C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1077886

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 211/70

Метки: 4-метил-1, 6-тетрагидропиридина

...с увеличением температуры и достигает максимума при температуре до 100 ОС.Структура полученных соединений подтверждена данными элементного ана лиза и данными ИК- и ПМР - спектро скопин.П р и м е р 1, 1,2,3,б-тетрагидропиридин. К раствору 1,5 г,р-панизил-ф"оксиэтил,2,3,6-тетрагидропиридина в смеси 10 мл спирта и 2 мл воды прибавляют 10 мл концентрированной соляной кислоты, выдерживают в течение 30 мин при кипении (100 ОС) Затем реакционную смесь упаривают Недостатком способа является образование смеси соединений что затрудняет выделение целевого продукта.В указанных способах в качестве исходных соединений используются К-окиси пиридина, получение которых иэсоответствующих производных пиридинасвязано с использованием опасной...

Номер патента: 1077887

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Новиков, Цаур

МПК: C07D 213/18

Метки: оснований, пиридиновых, тиоцианатов, хинолиновых

...оснований,Цель достигается тем, что согласно способу получения тиоцианатов пиридиновых или хинолиновых оснований,сернокислую соль пиридинового илихинолинового основания подвергаютвзаимодействию с тиоцианатом. аммония, реакцию проводят в спиртовойсреде при температуре кипения, образующийся осадок сульфата аммонияудаляют фильтрованием и целевой продукт выделяют кристаллизацией прикомнатной температуре.Предлагаемый способ позволяет получать тиоцианаты различных хинолиновых и пиридиновых оснований.П р и м е р 1. К 0,05 моль сульфата пиридина (из 8 мл пиридина и2,7 мл Н 80+ с й 1,84) приливают100 мл иэопропилового спирта и приперемешивании добавляют горячий насыщенный раствор 0,1 моль (7,6 г)тиоцианата аммония в изопропиловомспирте....

Номер патента: 1077888

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Бурмистров, Гольцман, Красовский, Литман

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-циклоалкиламино-1, 4-тиадиазолов

...среды в течениедвух часов 3.).Выход целевых продуктов по этомуспособу составляет в среднем около70.Исходный тиосемикарбаэид в этомслучае можно .получить в две стадии;1 - получение амина, 1 - получениетиосемикарбазида. При этом среднийвыход веществ по стадиям составляет:стадия 1 - 50, стадия П - 90. Суммарный выход 2-циклоалкиламино,3,4-тиадиазолов 0,5 х 0,9 х 0,7 ) 100 = 32,общая длительность процесса, включаястадии получения исходного тиосемикарбаэида, составляет не менее 10 ч.Высока также стоимость целевых продуктов.Пель изобретения - повышение выхо-.да целевых продуктов и сокращениепродолжительности процесса.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу получения2-циклоалкиламино,3,4-тиадиазоловобщей формулыгде Р -...

Номер патента: 1077889

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Бурмистров, Гольцман, Красовский, Литман

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-втор-алкиламино-1, 4-тиадиазолов

...соединениями, получаемыми в несколько ста-.дий с низким выходом 1, до 13 мас.Ъ.Поэтому выход целых продуктов по данному способу с учетом стадии циклодегидратации составляет всего лишьоколо 10-12 мас.ЪВ известном способе в качествециклодегидратирукщего агента используют смесь серной и полифосфорной кислоты. Последняя не выпускается, что требует дополнительнойстадии ее приготовления, исходя изфосфорной кислоты и фосфорного ангидрида.Кроме того, для изглечения целевых продуктов в известном способеприменяют экстракцию с использованием токсичного и пожароопасного растворителя - толуола.Цель изобретения - упрощение технологии процесса и повышение выходацелевых продуктов.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу...

Номер патента: 1077890

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Бадовская, Дедова, Найденов

МПК: C07D 307/32

Метки: бутанолида, этоксикарбонил)-метил

...с последующим 65 добавлением 2-бутенолида при мольном соотношении реагентов (2-2,1):(0,45- 0,6 ): 1 и температуре 15-50 С, образовавшуюся при этом реакционную смесь подкисляют до рН=6-7.П р и м е р 1. Диэтиловый эфир малоновой кислоты 32,3 г (0,2 моль) перемешивают с раствором 3,4 г (0,05 моль) этилата натрия в 100 мл абсолютного этилового спирта в течение 15 мин, затем прикапывают 8,4 г ( 0,1 моль ) 2-бутенолида с такой скоростью, чтобы температура реакционной смеси не превышала 30 ф (30 мин ), перемешивание продолжают в течение 4 ч. Затем в вакууме водоструйного насоса отгоняют этиловый спирт и избыток диэтилового эфира малоновой кислоты. Остаток подкисляют до рН7. Органический слой отделяют, водный экстрагируют...

Номер патента: 1077891

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Андрейчиков, Козьминых

МПК: A61K 31/341, C07D 307/58

Метки: 2-алкоксикарбонилметилен-5-арил-2, дигидрофуран-3-онов

...реакцией Виттига, которая, однако, всегда протекает по кетонному карбонилу, В данном способе под-. бор условий проведения процесса по-. зволяет направить реакцию по лактонному карбонилу.П р и и е р 1. 2-Ието онил метилен-фенил,3-дигид -3 кси карб рофуран К раствору 0,87 г (0,005 г-м ) 5- -фенил,3-дигидрофуран,3-диона в 100 мл бензола при 80 С добавляют при перемешивании в течение 2 мин раствор 1,67 г (0,005 г-м ) метоксикарбонилметилентрифенилфосфорана в 100 мл бенэола. Полученную реакционную массу охлаждают до комнатной температуры, выдерживают в течение 1 ч, затем бензол испаряют и остаток перекристаллизовывают из этилового спирта, Получают 0,95 г (87,0 ) кристалли кого продукта. (1 а) с т.пл. 163-16Найдено,: С 67,98, Н 4,26.С, Н...

Номер патента: 1077892

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Антонович, Голик, Назаренко, Суворова

МПК: C07D 311/82

Метки: 5-дибром-2, 5-дибром-2-оксифенил)-6, 7-триокси-9-(3, германия, качестве, реагента, флуорон, фотометрического

...ф 2,83 рК 565 4 анион )13,0 15 .1 НБО 4 465-470 Оптические плотности растворов комплекса германия с тетрабромсалицилфлуороном достигают максимальных значений через 2-3 мин и прямо пропорциональны концентрации германия в интервале 0,2-5,0 мкг Ое/25 мл.Методика пострОения калибровоч ного графика заключается в следующем.В мерные колбы на 25 мл вводят 0,2-5,0 мкг германия, 12 мл 18 М серной кислоты, воду до 20-22 мл, охлаждают полученную смесь до ком натной температуры, прибавляют 0,4 мл 4 10 М водного раствора бромида цетилпиридиния 1 в качестве защитного коллоида ) и 1 мл 1.10 3 М этанольного раствора тетрабромсалицилфлуорона, 40 перемешивают и доводят водой до метки. Оптическую плотность измеряют на спектрофотометре через 3-5 мин при...

Номер патента: 1077893

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Андреев, Бажулина, Горбункова, Ермаченкова, Полякова, Хоченко, Хрустова

МПК: C07D 321/00

Метки: диэфиров, макроциклических

...Сон,СН 40- (С Н О) Н(Сд Н )С Н 40- (СН).0)щ Н,п = 3-4 (ОП)г = 6-7 (ОП)в = 10-12 (ОП)п= 12-14 (ОП)Использование этих добавок обеспечивает спокойное протекание термической деполимеризации в стандартном оборудовании без остановки мешалки и вибрации реакционного сосудаи не ухудшает выход и качество целевого продукта. Реакционная массав течение 3,5-.4,5 ч от начала реакции представляет собой расплав полиэфира, суспендированный в нафтеновоммасле вместе с катализатором. За этовремя отгоняется более 50 целевогопродукта, Лишь затем наблюдается расслоение реакционной массы. При этомвязкий реакционный "комплекс" поли40 П р и м е р 3. Получение мускона,та в.присутствии ОП.40,0 г Полиэтилендодекандиоата, 2,0 г окиси олова (Н), 160,0 г наф...

Номер патента: 1079175

Опубликовано: 07.03.1984

Автор: Эрикс

МПК: C07D 417/04

Метки: 4-тиазолидиновых, соединений

...Данные элементного анализа.Найдено, Ъ: С 50,09, Н 3,91;7,08.С 6 НСЙВОВычислено, : С 50,18; Н 3,95,7,32,-2-(З-пиридил)-4-тиазолидинонТемпература плавления составляетприблизительно 142-143 С, получаютиз 15 г 2-фторанилина, 15 г 3-пиридилкарбоксальдегида и 13 г тиогликолевой кислоты. Вес продукта 8 гДанные элементного анализа,Найдено,%: С 61,50; Н 4,34;10И 10,07,С ин ГИгоВычисленр,Ъ: С 61,30; Н 4,04;И 10,21.П р и м е р 4, 3-Нонил-(3-пиридил)-4-тиазолидинон Температура плавления составляетприблизительно 82-83 С, получаютиз 11,2 г И-нониламина, 15 г 2-пиридилкарбоксальдегида и 13 г тиогликолевой кислоты. Вес продукта 2,2Данные элементного анализа.Найдено,Ъ: С 66,33; Н 8,22;И 8,85.25Вычислейо,Ъ: С 68,621 Н...

Номер патента: 1079176

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 473/08 ...

Метки: аддитивных, кислотно, ксантина, производных, солей

...вещества 7- 3- (4-аминопиперидино) 60 пропил)теофиллин можно получить следующим образом: смесь 15,0 г0,1 моль) 4-оксиминопиперидин гидрохлорида, 55 мл ( 0,4 моль) триэтиламина и 11 мл (0,11 моль) 1-бром-хлорпропана кипятят с обратным холодильником в течение 16 ч, охлаждают, фильтруют и фильтрат концентрируютПолучают 15,8 г 3-(4-оксимино-пиперидино)пропилхлорида (84% от теории) в виде. масла . К раствору 3,4 г (0,15 моль) натрия в 350 мл изопрбпилового спиртаприбавляют 26,6 г (0,15 моль) теофиллина, кипятят с обратным холодильником 10 ч, прибавляют 28,0 г(метиловый спирт) 44 246-248метиловый спирт) 68 та и 150 мл тетрагидрофурана гидрируют в присутствии 5 мл никеля Ренеяпри комнатной температуре и давленииводорода, равном ". бар....

Номер патента: 1079650

Опубликовано: 15.03.1984

Авторы: Звонок, Луговский, Станишевский

МПК: C07D 211/74

Метки: арил)-4, диметил-6, окси-1, пиперидонов

...вГ 27 .П р и м е р 1, За-Окси,3 е-диметил-бе-фенил-пиперидон.Раствор 3,76 г (0,02 моль) 2-метил-фенил,2-эпокси-пентен-З-она в 10 мл бенэола помещают в стеклянную ампулу объемом 60-70 мл, прибавляют 8 мл раствора метиламина в бензоле ( 0,025 моль), ампулу запаивают и нагревают при 150 С в течение 90 мин. ,После охлаждения до комнатной температуры ампулу вскрывают и содержимое выливают в 40 мл 53-ной соляной кислоты, Бенэольный слой, содержащий остатки не вступившего в реакцию 2-метил-фенил- - 1,2-эпокси-пентен-З-она, отделяют от водной части, которую подшелачивают 30 мл 104-ного раствора бикарбоната натрия. Выделившийся Зе-окси,3 а-диметил-бе-фенил-пиперидон экстраги,руют эфиром 3 раза по 20 мл ( эфирный экстракт. Ц а водную часть...

Номер патента: 1079651

Опубликовано: 15.03.1984

Авторы: Безменова, Машкина, Яковлева

МПК: C07D 333/48

Метки: 1-диоксида, тиолан-1

...оба процесса можно объединить: сначала получить из З-тиолен,1-диоксида и спирта в присутствии едкого натриякалияЗ-алкокситиолан,1-диоксид а затем не выделяя его в чистом видегидрировать.В этом случае выход тиолан,1-ди оксида, считая на исходный 3-тиолен- -1,1-диоксид составляет 75-77 мас.йП 1 и м е р . В автоклав из нержавеющей стали загружают 0,35 г (0,00182 моль3-бутилокситиолан- -1,1-диоксида, 1 г КОН, 1 г катализатора 2 мас.Х РОМА 203, нанесенного на окись алюминия и 20 г воды. Смесь перемешивают при 100 С,давленииО водорода 45-50 атм в течение ч.Целевой продукт тиолан, 1-диоксид вьделяют вакуумной перепонкой, Получают 0,175 г тиолан,1-диоксида, что составляет 80 мол.Х в расчете на исходный или 100 в расчете на...

Номер патента: 1080743

Опубликовано: 15.03.1984

Авторы: Геральд, Фаустас

МПК: C07D 239/28

Метки: диалуровой, кислоты, производных

...растворы, полученные по данному методу, могут затем назначаться внутривенно, интраперитонально, подкожно или внутримьнсечно, причем людям предпочтительно назначать внутри мышечное введение.П р и м е р 1. 5-Окси-(5-фенил-фурил)-2,4,6(1 Н, ЗН, 5 Н)-пиримидинтрион.2-фенилфуран (5,76 г, 4 мол. Х) смешивают со 100 мл тетрагидрофуранг и охлаждают до -30 С; По каплям на" опротяжении 5 мин добавляют бутиллитий в гексане (2,3 М, 19,1 мл), причем температуру поддерживают между -20"и -30 С. Реакционной смеси дают возможность подогреться до комнатной температуры, а затем ее снова охлаждают до -30 С. На протяжеонии 5 мин добавляют сублимированный аллоксан (5,96 г, 42 ммоль) в 40 мл тетрагидрофурана, при этом температуру снова поддерживают при -20...

Номер патента: 1080744

Опубликовано: 15.03.1984

Авторы: Ева, Лайош, Ласло, Саболч, Юлианна

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/26

Метки: бензодиазепина, производных

...с достижением вы сокого выхода конечного продукта и в легко идентифицированном состоянии. Данные элементарного анализа полученных веществ хорошо согласуются с расчетными величинами. 45 Новые тетрагидро,4-бензодиазепиновые производные общей формулы (1) показывают энзиминдицирующие эффекты и оказывают лишь умеренное воздействие на центральную нервную . систему.Энзиминдуцирующее действие данных новых соединений проверяли в условиях "ин виво" путем определения активности гексабарбиталоксидазы. Активнодействующие веществ общей Формулы (1) вводили в организм больных крыс У 1 вСаг, вес которых находился в интервале от 50 до 60 г, через рот в дозировке 40 мг/кг живого веса. Эффективность проявлялась по истечении 24 ч после введения...

Номер патента: 1080745

Опубликовано: 15.03.1984

Авторы: Дерек, Кристофер, Филип, Эдвард

МПК: A61K 31/41, A61P 37/08, C07D 257/04 ...

Метки: производных, тетразола

...в дозе 1000 мг/кгне вызывают летального исхода.Тетразолы формулы 1 могут найти поимененив пои лечении заболеванийвызванных аллергенами, например брхиальной астмы. Ста ндарт ный при м е р 1, Смесь сухого диметилформамида (15 мл) и сухого ацетонитрила (3,6 мл) при -20 С обрабатывают по каплям при перемешивании. раствором оксалилхлорида (0,53 мл ) в 0,6 мп сухого ацетонитрила. Полученную бельую суспеизию перемешивают при -20 С 15 мин, затем обрабатывают двухкалийной солью тетразол- -карбоновой кислоты (1,14 г) и смесь перемешивают при -20 С 20 мин. Полученную смесь обрабатывают раствором .3-амино-этил-оксиацетоФенона (1,08 г) в 2 мл сухого пири- дина, дают нагреться до комнатной температуры к перемешивают 20 ч. Затем смесь обрабывают 30...

Номер патента: 1080746

Опубликовано: 15.03.1984

Автор: Виллард

МПК: C07D 307/20

Метки: фторфенил)-2-окситетрагидрофурана

...в течение 15 мин,добавляют 150 мг катализатора 103 палладия на угле и перемешанную смесь гидрируют при атмосферном давлении. После прекращения поглощения водорода катализатор удаляют фильтрованием и растворитель выпаривают в вакууме. Остаток распределяет между этилацетатом и 1 О-ным водным раствором гидроксида натрия. Водный слой экстрагируют опять этилацедтатом, соеди. ненные экстракты высушивают (М 8801) и выпаривают досуха. Остаток хроматографируют на 20 г силикагеля и элюируют этилацетатом, фракции, содержащие требуемый продукт, соединяют,выпаривают досуха, растворяют в этиловом эфире и превращают в хлористоводородную ,соль путем добавления эфирного раство. ра хлористого водорода. Выход 144 мг. Т.пл. 248-252 СоС 3 = (+) 30, 1...

Номер патента: 666794

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Бабиевский, Беликов, Дульцева, Махнова, Наумов, Помиленко, Пономарева, Свеклова, Тохунц, Туряев

МПК: A01N 43/38, A61K 31/405, C07D 209/20 ...

Метки: триптофана

...выход целевогопродукта (не более 60%).Целью изобретения является увеличение выхода целевого продуктаи упрощение процессаЦель достигается тем, что эфирыО(-нитро-р-(3-индолил)-акриловойкислоты восстанавливают водородомв растворителях в присутствии катализатора - 0,5-20%-ного палладияна окиси алюминия при температуре,как правило, 50-100 С и давлении 2водорода 40-250 атм, образующиеся30продукты гидролизуют и выделяют известным способом. 15 25 35 40 Редактор О. 10 ркова Техред Т.дубинчак Корректор М. ШарошиЭ 7 Заказ 2356/2 Тираж 410 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул.Проектная,4 В процессе восстановления по предлагаемому...

Номер патента: 1081162

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Бундель, Громов

МПК: C07D 209/04

Метки: индола, производных

...и данными элементного анализа.П р и м е р 1. 1,2,5,6,7-Пентаметилиидол.Смесь 3,08 г (10 ммоль ) йодида 1,2,4,6-,тетраметил-З-нитропиридиния, 20 мп 10-ного раствора метиламина в зтилметилкетоне оставляли при комнатной температуре на 5-7 дней, Реакционную смесь упаривали и остаток экстрагировали гексаном. Индол очищали на колонке с силикагелем ь 100/160 с в системе.бензол:гексан - 1:а Выход 1,2,5,6,7-пентаметилиндола 0,76 г (41 ), т.пл. 132-134 С (из пентана ). Спектр ПМР (СПС 1), 6,58 с, 4 Н), 6 05 (с, 3 Н); 3 60 (с, МСНЗ), 2,17-2,43 м.д. (4 с, 2,5,6,7- (СНЗ),1 Уф-спектр (этанол):Л с= 20229 нм (Вцй=4,55) 277 нм (ВЕ= 4,04 Мол.масса 187 масс-спектрально,).Найдено,: С 83,08; Н 9,27.13" 11"Вычислено,: С 83,42; Н 0,09. 25П р и м е р 2....

Номер патента: 1081163

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Кормер, Маретина, Петров, Соколова, Толчинский

МПК: C07D 235/08

Метки: 2-2-алкен-1-илбензимидазолов

...139 С (с разложением, метанол ).НайденоЪ: С 77,28 77,25, Н 7,327,.41, и 15,00 14,97.40 СН, 2.Вычислено,ЪС 77,42;Н 7,53;И 15,05.Строение соединений формулы 1подтверждено данными спектроскопии ПМР. В спектре ПМР 2-(2-бутен-кл)бензкмидазола непредельному). д Я СФрагменту СН СН-СН-СН принадлежатгследующие сигналы: сигнал протоновметильной группы Н 1, представлен дублетом о 172 м.д., меткленовсй группе протонов Нс соответствует дублет6"3,52 м.д.,7 = 7 Гц, винильным протонам Н 4 и Н принадлежит мультиплет в 5,33-5,87 м,д. Сигналы ядерводорода бензольного кольца представлены мультиплетом б" 8,9-7,б м.д,Таким образом, предлагаемый способ синтеза соедкненкй общей Формулы 1 характеризуется простотой,доступностью сырья, высокими выходами целевых...

Номер патента: 1082322

Опубликовано: 23.03.1984

Автор: Харольд

МПК: C07D 213/68

Метки: 3-фенил-5-замещенных, кислотами, пиридонов, солей

...е р 38, 1-Метил-(4-метилфенил)-5-фенилН 1-пиридон,Т,пл, 144,5 СП р и м е р 39. 1-Метил-(2-метилфеннл)-5-фенил.1 Н 1-пиридон. Вспектре ЯМР пики при 133 и 201 СРБ,ароматические протоны при 420-440 и442-460 СРБ.П р и м е р 40. 3-(4-Фторфенил) - 1-метил-фенилН-пиридонТ,пл. 166 С.П р и м е р 41, 1-Метил-фенил --5-(3-трифторметилфенил)-41 Н -пиридон. Т.пл. 152-15 боС,П р и м е р 42. 3-3-Иетоксифе- нил) -1-метил-фенил1 Н 3-пиридон. В спектре ЯИР имеются пики при 200 и 220 СРБ, ароматические протоны при 420-440 и 412-460 СРБ.П р и м е р 43, 3-(3,4-Дихлорфенил) - 1-метил-фенилН 1-пиридон. Т,пл. 166,5 С.П р и и е р 44, 2- 2,5-Дихлорфенил -1-метил-фенилН 1-пиридон. Т:пл, 155,5 оС. П р и и е р 45. 3-(2-Хлорфенил 71-1-метил-фенил1 Н 3-пиридон, Т,...

Номер патента: 1082323

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Ален, Жак, Карло

МПК: A61K 31/216, A61K 31/341, A61P 9/00 ...

Метки: нафтидрофурилцитрата

...или цитратной час"ти испытуемых молекул, проведены контрольные испытания на собаках, которые получали в тех же экспериментальных -условиях либо оксалат натрия, либо цитрат натрия. Перфузияпродолжалась в течение 50 мин, причем наблюдаемые параметры не имелини малейшего изменения, (если однасобака получала либо нафтидрофурилоксалат, либо нафтидрофурилцитрат, онане переносила больше 25 мин перфузии111. Клиническое испытание.111.1. Цель испытания - сравнениена человеке биорезерва нафтидрофурилоксалата и нафтидрофурилцитрата, биозапас, который оценивается путем измерения плазматических процентныхсодержаний и путем определения из"менений объема вен,111,2, Иатериал и метод,111.2.1 Опыт проводился на 12пациентах (9 женщин и 3 мужчин)...

Номер патента: 1082324

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...уксусной кислоты рН 3-4. Выделившиеся кристаллы фильт. руют, промывают водой, сушат, кристаллизуют из этанола и получают 3,2 г (52%) 3-этоксикарбонил-ме 11 10823тил- метинаминотиокарбонил-оксо, Найдено, %: С 54,55; Н 6,18;И 13,72, 5С 14 Н 19 "05 ВВычислено, %: С 54,35; Н 6,19;Н 13,58.П р и м е р 16. 0,66 г 90%-ной масляной суспензии гидрида натрия добавляют к 50 мл бензола, затем добавляют по каплям в 15 мл бензола 4,72 г 3-этоксикарбонил-метил--оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо. 1,2-апиримидина. После перемешивания в течение 30 мин добавляют при 25-35 С в течение 10 мин 5,4 г фенилтиоизоцианата в 1 О мл бензола. Реакционную смесь перемешивают в течение 2 ч и после добавления 80 мл эфи 20 ра выделяется натриевая соль...

Номер патента: 1082785

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Гурова, Заблоцкая, Маршаков, Шмырева

МПК: C07D 215/08

Метки: дигидрохинолина, димера, ингибирующие, ионы, меди, медных, монобензоильное, отношении, производное, проявляющее, свойства, содержащей, сплавов, среде

...ингибитор имеет высо. кую защитную концентрацию вещества, 40 вводимого в коррозионно-активную среду (100-1000 мг/л). Кроме того, защитные пленки азолата меди образуются на предварительно растравленной поверхности, что снижает качество 45 отделки медных изделий.Целью изобретения является новый ингибитор, обладающий более высоким ингибирующим действием на коррозию меди и медных сплавов в солянокислых 50 хлоридных средах.Пос гавленная цель достигается применением монобензоильного производного димера дигидрохинолина ф лы(1), которое проявляет ингибир 55 щие свойства в отношении меди и ных сплавов в среде, содержащей -ионы.соеоноле хлоридн защиты Индивидуальность полученногодинения контролируют с помощью ткослойной хроматографии на...

Номер патента: 1082786

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Москаленко, Шумеляк

МПК: C07D 235/08

Метки: гетероциклических, диоксипропилаты, качестве, кинофотоматериалов, красителей, оснований, полиметиновых, полупродуктов, синтезе, хлор

...бане при 130-1350 С и обрабатывают аналогично примеру 1. Получают 1,3 г (81,3%) хлор ( , Э) диоксипропилата 1-этил-метил-хлор-бромбензимидазола с температурой плавления 217-219 С.Найдено,%: Б 7, 18; 7, 19СН ВгС 1 Н ОВычислено,1: И 7,29.П р и м е р 3. Хлор 3 , у ) диоксипропилат 1-этил-метил-циан-б-хлорбензимидазола.Смесь 1, 1 г (0,005 г-моль) 1- -этил-метил-циан-хлорбензимид" азола и 2,2 г (0,02 г-моль) е( -моноИНИИПИ 3 з 1670 23 Тираж 410 Поуисное Фвщал ШШ Латает, г. Ужгород, ул.Проектная,4 3 1082 хлоргидрина глицерина нагревают 16 ч на масляной бане при 130-135 С и обрабатывают аналогично примеру 1. Получают 1,4 г (84,87) хлор (/3, у) диоксипропилата 1-этил-метил- -циан-хлорбензимидазола с температурой плавления 208-210...

Номер патента: 1082787

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Волков, Красовицкий, Шершуков

МПК: C07D 413/10

Метки: 4-бис-(5-арилоксазолил-2)-бензола, качестве, люминофоров, органических, производные, свечения, сине-зеленого

...250 г (1 моль) дифторметил 45 сульфонилтерефталевой кислоты в четырехкратном (по весу) избытке хлористого тионила в течение 2 ч. Избыток тионила отгоняют в вакууме водоструй;ного насоса, остаток растворяют в бензоле и используют в, дальнейших стадиях синтеза. 787 4ла и 34 г (0,2 моль) гидрохлоридам -аминоацетофенона в 300 мл воды приинтенсивном перемешивании и комнатнойтемпературе добавляют по каплям107-ный раствор соды до слабощелочнойреакции на лакмус, Выпавший осадокотфильтровывают, промывают водой исушат, а затем растворяют в десятикратном (по весу) количестве концентрированной серной кислоты. Полученныйпри этом раствор . выдерживают прикомнатной температуре в течение 2 чи выливают на лед. Выпавший...

Номер патента: 1083907

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Джозеф, Чарльз

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: пиридина, пиримидина, производных

...чистый 4-(2-оксиэтилтиомил) пирйдин (195,7 г).ИК-спектр (пленка): 3,17, 3,51, 3,58, 6,27, 9,45, 3,2,27 Р-.(т, 2 Н) м.д.При выдерживании продукта он медленно кристаллизуется (т.нл. 47-4 оС). 5Двукислый фосфат готовят следующим образом,Основание (свежеприготовленноемасло, 195,7 г, 1,16 моль) растворяют в 488 мл этилацетата и растворохлаждают в ледяной бане. В перемешиваемый раствор основания в течение10 мин по каплям добавляют растворфосфорной кислоты (86,5, 132,5 г,1,16 моль) в 488 мл этилацетата.Соль 15выпадает в осадок в процессе добавления. Полная кристаллизация этойсоли достигается путем удаленияосадка.из ледяной бани, добавления687 мл метанола и перемешивания.фильтрация дает неочищенную двукислую Фосфорнокислую соль (274,.5 г)...

Номер патента: 1083908

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Йехан, Кэтрин, Тибор

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 295/027 ...

Метки: 2-(4-оксиалкил-1-пиперазинил, 6-циклогептатриен-1-она, производных

...на введение ДА-антагонистов. Более точно, крыс (230250 г) анестезировали пентабарбита-,лом натрия (в дозе 40 мг/кг .весакаждой тушки) и , применяя Стереотаксический инструмент Стоелтингаосуществили внутримозговое введение(методика Стоелтинга). Одностороннеевведение,б-года гидробромида ( 8,иг/3рл поставляемой жидкости со скоростью1 л/мин ) осуществили в восходящийсрединный переднемозговой пучок влатеральный гипоталамус в соответствии с координатами по атласу мозгаДе Грота: 6-года приготовили в ледяной дистиллированной воде, содержащей 0,2 мг/мл аскорбиновой кислоты.Через три недели после операциикрыс. тестировали на ротационное повещение в ответ на гидрохлорид апоморфина (0,25 мг/кг веса крысы).Крыс, которые показывали...

Номер патента: 1083909

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Алек, Барри, Вильям

МПК: A61K 31/351, A61P 11/06, C07D 309/38 ...

Метки: 6-замещенных, пиранона, производных

...т.е. его состоянием, типом соедине ния и принятой схемой лечения.П р и м е р 1 . 2-(2- (4-хлорфенил 1- -этенил 3 -б-фенилН пиран-он 3,7 г 2-метил-б-фенилН-пиран-она1 П р и м е р 7. 4- (2-(4-Оксо-б-фенилН-пиран-ил 1-этенил(-бензойная кислота.Готовят раствор этилата натрия 35 растворением 1,0 г натрия в 75 мл этанола. К перемешиваемому раствору добавляют 3,7 г 2-метил-б-фенилН- -пиран-она и З,О г 4-карбоксибензальдегида и смесь выдерживают при 40 кипении с обратным холодильником в течение 1 ч, охлаждают и подкисляют 2 И соляной кислотой (25 мл 1. Полученное твердое вещество перекристаллизовывают из уксусной кислоты и затем из диметилформармамида-воды В результате получают бледно-желтое целевое соединение с т.пл. выше ЗООдС.П р и м е р...

Номер патента: 1083910

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Джон, Теренс

МПК: C07D 401/06

Метки: индола, производных, солей

...примрру 4 с получением соединения, которое обрабатывают раствором хлористого водорода в,этаноле с получением гидрохлоридной соли в виде гидрата ст.пл. 167-8 С (0,079 г, 11,2 ).Найдено, Ъ: С 61,52; Н 6,61;М 11,.30СцНзо М Оз НС 1НуОВычислено, : С 61,40; Н 6,80;М 11,46П р и м е р 11, 1-Бензоил-1 в (5-гидроксииндол-илметил)пиперид-ил 3-мочевина,1- 1-(5-Метоксииндол-илметил)пиперид-ил-бензоилмочевину (2,03 в,5 ммоль ) получают способом, описанным в примере 3, в виде свободногооснования после обработки основаниеми далее обрабатывают большим избытком пиридин-гидрохлорида при 180 Св присутствии растворителя с получением соединения в виде гидрохлорида. Реакционную смесь выливают в воду, при этом гидрохлорид осаждается.Перекристаллизация...

Номер патента: 810697

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Каверина, Лихошерстов, Пересада, Петухов, Сколдинов, Шмарьян

МПК: C07D 471/04

Метки: октагидропирроло, пиразина

...р и м е р 1, Во вращающийся стальной автоклав объемом 0,25 л загружают 24 г 3,4-дигидропирро- ло 1,2-а пираэина и 12 г промытого водой скелетного никелевого катализатора. Автоклав продувают водородом, а Затем доводят давление до 150 атм. Автоклав при перемешивании его содержимого постепенно нагревают до 150 С и выдерживают при0150-180 С и перемешивании З.ч. После0охлаждения реакционную массу сливают, автоклав промывают два разаабсолютным спиртом, катализаторотфильтровывают, растворитель отгоняют, остаток перегоняют в вакууме. Получают 16 г (70 от теории)октагидропирроло 1,2-а 1 пираэина,т.кип. 63-65 С/7 мм рт.сти 1,3980, и 2 г 1,2,3,4-тетрагидропйрроло 12-а- пиразина, т.кип.100 10103 С/7 мм рт.ст,Полученные продукты гидрирования...