Патенты с меткой «5-дикарбоновой»

Номер патента: 149785

Опубликовано: 01.01.1962

Авторы: Песин, Сергеев, Халецкий

МПК: C07D 285/10

Метки: 5-дикарбоновой, з-тиодиазол-4, кислоты

...перемешивают с раствором 42 г хромового ангидрида в 200 мл воды и к полученной суспензии по каплям добавляют 90 мл конц. серной кислоты, после чего добавляют раствор 42 г хромового ангидрида в 100 мл воды, Смесь кипятят 20 минут, выливают в равный объем воды и охлаждают до комнатной температуры, экстрагируют эфиром, эфирную вытяжку высушивают безводным сульфатом натрия и от фильтрата отгоняют эфир. Получено 8,5 г (45%) белых пластинок, т, пл, 154 - 155, Кислота содержит одну молекулу кристаллизационной воды,П р и м е р 2, 20 г бенз,1,3-тиодназола перемешивают с раствором 55 г хромового ангидрида в 260 мл воды и к полученной суспензии прикапывают 118 мл конц. серной кислоты, после чего добавляют раствор 55 г хромового ангидрида в...

Номер патента: 392689

Опубликовано: 25.03.1975

Авторы: Дубур, Рикмане, Улдрикис

МПК: C07D 29/40

Метки: 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоновой, амидов, кислоты, монозамещенных

...углекислыйгаз.ОтскийПолуч фолл ьтровывают вы и авшпи кристалл пчеосадок, промывают холодным этанолом. ают 9,15 г (84 О/о) светло-желтого ве 392689щества с синеватой флуоресценцией в ультрафиолетовом авете; т. пл, 220 в 2 С (из смесидимстилформаяида с водой).УФ-спектр (в этаноле): 268 нм (де 4,37);ма 1;с 370 нм (1 де 3,94).Найдено, /о. С 68,89; Н 6,64; Х 11,73.С 2, НзХз 02 Н 20.Вычислено, о/о. С 69,01; Н 6,34; Х 11,50Аналогичным способом,получен 2,6-диметил,5 - (2-пиридилкарбамоил) -1,4 - дигидрогзиридин, выход 71,5%; т. пл. 131 - 36 С (изэтанола),УФ-спектр в этаноле: , 285 нл (1 де4,36); Л, 385 ни (1 де 3,91).Найдено, %: С 59,54; Н 5,80; И 18,03,С,Них,02 2 Н 20.Вычислено, о/р. С 59,22; Н 6,00; Х 8,16.П р и м е р 2,...

Номер патента: 652180

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Кульневич, Шапиро

МПК: C07D 407/06

Метки: 1(фурил-2, 2-(2, 5-дикарбоновой, кислоты, метильное, продукт, производное, промежуточный, синтеза, формилфурил-5, фуран-2, этилен

...с метилфурфуролом с содержанием последнего 35(100 .г). Смесь при перемешивании термостатируют при 70 ОС, периодически отбираяпробы для спектроскопии на самопишущем спектрофотометре Яресогй 45 50 М 9) бб пользованному натрию. Продукт всреде эфира или бензола тщательноотмывают от непрореагировавшихисходных альдегидов и спирта, сушатнад сульфатом натрия и растворительотгоняют. Полученный альдегид представляет собой масло красного цвета,нерастворимое в воде, плохо растворимое в предельных углеводородах, но хорошо растворимое в эфире, спирте, бензоле,диоксане и других органических растворителях.1-(Фурил)-2 в (2 -формилфурилиИ-5 ) этилен и его гомологии осмоляются при нагревании выше 80-100 ОС и потому не поддаются перегонке.Очистка...

Номер патента: 878766

Опубликовано: 07.11.1981

Авторы: Антонова, Беспалова, Промоненков, Уставщиков

МПК: C07D 213/55

Метки: 5-дикарбоновой, кислоты, пиридин-3

...загружают, г; 3,5-диметилпиридина 20,2; ацетата кобальта 1,60; ацетата марганца 2,39; бромида натрия 0,62; ледяной уксусной кислоты 181,8. Продолжительность окисления 3 ч.По окончании реакции окисления в оксидате определяют содержание алкилпиридинов и пиридин,5-дикарбановой (диникотиновой) кислоты (через ее диметиловый эфир) на хроматографе ЛХММД с пламенно-ионизационным детектором на колонке длиной 2 м с программированием температуры от 100 до 200 С (4 С/мин). Неподвижная фаза - полиметилфенилсилоксановое масло (15 вес. %) на хрома- тоне У-АК-,ОМС 5. В ходе анализа используют внутренний стандарт - диэтиловый эфир терефталевой кислоты,Оксидат охлаждают и выпавшую диникотиновую кислоту выделяют фильтрованием. Получают 29,1 г...

Номер патента: 1419516

Опубликовано: 23.08.1988

Авторы: Дарко, Ивана, Изток, Любо

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08 ...

Метки: 5-дикарбоновой, 5-метилового, 6-диметил-4-(3, n-бензил-n-метиламино, дигидропиридин-3, кислоты, нитрофенил)-1, соли, солянокислой, этилового, эфира

...1диндикарбоновой,5 кислоты.17,3 г (0,05 моль) диметилового эфира 2,6-диметил-(3"-нитрофенил)" -1,4-дигидропиридиндикарбоновой,5 кислоты суспендируют в 280 мп метилового спирта, госле чего приготовленную суспенэию при перемешивании и комнатной температуре смешивают с раствором 15,9 г (0,4 моль) гидро- окиси натрия в 52 мл воды. Реакционную смесь перемешивают в течение 5 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Затем реакционную смесь охлаждают, при перемешивании смешивают с 1050 мл воды и фильтруют. Осадок представляет собой исходное соединение, которое не вступило во взаимодействие, а именно диметиловый эфир 2,6-диметил-(3 -нитрофенил)- -1,4-дигидропиридикарбоновой,5 кислоты. Прозрачный Фильтрат смешивают с 1 г...

Номер патента: 1493104

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Дарко, Ивана, Изток, Любо

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08 ...

Метки: 5-дикарбоновой, 5-метилового-3, 6-диметил-4-(3ъ-нитрофенил)-1, n-бензил-n-метиламино, дигидропиридин-3, кислоты, соли, солянокислой, этилового, эфира

...после чего образовавшийся осадок отделяют Фильтрованием.Осадок дополнительно дважды промывают водой, применяя каждый раз по15 мл последней. В результате получают 11 г (662) чистого соединения.Температура плавления продукта составляла 202-206 фС. Брутто-формула 45С 6 Н 6 Мг 06Молекулярный вес: 332.ЯМР (ДМСО-сааб) д: 2,4 (6 Н, Б,С -СН,), 3,6 (ЭН, Б, -СООСН ),5, 1 (1 Н, 8 С 4 Н), 9 (1 Н) Б М Н) 50Получение гидрохлорида 5-метилового 3 Р(Мтбензил-М-метиламино)-этилового диэфира 2,6-диметил-(3 -нитрофенил) -1,4-дигидропиридиндикарбоновой,5 кислоты (гидрохлорид никардипина),Смесь 3,32 г (0,01 моль) 3-метилового эфира 2,6-диметил(3-нитрофенил) - 1,4-дигидропиридиндикарбоновой,5 кислоты, 4,98 г М-(2-оксиэтил)-М-бензилметиламина и 2,05 г...

Номер патента: 1498388

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Джеймс, Эдвард

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/10 ...

Метки: 2(2-аминоэтоксиметил, 3-этил-5, 4-(2-хлорфенил)-6, 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоновой, бензолсульфонатной, кислоты, метил-1, метилового, соли, эфира

...СукцинатСалицилатМалеатАцетатГидрохлорид Нестабильная30 Определение гигроскопичности.Для того, чтобы получить стабильныеформы, нужно иметь негигроскопичнуюсоль, Гигроскопичность лекарстваили его соли приводит к поглощениюсвободной влаги, которая обычно вызывает нестабильность,Только такие соли, как малеат,тозилат и безилат не поглощают влагу при относительной влажности 75%ь40 при 37 С н течение 24 ч, Даже приотносительной влажности 95% и 30 Св течение 3 дней и безилат и малеатостаются безводными. Поэтому можносчитать, что безилатная соль негигроскопична и поэтому она образуетстабильные формы, минимизируя возможность внутреннего химического разложения,Определение адгезионных свойств,50Последней характеристикой приемлемойсоли...

Номер патента: 1586515

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Диде, Жак, Франсуа

МПК: A61K 31/438, A61K 31/4422, A61P 9/12 ...

Метки: 5-дикарбоновой, асимметричных, дигидропиридин-3, кислоты, производных

...используемых в реакции, масса соединенияформулы (1), полученного в соответст:вии с предлагаемым изобретением, выход реакции, а также спектр ЯМР продукта,Фармакологические испытания. Противогипертоническое действие предлагаемых соединений выявлено при введенииорально этих соединений крысам в возрасте 16-20 нед, у которых спонтанноповышено давление. Систолическое артериальное давление измерялось с помощьюплетизмографа, а частота биений сердца определена на основании кривой давления. Изучаемые соединения вводилисьоральным путем. Максимальные значенияполученного антигипертензивного действия записаны в табл. 3.Использовались группы из 6 животных, кроме тех случаев, когда имеютсяспециальные указания. Статистическоезначение действия,...

Номер патента: 1643537

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Иванов, Федорова

МПК: A61K 31/415, C07D 233/66

Метки: 5-дикарбоновой, дигидразида, имидазол-4, кислоты

...20 20 15 30 60 10 72 ч 48 ч ДиметилформамидИ1И 1 2 3 ,45 6 ИзЭтанолДиоксанДиметиловый эфиримидаэол"4,5-дикарбоновой кислотыв метаноле вест 99 99 1:3 1:3 65 20 0,5 ч7-8 ч Исходный дихлорангидрид (11) . получают взаимодействием ииидазол,5-дикарбоновой кислоты с тионилхлоридом и .(0,26 М). диметилформамида добавляют 10прн комнатной температуре 10 г (0,2 М)643-ного гидразингидрата. Встряхиваютлибо перемешивают на магнитной мешалке 10-15 мин, выпивают в 50 мл воды,фильтруют, белый осадок на Фильтре 15промывают водой спиртом, эфиром,Т.пл. = 369-370 С, По литературнымданньвю Т,350 С, Выход 98-993,Структура дигидразида (11) подтверждена данными ИК-спектроскопии,)д,ак 20(КВч), см : 3300, 1580, 710,Вычислено, У.Ф С 32,6; Н 4,3;И 45,64.СН 81...

Номер патента: 1717141

Опубликовано: 07.03.1992

Авторы: Бабенко, Котурбаш

МПК: A61K 31/195

Метки: 5-дикарбоновой, активностью, бис-4-аминопентан-1, кислоты, литий-магниевая, литолитической, обладающая, соль

...отделах нефрона обнаружены гиалиновые и зернистые цилиндры,При введении средства в дозе 19,2 мг/кг отмечается полнокровие сосудов, зернистая дистрофия эпителия извитых канальцев. Деструктивные изменения отсутствуют. В просвете единичных канальцев - белковая масса.При введении средства в дозе 9,6 мг/кг выявлены умеренные расстройства кровообращения.В дозе 4,8 мг/кг морфологических изменений в почках не выявлено,Печень - при введении в дозе 153,6 мг/кг наблюдаются резкие расстройства кровообращения, полнокровие центральных вен, прилегающих капилляров. В гепатоцитах отмечается зернистая и вакуольная дистрофия, дискомплексация балок, очаговые некрозы тканей с лейкоцитарной перифокальной инфильтрацией, Встречаются единичнь 1 е двухядерные...

Номер патента: 1731049

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Алан, Даниэле, Джованни, Дино, Клаудио

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-замещенной, 5-дикарбоновой, дигидропиридин-3, кислоты, приемлемых, симметричного, солей, физиологически, эфира

...добавляли к раствору этиловогоэфира ацетоуксусной кислоты (19,4 г)в безводном хлористом метилене(500 мл) при комнатной температуре втечение 20 мин. Смесь перемешивалидва часа и затем по каплям добавлялираствор диметиламина (48,8 г) в безводном хлористом метилене (100 мл)прй -15 - 0 С в течение часа, Полученоную смесь охлаждали до -20 С и черезосмесь барботировали аммиак при перемешивании в течение часа и двух часовпри комнатной температуре. Реакционную смесь оставляли на ночь для заОвершения реакции при 5 С, После испарения растворителя остаток обрабатывали эфиром, твердое вещество отфильтровывали, раствор испаряли и получаликоричневое масло, которое очищали колоночной хроматографией на силикагеле,получали промежуточное соединение 2(10,8...

Номер патента: 1766254

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Аттила, Даниель, Дьердь, Дьюла, Иван, Илона, Иштван, Кальман, Ласло, Пал, Петер, Фридьиш, Эва, Эржебет, Янош

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-2-нитрофенил-пиридин-3, 4-дигидро-2, 5-дикарбоновой, 6-диметил-2, диметилового, кислоты, эфира

...продукт отфильтровывают, отсасывауот досуха растворяют при наревании в уксусной кислоте, высаживают водой и высушивают В результате получают 51,2 г нифедипина, Выход 740 Т, пл 171-173 С,П ри ме р 4 Ксуспензии 433 4 г(1 моль) 1-(2-н итрофен ил)-М Ы -бис-(2-н итрофе н ил, -метиленметандиамина и 1,5 л метансла добавляют при паремешивании 580,6 г (5 молей) метилацетоацетата и 115,1 г (1 моль) метил-аминокротоната. Реакционную сл 12 сь кипя гят 46 ч послс че-О охлаждают, Вь падающий в осадок продукт отфильтровывают, отсасывау т досуха растворяют г ри нагревани. в уксусно. кислоте и высаживаю вэдои Выпадаощ 4 й в осадок Про дукт отфильтровывают ., высушивают, В разул ь Гате по.: знают 8О,- нифедипина, Вы - ход 78,5",4. Т.пл 173-174...

Номер патента: 1828464

Опубликовано: 15.07.1993

Авторы: Аттила, Даниель, Дьердь, Дьюла, Иван, Илона, Иштван, Кальман, Ласло, Пал, Петер, Фридьиш, Эва, Эржебет, Янош

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидро-2, 5-дикарбоновой, 6-диметил-2, диметилового, кислоты, нитрофенил-пиридин-3, эфира

...Корректор М.ПетровТираж Подписное венного комитета по изобретениям и открытиям при 113035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 Заказ 2366 ВНИИПНТ ССС Госуда роизводственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 По данным тонкослойной хроматографии полученный продукт не содержит примесей. На тонкослойной хроматограмме не было обнаружено пятен побочных продуктов. По данным современного анализа, проведенного с помощью высокопроизводительной жидкостной хроматографии содержание нифедипина в полученном продукте составляет 98,39, Полученный таким образом продукт отвечает требовани ям фармакопеи и не.нуждается в дополнительной очистке.П р и м е р 2. Процесс проводят таким же образом, как и в примере 1, с той разницей, что...