C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 635871

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Брэхэм, Джоффри, Дэвид

МПК: A61K 31/4164, C07D 403/12, C07D 417/12 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...44,40; Н 4,34; И 815.С, Н 1 М б С 2 СООН (СНОН) СООНВычислено,%: С 43, 32; Н 3, 94; И 8, 42,Аналогично получают, используя раствор щавелевой кислоты в эфире, вместорасгворас 1-винной кислоты в метаноле,монооксалат 1- 24-дихлор-(5-аминопиридил-тио)-фенегил)-имидаэола, т.пл.105-125 С.Найдено, %: С 47,83; Н 3,71; И 1163.с, н 1.Й+сга ь санаоВычислено,%; С 47,49; Н 3,54," И 12,31.П р и м е р 53. Аналогично примеру52 получают хлоргидрат 1-24-дихлор -(3-хлор-вминопиридил-тио)-фенегил,)-имидазолт.пл. 223-224 С, исходяиз соответствующего 3-хлор-нитропиридилимидазола и используя соляную кислоту в эфире вместо винной кислоты в метаноле,Найдено,%: С 44,1 Н 3,2: Й 125.С 16 н,з МФ б СЕВ ЙсеВычислено,%; С 44,0, Н 32 Й 12,8,Формул в изобретенияСпособ...

Номер патента: 635872

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Андраш, Дьюла, Карол, Мария, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/473, C07D 455/06 ...

Метки: 2-оксиимино-1, гексагидро-11, н-бензоа-хинолизина, производных, солей, способполучения

...с обратным холодильником 10 лин и оставляют наночь в холодильнике, Выпавшие кристаллыотфильтровываютпромывают холоднымэтанолом. Получают 9,3 г (90%) сырогодиастереоизомера а, т. пл. 184 - 204 С. После двойной,перекристаллизации пз смеситеграгидрофуран-этанол (3:1) получают4,25 г чистого лиастереоизомера а, т. пл.201 - 203 С; мол. вес 344,46.Найдено, %; С 68,85; Н 8,52; М 8,60.С 2 оНв% 0 з.Вычислено, %; С 69,74; Н 8,19; М 8,13,П р и м е р 10, 2-Оксо,4-,циклогексано 9,10 - диметокси,2,3,4,6,7-гексагпдроЬНбензо 1 а 1 хинолизина,Смесь из 192 г (1 моль) 6,7-диметокси 3,4-,дигидроизохпнолизпна, 250 л г 1-ацетилциклогексена, 50 ял этанола и 40 мл 0,1%ного водного раствора гидроокиси,натриякипятят 55 н с обратньгм холодильником ватмосфере...

Номер патента: 635873

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Марк, Роланд

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: ациловых, гидратов, металлических, производных, солей, щелочно, этих

...- б - метил 4 оксопиримидина получаот натриевую соль(разл.), хо - 14,4 (с 0,333; метанол).Используемый пиримидин получают, расгворяя 18 г Х-эвил-тиомочевины в 50 л,г уксусной кислоты, нагревая с обратным холодильнком и добавляя 17,2 г дикетона. Затем 20 лин нагревают с ооратным холодилъником и упаривают до 50 лил. Охлаждая и размешивая, добавляют 50 лл воды.Вынадаот желтоватые кристаллы, которыефильтруют на нутч-фильтре и перекристаллизовывают из тетрагидрофурана; т, пл.190 С.П р и м е р 15. Аналогчно примеру 1 из9,5 г натриевой соли цефацетрила и 5,46 г1,4,5,6-тетрагидро-этил,6-диоксо - 3-мерка(пто-асилл-триазина получают натриевуюсоль (7 Я) -7- (2-цианацетамидо) -3-(1,4,5,6 тетрагидро 4-этил - 5,6-диоксо - асилсл - три.азн-ил)...

Номер патента: 635874

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: 10а-тетрагидротиазоло, 4-визохинолина, аддитивных, изомеров, кислотно, оптических, производных, солей

...ст.) и 40 С, Перекристаллизуют пз 150 мл ацетонитрила. Получают 22,4 г 3- (3-ппридилимино) 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолина-(5) в виде белых кристаллов, т. пл. 111 С, к о - 258 +3 (с 2; этанол),Получение йодида З-метилтио,5,10, 10 а - тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолиния-(5) .38 г 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4- пзохинолинтиокетона- (5) растворяют в 500 мл метилйодида, Через 15 лшн при - 20 С появляющиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают эфиром (2 Х 50 мл), сушат при 20 С, при пониженном давлении (1 мл 1 рт. ст.) и получают 61,5 г целевого йодида, т. пл. 140 в 1 С (рдзл.),П р и мер 4. В раствор 7,5 г 4-аминопиридина в 300 мл пиридина маленькими порциями добавляют 14,5 г йодида 3-метплтио, 5, 10, 10...

Номер патента: 636230

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Давыдовская, Дзиомко, Лушина, Островская

МПК: C07D 257/04

Метки: 2нтетразолиевых, солей

...Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб.д. 4/5(75%). Полярографический потенциал полуволны второй волны восстановления до формазина Е -0,7 в.Найдено, Ъ: С 60,20; 59,87; Н 4,70; 34,45; С 8 16,46; 16,70; Я 14,65;14,53,С 1 НС 1 Й 0,75 НС (0Вычислено, %: С 60,00 Н 4,7 1С 6 16,30; И 14,75. 1 ОоПри 150-165 С гидрохлорид отщепляется, что сопровождается вспениваниемпорошка в капилляре. При 227-228 С продукт плавится с разложением, Гидрохлоридотщепляется также при обработке его фспиртового раствора, имеющего кислую реакцию, спиртовым раствором щелочи донейтральной реакции среды или при перекристаллизации из диметилформамидаПосле перекристаллизации из диметилформамида и переосаждения из атанола...

Номер патента: 636231

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Андриянкова, Скворцова, Степанова

МПК: C07D 265/22

Метки: 2-метил-3винилоксифенил-4-кето-2, 3-бензоксазина, дигидро1

...в том что и-оксианилид салициловой кислоты подвергают взаимодействию с ацетиленом приповышенных температуре и давлении в среде инертного органического растворителяв присутствии катализатора. В качествекатализатора используют ацетат кадмия 1 Оили окись кадмия с гидроокисью калия,и качестве инертного органического растворителя - предпочтительно диоксан,Процесс преимущественно ведут притемпературе 200-205 С и начальном дав ленин от 8-12 ати до насыщения ацетиленом. Исходный оксианилид салициловойкислоты является доступным сырьем, таккак он выпускается фармацевтической .промышленностью под техническим названием "оксафенамид".П р и м е р 1, В автоклав емкостью0,5 л загружают 11,5 г оксафенамида,1,4 г гидроокиси калия и 1,3 г окисикадмия в...

Номер патента: 636232

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Бродская, Маленко, Николаев, Шакунова

МПК: C07D 301/32

Метки: окись, пропилена-диэтиловый, разделения, смеси, эфир

...эпихлоргидрина при отношении разделяемой смеси к растворителю от 1;6 до 1;12 предпочтительно от 1:9 до 1: 12. 13Сущность способа заключается в следующем.В нижнюю часть ректификационной колонны непрерывного действия эффективностью 25 т. т. подают пары смеси окиси 26 пропилена и диэтилового эфира азеотропного состава, Одновременно в верхнюю часть колонны вводят этиленгликоль (эпио, хлоргидрин), подогретый до 40 С для увеличения растворимости в нем окиси пропи- И лена. Соотношение между количеством подаваемой смеси окись пропилена - диэтиловый эфир и количеством этиленгликоля (эпихлоргидрина) должно находиться в пределах от 1;6 до 1:12. Температура куба колонны 35 С, температура рубашкио40 С, При бесконечном флегмовом числе0пары...

Номер патента: 636233

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Крейле, Круминя, Нориков, Славинская, Эглите

МПК: C07D 307/68

Метки: 5-фурандикарбоновой, кислоты

...При атом его активность несколько уменьшается. Серебро может бытьутилизировано из дезактивированных образцов катализатора растворением катализатора в азотной кислоте и осаждением 6серебра ионом хлора,.К преимуществам предлагаемого способа относятся проведение процесса в проточном автоклаве из нержавеющей стали(реакционная среда мало коррозийна) и Иотсутствие регенерации растворителя.П р и м е р 1. В реактор загружают5,5 г (0,05 моль) 5-метилфурфурола,4,0 г (0,1 моль) МоОН 5,5 г СООАО Се С нанесенного на А О, Ми 75 мл воды, Реакцию проводят при температуре 150 С, давлении кислородао30 атм, расходе кислорода 0,9 л/мин втечение 3 ч. Оксидат охлаждают отфильтровывают гетерогенный катализатор, упа- фривают до 1/2 первоначального...

Номер патента: 637082

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Андре, Клод, Корнель

МПК: A61K 31/4375, C07D 209/48

Метки: нафтиридинов, производных

...8,4 л 1 л триэтиламина и ламина, затем раствор 13,7 лл Х-метцлпен,цл пиридцна в 300 лл хлористого мети- тцламцна в 50 лл толуола, поддерживая лена смесь выпаривают досуха, обрабаты- температуру - 10 С, перемешивают 1 ч прц вают остаток 300 лл воды, отфильтровыва 5 С, отфильтровывают осадок ц промывают осадок, перекристаллизовывают из 90 л 1 л ют его 80 лл толуола, Органические фазы кипящей смеси этилацетат-диизопропило- сушат над 10 г хлористого кальция, фпльт вый эфир (1: 1 по объему), добавля 1 от руют, выпаривают прц пониженном давле,5 г животного угля, фильтруют в горячем нци (40 лл) ц перегоняют остаток при по состоянии, охлаждают, отфильтровывают 15 ццженном давленцц. Выход 5,6 г, т. кип.кристаллы, сушат и получают 4,2 г 2-(7-...

Номер патента: 637083

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Весна, Витомир, Франье

МПК: C07D 233/94

Метки: 5-нитроимидазола, производных

...пыли в 5 мл волы и 5 г льда, поддерживая температуру 5 С. Через 3 ч реакция заканчивается. Реакционную смесь прикапывают в течение 1 ч в нагретый ло 85 С раствор 3,5 г карбоната натрия в 15 мл воды. Горячий раствор фильтруют и остаток на фильтре хорошо промывают теплой водой. Прозрачный фильтрат упаривают досуха в вакууме, создаваемом волоструйным насосом. К твердому остатку прибавляют 20 мл ДМСО и 7 мл этилбромила, нагревают до 120 С (масляная баня) в течение Л ч с обратным холодильником, Растворитель выпаривают досуха, остаток суспендцруют в небольшом количестве воды и фильтруют. Остаток перекристаллизовывают из этанола и получают 1,72 г целевого соелиненич, т. пл. 1 Р 4 - 126 С,Аналогичным образом проводят реакцию при использовании...

Номер патента: 637084

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Кристобал, Мерседес, Рикардо, Фернандо, Хорхе, Хуан

МПК: C07D 409/06

Метки: 2-(2-тенил)1, 4-диметил-1, 6-(и1, тетрагидропиридинов

...2-(2-тенил) -1 4- дцметцл,2,3,6-тетрагидропцрцдцна ц 2- (2- тснцл ) -1,4-дцметцл,2,5,6 - тетр агидропцрцдина.В 120 1 тл безводного метанола растворяют 16,9 г 2-(2-тенил) - 1,4-диметилпиридинийбромида, медленно прц охлажде.шц льдом добавляют 2,3 г боргидрида патрця, кипятят с обратным холодильником в теченсе 6 ч, разбавляют водой ц экстрагируют эфиром. Эфирную фазу сушат безводным сульфатом магния с последующим удалением растворителя перегонкой. Сооцрают фракцию, кипящую при 95 - 125 С 0,07 л,и, ц получают 3,2 г (51%) смеси целевых продуктов. Из смеси осаждают хлоргидратКорректор И. Симкина Редактор Т. Шарганова Заказ 961/1514 Изд.336 Тираж 517 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва,...

Номер патента: 637085

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Вернер, Эмилио

МПК: A61K 31/55, C07D 403/14, C07D 409/14 ...

Метки: 1-пиперазинил, 2-оксазолидинона, 324-(8-фтор-10, дигидро-2-метил-дибензо, солей, тиепин-10-ил, энантиомера, этил

...метилдибензо -Ь,Ц - тиепин - О- ил-)-1-пиперазинил-этил, -2-оксазол,дино, который перекристаллизовывают из этаола, т. пл. 175 - 176 С.П р им ер 2. Проводят опыт, как в примере 1, но вместо ацетона берут 312 лл этанола в качестве растворителя. После перемешивания в течение 36 ч при комнатной температуре, используя водный раствор едкого натра, выделяют основание, ( - ) -(К)- 3- ( 2-4-фтор,11 - дигидро-метилдибензо- ЬЯ - тиепинО-ил) -1-пиперазинпл - этил, -2- оксазолидинон. Первый кристаллизат чистотой 87% получают с выходом% в пере. счете на рацемат, т. е. выход 80% от теории; а = - 10,4 (хлороформ; с = 2%).П р и м е р 3. 3 г соли рацемического 3- (2- 4- (8-фтор,11-дигидро-метилдибензо ЬЛ-тиепинО-ил) -1-пиперазинил - эт 1 л, -2-...

Номер патента: 637086

Опубликовано: 05.12.1978

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, C07D 473/16, C07D 473/18 ...

Метки: кислотноаддитивных, металлов, производных, пурина, солей, щелочных

...к раствору 4,53 г гуанина в 100 мл сухого дпметилсульфоксида, после чего смесь перемешивают при 30 С в течение 23 ч. Затем добавляют 5,5 г 2-пропионоилоксиэтоксиметилхлорида и реакционную смесь перемешивают при 20 С в течение 18 ч. Раствор отфильтровывают и растворитель удаляют мгновенным выпариванием в вакууме. Остаток охлаждают на ледяной бане, растворяют в воде и нейтрализуют уксусной кислотой. После выдерживания в течение 1 ч продукт отфильтровывают, промывают водой и сушат. Перекристаллизацией (3 раза) из кипящего ацетонитрила полу ают 9-(2-пропионоилоксиэтоксиметил) -гуанин. Выход 35%, 223 - 226 С.П р и м е р 2. Получение 9-(2-додеканоплоксиэтоксиметил) -2,6-диаминопурина.Сухой хлористый водород пропускают в охлажденную...

Номер патента: 637087

Опубликовано: 05.12.1978

Автор: Коу

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: 2-окси-2-фенилацетамидо, 3-(1-метил-1н, 3-цефем-4-карбоновой, кислоты, кристаллического, метанольного, натриевой, соли, сольвата, тетразол-5-илтиометил

...предпочтительно с использованием чистого цефамандола в виде кислоты следующим образом.Цефамандол растворяют в метилово:, спирте и к этому раствору прибавляят раствор ацетата натрия, взятого в избытк., в метиловом спирте. Раствор яцетата натрия приливают медленно, чтобы избежать образования геля, и, когда рН реакционной среды достигнет 6, добавлен;е прекращают, Полученны таким образом раствор оставляют стоять до завершения кристаллизации. Кристаллы метанольного сольвята отфильтровывают и промывают подходяпм сухим органическим растворителем, например этиловым спиртом илп диэтилоным эфиром, а затем сушат.Процесс кристаллизации метанольного сольвата может быть проведен при температуре от 0 до 50 С, предпочтительно при 15 - 40 С, В...

Номер патента: 637406

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Гребенщикова, Казакова, Мухина, Печенина, Шкрабова

МПК: A61K 31/404, A61P 7/10, A61P 9/12 ...

Метки: 1-оксо-3-(3-сульфамоил-4-хлорфенил)-3, оксиизоиндолина

...прикапывают к му водно-спиртовому раствору поддерживая темпера уру В л 1 ас 0-10 оС; слсжен процесс выделе левого продуя а; регенерация рителей (этанола и хлороформа водной смеси после проведения ции требует Фракционной дисти причем полнота разделения фра затрудняется иэ-эа обраэованией.обретения яа получения Поставленная цель достигается описываерлърм способом получения 1-оксо- в (3-сульфамоил-хлорфенил)-3-окси" иэоиндолина, эаклрочающимся во взаимодействии водного амлнака с 3-(3"хлорсульфонил-хлорфенил)-3-хлорфталидом в изопропиловом спирте с последующим упариванием реакционной массы и выделением продукта Фильтрацией. Продукт очищают кристаллизацией иэ водного ацетона. Преимущества предлагаемого способа перед иэвестньы...

Номер патента: 637407

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Абрамова, Габриелян

МПК: C07D 213/20

Метки: анинообменными, водонерастворимых, качестве, мономера, обладающих, полимеров, свойствами, сильноосновными, сополимеров, сшитых, хлоркротил)-2-метил-5-винилпиридинийхлорид

...последующую сшивку. Это приводит к необходимости применения второго мономера, например, дивинилбензола, дивинилпиридина для получения полимеров и сополимеров на основе четвертичных солей 2-метил- -винилпиридина не растворимых в воде.Используемые до настоящего времени алкилирующие агенты, и, в частности, диметилсульфат, йодистый или бромистый метил, являются токсичными и мало доступными веществами, что т же ограничивает области применения четвертичных солей 2-метил-винилпиридина, полученных на их основе.Целью изобретения является новое производное 2-метил-винилпиридина- -1-( -хлоркротил)-2-метил-винилпиридинийхлорид, содержащий в алкильном радикале двойную связь, обеспечивающую воэможность последующей сшив ки полученных на его...

Номер патента: 637408

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Кудряшова, Пиотровский

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/06

Метки: 2-диметил-7нитробензимидазола

...Концентрация спиртововора метиламнна от 10 и выше невлияет на выход конечного продукта.Реакционную смесь выливают в воду и 20 Отфнльтровыьают выпавший 1,2-диметил-не.-робензимндазол. Выход очищенного продукта 75-77%. Пргимуществамн предлагаемого спо" соба является то, что, исходный м-нитроацгтаннлид является легкодоступным соединением,. выпускаемыми отечественНОй ПРОВЕЫиЕЛЕННОСТЬЮ; СИНТЕЗ СОСтОИт из двух стадий, тогда как в описанном ф 3 методе, учитывая получение 2,б-динитрометиланилина, 5 стадий; используется более дешевое исходное сырье.П р и и е р 1, Получение 2,3-динитроацетанилида,К смеси 1800 мл дымящей азотнойкислоты (уд.вес 1,52) и концентрированной серной кислоты (уд.вес 1,84) бприсыпают при интенсивном перемешиВании 300...

Номер патента: 637409

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Алексеев, Голяк, Дуленко, Мошинский

МПК: C07D 493/02, C08K 5/1575

Метки: 8-тетрагидроизохромилия, качестве, смол, соли, соотвердителя, эпоксидных

...изобретения является ние теплостойкости эпоксидных Способ получения соединений фо заключается в том, что метилте рофталевый ангидрид подвергают рованию ангидридом алифатическ лоты формулы а оль- эпок фта- ачестИ. ове сра ную повышесмол.рмулытрагид И)знагде Й имеет укаэанные в Изобретение относитсинениям - солям 5,6,7,зохромилия формулы 1 5.12.78, Бюллетень .% 4 ение физико-органической физическои химии АЯ украи(50:50) 100оРежим отверждения: 120 С - 3 ч,150 С 3 ч. ве исходных веществ метилтетрагидрофталевый и пропионовый ангидрид,Выход 25%, т.пл. 185-186 С (ацетон -эфир, 1 ф 1).Вычислено, %: С 49,93 Н 4,71С 8 9, 84.С 1 з И 11 С 9 бНайдено, Фг С 49,95 Н 4,70; Свойства эпоксидных олигомеровС 69,83. на основе смесей иэо-МТГФА...

Номер патента: 638236

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Ене, Жужа, Лайош, Тодор, Эржебет

МПК: A01N 43/824, C07D 271/113

Метки: средство, фунгицидное

...добавляют к 120 мл охлажденной до 5 - 8 С хлороокиси фосфора. Реакционную смесь умеренно нагревают и течение 2 ч, затем наполовину упариваю.(каптан)Марганец - цинк - этиленбис -днтнокарбамат (дитаи) 30 35 где Х означает ато:5ную связь,н концентрации 0,5 кислорода нли валент - 96 вес. /о.ормации, принятые вг ртизе:Н, Химия и техноло , Химия, с, 407, с, 350 аблнца 1 11 сточ)5 нни ннф внимание прн зкспе 1. Мельников Н 45 п 1 я пестицидов, М 1974. 2. Патент Ве,шаказ 120/38 Изд, Мо 352 Тираж 725 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам .изобретений и открытий 113035, Москва, )К, Раушская наб., д. 4/5 Тип. Харьк. фил. пред. Патент Остаток выливают на лед, Выделившееся вещество отсасывают и промывают водой до нейтральной...

Номер патента: 638257

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: "пьер, Ада, Вилли, Джиованни, Джиулиано, Раффаэле

МПК: C07D 209/14

Метки: изоиндолиновых, кислых, основных, производных, солей

...образом твердый продукт фильтровали, обт)абатьтва.чтт водой, затем 50 тл 8%-ного МаНСО; и снова фильтровали. Осадок выкртлсталчизовьтвали из 99,9%-ттого ЕВОН, в т)ез льтате чего полч чали 1,83 г (выход 70%) 1-оксо-(тг-(а-метил) -карбонитрилметил 1-Фенил) - изоиндолина, т. пл. 192 - 194 С. Такитт же образом и используя в качестве исходных пподуктов производные, полученные сог:тасцо пример 4, по,т)лтачтл нижеследующие соединения:1 - оксо-и-(карбонцтрилметил) -фенил 1- изоиндолин; 1 О 15 2 О 25 30 35 40 45 5 о 55 со 65 1 - оксо-(и-(а-этил) - карбонитрплмстпл 1-феттттл) -ттзоттндолтлтл;1 - оксо-(и-(а-пропил) -карбоццтрилмсти ч 1-фсттттл) -ттзоттттдо чттн;1 - оксо-(72-(а-бутттл) - карбоцитрилметил 1-фсццл) -изоиндолин,Пример б. Суспензию...

Номер патента: 638258

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Андре, Клод, Корнель

МПК: A61K 31/4375, C07D 209/48

Метки: нафтиридинов, производных

...кипятят с обратным холодильником в течение 99 ч. ПоБ 5 лученный раствор добавляют к 350 г карбоната натрия ц 2,8 кг ледяной воды. Перемешивают в течение 15 цин, затем экстрдгируют 3 л диэтилового эфира. Эфирный слой промывают 250 с,н воды, затем высу шивают его иад 30 г безводного сульфатамагния, После фильтрования и концентрирования получают 137 метил-амино- трифторметплбензоата с т. пл, 64 С.П р и м е р 4. К суспензип 3,8 г 2-(7-хлор 1,2-нафтиридин-ил) -окси - 6 - трифторметплизоиндолинонав 380 слз ацетонитрила добавляют 10 сл пиридина и 11,2 слгз бутилизоциапата, Кипятят с обратным лоло дильником, затем до 5 авляют 0,5 сл триэ 1 иламина. Кипятят с обратным холодильником в течение 50 гии до полного растворения. После охлаждения...

Номер патента: 638259

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/365, C07D 311/02

Метки: 3-замещенных, 4-(2н, 6-конденсированных, аминоалкоксипиранонов, солей

...Н 4,96; Г 3,98;х 2,90.П р и м е р 12. 6-Метил-(2-морфолиноэтокси) -3-фенилкумарин СггНгзМО 4, молекулярный вес 365,41 получают согласнопримеру. 8 из 19,4 г (0,077 моля) б-метил 4-окси-фенилкумарина и 16,1 г (0,1 моля)2-морфолино-хлорэтана, Вес 21,7 г. Выход77% (теоретический выход 18,2 г). Т. пл.96 С.Малеат СгзНгт 1 х 10 з, молекулярный вес481,41, получают так, как указано в примере 2, Т. пл. 157 - 159 С (метанол)Вычислено, %; С 64,85; Н 5,65; К 2,91.Найдено, %: С 64,95; Н 5,64; х 2,87.П р и м е р 13. 4-(2-Морфолиноэтокси)З-фенилциклогептано-(1,2-Ь) -(2 Н) - пиран 2-он СггНг 1 Х 04, молекулярный вес 369,49.Стадия А, 4-Окон-фенилциклогептано(1,2-Ь) - (2 Н) -пиран-он СиНюОз, молекулярный вес 256,3 получают термическойконденсацией...

Номер патента: 638260

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Уильям, Уолфред

МПК: C07D 403/04

Метки: 6-хлор-2-(1"пиперазинил, пиразина

...являетсяироизводцого пирдзица,сицыми фярмакологическиь тавлеццая пель достигаетсодцое пиразица формулы,где Х - гялоид,подвергдот взаимодействию с пиперязицомв инертной атмосфере при темпе;.)дтуре откомцатной до 90 С. Реакция зВс;)шдстся ооы Во за 0,5 - б 5,предп 01 титсльцО зя 1 - 4 ч.П р и м е р. 6-хлор-(1 цииерязццил)ццрязиц пдроклорид.5 0,1 ло.л 2,6-дц. лорпц 1)дзцця прбявляют к раствору 20 д гшпердзица в 200 .л ацетоццтрцла и лссь кипятят с обратным колодцльиком цод дзотом в течение 1,5 Смесь концентрируют под вакуумом и ост;1- 10 ток цсрсраспрсдсляот между 1 и. водцы.раси)ро) М 1011 ц Осцзолом. Соедицсццые бецз)Л.цс )истрт промывя 0 1 водным рдс сводом Х 011, сушат цад МГО филь Грт 1 От и Оисцтри 1) к)т цоч, Вяю 1 15 до цолучсция...

Номер патента: 638261

Опубликовано: 15.12.1978

Автор: Сусуму

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Метки: 3н)-он-2, 5-в)хинолин-4, карбоновой, кислоты, пиримидо, эфиров

...7СНэСнзСНзСНзСНэСНэ Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н СэНэ Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н ,Н Н Н Н С Н Н Н С ОСНз Н Н Н Н СНэ Н Н ОСНз Осн Н Н Н ОСНз Н Н Н Н Н Н Н Н Н ОС 7 Н, Н ,Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н нн г н н Г с н - о - сн, - о - ОСНОСН з ОСНз Н Н ОСНОС,Н,ОС,Н, ос,н, - 0 - СН, -Н Н Н Вг Н- 0 - С С Н,ОСтН 7 СНз Н лс С 4 Н 9 н.СэН 7 ОС 7 Нт ОСНз СНз Н С- 0 - С Н 0-и-С 4 Н 9 Ьснз Зснз Н Ястнт Зстнт ОСНзОСНз , зСОС 7 Н 7Н НСНэ НЯснз Носн,осн,С ВгГ Н- 0 - СНг - СНг - 0 -- 0 - СНг - 0 -ЙН НС НОСтН 7ОСНэОСНэНЭснз НН, НВг НОНэ СНз Тзбзица н н н н н н н , осн, осн,носн,н н н н Н н н осн,Вг с н н Вг н н Н Н н н н н н с осн,...

Номер патента: 638262

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Адольф, Гельмут, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/08

Метки: диастереомерных, нороксиморфонов, солей, тетрагидрофурфурил

...г паратолуолсульфокислоты и 40 мл этиленгликоля интенсивно перемешивают и кипятят в течение 2 ч с обратным холодильником Затем бензол (и часть гликоля) упаривают в вакууме. Остаток подают в раствор из 5,3 г (0,05 моль) карбоната натрия, Продукт реакции выделяется в кристаллической форме. После отстаивания в течение ночи в холодильном шкафу отсасывают, промывают два раза каждый раз 10 мл холодной воды и сушат при 80 С.Выход 9 0 г, нечеткая т. пл. свыше 300 С (с разложением). Из маточного раствора путем экстракции хлороформом(н-бутанолом (3 раза каждый раз с б 0 мл смеси 1: ) получают 3,0 г вещества в форме остатка от упаривания промытого водой и высушенного сульфатом натрия экстракта.б) Этиленкеталь О,М-ди-(тетрагидро- фуроил)...

Номер патента: 638595

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Жигалева, Нагибина, Шибанов

МПК: C07D 213/79

Метки: 6-трихлорникотиновая, активных, биологически, качестве, кислота, полупродуктов, синтеза, соединений, хлорнагидрид

...эФира 2-хлор,6- -диоксиникотиновой кислоты и избыток хлороокиси ФосФора отгоняют в вакууме, остаток выливают в смесь лед:бензол (1:1) . Бензольную вытяжку промывают водой, 5-ным раствором бикарбоната натрия, затем опять водой, сушат, Растворитель удаляют при комнатной температуре, остаток перегоняют ь вакууме. Полученный хлорангид" рид 2,4,б-трихлорникотиновой кислоты переводят в свободную кислоту известными способами.рошим Целевой продукт получают с хо выходом (обычно не ниже 60) .П р и м е р. Смесь 15,0 г эти го эФира 2-хлор,б-диоксиникоти кислоты и 93 мл хлорокиси фосфо гревают в ампуле при 160-165 С в чение 8 час, Отгоняют избыток хл окиси ФосФора, остаток выливают смесь 200 г льда и бензола (1:13 зольную вытяжку промывают...

Номер патента: 638596

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Аветисян, Арутюнян, Дасоян, Ерицян, Залинян

МПК: C07D 251/34

Метки: диаллилизоциануровой, качестве, кислоты, пластификатора, поливинилацетатной, производное, хлоргидриднное, эмульсии

...Затем смесь нагревают на водя96 Найдено,%: С 61,20; Н 5,9;6,91;С 8 5,70,ПВА-эмульсияДибутилфталатПВА-эмульсияПроизводное диаллилизоциануровой кислоты с арокси-,алкокси-группамиПВА-эмульсияХлоргидринное производное диаллилизоциануровой кислотыПВА-эмульсияХлоргидринное производное диаллилизоциануровой кислотыПВА- эмульсияХлоргидринное производное диаллилизоциануровой кислотыПВА-эмульсияХлоргидринное производное диаллилизоциануровой кислотыПВА-эмульсия"Хлоргидринное производное диаллилизоциануровой кислоты . 10020100 15100-35 Формула изобретенияХлоргидринное производное диаллил-в качестве пластификатора поливинилацеизоциануровой кислоты общей формулытатной эмульсии.сСи-ш 1 ИИПИ Заказ 7222/17 Тираж 517 Подписное Филиал ППП Патент,...

Номер патента: 638597

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Геворкян, Зананьянц, Казарян, Филатова

МПК: C07D 309/10

Метки: 4-метил-2-пропенилтетрагидропиранол-4, вещества, душистого, качестве, композиций, парфюмерных

...используют 20-30- ную кислоту в количестве 10-30 от веса исходных реагентов. Проведение процесса в прнсутствиИ более разбавленных кислот сопровождается реакциягли гидратации 2-метилбутенолаи дальнейшего превращения последнего.4-метил-пропенилтетрагидропира; нолобладает эапахом зелени и получил оценку 4,0 по пятибальной системе у парфюмеров. ленинградской парФюмерной фабрики 1 Северное сияние 1 и рекомендован для составления пар" Фюмерных композиций.П р и м е р 4-метил-пропенил" тетрагидропиранол.А. Смесь 8,6 г (0,1 моль) 2-метил бутен-ола, 7,0 г (0,1 моль) крото- нового альдегида и 2 мл 30-ной серной кислоты перемешивают 4 час при 50-60 С, нейтрализуют поташом, экстрауют эфиром и высушивают над сульом натрия. После отгонки...

Номер патента: 639444

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Герхард, Ерг, Норберт, Петер, Ханс, Ханс-Дитер

МПК: A61K 31/075, A61K 31/13, A61P 9/08 ...

Метки: енолов, основных, простых, солей, эфиров

...Н 8,26; Х 4,51, С 11,23.П р и м е р 7. ХД-Диэтил-К- ( 2- а-(трпццкло/2.2.1.0- " /гепт-илиден) -о - метил бензилоксп-этила.,пн.Раствор 27,5 г (0,1 люля) 3-хлорэтил- ( а-(трпцпкло,2.2.1.0- /гспт- илпден)-о-метилбснзпл ) ового эфира, 32,8 г (0,44 лоля) диэтиламина в 120 лл безводного диоксана нагревают в 0,5-литровом автоклаве 5 ч до 140 С. Г 1 осле охлаждения концентрируют под разрежением, несколько раз прибавляют тслуол и отсияю с нпм ссразовавшуюся волу, Остаток перемешивают с безводным толуолом, отфильтровызают гидрохлорпд диэтилампна, концснтриру;ст маточный раствор под разрежением, обрабатывают остаток кислотой и щелочью. Часть массы с основной реакции фракционируют под разрежением; т. кип. 136 в 1 С/ /0,04 лл рт. ст.; выход 24,6 г...

Номер патента: 639449

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Анри, Марсель

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12

Метки: 1-арил-2-оксо-2, 7агексагидроиндола, производных, солей

...(3-(5-пттперттдттттоэтоксифетптл) -2-оксо 1,5,6,7.7 а-гсксаптдропндол. основание, т. пл.94 С. получают с выходом 50% из 1-(3-оксттфе;тттл) -2-оксо,4,5,6,7,7 а - гексагидропндола и-хлор-пттперттдиноэтатта.Вычислено, % С 74,08: Н 8,29; М 8,23.С 21 Н 2 зХ 202.Найдено, %: С 74,1; Н 8,49; х 8,04.Хлоргидрат, лерекристалгтттзоттьтватот ттзацетона, т. пл. 152 С (разл.).Вычислено, %: С 19,43,С 2 т 1-2 зх 202 . НС 1,Н а йде но, %: С9,30.1- (3-р - диэтиламиноэтокспфенпл) - 2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагидроиндол, основание,перскрпсгаллизовыватот из гептана, т. пл.63 С; вттход 54% пз 1-(3-оксифеннл)-2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагнд,ропндола и 1-хлордиэтпл а миноэтана.Вычислено, %: С 73,13; Н 8,59; Х 8,53.11 айдено, %. С 72,80; Н 8,32; Х 8,47,Хлорптдрат...