C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 660591

Опубликовано: 30.04.1979

Авторы: Мишель, Филипп

МПК: C07D 201/16

Метки: лауриллактама

...коммутационныйклапан б. В это время в колонну 2,Работающую в режиме регенеРации, изкамеры 7 через клапан 3 поступаетрегенерируюшее вещество, Проходя через колонну 2, регенерируюшая жидкость поглощает примеси, а затем направляется через клапан б в приемный 45резервуар 9, .По окончании процессарегенерации в колонне 2 часы 8 выдают команду на такую перемену позиции клапанов 3 и 6, что колонна 2 начинает работать в режиме адсорбции,а колонна 1 в режиме регенерации.Для обработки лактама при полунепрерывном процессе используют менеесложную установку, например представленную на фиг. 2, т.е. не имеющуюконтура регенерации и содержащую толькЬ одну колонну, заполненную насышенным адсорбентом,Установка такого рода содержит нагревательную камеру...

Номер патента: 660592

Опубликовано: 30.04.1979

Авторы: Вернер, Вольфганг, Гельмут, Герберт, Клаус, Франц-Иозеф

МПК: C07D 233/04

Метки: солей, циклоалкилметил-2-фениламино-имидазолинов

...над дриэритом и в ваку-.уме сгущают досуха. Остаток перемешивают с петролейным эфиром, причем онЗ 0 кристаллизуется. После отсасыванияи сушки получают 5,7 г (соответственно 584 от теории) 2-(И-(циклопропилметил)-И-(2-фтор-трифтормеь- тилфенил)-амино-имидазолина;т.пл. 126-127 С.,5 155-1577. 4 55-1 дуется при алкилировании применятьгалогенид в избытке и проводить взаимодействие в присутствии связываюшго кислоту средстна,Исходные соединения формулы 11 инестны.Исходные соединения формулы 111могут быть получены путем галогенирования исходных первичных спиртов.Предлагаемые 2-фениламиноимидазолины-(2) обшей формулы 1 обычнымспособом могут быть переведены н ихсоли. Пригодными для солеобразованикислотами являются, например,...

Номер патента: 660593

Опубликовано: 30.04.1979

Автор: Мишель

МПК: C07D 233/84

Метки: 5-фенил)-3-гидантоина, карбомил-1(дихлор3

...дихлор 3-3,5-фенила в 250 см ацетона, затем 38,4 гтриэтиламина. Температура реакционной средыза 20 мин постепенно повышается от 25 до50 С, а затем снижается при образовании обтшь.ного осадка, Реакционную смесь еще перемешивают 5 ч при температуре около 20 С. Оса.док отделяют фильтрованием, промывают двараза в 50 см ацетона, затем высушивают при 30пониженном давлении. Таким образом тюлучают 100 г (дихлор.3,5.фенил) -карбамоил.изопропил.3 пщантоина; т,пл, 200 С,Изопропил-З.гидантоин может быть полученследующим образом.35Суспензию 64 г (тзопропют-уреидо) .2-уксусной кислоты в 250 см хлорбенэолаОнагревают до 90 С, затем добавляют к этойсуспензии 4 см серной кислоты (Н 1,83).Прн постоянном помешивании реакщтоннуюсреду постепенно...

Номер патента: 660594

Опубликовано: 30.04.1979

Авторы: Акира, Такао

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: ацетамидо-3-цефем-4, карбоновой, кислоты, производных

...буфере (рН 6,4; 75 мл) ио,смесь перемешивают 7 ч при 65 С. Затем реак.ционную смесь охлаждают и промывают этил.ацетатом, Устанавливают рН 2 водного слояпри добавлении разбавленной соляной кислотыи экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат, концентрируют и получаютв виде масла (4,0 г) 7-метиптиоапетамидо.3.. (5 изобутирипоксиметил.1,3,4.тиадиазол.2 ил).тиометип-З.цефем-карбоновую кислоту, Этомасло хроматографируют на силикагеле, при., lменяя смесь этилацетаа, хлороформа и уксусной кислоты (20 20:1) для проявления, элюатразделяют на фракции по 50 мл. Фракции от6 до 10 собирают и концентрируют. Послерастворения осадка в метаноле (8 мл) к раствору при охлаждении добавляют раствор сС-этилгексаноата натрия (16 мл) и...

Номер патента: 660972

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Дольберг, Спивак, Ясницкий

МПК: C07D 201/02

Метки: ацетил-капролактама

...реакций (полимеризацииисходного капролактама и продуктареакции -И-ацетил--капролактама),а повышение концентрации уксусногоангидрида - к значительному ускорению процесса ацетилирования по сравнению с побочными процессами полимеризации. ВРемя ацетилирования уменьшается в два раза, поэтому условия для образования побочных продуктов, снижающих выход целевого продукта, менее благоприятны, чем в известном способе,П р и м е р. Смесь 452,6 г(4 моль) Я -капролактама и 551,3 г (5,4 моль) уксусного ангидрида нагревают при перемешивании до 120 С с обратным холодильником и выдерживают при этой температуре 2 ч, После охлаждения отгоняют в вакууме избыток уксусного ангидрида и образовавшуюся уксусную кислоту, а затем перегоняют продукт при 137-139...

Номер патента: 660973

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Буханько, Василишина, Плакидин, Сердечная

МПК: C07D 251/68

Метки: 2дисульфокислоты, 4-бис(4, 5"тризан-2"-иламино)-стильбен-2, 6"-дифенокси, динатриевой, соли

...при рН 2-3 с последующим добавлением к реакционной массе водного раствора бикарбонатанатрия и смачивателя и обработкойполученной реакционной смеси динат/риевой солью 4,4-диаминостильбен,2-дисульфокислоты при 75-80 С.Способ осуществляют ацилированиемрасплава безводного фенола трихлортриаэином в присутствии безводногокарбоната натрия при рН 2-3. Проведение ацилирования в безводной среде позволяет избежать гидролиз трихлортриаэина с образованием монои дихлорпроизводных циануровой кислоты, побочных продуктов реакцииПосле ацилирования в полученнуюреакционную массу добавляют смесьобычно 10-ного раствора бикарбоната натрия и смачивателя - препаратаОСобычно в.соотношении 1,0:1.Полученный таким образом 2-хлор,б-дифенокси,3,5-триазин...

Номер патента: 662009

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Вальтер-Гунар, Курт, Макс

МПК: C07D 211/22

Метки: пиперидина, производных, солей

...ксиметил)-пип ноксиметил)-пипев (2-Бутоксиидин 6-148 120-122 15-118 3 бб 20Взаимодействие соединений общейФормулы ( Р ) с соединениями общейФормулы ( щ ) целесообразно проводитьв щелочной среде, например в низшемспирте, в присутствии гндроокисиили алкоголята щелочного металла притемпературе от 20 С до температуры 5кипения растворителя,П р и м е р 1, 4-фенаксиметилпиперидин.К смеси, состоящей из 28 мл 30 ного раствора метилата натрия, и 1050 мл метанола, добавляют 14,1 г(гидроокиси натрия, высушивают надсульфатом натрия и упаривают в вакууме. Получают 3,1 г 4-феноксиметилпиперидина. Выход 32, т,нл. 41-42 С,Используемый в качестве исходного соединения гидрохлорид 4-хлорметилпиперидина получают следующим образомУ...

Номер патента: 662010

Опубликовано: 05.05.1979

Автор: Парсонз

МПК: C07D 213/89

Метки: 1-амидопиридиниевых, внутренних, производных, солей

...т,пл. 155 С1-(3,4-дихлорбензамидо)-пиридиниевую, т.пл, 178 ОС1-(и-анисамидо)-пиридиниевую) т.пл. 145 С1-(и-хлорбенэамидо) -2-метилпиридиниевую, тпл. 123 С1-(о-хлорбензамидо)-пиридиниевую, т,пл. 100 С1-(о-иодбензамидо)-пиридиниевую, т.пл. 129 ОС1-(3 4-дихлорбенэамидо) -2-метил 1опиридиниевую, т.пл. 169 С1-(п-толуамидо)-2-метилпиридиниевую, т.пл. 125 ОС1-(о-толуамидо)-пиридиниевую, т.пл, 112-114 С1-(о-толуамидо)-4-метилпиридиниевую, т.пл. 123-125)С1-(п-трет-бутилбензамидо)-4-метилпиридиниевую, т.пл. 200-202 С1-(о-хлорбензамидо)-метилпиридиниевую, т.пл. 141 С1-(м-хлорбензамидо)-пиридиниевую, т, пл. 121-1230 С1- (м-хлорбензамидо) -2-метилпириднниевую, т.пл. 70-74 ОС662010 Формула изобретения етилпириди...

Номер патента: 662011

Опубликовано: 05.05.1979

Автор: Джон

МПК: C07D 241/20

Метки: 1-замещенных, бензоил)-3-(замещенных, мочевин, пиразинил

...образом, используя 2,6-дихлорбензоилизоцианат и соответствующий амин, синтезируют соединения, перечисленные в таблице. Все синтезированные соединенияидентифицируют по данным элементногоанализа и ЯИР- и ИК-спектроскопии10 о о сЛ о о о о с о сО сЧ со О сЧ м О сЧ л о м о х Ф оо3 ьСч С 31 Ю сч 1 о сч о 3 Ч м сч 1 л (Ч сЧ а о 3 х х Ц 1 3 Х 3 Ц о 1 И о1 6 сч 1 Ф х х 9 5 о о Э о х х 3 б б 3 о а х 9 н .х ох л н о о сч м О ОЪ с л л ч л мю с с сч сч м лсЛъ Ъ3Р 3 ф х х сб 1 а сС 3 Х1 1" 1 н ц Ф х йхФ чР бе3 оо х а 1 ХфхЕ хфо сбахм И1О 3;й хх ха 3айоо5 аЦ ЗфХ 6Р 1сЛ сбсч 1 ФхХОн О ОО о л сЛ о сза Ъ3" 3 е л 4 1,0 0 3 ъ С ъ 3 3 фЮ О 1 сй сЧ м м сЛ сЛ Ц х х 6 1 оФ о х х х Х О 3л 3 а 1 Х сч 1 1 х Э С о 6 х3 б х м 1 3336 Ц Ь х о о е ф 6 Ц О х а х о х 3 6...

Номер патента: 662012

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Альфонс, Жозеф

МПК: C07D 405/04, C07D 409/14

Метки: 1н-бензимидазол-2-ил, получени, —карбаматов

...получают следующие бенэолдиамины:4"2"(4-Фторфенил)-1,3-диоксан- -2-ил,2-бензолдиамин4-(2-фенил,3-диоксолан-ил) - -1,2-бенэолдиамин4-(4-Метил-фенил,3-диоксолан- -ил)-1,2-,бензолйиамин4-(4-Иетил-фенил,3-диоксан- -. 2-ил)-1,2-бензолдиамин4-(5,5-Диметил-фенил,3-диок-сан-ил)-1,2-бензолдиамин.4-2-(2-Тиенил)-1,3-диоксолан- -ил,2-бензолдиамин4-4,5-Диметил-(2-тиенил)-1,3- -диоксолан-ил,2-бензолдиамин4-4-Метил-(2-тиенил)-1,3-диоксан-ил,2-бензолдиаминП р и м е р 5. Смесь 5,5 ч. 4- -2-(4-Фторфенил) -1, 3-диоксолан- -ил,2-бензолдиамина, 6,2 ч. метил-(метбксикарбониламино) в (метилтио)- -метиленкарбамата, 4,8 ч, уксусной кислоты и 225 ч. трихлорметана перемешивают и нагревают с обратным холодильником в течение 17 ч. Выпаривают. в вакууме,...

Номер патента: 662013

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Джозеф, Раймонд, Ринтье

МПК: A61K 31/546, C07D 501/10, C07D 501/58 ...

Метки: гетацефалексина, солей

...диоксан (5 л), приливают деионизированную воду (47,0 мл, 2,6 моль) и пиридин (27,4 мл), перемешивают и нагревают с обратным холодильником, добавляя непрерывно с постоянной скоростью раствор моногидрата сульфоксида пенициллина (1000 г, 2,6 моль) в диоксане (10 л в течение 8 ч. Охлаждают до 30-50 С, фильтруют и промывают диоксаном, Фильтрат и промывки объединяют, упаривают под вакуумом для удаления большей части диоксана, К оставшемуся маслу добавляют метилЕнхлорид (10 л), перемешнвают, приливают деионизированную воду (15 л) и перемешивают. Подкисляют до рН 1,6 соляной кислотой, водную фазу удаляют, органическую фазу перемешивают с деионизировацной водой (15 л), до,бавляют бикарбонат натрия (460 г, 5,5 моль), подщелачивают до рН 8,3- 8 4...

Номер патента: 662014

Опубликовано: 05.05.1979

Автор: Чарльз

МПК: C07D 513/04

Метки: производных, триазолобензтиазола

...Н 5,42;Ы 1811,П р и м е р 2. 1,8 г 3-амино-имино-метилбензтиазолина суспен" 60дируют а 50 мл ТГФ, добавляют 1,3 гтриэтиламина, охлаждают в ледянойбане и добавляют пс каплям 1,04 г ме,:тилового эФира хлормуравьиной кисло-.:ты. 014Перемешивают а ледяной бане 4 ч,поступают далее, как в примере 1, иполучают 3-амино-метоксикарбонилимино-метилбенэтиазолин.Вычислено,%: С 50,26; Н 4,67;Б 17,71.Найдено,Ъ: С 50,86 Н 4,91;И 17,66,П р и м е р 3. Аналогично примеру 2 иэ 2,0 г 3-амино-хлор-иминобензтиаэолина в 30 мл ТГФ и 1,5 гметилового эфира хлормуравьиной кис-лоты в присутствии 1,1 г триэтиламина через 2 ч получают 3-амино-хлор-метаксикарбонилиминобензтиазолинсРт,пл. 222-223 С,Вычислено,%: С 41,95;, Н 3,13;И 16,37,Найдено,В". С 41,92; Н 3,16;И...

Номер патента: 662550

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Авруцкая, Долгачев, Завозная, Фиошин

МПК: A61K 31/505, C07D 239/545

Метки: 3-диметил-4, 3-метилили, 5-диамино-2, 6диоксипиримидина

...и по току 88,7.П р и м е р 3. 0,0235 моля (4,0 г) З-метил-акино-нитрозо,б-диоксипиримидина в 50 мл 4-ного водно го раствора едкого натра восстанавливают в электролизере с диафрагмоФна свинцовом катоде при плотноститока 4 А/дм . Анод и анолит те же,что и в примере 1. Количество пропущенного электричества 2,5 А ч.45Образуется 3,44 г З-метил,5-диамино,б-диоксипиримидина, что соответствует выходу по веществу 93,6и по току 92,7.П р и м е р 4. 0,0235 моля (4;0 г)З-метил,5-амино-нитрозо,б-диок.дипиримидийа н водном щелочном растворе восстанавлиФают на медном като"дев условиях, аналогичных.приведенным в примере 3, Количество пропущен 58ного электричества 2,58 А ч, Образуется 3,44 г З-метил,5-диамино,б-диоксипиримидина, что соответствует...

Номер патента: 662551

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Гидаспов, Иоффе, Кулибабина, Маслина, Певзнер, Тартаковский

МПК: C07D 249/08

Метки: 3(5)-нитро5(3)-1, 4-триазолов

...(т., кип. 126 С) остатокперегоняют в вакууме и получают 4,8 гИ-триметилсилилхйортрйазола (выход81,3) с т. кип. 59-60 С /1,5 мм рт.ст.Найдено, С 34,50;С,ню 11,СЕВычислено,: С 34,20.35 ПМР спектр (СНОСЕ ), м. д.:Ясн, 18,бз,р - 0,42,Площади сигналов протона в триазольномцикле и протонов в триметилсилильной группе в соответствии с дан 40 ными интегрирования находятся в соотношении 1:9.б) Триметилсилилирование 3(5)- -хлор,2,4-триазола И,О-бис-(триметилсилил) -ацетамидом ( ЕЫ) .45К суспензии 2 г 3(5)-хлортриазола в 8 мл сухого хлористого метилена приливают раствор 4 г БСА в3 мл хлористого метилена при комнатной температуре. После 1 ч выдержки при этой же температуре и отгонки растворителя остаток перегоняют ввакууме; с т,...

Номер патента: 663301

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Вульф, Дитер, Роман

МПК: A61K 31/40, C07D 207/04

Метки: гетероциклом, замещенных, кислоты, производных, солей, сульфамилбензойной

...из смеси метанол/вода. Т,пл. продукта 226- 227 С.П р и м е р 2, 4-Фенокси(1-пир 35ролидинил)-5-диметилсульфамоилбензойная кислота.7,2 г (0,02 моль) 4-фенокси-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбенэойной кислоты растворяют в 100 мл 1 н, 40раствора гидроокиси натрия и смешивают с 10 мл диметилсульфата. Смесьтщательно перемешивают при комнатнойтемпературе. Спустя примерно 30 миносаждается белое хлопьевидное вещество. Оно отсасывается на нутч-фильтре и нагревается с 2 н. растворомгидроокиси натрия на паровой бане.После образования прозрачного раствора производят охлаждение и осаждают 504-фенокси-(1-пирролидинил)-5-диметилсульфамоилбензойную кислоту 2 н,соляной кислотой. Вещество может бытьперекристаллизовано из смеси...

Номер патента: 663302

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Джорджо, Марио

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/12

Метки: пирролидина, производных

...ч, охлажают до комнатной температуры, неднократно экстрагируют водой, водные кстракты объединяют и подкисляют лористым водородом до рН 1, выпавший 2-(3-карбэтокси-окси-ь -пирроз идинон-ил) -этилацетат очищают ерекристаллизацией, т,пл, 175-179 С.0 г 2-(3-карбэтокси-окси-Ь 1 -пиролидин-он-ил)-этилацетата вно" ят в 200 мл теплого безводного цетонитрила, куда приливают 1,8 мл оды. Смесь нагревают при темперауре дефлегмации 20 мин, затем охаждают на ледяной бане и упаривают од вакуумом, получают 2-(пирролиин,4-дион-ил)-этилацетато1 . пл, 87-91 С. К 22, 25 г 2- (пирролиин,4-дион-ил)-этилацетата в 45 млбезводного диметоксиэтана, хлажденного до 0 С, добавляют 1,52 г оргидрида натрия,смесь оставляют а 10 мин на ледяной бане и затем а 30 мин при...

Номер патента: 663303

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Адольф, Клаус, Колин, Чарльз

МПК: A61K 31/4168, C07D 233/44

Метки: 4-фенилимидазолов, 5-дигидро-2-низший-алкоксикарбониламино, активных, изомеров, оптически, солей

...0,5 н.раствора соляной кислоты в течение1 ч. Полученный раствор-промываютэтиловым эфиром, затем обрабатывают 10водным раствором бикарбоната натрияи отфильтровывают. Отделенное твердое вещество перемешивают с дистиллированной водой, снова отфильтровывают, .затем сушат в течение 10-15 ч 15при 55 С и получают 1,68, г сырогопродукта, т. пл. 200-201 О С, Сырой продукт очищают перекристаллиэацией из200 мл бензола, получают 1,14 г 4,5-дигидро-(3,5-диметоксифенил)-2- р 0-метоксикарбониламиноимидазола,т.пл. 202-203 С.АНалОгичио, нО С ПРименением в качестве исходного вещества соответствующего замещенного фенил- или незамещенных фенил--аминоэтиламинавместо-амино- в (3,5-диметоксифенил)-этиламина получают...

Номер патента: 663304

Опубликовано: 15.05.1979

Автор: Вильфрид

МПК: C07D 307/79

Метки: бензофурана, производных

...4,7 г анилина и 0,05 г паратолуолсульфокислоты в 250 мл толуола в течение 2 ч, причем отщепляющуюся в процессе реакции воду отделяют с помощью водоотделителя, Непосредственно после этого реакционную смесь охлаждают, отсасывают образовавшийся осадок, промывают его метиловым спиртом и затем сушат в вакууме при 60 С.Б66330 4 6указанным способом получают 27,1 г рения и осаждения из диметилформамисоединений 4,4-бис-о-(Б -фенилбенэ- да).имидолил)-оксимстил)-бифенила,темпй- По аналогии синтезируют азомература плавления которого составляет тины, подробно охарактеризованные 220-222 ф С (после повторного раство- в табл.1. Таблица 1 СН М 195-1 0 - Сн, Ск =м Ф 16 СН ДИФ 2,бн =и0 - СН 1 18 Ф 76-180 Смолообразное вещество некристаллическое 0 н,С=...

Номер патента: 663305

Опубликовано: 15.05.1979

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/357, C07D 319/06

Метки: м-диоксан-5-метиламина, производных

...Собирают кристаллическую соль, перекристаллизовывают,получают чистую 1 -М,И-диметил- А-фенил-м-диоксан-метиламиновую сольдибензоил -виннокаменной кислоты,Эту соль диспендируют в дистиллированной воде и подщелачивают раствором гидроокиси аммония, Подщелоченную смесь экстрагируют эфиром. Эфирный экстракт промЫвают, сушат, упа-ривают, получают твердый остаток,Твердый 1 -амин обрабатывают эфироми затем газообразным хлористым водородом, получают чистый гидрохлорид-И,1)-диметил- о(.-фенил-м-диоксан-метиламина после перекристаллизациииз метанола-этилацетата.П р и м е р 1, А. 5-Бензоил-м-диоксан. К 500 мл ацетонитрила добавляют 60 г (0,5 моля) ацетофенонаи 150 г (5,0 моля) параформальдегида.В перемешиваемую реакционную смесьприливают по...

Номер патента: 663306

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Альберт, Жан, Людо, Марсель

МПК: A61K 31/4523, C07D 401/06

Метки: 1-бензимидазолилалкил, 4-замещенных, пиперидинов, солей

...1 -1,3-дигидро-(трифтор"метил)-2 Н-бенэимидазол-он,т.пл. 160,2 С;-бенэимидазол-Влпропил -4-пиперидинкл-(4-фторфенил)метанон,т.пл. 95,8 СП р и м е р 4. Смесь 5,5 вес.ч,3-(5-хлор,3-дигидро-оксоН-бензимидазолил)пропилметаксульфона- ф Об 6та, 3б вес.ч. (4-Фторфенил) - (4-пиперидидинил)метанока,б частей карбоната натрия к 80 частей 4-метил-пентанонаперемешивают к киПятят с обратнымхолодильником до следующего утра,Реакционную .смесь охлаждают, фильтруют, от фильтрата отгоняют растворитель. Остаток очищают хроматографией.на колонке, заполненной силикагелем,применяя для элюирования смесь 95трихлорметана и 5 метанола, ЧистыеФракции собирают и элюент отгоняют,остаток кристаллиэуют кз 4-метил-пентанона.Продукт отфильтровывают...

Номер патента: 663307

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл, Михаэль

МПК: A61K 31/431, A61K 31/546, C07D 499/54 ...

Метки: виде, гидратов, изомеров, отдельных, пенициллина, производных, смеси, солей, цефалоспорина

...4 вес,ч. нат ий- Р- с 4.(2-оксо- (4 хлор) бензальна 1 моль вещества, кроме того, оно иминоимидазолидин-ил)карбониламинеизвестную полученную от 5 но циклогекс,4-диенил(1) ацетамидо15использованного амоксила, примесь. пеницилланата с содержанием ф -лакВычислено, : С 50,6; Н 5,2; тама 92 Ъ.М 12,2; Я 4,6, ИК-спектр (бромид калия): 1770,йденоС 512 Н 60 М 117 1730 1670, 1605 см.Я 4 5 П р и м е р 9. 2,25 вес,ч. дигид 20П р и м е р 5. Этот пенициллин ратцефалоглицина в 40 об.ч. 80-ногополучают согласно описанному в при- (об,Ъ) тетрагидрофурана подвергаютмерах 1-3 методу из эпициллина взаимодействию с 3,5 вес,ч, 1-хлор(1,5 вес,ч,) и 1-хлоркарбонил-оксо- карбонил-оксо-(4-хлор)бензальими-бензальиминоимидазолидина ноимидазолидина согласно примеру...

Номер патента: 610375

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Андрейчиков, Астафьева, Виленчик, Питиримова, Сараева

МПК: C07D 243/12

Метки: 2-арилбенз, активность, анальгетическую, ариламиды, диазепин4-карбоновых, кислот, проявляющие

...12,38,Сд 2 Н 17 НОНайдено,: С 77,64;Н 4,73;К 12,26.П р и м е р 2., Получение П-толуидида 2-фенилбенз-(в)-диазепин-карбоновой кислоты,Аналогично примеру 1 из 0,91 г(0,0042 моль) изопропилового эфирафенилацетилвнилглиоксалевой кислоты,0,45 г (0,0042 моль) н -толуидина и0,45 г (0,0042 моль) о-фенилендиамина после нагревания при 80 С г течение 1 ч получают 0,44 г (29,7) крис610375 Формула изобретения СОИЛОВ У=Са, 1 щ Составитель С. МасловРедакктор Л. Письман Техред С.Беца Корректор О.Билак Заказ 2893/59 Тираж 512 Подписное ЦНИИПИ 1 осударственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035 Москва ЖРашская наб. д, 45Филиал Г 1 И11 атент, г. ужгород, ул, Проектная, 4 таллического продукта,т,пл,203-204 ОС, (ацетонитрил) .Вычислено,...

Номер патента: 611421

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Питиримова, Тендрякова

МПК: C07D 243/12

Метки: 4карбоновых, активность, анальгетическую, ариламиды-2-арилбенз, диазепин, кислот, проявляющие

...и1/К -- Вг - О СЯэ 1заключается в том, что ариламиды ароилпировиноградных кислот общей Формулы25В,С- СН - С - СОМНК/- И 12О Огде а - -СНЭ, - ОСН , - Вг;Б-- ВГ; - ОСН э 30 подвергают сплавлению с О-фенилендиамином при 115-130 ОС.При температурах ниже 125 С увеличивается время реакции, а при температурах ниже 115 С реакция вообще не 35 происходит, При температурах выше 130 ОС происходит осмоление реакционной.смеси.Предлагаемым способом получены следующие соединения: 1. Анилид 2(П-то лил)бензв)диазепин-карбоновой кислоты. 2. Анилид 2-( п-анизил) бензв - диазепин-карбоновой кислоты. 3. ив -Броманилид 2-фенилбейзв)диазепин- -карбоновой кислоты, 4. п -Анизидид 2-(и-толил) бензв)диазепин-карбоновои кислоты. 5. и -Броманилид 2- -(и -топил)...

Номер патента: 663694

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Долгий, Нефедов, Сисин, Шостаковский

МПК: C07D 307/28

Метки: 2-метил-4, 5дигидрофурана

...ся 22 г 2-метил ,5-дигидрофурана, в ход 73%, т, кип, 78-80 С/758 мм р д 4. 0,9041, й1,4316, чистота 98 5%. ыт.ст. Изобретение отнэсится к улучшеннэму способу получения 2-метил,5-дигидрофурана, кэтэрый находит применение в к честве пэлупродукта для тонкэго органического синтеза.Известен спосэб получения 2-метил- -4,5-дигидрэфурана, заключающийся в в том, что ацетопропилэвый спирт подвергают циклэдегидратации с пэмошью фэсфорнэй кислоты в качестве катализатора, Выход целевого продукта низкий, целевэй продукт загрязнен примесями 1Целью изобретения является пэвышение выхода целевого продукта и улучшение его качества, Этэ дэстигается способом получения 2-метил,5-дигидрофурана, который заключается в том, что ацетопропиловый спирт...

Номер патента: 664562

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Бенгт, Педер, Ян

МПК: A61K 31/4192, C07D 249/14

Метки: производных, солей, триазола

...10 мл воды и 95 мл 96-нола при нагревании. В раствоно добавляют 9,8.г 2,6-дихлдегида, после чего смесь на ободн ли различны и ид, нитрогрупуглерода и углерода; ид, алкилалкоксил динаковы идород, гало1-4 атомамирбензалревают В 1 и .Вгчают воалкил сксил сВб - воатомамиатомамии - 1 иили их с где В 1, В, В изначения,подвергают взанением Формулы петю" . но т Заки "о:и664562ятые в ки информ ри экспер анд - Хил та в орга 1964, с. ции, при эегетаг Мической 474,30 7150 69 55 72 Сн 4-СИО етодыхимии НОН 4-ГП ного коми ений и о Рарская Госуделамсква Филиал ППП П тент, г. У од, ул. Проектная,с обратным холодильником в течение ночи, Затем реакционную массу охлаждают, разбавляют одинаковым по.объему количеством простого изопропилового эфира и...

Номер патента: 664563

Опубликовано: 25.05.1979

Автор: Джозеф

МПК: C07D 279/02, C07D 417/12

Метки: 1-диоксида, карбоксамида, оксобензотиазин-1, производных

...смесь затем выливают в 3 н. хлористоводородную кислоту (75 мл), а эфир отгоняют.Полученный твердый осадок отфильтровывают, растворяют в минимальном количестве кипящего изопропанола, охлаждают до 0 С, полученный осадокотфильтровывают, сушат на воздухе.ИП р и м е р 6. 3-иэопропокси-метил-ацЕтилН,2-бенэотиазин,1-двуокись.В трехгорлую круглодонную колбу .в атмосфере азота вводят 1,31 г(0,007 моль) и 20 мп ацетона. Затемреакционную смесь кипятят 48 час иФильтруют. К фильтрату добавляют50 мл йетролейного эфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, пере"крйс"гайлйзовывают из минимальногоколичествакипящего петролейного0 эфирахлороформа, отфильтровывают исушат на воздухе.П р и м е р 7. 3-алкокси-ацетил -2 Н,2-бензотиазин,1-двуокись.В качестве...

Номер патента: 664564

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Джон, Уильям

МПК: A61K 31/496, C07D 405/06, C07D 409/06 ...

Метки: производных, солей, фенилпиперазина

...125126 С;1-(5-Фенилоксазол-ил-метил)-4-(3-трифторметилфенил) -пкперазин,т.пл. 69-70 ф С;1-(5-Фенклоксаэол-ил-метил) -4-(3,4-дихлорфенил) -пипераэин,т.пл. 134-1350 С;1-(5-фенилоксазол) -2-ил-метил) ,-(4-нитрофенил)-пиперазин, т.пл. 170172 СеП р и м е р 3. 1-(5-(3-трифторметилфенил) -фуран-ил-метил)-4 Фенилпи 1 йФазийА) 2-оксиметнл-(3-триф 1 орметилФенил)-Фуран 21,2 г (0,1 моля) 2.(3-трифторметилфенил)-фурана перемешивают в 100 Млтетрагидрофурана,охлаждают до -40 оС и по каплям добавляют 0,1 моля бутиллития в гексане. После часового перемешиванияпри -40 фС постепенно добавляют 3,3 г(0,11 моля) параформальдегида,Смесь перемешивают при -40 фС втечение 30 мин, затем температуруПовышают. При 10"С начинается экзотермическая реакция и...

Номер патента: 664565

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Арпадне, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: изомеров, оптических, пиридо, пиримидинов

...11,2-апирйййдггнав виде желтых кристаллов, т.пл. 165-171 С. Водный фильтрат взбалтывают(т.пл. 162-168 ФС) . Общнй вйход составляет 88. Объединенные фракцииперекристаллизовывают из этанолаполучают продукт с т,Пл. 170-172 С,смеыанная проба которого,с вещест-вом примера 1 ие дает депрессии температурй плавления.60П р й м е р, 3. По методике, описанной в примере 2, используя в качестве исходного вещества 1,7-диметил-З-карбамоил-оксо-.б,7,8,9 те 1 рагидроН-пиридо 1,2-а 1 пириди/ ний метнлсульфат, получают 1,7 днметил-карбамоил"оксо,6,7,8-тетрагндроН-пиридо 1,2-апиримидин, выход 89, т.пл. 232-234 фС(метанол) .Вычислено,%: С 59,71; Н 6,83;й 18,99Найдено,г С 59,53 г Н 7,19;Ю 18,72,Р н м е Р 4 По методикегописанной в примере 2, используя в...

Номер патента: 664566

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 2-а, 2-дигидро-3н, 5-замещенных, изомеров, или, кислотных, кислоты, пиррол-1-карбоновой, пирроло-(1, производных, солей

...1,51 г(95) 1,2-дигидро-ЗН-пирроло-(1,2-а- пиррол7-дикарбоновой кислоты;0т.пл. 220 С с-разложением,.50Методика получения б. Раствор1,34 г 1,2-дигидро-ЗН-пирроло,2-а- -пиррол,7-дикарбоновой кислоты в50 "ЮГ"изопропанола охлакдают на ледяной бане и насыщают газообразным хлорйстым вОдородом, поддерживая темпеРатуру реакционной смеси ниже 50 С,Затем ледяную баню снимают и реакционную смесь перемешивают 1,5 ч прикомнатной температуре, выпаривают до"уха при пониженном давлении, к остатку добавляют 10 мл бензола и раст"Эб 1 выпаривают в вакууме снова, повторяя этот процесс три раза до полйого удаления хлористого водорода.Получают 1,58 г (96) изопропил,2- 65 8-ди гидро-ЗИ-пирроло-Г 1, 2-а -пиррол-карбоксилат-карбоновой кислотЫ,который после...

Номер патента: 664567

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Масаси, Осаму, Такаси, Теруо, Цутому

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/10 ...

Метки: 2-(низший, 3-цефем-4, алкил-2-или, карбоновой, кислоты, производных, солей

...бикарбоната натрия и водой, азатем сушат иадсульфатом магния.65 После отгонки растворителя полученное желтое масло очищают с помощью хроматографии на колонке из силикагеля (15 г) при использовании хлороформа в качестве проявляющего растворителя. Получают оранжевое масло метилового эфира 2-метил-(2- -феноксйацЬтамидо)-3-цефем-карбоновой кислоты (0,7 г), Спектр инфракрасного поглощения (хлороформ) 3400, 1785,1726,1689 см ;П р и м е р 10, Раствор 2,2,2- трихлорэтилового эфира 2-метил,3- -метилен-б-(2-Феноксиацетамидо) - -пенам-карбоновой кислоты (1,39 г) в сухом дихлорметане (7 мл) по каплям добавляют на протяжении 10 мин при минус 10 С к раствору бромистого алюминия (1,16 г) в сухом дихлорметане (12 мл) и реакционную температуру...