Патенты с меткой «рацемических»

Номер патента: 416939

Опубликовано: 25.02.1974

Авторы: Дзе, Иностранец, Иностранна

МПК: C07C 405/00

Метки: активныхили, кислот, оптически, рацемических, эфиров15-алкил-простагландинов

...Последний этилацетатный экстракт присоединяют, промывают водой и насыщенным раствором х: оридд натрия, высушивают оезводным сульфдтом цдт 1 зия и упарцвают под уменьшсцным давлением. кристаллический остаток пе 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 рекристаллизовывают из смеси этилацетата и Скеллизальва В и получают 15-метил-РдГ,с т. пл. 81 - 83. ИК-спектр имеет полосы поглощецця при 3410, 3300, 2650, 1705, 1305, 1290, 1275, 1220, 1195, 1125, 1075, 980 и 915 см ЯМР-спектр имеет при 5,5 и 4,4 - 3,6 (мультиплет) б; масс-спектр имеет пики при 643, 587 и 568.В соответствии с описанной процедурой метиловый эфир 15-мстил(К) -РдГ 1 омыляют в 15-метил(К) -РдГ, ИК-спектр имеет полосы поглощения при 3380, 2650, 1710, 1460, 1410, 1375, 1275 в...

Номер патента: 416945

Опубликовано: 25.02.1974

Авторы: Антон, Берингер, Иностранна, Иностранцы, Курт, Рольф

МПК: C07D 295/04

Метки: активных, оптически, пиперазина, производных, рацемических

...и доводят до значения рН 2 водной соляной кислотой,Полученный моцогидрохлорид М- (3,4-метилендиоксифеци; пропил-(2)-Х- (р - 5,6,7,8- тстрягидроцяфтил)-пцперазица с т. цл, 251 - 253 С отсясывякгг и церекристаллцзовывяют из метанола.11 р и мер 5. М-(хромацил-пропил-(2) - К-(а-цаф ил)-пиперазин НС 1.30 г 1-хромацил-(2)-пропил-(2)-метацсульфоцата, 22 г а-цафтилпиперазина и 22 г безводной соды в 250 мл ксилола в течение 4 час кипятят с обратным холодильником. Отсасывают неорганические соли, сгущают в вакууме и остаток смешивают с метанолом и водной соляной кислотой. Полученную кристаллическую кашицу перекристаллизовывают из водного метанола.Моногидрохлогид Ы- (хромацил- (6) -пропил- (2)-Х- (а-нафтил) -пицеразина плавится при 324 - 325...

Номер патента: 437289

Опубликовано: 25.07.1974

Авторы: Гиземанн, Ментруп, Рент, Шромм

МПК: C07D 51/70

Метки: активных, оптически, пиперазина, производных, рацемических

...окончания поглощения водорода. Затем отсасывают катализатори отгоняют растворитель, к оставшемуся остатку добавляют водную соляную кислоту.Размешивают примерно 30 мин, отсасывают ихорошо промывают водой и хлороформом.Затем перекристаллизовывают из водногометанола. Получают моногидрохлорид К- (анафгил) -г 1- (3,4 - метилендиоксифенил) - пропил- (2) -этилендиамина; т. пл. 220 - 221 С,б. Гидрохлорид К- (3,4-метилендиоксифенил) -пропил- (2) -И- (а-нафтил) -пиперазина.19,2 г (0,05 моль) гидрохлорида Х- (а-нафтил)-И-(3,4 - метилендиоксифенил) - пропил(2)-этилендиамина вместе с 10 г 1,2-дибромэтана и 20 г поташа в 150 мл бутанола в течение 10 час кипягят с обратным холодильником. Затем добавляют водную соляную кислоту и отсасывают. Хорошо...

Номер патента: 437290

Опубликовано: 25.07.1974

Авторы: Гиземанн, Ментруп, Рент, Шромм

МПК: C07D 51/70

Метки: активных, оптически, пиперазина, производных, рацемических

...- пропил - (2) - М-(анафтил)-пиперазин, К-(3,4-метилендиоксифенил) - пропил - (2)-У-(Р-нафтил) - пиперазин, М- (3, 4 - метилендиоксифенил) пропил - (2) - У - (Р - инданил) - пиперазин, Х- (1,4 - бензодиоксанил)-пропил- (2)-Х- (Р - нафтил) -,пипер азин и М- (хр оманил) нпропил- (2)- М - (а-нафтил) -липе- разин или их соли.Перевод соединений общей формулы 1 в их соли осуществляют известными способами, например посредством реакции взаимодействия с кислотами, в частности соляной, серной, метансульфоновой, янтарной, винной,П р и м е р 1. Гидрохлорид К-(3,4-метилендиоксифенил - пропил- (2)-М- (Р - нафтил) -пипер азизян а.17,8 г (0,1 молль) 3,4-метилендиоксифенилацетон и 21,2 г (0,1 моль) Р-нафтилпиперазина в 250 мл этанола при...

Номер патента: 437291

Опубликовано: 25.07.1974

Авторы: Гиземанн, Ментруп, Рент, Шромм

МПК: C07D 51/70

Метки: активных, оптически, пиперазина, производных, рацемических

...СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5(4-а-нафтилпиперазино) - пропиофенона, полученного посредством реакции обменного разложения 2-бром,4-метилендиоксипропиоф енон а с а-наф тилпипер а зинам, при 50 - 60 С гидрируют в уксусном эфире/метаноле при добавлении никеля Ренея. По окончании поглощения водорода отсасывают от катализатора и растворитель частично отгоняют, Охлаждают, отсасывают кристаллическую кашицу и промывают метанолом.Получают эритро- (3,4-метилендиоксифе- нил) -2-(4-а - нафтилпиперазино) - пропанол- (1). Перекристаллизованное из спирта основание имеет т. пл. 135 - 136 С.б, К 19,5 г (0,05 моль) полученного таким образом эритро-(3,4-метилендиоксифенил)- 2-(4-а - нафтилпиперазино) -...

Номер патента: 437292

Опубликовано: 25.07.1974

Авторы: Гиземанн, Ментруп, Рент, Шромм

МПК: C07D 51/70

Метки: активных, оптически, пиперазина, производных, рацемических

...реакции обменного разложения с пригодными кислотами, например соляной, бромисто-водородной, серной, метансульфоновой, янтарной или винной.П р и м е р, Гидрохлорид И- (1,4-бензодиоксанил) - пропил-(2) -ЬГ-(а-нафтил) -пиперазина.8 г К- (3,4-диоксифенил) -пропил- (2) - -И- (а-нафтил) -пиперазина с 4 г этиленбромида в присутствии 6 г карбоната калия в 58 мл диметилформамида кипятят с обратным холодильником. После переработки получают конечный продукт - моногидрохлорид (т. пл, 320 - 324 С),Аналогичным образом получают гидрохлорид Х- (3,4 - метилендиоксифенил) -пропил- (2)-К- (р,6,7,8-тетрагидронафтил) - пипера- зина с т. пл. 251 в 2 С; гидрохлорид И- (1,4-бензодиоксанил)-пропил)1 - У - (Д- нафтил)-пиперазина с т. пл. 239 в 2 С; гидрохлорид...

Номер патента: 437293

Опубликовано: 25.07.1974

Авторы: Гиземанн, Ментруп, Рент, Шромм

МПК: C07D 51/70

Метки: активных, оптически, пиперазина, производных, рацемических

...Ж, Раугпскзя наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 размешивают примерно 30 мин, отсасывают и хорошо промывают водой и хлороформом, затем перекристаллизовывают из водного метанола. Получают моногидрохлорид Х- (а-нафтил) -Х - (3,4-метилендиоксифенил) - пропил)-этилендиамина, т. пл. 220 - 221 С,И-(3,4 - Метилендиоксифенил) - пропил- (2) -Х- (сс-нафтил) пипер азиндион,3,Полученный гидрохлорид И-(а-нафтил) -И- (3,4 - метилендиокси) пропил - (2) -этилендиамина суспендируют в воде и при добавлении разбавленного аммиака переводят в основание, которое экстрагируют хлороформом, 12,5 г этого основания вместе с 7 мл диэтилового эфира щавелевой кислоты нагревают сначала в течение 30 мин до 160 С и затем до 220 С. Освобождающийся спирт...

Номер патента: 651704

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Даниель, Люсьен

МПК: C07D 471/02

Метки: активных, дибензоциклогептена, оптически, производных, рацемических, солей

...н. раствором соляной киспотм, Кислый растворпод целачивают раствором едкого натра 5 551704а) 100 мг 5-бром,11-дигидроНдибензоа, с 1цикпогептен, 11-диена растворяют в 60 мп тетрагидрофурана при комнатной температуре и через раствор барботируют в течение 7 ч 5аммиак. Затем реакционную смесь упаривают досуха в вакууме, к остатку припйвают 5 мп хлористого метипена, фипьтруют и упаривают в вакууме, К остаткуприбавляют эфир, отсасывают и сушат, 10.Получают 78 мг 10-аминопроиэводного,идентичного полученному ранее,б) 100 мг 10-аминопроизводногорастворяют в 1,5 мп 1 н. раствора соланой кислоты, перемешивают 30 минпри комнатной температуре, подщепачивают аммиаком и экстрагируют хлористым метипеном. Экстракт промывают водой, сушат над супьфатом...

Номер патента: 652889

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Кармело, Мария, Ренато, Роберто

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: активных, оптически, простагладинов, рацемических

...пейтанс( этанальлактола, растворенного в4 мл безводного ДМСО. СМесь перемешивают в течение 4 ч при комнатной температуре, затем разбавляют водой и повторно экстрагируют этиловым эфиром дпяотделения трифенилфосфоксида, Обьединен-.ные эфирные экстракты промывают щелочным раствором и затем сливают. Водныещепочные фазы объединяют, подкисляютдо рН,6 серной киспогой и экстрагируют этиловым эфиром/пентаном (1:1)Полученные органические экстракты объе-.диняют, промывают до нейтрального рНсульфатом аммония, сушат и упариваютдосуха,Остаток хроматографируют на силикагеле, обработанном кислотой (15 г), сиспользованием в качестве элюирующейжидкости хлористого метилена-этилацетага, что дает 0,26 г 5 ссС, 11 сС, 153-триокси8, 1 9, 20-тринор7- (2-те...

Номер патента: 692562

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Весперто, Клод, Пьер-Анри

МПК: A61K 31/46, C07D 451/02

Метки: активных, дибензо, оптически, производных, рацемических, солей, тиепина

...в масле и 8,88 г 11-(3-нортропилиден) -6,11-дигидродибензо Ь,е тиепина.Суспензию нагревают до кипения и через10 мин прибавляют по каплям 9 мл 2 ВВ. (2.бромэтокси) тетрапщропирана, кипятят 15 ч,Полученныи остаток перемешивают с иэопропанолом, отсасыва;эт, промывают изопропанолом, а затем эфиром и сушат, получают 6,92 гхлорпщрата (д 1) й- (д-оксиэтил).11- (3-нортропилиден) -6,11.дигидродибензо Ь,е тиепина,т.пл. 258-261 С,ф692562 5П р и м е р 2. Пропионат (д) Ь(-оксиэтил).11-(З-нортропилиден)-6,11 дигидродибен зо Ь,е тиепина.А, Хлоргидрат пропионата (сИ) й.(-оксиэтил). -11- (3-нортропилиден)-6,11-дигидродибензо 1 Ь,еЕ- тнепина в 60 мл безводного тетрагидрофурана прибавляют к 8 мл хлористого пропионила, нагревают реакционную смесь с...

Номер патента: 707521

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Вольфганг, Роланд, Эмиль

МПК: A61K 31/403, C07D 209/12

Метки: ди-или, изоиндолинов, изомеров, новых, оптических, рацемических, смесей, солей, тетрагидробенз, этих

...в 540 мл триамида гексаметилфосфорной кислоты прикапывают при охлаждении и перемешиванииРаствор 275 г, й-циннамилтрифторацетамида в600 мл триамида гексаметилфосфорнойкислоты. После окончания газовыделения прикапывают раствор 248,5 головоамилбромида в 540 мл триаьидагексаметилфосфорйой кислоты и смесьперемешивают в течение 16 ч при 25 С.После этого реакционную смесь выливаютна воду и экстрагируют простым эфиром. Высушенный над сульфатом натрияэфирный раствор упаривают и маслянистый остаток хроматографируют толуолом на 1,5 кг силикагеля,Фильтрат при упаривании дает Б,Н-бис-(транс-циниамил) -трифторацетамид в виде маслянистого остатка.ИК-спектр (СНС 1) 690, 968 смПриобычных условиях получаюттакже посредством восстановления (ЗаВЯ, 4 ЯВ, 9...

Номер патента: 730297

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Габор, Иштван, Матиаш, Шандор

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 17-аза, активных, оптически, пгф, производных, простагландинов, рацемических

...кислоты, содержащего20 метилового спирта, Фракции со,значением КО, 095 собирают (этило- Щвый эфир уксусной кислоты уксусная.кислота 20: 4),ЦК-спектр (пленка жидкости): 3400,2950, 2975, 1630, 1010, 1060, 1070,1110 см 65 П р и м е р б, Высушенную четырехгорлую колбу емкостью 500 мл помещают над магнитной мешалкой. В шлифывставляют трубку для введения газа,устройство для подключения к вакуумной системе, колпачок из силиконового каучука, а в оставшийся свободный шлиф - пробку со шлифом,Колбу промывают аргоном, Затем помещают в нее 10,8 г приготовленной свазелиновым маслом 20-ной суспензиигидрида натрия (0,09 моль) и шприцемдля инъекций прибавляют 10 мл безводного петролейного эфира. Смесь суспендируют магнитной мешалкой....

Номер патента: 776559

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Ева, Лайош, Ласло, Саболч, Юлия

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/26

Метки: 4бензодиазепин-2-она, активных, оптически, производных, рацемических

...90 Н 4 0 М 13 Одо 10 ч.К( ,Р Ф.Подобным образом получают следующие соединения иэ соответствующих исТакая методика осуществляется сус- ходных веществ.пендированием соли минеральной кис- П р и м е р 2. 4-Карбамоил-фелоты соединения общей формулы Н, пред- нил-нитро,3,4,5-тетрагндроНпочтительно хлоргидрата, в органи -1,4-бензодиаэепин-онВыход 73,5ческой жидкости и вводом ее в реакцию т.пл. 239-241 С (после перекристалпри комнатной температуре с цианатом лизации из этанола;у 0,22),калия, .Вычислено для С,Ь Н,4 М 4 04 (И 326,3213С 58,85, Н 4,3, й 17,2.Если в качестве исходного вещест-Найдено, В: С 59,1; Н 4,5;й 16,8.ва используют соединение общей форму- П Р и м е р 3. 4-Карбамоилфелы Н 1, где йз обозначает Сь-алкиль- .,...

Номер патента: 873877

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Мидлтон, Сау, Чарльз

МПК: A61K 31/5575, A61P 1/00, A61P 15/04 ...

Метки: акивных, кислот, оптически, производных, простановых, рацемических, солей

...кислоты в 330 мл эфира1 ч при 5-10 ОС добавляют раствор н-бу, 40тиллития (748 ммол) в почти 750 млсмеси эфир-.гексан 2:1. Полученнуюсуспензию разбавляют 300 мл эфира иперемешивают при комнатной температуре 2 ч и при температуре кипения собратным холодильником 2 ч. Затем45смесь охлаждают и выливают в несколь .ко порций смеси льда и 4 н. соляноикислоты (1:1). Эфирные фазы соединяютвместе, промывают рассолом, раствор ом карбоната натрия и снова рассо,лом. Экстракт сушат сульфатом магнияи выпаривают. Остаток перегоняют иполучают жидкость с температурой кипения 102-104 С/80 мм рт.ст,П р и м е. р 9. Получение 4-циклопропил-окси-октана. К перемешиваемой при кипении с обратным холоС дильником суспензии амальгАмы, полученной из...

Номер патента: 890973

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Бела, Габор, Дьюла, Иштван, Ласло, Тибор

МПК: C07C 177/00

Метки: активных, оптически, полупростаноидгликозидов, рацемических, тиогликозидов

...1,1 гоОчищенного продукта который представ" 1 яет собой белое кристаллическое вещество, плавящееся при 62-64 С. Проо верка методом газовой хроматографии показывает, что это вещество представ-аллилгидроксильнаягруппа,3 9П р и м е р7. -)-2,3,3 а,баД- -тетрагидро-экзо-бутокси,-окси- -4-ЗсЫокси-окт-транс-енил) циклопентан (Ь) фуран. В колбу емкостью 100 мл помещают 5,06 г (1 О ммоль)(-)-2,3,3 аф,баг.тетрагидро-экзо-бутоксиА-(и -фенилбензилокси) -4- (ЗсЬ.окси-окт-транс-енил) циклопентан (Ь) фурана и прибавляют 32 мл безводного метанола и 2,1 г (15 ммоль) прокаленного карбоната калия. Температуру реакционной смеси поддерживают 40 С при интенсивном перемешивании. Ход реакции контролируют при помощи метода тонкослойной хроматографии. Через...

Номер патента: 910603

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Амирханян, Еланян, Лобарева, Малинка, Матевосян, Степанов

МПК: C07C 229/04, C07K 1/14

Метки: n-ацетил, активных, аминокислот, оптически, рацемических, смесей

...уксусной кислотой для инактивации Фермента.Раствор нагревают до 800 С, добавляют 0,5 г активироваиного .угля и через 10-15 мин Фильтруют на воронке дюхнера.Фильтрат упаривают в вакууме, создаваемом с помощью водоструйного насоса, при 40-50 фС до 90-100 мл (при этом частично выпадают кристаллы Ь-метионина). К остатку добавляют 560-630 мл 96-ного этанола и выдерживают при 4 С .4-5 ч. Выпавшие кристаллы Ь-метионина отФильтровывают на воронке дюхнера, промйвают 30 млЯ этанола и высушивают при 50-60 Со 5-6 ч, т.пл. 262 фС (с разл.) .Выход метиоиина 10-11 г (67-74 от теории) в расчете на И-ацетил- Ь-метионин, Срдержаиие основного ц вещества не менее 98,5.Маточный раствор, содержащий И.- ацетил-Р-метионин,следовые количест ва 1,-метионина,...

Номер патента: 929629

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Ваучский, Вельц, Даванков, Рыжов, Тихонов, Ямсков

МПК: C07C 101/00

Метки: амидов, аминокислот, рацемических, эфиров

...и отделяютполимер, промывают 1 л воцы, сушат.Выход 60 г,60 г полученного полимера растворяют при 50 С в. 300 мл ацетона,приливают раствор 10 г ЕпС 12 в 30 млконцентрированной соляной кислоты и8 мл монохлордиметилового эфира.Нагревают 6 ч при 50 С при перемешиовании, отделяют образовавшийся гель,промывают его 100 мл ацетона, 200 мл(21% хлорами сопопимера стирола с0,8 мол.% дивинилбензола приливают6 мл нитробензола, а заем через15 мин раствор 2,1 г. сапициловогоальдегида и 0,54 г хлористого цинкав 20 мл нитробензола. Смесь нагревают 4 ч при 50 С, затем полимер промыОвают 20 мп ацетона, 50 мл 1 н солянойводы, сушат. Выход929629 6 ла и нагревают 3 ч при 60 С. Степень рацемизации 80%,П р и м е р 13. К 0,1 г катализатора 1 а приливают раствор...

Номер патента: 931107

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/08, C07D 461/00 ...

Метки: 14-оксо-15-окси-е-гомоэбурнана, активных, бромпроизводных, оптических, рацемических

...ароматич. Н).СЗ Н =7,25 ррв, 1(0 (2 = 1,9 Гц (мета),С(о н= 8,39 ррв, 1 О 9 = 7,7 Гц (орто),С( н=8,69 ррв, 1 .= 0,3 Гц (пара),Мс (в/е); 404, 03 ф 402, 401, 376,374, 360, 358, 347, 345,35 332, 330, 317, 315, 303,301, 277, 275, 180, 167,153, 140.Из нижнего пятна получают 0,2 г(т.пл, 193-195 С) растворяют в 15 млледяной уксусной кислоты, растворсмешивают с 1,1 г гексагидрата хлористого железа (111), и добавляютк нему при комнатной температурепри постоянном перемешивании 5 мл1 М Раствора брома в ледяной уксусной кислоте, Смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение 9 чи затем разбавляют 200 мл воды. РНводного раствора устанавливают спомощью 25-ного водного растворагидрата окиси аммония равным 5 итрижды проводят из него...

Номер патента: 932985

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Кармело, Мариа, Роберто, Уолтер, Франко

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 14-дегидропростагландинов, w-нор, активных, ароматических-13, оптически, рацемических, солей

...кислоту, с(3 р= +15, Ь ) 33= +53, 4(спирт, С =1 ж). П р и м е р 40. Применяя в процессе деацетализации 9-окси- или 11,15-ацетального прэстанового производного, полученного в примерах 24-28, попикарбоновую кислоту, в соответствии с примерами 35, 38 и 39или раствор И -толуолсульфокислоты в сухом спирте, в соответствии с примерами 36 и 27) и после очистки на колонке с силикагелем получают следующие соединения в виде с;,ободных кислот, или в виде метиловых или этиловых эфиров:5 сс1 о)15 Ь-триокси,19)18- -тринор-(4-фтор)-Фенилпрост-ен" -13-иновую кислоту, м.сп. 404) 396) 368, 350, 127, 55;5 с .9),11 с)155-триокси19 18 три" нор-(3-хлор)-Фенилпрост-ен- -иновую кислоту, м.сп, 420/422, 402/404, 384/386, 127, 55;5 сА 1 Ы,)...

Номер патента: 976845

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Габор, Иштван, Йожеф, Марианне, Рудольф

МПК: C07C 69/743

Метки: активных, кислот, оптически, рацемических, циклопропанкарбоновых, эфиров

...давлением при 40 С. В качестве остатка получают 1,2 г цинерина 1.Сырой продукт подвергают хроматограФированию на 100 г силикагеля смесью, приготовленной из петролейного эФира и этилацетата в соотношении 15:1. Улавливают Фракции, которые соответствуют в тонкослойньй хроматографии пятну при М= 0,62 (петролейный эФир: этилацетат = 4:1) и упаривают при пониженном давлении при 25-30 С. Получают 0,663 г (2,1 ммоль; 703) цинерина 1.П р и м е р 2 . 2,2-Диметил- в (2.,2-дихлорвинил)-циклопропан-карбоновая кислота-(3-Феноксибензил)- -эйир (перметрин) Смесь из 12 мл безводного диметилФормамида и 6 мл безводного ацетонитрила охлаждают посредством охлаждающей смеси, приготовленной из сухого льда и четыреххлористого углерода, 1 охлажденной смеси...

Номер патента: 1088661

Опубликовано: 23.04.1984

Авторы: Бела, Габор, Иштван, Лайош, Марианна, Рудольф

МПК: C07C 69/747

Метки: активных, кислоты, оптически, производных, рацемических, сложноэфирных, хризантемовой

...16; СООбензопа, Полученный рас твор охлаждаютр42о в бане со льцом до 10 С. В раствор до Способом примера 1 путем испопьзовабавляют 1,2 мл (14,8 ммоль) пиридииа ния соответствующих исходных соединений и после этого - по каплям в,течение чаполучают следующие соединению са при 10 15 С 2,43 г (13 ммоль). хпо р охси-ф (Кис-пентацненип,4) рангицрида (+)-транс-хризантФЙовой кио Й -3-метипенциклопентан-ил-(+)-тра лоты в 20 мл бензола. По окончании цо хризантемат С Н Омоп вес 330 472 М яес в ю бавления охлаждение прекращают и реак- .й = 0,59 (смесь петролейного эфира и ционную смесь перемешивают еще 40 ч этилацетата 3:1),(+)-транс-хризантема т.0,358 г (1-транс-хризантемовой кислоты (213 ммопь) растворяют в 3 мпбезводного бензопа, и в...

Номер патента: 1255050

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/517, A61P 25/20 ...

Метки: азанафталинкарбоксамидов, нафталинили, производных, рацемических, стереоизомерных

...с т,пл. 100 С.2-2-Пиридил 1 -4-хинолинкарбоновая кислота может быть получена поизвестному способу, .ОП р и м е р 3, Получение 1-2-2-пиридил 1-4-хинолил 1-карбонил-пиперидина,Кипятят с обратным холодильнйком в течение 1 ч 3 г 2 - 2-пиридил- З 5 -4-хинолинкарбоновой кислоты и 10 мл тионилхлорида, Тионилхлорид выпаривают остаток обрабатывают 100 мл толуола и снова выпаривают. Затем добавляют к полученному остатку 20 мл толуола, после чего по каплям и при перемешивании добавляют 3,5 мл пиперидина. Перемешивают 2 ч при комнатной температуре. Геакционную смесь затем выливают в 50 мл воды, Органическую фазу декантируют и водную Фазу экстрагируют три раза 100 мл этилацетата. Органические Фазы объединяют, про;ывают...

Номер патента: 1272980

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Кармело, Никола

МПК: A61K 31/5578, C07C 405/00

Метки: активных, ветеринарно, оптически, приемлемых, рацемических, соединений, солей, фармацевтически

...извлекают ацетоном(20 мл), После добавления водного1 н. раствора щавелевой кислоты(20 мл) реакционную смесь нагреваютпри О С в течение 15 ч, Затеи ацетоноудаляют в вакууме и экстрагируют вод-ную эмульсию этилацетатом. Органические экстракты собирают, промывают водой, сушат над сульфатом магния и упаривают растворитель. Остаток хроматографируют на силикагелес использованием для элюированиясмеси этилацетат; н -гексан 30:20,получая 3-оксо-экзо- (1 -транс-транс-бромК-окси-циклогексилпроп-енил)-7-эндоокси-бицикло 3,3,0-октан (0,88 г).П р и м е р 9. С использованиемв примере 8 способе дбром-ср-ненасыщенных кетонов, полученных в 80 апримере 7, получают следующие бромаллильные спирты:3-оксо-экзо-(1 -транс-бром3-оксо-экзо -транс-.2...

Номер патента: 1301309

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Витториа, Кармело, Франко, Энрико

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 14-дидегидропростагландинов, активных, оптически, производных, рацемических, сложных, эфирных

...кислоты-этокси-этиловый сложный эфир;В) 5 соС, 11 М 15(Б)-тригидрокси,19,20-тринор-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-пиперидин-этиловый эфир;С) 5 сЫ., 110., 15(Б)-тригидрокси,19,20-тринор-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-морфолино-этиловый эфир;П) 5 сЫ, 11 Ы , 15(Б)-тригидрокси,19,20-тринор-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-(К,Х-диметиламиноэтиловый эфир;Е) 5 сальфа, 11 альфа, 15(Б)-триокси,19,20-тринор-циклогексилпрост-ен-иновой кислотыметилового сложного эфира (патентСША У 4 035 415),Результаты приведены в следующейтаблице.21 13 10 Н ОН с С=-С - С Сн, - Ц ив- ных ют указанные значения, имодействию с соединегде ш и К им подвергают вз нием формулыНО -ОН 20(сн,)-г, ют указан...

Номер патента: 1311616

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Серджио, Федерико, Франческо

МПК: A61K 31/122, C07C 50/26

Метки: аглюконов, рацемических

...соединений,Тонкослойная хроматография на. силикагелевых пластинках маркиМегс 1 Р(хлороформ:ацетон 98:2 пообъему): ВГ 0,5.Масс-спектр, тп/е: 320 (М); 227(СН СО+).ИК (КВг); 1625 см связанная С=Охинона; 1670 смсвободная С=О хинона; 1710 см С=О кетона; 1940 смсвязанная ОНПМР (СЭС 1); 1,8-2,3 (мультиплет,ЗН); 2,30 (синглет, ЗН, СОСН ); 2,63,1 (мультиплет, 4 Н); 7,4-8,4 (мультиплет, 5 Н); 11,71 и 11,75 (два синглета, 1 Н, ОН фенола).Уф-видимый (СНС 1 ); 250, 267,414 нм.П р и м е р 7, Получение 4-деме. токси,7-дидеоксидауномицинона (А)и 4-деметокси,11-дидеоксидауномицинона (В),Смесь(0,32 г) соединений, полученных в примере б, приготовленную,как описано в примере 6, растворяютв 38 мл уксусного ангидрида и кипятят с обратным холодильником в...

Номер патента: 1321372

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Витториа, Кармело, Франко, Энрико

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 14-дидегидропростагландинов, активных, оптически, производных, рацемических

...каждая из которых имела вес, равный 80 мг, и содержала 1 мг активного соединения, приготавливали следующим образом.Состав композиции (на 100000 таблеток), г:5 со 11 Ы 15 (Я) -триокси --20-нор-циклогексил-прост-ен-иновойкислоты 2-этоксиэтиловыйсложный эфир 100Лактоза 5000Маисовый крахмал 2720Тальк (порошок) 150Стеарат магния 305 см 11 15(Б)-триокси-нор- -19-циклогексил-прост-ен-иновой кислоты 2-этоксиэтиловый сложный эфир, лактоза и половина от общего количества маисового крахмала подвергались перемешиванию и полученная смесь просеивалась через сито с диаметром отверстий, Равным 0,5 мм. Маисовый крахмал (18 г) суспендировался в теплой воде (180 мл). Полученная в результате паста использовалась для грануляции порошка. Гранулы...

Номер патента: 1428200

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дора, Ева, Жолт, Иштван, Ласло, Миклош, Чаба, Эгон, Эржебет

МПК: C07D 461/00

Метки: 11-аминоэбурнанкарбоновой, 9или, активных, кислотно-аддитивных, кислоты, оптически, производных, рацемических, солей

...с 20 млпростого эфира, осажденные кристаллы отфильтровывают, промывают простымэфиром и потом сушат. Получают 0,51 г(52 ) заглавного соединения, котороеимеет точку плавления при 153-155 С.1 . МЗ. (СРС 1 ) : Ес 0,90(3),1,7 с 1 (2), СНО 3,88 Б (3), СН дСО3,94 Б (2), Н4,00 Б (1), ОН 4,70(1) Аг-Н 6,80-7,65 ш (6), СОБН7,48 (1)П р и м е р 14 9-Ацетиламидоаповинкамин.Раствор 5,6 г (0,014 моль) 9-ацетамидовинкамина в 300 мл бензола кипятят в присутствии 6,8 г п-толуолсульфокислоты с применением водоотделителя 4 ч при флегме. Смесь охлаждают, смешивают с 200 мл воды,устанавливают рН водной фазы до 8 посредством концентрированного аммиака н затем экстрагируют. Органическую фазу промывают четыре разапо 100 мл водой, сушат над прокаленным...

Номер патента: 1801109

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Дейвид, Питер, Уальтер, Чунг-Хо

МПК: C07D 263/20

Метки: аминометилоксооксазолидинилэтенилбензола, виде, изомеров, производных, рацемических, смесей, содержащих

...либо в виде индивидуальных лечебных препаратов, либо в сочетании с терапевтическими агентами. Их можно вводить самостоятельно, но как и равило их вводят на фармацевтическом носителе,выбираемом с учетом способа введения и принятой фармацевтической практикой.Доза введения будет меняться в зависимости от известных факторов, таких как фармакодинамические характеристики конкретного агента и его формы и пути введения; возраста, состояния здоровья и веса реципиента; природы и степени симптомов; вида сопутствующего лечения: частоты обработки и желаемого действия, Обычно дневная дозировка активнодействующего ингредиента может составлять примерно от 5 до 20 мг на килограмм веса тела, Обычно,когда используются более активные соединения данного...