C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1165681

Опубликовано: 07.07.1985

Авторы: Андрейчиков, Винокурова, Гейн

МПК: C07D 265/10

Метки: 3-оксазин-2, 4-дионов, 6-арил-1

...в положении 3 1,3-диоксазин,4-дианы ввиду легкой полимеризации изоциановой кислоты.Целью изобретения является получение новых производных б-арил,3 саэин,4-диона, которые могут н применение в синтезе биологически активных веществ с транквилизирующей ,активностью. Эта цель достигае способом получения с формулы 1, который з что соответствующий тан нагревают при 18 При проведении процесса при темпеоратуре выше 190 С происходит осмоление целевого продукта. При температу.5оре ниже 185 С снижается выход целе-. вого продукта из-эа образования побочных соединений.П р и м е р 1. Получение 6- лил)-1,3-оксаэин,4-диона.0,744 г (0,003 моль) Б-(и-метилбенэоилацетил)уретана выдерживают. при 185 С в течение 15 мин, Затем добавляют 20 мл спирта и...

Номер патента: 1110146

Опубликовано: 15.07.1985

Авторы: Атовмян, Дьяченко, Кулаева, Лозинский, Пелькис, Соколова

МПК: C07D 495/04

Метки: 3-арил-7-арилимино-4-тионо-6, пиримидина, цианотиопирано

...(1 б).Смесь 2 г п-толиламида цианотиоуксусной кислоты и 2 мл о-муравьиногоэфира нагревают 2,5 ч при 115 С иотгоняют в вакууме непрореагировавшийэфир и образовавшийся спирт. К остатку добавляют 5 мл бензола. Постепенно выпадает осадок оранжевого цвета, который отфильтровывают и про"мывают бензолом, Выход 69% т.пл.190 С (из бекзола).Аналогично получены соединения1 в и 1 а из п-хлорфениламида циано"тиоуксусной и фениламида цианотио"уксусной кислоты (см. таблицу).Строение соединений 1 подтверждено данными ИК и ПМР-спектроскопии, определения молекулярного весамасс - спектрометрическим и эбулиоскопическим методами, а также рентгеноструктурным анализом. Наличиевнециклической тионной группы доказано йодазидной реакцией.Константы,...

Номер патента: 1167182

Опубликовано: 15.07.1985

Авторы: Германе, Лейтис, Соколова, Стонкус, Шиманская, Янсоне

МПК: C07D 213/30

Метки: 3-или, 4-оксиметилпиридинов

...е р 1. В трубчатый реактор помещают 50 смз медно-хромитиого катализаторв в виде таблеток размером 4,5 4,5 мм и активируют 10 чв потоке водорода, медленно поднимаятемпературу до 350 С.Реактор охлаждают до 180 С и втечение 6 ч через катализатор пропускают 3-пиридинальдегид со скоростью 10 г/ч и водород со скоростью 120 л/ч (объемная скорость3600 ч"). Катализат собирают вловушках, охлаждаемых льдом, ипосле окончания реакции отгоняютв вакууме с эффективным дефлегматором непрореагировавший 3 пиридинальдегид, а затем 3-оксиметилпиридин. Собирают фракцию,кипящую при 135 С (7 мм, лит.т.кип,144-145 С (16 мм), т.пл. пикрата159-160 С (лит.т.пл. 158 С);Найдено: И 16,9.Вычислено: М 16,56(для пикрата)Получают 57,2 г (93,67) бесцветного маслообразного...

Номер патента: 1167183

Опубликовано: 15.07.1985

Авторы: Батиров, Зиновьев, Ибрагимова, Калонтаров, Коршак, Плиева, Русанов, Тугуши

МПК: C07D 235/20

Метки: 3-ди-(бензимидазолил)-4, 6-диамино, бензола

...РПодписно го комитета ССС ий и открытий ушская наб., д, 4 5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная,Изобретение относится к усовершенствованному способу получения ароматического диамина, в частности к способу получения 1,3-ди-(2-бензимндазолил)-4,6-диамино 3-бенэола фор- мулы 1,3-ди-(2-бензимидазолил)-4,6-диамино 1-бензол может быть использован в качестве исходного соединения для получения высокотермостойких полимеров - полибензимидазолохиназолинов.Целью изобретения является упро" щение технологии процесса и увеличение выхода целевого. продукта.Способ илюстрируется следующим примером.П р и м е р 1. Взаимодействие 25 2,93 г (0,01 моль) дихлорангидрида 4,6-динитроизофталевой кислоты с 2,76 г (0,03 моль) о-нитроанилина ведут в...

Номер патента: 1167184

Опубликовано: 15.07.1985

Авторы: Древко, Харченко

МПК: C07D 345/00

Метки: селенопиранов

...Выход 87%, т. пл. 107-109 "С, проба смешения с достоверным образцом депрессии т. пл. не дала.П р и м е р 3. 2,4,6-трифенил- -Н-селенопиран.Синтез проводят аналогично примеру 1, используя 3,8 н. раствор НС 1 в метаноле и увеличивая время реакции до 8 ч, Выход 88%. Т.пл. 107,5- 109 С, проба смешения с достоверным образцом депрессии т. пл, не дала.П р и м е р 4. 2,4,6-трифенил- -Н-селенопиран.Синтез проводят аналогично примеру 1, используя 2,2 н. раствор НС 1 в метаноле, Получают после обработки маслянистый продукт, После предварительной очистки выход целевого продукта составляет 50%. Выход хроматографически чистого селенопирана 16%. Т,пл. 107-109 С, проба смешения с достоверным образцом депрессии т. пл. не дала.П р и м е р 5,...

Номер патента: 1167185

Опубликовано: 15.07.1985

Авторы: Алеканкин, Иоонас, Кекишева, Кипнис, Тоатер, Фроликова, Шварц

МПК: C07D 487/18

Метки: алкилпроизводных, комплекса, основе, резорцина, уротропина

...Затем ее сушат в течение 5 ч в вакуумном шкафу (60 мм рт.ст.) до содержания остаточ.25 ной влаги 0,207. Таким образом получают контрольный образец 1.П р и м е р 2. 196 г резорцина (или 225 г технического концентрата алкилрезорцинов с содержанием 5-метилрезорцина не менее 932), 49 г борной кислоты и 267 г уротропина подвергают механической активации в лабораторном дезинтеграторе Д6-ти рядными роторами при скорости35 частиц о пальцы роторов 30 и/с, ПоЪ лучают образец 11. П р и м е р 3. Указанные в примере 2 количества компонентов обраба 4 о тывают теми же роторами при скорости удара 50 м/сПолучают образец 111.П р и м е р 4. Указанные в примере 2 количества компонентов обрабатываЮт теми же роторами при ско рости удара 110 м/с, Получают...

Номер патента: 1168085

Опубликовано: 15.07.1985

Авторы: Исао, Итиро, Казуо, Коити, Сигеказу, Суити

МПК: A01N 39/02, A01N 43/40, C07D 213/64 ...

Метки: варианты, гербицидная, ее, композиция

...ич а ю щ а я с я тем, что, с целью.повышения гербицидной активности, она содержит в качестве актинного вещества этиловый эфир 4- 4-(3,5- -дихлорпирид-илокси)фенокси 1-2- -пентеноной кислоты формулы 11сц,Я лъ гД) ОгЦСЦ-СИ СОоЕ,Н 1а н качестве наполнителя - глину при массоном соотношении компонентов 0,5:99,5 соответственно.7, Гербицидная композиция в форме гранул, содержащая активное нещество - производное пиридилфенилоного эфира и наполнитель, о т л ич а ю щ а я с я тем, что, с целью повышения гербицидной активности, она содержит н качестве актинного ве щества этиловый эфир 4-4-(3,5-дихлорпирид-илокси)фенокси 1-2-пентеноной кислоты формулы 11С 1 СНо1С, О о осн сн.сн-соос,н,а н качестве наполнителя - белуюсажу и кварцевый песок при...

Номер патента: 1168094

Опубликовано: 15.07.1985

Автор: Виллард

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-арил-2, гексагидро-1, индолов, пиридо, транс-2-замещенных

...диастереомера. Т.пл, 132-134 С. Это свободноеооснование превращают в хлористоводородную соль путем добавления эфирного раствора хлористого водорода к раствору свободного основания в метаноле и получают 1,30 г, Т,пл, 259-260 С.о Жидкостный хроматографический анализ при высоком давлении показал, что данный продукт является К -диастереомером99%-ной чистоты. В. Маточный раствор после первой кристаллизации выпаривают до.получения смолы, растворяют в этиловом эфире и превращают в хлористоводородную соль путем добавления эфирного раствора хлористого водорода.Оставшееся твердое кристаллическое вещество перекристаллизовывают трижды из смеси ацетонитрил/метанол и получают 1,03 г.второго диастереомера, обозначенного как3 -диастереомер. Т,пл....

Номер патента: 1168554

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Булай, Данилов, Насакин, Николаев, Поливанов, Терентьев, Шевницын, Шелудяков

МПК: C07D 211/42, C07D 211/60

Метки: 4-дициано-2, 6-замещенных, пиридонов

...4,4 г (0,05 М) пировиноградной кислоты, 20 мл воды и10 мл ацетона, перемешивают при комнатной температуре в течение 2,5 ч.Выпавшее вещество отфильтровывают,иэ фильтрата отгоняют ацетон, костатку добавляют 5 Е-ный растворИа,СО, до нейтральной реакции, выпавшее вещество отфильтровывают,осадки объединяют и перекристаллизовывают из этанола. Получают 6,1 гпродукта (77 Ж).35Найдено, 7; С. 60,5; Н 3,2; И 26,21 рС Нв 190Вычислено, 7: С 60,4; Н 3, 1;Н 26,4.Т.пл. 241-242 С (иэвестная .т.пл.241 - 242 С) .П р и м е р 2. В аналогичных условиях из 9,3 г (0,05 М) 4,4,5,5-тетрацианопентанона, 4,4 г(0,05 М) пировиноградной кислотыза 45 мин кристаллический продуктне образуется,П р и м е р 3. Аналогично примеру 1 из тех же реагентов эа 4 чполучают 6,1 г...

Номер патента: 1168555

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Арустамян, Багманов, Мустафаев, Нагиев, Салахов, Умаева

МПК: C07D 209/48, C10M 133/44

Метки: 2-дикарбоновой, добавки, качестве, кислоты, маслам, оксиэтил)-имида, присадке, противозадирной, противоизносной, смазочным, три-трихлортриацетат, циклогексан

...ДМОТХЦПД и ДНФ, и аоединениеформулы (3).1 75 0,40 0,43 0,39 90 1,05 1,00 0,43 120=3 1,25 0,48 Примечание. Иэ .данных табл. 1 следует, что при использовании предлагаемогс соединения (1) в качестве добавки к присадке к смазочным маслам (ДМОТХЦПД) в количестве 0,25% по весу масла нагрузка эаедания возрастает до 225 кг при среднем диаметре пятна износа 0,64 мм..Противоиэносные характеристики масла С, содержащего отдельно присадку ДМОТХЦД в количестве 5% от веса масла и присадку с добавкой (ДМОТХЦПД 4,5+0,25% соединение (1, определяют по второй методике отвечающей ГОСТУ 9490-74, при постоянной нагрузке 37,5 кг.Показатели износа (Л) приведены.табл. 2. Результаты испытаний приведеныв табл. 1. Смазочные материалы45 50Масло С+ 5%присадки...

Номер патента: 1168556

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Коломыцын, Панкова, Попова

МПК: C07D 211/94

Метки: 6-тетраметилпиперидин-1-оксиловых, карбоновых, кислот, эфиров

...125-140 С, прикоторой начинается отгонка выделяющегося по реакции низшего спирта, После удаления в вакууме ксилонла твердыи остаток перекристаллиэовывают из соответствующего растворителя.Выход составляет 51-937 от теоретического, считая на 2,2,6,6-тетра- метил-оксипиперидин-оксил, в зависимости от получаемого продукта.П р и м е р 1. Ди,2,6,6-тетраметилпиперидин-оксиловый эфир щавелевой кислоты.В трехгорлую колбу емкостью 0,25 л, снабженную мешалкой, термометром, насадкой Вюрца с нисходящим холодильником, алонжем и приемником, загружают 34,45 г (0,2 г-моль) 2,2,6,6-тетраметил-оксипиперидин- -1-оксила, 14,61 г (О, 1 г-моль) диэтилового эфира щавелевой кислоты, 0,7 г тетрабутилортотитанатао и нагревают до температуры 135 С, при...

Номер патента: 1168557

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Анджэй, Барбара, Чэслав

МПК: C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-гидроксиалкиламиноакридинов, активность, гидрохлориды, противоопухолевую, проявляющие

...питательной среды Игла с добавкой 10 телячьей сыворотки.25 Тесты производят в пробиркахс прививаемых клеток (40-80 тыс)взвеси (4 мл 3, что равнозначно с40-80 мг клеточного белка.Рост культуры определяют при 30 ростом клеточного белка фотометрически с использованием реактива Фолина-Сикальтана методом, разработан,ным Оямой и др.Одновременно с привитием пробирокклетками добавляют 0,9 мл водногораствора исследуемого соединениятаким образом, чтобы концентрациясоставляла 100, 10, 1, О, 1, 0,01,0,001, 00001 мг/мл питательнойь40 среды. Пробирки инкубируются при 37 С.Через 72 ч определяют прирост клеточного белка в пробирках, в которые добавлялся препарат из контрольных пробирок.45 Каждую концентрацию исследуют параллельно по двум...

Номер патента: 1168558

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Перетокин, Унковский

МПК: C07D 265/08

Метки: 6-цианотетрагидро-1, алкилзамещенных, оксазин-2-тионов

...6-цианотетра О гидро,3-оксазин-тионов, которые могут найти применение для синте за биологически активных соединений.П р и м е р 1, 4,4,6-Триметил -6-цианотетрагидро, 3-оксазин- тион.К смеси 6,53 г (0,042 моль) 4- -изотиоцианато-метил-пентанона и 4,42 г (0,05 моль) ацетонциан гидрина при комнатной температуре и ",нтенсивном перемешивании прибавляют раствор О, 10 г (О, 002 моль) гидроксида калия в 0,5 мл метанола, Через 3-5 мин реакционная смесь 25 закристаллиэовывается, к ней прибавляют 7 мп эфира и перемешивают в течение 15 мин, затем осадок отфильтровывают, промывают на фильтре эфиром (2 х 7 мл), водой (7 мл), сушат в вакуум-эксикаторе над безводным хлористым кальцием.Получают 7,47 г (97,6%) целевогопродукта, т.пл. 182-183 С...

Номер патента: 1168559

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Бурмистров, Гольцман, Красовский, Чемерицкий

МПК: C07D 277/18

Метки: 2-алкиламино-2-тиазолинов

...мл серной кис лоты и при нагревании до температуры реакции вводят 0,075 г-моль (10 г, 10, 16 мл) циклогексилового спирта, Продукт перерабатывают аналогично примеру 1.Данные по выходу продукта представлены в табл. 3. Наиболее оптимальными условиямиявляются температура реакции 60 С,концентрация серной кислоты, 857.Выход 89% (8,2 г). Т,пл. 162162,5 С (гексан).Найдено,7.: М 15,20; Б 17,3.СэН 1 Н, БВычислено, %: И 51,31; Б 17,39.П р и м е р 4. Синтез 2-иэопропил.амино-тиазолина.0,05 г-моль 2"амино-тиазолинарастворяют в 50 мл серной кислоты.Условия проведения и обработки аналогичны примеру 1.данные по выходу продукта представлены в табл, 4, Оптимальныеоусловия - температура реакции 80 С,концентрациякислоты 857,Выход 877 (7 г), т.пл. 104-105...

Номер патента: 1168560

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Бородаев, Бородаева, Жданов, Лукьянов

МПК: C07D 317/12

Метки: 3-диоксолания, гексахлорантимонатов

...и, м.д.: 1,64 (с.,ЗН),2 б (с., ЗН), 6,93 (с., 1 Н), 7,258,58 (м 10 Н) (нитрометан).Найдено, %: С 36,10; Н 2,85.в и С ьВычислено, %: С 35,11; Н 2,78,Для сравнения приводят примерысинтеза двух солей 1,3-диоксоланиясогласно известному способу.П р и и е р 13. Получение гексахлорантимоната 2-фенил,4,5,5-тетраметил,3-диоксолания.К раствору 2,1 г (0,015 моль)бензоилхлорида в 10 мл дихлорэтана,еохлажденному до 0 С, прибавляют покаплям 30 г (0,01 моль) ЗЬС 1 . Наблюдается выпадение белого осадка. Кполученной суспензии прибавляют 1,0 г(0,01 моль) пинаколина и смесь остав -ляют стоять при комнатной температурена 3 сут. Реакционную смесь раэбавля"ют 50 мл сухого СС 1, выделившеесямасло промывают еще 20 мл СС 1 . Добавнв затеи 20 мл абсолютного...

Номер патента: 1168561

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Веселовская, Полякова, Симонова, Степанов, Чернова

МПК: C07D 401/06

Метки: ангидридов, галоидангидридов, карбоновых, кислот, колориметрического, реагент

...тилхлорформиат Этано 5 6 10 1Изобретение относится к аналитической и органической химии, а именно к применению 4-(9-акридинил)пиридилметана формулы ческого определения галоидангидридов ка и может быть исполь ле производственных следовании промышле анализе загрязненийЦель изобретения тральных характерис колориметрирования.Пример 1, раствора предлагае формулы (1) в сред растворителя (табл 1 мл раствора опре Фталевый ангидридУксусная кислота, хлорангидрид ихлоруксусная кислота,орангидрид енэойная кислота, хлорангидр Бензойная кислота, бромаигидрид Акриловая кислота, хлорангидридФ Метакриловая кислота, хлорангидрид Шавелевая кислота, дихлорангидУгольная кислота, дихлорангид нения в среде четыреххлористого углерода. После выдержки общий...

Номер патента: 1168562

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Веселовская, Полякова, Симонова, Степанов, Чернова

МПК: C07D 401/06

Метки: 4-(9-акридинил)пиридилметана

...который может найти применение в синтезе биологически активных соединений и в аналитической химии. 5Цель изобретения - повышение выхода.П р и м е р. Смесь 10,6 г (0,02 М) 9-хлоракридина, 15 мл (0,15 М) 4-пиколина, 30 мл (0,3 М) хлорокиси фос О фора, помещают в трехгорлую колбу емкостью 100 мл, снабженную обратным холодильником, мешалкой и термометром, и перемешивают 3 ч при температуре в массе 108 С (температура бани 15 130 С). Затем отгоняют избытокохлорокиси фосфора, остаток переносят в стакан с 100 мл воды, нагревают до кипения, добавляют 1 г активированного угля, кипятят еще 15 мин и 20 фильтруют. Фильтрат разбавляют 100 мл воды и охлаждают. К раствору при перемешивании добавляют 40 мл 25 Х-ного водного аммиака до...

Номер патента: 1169516

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Ричэд

МПК: A01N 41/06, A01N 43/54, A01N 43/66 ...

Метки: борьбы, нежелательной, растительностью

...четыре емкости подвергли предвсходовой обработке несколькими изиспытуемых соединений. Через 28 дн.после обработки растения подвергливизуальной оценке для определения эффективности обработкипо примеру 1,Полу-енные результатыпредставлены в табл.З..0 5 С,5 Н 9 С,8 С 8 С,5 С 0 0 0 10 С 9 С,9 С 0 0 0 0 О О 0 О ЗС О 0 0 0 0 Кассия ЗС,ЗН 0 0 О О О 0 0 Соя 0 О 0 6 С, ЗН 0 0 Рис 0 0 0 Пшеница Соединение4 Растение 0,250 0,060 0,060 0,250 0 0 0 0 2 С 4 С 4 С, 2 Н 0 7 С,5 Н 9 С,9 С 0 0 0 7 С,5 Н 8 С,5 Н Мятлик луговойКостер кровельный Сахарная свекла КукурузаГорчица полеваяДурнишник Ширица колосистаяСыть ХлопчатникИпомея Канатник Теофраста Дурман вонючий Доза, кг/гаоРосичка кровянаяПросо куриноеСоргоОвсюг Сорго алепское Соединение Продолжение...

Номер патента: 1169531

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Кунио, Нобуо, Тецудзи

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08 ...

Метки: 2-замещенных, 4-дигидропиридинов, аминокарбонилоксиалкил-1, незамещенных

...остаток растворяют в этаноле (50 мл), добавляютпри охлаждении борогидрид натрия(1,3 г), перемешивают в течение 2 ч,РН среды доводят до 4 и далее реакционную смесь концентрируют, Остатокэкстрагируют этилацетатом. Экстрактный раствор затем промывают водой,суыат и концентрируют. Образовавшийсяостаток отделяют и очищают на колонке, заполненной селикагелем с использованием проявляющего растворителя, представляющего собой смесь,состоящую из гексана и этилацетатав соотношении 1:1В результате получают 6,8 г.4-(3-нитрофенил)-2"оксиметил-метил-метоксикарбонил-(-хлорэтокси)карбонил,4-дигидропиридина в кристаллическойФорме.Инфракрасный спектр (ИК) (КВч):3380, 2940, 1670, 1530, 1470,Т. пл. динение Пр ме ИО 2 С,Н,С 1,СР 5- й СН 2 СН 20 ОС 236 7...

Номер патента: 1169532

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: "пьер, Лино, Паоло

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/30 ...

Метки: variant, бензимидазолкарбаматов

...71) (25,5 ммоль) в 15 мл диметилформамида. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч, после чего добавляют 8,85 г (27 ммоль) смеси 3:21 О СРз-Свг -СН -С(СНз)=СН"СН Вг (та) и СГ,-СВг -СН -СН-С(СН,) СН,Вг (и) .Реакционйую смесь нагревают до 100 С в течение 1 ч. После охлаждения добавляют 4,9 мл (35 ммоль) триэтиламина, затем вновь нагревают до 100 С в течение 2 ч, Смесь охлаждают, разбавляют 300 мл воды и экстрагируют хлороформом (4 х 100 мл). Органическую Фазу осушают безводным раствором Иа 80 т, койцентрируют под вакуумом и хроматографируют на силикагеле (элюэнт:простой этиловый эфирпетролейный эфир 1: 1). Получают 5,8 г (красное масло) смеси соединений 45,6,б,б-тетрафтор-З-метилгекса-...

Номер патента: 1169533

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Билль, Бо, Свен

МПК: A61K 31/5375, A61P 9/00, C07D 295/205 ...

Метки: аминопропанола, производных

...подавали в дистальцую часть артерии в постоянном количестве. Давление перфузии измеря-.1 и, причем изменения свидетельствовали об изменении периферического сосудистого сопротивления.Определяли вцутривенную дозу изо-.,прецалина, которая приводила к повышению частоты сердцебиений примернопд ЯОЕ максимального действия изопрецдлдсд, Эта доза изопрецалица вызывалд пдсширецие сосудов в задней ноге,которое также равнялось примерно80/ мдксимжп ной реакции, После получе 11 пя контрольных реакций Опыты прОВОдцгси циклами по 30 мин. Каждый циклцдчццдли внутренней инфузией исследуемых соединений в течение 10 мин,".с.рез 10 ыин после окончания впрыс.Нвдция исследуемых соединений давали изапрецалин,Для каждой дозы исследуемого соединения максимальное...

Номер патента: 1169534

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 213/89 ...

Метки: имидазолов, основанием, производных, солей, тризамещенных

...159-161 С, выход 1,2 г (75 ). Амид 2-/4,5-бис-(п-метоксифенил)-имидазол-ил/-уксусной кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т.пл.119-121 С, выход 1,8 г (53 ). 2-/4(5) -фенил(4) в (3-пиридил)-имидаэол- -ил/-уксусную кислоту, т.пл. 129- 131 С, выход 1,9 г (69 ). Амид 2-/ /4(5)-бис-(н-метоксифенил)-имидазол- -2-ил/2-метилпропионовой кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т,пл, 128-130 С, выход 1,5 г (83 ). Этиловый эфир 2-/ /4(5) в (2-тиенил)5(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-2-метилпропионовой кислоты, т.пл. 134-135 С, выход 1,0 г (623) Этиловый эфир 2-/4(5)-фенил(4)-(3- -пиридил)-имидазол-ил/-2-аллил-укР сусной кислоты, т.пл. 106-108 С. 1-. -/4(5)-фенил(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-карбэтокси-циклопентан, т.пл. 115-117 С.П р и м е р 3, Раствор этилового...

Номер патента: 1169535

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Казуюки, Такао, Татсуеси

МПК: A61K 31/4704, A61P 7/02, C07D 215/06 ...

Метки: карбостирильных, производных

...тестового соединения, определяютстепень противодействия фосфодиэстераэе (СПФ, 7) из следующей формулы,СПф =(. 100.сДля контроля используют извест-,ный 1-метил-З-иэобутилоксантин.Полученные результаты приведеныв табл. 4.62 1169535 Продолжение табл.4 6,0 10 5,210 1,210 ф 10 2,5 10 5,210 ф 4,010 О Известное б,б 10 з 1,6 10 26 39 1-Метил-изо"бутилоксантин 5,4 10 Т а б л и ц а 5 Тестовое соединение Доза, м 8,2 54,5 10 62,5 100 фармакологический тест 3.Положительные инотропные эФФекты новых карбостирильных производных изобретения определяют по способу 4 1,следующим образом.Взрослых гибридных собак обоих полов весом 8-12 кг анастезируют фентобарбиталом - Ма в дозе 30 мг/кг, внутривенно. После следующего внутривенного введения гепарина...

Номер патента: 1169536

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Кацуо, Кохки

МПК: A61K 31/341, A61K 31/422, A61P 3/06 ...

Метки: кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, фурилоксазолилуксусной

...прибавляют воду, водную смесь доводят до рН=2 концентрированной соляной кислотой, после чего экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и затем выпаривают при пониженТ. пл. 132-133 С. ИК 4, сммакс ф 3400, 3100, 1675, 1600.2. 4,0 г М-бензоил-(2-фурилкарбонил)метиламина, 0,8 г 61%-ного гидрида натрия и 3,2 г этилбромацетата обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.2. В результате получают 4,0 г этилового эфира 3-бензоиламино-(2-фурилкарбонил)пропионовой кислоты. Выход 72,7%. Т. пл. 75 - 76 С.1640.Препаративный пример 4.1. 23,4 г гидрохлорида (2-фурилкарбонил)метиламина, 29,3 г бикарбоната натрия и 23,0 г 4-фторбензоилхлорида обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.1. В результате получают 24,0 г И-(4-...

Номер патента: 1169537

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 237/36 ...

Метки: 2-хиноксалинил-1, 4-диоксид-4-оксо-2, тион-5-тиазолидинил-метанола

...кислоты, 5,5 г (0,05 моль) 20 дитиокарбамата аммония и 50 мл воды перемешивают при комнатной температуре в течение 0,5 ч. Реакционную ,смесь нагревают с 50 мл 6 н. соляной кислоты в течение короткого проме жутка времени при температуре кипения. После охлаждения и фильтрования получают 10,5 г указанного соединения (657), т.пл. 293-294 С.Способность соединения формулы (1)ЗО повышать увеличение веса доказывается с помощью следующего теста. В качестве подопытных животных применяют свиней. Для каждой концентрации используют группу, состоящую из35 6 животных, причем каждый опыт с группой из Ь животных повторяют три раза. Корм, примененный для кормления животных, содержит 50 мг/кг производного хиноксалин,4-диоксида общей формулы (1)....

Номер патента: 1169538

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Джибан, Дэвид, Терренс

МПК: A61K 31/5517, A61P 25/18, C07D 487/04 ...

Метки: соединений, трициклических

...в течение ночи, Охлажденный раствор нейтрализуют бикарбонатом натрия ( 2 г), фильтруют,фильтрат упаривают досуха при пониженном давлении и получают желтое твердое вещество, которое экстрагируют хлороформом, фильтруют фильтрат выпаривают и получают 0,3 г оранжевого твердого вещества (ЕОН) с т.пл, 208,5-210,5 С,П р и м е р 3. 7-Фтор-метил- -10-(4-метил-пипераэинил)-4 Н,2,3 триазол -(4,5-Ъ)-(1,5)-бензодиаэепин. "Укаэанный сложный нитроэфир (0,23 г) растворяют в абсолютном этаноле (50 мл) и в раствор добавляют суспензию палладия на древесном угле (107., 0,2 г) в этаноле (20 мл). Раствор подвергают гидрированию в аппарате Парра при давлении 60 фунтов на 1 кв.дюйм при комнатной температуре в течение 60 мин. Раствор фильтруют...

Номер патента: 1169539

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Еден, Мелинда, Ференц, Элеонора, Эндре

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4196, A61P 41/00 ...

Метки: пиразоло, спиропроизводных, триазинов

...смесью 40 мл хлороформа и 20 мл воды, После разделения хлороформенную фазу еще четыре раза промывают порциями по 20 мл воды, высушивают и концентрируют. Выход 2,3 г (90,8 Е). Т. пл. 88-90 С. 15 20 П р и м е р 7. Спироциклогексан,7 -6,7-дигидро"2,6-диметил- -5-бензилпиразоло 1,5-й 1,2,4- -триазин(5 Н)-онЦ),40А. 1, 17 г спиро 1 циклогексан,7(- б, 7-дигидро,6"диметилпиразоло,1, 5-й ( 1, 2,4-триазин(5 Н) -он Я а по,примеру 1,растворяют в 50 мл этанолаи к реакционной смеси прибавляютпо каплям раствор 0,23 г натрия в10 мл этанола и затем 0,55 мл хлористого бензила, перемешивают 1 чпри комнатной температуре. Затемприбавляют по каплям еще одну порцию зЕ 0,55 мл хлористого бензила, перемешивают 3 ч и оставляют реакционнуюсмесь на ночь....

Номер патента: 1169540

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Поль, Роберт

МПК: C07D 493/04

Метки: эпоксикетонов

...16,8 г вещества, т. кип. 60-66 С/ 14 мм (76-81 ф С/23 мм)П р и м е р 8. Способ согласно рримеру б повторяют с использованием 2;5-диметокси-гидро-(1- -оксипропил)-фурана с образованием б-метокси-р-пирона) т. кип. 79 - 80 С/ 14 мм. Выход неперегнанного продукта 86%) общий выход перегнанного продукта 57%.П р и м е р 9Способ согласно примеру б повторяют с использованием 2,5-дипропокси-гидро- -(1-оксипропил)-фурана с образованием 2-этил-метокси-а"пирона. Выход неперегнанного продукта 67% от теории, (СПС 1,) 3 : 6,75 (Н, дублет дублета); 6,05 (1 Н)8); 5)25 (1 Н)8); 4,55 (1 Н, кв); 3,9-4,3 (1 Н,м) 1, 1-1, 6 (9 Н,м) . П р и м е р 10, Методику примера 40 9 повторяют с использованием трифторуксусной кислоты вместо муравьиной, Выход...

Номер патента: 1169541

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Эрнест

МПК: C07D 499/68

Метки: 2-азидо-2, йодметил, карбоната, фенилацетамидопеницилланоилоксиметил

...холодильником в течение 2 ч в атмосфере вота, за тем оставляют на ночь при комнатной температуре. Смесь фильтруют и фильтрат выпаривают в вакууме, К полученному продукту выпаривания добавляют хлористый метилен (500 мл) и образу ющуюся смесь фильтруют. Фильтрат выпаривают до получения объема примерно 200 мл, добавляют 200 мл воды. и величину рН водной фазы доводят до 7,5. Добавляют водный раствор 40 тиосульфата натрия, удаляя йод,органическую фазу отделяют и высушивают над сульфатом натрия. Высушенный раствор хлористого метилена выпаривают в вакууме до получения масла,которое при выстаивании темнеет.Этот маслянистый продукт подвергаютобработке смесью, состоящей из 35 млгексана и 6 мл диэтилового эфира,при 0 С образующиеся...

Номер патента: 1169542

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Вильям, Роберт

МПК: A61K 31/427, A61K 31/546, A61P 31/04 ...

Метки: производных, тиенопиридинийили, фуропиридиний-замещенных, цефалоспорина

...сушили над сульфатом натрия и выпаривали с йолучением 5,3 г фуран- -акриловой кислоты.К раствору 10,2 г полученной по, указанной методике фуран-акриловой 55,чение 24 ч тонкослойная хроматография показала (3:1 петролейный эфир/ /эфир) наличие исходного вещества, так что дополнительно добавили 60 г манганата бария и перемешиваниепродолжали в течение 48 ч. Тонкослойная хроматография показала отсутствие исходного вещества, так что приблизительно половину метиленхлорида удалили на паровой бане, и сырую реакционную смесь отфильтровывали через слой целита. Дистилляция этого раствора при 33 торр приводила к получению 47,3 г фуран-З-альдегида, ки пящего при 67-64 С.Приготовленный фуран-альдегид (9,6 г) растворили в 200 мл хлороформа. К этому...