор фенилгид." разина,Реакционную массу выдерживают в течениеЗО мин при 45-50 С, затем ее охлаждают доо25 С, фильтруют, промывают 50 мл холоднойводы. Выход 47 г технического продукта ссодержанием основного вещества 92,2%.Выход - 92,4% от теории, считая на фенилгидразин.Т. пл. 128,6-129,3 С,. Цвет продукта - белый с кремовым...

Номер патента: 719498

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Андзей, Барбара, Ежы, Люцына, Мечыслав, Цэцыля, Чэслав

МПК: A61K 31/473, C07D 219/08

Метки: 1-нитро-9-алкиламиноалкиламиноакридинов, солей

...осуществляют аналогично примеру 3.Получают 1,25 г (50%) дихлоргпдрата 1-нитро- изопентиламинопропиламиноакридина с т. пл. 180 С (с разложением).Хроматографический анализ на нейтральной окиси алюминия (толп Е) в системе: циклогексан - этилацетат - аммиак (37: : 37; 1) Ру=0,50.Вычислено, %: С 55,15; Н 6,61; К 12,25, Сг 1 Нг 8 К 40 гС 1 гНгО.Найдено, %: С 55,53; Н 6,67; К 12,23.П р и м е р 5. 3,4 г (1-нитроакридил) -пиридинийхлорида и 15 г фенола нагревают 10 мпн при температуре 80 С, После охлаждения добавляют 1,16 г пропиламинопропиламина и нагревают в течение 1,5 ч при температуре 100 С,Обрабатывают аналогично примеру 3 и получают 1,8 г дихлоргидрата 1-нитро- пропиламинопропиламиноакридина с т. пл, 234 С (с...

Номер патента: 719499

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Дьюла, Иштван, Лайош, Чаба, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/4745, C07D 221/02

Метки: 7-гексагидро-11, бензо, производных, солей, хинолизина

...из метанола; т. пл. 99 в 1 С, Т. пл. гидрохлорида 245 С.С 2 ЛзоКз 04 НС 1 (423,05) .Вычислено,: С 62,48; Н 7,39; И 6,63.Е 1 айдено, о : С 62,62; Н 7,70; М 6,93.ИК-спектр (КВг): при 2720 (полоса Боль- мана); 2300 ( - С=И); 1730 ( - С=О);1230 в 12 (С - О - С); 1020 (С - О - С,) см - .ММР-спектр (дейтеро-хлороформ): при 6=6,68 и 6,64 (2 Н, Я, ароматические протоны); 4,74 (1 Н, м., - СН - ОСО - СНз, ,/=24 Гц); 4,18 - 4,92 (4 Н, д - ОСН, - ) частей/млн. П р и м е р 7, 2 Р-гидрокси-За-(2-метоксикарбонилоксиэтил) - 9,10-диметокси,2,3,4,5,6,7-гексагидро - 11 ЬаН - бензоахиноли- З 5зингидрохлорид.3,0 г (8,64 ммоль) 2-оксо-За-,метоксикарбонилэтил) - 9,10-диметокси - 1,2,3,4,5,6,7 гексагидроЬаН-бензоа хинолизина переводят в суспензию в 50 мл...

Номер патента: 719500

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Грэхэм, Джон, Чарон

МПК: C07D 239/10

Метки: гетероциклических, соединений

...системой этилацетат - изо О пропанол (5: 1) для удаления непрореагировавшего 2-бромпиридонаи затем изопропанол - этанолом (5: 1) для выделения продукта, После упарки объединенных элюатов остаток очищают далее ионообменной хроматографией, используя смолу 1 РА 400 (в ОН-форме) и элюируя сначала водой для удаления непрореагировавшего амина, затем 1 н. соляной кислотой для извлечения продукта, После упарки кислых фракций и перекристаллизации остатка из изопропанолаэтилацетата получают 12- 2- (4-метил- имидазолилметилтио) - этил амино - (1 Н) -пиридон; т, пл, 208 - 210 С.П р и м е р 15. 3- 2- (4-Метил-имидазолилметилтио) - этиламино,2,4-бензотиадиазин,1-диоксид.Смесь 5,58 г З-метилмеркапто,2,4-бензотиадиазин,1-диоксида и 4,20 г 4-метил-...