C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1074405

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Бригитте, Ганс-Кристоф, Герберт, Гинрих, Ульрих

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 249/12 ...

Метки: производных, уразола

...животныеконтрольной группы, давались активные вещества и затем также определялась средняя длительность пережи вания этих животных. Полученные пр;(111) В-ОН подвергают взаимодействию с соединением общей формулы где В в .водород или этилкарбонил, .с последующим выделением целевого ,продукта.Реакцию можно проводить в средерастворителя, в качестве которого манжет служить избыток соединения Формулы (111).П р и м е р 1. Б,3-диоксипропил-Б, И-диглицидилуразол. Смесь 5 г (0,019 моль) триглицидилуразола и 50 мл воды перемешивают при 70 С в течение 3 ч. Растовор упаривают досуха и сушат в высоком вакууме. Получают 5,8 г бес 5 цветного маслянистого продукта,который очищают хроматографией наколонне размерами 355 см, содержащей силикагель в...

Номер патента: 1074406

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Аксель, Бернд, Херберт

МПК: C07D 253/06

Метки: 4-амино-6-трет, бутил-3-меркапто-1, триазин-5-она

...при длиневолны 254 нм; В трет,бутиламидапировиноградной кислоты 0,67.Улетучивающийся изобутен улавливают охлаждаемойловушкой. цериметрическим титрованием определяютсодержание в реакционной смеситриметилпировиноградной кислоты,В реакционную массу вводят, 236 г (2 моль) 14,4-ного водного 65 аммиачного раствора и затем тиокарбогидразид в количестве 102 по отношению к триметилпировиноградной кислоте. Смесь нагревают до 100 ОС, перемешивэют еще около 5-10 мин при этой температуре, охлаждают выпавший в осадок триазинон 1 выделяют фильтрованием в чистом виде, чистоту продукта определяют методом тонкослойной хроматографии.Сравнительный опыт 1, Процесс проводя в условиях, описанных а примерах 4-6, но после превращения .пивалоилцианида с...

Номер патента: 1074407

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/436, A61P 25/24, C07D 471/14 ...

Метки: амино-8-хлор-1, бензопирано)(3, гексагидро, кислоты, лактама, пиридин)-10-ил, уксусной

...кислоты,которое может быть использовано в,качестве антидепрессанта,Известен способ получения аэотсодержащих гетероциклических соединений.путем взаимодействия производных1, 2, 3, 4, б, 7-гексагидроЙ-индоло 2, 3 1 Ок-хинолизинийперхлората с соединением общей формулы СН=С-Б и последуНа 1ющим гидролизом образовавшегося приэтом промежуточного продукта Щ . 5Целью изобретения является разработка способа получения не описанногов литературе соединения, обладающегобольшей эфФективностью и меньшей токаичностью по сравнению с известнымиантидепрессантами, например имипрамином(3,2-с)(пиридин -10-ил-уксусной кислоты получают путем обработки лактама (4 к-амнно-бензил-хлор,2,3,4,4 Ж,10 с-гексагидро(10 Н)(бензопирано)(3,2-с)(пиридин) -10-ил уксусной...

Номер патента: 609290

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Лихтеров, Храмушина, Чупров, Этлис

МПК: C07D 317/34

Метки: 3-диоксолан-4-она, 5-хлорметил-1

...азеотропа и выделениемцелрвого продукта процесс осуществляют при мольном соотношении 55-75 ной Я -хлормолочной кислоты н параформальдегида, равном 1;2-4,В процессе азеотропной отгонкиводы образуется 33-37-ный растворформальдегида за счет растворения деполимеризующегося взятого в избытке параформальдегида в отгоняемомводном азеотропе. По окончании реакции отгоняют растворитель, а остатокперегоняют в вакууме. Выход целевогопродукта 50-87 в расчете на Я-ХМК,содеркащуюся в исходном 55-75-номводном растворе. Полученный растворформальдегида используют для разложения непрореагировавшей азотной кис.лоты при синтезе Я -ХМК.П р и м е р 1. Получение водногораствора (3-ХМК.430 мл (7 моль) азотной кислоты(с(, 1,42) загружают в...

Номер патента: 950723

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Бобылев, Мельник, Ошин, Шаховцева

МПК: C07D 301/19

Метки: эпихлоргидрина

...глубокий лигандный обмен,Кроме того, данный способ не позволяет получать целевой продукт с селективностью выше 70 мол, при мольном отношении ХА/ГП ниже 15.Цель изобретения - повышение выхода целевого продукта и упрощение технологии процесса.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения эпихлоргидрина путем эпоксидирования хлористого аллила органической гид-: роперекисью при 80-140 С в присутствии молибденсодержащего катализатора, процесс проводят в присутствии азотсодержащего органического соединения, выбранного из группы: диамин общей формулыИМн мнаЭгде Н - изобутил, фенол, толил,циклопентил, нафтил или диФениламин,Н - С-С-алкилен, Сб-Сз-аРилЕР,нзи илиО - ь - О /МН.СН - изопропил, Изйбутил, фенил, тояил,...

Номер патента: 822513

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Агафонов, Вальков, Салеева, Трушанина, Черепенко, Ягупольский

МПК: A01N 43/78, A61K 31/428, A61P 31/04 ...

Метки: 2-фторалкилбензтиазолия, активностью, бактерицидной, обладающие, соли, фунгицидной, четвертичные

...(111),Аналогично примеру 2 получают вышеуказанное соединение, Выход 24,7.Т,пл, 206 С.Найдено,%: Р 15,91; 16,09 20 СН 8 С 1 Р 2 ХЯВычислено,%: Р 16,14.Биологические свойства новыхвеществ подтверждаются примерами,П р и м е р 4. Фунгицидные свой ства определяют по методу торможения роста мицелия чистых культурфитопатогенных грибов (А 1 йегпаг 1 атай 1 с 1 па М.Р. еС Е Лзрегд 111 цзп 1 дег чап Т 1 едЬ, ВКМГ; Рцзагцв 30 Охузрогцщ ЯсЫесЬй ВКМР 1 82 рНе 1 щ 1 огЬо врог 1 цв зай 1 уца Р. К. ет.,ВНПЦА 160 А, Чепгцг 1 а 1 паецца 11 з(с 1 се) 1",1 пй) на твердойкартофельноглюкозной среде. В расплавленныйагар вносят растворенную в ацетоненавеску вещества, перемешивают иразливают в чашки Петри. После застывания инокулируют агар...

Номер патента: 961338

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Безменова, Гриб, Коршун, Смолина, Хаскин

МПК: C07D 495/04

Метки: 2-трихлорметилтиолано, 5-диоксид, действием, нематицидным, обладающий, оксазолидин-5

...т,пл. 170 СНайдено,%: С 26,05; Н 3,09;Б 11,70.СИ 8 ЗО,ИСЕ,Вычислено,%3 С 25 у 70 р Н 2 8815 3 11,43.ИК-спектр: 1 я 3360 см-",Мз 01130, 1305 см "П р и м е р 2. Опыты Еп ч 1 йгопроводят в чашках Петри с увлажненными беззольными фильтрами, куда помещают предметные стекла суглублениями. На каждое предметноестекло наносят по одной капле водной суспензии с инвазионными личин 25 ками нематоды. В каплю суспензиивводят каплю ацетонового раствораисследуемого соединения, Контролемслужит водно-ацетоновая смесь,эталоном - гетерофос (О-этил-фенид-Б-пропилтиофосфат).Повторностьопыта 4 - кратная. Чашки Петри сисследуемым материалом выдерживают сутки в термостате при 20 С.Через 24 ч каплипросматривают подбинокулярным микроскопом, учитываяживых и...

Номер патента: 1074868

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Борисенко, Журавская, Карабанов, Кухарь, Петренко, Рейдалова, Сологуб

МПК: C07D 213/61

Метки: 6-тетрахлорпиридил, активностью, диметокси-4-2, изоцианид, обладающий, ростингибирующей

...при комнатной температуре в вытяжном шкафу с подсветкой. Спустя 4 дня определяют всхожесть семян и измеряют длину корней и стеблей. В каждом варианте 5 повторений (чашек). В каждой чашке 10-11 растений. Учитывают среднюю длину корня или стебля в каждой чашке, а затем вычисляют среднюю арифметическую длину по повторностям опыта.Контролем служит вариант опыта с чистым агаром, содержащим только воду, Для сравнения взяты ТУР и Н,Бдиметил-М-(2,3,5,6-тетрахлорпиридил)- формамидин (соединение П). Статистическую обработку данных проводили по методу Соколова А,В. (1967 г), Данные опытов представлены в табл,1,Установлено, что соединение 1 .обладает высокой ростингибирующей активностьюпо отношению к одно- и двудольным культурам в концентрациях...

Номер патента: 1074869

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Грачева, Давыдова, Кириллова, Ковельман, Точилкин

МПК: C07D 215/36

Метки: 8-метокси-5-хинолинсульфохлорид, аминов, аминокислот, аналитический, пептидов, реагент, флуорогенный, хроматографического

...(1), смесь выдерживают15 мин при20 С, в случае соединенияИе и 2 дня в случае соединений Пж иИз, Производное Ие отделяют из раствораф прд Иж и Иэкон центрирования раствора. Выход 80,36и 82 соответственно.П р и м е р 11. 8-Метокси-Б-(5 метокситриптаминил)-5-хинолинсульфонамид (Ии). К раствору 113 мг(0,5 ммоль) гидрохлорида 5-метокситриптамина в смеси 3 мл 4-ного раствора МаНСО добавляют 130 мг(1,5 ммоль аминокислоты в 1 мл 4-ного раствора НаНСО обрабатывают раствором 190 мг (0,5 ммоль) сульфохлорида 1 в 2,5 мл ацетона. Смесь выдерживают 24 ч при 20 С, обрабатыва ют ее 1 н. соляной кислотой до рН б, отделяют соответствующие произ" водные (Па-о выходы, табл.5).П р и м е р 13. 8-Метокси-хинолинсульфонамидные производные пептидов...

Номер патента: 1074870

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Березов, Простаков, Солдатова, Франсиска, Ханна, Чернов

МПК: A61K 31/439, A61P 43/00, C07D 221/06 ...

Метки: 3-метил-2-азафлуоренона-9, глутатионредуктазы, ингибиторов, обладающие, производные, свойствами

...из абсолютного спирта. Получают 0,51 г (86) хлоргидрата 3-метил-азафлуоренонат.пл.199-200 фСНайдено, % : С 66,8 Н 4 р 5,Б 5,94.С НюиосХВычислено,: С 67,4 р Н 4 рЗрИ бр 04,ИК-спекто: 1770 см (С=О) 2800, 60 1700 шир.(=Н-).Пример 2.-аэафлуоренона2). К 0,3 г 5 тил-азафлуоренон-оксима добавляют 0,32 мл (5 ммоль) йодистого метила, Сразу после растворения оксимавыпадает осадок йодметилата, Реакционную массу нагревают и течение20 мин до кипения йодистого метилаЗатем осадок отфильтровывают, сушатн вакууме, кристаллиэуют из этанола.Получают 0,45 г (90) целевогопродукта с т.пл. 240 С (с разложением).Найдено,: С 47,8" ,Н 3,6, В 7,7СНпНО 1Вычйсленор: С 47,7; Н 3,7, М 7,9.ИКспектр: 3200 см (ОН) 2800,1700 (=У- ), 1710 (С.=С, С=Ь),Ингибированне...

Номер патента: 1074871

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Кянджециан, Магдесиева, Сергеева, Яров

МПК: C07D 261/04

Метки: замещенных, изоксазолин, оксидов

...илида и соли,(Ч) приводящую ктриароилциклопропану, Далее илид инитроалкен (1 Ч) реагируют в хлороформе, приводя к изоксазолин-Н-оксидуТемпературный интервал процессаограничен (-10) С так как при болеенизких температурах смесь водногораствора солей замерзает, Сверхуоон ограничен 5 С, так как выше этойтемпературы снижается выход целевыхпродуктов (пример 4),П р и м е р 1, 3-Метил-Фенилбенэоилизоксазолин-К-оксид (1 а).А. Получение 1-Фенил-нитропропена. 7,5 г нитроэтана, 10,6 г бенэальдегида, 0,5 мл Н -бутиламина и10 мл абсолютного этанола кипятят собратным холодильником 8 ч. Выпавшийпродукт перекристаллиэовывают из этанола. Выход 13,9 (86), т,пл.65 С.Б. Получение изоксазолин-Н-оксида.К энергично перемешиваемой суспенэии,содержащей 3,70 г...

Номер патента: 1074872

Опубликовано: 23.02.1984

Автор: Кравченя

МПК: C07D 271/10

Метки: 2-ациламино-1, 4-оксадиазолов

...до рН7,5-8,0. П р и гл е р 1. 5-Фенил-ацетил амино,3,4-оксадиазол.К смеси 0,5 г (8,3 ммоль) уксусной кислоты и 2,0 мл 20-ного олеума, приготовленной при температуре не выше 40 ОС, прибавляют при перемешивании в один прием 1,0 г (6,2 ммоль) 5-фенил-амино,3,4- -оксадоиазола, перемешивают при 40-60 С до полного растворения 5-Фенил-амино,3,4-оксадиаэола (10 мин), охлаждают до 15-25 С и выливают на 10-20 г ледяной воды. Реакционную массу нейтрализуют концентрированным водным раствором аммиака до рН 5,0-6,0 по универсальному ийдикатору, осадок Фильтруют,промынают водой от сульфата аммония, сушат, Получают 1,2 г (95) 5-фенил-ацетиламино,3,4-оксациазола г. пл, 212 ОО С. После перекристаллизации из спирта т.пл.220-221 фС.Найдено, Ъ; С 58,7;...

Номер патента: 1074873

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Авраменко, Соломко, Феденко, Хмель

МПК: C07D 285/24

Метки: 1-диокисей, 3-замещенных-2, бензотиадиазинов

...процесса засчет исключения использования неустойчивых и высокотоксичных реагентов,Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу получения 1,1-дяокясей 3-замещенныхН,2,4-бензотяадяазинов общей формулы (:), заключающийся в том, чток кипящему ксилольному растворусоответствующего о-аминобензолсульфамида добавляют Р в .кетоэфир общейФормулы 02 НуО С5О С3где Я имеет указанные выше значения,затеи реакционную смесьвыдерживают1-1,5 ч, отгоняют частично ксилоли полученный продукт подвергают цик%2 362382 В-.С 023 Е 22 О 0 к . ф 1"ГдЧгде Н = Н, СЕО, СХ;В.,= Н, СУ;Б = СН С 6 Н, и-СНОС 6 НП р и и е р 1. 1,1-Диокись-хлор-З-ацетонилН,2,4-бензотиадиазина.К кипящему раствору 0,0025 моль4-хлор-сульфамоиланилина в 50 мл 25ксилола...

Номер патента: 1074874

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Беглякова, Быховец, Войтеховская, Гладкая, Половинкин, Райкова, Талапин

МПК: C07D 295/10

Метки: 1-мета-ментен-8-ил-оксикарбонилметил, активности, галловых, гидрохлорид, гусениц, инсектицидную, личинок, морфолин, нематод, нематоцидную, отношении, плодожорки, проявляющий, яблонной

...является тиаэон 3) .Целью изобретения является расширение арсенала веществ, проявляющих инсектицидную активность и повышение эффективности их действия.Поставленная цель достигается новым соединением (+)(1-мета-ментен- -8-ил-оксикарбонилметил)-морфолином гидрохлоридом, которое проявляет высокое токсическое действие в отношении гусениц яблонной плодожорки и личинок галловых нематод.Его получают взаимодействием (+) сильветерпенола с хлорангидридом монохлоруксусной кислоты с последующей обработкой монохлорацетата(+) сильветерпинеола морфолином и переводом образующегося в виде свободного основания продукта в его гидрохлорид.Взаимодействие проходит по схеме Пропусканием хлористого водорода через эфирный раствор 2,81 г (0,01 моль)...

Номер патента: 1074875

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Крейцберга, Нейланд

МПК: C07D 339/06

Метки: кислоты, сложных, тетратиафульваленкарбоновой, эфиров

...мл воды и экстрагируют эФиром (в 400 мл). Эфирный экстракт промывают водой и сушат сульфатом натрия. Эфир отгоняют при пониженном. давлении и остаток кристаллизуют из ф" 30 мл гексана. Выход 2,4 г (78) н-бутилового эфира. тетратиафульвален-, карбоновой кислоты с т.пю). 74-6 С. 5 10 15 20 25 О 35 40 45 50 55 60 65 ЕК: 1693, 1567, 1545 см ф, УФ спектр4 юд 1(18 Я ) в ацетонитриле: 289 щ(т, ЗН, СН); 1,2-1,8 (м, 4 Н, (Сй);С 6- Н, С- Н); 7,30 (с, 1 Н, С - Н),Найдено, : Б 41,81,4Вычислено, : Б 42,12.П р и м е р 2. Получение метилового эфира тетратиафульваленкарбоновой кислоты,0,5 г 6(7)-метоксикарбонилтетратиафульвален-карбоновой кислотыкипятят в 10 мл диглима 0,5 ч в атмосфере азота. целевой продукт выде. - .лякт из смеси как описано в...

Номер патента: 1074876

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06 ...

Метки: 10-бромсандвицина, антиаритмическими, бромизосандвицина, обладающие, производные, свойствами, четвертичные

...промывают ох- О лажденным этиловым спиртом и сушат.6. Йодистый ХЬ-(3-метилбутил)- бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл 1-йод-метилбутана растворяют в 15 мл 5 этилового спирта и раствор в течение 24 ч нагревают при температуре его кипения с обратным холодильником. После охлаждения реакционную массу смешивают с диэтиловым эфиром и вы делившийся в осадок йодистый 1 Ь-(3- метилбутил)-10-бромсандвициний отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром и сушат. Выход 0,5 г (34%), т.пл, 266 С Иес.). 257, Бромистый НЬ-бензилО-бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл бромистого бенэила растворяют в 35 мл нитрила уксусной кислоты и приготов ленный раствор в течение 8 ч нагревают при температуре его кипения с обратным...

Номер патента: 1075973

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Наото, Тойоказу

МПК: C07D 225/06

Метки: мэйтансиноидов

...дициклогексилкарбодиймида и 48 мг мэйтансинола вводились в реакцию в 20 мл безводного метиленхлорида. Реакционная смесь далее. обрабатывалась как в примере 13 и выделялось 3,2 мг бесцветного соединения. На основании его масс- спектра данный продукт идентифицировался как соединение формулы 1, гдеСН 3у щг 3н,20 Масс-спектр, м/е:658 (М 1-61),485, 570. 25П р и м.е р 15, С помощью приема;аналогичного описанному в примере13, 187 мг Б-метил-Н-изовалерил-Ь-аланина, 309 мг дициклогексилкарбодиимида и 48 мг мэйтансинола вводились в реакцию в 20 мл безводногометиленхлорида, Реакционная смесьобрабатывалась как в примере 13 ивыделялось 2,5 мг бесцветного соединения, На основании данных его масс- З 5спектра продукт идентифицировалсякак соединение...

Номер патента: 1075974

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Исао, Минору, Нобуо, Томио

МПК: C07D 263/16

Метки: гетероциклических, соединений

...31 85 100 33 степень поражения в виде процентаА-Вот в, где А - число клещей, развившихся из яиц на необработанных листьях; В - число клещей развившихся из яиц на обработанных листьях. Результаты показаны в табл, 2,Г а О л и ц а 2.100 10 10 100 00 100 91 100 100 9 104 ОО ираж 410 П писно БНИИПИ Заказ 54 лиал ППП Патент , г.Ужгород,ул.Проектная 100 100 100 100 100 100 125 ч.на млн. б 101075974 циклоалкил, 2 метнлциклогексил,Зметилциклогексил, 4-метилцикЛогексил, 2,б-диметилциклогексил,циклогексенил,2-тетрагидропиранил, 4-тетрагидро-С=О Ек-баян-яИВ, Х " 7 а)где Х, У и Е - неэ к,. исимо друг от друга кислород илисера СМ 2 го препар МЫХЯВК,Вг фйкоторыностьсельсИэнения гдеХ, Е, Н ные значения подвергают в хлорметилхлор осгеном в ср ворителя...

Номер патента: 1075975

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Илдико, Ласло

МПК: C07D 303/02

Метки: гексита, замещенных, ксилита

...диметоксидульцита. Выход 40.Найдено,: С/Н 55,1/8,1С 8 О 4Вычислено, г С/Н 55,2/8 3.Т пл. 38-40 С, Р - 075 (растворитель как в примере 1)П р и м е р 8. 1,2-5,6-Диангидро,4-диметоксидульцит,.4,8 г 1,2-5,6-диангидродульцита растворяют в 24 мл безводного диметилформамида, и при перемешивании и 20-25 С смешивают с 24 мл диоксана, 24 г окиси бария и 8,7 мл йодистого метила, полученную реакционную смесь затем фильтруют и полученный раствор смешивают с этилацетатом. Этилацетат сливают с масла и масло промывают два раза по 10 мл этилацетатом. Объединенные этилацетатные растворы выпаривают и остаток хроматографируют на колонке с силикагелем при пятидесятикратном его раэбавлении смесью бензола с этилацетатом (1 г 1) . Фракции,...

Номер патента: 1075976

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...с обратным холодильником в течение 3,5 ч, 5 а затем к реакционной смеси добавляют 100 мл воды и 200 мл этилового спирта. Получившееся твердое вещество собирают и растворяют в 300 мл горячей воды. В раствор добавляют 5 г 10 активированного угля и отфильтровывают. К фильтрату добавляют 25,5 мл концентрированной соляной кислоты и при охлаждении в бане со льдом получают 15,2 г гидрохлорида 1-этил -б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пипе разинил)-1,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. выше 200 С.14,2 г гидрохлорида растворяют в 100 мл водной 4-ной гидроокиси натрия и разбавленной уксусной кислотой доводят до рН 7,5, Осадок собирают, промывают и перекристаллизовывают из смеси этилового спирта и хлороформа. Получают 11,7 г...

Номер патента: 1075977

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Бернд, Вольфганг, Ганнс, Роланд, Уве, Эберхард

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: variant, производных, солей, цефалоспорина

...3 р 80 (ш р 2 Н),.4 ю. 2-4 с б (шг 6 Н) ю 4/95 (сЫф 1 Н)5,55(сЫ,1 Н), 5,75(з,шир.,1 Н), 7,0(ш,4 Н), 7, 3 "7, 5,45 (з,1 Н),6,75 И,2 Н),7,4(в,1 Н),8,2(в 2 Н),30 МЕ 4,3-4,8(ш,4 Н),5,45(з,1 Н),6,75(6,2 Н),7,4 (в,1 Н),8,2 (в,2 Н) П р н м е р 15. Натриевая соль 7-(,0-д ГЗ"(2-(5 -аминосульфонил 2/ -тиенилметиламино)-4-окси"пирими" динил)-уреидо 3-и-оксифенилацетамидо)3- (.(1-(2 -диметиламиноэтил)-тетра.зол-нл)-тиометил 3-цеф-ем-карбоновой кислоты.Из 2,72 г (0,005 моль) 0-Ы-ГЗ- -(2"(5 -аминосульфонил-тиенилмеянламино)-4-оксн-пиримидил)-уреидо,(" -и-оксифенилуксусной кислоты и 1,36 г 7-аминоцефалоспорановой кислоты получают аналогично примеру 8 2,08 г (57) 7-(О-о-(5 -аминосульфонил 2 -тиеннлметиламино)-4-окси-...

Номер патента: 1077565

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Вольфганг, Рольф, Руди, Уве, Херберт

МПК: C07D 203/00

Метки: 1-ацил-2-цианоазиридинов, производных, солей

...г триэтиламина и 0,68 г 2-цианоазиридина в 20 млили низшим диалкоксифосфорилойсиили диалкоксифосфонильньМ остатком,или остатком,А-Я или группой Мл-к 1 Р в которой остатки А-В одинаковы или различны А - знак валентности, карбонил-, тиокарбонил-, или -СО-СНдгруппа; В - водород, нитрил, арил, низшая прямолинейная или разветвленная насыщенная или ненасыщенная алкильная группа, которая в соответствующих случаях может быть однократно или многократно замещена на галоген, арил, остаток -й-Иб 1 "ли - .М СЯ "СО СМ З в соответствующих случаях замещенная. арилом низшая алкоксигруппа, низшая алкилмеркапто-, алкилсульфинил- или алкилсульфонилгруппа, в соответствующих случаях одно- или многократно эамещенная фенилом, гетероарилом, низшей алкил-,...

Номер патента: 1077566

Опубликовано: 28.02.1984

Автор: Марсель

МПК: A61K 31/4425, A61P 9/12, C07D 213/63 ...

Метки: кислотами, пиридоксина, производных, солей

...т.пл. 76 ОС.с) 4; 5-Диоксиметил2-окси-метил-феноксиэтиламин)-пропокси)- З-метилпиридин. 20Раствор 795 г (3 моль 3,0-(2,3 эпоксипропил)-Ы,(,-иэопропилиденпиродоксола и 453 г (3 моль) о-метилфеноксиэтиламина в 200 мл метанола,выдерживают при кипении в течение4 ч. После этой стадии реакционнуюмассу выпаривают в вакууме.Остаток подвергают гидролизупри перемешивании сначала при 20 ОСв течение 12 ч в присутствии раствора 700 мл соляной кислоты в 2500 мпводы, а затем в течение 30 минпри 80 О С. После охЛаждения осуществляют подщелачивание среды, добавляя 700 г карбоната калия, послечего ведут зкстрагирование сначаласмесью 2000 мл/400 мл хлороформ/ябутанол, а затем 500 мл хлороформа.Собирают органические фазы, промывают их трижды в воде и сушат...

Номер патента: 1077567

Опубликовано: 28.02.1984

Автор: Герхард

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61P 9/04 ...

Метки: 2(1н)-пиридинона, производных, солей

...правило, проводят прибавлениемброма к амиду кислоты в присутствиигидроокиси щелочных металлов в водНОЙ или спиртовОЙ среде и 3 ОЦель изобретения - разработка,на основе известного метода, способа получения новых производных2(1 Н)-пиридинона, обладанхяих свойством снимать сердечную недостаточность.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу полученияновых производных 2(1 Н)-пиридинонаобщей Формулы 1 или их солей амидобщей Формулыдццу402в, з оЙгде Я и 0 имеют укаэанные значения, 45подвергают расщеплению по Гофмануи целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде соли.Соединения общей формулы Г могутбыть выделены в виде солей, напри- Ю мер, с хлористоводородной, малоновой кислотой, И -толуолсульфокислотой,...

Номер патента: 1077568

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Деметриос, Джим, Фред

МПК: C07D 213/79

Метки: 6-дихлорпиколиновой, кислоты

...двух опорных люцитовых пластин1;13 48 дюймов (7,6 33122 см 9),предварительно слеенной рамю313 48 люймов (7,633122 см ),выполненной из люцитовых пластинтолщиной 1 дюйм (2,54 см), двухпрямоугольных неопреновых прокладоктолщиной 1/16 дюйма 0,16 см ишириной 1 дюйм (2,54 см) и 40 бол-:тов 3,81,5 или 3,8 1,75 дюйма(0,953,8 или 0,95 4,4 см). К внут.ранней поверхности одной из двухопорных пластин прикрепляют десятьюравномерно размещенными посеребренными монелевымн болтами 9/16 дюйма .(1,44 см), снабженныйи индивидуальными прокладками, плоскую серебрянную сетку 20 меш (диаметр отверстияОбЪем электролизера составляет 4 л, а общий объем системы - около 23 ж.Перед каждым опытом всю систему промывают чистой .водой. Для очистки электролизер во...

Номер патента: 1077569

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Джон, Ричард, Сара

МПК: A61K 31/14, A61K 31/4725, A61P 11/16 ...

Метки: изохинолиния, производных

...(избыток РОС 1) и свободное основание выделяют в результате добавления избытка ИаОН, после чего проводят экстракцию бензолом Продукт 6,7-диметокси-(3, 4, 5 -триметоксибензил)-3,4-дигидроизохинолин дефлегмируют в ацетоне или бензоле с избытком иодистого метила. Осаждается четвертичная соль, 6,7-диметокси-(3(,4,5-триметоксибензил)-2-метил,4-дигидроизохинолиний иодида, т.пл. 224 фС.2 г (10 ммоль) 6,7-диметокси-Ф- (3,4,5-триметоксибензил)-2-метил,4-дигидроизохинолиний иодида растворяют в 80 мл НО и 16 мл концентрированной НС 1. К кипящему раствору при перемешивании небольшими частями добавляют цинковую пыль (1,1 г),Желтая окраска исчезает (время реакции 15-20 мин). Смесь в горячем состоянии отфильтровывают от некоторого количества...

Номер патента: 1077570

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: "пьер, Адриан, Жан-Поль

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: гуанидина, производного

...90 (1).К недостаткам данного способа следует отнести труднодоступность исходного реагента и необходимость двойной перекристаллиэации целевого продукта для получения чистого вещества.Цель изобретения - упрощение процесса.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения производного гуанидина Формулы (1) с использованием производных имидазола хлоргидрат имидазола формулы подвергают взаимодействию с азиридином формулы в водной среде в присутствии КаОН винертной атмосфере,. П р и м е р, Й -метил-И-циано--этилгуанидин.К раствору 16,45 г хлоргидрата4-метил-метилмеркаптоимидазола и 5 12,4 г, - М-метил-И"-цианокарбоксамидино) -азиридина в 100 мл дистиллированной воды в потоке азота до.";бавляют 4,4 г )(аОН, поддерживая втечение...

Номер патента: 1077571

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Джей, Джон

МПК: A61K 31/519, A61P 25/22, C07D 487/04 ...

Метки: пиразоло-(1, пиримидина, производных

...методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратнымхолодильником смесь 3-амино-метилпиразола и 3-диметиламино-(3-пириднл)-2-пропен-она в ледяной 5уксусной кислоте.П,р и м е р 4. 3-Хлор-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин.Следуя методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3-амино-хлорпиразола и 3-метиламино-(3-пиридил)-2-пропен-она в ледянойуксусной кислоте, в результате чего получают целевой продукт с 6т.пл. 225-226 С,П р и м е р 5. 2-Этил-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин-З- -карбонитрил. Следуя методике примера 2, кипятят с обратным холодильникомв течение 16 ч смесь 2,72 г 3-амино-зтилпираэол-карбонитрилаи 3,52 г З-диметиламино.-(З-пиридил)-2-пропен-она в 25 мл ледяной...

Номер патента: 1077572

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Бернд, Вольфганг, Ганнс, Роланд, Уве, Эберхард

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/22 ...

Метки: variant, его, металлами, производных, сложных, солей, цефалоспорина, щелочными, эфиров

...том, что 7--амино-гетероциклический тиометил 30 -3-цефем-карбоновую кислоту или еефункциональное производное подвергают взаимодействию с соответственнозамещенной ц -уреидоуксусной кислотой или с ее солью или реакционно 35 способным производным в среде раствоСоединениепримера К.ргецв1082 Е Е.со 1 гК+ТЕМ Епг,с 1 оас,АТСС13047 Рго 1,генг.д. Ргогвп гаЬ,ВС 7 К 1. рпецтп ВС 6 0,06 0,01 0,06 0,25 0,5 0,06 0,25 0,06 0,5 2 4 3 0,03 0,03 0,03 0,01 0,01 0,03 16816 0,25 0,06 0,25 0,5 0,5 0,25 30 0,25 0,12 0,25 0,25 0,5 Цефуроксим 32 Торговое название известного антибиотика аналогичной сгр,канары Антибиотическая активность новыхпроизводных цефалоспорина иллюстрируется следующими опытами.Опыт 1 п ч 1 гго.Исследуемые соединения применяютв следующих...

Номер патента: 1077573

Опубликовано: 28.02.1984

Автор: Фредерик

МПК: A61K 31/546, C07D 501/18

Метки: кислотами, основаниями, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефалоспорина

...получают соль с соЛяной, бромистоводородной, Фосфорнойсерной, лимонной или малеиновой кислотамиПредпочтительно в качестве солиприсоединения основания производного цефалоспорина получают сольщелочного металла, например натриевую или калиевую соль щелочноземельного металла, т.е, соль кальцияили магния, или соль с первичным,вторичным или третичным органическимамином, .как триэтиламин, прокаин, 65Лнтибактериальные свойства предгаемых соединений также подтверждаются в экспериментах на мышах.Указанные ниже соединения вводились под кожу мышам двумя одинаковыми дозами в течение одного дня, при этом каждая доза по крайней мере в десять раз превышала минимально эффективную дозу, которая защищает 50 мьдаей от бактериальной инфекции (ЭД 5 в);...