C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1189326

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Бруно, Вольфганг, Петер, Райнер

МПК: A01N 43/56, C07D 231/14

Метки: варианты, гербицидное, его, средство

...г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Составитель Р. СтрельцовРедактор О. Колесникова ТехредС.Мигунова Корректор И. Зрдейи1189326 1 А активное 16,66 66,66 веществоКсилолПродукт присоединения8-10 моль окиси этилена к 1 мольИ-моноэтаноламида олеиновой кислоты Кальциевая соль додецил- бензолсульфоновой кислоты Продукт присоединения 40 моль окиси этилена к 1 моль касто 8,34 4,17 0Р,ОС гСН 3 ЗМ 20 ровогомасла1 Б активное 41725 16,6633,3425,0 6,66 8,34 16,66 20,80 54,20 8,34 9, 1 О 81, 808,34-25 Изобретение относится к области химических средств борьбы с сорной и нежелательной растительностью, а именно к гербицидному средству на основе производных пиразола, 5Цель изобретения - повышение гербицидной активности средства, со-. держащего в качестве...

Номер патента: 1189327

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Йоханнес, Хайнц, Хельмут

МПК: B01J 23/16, C07D 213/85

Метки: 3-цианпиридина, катализатор

...в 140 л воды, после чего добавляют 16,4 л 547-ной азотной кислоты. В остальном при изготовлении катализатора поступают по примеру 1. Отпрессованные катализаторы нагревают в воздушном потоке, причем н течение 15 ч при температуре до 120 С, 2 ч цо 550 С и по 1 ч при температуре до 650 С и 700 С. Кажущаяся плотность 1,10 кг/л, поверхность по БЭТ 11 м /г, объем микропор 0,25 см /г, а средний радиус пор 2,4 10см. Катализатор содержит 22,25 мас,% монтмориллонита и 1,85 мас.7 высокодисперсной двуокиси кремния. Соотношение сурьмаСоставитель Н. ПутоваРедактор О. Колесникова Техред Л.Мартяшова Корректор С. Черни Заказ 6761/61 Тираж 540 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская...

Номер патента: 1189336

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных, солей

...1,4-ди-гидропиридина общей формулы 10 где У представляет собой -(СН )- 2 2или -(СН)К - 2-хлорфенил, 3-нитрофенил;Е - метил,К 2 - С -Салкил;15В и К+, - каждый в отдельностиозначает метил, 4-мет.оксибензил, 4-хлорбензил или совместнос атомом азота, к ко%20торому они присоединены, образуют группуформулы ЗХ В 5р где В. - метил, бенвил, 4-хлорбензил, нли их солей, обладающих антиишемическим и антигипертоническим действием.Указанные соединения могут быть использованы в медицине.Цель изобретения - разработка на основе известного метода способа получения новых производных 1,4-дигидропиридина, обладающих ценными 35 фармакологическими свойствами.П р и м е р 1. 4-(2-Хлорфенил)- "2(3-)диметиламино(пропоксиметил)-...

Номер патента: 1189339

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Альберт, Илдико, Йене, Карой, Ласло, Пал, Эржебет, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 31/00, C07D 241/52 ...

Метки: 2-оксиметилхиноксалин-1, диоксида, производных

...подвергали реакции с 7,6 г (0,05 моль) п-оксибензойного гидразида в 250 мл водыв присутствии 2 капель пиперидинапри 25 С в течение 3 ч, Выделившийся продукт отфильтровывают ипромывают водой, Получают 16,7 г(97,6%) целевого соединения,Т,пл. 305-306 С,П р и м е р 2. Получение 2-Ы-(и-хлорбензоилгидраэино)-Й-оксиметил -хиноксалин,4-диоксида.9,5 г (0,05 моль) 2-формилхиноксалин,4-диоксида подвергают реакции с 8,5 г (0,05 моль) п-хлорбензойного гидразида в 250 мл диметилформамида в присутствии 2 капель пиперидина при 1 О С в течениею1 ч, затем реакционную смесь нагреовают до 30 С и оставляют реагировать еще на 2 ч. Выделившийся продукт отфильтровывают и промываютводой. Получено 17, 1 г (95%) целевого соединения. Т.пл, 258-259...

Номер патента: 1189340

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Жан

МПК: C07D 251/34

Метки: полиизоцианат-полиизоциануратов

...реакцию добавлением 2 г (0,014 моль) СНСОС 2.Степень превращения изоцианатных групп составляет 147.После удаления .избытка мономерного изоцианата получают соединение,охарактеризованное как трис,3,5-(6-изоцианатогексил)-иэоцианурат,содержащий 0,560 МСО/100 г.П р и м е р 5. Выдерживают 3 чпри 105 С реакционную смесь, состоящую иэ 100 г (0,6 моль) гексаметилендииэоцианата и 2,5 г(0,016 моль) катализатораЪН - 31(СИДОстанавливают реакцию добавлением 2 г (0,014 моль) СН СОС 1.Степень превращения изоцианатных групп составляет 183.После удаления избытка изоцианатного мономера получают соединение,охарактеризованное как трис,3,5-(б-изоцианатогексил)=изоцианурат,содержащий 0,540 МСО/100 г,П р и м е р 6. Выдерживают 2,5 чпри 100 С реакционную...

Номер патента: 1189341

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/426, A61P 3/10, C07D 277/34 ...

Метки: 5-(2-алкоксифенил)тиазолидиндионов, металлами, основных, солей, щелочными

...моль) по каплям в течение трехминут и реакционную смесь перемешивают при 0 С в течение 30 мин. Реакоцию останавливают путем осторожногосмешивания смеси с водой (600 мл).Органический слой сепарируют и водную фазу экстрагируют хлористым метиленом (2 х 100 мл). Комбинированныйорганический слой и экстракты промывают рассолом, высушивают (МНЯО) иконцентрируют под низким давлением3 189341 4от твердого вещества бледно-желтогоприготовления А. Продукт используютцвета (10,1 г). непосредственно, чтобы получитьСырой продукт очищают с помощью тиазолидин,4-дионпримера 4. Анаколоночной хроматографии в испари- . логично получают исходные соединениятельной колонне диаметром 80 мм сдля синтеза тиазолиндионов примеровсиликагелем 230-400 меш,...

Номер патента: 1189342

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Катсухико, Нобуюки, Сусуму, Тосио, Хидефуми

МПК: A61K 31/554, C07D 281/02

Метки: 5-бензтиазепина, производных

...комнатной температуре. После добавления по каплям. уксусного ангидрида (0,32 г) в течение периода времени, равного 30 мин, эту смесь подвергают дополнительному перемешиванию при комнатной температуре в тече ние 1,5 ч. Полученную таким образом смесь подвергают той же самой обработ ке, которая была описана в примере 2,4 с получением в результате соедине ния (Ш) (0,48 г, 897 ет теоретического выхода), т,пл. 198-200 С. Когдаоэтот продукт был подвергнут церекрис" таллиэации иэ этанола, то в резуль-. 35 40 45 50 55 тате был получен чистый продукт с т.пл. 200-202 С.3.2. То же самое соединение (11), которое использовалось в примере 3,1 (1,00 г), подвергают растворению в И,Н-диметилформамиде (2 мл) и к полученной смеси производят добавление...

Номер патента: 1189343

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Грэхам, Томас

МПК: C07D 285/12

Метки: кислотно-аддитивных, солей, тиадиазолов

...дихлорфторметан, а также с подходящим растворителем.Текучий суспензионный концентрат может быть образован с помощью разбавления соединения с водой, смачивающим агентом и суспендирующим агентом.Таким образом, предлагаемая композиция может быть твердой, например в виде дуста или гранул, и содержать твердый или жидкий носитель, напримерв виде эмульгируемого концентрата, и содержать жидкий носитель, которым является углеводород, кипящий в интервале 130-270 С.В качестве поверхностно-активного агента используются эмульгирующие, диспергирующие и смачивающие агенты.Используемые поверхностно-активные агенты могут включать анионные поверхностно-активные агенты, например моно- и ди-сложные эфиры , Фосфорной кислоты с этоксилированным продуктом...

Номер патента: 1189344

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Жан-Жак, Филипп, Франсуа

МПК: A61K 31/352, A61P 35/00, C07D 311/22 ...

Метки: 8-бромметил-4-бензопиранонов

...ЗН - 2,9 (синглет);2 Н - 4 (синглет) 2 Н - .6,8-7 (мас-.сив); 1 Н - 12,5 (меняющийся Р0) .П р и м е р 7. 8-Бромметил-метил-4 Н-(1)-фенил-бензопиранон,ф 20Соединение получают в условиях,аналогичных указанным в примере 3,однако используют 204 г (1,05 моль)1-(2-окси-метоксиметил-метилфенил)-этанона и 210 г (1,4 моль)этилбензоата, После выделения полученное масло отрабатывают 520 млуксусной кислоты и 410 мл 623-ногобромистого водорода.Получают 108 г (выход 31,2 Х),т,пл, к, 186 С (ацетон)ИК: 4 С=О (пирон) 1640 смЯМР (1 ИБО)д" в ррш по отношению к ТМБ: ЗН - 3,2 (синглет)12 Н - 5 (синглет); 1 Н - 7 (еинглет)рУН - 7,8-8,3 (мультиплет).П р и м е р 8. 8-Бромметил-4 Н-(1)-(2-тиенил)-бенэопиранон,С 4.НВг, МВ 321,2,з 118этанола. Выпаривают примерно...

Номер патента: 1189345

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлеен

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5355, A61P 25/24 ...

Метки: аминопроизводных, кислотами, пиридазина, солей

...вещества вводиливнутрибрюшинно. Резерпин вводилиодновременно внутривенно .при дозе2 мг/кг. Через 1 ч после введениярезерпина отмечали число животных,не имеющих птоза,Этот опыт осуществлен на партияхза 10 мышей, результаты выраженыв процентном количестве животных,не имеющих птоза, и представляютсреднюю величину по меньшей мере;двух опытов.Потенциализация судорог головы,вызванных 5-окситриптофаном.5-0 кситриптофан, предшественник5-окситриптамина, вызывает у мышитипичное поведение, отличающеесярезкими рывками ушей (судороги головы) Молекулы, которые активизиру-;ют центральную серотонинэргическую 45 4передачу, повьппают число судорог головы, тогда как трициклические анти- депрессивные средства являются инертными.Вначале вводили...

Номер патента: 1189346

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: C07D 417/06

Метки: производного, хиноксалина

...тиазолидинил)метанола, 1.,9 г 15 (0,025 моль) сероуглерода и 50 мл этанола выдерживают в течение 2 ча в герметичном сосуде при 160 С. После этого реакционную смесь охлаждают и выпадающий в осадок продукт от фильтровывают. В результате получают 5,5 г (85% от теоретического) КБ-(2-хиноксалинил,4-диоксид)- (4-оксо-тион-тиаэолидинил)метанола с т.пл, 293-294 С. ,25Получение исходного соединения.Смесь 19,0 г (0,1 моль) 2-формилхиноксалин,4-диоксида; 11,6 г 70, 1 моль) 4-оксо-имино-тиазолидина, 200 мл изопропанола и 4 мл 10%-ного воду ного раствора едкого натра перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч. Реакционную смесь затем охлаждают Удельный расход корма (кг кормана кг привеса в % по...

Номер патента: 1189347

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Алдемио, Даньела, Джулиана, Луиджи, Патриция

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 457/02 ...

Метки: производных, эрголина

...е р 23. 10-Метокси-метил-(Э-ацетил-тиоуреидометил)-эр" голин (К К Н, Н ОСН , К В СН Х=Б; п=1) получают так же, как и в примере 3, используя 8/3-аминометил-метокси-метил-эрголин вместо 8 -аминометил-б-метил-эрголина.П р и м е р 25. 6-МетилЫ-(3-ацегил-тиоуреидометил)-эрголин (К =К =1 гК =Н; К 4=В=СН, Х=Я; п=1) получаюттак же, как и в примере 5, используя ацетилиэотиоцианат вместо бенозоилизотиоцианата, Т.пл. 204-205 С.Выход 713,П р и м е р 26, 6-МетилМ-(3-ацетил-уреидометил)-эрголин (К =К = 1 О7К =Н; К =В=СН ; Х=О; и=1) получают,так же, как и в примере 5, используяацетилизоцианат вместо бензоилизотиооцианата. Т.пл. 182"183 С, Выход 70 Е.П р и м е р 27. 6-Пропил-(3- 15бензоил-уреидоэтил)-эрголин (К 1=К 2=1.5=Н; К 1=СН.; Х=О; В=СН 5;...

Номер патента: 1189348

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба, Янош

МПК: C07D 461/00

Метки: «и—или», активных, алкоксиаповинкаминовой, алкоксивинкаминовой, изомеров, кислотных, кислоты, оптически, приемлемых, рацематов, сложных, физиологически, эпимеров, эфиров

...0,77 гхлорида аммония в 5 мл воды. Послетемпературного перемешивания органическую фазу отделяют а водную Фазуэкстрагируют Зх 5 мл днхлорметана.Объединенные органические фазы высушивают с помощью сульфата магнияи фильтруют. Из фильтрата отгоняютрастворитель в вакууме. Маслянистыйостаток (0,34 г) растворяют в 3 млацетонитрила, значение рН растворадоводят до 4 солянокислым метаноломи выпавший в осадок гидрохлоридотфильтровывают. Продукт промываютмл ацетонитрила и сушат.Получают 185 мл (463) продуктат.пл. 228-230 С (иэ ацетонитрилаоразложение).ИК-спектр (КВ)Ф 3400(ОН),1700(амид-СО), 1630(С=Я) 1610 (аром.)см"Мф, ш/е (Х) 367 (М С 2 Н АРФ 3100) 366(62) 351(19) 350(28)338(26) 337(78) 323(194 .320(62)310(10), 295(10), 295(10),...

Номер патента: 1189349

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Николас, Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: 6-замещенных, гексагидроиндазолизохинолинов, солей

...продукт, плавящийся с одновременным разложением при 217 С.Рассчитано, 7; С 44,07; Н 3,39; М 4,28; С 1 43,36, 45Найдено, Х: С 44,31; Н 3,12; Н 4,02; С 1 43,38.Во втором цикле эксперимента с использованием 15 г исходного 1-метилизохинолина получают 29,28 г 50 хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)-изохинолина, который плавится с одновременным разложениемо при температуре примерно 210 С.Затем приготавливают раствор, со держащий 100 мл 503-ного водного раствора гидрата окиси натрия, 50 мл воды и 150 мп этанола. К этому раст 49 2вору добавляют 10 г хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)- -изохинолина. Реакционную смесь выдерживают при температуре примероно 50 С в ходе этого добавления.После прекращения добавления указанного...

Номер патента: 1189350

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Джек, Ларри, Лоуэлл

МПК: A61K 31/545, C07D 501/59

Метки: 3-хлорцефемов

...И лат-оксида.После перемешивания в течение 25 мин при температуре от -15 до -10 С начинают введение в смесь поОкаплям. 11 мл (3,4 экв. на 1 экв. це фемсульфоксида) пиридина в 30 мл хло- ристого метилена. Введение пиридина продолжают в течение 53 мин. Спустя 50 мин после окончания введения пиридина к реакционной смеси добавляют 37 мл (10 экв.) изобутанола и пропускают через реакционную смесь газообразный НС 2 в течение 6 мин.Целевой продукт кристаллизуют из раствора и выделяют фильтрованием, после чего промывают 100 мл хлористого метилена и сушат в вакууме.Выход 6,4 г (377).ЯМР-спектр (ДМСО д), о ,ррт: 4,07 (бс 2); 5,33 (кв. 2, 1 = 4,5 Гц, 3-лактам Н); 5 (с, 2); 7,8-8, .3 +45 (А 1 Н) и 3,6...

Номер патента: 1189351

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Рудольф

МПК: C07D 519/02

Метки: аддитивных, бутил-пептидэрготалкалоида, кислотами, солей

...: (ЗН, , .1 = 6,5 Гц,СН -С), 0,98 (ЗН, С, Ю7 Гц,СН 7-СНг-С). 1,42 (2 Нв), 1,92 (1 Н,в), 2,45 (2 Н,в), 2,38 (2 Н,в),3,52-3,59 (2 Н,в), 4,08 (2 Н,в).Ь). Этиловый эфир (2 К, 5 б, 118,12 б, 13 К)-5-(2-бутил)-октагидро-окси-изопропил.,6-диоксоН-оксазоло 3, 2-а 1 пирроло 2, 1-с пиразин-карбоновой кислоты. 2 г (100 ммоль) (35, 85, 9 К)- -3-(3-бутил)-гексагидропирроло" - 1,2-а пиперазиндиона,4 смешивают в атмосфере азота с 200 мл абсолютного диоксана, 57,3 мл (334 ммоль) Я-этилдиизопропиламина и 53,32 г (178,6 ммоль) этилового эфира 6-(+)-2-бенэилокси-хлорформил-метилмасляной кислоты, после чего смесь в течение 3 ч нагревают при температуре кипения с обратным холодильником. После охлаждения реакционную смесь дважды распределяют между 1 л эфира...

Номер патента: 1189859

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Беликов, Белоконь, Ваучский, Казика, Малеев, Рыжов

МПК: C07C 101/00, C07D 207/16, C07D 211/60 ...

Метки: аминокислот, бензилалкил)аминобензофенона, изомеров, или, оптических, производные, реагенты, хиральные

...ведут аналогично при меру 1.2, но добавляют 1 н. раствор соляной кислоты, нагретый до 50-60 С, и выдеривают раствор в течение 1 ч. Получают валин с энантиомерным избытком Б-формы 913 (известный валин со.П р и м е р 6. Получение серина,Поступают аналогично примеру 5, но 0,2 ммоль комплекса растворяют в 2 мл 0,2 н. раствора метилата натрия в метаноле. Затем добавляют ,0,21 мл 11 н. водного раствора форм альдегида. Смесь выдерживают в тече. ние 4 ч при комнатной температуре, затем добавляют уксусную кислоту до рН 4-5. Для удаления избытка формальдегида реакционную смесь затем упаривают досуха под вакуумом, остаток растворяют в 2 мл метанола, добавляют 5 мл 1 н. соляной кислоты для разложения комплекса. Смесь выдерживают в течение 20...

Номер патента: 1189860

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Блажин, Геворкян, Девекки, Идлис, Казакова, Огородников, Пугач, Пыльников

МПК: C07D 309/18

Метки: 2-изобутил-4-метил-3, 6-дигидропирана

...1,22-Изобутил-метилентетрагидропиран 0,2 Таким образом, общий выход фракции составляет 92,97., а выход целевого продукта - 2-изобутил-метил- -2,6-дигидропирана - 91,67 от теории.П р и м е р 4. Опыт проводят аналогично. примеру 2, однако в куб наряду с и-толуолсульфокислотой загружают 0,014 кг щавелевой кислоты (молярное соотношение П-толуолсульфокислота: щавелевая кислота 1:0,15). При нагрузке смолообразных веществ в кубе ректификационной колонны не обнаружено. Кубовый продукт представляет собой окрашенную подвижную жидкость.Материальный баланс опыта имеет следующий вид:Загружено, кг;Изовалериановый альдегид 42-Метилбутен-ол БензолП-ТолуолсульфокислотаЩавелевая кислотаИтого:Выгружено, кг:Вода 7,22-Метилбутен-ол8,6Бензол 44,810 фракция...

Номер патента: 1189861

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Благородов, Дмитриева, Коблик, Мурадян, Чернавская

МПК: C07D 309/34, G01N 30/90

Метки: 6-ди, импрегнатор, метоксифенил-4-фенилэтинилпирилия, перхлорат, тонкослойной, хроматографии

...в табл. 1,861 4содержащую 10-100 мкг липидов, а также растворы стандартных веществ,служащих для идентификации фракций пробы, Проводят разделение липидов в смеси растворителей, приведенной выше. Пластины высушивают на воздухе и обнаруживают пятна липидов одним из вариантов ю. 6 или 6 .В табл. 2 приведены значения К,и д, а также с - наличие (+) или отсутствие (-) диффузной зоны - "хвоста". Эвкалиптовое масло на силикагеле без импрегнатора дает не более четырех фракций на фоне общей диффузной зоны так как в отличие от стандартных веществ природные смеси липидов обладают большой неоднородностью и содержат минорные компоненты, которые и дают "хвосты".Из табл. 2 видно, что использование в качестве импрегнатора перхлората...

Номер патента: 1189862

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Емельянова, Сидорова, Холевинская, Юминов

МПК: C07D 413/14, C07D 417/14, G01N 21/79 ...

Метки: 2-морфолино-5-(пиридил-2)-6, 4-тиадиазина, гидробромид, железа, качестве, реагента, фотометрического

...на силуфолле в системе этанол;ацетон 0,5:4равно 0,36.Вычислено, 7; С 42,00; Н 4,40;И 16,30;. Б 9,30; Вг 23,30.СН К 40 ЯВгНайдено, Е: С 42,10; Н 4,50;М 16,40; Я 9,20; Вг 23,10;Предлагаемое соединение используют для определения железа фотометрическим способом на искусственнойсмеси следующего состава: цинк,кобальт, никель, кадмий, медь, калий,натрий, кальций магний, железо. Кон. 41центрация каждого металла в смесисоставляет 0,01 г/л (1.10 г/мл),К 2,00 мл смеси прибавляют2,00 мл аммиачно-ацетатного буферногораствора со значением рН.4,6 и5,00 мл водного раствора гидробромида 2-морфолино-(пиридил)-6 Н,3,4-тиадиазина. (концентрация 110 з моль/л). Синяя окраска комплекса образуется мгновенно. Содержание железа определяют по предварительно...

Номер патента: 1190972

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Нобуюки, Риузо, Такахиро

МПК: A01N 39/02, A01N 43/40, C07C 69/734 ...

Метки: гербицидная, композиция

...куриного, редиса и соевых бобов, после чего покрывают их почвой, содержащей семена злаковых (травянистых сорняков) таких, как легко укореняющийся ползучий сорняк хлорис, просо куриное, лисохвост зеленый (батлачок луговой) и т.д. до слоя толщиной около 1 см. Через 3 дня после высеивания производят опрыскивание заранее определенным количеством водной дисперсииполученной разбавлением формы 1из расчета 10 кг/га активного вещества, и через 20 дней после опрыскивания производят визуальнуюоценку роста сорняков. Полученныерезультаты показаны в табл. 1; причем степень ингибирования ростаоценивают по 10-балльной шкале, где10 баллов - полное ингибирование роста, 1 балл - отсутствие ингибирования.3 1190972 Таблица 1 4Продолжение табл. 2 Степень...

Номер патента: 1190986

Опубликовано: 07.11.1985

Автор: Лоренц

МПК: C07D 235/18, C07D 263/56

Метки: 4-бисбензокс-(тио, илстильбенов, имид)-азол-2

...моль) бенэоксаэолил-(4-хлорметил)-бензола и продолжают перемешивание в течение еще 6 ч прио20 С. Затем реакционную смесь разбавляют 100 мл воды и с помощью солянойкислоты устанавливают ее рН 5-6. После отсасывания осадок тщательно промывают водой и метанолом и высушивают. В результате получаютзеленоватые кристаллы 4,4 -бис-бензоксазолил)-2-ил-стильбена. Выход 8, 1 г (97,8%);15 Т.пл 355-360 С (лит,данные 362 С)Найдено,Х: С 80,6, Н 4,3; И 6,8.Вычислено,Х: С 81,1; Н 4,3, И 6,8П р и м е р 2, 3,6 г трет-бутанола и 1,6 г гидрида натрия (80 Х-ного)О диспергируют в атмосфере, азота в150 мл тетраметилмочевины и перемешивают в течение 1 ч, затем приоохлаждении при 20 С прибавляют 9,8 г(0,04 моль) бензоксазолил-(4-хлорметил)-бензола и перемешивают...

Номер патента: 1190987

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Есинори, Исаму, Мазару, Такихиро, Тацуо, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки, Ясуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/24 ...

Метки: производных, солей, цефалоспорина

...О ал л л л .и О Я И )с 4ххххлймсччч и . О-ссиОЛ л ло ос)./К ") О Ол Х л в лХ О;О.Р ОЭ ЮВЕРХ вв вО г г -о )ХХХ./ ( О л л мх оэ Х 1 лоох л р 4 Оф сл цО Х о л лц 1 ххо с 4 с 4 лм Г1М 1 ео м м а ля Фа 1 ф О 1 О 1 О, 1 О 1 е 1 Ь 1 Оа 1 )фф 1 х э 1 Ф 1д о 1 ос 1 1 лю Ох оюО сс 4ь. ", -.хл лх1 сч Хг144 Ь1 оо1 л (31 х л л1 м м;1г1 л1 о ассл л1 - м -) 3 л Х лл с 4 T л1,сг1 5 л)1 Х Ю Х сч ц 1 -.1 о с 4 с 4 х соЮт л лх мФг-)1, О с 4 ХМОл 1 лл Ллл,"н рл 1,м лГ 4 л1 Х Х1-хМ лСЛ л Сфф ж ихц 1 гОО Исо . ч -. о1 м Х Ха олС 4 Щ О И л Яч -о) б ц Г 1х с 4Хт, х оххах . /о сЧ л л о л л оа1 Яла 1 1 1 1 1 1 167 ал 1 О л л ли 1 О . г с г,с 1 скХ Х хо чф 1 ООи.гл л л аЭ) л л л ,э с;1 ХХХ И С 1 М сЧ сЧ1 ,Г ф1 р, Х 1 сЧОО х 1 л .Ф р л л л л-а -СЧ М сслг1 1 сс 1Х 1...

Номер патента: 1191448

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Безродный, Васильева, Карпова, Кобринский, Салов, Соколова

МПК: C07D 215/06, C07D 215/227

Метки: бензил-4-оксихинолона-2

...р и м е р 1. В четырехгорлую колбу на 150 мл, снабженную механической мешалкой, капелькой воронкой, обратным холодильником с хлоркальциевой трубкой и термометром, вносят .22,7 (0,1 моль) И-бензилантраниловой кислоты, 40 мл уксусной кислоты и при перемешивании осторожно прикалывают 0,27 мл (0,49 г; 0,005 моль) серной кислоты, затем вносят 35 мл д 5 уксусного ангидрида, массу при перемешивании нагревают до кипения, кипятят 4-5 ч, избыток уксусной кислоты отгоняют в вакууме, остаток из колбы переносят в колбу на 500 мл с мешалкой, в колбу помещают 250 мл 103-ного раствора едкого натра, массу кипятят 1 ч, фильтруют от шлама и фильтрат подкисляют до рН 3,5-4, Выпавший осадок фильтруют, промывают водой, затем ацетоном и сушат. Полу 35 чено...

Номер патента: 1191449

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: C07D 471/04

Метки: 4)пиридо(2, 6-гидразоно-пиридо(2, активностью, диуретической, индоло(2, качестве, обладающих, продуктов, производные, производных, промежуточных, синтезе, хиназолин, хиназолин-5-онов, •она

...хинаэолина 11-оксо,2,3,4,6,7,8- октагидроН-пиридо (2,1-Ь)хиназолин, получают 6-феиилгидразоно 1,2,3,4,6,7,8,9-октагидропиридо(2,1-Ь)хиназолин-он,Т.пл, 205-208 С. Выход 857,Вычислено, Х: С 70,10; Н 6,53;И 18,16 11 2 1Найдено, Х; С 69,93; Н 6,51;И 18,0.П р и м е р 4. 1 г 6- (4-метилфенил)-гидразоно 3-6,7,8,9-.тетрагидро-ПН-пиридо(2,1-)хиназолинН-она порциями в течение 5 мин добавляют к 10 г нагретой до 180 С полифосфорной кислоты. Реакционную смесь перемешивают при 180 С в течение следую-,гщего получаса. После охлаждения смесь разбавляют 40 мл воды, после чего при охлаждении устанавливают рН смеси равным 5 с помощью 252-ного раствора гидроокиси аммония, После высушивания продукт растворяется в. диметилформамиде и обесцвечивает-,...

Номер патента: 1192614

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/517, A61P 7/10, C07D 471/04 ...

Метки: 6-гидразино-пиридо-(2, производных, солей, хиназолин-11-она

...р и м е р ы 25-28. Процессведут аналогично примерам 1-22, однако в качестве исходного веществав примере 25 используют 2,3,4-триметокси-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолина, впримере 26 11-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоновую кислоту, в примере 27 метил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоксилат, а в примере 2811-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хинаэолин,Полученные производные 6-фенилгндразоно-оксо-бр 7 р 8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,.1-в)-хиназолинауказаны в табл. 1,Продукты могут перекристаллизовываться из н-пропанола.П р и м е р 29. 0,93 г(0,01 моль) анилина растворяют в5 мл 1;1 разбавленной 387-ной водной соляной кислоты при -5 С, послечего при постоянном перемешивании.и охлаждении...

Номер патента: 1192615

Опубликовано: 15.11.1985

Автор: Саул

МПК: C07D 207/327

Метки: 5-диарил, метанаминов, полифторалкил)-1-пиррол-2

...Н Н 14,5 )108 Соединения показывают активность против артрита, стимулированного в крысах, который признан моделью ревматического полиартрита человека.1192 б 5 Крысам-самцам 11 ьюис (Ияаг) (С 1 агТе Вчег Вгеейзп ЬадогаСогея,Ж 1 1 Ып;Соп, Мая.) весом 175-220 гбыло введено подкожно в подошву правой задней лапки 0,1 мл стимулятора. 5Стимулятор готовили смешением размолотог 9 в шаровой мельнице, умерщ"вленного воздействием жары, лиофилизованного МусдасСегппп дцСугсшп(Мясо 9 0640) с легким минераль Оным маслом (Гядег БсепМГс Со.Бг,0-119 РагаГГп С 1-Яаудо 1 С, Чясо 3. -Су 125/35) в количестве 5 мг/мл.20 контрольным крысам без артритабыло введено минеральное масло. Жи-. 15вотные получали воду и Маупе Ьад-.В 1 ох а 6 1 ЪСяп и находились 10 чна...

Номер патента: 1192616

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Габор, Ене, Шандор, Эрика

МПК: C07D 207/40

Метки: замещенных, циклоалкилсульфонилпирролидиндиона-2

...47,63, т.пл. 118-120 С. 1-н-гексил-цикологексилсульфонилпирролидиндион,5, выход: 39,87., т.пл. 127-130 С. 1-(2- -хлорфенил -3-циклогексилсульфонилпирролидиндион,5, выход: 71,4 Х,от.пл, 153-155 С. 1-(3-нитрофенил)- -3-циклогексилсульфонилпирролидиндион,5, выход: 927, т.пл. 145 о146 С. 1-(4-ацетилфенил)-3-циклогексилсульфонилпирролидиндион,5,-циклогексилсульфонилпирролидиндион,5, выход: 84%, т.пл, 160-162 С.О 1-фенил-циклопентилсульфонилпирролидиндион,5, выход: 60,2%, т.пл.158-159 С (из этилового спирта), 1- -(и-толил)-3-циклопентилсульфонилпирролидиндион,5, выход 86,1%, т.пл. 178-180 С (после перекристалолизации из этилового спирта). 1-(в-сульфофеннл)-3-циклогексилсульфонилпирролндиндион,5,...

Номер патента: 1192617

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Давид, Джеймс, Кеннет, Малькольм, Раймонд, Рой

МПК: A61K 31/47, A61P 9/12, C07D 215/36 ...

Метки: хинолонов

...3-окси-метилтиоакрилата приготавливается с использованием 17,5 г натрия, 91,2 г метилметилтиоацетата и 54,9 г метилформиата. Этот продукт взаимодействует с Г 1-метил-этиланилином(101 г). аналогично примеру 1 ипродукт выдели тся экстрагированием этипацетатом, в ре ультате чего получается метил-(3-этил-Ю-метиланилино)-1-метилтиоакрилат в виде масла. Концентрированная серная кислота (10 мл) добавляется покапельно в перемешиваемый раствор акрилата ,10 г) и уксуснбм ангидри. де (20 мл) при комнатной температуре, в результате чего смесь закипает. Смесь охлаждается до комнатной температуры, сливается в смесь - лед (вода) 300 мл и экстрагируется этилацетатом (Зх 200 мл) и затем дихлорметаном (2 х 150 мл), Соединен" ные экстракты сушатся и...

Номер патента: 1192618

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Аллэн, Барри, Дэвид, Крейг, Роберт, Томас

МПК: A61K 31/47, A61P 25/08, C07D 215/36 ...

Метки: кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...1),Таблица 1(СН ) СН СН, С 1 Н г г Н Хлоргидрат Н Н Н Н Н Н Н Н Н Хлор гидр ат Н Хлор гидр ат Н вующих исходных материалов были поЗ 5 лучены следующие соединения (см..табл, 21,Таблица 2 58-6 Н 25 Н СН,С 26 Н СН(С 27 Н (СНг оргидра оргидра 97-200 СН 4 Сг Сгнэ 79-81 Н (СН,),12 г 12 а-ОСН (СН ) СН СН Н 13 р-ОСН, (СН ) СН СН, Н 14 р-С 1 (СН ) СНэ Сн Н 15 р-ВГ (Снг)г СН Снэ Н 16 р-ОСННг (Снг)г Снэ СНэ Н 17 р-С=И (СН ) СНэ СН Н 18 р-СН (СН ) Снэ СНэ Н 19 о-СН э (СН ) СН СН. Н 20 о-Р (СН ) Снэ СНэ Н 21 о-С 1 (СНг) СН. Снэ Н 22 а-Р (СН ) СН СН. Н 23 -СН (Снг) Снэ Снэ Н 24 р-ОН (Снг) СН СН Н П р и м е р ы 25-32. Используя способ, аналогичный примеру 1, и в эквивалентное количество соответст...