C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1011049

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Луиджи, Франко

МПК: C07D 263/26

Метки: арил, ацил-3-аминооксазолидин-2-онов

...препаратов и др,Количества соединений формулы (7,распределяемых для борьбы с грибковыми заражениями, зависят от многихФакторов, таких, как используемоеактивное соединение, тип композицииили готовой Формы препарата, вид заражения и его степень, вид сельско, хозяйственной культуры, подлежащейзащите от поражения грибками, климатические и погодные условия и т,д,Обычно достаточными являются коли-,чества фунгицидных соединений. форму- .лы 1 ) в пределах между 10 и 500 г/га,предпочтительное количество составляет от 100 до 250 г/га,П р и м е р 1, Получение й-(метоксиацетил)-й-(2,6-диметилфенил)-3-аминооксазолидинона.А), Получение 2,6-диметилфенилгидразина.107 г 2,6-ксилидина добавляют покаплям в раствор 220 мл концентриро- Иванной НС 1 в...

Номер патента: 1011640

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Аврамченко, Парфенов, Савенко, Скорохода, Слезко

МПК: C07D 231/06

Метки: 5-трифенил-пиразолина-2

...продукта (Тя 134-135 ОС), а также большое количество неутилизируемых отходов 850 кг смеси отработанного угля и окиси алюминия).Цель изобретения- повышение вы" хода и чистоты целевого продукта и уменьшение количества неутилизируемых отходов,Поставленная цель достигается тем, что раствор 1,3,5-трифенилпиразолинав ацетоне, обрабатывают соляной кислотой или сульфоуглемпри массовом соотношении 1,3,5-три" фенилпиразолин: ацетон : соляная кислота или сульфоуголь, соответст" венно 1:3,5-5 : 0,005-0,04 и температуре 56-70 фС. Отличительными признаками способа является то, цто ацетоновый раствор 1,3,5-трифенилпираэолинаобрабаты-. вают соляной кислотой или сульфоуглем при массовом соОтношении 1,3,5- -трифенилпиразолин: ацетон : .соляная кислота...

Номер патента: 1011641

Опубликовано: 15.04.1983

Автор: Кравченя

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, C07D 231/22 ...

Метки: антипириламидов

...процесс проводят, 20- 30 мин.П р и м е р 1. Получение 1-фенил- -2, 3-ди метил -4-ацетил аьинопиразоли н- -5-она 1 ацетилантипириламида ).К смеси 1,0 г (9,0167 моля) уксусной кислоты с 5,0 мл 203 -го олеума приготовленной при температуре не выше 50 ОС, прибавляют при перемеши-вании 3,0 г (0,0148 моля) 4-аминоантипирина. Температура реакционноймассы при этом возрастает до 70-90 СРазмешивают массу при этой температуре до полного растворения 4-аюноантипирина (20-30 юн) охлаждаютоФдо 20-30 С и выливают на 30-40 гл ьда, нейтрализуют концентриро ванным водным раствором аммиака до рН 7,58,0, отфильтровывают осадок, проьывают водой до нейтральной среды,сушат. Получают 3,3 г (913) ацетилантипириламида, Т 197-200 С, Послеперекристаллизации из...

Номер патента: 1011642

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Белов, Горева, Гуло, Фролов

МПК: C07D 233/14

Метки: 1-оксиметил-2-(гептадецен-8-ил)-2-имидазолин, антисептическая, маслам, минеральным, присадка

...реакционную массу фильтруют через складчатый фильтр, затем через бензольныйраствор пропускают сухой газообразный хлористый водород, при этом выпадает в осадок гидрохлорид 1-оксиметил-(гептадецен-ил)-2-имидазолина в виде воскообразного вещества, который после трехкратной промывки Ьензолом, отделяют, растворяют в водеи действием раствора щелочи переводятв свободное основание, которое затемэкстрагируют бензолом. Бензольныйраствор 1-оксиметил-(гептадецен-ил)-2-имидазолина сушат над прокаленным сульфатом магния, отгоняют избыток бензола,а остаток высушиваютпри 80 оС и 10 мм рт.ст, в вакуумномшкафу.После высушивания остатка получаютвязкую жидкость соломенного цвета,представляющую собой 1-оксиметил1,гептадецен-ил)-2-имидазолин. Выход...

Номер патента: 1011643

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Сабирзянов, Фассахов, Шарнин

МПК: C07D 233/92

Метки: 1-метил-5-амино-4-нитроимидазола

...-т ел ь нос т ь реа кции .Цель изобретения - упрощение тех.нологии, сокращение времени реакции.ПоставлеНная цель дости гаетсясогласно способу получения соединения (1), заключающемуся в том, что ЗО1 -мет ил -4, 5 -ди ни трои ми даз ол обр абатывают водным раствором аммиака при. температуре 45-90 С.Отличительным признаками предлааемого способа является применение з 51-метил,5 "динитроимидазола в качестве исходного, а также использование водного раствора МН и проведениереакции при температуре 45-90 оС.Время гроцесса 0,5 ч, 40В результате реакции получает 1-метил-амино-нитроимидазол с максимальным выходом 96/ от теоретического. Синтезированное вещест во не да -,ет депрессии с заведомо известным об разцом ИК-спектры...

Номер патента: 1011644

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Наумов, Сабирзянов, Фассахов, Шарнин

МПК: C07D 233/92

Метки: 1-алкил-4-нитроимидазолов

...и м е р 4. Получение 1-Р -оксиэтил -4-нитроимидазола. К суспензии .0,01 моль 1,4-динитроимидазола в 20 млдихлорэтана при перемешивании и 2530 С прикапывают 0,011 моль моноэтаноламина, По окончании прикапываниятемпературу реакционной смеси доводятаодо 45-50 С и выдерживают в течениечаса, Далее дихлорэтан отгоняют ипродукт кристаллизуют из этилацета.- та. Получают 0,49 г (31 от теоретического) 1-(оксиэтил)-4-нитроимидазола с Т 117-118 С. Литературные дано 45ные Тпя 118 С,Найдено,; С 38,17; Н 439;й 26,81,5 Т Э 3Вычислено, : С 38, 21; Н 4,46;й 26,75.П р и м е р 5. Получение 1-( -оксиэтил)-4-нитроимидазола, К суспен.зии 0,01 моль 1,4-динитроимидазолав 20 мл смеси изо-пропиловый спирт - Явода 1:3 при перемешивании и 5-10 Сприкалывают. 0,011...

Номер патента: 1011645

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Захарич, Морозов, Ручай, Шишаков

МПК: C07D 307/50

Метки: выделения, фурфурола

...50/ приводит к значительнымпотерям,фурфурола за счет осмоления.Укрепление до концентрации фурфуролане менее 203 приводит к большим поте- эрям трихлорэтилена при вакуум-ректификации укрепленного экстракта,П р и м е р 1, 2400 мл промышленного конденсата, содержащего 02904. Фурфурола и 0, 10 О п-цимолаФильтруют 10при 20 оС в колонке через слой воздушно-сухих (влажность 84) нефракцио-.,нированных древесных опилок (смесьхвойно-лиственных пород в соотношении 1:1) массой 5,0 г Со скоростью 1%800-900 млlсм 2 ч, фильтрат анализируют методом гаэожидкостной хроматографии на содержание фурфурола и и -ци.мола, Анализ осуществляют на хроматографв "Цвет" с пламенно-ионизационным детектором., Условия анализа: колонка 1 м . 3 мм заполнена...

Номер патента: 1011646

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Амитин, Геворкян, Гейман, Дронов, Ермакова, Иванов, Крупин

МПК: C07D 307/89

Метки: ангидрида, выделения, фталевого

...можно проводить воздухом.Отличительными признаками процесса является использование в качестве теплоносителя при охлаждении воды, а 45 при нагревании - предварительно расплавленного фталевого ангидрида.Температура предварительного подогрева расплавленного фталевогоо 50 ангидрида должна быть не ниже .140 С во избежании его кристаллизации и не выше 220 оС для исключения осмоления,55фталевый ангидрид, испольэуемыи в качестве теплоносителя в процессе выделения, никаких изменений не претерпевает,П р и м е р 1 (сравнительный). Контактные газы процесса парофазного каталитического окисления нафталина направляют в ребристые конденсаторы намораживания, охлаждаемые до 40-50 С ароматизированным маслом АМТ-.300. После 4-х часов "наморажива. ния"...

Номер патента: 1011647

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Николаева, Пряхина, Харченко, Чалая, Чиченкова

МПК: C07D 309/34

Метки: пирилия, солей

...что в качестве1,5-дикетона используют соединениеформулы (11), а в качестве кислотного реагента - хлористый тионил и процесс проводят при 45-55 оС.При проведении процесса ниже 45 оС "выход целевого продукта понижаетсядо 500, а при температуре выше55 ОС дальнейшего повышения выхода непроисходитВ данном способе при взаимодействии дикетонов с хлористым тиониломисключается образование побочных продуктов, что приводит к образованиюв качестве единственного продукта -соли пирилия и увеличению выхода еедо 60-804. Кроме того, использованиехлористого тионила упрощает техникуэксперимента, так как исключается операция введения хлористого водородапутем барботирования реакционной среды, вместо этого исходные продукты( дикетон и хлористый тионил...

Номер патента: 1011648

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Гумерова, Злотский, Кулак, Курамшин, Шаульский

МПК: C07D 317/34, C08K 5/1565

Метки: 2-метил-1, 3-диоксоланилперацетат-2, инициатора, качестве, полимеризации, стирола

...вводимого уксусного ангидрида 0,495 молл 50,5 г ). Гидро. пероксид и ангидрид взяты в мольном отношении 1:1,5. Выход перэфира в пересчете на взятый гидропероксид 963 П р и м е р 7. Аналогично примеру 1, Количество вводимого уксусного ангидрида 0,66 моля (67,4 г). Гидро- пероксид и ангидрид взяты в мольном отношении 1:2. Выход перэфира от взятого гидропероксида 953,П р и м е р 8. Аналогично приме- ру 1. Количество вводимого уксусного ангидрида 0,22 моля (22,4 г). Иолярное отношение гидропероксид : уксусный ангидрид 1,5 : 1. Выход, считая на взятый гидропероксид, 653. 9, Аналогично приме- вводимого оксидата одержанием гидро- моля). Выход перэФидропероксида 963..1 50 2 2-Иетилв 1 3 вдивоксоланилперацетатв 2 0 85:40,0 10,0 то 2 вметилв...

Номер патента: 1012796

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06 ...

Метки: 10-бромизосандвицина, бромсандвицина, производных, четвертичных

...результате подкисления водного щелочного экстракта можно получить 2,4,6-трибромфенол, которыйпосле перекристаллизации из петролейного эфира вновь применяют для 1 фполучения 2,4,4,6-тетрабром,5 циклогексадиенона,Получение 1 О-бромизосандвицина.15 г 10-бромсандвицина и 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 мл 1 зметилового спирта и раствор в течение8 ч нагревают при температуре кипе"ния растворителя с обратным холодильником. После разбавления 400 мл воды три раза производят экстрагиро"ванне хлористым метиленом, затем экст"ракт сушат, упаривают и продукт кристаллизуют из метилового спирта.Выход 0,5 г (703).Т.пл. 173-175 ОС.23Чистая изо-форма.В маточнике остается смесь, состо"ящая из 10-бромсандвицина и неболь"шого количества...

Номер патента: 467594

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Журина, Зинман, Крюкова, Лапина

МПК: C07D 233/72

Метки: аммониевых, солей, четвертичных

...переводят в четнертичную аммониеную соль.П р и м е р 4. К 12,8 вес ч5,5-диметилгидантоина прибавляют15,7 нес.ч. пиперидинометилэтиловогоэфира и смесь нагревают при 8590 о С 2 ч. Затем, постепенно повышая температуру реакционной смеси(до 150 С), отгоняют выделившийсяво время реакции этиловый спирт снекоторой примесью азотсодержащихсоединений. Получают 24,1 нес.ч.моно-пиперидинометил)-5,5-диметилгидантоина в виде вязкой, почтибесцветной массы, которая быстрокристаллизуется.Т. пл, (из эфира) 100-102 С.найдено, : С 58,25; н 8,72;Б аминный 6,44,11 Н 9 Б 307.Вычислено,%: С 58,66; Н 8,44;Б аминный 6,22.Пикрат т.пл. 159-159,8 " С.Найдено,: С 44,82; Й 4,92;Б аминный 6,21,с 17 н 27 Б 609Вычислено,: С 44,92; Н 4,82;Б аминный 6,17.Полученное...

Номер патента: 1013446

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Виноградова, Копейкин, Коршак, Миронов, Пономарев, Силинг, Соснина, Устинов

МПК: C07D 265/22

Метки: 1-бензоксазин-4-он-2, 2-4-(3, 4-дицианофенокси)-фенил-3, качестве, мономера, пленочных, покрытий, полигексазоцикланов, полигексазоцикланы, хинозолоновыми, цепи, циклами, электропроводящих

...М ,см-3300 1 ЙН), 1680 С=О ), 1665 (С= й),1260 (-0-) и полностью отсутствуютполосы поглощения МН -групп и бензоксаэинонового цикла.Полигексазоцикланы с хинозолономи циклами в цепи представляют собойпорошки темно-серого цвета, их приведенная вязкость составляет 0,2- 5 0,3 мл/г. Они хорошо растворимы вФБеэ акцептора Без акцептора 3,6 10 5 1(Г 2 .109 20 2,10-Э 5.10 100. 10-4 амидных растворителях, диметилсульфоксиде, смеси тетрахлорэтана с фено.лом (,3:1).П р и м е р 1, Получение 2-(4- -(,3,4-дицианофенокси)-фенил 3-3,1-бензоксазин-она. 5а) В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, холодильником и термометром, загружают 1,42 г (0,005 моль) хлорангидрида 3,4-дициан-карбокси- дифенилоксида, 0,68 г (0,005 моль ) 10 антраниловой...

Номер патента: 1014469

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Мортон, Чарльз

МПК: C07D 209/82

Метки: 5-цис-диметилпиперазин)-пропил, 9-3-(3, карбазола, соли, сольвата

...пригодные в фармацевтическом отношении соли и сольваты усиливают действие двигательной активности д-амфетамина являющеся свойством проявляемым большинством трициклических возбуждающихсредств. Такое усиление действия амфетамина наводит на мысль о том, что"карбазол" может обладать возбуждающим действием для человека,Дополнительное применение "карбазола", его пригодных в фармацевтическом отношении солей и сольватовтаких солей производится при лечении симптомов агрессивного поведения. Такие симптомы могут проявляться у пациентов страдающих умственной отсталостью и/или у пациентовс расстройствами нормального поведения, Примерами других психическихзаболеваний в данном случае служатагрессивные состояния в связи с эпи-лепсией, острые и...

Номер патента: 1014470

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бодо, Вальтер, Лутц, Ханс

МПК: C07D 211/40

Метки: 5-триоксипиперидина, производных

...- 38:.,; 1-октаноиламинометил-дезоксинойиримицин (В = С Н ) с т,пл. 205 С выход 37,М; 1-(4-аминобутириламинометил)- - 1-дезоксинойиримицин (В = (СН) ЙН ) с т.пл. 185 С, выход - 38,2; 1 о 0 в (М-бензоиламиногексилуреидоме-О тил)-1-дезоксинойиримицин с т.пл.195 (В = МН(СН ) СН ИНСОГ Н), выход, - 362/.П р и м е р 6. 1-(4-Иетоксибензамидометил)-1-дезоксинойиримицин (В = 4-СН ОС Н ).54 г соединения формулы 11 растворяют в смеси 14,1 мл воды и 42,3 мл метанола и смешивают с 3,94 мл триэтиламина. При О С добавляют 5,26 г хлорангидрида И -метоксибензойной кислоты в 21,2 мл уксусного эфира. Перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч, добавляют 54 мл этанола, размешивают при 00 С в течение 1 ц, выпавший твердый продукт отсасывают и...

Номер патента: 1014471

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бодо, Лутц, Рюдигер, Ханс-Петер, Юрген

МПК: A61K 31/452, A61K 31/4523, A61P 3/10 ...

Метки: 5-тригидроксипиперидина, производных

...отсасывают и промывают ацетонитрилом и водой, Получают 6,35 г бесцветного продукта с точкой плавления 138-139 С.П р и м е р 3, й -(1-Фенокситэанс-ил)-1-дезоксинойиримицин3 10Суспенэию из 3,6 г 1-.деэоксинойиримицина и 455 г размолотого карбоната калия в 40 мл абсолютного диметилформамида и 6,2 г 1-Фенокси-бромтрансбутенав течение 5 ч прио100 С размешивают, Затем реакционнуюмассу охлаждают и отсасывают от соли,оФильтрат сгущают при 60 С и сгущенный остаток размешивают с малым количеством воды. Полученный твердыйпродукт отсасывает и промывают водойи изопропанолом. После перекристаллизации из воды получают 3,1 г почтибесцветных кристаллов с точкой плавления 120 С.П р и м е р 4. М- ф-фенилтиоэтил)-1-дезоксинойиримицин.19,4 г...

Номер патента: 1014472

Опубликовано: 23.04.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/415, A61P 25/20, A61P 25/22 ...

Метки: имидазола, производных

...ПО 1 ЬГ 4 зительно 001 005 мг/к 1 живого весаживотного,. ФарМацЕатИЧЕСКИЕ НаПОЛНи 1 ЕяИ носители) которые обычно исполь. эуют в сочетании с производ 1 ыми изоЬ" ретения могут представять собой45 твердые или жидкие материаль 1, выбор которых зависит от намечаемого способа введения в организм, Так,. наприМер , класс твердых наполнителей носителей) включает в себя лактозу,5 О сахарозу, желатин и агар, тогда как класс жидких наполнителей 1 носителей)- воду, сироп, арахисовое и оливковое масло, Сочетанию производного с наполнителем может Ьыть придана люБ бая их многочисленных приемлемых Форм в частности Форма таЬ- летки, капсулы, суллозитория, рас вора эмульсии и порошка./2 6Антигилертонические свойства предг 1 агаемых производных...

Номер патента: 1014473

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Андраш, Габорне, Гергей, Деже, Дьердь, Дьердьнь, Пал, Тиборне, Чаба, Эндре

МПК: C07D 235/30

Метки: 56-тиобензимидазола, производных

...пропилбромида и перемешивают смесь при комнатной темпе"ратуре в течение 2-3 ч, после чегоразбавляют ее водой. В результатеполучают 1,4 г (533) 5(6)"пропилтиобензимидазолил-метилкарбамата,т.пл. 211-213 О С.П р и м е р 7. К суспензии 4,4 г2-(метоксикарбониламино)бензимид"азол(6)-илдисульфида в 100 мл горячего спирта добавляют раствор11,2 г гидроокиси калия в 15 мл воды, а затем .в атмосфере азота добавляют порциями раствор 12 г кристаллического сульфида натрия в.15 млводы. Продолжительность операции30-45 мин. Затем к горячей реакционной смеси добавляют в течение 1015 мин приготовленный из 1,9 г анилина раствор хлорида фенилдиазонияс добавкой ацетата натрия в качествебуфера. При этом происходит энергичное вспенивание, прекращающееся через...

Номер патента: 1014474

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: виде, изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло-(2, рацемической, свободном, смеси, соли, транс, циси

...которое затем обрабатывают безводным эфирнымхлористым водородом с получениемгидрохлорида, После двухкратной перекристаллизации из этанола и высушива 35ния при 80 С и под давлением 0,005 ммполучают 0,15 г (-)-энантиомера в виде белого кристаллического веществас т.пл. 240-245 С.Вращение: /д./" - 120,78 (с 0,811,аовода ),Элементный анализ:Вычислено,7.: С 62,70; Н 8,24;9,75."-25 И -"- О 25 НРНайдено,х: С 62,44; Й 8,339,67,Иаточные растворы после кристаллизации 6-(+)-тартрата обрабатываютгидроокисью аммония с освобождениемсвободного основания, которое затем50обрабатывают 0,46 г раствора Й-(-)- -винной кислоты в метаноле. Растворзатем концентрируют и два раза перекристгплизовывают из метанола, превращают в свободное основание и...

Номер патента: 1014475

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Агнеш, Иболиа, Каталин, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, C07D 471/04 ...

Метки: дигидро-ас-триазино, производных, хинолина, хлоргидрата

...ангидридом трифторуксусной кисло"ты по способу, описанному в примере1. Сначала получают 1-,трифторацетил-З-амил,2-дигидро-ас-триазино5,6-с 3 хинолин гидрохлорид с т.пл,160161 С, а затем целевое соединениес т.пл. 87- 189 С, Выход 734 от теории,П р и м е р 20. 1,2-Диацетил-бутил" 1,2-дигидро-ас-триаэино 5,6"схинолин.1-Ацетил"3-бутил,2-дигидро-ас-тряаэино 5,6-схинолин ацилируютуксусным ангидридом по способу, опи"санному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл 104-106 С,Выход 954 от теории,П р и м е р 21. 1,2-Диацетил-октил,2-дигидро-ас-триазино 5,6-с 1хинолин,1-Ацетил"3-октил,2-дигидро-ас"триазино 15,6-схинолин ацилируют уксусным ангидридом по способу, описанному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл, 95-97 С. Выход...

Номер патента: 1014476

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Джон, Дэвид, Найджел, Хью

МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 11/06 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...)С(С)-2- представляет собой -СОСНС(СООН)-О-; Й - водород и В - алкил; д - азот; группа Е находится в положении, примыкающем к атому азота коль ца; группы Е являютсяодинаковыми ипредставляют собои -СООН, К находится в парэ-положениипо отношениюк единственномуатому азотав положениис;Вотличен от ПН.11,06 79 - один из а, Ь, с и д -азотаИзобретение относится к способамполучения новых гетероциклическихсоединений общей формулы 1:где две соседние группы Й Й Йти К образуют цепь С 2 С(С) =С(6 )-2-в которой один из 61 и С означаетводород, а другой - группу Е, причемкаждая группа Е означает -СООН, каждая группа 2 - кислород или 2 в цикле означает серу, а другая 2 - кислород;К 4, и В и группа из К., К 6, Кти Рр могут быть одинаковыевили различные...

Номер патента: 967052

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Ахрем, Бондарь, Королева, Омельченко, Скупская

МПК: C07D 307/77

Метки: 0)-окт-7-ена, 6-диметоксиметил-3-оксо-2-оксабицикло-(3

...прикомнатной температуре 3 ч, упаривают реакционную смесь в ваккуме до1/3 первоначального объема и хроматографируют на силикагеле Л 100/160,элюируя смесью бензола с этилацетатом = 9:1,Получают 1,8 г (48) хроматографически чистого 5-нитро-ацетоксиметиленбицикло(2,2,1)-гепт-ена (у)в виде желтого масла, й = 0,85 (силуфол ОМ 4 в системе бенэол:этилацетат =9:1), Мол, вес 209 (массспектрбметрнчески), вычислено дляС ННБ 04 209, ИК-спектр, . 1 , см1758 (С=О), 1537, 1371 (МО). СпектрПМР, 0 к м.д.: 1,20 дтрк 1 Н; 2 г 20 м1 Н, ,60 м 1 Н, 3,80 м 1 Н (циклические протоны); 4,90 м 1 Н (СНМ 02).2,04 с ЗН (СН)СО); 6,0 м и 6,42 м2 Н (НС=СН); 6,52 с 1 Н (=СН-О).П р и м е р 2. Получение 6-диметоксиметил-оксо-оксаби 0 икло(3,3,0)-окт-ен беэ...

Номер патента: 1014830

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: A61K 31/519, C07D 513/14

Метки: мезоионные, пиримидины, пиримидо, тиазоло

...подробно изучены тиаэоло 32-а , тиаэоло 3,4-а 1 и тиазопо 1,-33 пиримидины 1. ГА Г рехядерных аналогов известны пиримидопиримидины и тиаэоидопиридины 2 3,Производные сист обычно проявляют фи тивность. Для их си обычные в химии гет соединений методы и динового ядра к дру мер реакцией аминог кетонами, хлорвинил формилгетероциклами Однако известные ляют получать соеди ли бы испольэоватьс сителей,.ем такого типа иологическую ак-теза используют роциклических истройки пиримиим циклам, напри О тероциклов с ди" етонами и хлорЦель изобретения - синтез новой гетероциклической системы с новым рас-ф положением ядер тиазоло и пиримидина, которые могут представлять интерес как физиологически активные препара" ты, а также использоваться в качестве...

Номер патента: 1015820

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: A61P 9/06, C07C 231/06, C07C 237/24 ...

Метки: 9-аминоалкилфлуоренов, производных, солей

...т. кип. 220-245 оС при 0,18 торр, 9-(3-иэопропиламинопропил )-9-цианофлуорен.П р и м е р б, 9-(3-Изопропиламино пропил)-9-аминокарбонилфлуорен.Раствор 2,5 г 9- (3-изопропиламинопропил )-9-цианофлуорена в 20 мл концентрированной серной кислоты и 8 мл воды нагревают при 100 ОС в .течение 45 мин. Реакционную смесь затем добавляют к 50 г льда и добавляют 10-ную водную гидроокись натрия до, рН 10. Щелочную смесь экстрагируют несколько раз диэтиловым эфиром. Эфирные экстракты объединяют, промывают водой и сушат. Удаление растворителя упариванием при пониженном давлении дает белое твердое вещество, которое после кристаллизации из 51 е 11 у В дает 1,2 г 9-(3-изопропиламинопропил)- -9-аминокарбонилфлуорена. Т. пл. 94-95 С.Вычислено,Ъ: С 77,89; Н...

Номер патента: 1015823

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 231/56

Метки: 1н-индазола, 5-амино-4, 7-тетрагидро, 7-тетрагидро-2н-индазола, таутомеров

...общей формулы (1). 4-Ацетамидо-диметиламинометиленциклогексанонподвергают взаимодействию с гидра зингидратом в среде растворителя споследующим взаимодействием образующихся таутомеров й 1-5-ацетамидо,5,6,Р-тетрагидроН-индазола и Й 1-ацетамидо,5,6,7-тетраидроН-индазола с воднойсоляной кислотой.П р и м е р 1. Способ полученияй 1-5-ацетамидо5 б -тетрагидР740роН-индазола и йГ-ацетамидо 4, 5, б, 7-тетрагидроН-индазола.Раствор приготавливают растворением 1,46 г 4-ацетамидо-диметиламиометиленциклогексанонав 25 мл метанола, добавляют 0,35 млгидразин-гидрата и получающуюсяв результате смесь перемешиваютпри комнатной температуре в течение примерно 16 ч, Реакционнуюсмесь концентрируют упариванием 50в накууме и хлороформный...

Номер патента: 1015824

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, A61P 7/02 ...

Метки: кислотно-аддитивных, меркаптоимидазола, производных, солей

...с твердыми основами, полученную смесь пранулируют, и смесь или гранулят, если желательно или необходимо, после добавки пригодных вспомогательных веществ перерабатывают в таблетки или ядра драже.Пригодными основами являются в особенности наполнители, как сахар, например, лактоза, сахароза, маннит:. или сорбит, целлюлозные препараты и/или фосфаты кальция, например, трикальций фосфат или вторичный Фосфат кальция, далее, связующие, как крахмальный клейстер, при применении, например, кукурузного, пшеничного, рисового или картофельного крахмала, желатины, траганта, метилцеллюлоэы к/илиполнвинилпиролидона,и/или,если желательно, смазки (Сргепдщййе 1), как вышеуказанные крахмалы, далее карбоксиметильные крахмалы, поперечносшитый...

Номер патента: 1015825

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Альфред, Леандер

МПК: C07D 277/40

Метки: 2-аминотиазол-4-илуксусной, гидрохлорида, кислоты

...а также недостаточная чистота целевого продукта, в связи с чем в растворенном состоянии он легко декарбоксилируется.Цель изобретения - упрощение технологии процесса и повышение чистоты целевого продукта.Поставленная цель достигается сог ласно способу получения гидрохлорида 2-аминотиазол-илуксусной кисло ты, который заключается в том, что 4-хлорацетоацетилхлорнд подвергают взаимодействию с тиомочевиной, взвешенной в воде, при 5-10 С с последующим завершением реакции при 25-30 С,З 5Отличием данного способа от известного является то, что в качестве Функционального Производного галоидацетоуксусной кислоты используют 4-хлорацетилхлорид и сго подвергают 4 ц взаимодействию с тиомочевинсй, взвешенной в воде при 5-10 С с последующим...

Номер патента: 1015826

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Даниэл, Дональд, Поль, Томас

МПК: C07D 309/40

Метки: пиронов-2

...гипохлорита натрия приготовляют пропусканием хлора (42,6 г) в раствор из48 г гидроокиси натрия в 150 мл воды при ОС. В трехгорлой колбе готовят раствор из 1-(2-фурил)-1-этанола(0,05 моль) в 15 мл тетрагидрофурана и 15 мл воды и этот раствор ох О лаждают по 5.С. При поддержании величины рН от 1,0 до 0,8 с помощьюбн.НС 1, в реакционную колбу, в течение примерно 33 мин, по каплям добавляют 31,7 мл раствора гипохлори та, и при этом температуру поддерживают ниже 5 С. Затем в реакционнуюсмесь добавляют 15 мл концентрированной соляной кислоты, и эту смесьзатем нагревают для удаления тетра О гидрофурана перегонкой. Нагрев продолжают в течение 1 ч. Мальтол выделяют так же, как описано в примере 1.Те же самые результаты получаютри...

Номер патента: 1015827

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: гидратов, кислоты, производных, хинолинкарбоновой

...1 П р и м е р 2. 9-фтор-б,7-дигидро-метил-оксо-(4-метилпиперазино)-1 Н, 5 Н-бензо (13) хинолизин- карбоновая кислота.Смесь гидрохлорида 9-фтор,7-дигидро-метил-оксо-пиперазиноН, 5 Н-бензо (13) хинолизин-карбоновой кислоты (0,9 г), формиата натрия (0,64 г), 87-ной муравьиной кислоты (5 мл) и 37-ного раствора формальдегида (5 мл) кипятят в течение 5 ч. Смесь выпаривают досуха и добавляют водный раствор едкого натра, щелочной раствор нейтрализуют уксусной кислотой и экстрагируют дихлорметаном. Органический слой промывают водой, сушат безводным сульфатом натрия и выпаривают. Твердый остаток йерекристаллизовывают из смеси ДМф и этанола и получают 0,70 г 9-фтор,7-дигидро-метил-оксо-(4-метицпиперазино)-1 Н,5 Н-бензо (13)...

Номер патента: 1015828

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: 5-с)хиназолина, пиразоло-(1, производных, солей

...5-С)хиназолина. Т,пл. 256-258 С.П р и м е р 4.(получение исходных)1-Пропианиламинопиразоло(1,5-С)хйназолин.1-Аминопиразоло(1,5-С)хиназолинвзаимодействует с пропионовым ангидридом аналогично примеру 3. Получают35 1-пропиониламинопираэоло(1,5-С)хиназолин, Т,пл. 202-204 С,Соединения общей формулы (1) - биологически активны в многочисленныхфармакологических тестах. Особенно4 проявились анальгетическое действие,действие, направленное на снижениекислотности желудочной секреции, иантиперистальтическое действие.Токсичность соединений согласно45 примеру 3 определяли на мышах приоральном введении (1.0 =2000 мг/кг).Влияние предлагаемйх соединенийна уровень кислотности желудочной.секреции исследовали на голодныхкрысах обоих полов...