C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 640665

Опубликовано: 30.12.1978

Автор: Эмиль

МПК: A61K 31/4365, C07D 513/04

Метки: 2-с)пиридина, производных, солей, тиено

...кг (выход 79%) 2-(2-тиенил)-атанола. 65 6П. и-Толуолсульфонат 2-(2-тиенил)-етпла. 8,32 кг (65 моль) 2-(2 тиенил)( 66,6 моль) хлорнда п-толуолсульфонилаи 6,8 кг (67,2 моль) триатиламина и63 л диизопропнлового эфира при комиатсной температуре. После перемешиваиия втечение 70 ч реакционную смесь выливают в 40 л воды. ОрганическУю, фазу промывали насыщенной углекислотой водойи чистой водой до нейтральной реакции,Высушивают над сульфатом натрия. Послеупаривания растворителя получают 16,62 кг(90,60%) птолуолсульфоната 2-(2-тиенпл)-атила,П 1. Хлоргидрат Й -( 2-хлорбензил)-2-(2 гиенил)-атиламина. 850 г (3 моль)и-толуолсульфоната 2-(2-тиенил) этилаи 850 г (6 моль) о-хлорбензиламинарастворяют а 3,2 л ацетонитрила,и смесьнагревают с обратным...

Номер патента: 595960

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Воронков, Дерягина, Шагун

МПК: C07D 333/12

Метки: 51-тетрахлордитиенила

...пиролитической дегидроконденсации. Это позволяет получать целевой продукт в одну стадию с высоким выходом (60% на исходный ц = 80% на вступивший в реакцию 2,5-дихлортиофен).Выделяют продукт путем отгона его из кубовой смеси.5 П р ц м е р. В куо рециркуляццонной установки помещают 43 г (0,28 моль) 2,5-дцхлортиофена, который нагревают до кипения. Пары 2,5-дихлортиофена током азота (4 л,ч) подают в кварцевую трубку длиной 10 400 мм ц внутренним диаметром 30 мм, нагретую до 520 С, кондсцсируют ц возвращают в куб. Через 28 ч процесс завершают при температуре в кубе 200 С. Выделяют 29 г (67% ца исходный и 86% на про реагировавший 2,5-дцхлортиофен) 2,5,2,5- тетрахлордитиеццла с т. кип. 153 в 1 С (3 мм рт. ст., т. цл. 125 в 1 С (цз этацола)....

Номер патента: 559557

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Бондаренко, Шигалевский

МПК: C07D 471/06

Метки: 6дикарбоновой, волокон, замещенные, имиды, качестве, кислоты, красителей, нафтостирил-5, синтетических

...Н -метилимкд г 1 -метил- Р 1нафтостиркл,6-дикарбоновой кислотыотфкльтРовываютр пРомывают и сУеРат.Выход 1,16 г (56 р 5 на загруженньйили 100 на вступивший в реакциюимид)р красный. кристаллический порошок, т.пл, 264-268 С. После очисткихроматографкрованкем на окиск алюминия(растворитель хлорбенэол, элюентхлороФорм) получены оранжевые иглы,т.пл. 287-288 С; Зрр к 440 нм (в хлоро 1 рорме) .НайДенор : С 67,33; 67,39; Н Зр 75;6113,88; М 10,43; 10,22,С 1 ВИ 1,й,0,.Вычислено, : С 67,66; Н 3,79;И 10,52.Строение продукта доказано встреч)аным синтезом из В-бромнафталинр 4 р 5"трикарбоновой кислоты, которая нагреванием с метиламином превращена ВЙ метилимкд Й -метилнафтостирил,6-дикарбоновой кислоты. Строениеподтверждено также ИК-спектрами...

Номер патента: 640991

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Алексеев, Голяк, Дуленко

МПК: C07D 333/22

Метки: 3-тенилалкилкетонов

...иэомеризуется в более устойчивый изомер.целевой продукт выделяют ра водой, отделением органического стракцией его эфиром, сушкой и кой в вакууме. Выход его 45-55%.Исходную соль 2, 6-диалкил-хлорметилпирилия обшей формулы (П) получают.взаимодействием хлористого металлила с ангидридом карбоновой кислоты в одну ста дию с выходом 27%. ЮН 2 й640991 6тонов ме тильных (1,95 и 2, 27) и метис- леновой (3,47) групп.Индивидуальность. полученных соединений доказана с помощью газожидкосгной5 хроматографии.,47,ОС 10 ф Суммарный выход целевого продукта,считая на взятый хлорисгый метвллил, сставляег м 14%,П р и м е р 1. Метил-(5-метилтенил ) ке тон.Раствор 10 г (0,038 моль) 2,6-диметил-хлормегилпирилийперхлората в300 мл диметилформамида смешивают с50...

Номер патента: 640992

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Казарян, Марухян, Мнджоян, Саканян, Тер-Захарян, Толмаян

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/54 ...

Метки: 2-изопропил, 5-метилциклогексокси, активностью, антибактериальной, диалкил, метилпенициллины, натриевые, обладающие, соли

...73,62 3,14 65 11 29 1,6 р 0,028 моль соответствующей нгоксиуксусной кислоты в 56 мло го ацетона охлаждают до 0 С, к авляют 2,91 г (0,029 моль) на в 28 мл абсолютного ацегопо каплям и при перемешивании раствор 3,5 г (0,032 моль)рмиата в 25 мл абсолютного есь перемешивают 30 мин прио мперагуре и 2 ч при 20 С. Заслог пока и Расгьо0- диалкилме.50абсолютно ИЕ-спектры наличие (;йО к 1720 см ), ОН (2400-33 ОО указанных крбоксильно-карбоксилв ) группы ой груп нему приб триэ тилам на и затем 55приливают хлорэтилфо аце гон а. См той же ге+ Система: н-бутвнон.вода-ецегон-эфир (14При изучении преллагеемык пеницил 30 линов в аналогичных условиях опыта испытывают феноксимегилпенициллин в виде пс. рошка серии3231074. Содержание 98,2. Выпуск 16 Х.1974...

Номер патента: 536677

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Воронков, Дерягина, Перевалова

МПК: C07D 333/12

Метки: тетрахлортиофена

...с выходом до 30, ЗО Предлагаемый способ по сравнению с известным является одностадийным процессом, простым для технологического оФормления и характеризуется доступностью исходного сырья, высокой селективностью процесса и простотой выделения целевых продуктов.П р и м е р 1, 85 г (0,51 моль) тетрахлорэтилена нагревают до температуры кипения и образующиеся пары током сероводорода (1,7-2 л/ч) подают в пустую кварцевую трубку (длина 400 мм, внутренний диаметр 30 мм), нагретую до 400 оС, откуда они поступают в холодильник, где конденсируются и возвращаются вновь. После 15 ч ЗО мин рециркуляции реакционная масса перего" няется. Получают 42,18 г (74 в расчете на прореагировавщий тетрахлорэтилен) тетрахлортиофена с т,кип. 230 С/й...

Номер патента: 593434

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Бондаренко, Воробьева, Михлина, Яхонтов

МПК: C07D 471/18

Метки: 6-бензо-1, 7-триазатрицикло-5, 8тридектана, производные

...н 20 мл диоксана выдерживают 30при комнаткой температуре 20 ч. Выход 16 г (32,3), т.пл, 213-215 С(с разложением). П р и м е р 4. 6 -Дегидро 7 3г -7,8-диметил,б-бенно,4,7-триазатрицикло 5,2,.2,0 "3 тридекан.Раствор 1,9 г (0,014 моль) 4,5- -диметил,2-диаминобечзола и 1,92 г (0,014 коль) 2-метилеч-оксохинукли О дина и 10 мл метанола выдерживают при комнатной температуре 80 ч. Реакционную массу упариэают в вакууме, остаток растирают с эфиром. Выход 2,5 г (б 3,3), т,пл. 180-182 С (из ацетона) .НайденовС 7131 у Н 8 р 261 48 й 16,33. 16 21 АВычислено, : С 75,25; Я. 8,291 Н 16,46.ИК-спектр: 1640 см (С- й ), 3270 см 50 (й Ч).П р и м е р 5. 5,6-Бензо,4,7- -триазатрицикло,2,2,0-тридекан.К суспензии 4,2 г (0,0185 моль)72)....

Номер патента: 541357

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Апарникова, Немерюк, Сафонова

МПК: C07D 513/04

Метки: 5а-окси-6, 5а-окси-6-кето-5н-5а, 8а-дигидроциклопента, 9а-дигидроциклогексана, или, кето-5н-5а, пиримидо, тиазины

...515Вычислено, Ъ: С 49,421 Н 4,9;й 15,72; б 11,99.П р и м е р 2,4-Диметиламино-окси-б-кетоНа,9 а-дигидроциклогекса( 1 пиримидино 4, 5-в1, 4тиазин () .К раствору 0,9 (0,005 моль) 4-ди-метиламино-амина-б-меркаптопиримидина в 20 мл метанола, содержащего0,36 г (0,0065 моль) КОН прибавляют раствор 1 г (0,052 моль) 3-бромциклогександиона,2 в 10 мл метаноламиСмесь перемешивают 5 ч,растворительотгоняют при 20 С досуха, остаток обрабатывают водой и отфильтровывают,Получают 1,3 г (88%) соединения,т.пл, 138-140 С (бензол).Найдено, Ъ: С 51,48; Н 5,62;И 19,96," 5 11,53.С Н КОд бВычислено, %: С 51,4; Н 5,75;Н 19,98; Ь 11,44, 35П р и м е р 3. 4-хлора-окси-б-кетоНа, Эа-дигидроциклогекса 11пиримидо 4,5-в 1 1,4 тиазин () .Получают аналогично...

Номер патента: 642306

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Жунгиету, Зорин, Рехтер

МПК: A61K 31/404, C07D 209/38

Метки: ацетонилизатинов, сособ

...1977 14 О ЦНИИ каз 7690/. Проектная, 4 илиад ППП Патент, г. Ужгор тат двухвалентной ртути - 8:1 в кчестве вещества, создающего кислуюсреду в концентрации 2-3% в реакционной смеси, используют серную кислоту.В изученных условиях гиаратапия, тройной связи протекает без расщепления лабильного пятичленного цикла Цацетониднзатннов, а проаукты реакпии1 получаются с выходом 70-92% илегко очкцаются.СПОСОб ПОЛУЧЕНИЯ В =: "."ЕТОЗткдяеатннов прост, не требует спе".-.дального аппаратурного аормления.П р и м е р . К раствору 10,07 г(54 е 5 ммодя) К -пропаргидизатнна в550 мд ацетона прибавляют раствор2,2 г ацетата ртути (П) в 300 мл воды, содержащей 5,6 мл концентрированной)2 4 1 тРаствор кипятят 2 ч, ацетон отгоняют в вакууме, выпавший осадок...

Номер патента: 642307

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Беленькая, Липкин

МПК: C07D 215/52

Метки: нитроцинхофенов

...нитропинхофена, обладаюших биологически активными свойствами,В литературе известен способ получения пннхофена гидрированием Зенапилиденбксиндола, с последуюшей изомеризапией образующегося 3-фенацилоксиндола под действием уксуснокислых растворов разбавленных соляной или сернойкислот 1Недостатком известного способа. является то, что этот способ ве .применимдлн снтттеза нитропийюннновых кислот,так как на стадии гидрнрования происходит восстановление нитрогрупды,Целью изобретения является ттовьтй способ получения новых нитропинхофенов формулы 1, которые могут найти применение в синтезе биологически активных соединений. Эта цель достигается предлагаемым способом получения соединений Формулы 1, заключаюшимся в том, что изатин...

Номер патента: 642308

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Куткевичус, Свилайнис, Станишаускайте

МПК: C07D 221/06

Метки: 0-бензоильного, 3-окиси-1, 4-тетрагидродензо, 6-хлорзамещенного, бромпроизводного, хинолина

...7-бромпроиэводное обрабатывают сульфурилом хлористым в дихлоооэтане в присутствии спирта при 20-75 С, с выделением це левого продукта.Выход целевых продуктов 90-95%, К -45 ензоильные производные 3-окси- -1, 2, 3,4- тетрвгндробензоЯ хнноднвв получают с высокими выходами-80%,П р и м е р 1. Эфир бечзойной кислоты и З-,окси-б-хлор,2,3,4-тетра- гидробензЩ хинолина.В раствор дихлорэтана (35 мл),г (0,028 г моль) хлористого суль642308 Составитель Г, ЖуковаРедактор Л. Новожилова Техред М. Борисова Корректор С. Шекмвр Заказ 7690/24 Тираж 5 1 2 Подписное ЦНИИГИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москвв Ж-З 5, Рвушская нвб., д. 4/5Филиал ПГП "Гвтент, г. Ужгород, ул. Проектнав,фурила и 1,4 г (0,025 г моль)...

Номер патента: 642309

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Дарбинян, Мацоян, Саакян

МПК: C07D 231/06

Метки: 3-метилпиразолина

...при 100- 110 С до прекращения выделения триетиламина. Выход целевого продукта соотавляет 60-65%. Выделившийся обратно трнэтнламнн возвращают в процесс синтеза 3-метилпнразолнна. Индивидуальность полученного 3-метнппиразолина642309 Составитель Г. ЖуковаРедактор Т. Девятко Техред М. Борисова Корректор С. Шекмар Заказ 7690/24 Тираж 51 2 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 доказана хроматографически, методомИК-спектроскопии и сравнением кристаллического производного (пикрат) слитературными данными.П р и м е р 3, Метнлпиразолин,5В колбу с обратным холодильникомпомещают смесь 12,5 г (0,1...

Номер патента: 642310

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Деготь, Самура

МПК: C07D 237/20

Метки: 3-амино-6, бромида, кислоты, хлорпиридазиний-2-уксусной, этилового, эфира

...3-амино-хлорпиридазина этиловым эфиром бромуксусной кислоты в среде абсолютного этанола. Выход 57% Алкилироваиие протекает в течение 4 ч 111 обретения - интенсификация увеличение выхода целевоге вленная цель достигается нред;- способом получения бромида эфира 3-а мино-хлорпиридазнний-уксусной кислоты, заключаюши ся в том, что 3-амино-хлорпир 1 даэин алкилируют этиловым эфиром бромуксусной кислоты в смеси диметилформамида и ацетона при соотношении 1:2.Отличительным признаком предлагаемого способа является проведение процесса в смеси диметилформамида и ацетона при соотношении 1:2.Предлагаемый способ осупествляется следуюшим образом. и е р 1. К раствору.вают, промывают ап евого продукта 2,2 г е кристаллы с т, пл. э поправки, разложен...

Номер патента: 642312

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Ахматдинов, Рахманкулов, Сыркин

МПК: A61K 31/335, A61K 31/357, C07D 317/16 ...

Метки: ацеталей, хлораля, циклических

...хпорапя,утанднопа, 100 мл ая низкий 55-63%. Изобретение относится к усовершентвованному способу попучения пикпиеских апетапей хпорапя формупы 1 г- атом водорода ипи метип;Ц - целое чиспо, равное 0 ипи 1,Эти соединения могут найти применение в синтезе биологически активныхсоединений.Известен способ получения цикпических ацетапей хпорапя взаимодействием1,2 ипи 1,3-диода с хпорапем в присутствии серной кислоты в качестве ктапизатора при 70 С,Недостатком данного способа авпяетс выход целевых продуктовЦепью изобретения является понышение выхода пепевого продукта.Зта цепь достигается тем, что 1,2- ипи 1,3-диоп подвергают взаимодействию с хпоталем в присутствии сложного катализатора: К"т" -2 и серной кислоты в среде смешанного...

Номер патента: 643082

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Говард, Дэннис, Конрад, Цунг-Инг

МПК: C07D 213/66

Метки: бис2-метил-3-окси-4-оксиметил-5, пиридилметилкарбодитиоата, солей

...слой упаривают досуха. Неочищенный продукт хроматографируют на колонке с силикагелем (50 на 600 мм),применяя для элюирования хлористый 50метилен-метанол, получают бис-(2-метил-окси-оксиметил-пиридилметилтио) карбонат, с выходом 73,т.пл. 175-181 ос,П р и м е р 3. бис-(2-Метил-окси-оксиметил-пиридилметилтио)карбонат.К 0,05 моль дитиокарбамата. аммонияв 300 мл 75%-ного этанола добавляют01 моль 5-хлорметил,2,8-триметилН-ю -диоксино(4,5-с) пиридина. Ре 60акционную смесь кипятят с обратнымхолодильйиком 2 ч, охлаждают до комнатной температуры и подкисляют соляной кислотой. Через 3 ч при комнатной температуре реакционную смесь упаривают в вакууме и остаток экстрагируют смесью эфир-бензол иэ насыщенного раствора бикарбоната натрия....

Номер патента: 643083

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Джеймс, Роберт

МПК: C07D 231/22

Метки: 4-дифенил-3-пиразолин-5-она, производных

...как 2-этил- (3- -фторфенил) - 4-( с,с, д. -трифтор- м-толил)-З-пиразолин-он.Вычислено,Ъ: С 61,71; Н 4,00; М 8,00.Найдено,%: С 61,72; Н 4,06;М 8,00.-3-пиразолина-она по примеру 6смешивают с 4 г карбоната калия и15 мл иодистого этила в 100 мл этанола и "нагревают в течение ночи. 5Обычным способом выделяют 1,8 г продукта .с т.пл, около 92 С, которыйопределяют как 2 зтил-(4-фторфенил)-4-(сС, с, б -трифтор-м -толил) - -З-пираэолин-он.Вычислено,Ъ: С 61,72; Н 4,03;й 8,0.Найдено,Ъ: С 61,87; Н 4,20;)( 8,06.П р и м е р 16. 12 г метилового эфира 3-хлоратроповой кислоты (полученного в примере 5) реагирует с 45 10 г 3-хлорфенилгидразина гидрохлорида в 100 мл метанола при температуре начала стекания Флегмы, в течение ночи. Получают 10 г...

Номер патента: 643084

Опубликовано: 15.01.1979

Автор: Чарльс

МПК: C07D 233/04

Метки: 5)деканов, 8-бензофурилметил-1, 8триазаспиро

...в горячем состоянии и соединение формулы Ю64содержащее фильтрат, медленно охлаждают и полученный осадок отфильтровывают. Получают 1-фенил-оксо-(5-метокси,3-дигидро-бензофурилметил)-1,3,8-триазаспиро(4,5)декан,т.пл. 191 С.П р и м е р 3. По предлагаемомуспособу получают также следующие соединения:1-фенил-оксо-(2,3-дигидро.-бенвофурилметил)-1,3,8-триазаспиро(4,5)декан, который после перекристаллизации из смеси ацетона и этанола плавится при 202-205 С.1-фенил-оксо-,8-(5-фтор,3-дигидро-бензофурилметил)-1,3,8-триазаспиро(4,5)декан, который, плавитсяпри перекристаллизации из этанолапри 188-191 ОС;1-циклогексил"оксо-(5-метокси,3-дигидро-бензофурилметил) --1,3,8-триазаспиро(4,5)декан, которыйпосле перекристаллизации из этанолаплавится при...

Номер патента: 643502

Опубликовано: 25.01.1979

Авторы: Кантор, Максимова, Рахманкулов, Сыркин

МПК: C07D 319/06, C08K 5/1575

Метки: 5-(дихлорметилен)-1, диоксана, производных

...и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Заказ Филиал ППП .Патент, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 легко вступает в реакцию присоединения по двойной связи диоксена.Отличием данного способа от известного является то, что в качестве хлорметилирующего агента используют алкилтрихлорацетат, в качестве основания используют алкоголят щелочного металла, предпочтительно метилат натрия, и нагревание проводят при температуре 25-55 дС.П р и м е р 1. В металлическую ампулу вносят 57 г (0,5 моль) 2,2- )О -диметил,3-диоксена в 200 мл петролейного эфира, 191,4 г (1 маль) этилтрихлорацетата и 30 г (0,6 моль) сухого метилата, натрия. Реакционную смесь выдерживают 3 ч при 55 С 15 при перемешивании, охлаждают, фйльтруют и перегоняют....

Номер патента: 643503

Опубликовано: 25.01.1979

Автор: Вилли

МПК: A61K 31/27, A61K 31/343, A61P 25/20 ...

Метки: 4-гидрокси, 9диоксатрицикло-(4, активность, деканов, карбаматы, проявляющие, седативно-гиппотическую

...обесцвечивают углеми упаривают досуха в вакууме. Получают 7,9 г сырого продукта, ЕгоОЧИЩаЮт На КИЗЕЛЬГЕЛЕ анатЛОГИЧНО ПРЕдыдущему примеру.Получают 5,35 г чистого продукта,т.е. 79,3 от теоретического.С(ЬНЙ 05 (мол.в, 311, 38),ю58(в метаноле), т,пл Оттс.П р и м е р 3, 43 -)( -т.ттт.тптлкарбамоил-метил-метилен-метокси,9-диоксатрицикло ( 4, 3, 1, От 7(декан,5 г 4 ф -окси-метил-метилен-метокси,9-диоксатрицикло ( 4, 3,1, ОЗТдекана вводят в реакцию с,аллилизоцианатом в бензоле и обрабатывают дальше .аналогично примеру 1. 80Получают 7,5 г маслообразного сырогопродукта. Его можно хроматографическина 100 г кизельгеля смесью т".СК 4/снбрз% 46 (метатттттт)П р и м е р 4, Получение 4.т -карбамтстил-. 3-.;-,.атил-метоттси-метилен- -2 т...

Номер патента: 644385

Опубликовано: 25.01.1979

Авторы: Джон, Колин

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: 2-карбаматов, 6-дизамещенных, бензимидазол, производных, солей

...ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 изоциаиата при комнатной температуре (20 25 С). После 24 ч добавляют 140 мл метиленхлорида и раствор концентрируют в вакууме при 20-30 С. Полуденный осадок отфильтровывают, промывают тетра гидрофураном и сушат с получением 1-нбутипкарбамоил( 6)-метоксиметилсуль финил 2-карбометоксиаминобензимидазопа (т. пл. 190 С, разлож.).П р и м е р 2. Суспензию (0,63 г) 10 5( 6)-фенилсуцьфинил-карбометоксиаминобенаимидазола в 150 мл тетрагидрофурана обрабатывают при температуре 20- 25 С 0,5 г фенилизоцианата, Через 20 ч раствор концентрируют в вакууме при 20-25 С и осадок перемешивают с ацетоном и фильтруют с получением 1-фенилкарбамоил( 6) -фенилсульфинил.-2-карбометоксиаминобензимидаэопа (т. пл.220 С,...

Номер патента: 644386

Опубликовано: 25.01.1979

Авторы: Арсено, Брус, Роберт, Томас, Цунг

МПК: C07D 263/52

Метки: оксазолпиридина, производных

...2-фто на равное количест Р-СООН, получают ридины общей форм таблице,меру 1, но зарбензойную во кислоты 2-К-окс азоулы , прив меняя ис лоту ормулы 14,5-вЗ и-, денные в 1 5-Нафтил Н 5-и-Пропилпир ин-он-ил 5 2, 4-Дифторфенил2-Зтилфенил 9 2,6-Дихлорфенил2-Хлор-фторфени Хлорфен О Хлорфенил 22 ил 193-195 109-110 140-145, 4-Д иметокс Н Нитрофе 199-201 Метокси Н 0 8 18 ифени Метоксифенил 1084 нил пзил 3 фенил 154 156 2имеют указанные жачения, взаимодействию с карбоновойей формулы 1 П: ЯСООН, т указанные значен,ия в прифосфорной кислоты при 100- почтительно при,130-230 С. е р 1. 2-2-Фторфенил(ок 3 пиридинв3 г (0,03 моля) 2 зминоидина, 5,6 г (0,04 моля) 2160-161251 252140-142.150 (разл.)-Мет ли Имиджа зол 5)-ил 27 95 Диметоксифенил 1 5 1 1 5-18...

Номер патента: 644387

Опубликовано: 25.01.1979

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/517, A61P 9/02, A61P 9/06 ...

Метки: 4-(2-фуроил, 7-диметоксихиназолингидрохлорида, кристаллической, пиперазин-1-ил-4-амино-6, формы

...с т,пл, 278-280 С.Найдено, %; С 54,21; Н 5,26; Й 16,60; С 0 8,37Вычислено Ъ: С 54 34 Н 5 28 Й 16,68; С 5 8,44П р и м е р 3. Празоэин гидрохлорид "-форма.2-( 1-пипера зинил) -4-амико,7-д иметоксихиназолина (57,8 г;0,20 молей) растворяют в 1000 мл хлороформа и при комнатной температуре в раствор медленно добавляют 30,2 г (0,20 молей) 2-фуроилхлорида. Когда прибавление закончено, смесь перемешивают в течение 15 мин, после чего в нее добавляют 1000 мл изоамилового спирта. К вновь подученной смеси добавляют достаточное количество (10 вес,%) водного раствора гидрата окиси натрия, в результате образуется осадок (обычно для этого требуется 200 мл). Водный слой отделяют, а органическую фазу промывают 250 мл воды, Органический слой сушат...

Номер патента: 644388

Опубликовано: 25.01.1979

Авторы: Вильгельм, Ханс

МПК: A61K 31/343, C07D 498/08

Метки: алифатически, аминогруппой, аммониевых, гидрохинонов, замещенной, замещенных, положении, рифамицина, соединений, солей, четвертичных

...3-аминопроизводное в одной или в другой форме. Окисле ние проводят предпочтительно при помощи неорганических окислителей, а восстановление - ггреимущественно при помощи аскорбиновой кислоты или дитионита натрияеВыделяют продукт реакции из получаемых таким образом реакционных смесей общеизвестными методами, например разбавлением водой и/или в соответствующем случае нейтрализацией водной кислотой, например минеральной, предпочтительно лимонной кислотой, и прибавлением не смешиваемогос водой растворителя, на пример хлорированного углеводорода (хлороформа или метиленхлорида), причем продукт реакции переходит в органическую Фазу, из которой его можно получать в чистом виде при помощи обычных методовУ т.е. сушки, упаримния и кристаллизации...

Номер патента: 537598

Опубликовано: 25.01.1979

Авторы: Зеликман, Косулина, Кульневич

МПК: C07D 263/18

Метки: 1-диметил2-ацилоксиэтил)-оксазолон-4, 2-алкилзамещенные, 5-(1, ониевые, перхлораты

...амида и ангидридакарбоновой кислоты добавляют порциямипо 0,15-0,2 мл,хлорной кислоты (соотношение 1:6:1 соответственно). Затемреакционную смесь доводят до.кипения,кипятят 5-10 мин н охлаждают, затемразбавляют двухкратным количествомэфира. Выпавшее светлое масло кристаллизуется при:встряхивании. Образовавшуюся кристаллическую массуфильтруют и промывают ледяной уксус"ной кислотой и эфиром. Выход составляет 80-50. Перекрнсталлизовываютиз ледяной уксусной кислоты.Полученные соли идентиФицированыпо элементному составу, ИК-и ЯМРспектрам.В ИК-спектр оединеннй наиболее характер тся высокоинтенсивная по онильной группы цикла при 1 см, полосапоглощения.СеО фнрной группи/1 тираж Р 2 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам...

Номер патента: 644786

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Гуцуляк, Мельник

МПК: C07D 221/12

Метки: 10-тетрагидрофенантридиния, 7-кето-9, 9-диметил-7, солей, четвертичных

...%: И 2,80; 2,91.СН 1 МО.Вычислено, %: И 3,10.П р и м е р 3. 5-Фенил-кето,9-диметил 7,8,9,10 - тетрагидробензоа фенантридинийперхлорат (К=СНь, Я"= 1,2-бензо, Х==С 104) получают аналогично бромиду(пример 1), заменяя бромистоводороднуюкислоту на 0,2 М хлорную кислоту (36,1 мл42%-ной НС 104). Получены желтые кристаллы, которые после двукратной перекристаллизации из бутилового спирта имеют т. пл. 293 - 295 С. Выход 21,8%.Найдено, %: М 3,08; 3,05;Сы НС 1 М О,.Вычислено, %: И 3,10.П р и м е р 4. 5-фенил-кето,9-диметил 7,8,9,10 - тетрагидрофенантридиний - перхлорат (К=С,НБ, К =Н, Х=С 104),0,1 М (16,92 г) дифениламина, 0,2 М (28,04 г)димедона, 0,2 М (36,1 мл) 42%-ной НС 104 и0,8 М (85,72 мл) нитробензола загружают вколбу с механической...

Номер патента: 644787

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Иванов, Пашкуров, Подзигун, Резник

МПК: C07D 239/48

Метки: 2-ацилтиопиримидинов

...и тем более из 50% -ноговодного спирта, которая должна была привести к от 1 цеплению ацильной группы, таккак ацилтиопиримидины являются чрезвычайно реакционноспособными соединениями и легко отщепляют ацильную группу Поставленная цель достигается описываемым способом получения 2-ацилтиопиримидинов общей форМулы 1644787 Ът Составитель В, НазинаРедактор В, Минасбекова Техред Н. Строганова Корректор Е, Хмелева Изд,. 138 Тираж 520 Подписноественного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 аз 2701/12 НПО Гос Типография, пр. Сапунова, 2 лаждают. Осадок отфильтровывают, промывают хлороформом, Выход 4,7 г (92% оттеоретического); т, пл. 190 С (разл из ацетонитрила).Найдено, %: С 45,48; 45,30; Н...

Номер патента: 644788

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Алиев, Гасанов, Гусейнов, Зутикова, Салахов

МПК: C07D 307/89, C08K 5/1539

Метки: ангидридов, карбоновых, кислот, основе, отвердитель, полихлорсодержащих, полициклических, смол, эпоксидных

...от 4-метил-ТГФА смеси 75 - 130 С. Содержание хлора 40 - 50/о. Кислотное число 285 - 290 мг КОН/г,Свойства эпоксидной смолы ЭД, отвержденной полученной смесью полихлорированных ангидридов, приведены в табл. 2 (для сравнения приведены также характеристики смолы после отверждения индивидуальными отвердителями АГХТЦУДК и АМеГХТЦУДК) .644788 Таблица 1 2-0 пример 1-й пример исходная полученная смесь,смесь,Отвсрждсние пнднвидуальнымп ангидридами3 Метил-ТГФАЭндометилен-ТГФА4-Метил-ТГФАМалеиновый ангидридТГФААМе ГХТЦУДКАЭМГХТЦУДК4.Метил.ТГФАХлорэндпковый ангидридАГХТЦУДКМолекулярный весКислотное число мг КОН/гТемпература плавления,СЭлементный анализ, %СНСВыход аддукта на ГХЦПД, % 13.87 2,90 50,10 до 100 3,46 1,42 2157 36,30 до 100 18,52 3,90...

Номер патента: 644789

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Абдуллаева, Сайфуллина, Стемпневская, Ташмухамедова

МПК: C07D 323/00

Метки: 11-диена, 12дибензо-1, биологических, гексаоксациклооктадока-2, диацильные, ионной, качестве, мембран, производные, проницаемости, регулятора

...и 193 - 195 С.Найдено, %: С 65,95; Н 6,84; М 472.С 26 Н 8208.Вычислено, %: С 66,08; Н 6,82; М 472,5.П р им е р 3. 2,3,11,12-(4,4"-Дибутирил)- дибензо-корона-б.5,4 г (0,015 моля) 2,3,11,12-дибензо-коронырастворяют в 54 г ПФК при нагревании (125 - 130 С), прибавляют 13,9 мл(0,15 моля) масляной кислоты и продолжают нагревание 0,5 ч при той же температуре. Реакционную массу обрабатывают, какв примере 1, Получается смесь изомеров ст. пл. 149 - 165 С. Выход 5,2 г (70%). Перекристаллизацией смесь разделяют на изомеры с т. пл. 154 - 156 С (основной продукт) и 180 - 181 С,Найдено, %: С 67,05; Н 7,20; М 499,6.С 28 Н 3608.Вычислено, %: С 67,18; Н 7,25; М 500,6.П р и м е р 4. 2,3,11,12-(4,4"-Дивалерил)- дибензо-корона-б.3,2 г (0,009 моля)...

Номер патента: 644790

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Кадыров, Насыров, Ниязи, Нуманов, Чайко

МПК: C07D 333/54

Метки: 1-диоксид, 3-диметилбензо-в-тиофен1, 6-амино-2, ацетата, светостабилизатор, целлюлозы

...имещают 6 г (0,025бензо Ь тиофен,30 центрированной с 1 644790644790 Изменение удельной вязкости растворов ацетатцеллюлозных пленок после 24 ч облученияУдельная вязкость Концентрацияя стабилизатора,%20 Формула изобретения Составитель Т. Титова Техред С. Антипенко Корректор И. Симкина Редактор Т. никольская Заказ 44/ 64 Изд. М 174 Тираж 520 Подписное 11 ПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 13035, Москва Ж.35, Раушская наб., д. 4/5 Тип. Харьк. фил. пред. Патент прп 45 - 50 С,в течение 20 лин гри интенсивном перемешивании прибавляют 12 г (0,10 г атом) стружек металлического олова. Затем перемешивание продолжают еше 1 и, температуру повышают до 60 С и реакцию проводят до полного растворения олова....

Номер патента: 644791

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Везен, Джалолов, Еров, Насыров, Нуманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/381, A61P 7/10, C07D 333/66 ...

Метки: 3-дигидробензов-тиофен-1, 3-диэтиламино-3, 5-диметил-2, активностью, диоксид, мочегонной, обладающий

...наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Результаты фармакологических испытаний, свидетельствующие о мочегонной активности соединения 1.Методы исследования, Острую токсичность изучают на белых мышах при внутри брюшинном пути введения, Расчет токсичности проводят по методу Кербера. Влияние на артериальное давление и дыхание изучают в острых опытах на наркотизированных (тиопентал) кошках. Влияние препа рата на адренорецепторы и ганглионарное действие оценивают по его способности изменять реакцию на внутривенное введение изадрина (50 у/кг) и адреналина (10 у/кг), а также изменять сокращение 3-его века 15 кошет в ответ на раздражение преганглионарных волокон шейного симпатического ствола, Курареподобную активность соединения изучают...