A61K 31/47 — хинолины; изохинолины

Номер патента: 162292

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Брутко, Уткин

МПК: A61K 31/47, A61K 31/78

Метки: лупинина

...аппаратурном оформлении и может быть использован для промышленого получения лупинина,П р и м е р. 200 г сульфата анабазина растворяют в 400 м.г воды, подщелачивают концентрированным раствором едкого натра до сильно щелочной реакции и экстрагируют хлорофоргом (6 раз по 250 лгл). Экстракт упаривают до объема 500 мл и пропускают через 6 последовательно соединенных колонок с насадкой из колец Рашига, заполненных (по 150 мл) буферным раствором с рН 6,9 - 7,0 (на 1500 лг,г воды берут 50 г едкого патра и 30 лгл ортофосфорной кислоты), После того как экстракт прошел через систему, пропускают 1500 л 1.г чистого хлороформа. Весь фильтрат упаривают н получают сумму алкалоидов за исключением лупинина. Буферные растворы из колонок объединяют,...

Номер патента: 492284

Опубликовано: 25.11.1975

Авторы: Баргтейль, Мисенжников, Мисенжникова

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22

Метки: 4-стирилпроизводные, 6-бензохинолина, проявляющие, психотропную(седативную)активность

...обра 2 О 7 Яъихотропнуютезируют с проявляющие активность, сСмесь,2,4 не, 1,9 г -хл .нитробензола ной соляной к греваннн"в 15 г бензилиден-нефтиламнорбензилиденацетона, 0,5 мл и 0,5 мл концентрировав ислоты. растворяю т при ьамл этилового спирте и киИзобретение относится ктинным химическим соеди лекарственньр средств шнм психотропную ( седатив 4-стирилпроизводные 5, 6 на обшей формулыятят в течение 30 мин с обратным хо лодгчьником.Реакционную смесь получеют, отфильт; ровывают выпавший осадок, обрабатывают )его водным аммиаком, промывают водойи после высупивения перекристаллизовывеют из смеси спирта с оензолом, Полу: чают кристаллическое вешество белогоо-Исследования проводились на белыхмышах и тетрагибридах а также на...

Номер патента: 514826

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Андриянков, Петренко, Скворцова, Судакова

МПК: A61K 31/47, C07D 215/16

Метки: как, наркотики, производные, рыб, хинолина

...ные функции через 7-8 мин.Примерно такое же наркотическэе действие на рыб оказывают комплексы 8-.винилоксихинопина с хлэридом никеля, меди.Испытание наркотических свойств гидрохлорида 4 винилэкси-метилхинолина,Мэпэдь лосося утрачивает двигательные функции пэ прошествии 1 мин пребывания в растворе препарата (50 мг/л). После 5 мин экспозиции подопытные особи, помешенные в свежую воду, восстанавливают двигательные функции через 30 мин.Наркотические свойства комплекса хиволина с хлэридэм никеля. Подопытные рыбы утрачивают двигательные функции через 1 мин, Пэспе 5мин экспозиции рыбы, перенесенные всвежую воду, восстанавливают двигательные функции через 18 мин.Во всех опытах под действием синтезированных наркотиков рыбы снижали...

Номер патента: 549082

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Альфред, Винфриде, Вольфганг, Курт, Херберт

МПК: A61K 31/47, C07D 215/20

Метки: производных, солей, циклоалканохинолонов

...отфильтровывают и высушивают, Получают 830 мг 1-пропил,4- дигидро- карбоксициклопентано-ф-хинолина. После перекристаллизации и диметилсульйоксида температура плавления 269 - 270 С.П р и м е р 18. 1-этил,4-дигидро-нитро-З- карбоксициклопентано-д-хинолон.8,2 г 1-этил,4 - дигидро- карбоксициклопентано-О-хинолонрастворяют в 40 мл концентрированной серной кислоты и смешивают при температуре 20 - 40 С с 6 мл 100 -ной азотной кислоты. Дополнительно перемешивают 45 мин при комнатной температуре и выливают на лед. Выделившийся в виде осадка 1-этил,4-дигидро-нитро-З-карбоксициклопентано -д-хинолон- 8,0 г отфильтровывают и высушивают, температура плавления превышает 300 С. Перекристаллизацию можно осуществить из диметилформамида.П р и м е р 19....

Номер патента: 562196

Опубликовано: 15.06.1977

Авторы: Вильям, Дэвид

МПК: A61K 31/47, C07D 217/04

Метки: декагидроизохинолина, производных

...а щающий-Хмстил - 4 а - фенил - транс - декагидроизохиполин.1. 3,5 г (13,6 ммолей) продукта, полученного в примере 2 В (1) в 50 мл высушенногонатрием тетрагидрофурана, подвергают обработке в атмосфере азота с 4,0 г алюмогидрида лития. Смесь нагревают с обратным холодильником в течение 24 ч, охлаждают и далеерезко снижают температуру при введении4,0 мл воды, 4,0 мл 15/о-ного водного раствора гпдрата окиси натрия и 12,0 мл воды.Смесь фильтруют, осадок промывают простымэфипом, и объединенные фильтраты сушат, используя К,СОз, и упаривают, получая 2,75 гпрозрачного маслянистого продукта. В результате очистки через соль пикриновой кислоты (т. пл. 186,5 - 188 С) получают белыйкристаллический левовращающий - К - метил 4 а -...

Номер патента: 567402

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Андраш, Ева, Золтан, Иван, Йюдит

МПК: A61K 31/47, C07D 215/22

Метки: производных, солей, хинолина

...после этого производятфильтрование. Полученный продукт промывают нанутч.фильтре бензином, В результате с выходом95% получают плавящийся при температуре 300 С сразложением этиловый эфир 6 . ацетокси . 7 этокси- оксихинопин - 3-карбоновой кислоты.После перекристаппизации из диметипсульфоксидатемпература плавления продукта составляет310 С,Вычислено,%:С 60,18; Н 5,36; М 4,38.Найдено,%: С 60,20; Н 5,16; М 432. П р и м е р 4. Способом, аналогичным описан. ному выше, из примененного вместо э 1 ипового эфира этоксиметипенмапоновой кислоты бензило. вого эфира этоксиметипенмапоновой кислоты по. пучают соответствующее бензипьное эфирное соеди. нение. 4 . ацетокси - 3 - этоксианипин вводят в реакцию в среде этилового эфира уксусной кислоты с...

Номер патента: 569287

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Иван, Йожеф, Кальман, Каталин

МПК: A61K 31/4453, A61K 31/47, A61P 37/08 ...

Метки: бензгидрилоксиалкиламина, производных, солей

...известньп,и приемами.П р и м е р 1, К смеси 4,2 г амида натрия и о 80 мл сухого бензола прибавляют 27,9 г (0,12 моля) и- метил - и. хлорбенэгидрила и затем 17,6 г (0,1 моля) ч . 3 . хлорэтил) гептаметиленимина.Смесь перемешивают 20 ч при ее температуре кипе ния. Затем смесь охлаждают ипромываютдважды 15 (по 20 мл) водой и 4 раза (по 50 мл) 2 н. соляной кислотой. Кислые экстракты соединяют и доводят рН среды этого объединенногокислого экстракта до 9 прибавлением концентрированного водного раствора МаОН. Собирают органические слои, полученные при экстракции (ЗМЗО мл) бензолом. Отго няют растворитель и остаток очищают перегонкой. Пол ченный таким образом М . 2- (и - хлор. а- метил-. а. фенилбензилокси) . этил - гептаметиленимин кипит при58...

Номер патента: 575349

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Самойленко, Скрыпник, Шейнкман

МПК: A61K 31/47, C07D 209/04, C07D 403/04 ...

Метки: арилсульфонамидных, дигидрохинолина, производных

...сульфонил-(3 -нндолил)-1,2-дигидрохинолнна.К смеси 3,2 г (0,025 моль) безводного хннолина и 2,2 г (0,0125 моль) бензолсульфохлорида в 15 мл абсолютного бенэола добавляют 1,45 г (0,0125 моль) индола н интенсивно перемешивают 1-2 час при 18-20 фС, растворяют реакционную смесь в 50 мл хлороформа, промывают раствор водой, 10-ной соляной кислотой и водой, сушат над поташом, упаривают и кристаллиэуют оставшуюся смолу из иэопропанола. Выход 2,3 г.ИК-спектр (таблетки КВг ), см в 34.И нн,)1338 ( з ав,), 1172 Ъв Оа ) ф 1625 ( с сП р и м е р 2. Получение 1- ва -бромбенэолсульфонил-(2 -метилиндо1 лил) -1, 2-дигидрохинолина.К смеси 3,2 г (0,025 моль) безводного хинолина и 3,2 г (0,0125 моль) й -бромбензолсульфохлорида в 15 мл абсолютного бензола...

Номер патента: 578882

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Амедео, Леонард, Пиетро

МПК: A61K 31/47, C07D 221/06, C07D 249/16 ...

Метки: проивзодных, триазолоизохинолина

...ОВ где А - группа -Сй - С 1-Склопентил, карооктил;,6 - дигидро ци1 олин (17,7 г) 6 О м 3,95 г 2(3оксифенил) - 5,6дигидро-симм - триазоло - (5,1 а) . изохинолина добавляют к 60 мл этанола, содержащего 1 эквивалент этилата натрия, Я эту смесь добавляют 1,57 мл йодистого этила в 15 мл этанола, затем 1 ч перемешивают при комнатной температуре, добавляют еще 1,57 мл йодистого этила, смесь кипятят с обратным холодильником 18 ч. Рчстворитель отгоняют, остаток промывают водой, затем экстрагируют хлористым П р и м е р 12. 2(и - бензилоксифенил) . 5,6-дигидросимм. триазоло. (5,1 а) - изохинолин;Смесь 2 . амино - 3,4дигидро - 1(2 Н)-изохинолина (0,10 моля), этилового эфира м-бензилоксибензиминокислоты (0,15 моля) и 2,15 ггидрохлорида этилового...

Номер патента: 591149

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Амедео, Леонард, Пиетро

МПК: A61K 31/47, C07D 249/16, C07D 471/04 ...

Метки: производных, триазолоизохинолина

...являются новыми.Полученные соединения также могут переведены в их кислотно-аддитивные соли,которые получают взаимодействием основания с соответствующей кислотой. К предпочтительным солям относятся соли минеральных кислот, например хлоргидрат, бромгидрат, сульфат, фосфат и т.п., и соли органических кислот, как сукцинат, бензоатацетат, п -толуолсульфонат, бензолсульфонат, малеат, тартрат, метансульфонат, циклогексилсульфоцат и т.п.П р и м е р 1. 2-(м-метоксифенил,6-дигидро-симм-триазоло 5,1-аизохинолин.Смесь 16,5 г 2-амино,4-дигидро"1(2 Н)-изохинолинона (0,10 моль), 27 г 6 о-Хлорбензимидная этилового эфира,м -метоксибенэимиднойкислоты (0,15 моль) и 2,15 г хлоргидратаэтилового эфира этой кислоты нагревают5 ч в вакууме 200 мм рт.ст)...

Номер патента: 624632

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Гавилевский, Носков, Томчин, Чижов

МПК: A61K 31/47

Метки: вирусов, ингибитор

...средств,0ьэования овируснь м испол нолинт и атом кислорода или тиосем Я(, и д,- 1 е радикалы); а или алкиль Изобретение относитс именно к вирусологии,Известно применение Й-бета- гиосемикарбазо но гибитора ДНК - содерж группы оспы 11. Однако достаточно в ность ограничивает его Целью изобретения я ние ассортимента проти Это достигается пут тиосемикарбазонов изохде Я - атом водорода или алкильныйкал," У - тиосемикарбазонная группировка или атом кислородав качестве ингибиторов ДНК - содержащих вирусов группы оспы.Тиосемикарбазоны изохинолинтрио 1,3, 4 известны в качестве промеж ных продуктов в органическом синтЭкспериментальное изучение противо- вирусной активности тиосемикарбазонов изохинолинтриона - 1,3,4 производились в...

Номер патента: 633476

Опубликовано: 15.11.1978

Автор: Морис

МПК: A61K 31/47, C07D 215/18

Метки: 4-амино-транс, декагидрохинолина, производных, солей

...105 мд дихлорэтана.Затем реакционную среду выдерживают при 20 С 1 ч и нагревают до 4550 С в течение 16 ч, Полученный растОвор охлаждвют до 10-15 С. Образовавшийса осадок 1-3-(4-фторбензоид)-пропил-фениламино-транс-дигидрохинолина 50дигидрохлорида отфильтровывают.Избыток пропионилхлорида гидродизуют 120 мл метанола и раствор выпариввют досуха,Полученный остаток растворяют в150 мл ацетона, нагревают при действииобратного холодильника и растворитедьотгоняют, )ту операцию повторяют дВажды.633476 10иолом (2:1 по объему) получают 263 г 4-( Й-фенил-М -пропионид)-вмино-3- о- -( 4-фторбензоил)-пропил-гранс-декагидрохинолина гидрохлорида (ормв а). Иы 5 ход 54 Ъ, т. пл. 158-160 С. При температуре кипения растворителя и действии обратного...

Номер патента: 634666

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Андраш, Ева, Золтан, Иван, Йюдит

МПК: A61K 31/47, C07D 215/233

Метки: 3-карбоновой, 7диалкокси-4-оксихинолин, кислоты, сложных, эфиров

...3, 2,76 г (0,01 моль) этилового эфира 6-окси-етокси-оксихинолин-карбоновой кислоты перемешивают при нагревании в 120 мл димео типформамида и при 50 С к смеси примешивают 1,0 г (0,02 моль) гидрида наь- рия в виде суспензии в масле. Затем производят споласкивание 20 мп диметипформамида, После добавления 1,64 г (0,012 моль) н-бутилбромида реакционную массу медленно нагревают на воо дяной бане до 100 С и затем перемешивают при укаэанной температуре в течение 30 ч. Непосредственно после этого реакционную смесь упаривают в вакууме . до сухого состояния, полученный остаток растворяют в виде и, прибавляя разбавленный раствор соляной кислоты рН раствора доводят до нейтрального значения, Выпавший в осадок твердый продукт от фипьтровывают,...

Номер патента: 654615

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Вартанян, Габриелян, Джомардян, Карамян, Караханьян, Мардоян, Матевосян, Морлян

МПК: A61K 31/47, C07D 215/26

Метки: 5-нитро-8-оксихинолина

...4. 20,8 г (0,1 моль) нитрата 8-оксихинолина суспендируют в 62,4 мл уксусной кислоты, нагревают до 35 С, с экзотермическим эффектом начинается растворение осадка нитрата (того же результата можно достигнуть добавляя 1 - 1,5 мл сильной кислоты: серной, соляной, Реакцион 10 15 20 25 30 35 40 45 50 60 65 ную массу охлаждают и выдерживают прп 35 - 37 С полчаса, затем добавляют 500 мл дистиллированной воды и 40%-ным раствором едкого натра доводят рН раствора до 5. Выдерживают массу при 10 - 15 С в течение получаса. Выпавший осадок 5-нитро-оксихинолина отфильтровывают, промывают водой, отжимают, сушат при 60 - 70 С,Выход 11,91 г (62,7%). Продукт подвергают возгонке, а затем перекристаллизации пз 80%-ного спирта. Т. пл. 181 в 1,5 С,Найдено,...

Номер патента: 609284

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Даниленко, Дмитруха, Зарановская, Кипнис, Кирсанов, Куприянова, Лозинский, Маловик, Марковский, Тринус

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 215/26 ...

Метки: 5-нитро-8-оксихинолина

...прикалывают раствор 15,7 г(0,4 моль) едкого натра в 150 мл воды,температура смеси не должна превышать10 С, РН раствора в конце прибавления10-11.К полученному раствору натриевойсоли 5-нитрозо-оксихинолина медленноприливают при перемешивании 25 мл уксусной кислоты (до РН 5-6 по универсальной индикаторной бумаге . Смесьперемешивают 0,5 ч, добавляют 250 млдистиллированной воды, нагревают докипячения, кипятят 20 мин и фильтруютгорячей. Осадок на фильтре промывают3100 мл дистиллированной кипящей воды,снимают и высушивают в токе воздухаили азота при температуре не выше 50 СОПолученный 5-нитрозо-оксихинолинпредставляет собой порошок сероватожелтого цвета, температура плавленияне ниже 2180 С (разлож.), на ТСХ (силуфол 1 Л) должно...

Номер патента: 712088

Опубликовано: 30.01.1980

Авторы: Басс, Гебеш, Голюсова, Загорная, Суптель

МПК: A61K 31/47

Метки: дизентерии, лечения

...так и в сочетании с антибиотиками.Наиболее близок к настоящему изобретению по технической сущности и дости О гаемому результату способ лечения дизентерии фуразолидоном в комбинации с различными антибиотиками 1.Недостатком известного способа является возможность возникновения токсических 15 явлений, продолжение бактериовыделения после проведения курса клинического лечения.Цель изобретения - интенсификация способа лечения, предупреждение развития 20 кишечного дисбактериоза и катаральноэрозивной формы дизентерии, а также снижение процента повторного выделения бактерий дизентерии из испражнений.Гоставленная цель достигается тем, что 25 больному назначают поочередный прием препарата из группы оксихинолиновых, например энтеросептол а, и...

Номер патента: 601937

Опубликовано: 30.01.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/47, A61P 9/06, C07D 215/16 ...

Метки: 2-диметил-4а(4-оксибутанонил-1)-транс, активность, гидрохлорид, декоагидрохинолола-4, противоартмическую, проявляющий

...слое окиси:алюминия смесью хлороформ - этанолв соотношении 1:0,1 обнаруживают двапятна (В 0,16 и 0,46) . Хроматографированием смеси на колонке (А 120второй степени активности, элюентсерный эфир) и последующей кристаллиЗацией из ацетона выделяют 0,47 г; Данные ПИР-спектра (с применениемдвойного гомоядерного резонанса) позвОлйет строго установить структурубоковой цепи основания Ш.Для получения гидрохлорида 1,2 е-диметил а- (4-о кси бут анонил) --транс-декагидрохинолола0,5 госнования Ш растворяют в абсолютированном. серном эфире, фильтруют, добавляют насыщенный эфирный растворхлористого водорода до рН 5-6, осадок проьывают 3-4 порциями эфираормула изобретения Юф Ф1.Гидрохлорид 1,2 е-диметила(4- -оксибутанонил)...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/47, A61P 9/06 ...

Метки: активность, гидрохлориды, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, диметил-транс, положению, противоаритмическую, проявляющие, эпимеров

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Номер патента: 763328

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Архипова, Балакин, Бурындин, Масна, Семенов, Сухачева

МПК: A61K 31/47, A61P 39/02, C07D 217/16 ...

Метки: аммиака, выведения, изохинолиниевая, обладающая, олигомера, организма, соль, способностью, хрома, шестивалентного, эпихлоргидрина

...хрома из организма при внутрнбрюшин 3 ных и внутримышечных инъекциях. Указанные свойства позволяют предполагать возможность применения его в медицине,Известно применение ряда четвертичных солей на основе олигомера эпихлоргидрина и аммиака в качестве соединений, способных ускорять фильтрациюнатрийхромового силиката 11.Известны четвертичные соли с гетероцикли. ческими группировками на основе хлорметилиро. ванного полистирола, которые способны связывать соединения шестнвалентного хрома в желудочно-кишечном тракте и способствоватьего выведению 2),Но данные соединения могут быть использованы только в профилактических целях, таккак они не могут быть введены в организмкаким-либо иным путем, кроме перорального,Доза соединения составляет...

Номер патента: 828967

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Шноер, Эдоардо

МПК: A61K 31/47, C07D 401/12, C07D 409/12 ...

Метки: аддитивных, гуанидиновых, кислотно, комплексов, металлов, неорганическимисолями, производныхили, солей

...17, но заменяя 2-аминотиазол другими аминами формулы КВИНСИ, где В 8=В 4, причем В 4 имеет эначения) приведенные в табл.2, получают соответствующие произвоцные гуанидина общей формулы сн 3,190-192н Юб1 174-176н 5 С,ооС юИ С 00188-190 Продолжение табл.2,1 П р и м е р 29, И-Этил-Иф -4- в (2-метилхинолил)-М) -2-тиазолилгуанидин.Следуя методике примера 1, но заменяя М-циклогексил-И)-4-(2-метилхинолил)-карбодиимид на М-этил-И) - -4-(2-метилхинолил)-карбодиимид, получают укаэанное в заголовке соединение, т.пл. 183-185 С (после крисаталлизации из этилацетата).ЯМР-спектр (10-ный раствор в СОС 1 ):3 =7 1,25юфъ)карбодиимид на й-тиазолил-М - -(1,1,3,3-тетраметил-н-бутил)-карбодиимид, получают указанное в заголовке соединение, т.пл. 173-175 фС...

Номер патента: 837322

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Андре, Жан, Роже

МПК: A61K 31/47, A61P 29/02, C07D 215/44 ...

Метки: 2-(4-хинолил)амино-5, кисло-тами, кислоты, производных, солей, фторбензой-ной

...-пиперазино 3-.-этилового эфира 2-(7-трифторметил-хинолиламино) -5-фторбензойной кислоты.А 2-4-(м-Трифторметилфенил)пиперазино(-этиловый эфир.2-(7-трифторметил-хинолиламино)-5-фторбензойной кислоты.Действуют как в стадии Б примера7, но исходят из 6,57 г 4-(.м-трифторметилфенилпиперазинфэтанола вместо2,2-диметил,3-диоксолан-метанола.Получают 12,72 г сырого основания,которое хроматографируют на двуокисикремния, элюируя смесью хлористыймдтилен: метанол (95:5), Получают11,16 продукта, который употребляютн этом виде в следующей стадии.сБ. Получение дигидрохлорида,Полученное на стадии А основаниерастноярют горячим в 25 см абсолютного этанола, При 50 С прибавляют5,6 см б,б н. этанольного раствора5соляной кислоты, перемешивают, азатем прибавляют...

Номер патента: 567287

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Лапина, Лидак, Сухова

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/16 ...

Метки: 2-метил-4-оксихинолин-3, антидластическим, действием, карбоновой, кислоты, обладающих, продукты, производные, промежуточные, синтеза, соединений, этилового, эфира

...вещества высокой степени чистоты,П р и и е р , Полученный эфир 2-метил-окси-метоксихинолин-карбоиовой кислоты.К смеси 15,2 г (0,1 моль) п-анизида, 20 г (0,1 моль) ацетилмалоновогоэфира и 50 мп абсолютного бенэолаприбавляют 1-2 капли концентрированной соланой ккслопю. Реакционнуюсиесь нагревают при 65-70 фС 16 ч.Выделиаауюся воду и бензол отгоняюта. остаток фагревают ив металлической56728 4 Редактор Э.Бородина Техред М, Рейвес Корректор Ю.Макаренко Эаказ 6679/59 Рираж 443 Подписное,ВЙИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытнй . И 3035 Москва .Ж, Раузгсхая иабд,4/51филиал ППП "Патент , г, УагорОД:, УЛ. ПрОектная, 4 йлите до 195-220 фС и выдерживают 515 мин. После охлаждения смеси при-"бавляют 50 мп спирта, все...

Номер патента: 867299

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Андре, Одиль, Роже, Франсуа

МПК: A61K 31/47, C07D 215/54

Метки: 3-хинолинкарбоновой, кислоты, производных, солей

...1 -2-метилпропанимидокислоты (желтое масло),в) Этиловый эфир 2-(1-(2-(трифторметил)-фениламино)-2-метилпроп 1-илиден -малоновой кислоты,Действуя. как в фазе в примера б,но исходя из 1,34 г магния и 8,8.гэтилового эфира малоновой кислоты,получают этоксимагнийорганическоесоединение этилового эфира малоновойкислоты. К полученному соедиНению прибавляют в течение. около 30 мин при комнатной температуре 12,4 г хлорангидрида й-(трифторметил)-фенил 3 -25 10 15 20 25 30 35 40 45-метилпропанимидокислоты в растворев 10 смсухого толуола.Выдерживают 45 мин при комнатнойтемпературе и выливают на смесь 50 см32 н. раствора соляной кислоты и 50 гльда. Экстрагируют эфиром, проьввают5-ным раствором бикарбоната натрия,а затем...

Номер патента: 878194

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Герхард, Иоганнес

МПК: A61K 31/47, C07D 217/04

Метки: 1-оксиапорфина, производных

...в виде еготрифторацетата, Т,пл. 198-209 С,о65 П р и м е р 3. (+) -Трифторацетил"1-окси,9,10-триметокси-й -норапорфин.3 г (7,1 ммоль) (+)-Ч -трифторацетил-окси-б-метокси-вератрил, 2,3,4-тетрагидроизохинолина в 30 мл трифторуксусной кислоты по каплям при температуре -10 С в атмосфере азота смешивают с раствором 1,65 мл (3,03 г, 17,48 ьмоль) хлористого ванадила в 15 мл безводного хлористого метилена в течение 2 мин, Анализ методом тонкослойной хроматографии показал, что уже через 5 мин в смеси практически полностью отсутствует исходное соединение. Обработка методом, описанным в примере 1, и кристаллизация из системы ацетон/диэтиловый эфир позволяет получить 2,64 г (88 от теории)за два приема кристаллического (+)-Ч-трифторацетил-окси-...

Номер патента: 880429

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Ускова, Ухова, Юшкевич

МПК: A61K 31/47, A61P 25/14

Метки: димедрохин, лечения, пирамидной, спастичности, средство

...Под влиянием димедрохина уменьшаются спастичность и гипертонус, увеличивается объем активных движений в суставах паретиъеских конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффектом. Диметрохин снижает повышенное арматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестерина в крови.Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих заболеваниях нервной системы ( торсионная 15 дистония, спастическая параплегия, атаксия и др 1, Димедрохинон применяют при пирамидных парезах и параличах с экстрапирамидным компонентом и сопутствующей артериальной гипертен- ;Я зией, Ввиду малой токсичности...

Номер патента: 936808

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Мишель, Морис

МПК: A61K 31/47, A61P 9/06, C07D 215/02 ...

Метки: декагидрохинолинола, производных, солей

...238+1 С.Аналогичным способом получают сле.дующие соединения:4-Карбамоилокси-(3-фенокси-про"пил)-транс-декангидрохинолин гидрохлорид (аксиальная форма). Т.пл.2522 С (смесь этилацетатметанол).1-13-(4-Бром-юенокси)-пропил"4-,(этил/ацетат/метанол),П р и м е р 3, 4-Карбамоилокси-3-(4-фтор-фенокси)-пропил)-трансдекагидрохинолин метансульфонат (аксиальная форма).К раствору 4 г (0,0114 моль) 4-карбамоилокси-3-(4-фтор-фенокси)-пропил-транс-декагидрохинолина (акси"альная форма) в 30 мл ацетона, добавляют стехиометрическое количествометансульфокислоты, растворенной в30 мл 2-пропанола.Полученную таким образом реакционную смесь выпаривают до получения су808 . 10Получают 1,2 г 4-карбамоилокси-1(4-фтор-фенокси)-пропил"транс"де"кагидрохинолин...

Номер патента: 1124886

Опубликовано: 15.11.1984

Авторы: Давид, Джеймс, Кеннет, Малькольм, Раймонд, Рой

МПК: A61K 31/47, A61P 9/12, C07D 215/36 ...

Метки: хинолонов

...результате образуется 7-бромметилсульфинил-хинолон, т,пл.255-256 С(рззлож,),Зти реакции осуществляются по примеру 1,П р и м е р 9, Раствор 7-хлор -1-метил-метилсульфинил-хинолона(125 г)в хлороформе(20 мл)добавляется покапельно в раствор трихлоридафосфора(1,3 мл)в хлороформе(10 мл)при 0-5 С. Смесь перемешивается прикомнатной температуре в течение2 ч, а затеи выдерживается прикомнатной температуре в течение ночи.Твердый продукт отделяется фильтрацией, промывается хлороформом и сушится, Продукт перемешивается с на"ыщенн-.ным водным раствором бикарбонатанатрия 100 мл)в течение 30 мин, затемсобирается Фильтрацией, промывается водой и суш(ится. Перекристаллизо-вывдние из этанола дает 7-хлор-метил в 3 в мети- хинолон, .пл.173-75 С.П р и м...

Номер патента: 801502

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Аристов, Гаврикова, Звегинцева, Комиссаров, Овчинников, Тархова, Фащилина, Хлыбов

МПК: A61K 31/47, C07D 215/10

Метки: 2-дигидрохинолина, 4-триметил-1, 6-этокси-2, сернокислой, соли

...крутящего момента на валу смесителя, значительным выделением тепла за счет повьппения коэффициентов внутреннего и внешнего трения продукта, комкованием и ухудшением перемешивания реакционной массы.Для предотвращения указанных явлений солеобразование проводят в присутствии 1-5% мягчителей, в качестве которых используют жирные кислоты, например олеиновую, стеариновую и другие, глицерин, этиленгликоль, технические масла, например, рыбий и костный жир. Наиболее предпочтительным является использование костного жира. Указанные добавки хорошо совмещаются с б-этокси,2,4" триметил,2-дигидрохинолином, по- этому их вводят предпочтительно в б-этокси,2,4-триметил,2-дигид.рохинолин перед его охлаждением до 5-10 С.Использование мягчителей...

Номер патента: 322051

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марченко, Ухова

МПК: A61K 31/47, A61P 25/00, C07D 215/233 ...

Метки: 1-этил-2-метил-4, хлоргидрата, этинилдекагидрохинолола-4

...нагревают в запаянной ампуле при 70 С в течение б ч. После обычной обработки получают 46 г 45 1-этил-метилдекагидрохинолонас т.кип. 97-.99 С/1,5 мм, и 1,4970При хроматограФировании 1-этил- -метилдекагидрохинолона- в тонком слое на окиси алюминия получают два 50 пятна с К 0,67 и К 0,60 (гексан -эФир-ацетон; 18: 1) .В раствор 19 г 1-этил-метилдекагидрохинолонапропускают сухой хлористый водород до полного осаж дения хлоргицрата. Осадок промывают на Фильтре Шотта абсолютным эФиром и дробно переосаждают из 30 мл абсо 051 2лютного спирта и 60 мл абсолютногоэФира, выделяют 7 г хлорангидратаиндивидуального изомера 1-этил-метилдекагидрохинолона(1 Ч) ст.пл. 137-138 С, В. 0,67. К водномураствору 7 г хлоргидрата при охлаждении льдом добавляют...

Номер патента: 1181544

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: производных, солей, хинолина

...слой промывают водой, высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют,Остаток перекристаллиэовывают из сме.си ДМФ и этанола, получают 7-(4-аллил-пиперазиннл)-1-этил,8-дифтор 1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоновую кислоту в количестве 0,055 г,т.пл. 227-230 С (с разложением),Найдено, 7: С,59,69; Н 5,52;И 10,89.С 1 НгР 2 "зОз 1/4 Н,ОВычислено, %: С 59,76; Н 5,76;Х 11,00.П р и м е р 7 (2). 1-Этил-(4 этилпиперазинил)-6,8-дифтор,4 дигидро-оксохинолин-карбоноваякислота.0,2 г триэтиламина, 0,3 г гидрохлорида 1-этил,8-дифтор,4-. дигидро-, 4-оксо-(1-пипераэинил)-хинолин 3-карбоновой кислоты, О, 19 г йодистого этила и 5 мп ДМФ смешивают инагревают при перемешивании в течение 3 ч при 90 С, растворитель испаряют. Остаток растворяют в 2 н....