C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1068434

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Рофман, Щелкунов

МПК: C07D 317/12

Метки: 2-ацетиленилзамещенных, 3-диоксоланов

...способ позволяет получать целевые продукты с выходом 2354 .П р и м е р 1. Синтез 2,4,4,5,5-пентаметил-(2-фенилэтинил)-1,3-диоксолана,К реактиву Иодича 1 Ъ , полученному из 9,5 г (0,40 г-моль) магния,47,4 г (0,44 г-моль ) (9,7-ный избыток) бромистого этила, 40,3 г( 0,40 г-моль) фенилацетилена и319 г (4,31 г-моль) диэтилового эфираприсыпают 31,9 г (0,13 г-моль) перхлората 2,4,5,5-пентаметилдиоксолания. Синтез проводят при температурекипения реакционной смеси в течение3 ч, затем смесь охлаждают и разлагают насыщенным раствором хлористогоаммония. Водный и эфирный слои разделяют и нижний водный слой дваждыэкстрагируют диэтиловым эфиром порциями по 200 мл. Объединенные эфирныевытяжки сушат сернокислым магнием втечение 12 ч. После сушки...

Номер патента: 1068435

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Злотский, Зорин, Лапшова, Рахманкулов, Трифонова, Узикова

МПК: C07D 317/18

Метки: 2-метил-2-(3-бутоксипропил)-1, 3-диоксолана

...при мольном соотношении,равном 1;1-1,5 в среде органическогорастворителя, такого как бензол,прн кипячении.Исходный 4-метил,7-диоксанонанолможет быть получен взаимодействием 35монобутилового эфира бутандиола,3с окиоью этилена С 22,Реакцию проводят при температурекипения растворителя, например бек.зола, и времени реакции 1-1,5 ч и 40соотношении реагентов .1:1-1,5 соответственно, По окончании реакции целевой 2-метил-(3-бутоксипропил)-1,3-диоксолан экстрагируют сернымэфиром (4 раза по 50 мл) в дальнейшеи из экстракта отгоняют эфир, аостаток Фракционируют в вакууме. Выделяют целевой продукт.,с выходом32-58.П р и м е Р 1, В круглодоннуюколбу, снабженную обратным холодильником, мешалкой, помещают 19 г(0,1 моль) 4-метил,7-диоксанонано,ла, 0,15...

Номер патента: 1068436

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Гумерова, Злотский, Курамшин, Рахманкулов, Узикова

МПК: C07D 317/34, C08K 5/1565

Метки: 3-диоксолан-2-илпероксид, виниловых, ди-1, инициатора, качестве, полимеризации, радикальной, соединений

...Температура опыта 30 С, Выходпероксида от взятого гидропероксида96.П р и м е р 3. Аналогично примеру 1. Температура опыта 20 С. Выходпероксида от взятого гидропероксида92.П р и м е р 4. Аналогично примеру 1. Температура опыта 50 С. Выходпероксида от взятого гидропероксида90,П р и м е р 5. Аналогично примеру 1. Температура опыта 60 С, Выход пероксида 80,П р и м е. р б. Аналогично примеру 1. Количество данного уксусногоангидрида 2,3 мл (2,5 10 ф моль).Выход пероксида 93.П р и м е р 7. Аналогично примеру 1. Количество вводимого уксусного ангидрида 1,9 мл (2,110 моль).Выход пероксида 80.П р и м е р "8. Аналогично примеру 1. Количество вводимого уксусногоангидрида 6,9 мл (7,5 10 моль).Выход пероксида 95.П р и м е р 9. Аналогично приме"ру 1....

Номер патента: 1068437

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Малкина, Скворцов, Трофимов

МПК: C07D 319/12

Метки: 4-диоксанов, 5-тетраалкил-3, 6-ди-(цианометилен)-1

...9, см ф).1145 (СОС ), 16 40 (С=СН ) 2285 ( СЙ ) .Отсутствуют полосы поглощения, относящиеся к гидроксильной группе. Спектры ПМР диоксанов (ца, б) (спектрофо- .тометр фТе 81 а .ВВ" 80 МГц раство,ритель СРС 1 з, внутРенний стандартГМДС, б, м,д): 4,7 (-СН) 1,5 (СНЭ)-тетраметил-З,б-ди-(цианометилен)"1,4-диоксана, т.пл. 213 С.Найдено, ; С 66,04; Н 6,42;Б 12,82.С,г К, иОВычислено, : С 66,05 у Н 6,4212 с 84П р и м е.р 2. По методике, описанной в примере 1, из 0,54 г 1-циано-метил-окси-бутина в 1 мпдиоксана, 0,027 г 3 ОН в 1,4 мл диоксана выделяют 0,15 г (27,7)2,2,5,5-тетраметил,6"ди-(цианометилен)-1,4-диоксана,П р и м е р 3. Иэ 0,27 г 1"циано-З.-метил-З-окси-бутина 0,13 г ЕВОНв 1,2 мл диоксана (20 С, 1 ч) по методике, описанной в примере 1,...

Номер патента: 1068438

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Джемилев, Кунакова, Шарипова

МПК: C07D 333/48

Метки: 5-дивинилсульфолана

...выхода 2, 5-дивинилсульфолана,40И далее, при использовании замещенных 3"сульфоленов, наряду с целевымпродуктом, 2,5-дивинилсульфоланомнаблюдается образование соответствующих сопряженных 1,3-диенов. 45Цель изобретения - упрощение иудевшевление процесса.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу получения2,5"дивинилсульфолана, заключающемуся в том, что бутадиен подвергаютвзаимодействию с сульфоленомобщейФормулы5560 где В и Б- нез ависимо друг от друга водород или метил, в присутствии катализатора, содержащего в качеотве соли палладин ацетилацетонат или ацетат палладия, в качестве алюминийорганического соединения - А 1(Я), где В - этил, изобутил или октил, или этоксидиэтилалюминий и дополнительно включающую амин общей...

Номер патента: 1068439

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Титов, Четвериков

МПК: C07D 487/04

Метки: имидазо(4, индолов, производные

...г (О, 0125 моль) ацетофенона в 10 мл этанола и кипятятс обратньм холодильником 1"ч, разбавляют 5 объемами воды, подщелачивают аммиаком до рН 8-9 и оставляютв холодиЛьнике на ночь. 5Выиавший осадок отфильтровывают,промывают водой и высушивают в вакууме при 80-90 фС. Получают 2,65(из водного этанола ).Найдено, : С 67,9; Н 5,6; н 19,6.св ни иоВычислено, : С 68,1; Н 5,7; 15н 19,8.Аналогично получают:4(7)-бензимидазолилгидразон ацетофенона, выход 96, желтые кристаллы, т.пл. 195-196 С (из водного этанола )Найдено, : С 71,9; Н 5;8; И 22,7.с, н иВычислено, .: С 72,0; Н 5,6;й 22 ф 4 25этиловый эфир 2-метил(7)-бензимидазолилгидразона пировинограднойкислоты, выход 52,3, светло-желтыекристаллы, т.пл. 209-210 С (из водного этанола).Найдено, Ъ: С...

Номер патента: 1068440

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Адамова, Вигран, Дзиомко, Попонова, Рябокобылко, Шмелев

МПК: C07D 487/12

Метки: качестве, макрогетероциклических, макрогетероциклическое, металлохелатов, промежуточного, синтеза, соединение, соединения

...Н) Б-СН 7,12- мультиплет (10 Н); (С.Н ) - отдельные мультиплеты 6,35, 6,76, 7,25, 7,64 8 Н ; -БН,95 уширенный сннглет (1 Н); -ИН,75 уширенный синглет (1 Н).Беэметальное макрогетероциклическое .соединение нессиметрична,. поэтому ИН-протоны, попадающие в разные области магнитной анизотропии ароматических колец, дают два различных сигнала в ПМР.П р и м е р 2, Синтез соединения(0,001 моль) (Ч 1), 8, О мл г;иметнлформамида нагревают: и:;:. - .:;.при 130-140 С в течени=. 7 ч .-.ол реакции контролируют ТСХ на г.т.т.нахБ 11 уГо 1 УЧ,. 3 цюент - хлоосФорм.После охлаждения реакционную сесьфильтруют от осадка;.;.з:."-:ют 2-3 мл Диметилфор.1 ами 1 а.=:съевдиненного фильтрата в вауу:;:е отгоняют растворитель, ос это,:.;.о,;, графируют на колонке с...

Номер патента: 1069624

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Йост, Рудольф, Ханспетер

МПК: C07D 263/22

Метки: 2-оксо-3-оксазолидинил, ацетамидов, производных

...и высушивают. Далее проводят те же рц, что и в рр 16. По способу, аналогичному описанным в примерах 1 и 2, получаютсоединения формулы 1, представлен.ные в таблице.Тест А. Фунгицидная активностьпо отношению к РЬусорЬйЬоге 1 пГеьапэ.Высаженные в горшок молодые растения картофеля (на стадии появления у них 3-5 листьев ) опрыскиваютводной суспензией, содержащей0,003 (вес./об.) соединения форму,лы 1, например 2-метокси-й-(2,6-диметилфенил)-й-(2-оксо-оксаэолидинил)ацетамида. Через 2 ч обработанные таким образом растениязаражают суспенэией спор РЬусорЬсЬога и Геэсапь, после чего ихпереносят в парник, где выдерживаютпри .16 С, относительной влажностиовоздуха 100 и продолжительностидня 16 ч. Степень поражения растений оценивают через 4-5 дней...

Номер патента: 1069625

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Лео, Ян

МПК: C07D 405/14

Метки: азолов, кислотно-аддитивных, солей, стереоизомеров

...31,5 вес.ч. 2-(аминотиоксометил)-1-(4-нитрофенил)гидразида уксуснойкислоты, т.пл. 241,5 С.Проводя ацетилирование таким жеобразом и используя эквивалентныеколичества соответствующих исходныхсоединений, получают моногидрат2-( аминотиоксометил)-1-(4-нитрофенил)гидразида масляной кислоты, т.пл,197,2 ОС и 2-(амииотиоксометил)-1-(4-нитрофенил)гидразид пропионовойкислоты, т.пл 216,1 С,П р и м е р б. 40 вес.ч. 2-(аминотиоксометил)-1-(4-нитрофенил)гид разида уксусной кислоты растворяютв смеси 10 вес,ч, гидроокиси натрияи 400 вес.ч, воды и перемешивают полученный раствор в течение 30 мин при комнатной температуре. Реакционную смесь подкисляют концентрированной соляной кислотой. Выпадающий в осадок продукт отфильтровывают, промывают водой и...

Номер патента: 1069626

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Арпад, Бела, Дьеньдьвер, Дьердь, Лайош, Ласло, Лилла, Мариа, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 17/00 ...

Метки: аповинкаминола, производных, солей, триметоксиьензоата

...Объединенные,органические растворы сушат над сернокислыммагнием, фильтруют и производят уда.ление растворителя с помощью отгонки. Полученный продукт без дополнительной очистки применяют для осуществления дальнейшего взаимодействия.Выход 0,26 г (76,5),Масс-спекгр (и/е,): 386 (М,Сро Л 2 з Мр ОВг, 100) с 385/53, 371/89,357/80, 330/31, 329/26, 328/25,327/16, 316/23, 300 /16, 286 /27, 15271/12, 249/10.Гс 3 =-120, 3То 1 =-144, 2(+)-11-бром-оксо-оксиимино-Е - гомоэбурнана (получен известнымспособам) в смеси, состоящей из 2537,2 мл безводного метилового спиртаи 13,5 мл концентрированной сернойкислоты, нагревают в течение 8 ч набане с температурой 125 С. Затемреакционную смесь выливают в 20 млводы со льдом, раствор подщелачиваютдо рН 8...

Номер патента: 1069627

Опубликовано: 23.01.1984

Автор: Розанне

МПК: C07D 501/24

Метки: 3-йодметилцефалоспоринов

...=482.П р и м е р 2. Бензиловый эфир7 у-фенилацетамидо-йодметил-цефем-карбоновой кислоты.Следуя методике и условиям, опи-,санным в примере 1, осуществлялиреакцию 812 мг бензилового эфира7 р-фенил-ацетамидо-ацетоксиметил-цефем-карбоновой кислоты в 10 мпхлористого метилена с 0,53 мл триметилйодомоносйлана при 20 С. 3-йодметиловый бензиловый сложный эфир получали в виде бледнооранжевого твердого вещества с 96-ным выходом(0,9 г)ИК-спектр полученного продукта вдейтерированном хлороформе на пленке показал наличие следующих адсорбционных максимумов: 1775, 1715 и1670 см ",ЯИР-спектр продукта в дейтерированном хлороформе обнаруживает следующие сигналы; 7,2-7,4 (ароматический, 10 Н), 4,60 (дуплет, Э =9 Гц,ЬН), 5,68 (квартет,=5 Гц и 9 Гц,С-Н),...

Номер патента: 1069628

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Джордж, Робин

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: коньюгата

...энзимного расщепления, Такие вещества и методы их и ,учения хоро. 5 шо известны.Коньюгаты, получаемые по предлагаемому способу, могут найти применение в лечениираковых опухолей,Коньюгаты эффективны в широком 0 диапазоне доз и могут применяться для лечения взрослых пациентов в дозе 1-10 мг/кг (виденсиновый фрагмент), обычно в интервале 3-9 мг/кг,П р и м е р 1. Получение овечье го виндесин-антикарциноэмбрионного антигенного коньюгата.Гидразид дезацетилвинбластиновой кислоты (б мг) растворяют в 1 И растворе НС 1 (340 мл) и полученный раствор охлаждают до 4 С. 60 мкл водного раствора нитрита натрия, имеющего концентрацию 10 мг/мл добавляют к получениой смеси и ее перемешивают при 4 С. Через 5 мин при интенсивном перемешивании...

Номер патента: 1071222

Опубликовано: 30.01.1984

Авторы: Бартон, Кеннет, Уильям

МПК: C07D 487/04

Метки: замещенных, метиленовых, производных, тиенамицина

...автоматическойбюретки, добавляющей 1 н. растворгидрата окиси натрия. Добавляют раствор 572 мг фторбората этил-И-бензилформимидата в 2 мл и-диоксана к указанному буферному раствору, причемрН поддерживают на уровне 8,5. Поистечении 20 мин рН раствора доводятдо 7,0 с использованием 2,5 н. раствора соляной кислоты и смесь хроматографируют на колонке с 53 мл смолыДоуэкс 50-Х 4 (цикл Иа+, 200-400 меш),а элюирование:осуществляют деионизированной водой, Хроматографическуюобработку проводят в колонке с рубашкой, охлаждаемой водой при 3 С.И-Бензил-И-формимидоильное производное элюируют с расходом элюента вобъеме, равном 2 объемам колонки, илиофилизируют с получением 5 мг твер-,дого белого вещества.Уф-спектрограмма (0,1 н. Фосфатный буфер,...

Номер патента: 1071621

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Гаджиева, Рзаев, Шамхалов, Шихалиев

МПК: C07D 215/12

Метки: аммониевые, антимикробных, ди, диалкиламинометил)-8-оксихинолины, качестве, моноили, нефтепродуктам, присадок, соли, четвертичные

...кристаллизующегося маслообразноговещества.2, Диометилат 5,7 ди-(диметиламинометил) - 8-оксихинолинК раствору 1,285 г (0,005 моль)20 ф5 7 ди- (диметиламинометил)-8-оксихинолина в 30 мп ГНУСИ добавляют 1,42 г(0,01 моль) СН 1. Через сутки выпавшие кристаллы выделяют, Получают2,07 г (выход 76) кристаллов целевого продукта коричневого цвета ст.пл. 139-140С.3, Диэтиламинометил 8-оксихинолин,К 1,44 (0,01 моль) 8-оксихинолинапри 20 С добавляют 1,7 г (0,01 моль)бисдиэтиламинометана, 2-3 капли.СГ СООН и нагревают до 80 С обраЭзующийся диэтиламин количественно,В Ьстатке получают 1,97 г (выход95 ) медленно кристаллизующегосявещества,4. Монобензилхлорат 5,7 ди-(диметиламинометил)-8-оксихинолина.К раствору 2,59 г (0,01 моль)5,7...

Номер патента: 1071622

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Гуцуляк, Манжара, Мельник

МПК: C07D 219/06

Метки: 1-оксо-1, 4-тетрагидроакридиния, изображений, качестве, композиции, компонента, лимонно-желтого, люминесцирующих, светочувствительной, соли, цвета, четвертичные

...они близки. Свет люминесценции и положение мак(способом выдерживания в насыщенном растворе вещества) неухудшаются. Количество вещества на полимер" ной пленке незначительно и может быть специально удалено, так как на качество иэображения не влияет. Разрешающая способность материалов определяется с помощью той же миры, что и ацетилен - на 400 линий/мм. В обоих случаях разрешающая способность не хуже 400 мм. Однако материал представляет собой совокуп- ность изолированных друг от друга молекул вещества в полимерной мат- рице, поэтому разрешающая способность должна быть на уровне размера молекул (5-10 А). Из-за отсутствия лучших мир можно пока гаранти 4 ровать, что она не хуже 400 мм"ф .Контрастность и светочувствительность этих...

Номер патента: 1071623

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Гуцуляк, Манжара, Мельник

МПК: C07D 219/08

Метки: изображений, качестве, композиции, компонента, красного, люминесцирующих, оксотетрагидроакридиния, светочувствительной, солей, фенилгидразоны, цвета, четвертичных

...люминесценции измеояют наустановке с Фотоэлектрической регистрацией спектров, собранной наоснове монохроматора ЯРМ"2. Поло"жения максимумов полос фотолюминесценции приведены в табл.2. Послеоблучения светом лампы ДРШнапротяжении 2-5 мин интенсивностьлюминесценции уменьшается. Цля примера на Фиг.2 показано изменениеинтенсивности люминесценции от времени облучения для М"118.Полученные соединения используются в качестве компоненты дляполучения светочувствительной комбО позиции, представляющей собой полимерную пленку, содержащую укаэанныевещества (Х). Для этого пленку,изготовленную из ацетобутирата целлюлозы, предварительно выдерживаютб 5 .24 ч в смешанном растворителе сле. Затем ее.погружают на 48 ч в насыщенный раствор соединения (Х) в...

Номер патента: 1071624

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Гаджиева, Гусейнов, Кулиев, Мамедова, Степанов

МПК: A61K 31/426, C07D 277/14, C10M 135/36 ...

Метки: 2-фенил-3-бензил-5-алкоксикарбонилметил-4-тиазолидоны, активность, антимикробную, маслах, проявляющие, смазочных

...эфиром меркаптоянтарнойкислоты получают соответственно2,3,5-Тризамещенные 4-тиазолидо- .ны представляют собой маслянистыепродукты светло-желтого цвета,херошо растворяющиеся в органических растворителях.Структура новых соединений подтверждена,также ИК-,ПИР- и массспектрами.Испытания проводят на маслеДС. ДС- минеральное моторноемасло углеводородного состава, вырабатываемое из восточных нефтей,имеет ТУ.101523". 75 и применяется для смазывания дизельных моторов.ЭФФективность действия соединенийв масле ДСопределяют по ГОСТУ 159052-75. В качестве тест-микробовиспользуют грибковые (Аврегд 1 И цвп 1 дег, С 8 айоврог 1 цщ гев 1 пае, Реп 1 с 3.1 цщ сйгуводепцв, СйаеовЫщфоЬов 1 цш, Ргцспегща ч 1 гЫе) и бактериальные...

Номер патента: 1072803

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-илуксусной

...что 2-(2-фтор- -бромбензил)-1,2-дигидро-оксофталазин-илуксусная кислота характеризуется коэффициентом ингибирования (К;) равным 2,0 х 10 смоль.Когда предлагаемое соединение используют для оказания воздействия на Ферментативную альдозоредуктазу у теплокровных животных, его могут вводить прежде всего через ротовую полость при ежедневной дозе 2 50 мг/кг, что эквивалентно для человека общей ежедневной дозе в диапазоне 20-750 мг на человека, даваемой при необходимости отдельными дозами. Н екоторые предлагаемые соединениякроме свойств ингибирования альдозоредуктаэы обладают противовоспалительными (болеутоляющими) свойствами, относящимися к типу, характер-.5 номому для нестороидных противовоспа"лительных агентов, таких как индометацин,...

Номер патента: 1072804

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси

МПК: C07D 277/40

Метки: производных, тиазола

...133 млтетрагидрофурана и 133 мл 2 н. раствора едкого натра перемешивают при30 С 5 ч. После выпаривания растворан вакууме остаток растворяют н воде,рН доводят до 7 10-ной соляной кислотой и обрабатывают актинированнымуглем. рН раствора дбводят до 2 10.ной соляной кислотой, перемешивают20 мин при охлаждении льдом, осадоксобирают фильтрованием и промываютводой и ацетоном, сушат и получают25,4 г син-изомера 2-(2-аминотиазол 4-ил)-2-бутоксииминоуксусной кислоты.ИК-спектр,макс (нужол), см ":3325, 3190, 1660, 1620.ЯМР-спектр,а,м.д. (ДМЯО-О):0,88(ЗН,1 , 1 = 7 Гц), 1,0-1,9 (4 Н,щ),4,06 (4 Н,1 , 1. = 7 Гц), 6,81 (1 Н,Я),7,21 (2 Н, широкий Б),Д. 18,95 г муравьиной кислоты покаплям добавляют к 42 г уксусногоангидрида при перемешивании и...

Номер патента: 1072805

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Гарольд, Денис, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/352, A61P 31/12, C07D 311/60 ...

Метки: производных, солей, флавана

...пыли и 0,8 г хлористой ртути) в ноде (30 мл), и смесь перемешивают при 45 С в течение 45 мин. Полученный цинк отделяют декантиронанием от водной жидкости, перемешивают со 150 мл уксусной кислоты и 30 фильтруют, Цинк дополнительно промывают уксусной кислотой, объединенные промывочные воды и фильтрат разбавляют водой и экстрагируют толуолом. Экстракт промывают водой, 35 сушат под сульфатом магния, фильтруют и выпаривают. Остаток хроматографируют на нейтральной окиси алюминия, упаривают первую фракцию. В результате получают кристаллический 40 4 -(И,И-диметиламино)-флаван, который подвергают перекристаллизации из метилового спирта и затем из петроЛейного эфира 60-80 С получая 0,7 продукта с т.пл. 77-78 С.6 П р и м е р 39. Синтез 4...

Номер патента: 1072806

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Андраш, Илдико, Йожеф, Лайош, Ласло, Эржебет

МПК: A61K 31/48, A61P 25/24, C07D 457/02 ...

Метки: производных, солей, эргол-8-ена, эрголина

...упаривания спи тортовым раствором получают 3,08 г кислого малеиновокисмалеиновой кислоты полполучают соль.25лого 1,б-диметил-(М-метансульфоВ результате получают 3 7.6 г бнил, М-азндоэтиламинометил 3-эрголина,от теоретического выхода) кислого Т, пл. 155-157 ОС, о(,1=-47,4 (с = 0,5малеиновокислого 2-бром-б-метил- 50- й(с = 0,1 пиридин) .р= , , о ание И-азидоэтил)"аминометил 3-эрголинаПроцесс проводят так же, как вр и м е р 3. Тет ат 1 бтил-(И-метансуль оннл М-ази опримере 2, с той разницей что в каР Рчестве исходного соединения испольэтил) -аминометил,-эргол-ена. 35 зуют 4 16 г 1 бПроводят те же опе а ии чтозуют , г , -диметил-(М-мвтанпримере 1, В качестве исхо ногороводят те же операции, что и в сульфонил,...

Номер патента: 1072807

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-апиримидина, изомеров, кислотно-аддитивных, оптических, пиридо(1, производных, солей

...)В =+110 , С = 1 МЕтаНОЛД ИИ 12,90,, получают 1.+1-3-этоксикарбонил-М,С( Н И 0 с 1 5 И-диметил-Иф -метилдиамино(иетилен)Найдено, : С 55, 25; Н 6,10; :. б-метил-оксо-б,7,8,9-тетрагидроИЫЯ ЭМ 12,98. . . 4 Н-пиридо,2-а-пиримидин. ВыП р и м е р 4. 2 16 г гидро- . ход 75, т. пл. 240-241 С после перер и м е р . , г гидрох йохлоРида 3-циано-б-метил-("(9-хлоР-М, кРисталлизации из этанола, , )вМ-диметиламино)метилен-оксо-+327 , с = 1 хлороформ.о6,7,8,9-тетрагидрон-пиридо,Вычислено,С 59,98; Н 7,55;2-а-пиримидина суспендируют в 20 мл М 17,48.диоксана. В суспензию по каплям вво- С(б НИ 4дят 1,01 г триэтиламина, Выпавший . Найдено; : С 59,92; Н 7,54;гидрохлорид триэтиламина отфильтро И 17,59.вывают, Образовавшиеся кристаллы П р и м е р 8....

Номер патента: 1072808

Опубликовано: 07.02.1984

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/475, A61P 25/18 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...Н)-она.1-Ацетил,9-диметил,2,3,4,9,10-гексагидроиндол(4,3- )изохинолин(7 Н)-он (100 мг), в этаноле(10 мг)в течение 4 ч. Катализаторудаляют фильтрацией, а растворительв вакууме. Кристаллизацией из смесиацетонитрила и диэтилового эфираполучают целевое соединение сТ.пл. 204-206 ОС.П р и м е р 27 . Получение 7 метил, 4, 5, б-тетрагидроиндола(4,3-1 ф)изохинолин-й-(7 Н)-она.1-Ацетил-метил,2,3,4,5,6 гексагидроиндол(4,3-1изохинолин"8(7 Н)-он (100 мг) в этаноле (20 мл)обрабатывают 50-ным раствором едкого натра (5 мл)и перемешивают при6 ООС в.течение 18 ч. Реакционнуюсмесь переливают в воду со льдом,экстрагируют в хлороформ, промывают водой, сушат сульфатом магнияи выпаривают досуха. Сырой 7-метил. 1, 2, 3, 4, 5б- гек с агидроинд...

Номер патента: 1072809

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Вилльям, Джеральд

МПК: C07D 513/04

Метки: кислотно-аддитивной, приемлемой, соли, тиадиазолтетрагидроизохинолина, фармацевтически

...в частности 100 - 500 мг на дозированную 15единицу.Фармацевтическим носителем можетбыть твердое вещество или жидкость.Примерами твердых носителей являются лактоза, стеарат магния, глинабелая, сахароза, тальк, стеариноваякислота, желатина, агар,пектин илиакация. Количество твердого носителя изменяется в широких пределах.в частности от 25 мг до 1 г.Примерами жидких носителей являются сироп,масло земляных орехов, оливковоемасло, кунжутное масло, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль (молеку".лярный вес 200-400) и вода, Носитель или разбавитель может включатьзамедлитель, хорошо известный в технике, например, такой как моностеарат глицерина или дистеарат глицерина в чистом виде или с воском,Возможно применение разнообразных фармацевтических...

Номер патента: 1072810

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Даниэл, Жерар, Клод, Кристиан

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/5365, A61P 29/00 ...

Метки: бензоксазина-1, виде, возможно, диастереоизомерных, металлами, производных, свободном, смесей, солей, тиазоло3, форм, щелочными

...выдерживают при ООС в течение2 ч. Образовавшиеся кристаллы выделяют путем отфильтровывания, послечего их промывают порциями холодного тетрагидрофурана по 50 мл исушат при пониженном давлении(0,5 мм рт,ст.) при 40 С. При этомполучают 12,5 г белых кристаллов7-метокси-тиоксо,3,5,10 в-тетрагидро-тиазоло-(3, 2-с) -бензоксазина 1,3 Температура плавления по Кофлеру 173 С.П р и м е р 7. 25,3 г И,И-тиокарбонилдиимидазола прибавляют к раствору 30 г 2-(2-окси-метоксифенил)тиазолидина н 300 мл тетрогидрофурана. Смесь перемешивают, нагреваютдо температуры кипения с обратнымхолодильником 10 мин а затем охлажоРдают .до 20 С, Растворитель выпаривают при пониженном давлении (20 ммрт,ст.) при 40 С и остаток раствооряют н 300 мл этилацетата....

Номер патента: 606313

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Аржаков, Баландина, Лихтеров, Этлис

МПК: C07D 317/34

Метки: 3-диоксолан-4-онов, 5-метилен-1, замещенных

...136,5.б) Синтез 5-метилен,3-диоксалан-она.К нагретой да слабого кипения сме-,си 103 мл (0,75 моль) триэтиламина 15в 120 мл сухого бензола в ,рисутствииингибитора-неозона Д и И -метоксифенола при перемешивании по каплям втечение 1 ч приливают раствор 68,3 г(0,5 моль) продукта А в 50 мл бензо Ола, к которому также добавлен ингибитор. Содержимое реактора выдерживают при перемешивании 0,5 ч. Окончание реакции контролируют хроматографически по исчезновению пика,исходного продукта А. После охлажденияотфильтровывают выпавший гидрохлорид триэтиламина и промывают свежей порцией бензола. Растворительудаляют при пониженном давлении втоке аргона при температуре в бане50-60 ОС, Остаток перегоняют в вакууме в присутствии дифенилхинона. Получают 39,5...

Номер патента: 1073235

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Дегутис, Езярскайте, Ундзенас

МПК: C07D 221/12

Метки: 6-метилфенантридиния, карбазола, качестве, основе, производных, сенсибилизаторов, слоев, соли, электрофотографических

...общей формулы (1),. которое является эффективным сенсибилиза тором электрофотографических слоевна основе производных карбазола.Соединения общей формулы 1) получают взаимодействием б-метилфенантри,дина с соответствующими кислотами . 4 Опри комнатной температуре.П р и м е р 1, Перхлорат б-метилФенантридиния. Растворяют 1 5 г б-ме /тилфенантридина в 75 мл этанола иФильтруют, К Фильтрату добавляют 451,5 г 57-ной хлорной кислоты. Смесьоставляют при комнатной температу"ре 1 ч. Затем осадок отфильтровывают. Осадок промывают этанолом иэфиром. Выход перхлората б-метилфеначтридиния составляет 1,9 г(83,4), т,пл. 191-192 С.Йайдено, : С 2 12,7; Б 4,42.С(4 НЦ 2 БО 4 С 0Вычислено,: С 2 12,08; И 4,77.П р и м е р 2....

Номер патента: 1073236

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Андриянков, Запунная, Кузнецова, Лаевская, Сигалов, Скворцова

МПК: C07D 405/12, C08K 5/3435

Метки: 2-(пиперидил, 4-дигидропиран, добавки, качестве, композиции, полиуретановой, стабилизирующей, этокси)-4-фенил-3

...22 г винилового эфира Бок. сиэтилпиперидина (т. кип, 68 - 69 /7 мм; пф, 1,4676; 64 0,9166), 18,6 г (эквймольное колйчество) коричного альдегида и выдерживают реакционную смесь при 200 оС в течение 20 ч. Перегонкой в вакууме выделяют 19,2 г (47) 2-(пиперидил-И-этокси)-4-фенил,4-дигидропирана с т.кип. 172 С/2 мм; пэ 1,5258;ад 1,0145.Найдено, ; С 74,9; Н 8,8;Н 5,2.С 1 Н БОВычислено,С . 75, 2; Н 8, 8 Ы 4,9,Введение 2"(пиперидил-Б-этокси)- -4-фенил,4-дигидропирана в количестве 0,1-0,5 (лучше 0,2) от веса связующего, оказывает стабилизирующее действие при термостарении полиуретана на воздухе, аналогичное антиоксиданту НГ. При этом бо 10 лее чем в 20 раз увеличивается жизнеспособность композиции и ш в 3 раза - эластичность полиуретана.П р...

Номер патента: 1074403

Опубликовано: 15.02.1984

Автор: Харольд

МПК: C07D 213/46

Метки: 3-фенил-5-замещенных-4, пиридонов, солей

...в течение, 16 ч, Затем прибавляют раствор 336 г соляно-кислого метил- амина в 1 л воды. Двухфазную смесь перемешивают 30 мин при 30 С. Затем смесь экстрагируют метиленхлоридом и обаединенные экстракты концентрируют в вакууме; остается маслянистый остаток, который состоит из смеси, содержащей 1-метил-амино-фенил(3-5 -трифторметилфенил) -1-бутен-он- и 1-метил-амино-Фенил-(3-трифторметилфенил) -1-бутен-З-он.Остаток вводят в реакцию по описанной методике. После растворения 60 в метиленхлориде смесь промывают водой и сушат. После высушивания и удаления растворителя получают 430 г твердого продукта, выход 65. Продукт перекристаллизовывают из эти лового эфира, а очищенный продуктидентифицируют как 1-метил-фенил(3-трифторметилфенил) -4 (1 Н)...

Номер патента: 1074404

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Арто, Кауко

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 7/02 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...снижению кровяного давления.4- 2-(2-Метилфенил)-этил) в имидазол, имеющий величину О 50 мг/кг внутривенно для мышей), вызывает 60 жение кровяного давления на 25, ойдо было измерено через 1 ч после введения дозы 10 мг/кг п.о. Длительность этого эффекта была пролонгированной, по меньшей мере б ч (пос 65 Испытуемое соеДинение вводили внутривенноТак, было найдено при исследовании кровяного давления на описанныханестезированнчх крысах нормальноговеса 4- 2-(26-диметилфенил)-этил 1-имидазол, имеющий величину 0560 мг/кг внутривенно, вызывает регистрируемое понижение кровяногодавления при дозе 30 мкг/кг внутривенно.10При дозе 1000 мкг/ку ".внутривеннопонижение кровяного давления былосовершенно отчетливым и при дозе300 мкг/кг внутривенно...