C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 986296

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Гарольд, Денис, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/352, A61P 31/12, C07D 311/60 ...

Метки: производных, солей, флавана

...относительно стандартной кривой концентрации плазмы спустя час определяют как равные 2-4 мкМ для мышей, которые получают малую дозу, и 10 мкМ для мышей, которые получают большую дозу (дозы соответственно равны 30 мг/кг и 100 мг/кг веса тела),П р и м е р 6, Введение через нос Моделирование 1 и ч 1 Сго.Готовят чашки Петри аналогично тому, как это делают в опытах с подавлением тромбоцитов, и сливной слой клеток покрывают слоем агарозного геля. В этаноле растворяют 1 мкг 4,5-дихлорфлавана и наносят на крышку чашек Петри. После испарения эти" лового спирта оставшееся соединение растекается по внутренней поверхности крышек, Крышки помещают на чашки Петри. Приемлемое соединение проникает через слой агарозы, вызывая полное подавление...

Номер патента: 986297

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Альфонс, Гюстав, Жозеф, Лодевижк

МПК: A61K 31/496, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 5-4-диарилметил-1, пиперазинилалкилбензимидазола, производных, солей

...с т. пл.101,6 С,Аналогично получают следующие соединения: 201-(4-хлор-нитрофенилметил)-4 - В 4-фторфенил)-фенилметил -пиперазин с т, пл. 99,5 С;1-бис (4.-,фторфенил)-метил-(4-хлор-нитрофенилметил)-пиперазин 25с т. пл. 105,9 С;моногидрат дихлоргидрата 1-(дифенилметил)-4-(4-метокси-нитрофенилметил)-пиперазина с т. пл. 257 С.П р и м е р 2. Смесь 13,9 вес.ч.1-(дифенилметил)-.пиперазина,8,35 вес,ч, 2-бром-(4-хлор-Н-трофенил)-этанола и 40 вес.ч. 2-пропанона перемешивают 30 мин при комнатной температуре, Образовавшийся оса 55док отфильтровывают. К фильтрату добавляют 2 10 вес.ч. 2,2"-оксибиспропана, Всю смесь обрабатывают активированным углем. Последний отфильтровывают. К фильтрату...

Номер патента: 986298

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Вольфганг, Йоахим

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бромизосандвицина, 10-бромсандвицина, солей

...г 1 О-бромсандвицина и 0,74 г/.(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористого метилена, концентрируют наполовину игидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира.Выход 2,4 г (884), точка текучести 208 С, чистая н-форма. 25 30 35 40 может снова подвергаться изомеризации,/П р и м е р 8. 10-Бромизосандвицин.4515 г 10-бромсандвицина и 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола,и 8 ч нагревают с флегмой,После разбавления 400 мл воды триждыпроводят экстракцию хлористым ме тиленом, сушат, сгущают и кристал-/лизуют из метанола.Выход 10,5 г (70), точка теку-,чести 173-1750 С, чистая изо-форма, 55Остающаяся в маточном растворесмесь 10-бромсандвицина и небольшого количества 10-бромизосандвицина986298 5П р и м...

Номер патента: 986299

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Коу, Роберт

МПК: C07D 498/10

Метки: 3-фенил-спироизобензофуран-13н, изоксазол-3-она, производных

...С 64, 12; Н 3,36.5(4 Н)-изоксазол)"3-она, П р и м е р 10, Получение 3- ( ,- 3 -(3-метоксифенил)-спиро(изобен" 45 -дихлорфенил.)-спиро(изобензофуран"-3-он получают аналогично примеру 3,Исходный эфирныи раствор двчор дважды промц" Реакция 2,4-дихлорбензальдегид"вают водой, сушат над аина Са 50 и концент- хлороксима и 3"метиленфталида прово-,стого масла. Масло дят методом, аналогичным описанному50ленного ЯМР-спектроскопией. Твердое нои смеси твердое вещесчтво состдвляет 12,2 г целевого продукта послевещество, отфильтрованное из первонаобработки, а эфирный раствор даетчального эфирного растворадает пос 56 (вцхо 18 8 ь це г желаемого продукта (выход 70,23 ),ле обработки 5,5 г выход , це"левого продукта в виде твердого в "в рдого ве"...

Номер патента: 549964

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Волкова, Грачева, Дорофеева, Завьялов, Родионова

МПК: A61K 31/382, A61K 31/549, A61P 43/00 ...

Метки: биотина, рацемического

...кислоты добавляют 0,3 мп эфирата трехфтористого бора, 0,6 г метилового эфира 2,3,1,5-тетрадегидробиотина и 2 мл триэтилсилана, нагревают 25 ч при 50 С, упаривают в вакууме, смешивают остаток с раствором2 мл концентрированной соляной кислоты в 10 мл спирта, выдерживают 12 чпри 20 С, упаривают в вакууме, добаввляют к остатку раствор 1 г едкогокали в 10 мл спирта, оставляют на12 ч при 20 С, отгоняют спирт в вакууме, растворяют остаток в 5 мл воды, фильтруют, подкисляют Фильтратразбавленной соляной кислотой (1;1)до рН 2, отфильтровывают осадок, промывают его водой и ацетоном, перекристаллизовывают из воды с добавлением активированного угля и получают.0,22 г (Й 03) рацемического биотина, т.пл. 226-227 С, Р0,53 (ТСХ,этилацетат-спирт, 3:2,...

Номер патента: 988190

Опубликовано: 07.01.1983

Авторы: Вильям, Джон, Робин

МПК: A61K 31/4166, A61P 3/06, C07D 233/72 ...

Метки: гидантоина

...лекарственного вещества. Некоторыми примерами разбивателей или носителей, которые возможно использовать в фармацевтических составах нредлагаемых препаратов служат лактоза, декстроза, сукроэа, сорбит, маннит, пропиленгликонь, жидкий парафин, белый мягкий парафин, каолин "белая сажа (двуокись кремния), микрокристаллическая целлюлоза, силикат кальция, силикагель, поливинилпирролидон, цетостеариловый спирт, крах мал, модифицированные крахмалы, камедь акации, фосфат кальция, масло какао, этоксилированные сложные эфиры, масло тообромаф, арахисовое масло, альгинаты, трагакант, желатина, сироп "Бф", метилцелгйолоза, монолаурат. полиоксиэтиленсорбитана, этиллактат, метин- и пропилоксибензоат, сорбитантриолеат, сорбитан сескволеат и олеиловый...

Номер патента: 988191

Опубликовано: 07.01.1983

Авторы: Дитрих, Райнхольд, Ульрих, Эрнст

МПК: C07D 307/14

Метки: анилидов, кислоты, уксусной

...Молекулярный вес СуммарнаяФормула Т.пл., оС Т"" 91 4,59 З 05,З 4 .с, н ио 4,40 2,6-Диметил-й(2-оксопергидро-фурил)-анилид ацетоксиук 1 сусной кислоты 62,9 6,27 63,37 6,87 где к.1 и К имеют указанные значения,подвергают взаимодействию с хлоран-:гидридами кислот общей формулы 9 Ною - СО - СН - О - й, (ц)Хгде Кз имеет указанное значен;е, в толуоле, в качестве растворителя при 25 ОС до температуры кипения реакционной смеси. 1П р и м е р 1. 2,6-Диметил-й-(2-оксопергидро-фурил)-анилидметоксиуксусной кислоты,Смесь 9,75 г (0,047 моль ) 3-(3,6-диметиланилино)-пергидрофуранона,6,50 г (0,06 моль) метоксиацетилхло-.рида, 250 мл толуола и 2 мл диметилФормамида перемешивают в течение 3 чпри 25 С и затем 1 ч при температурекипения. После этого...

Номер патента: 988192

Опубликовано: 07.01.1983

Авторы: Акихико, Сан, Хироми, Юнки

МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/381 ...

Метки: соединений, трициклических

...ИК-спектр (пленка, см "): 3350, 2250, 1460, 1430, 1140, 1120, 1060.П р и м е р 8, К смеси 10 мл сухого бензола, 5 мл пиридина и 0,9 г 2 10Ъэндо-оксиэндо-оксиметилэкзо-этоксикарбониламинонорборнанв добавляют 0,997 г пара-толуолсульфонилхлорида при ОС в течение часа,и реакционную смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение 8 ч,Затем реакционную массу выгружаютв смесь 100 мл хлороформа и 10-нойсоляной кислоты (50 мл). органический слой отделяют, промывают, сушати концентрируют при пониженном дав,:лении, Хроматографированием на си"ликагеле с использованием хлороформа,в качестве элюирующего растворителяполучают маслянистое вещество -5 окса"35 П р и м е р 11. При перемешивании при комнатной температуре в тече 11...

Номер патента: 988193

Опубликовано: 07.01.1983

Авторы: "пьер, Даниель, Жан-Франсуа, Клод

МПК: C07D 501/06

Метки: 3-оксивинилцефалоспорина, производных

...быстродобавляют.0,86 смф бисдиметиламино-трет-бутоксиметана, Реакционнуюсмесь поддерживают при 80 С в течеоние 5 мин, затем выливают в 50 см3этилацетата, После добавления 25 смдистиллированной воды, органическуюфазу декантируют, промывают четырераза 25 см дистиллированной воды,высушивают над сульфатом магния ифильтруют. Выпаривают досуха при по"ниженном давлении (20 мм рт.ст.) при30 С и получают 1, 10 г продукта, состоящего в основном из 2-бензогид рилоксикарбонил-трет-бутоксикарбониламино-(2-диметиламиновинил)-835(д,= 14, -СН-СН-М 1 Н); 6,49 (д, 1 = 14, -СН-СН-М 1 Н); 6,95 ( "СН(С Н)р 1 Н); 7,2-7,5 (мультиплет, ароматические, 10 Н).2-Бензогидрилоксикарбонил-трет-бутоксикарбаниламино-метил- -оксо-тиа-аза-дицикло(4,2;0)-3- -октен...

Номер патента: 988812

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Бакланов, Короткова, Павлов, Павлова, Смольников, Степанова, Юдин

МПК: C07D 213/02

Метки: масляного, образующегося, оснований, осушки, пиридиновых, продуктов, расслаивании, синтеза, слоя

...На 10-ю тарелкуколонны непрерывного действия, эффективностью 20 тарелок, подают масляный слой в количестве 100 г/ч, Состав масляного слоя, мас.: вода 9,МЭП 81; сумма пиколинов 10,На эту же тарелку подают 4 г/ч, метилциклогексана, В дистиллат отбирают 26,6 г/ч смеси, которую расслаивают на два слоя. Получают10,8 г/ч водного слоя и 15,8 г/чмасляного слоя.Состав водного слоя, мас,; вода 96, сумма ПО 4. Состав масляногослоя, мас.: вода 3,0, метилциклогексан 22; сумма ПО 75.Масляный слой возвращают в колонну двумя потоками - на верх колонныи на 10-ю тарелку.ЭСоотношение возвращаемых потоков8:1,Из куба отбирают пиридиновые основания в количестве 73,4 г/ч ссодержанием воды 0,15П р и м е р 5. На тарелку колонны непрерывного действия,...

Номер патента: 988813

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Бакланов, Бойкова, Короткова, Павлов, Смольников, Степанова, Юдин

МПК: C07D 213/02

Метки: водного, масляного, образующихся, оснований, переработки, пиридиновых, продуктов, расслаивании, синтеза, слоев

...3-этилпиридин 0,10 р 2-метилтав, мас,Ъ паральдегид 0,7; 2-пико- -5-этилпиридин 18,0; вода 21,0; . лин 4,19; 4-пиколин 1,15; лутидин 0,13; ВПО 9,6.3-этилпиридин 0,17; МЭП 65,76; во- Состав водного слоя, мас.Ъ паральда 0,14; ВПО 27,76. Колонна гетеро- , дегид 7,12; 2-пиколин 22,0; 4 пикоазеотропной ректификации работает Щ лин 3,3; 2,3-лутидин 0,05) 2,5-лутипод вакуумом: давление верха колонны .дин 0,03; 3-этилпиридин 0,05, 2-ме- , 240 мм рт.ст. при температуре верха . тил 5-этилпиридин 7,43; аммиак 9,13;40 С, давление куба 350 мм рт.ст. вода 50,9.при температуре куба 150 С. Масляный слой возвращают в точкуП р и м е р 2 (для сравнения). 5 питания колонны гетероазеотропной Выделение пиридиновых оснований и ;ректификации в качестве...

Номер патента: 988814

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Беленький, Бочарова, Воронин, Плешаков, Семиколенных, Снегоцкая, Снегоцкий

МПК: A61K 31/513, A61P 21/06, C07D 239/54 ...

Метки: аминокислот, кислоты, нагрузках, оротовой, предупреждающие, развитие, соли, утомления, физических

...воде инерастворимые в спиртах, бензоле,хлороформе и других органическихрастворителях с температурой плавления выше 350 С. 65 Элементный состав.Найдено, Ъ: С 41,76; Н 5,25;И 16,12.Вычислено, Ъ С 41,70; Н 5,06,И 16,21, (для С 9 НЭ ИяО ).Уф-спектр (в воде): 1= 6682;,4822. ИК-спектр (таблетки сКВг): характеристические частоты3500 ( 9 цН ), 1700 ( 9 О ) 1620(0,45 моль) моногидрата оротовой кислоты и 71,1 г (0,54 моль) Я -аминокапроновой кислоты, приливают 600 млдистиллированной воды и нагреваютпри перемешивании водную суспензиюпри 70-90 С до полного растворенияосадка. Далее обрабатывают продуктаналогично описанному примеру 1.Получают 114,7 г (около 100 оттеории, считая на моногидрат оротовой кислоты) соли оротовой кислотыи Е...

Номер патента: 988815

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Артемов, Коротких, Швайка

МПК: C07D 253/06

Метки: 4-триазинона, производных, тетрагидро-1

...гидра" зингидрата в 6,5 мп метанола. Выход 1,98 г (78 ), т.пл. -244-247 (из про-. панола). йу 045. Найдено,Ъ: С 42,7, Н 3 О, Вг 31 4, М 16,7 р СНэбгйО Вычислено,Ъ: С 42,5; Н 3,2; Вг 31,5) М 16,.5.ИК-спектр (в вазелиновом масле см "; Мс-О = 1714(с), 1700 (с),М Н-Н 3363 (сл) 3275 (ср), 3255(ср),3160 (ср), 3119 (ср), 3087 (ср)ПМР-спектр (диметилсульфоксиде, м.д., дСН 4,34 (С), дМН 7,35 (С), сР)Н 10,09 (С) .П р и м е р 3; б-Метил- В - -тетрагидро, 2, 4-триазинон-З.ы - М- (2, 1- тиазолидиндионил)3- ацетон.К суспензии 35,1 г (0,3 моль) 2,4-тиазолидиндиона в 20 мл метанола прибавляют раствор 16,8 г (О,З моль) едкого кали в 90 мл метанола, нагревают при бОО 10-15 мин и отгоняют растворитель в вакууме досуха. К полученной кристаллической массе...

Номер патента: 988816

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Амирханов, Джемилев, Ибрагимов, Кривоногов, Одиноков, Телин, Толстиков, Фахретдинов

МПК: C07D 303/04

Метки: 8-эпокси-2, активного, метилоктадекана, оптически

...кислоты, а в качестверастворителя используют хлористыйметилен,а 3 = 2,4 - для диметилового- 20эфира пиперидилянтарной кислоты. 5105 Выход оптически активного энаитиомера /+/7,8-эпокси-метилоктадекана, получаемого данным способом,менее 50 (сд +О 8 (общий выход 56),Применение в способе других раство- рителей, например хлороформа,снижает эйантиоселективность реакции за счет выравнивания /+/ и /-/ энанП р и м е р 1. Растворяют 10 г (,0,0695 моль ) МОО в 50 мл 30-ного Н 202 при 40 С. Затем при 10 С прибавляют небольшими порциями в течение 30 мин /-/ диметиловый эфир пиперидилянтарной кислоты (.ф )Г 14,9 г0;0695 моль ), е(,32 = -2,4 ) и перемешивают в течение часа. Комплекс- выпадает в виде желтых кристаллов. Повторной кристаллизацией из...

Номер патента: 988817

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Влад, Унгур

МПК: C07D 307/06

Метки: тетрагидрофуранов

...реакционной смеси добавляют 10 мп воды, экстрагируют диэтиловым эфиром,промывают экстракт водой и сушат безводным сульфатом натрия, отфильтровывают и растворитель отгоняют. Остаток (48,1 мг) хроматографируют на колонке с 1,3 г силикагеля. Получают 38 8 мг (80,6) амброксидаи ,3,9 мг (8,3) смеси бициклогомофарнезолов . Идентификацию соединений (Ц ипроводят сравнением ;с их заведожми образцами.П р и м е р 3. Получение (ЗдВ, 9 с 5, 9 Ъ 5 ) -Заб, б, 9 с-тетраметил-транс;пергидронафто-(2,1-Ь)-фурана () .К реагенту, полученному из 39 мг ДМСО и 54 мг триметилхлорсилана в 0,5 мп абсолютного бензола, добавляют раствор 127 мп (В, 2 В, 8 аВ)-2,5, 5,8 а-тетраметил-(2-оксиэтил)-2-окси-транс-пергидронафталина в 1,25 мп бензола и реакцию проводят, как...

Номер патента: 988818

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Бельфер, Влад, Унгур

МПК: C07D 311/94

Метки: 1-пираны, 4вs, душистые, или, композиций, компоненты, парфюмерных, тетраметилтранспергидриндено-2

...кольцо).ЯМР-спектр (прибор Чагап Х 200,СОСГЗ, внутренний стандарт тетраметилсилан дм.д.): .синглеты при ЬО0,83 (9 Н, метильные группы при Цд,С 9 ди аксиальная при Сб), 0,88 (ЗН,экваториальный метил при СЬ), мультиплет с центром при 3,36 (2 Й, С 2-метиленовая группа), АВ-система: дублет 65В масс-спЕктрЕ окиси (1 о) имеются пики ионов с 236, 221 (100), 203, 191, 177, 163, 137, 123, 109 и 98, подтверждающие ее строение.Соединения Формулы Та и 18 получают оценку 4,4 и 4,3 по 5-балльной системе на Дегустационном Совете ВНИИСНДВ и на основании этого могут быть использованы в качестве душистых компонентов в парфюмерных композициях. П р и м е р 3. Рецептура парфю= мерной композиции с фантазийным запахом,Лауриновый альдегид...

Номер патента: 988819

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Райда, Савиных, Сидоренко, Терентьева

МПК: C07D 333/52

Метки: кислот, конденсированных, хлорангидридов, хлортиофен-2-карбоновых

...см " ГСХ=СХ-СООТГтриэтилбенэиламмонкйхлорида (ТЭБАХ),1/3 ст 96 г 0,8 моль хлористоготионила. Реакционную смесь нагревают до 140 ОС и прибавляют по.каплямостальной хлористый тионил с такойскоростью, чтобытемпература реакционной смеси не снижалась, после чего продолжают перемешивание 2 ч, охлаждают, продукт извлекают кипящимгексаном., Выход хлорангидрида 3-хлор-бенэо-(Ь)-тиофен-карбоновой кисло(0,01 моль)О -метилкоричной кислоты,1,18 г (0,005 моль) ТЭБАХ прибавляют1/3 от 10,21 г (0,085 моль) хлористого тионила, нагревают до 135 С и приливают по каплям остальной хлористый1 ионил. Дальнейшее проведение реакциианалогично примеру 1. Выход хлорангид-,рида 3-хлор-метил-бензо-(Ь)-тиофен-карбоновой кислоты 1,46 г (59) 20Найдено, : 13,08.С о...

Номер патента: 990083

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Вильмош, Ене, Йожеф, Петер, Тамаш

МПК: A61K 31/4709, A61P 39/06, C07D 215/12 ...

Метки: дигидрохинолина, производных, сульфокислот

...мыши со средним весом20-22 г по 8 самцов и 8 самок в каждой группе. Все тело контрольной груп.пы животных облучалось дозой 7 ги.Тем мышам, на которых изучалось, действие соединений, в .течение 10 дн.вводили перорально новое антиокислительное средство в количестве 0,5 г/кгв день, После окончания курса лече.ния все тело подопытных животных об"лучалось дозой 7 ги. Существеннойразницы в действии различных водо-растворимых антиокислительных активных веществне наблюдалось. В результате опытов установлено, что по истечении месяца из контрольной группыв живых остались две мыши, тогда как,из группы мышей, прошедших курс лечения, в живых осталось в среднем 4512 мышей. Для Х-распределения этодает р С 0,001. В случае Одозы модификационный...

Номер патента: 412763

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Дуленко, Рыбаченко, Семенов

МПК: C07D 491/052

Метки: 4-с, пирилиевых, пирроло, солей

...Щ -33 - о . (в 5 соь 2 о, (Ф) у где 12 , На и Р 3 - алкил;Где 95 имеет указанные значения, в 84 И 935алкил или арил и присутствии минеральной кислоты и выХ - анион минеральной кислоты, которые деляют целевой продукт обычнымиприявляются потенциальными физиологически 1 емами. активньтми веществами.д П р и м е р . Получение 1. 2, 3,Известен способ получения пирролофыгетраметил-б-фенилпирроло (ЗА-с)Предлагаемый способ заключается . ц 7 О%-ной хлорной кислоты. при постоянномв том, что кетон ряда пиррола форму- перемешивании и температуре 18-20 С лы П " . ло частям в течение 5-10 мин прибавляЧерез 10-15 мин начинается кристаллизация целевого продукта, котораязавершается спустя 1,5 ч. Осадок отфнльтровывают, промывают уксусной кис лотой,...

Номер патента: 936612

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Чуйкова, Штарк, Штейнгарц

МПК: C07D 213/73

Метки: 4-аминотетрафторпиридина, гептафтор-п-толуидина, нитроанилина, тетрафтор-п

...жидким аммиаком при температуре испарения последнего (-33 С). Приэтом полифторированный субстрат добавляют к жидкому аммиаку и ведут реакциюс перемешиванием до полного испаренияаммиака,1 1 ОП р и м е р 1 К 150 мл жидкогоаммиака в двугорлой колбе емкостью300 мл, снабженной мешалкой добавляют 7,00 г (29,6 моль) октафтортолуола и перемешивают 3 ч до полного15испарения аммиака. Добавляют в реакционную колбу 25 мл воды, перемешиваюти отделяют нижний органический слой,Сушат над окисью кальция, отфильтровывают и получают 6,73 г продукта, Перегонкой в вакууме получают 6,01 г (87%) Огептафтор- и -толуидина с т,кип. 8789 С/25 .мм, ИК- и ЯМРЕ спектры которого идентичны спектрам заведомогообразца.П р и м е р 2. К 80 мл...

Номер патента: 938557

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Катаев, Латыпова, Племенков

МПК: C07D 321/10

Метки: 2-дизамещенных-бензо(в, 2н-1, 5-диоксепинов, 9-тетрахлор-2

...ортохиноидной структуры. Побочными процессами являются реакции димеризации, полимеризации и заместительного присоединения. Для предотвращения от процессов окисления 557реагентов реакции проводят в токе инеръ.ного газа.П р и м е р 1, Получение 6,7,8,9-фтетрахлор-метил-фенил-бензо (в)- 2 Н,5-диоксепинов.В ампулу помещают 1 г тетрахлор-о-бензохинона в 2 мл хлористого метилена, к раствору добавляют 1 г 3-метил-фенилциклопропена, Реакционнуюсмесь продувают инертным газом, ампулу запаивают и выдерживают при температуре 15-22 С в темноте 24 ч, Окончанием реакции является изменение темнокрасной окраски тетрахлор-о-бензохинонана золотисто-желтый. После этого реакционную смесь выливают и чашу Петри ииспаряют растворитель при...

Номер патента: 990759

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Виноградова, Кузнецов, Монаенкова, Предтеченский, Чигарева

МПК: A61K 31/452, A61P 29/00, C07D 211/44 ...

Метки: 5-триметил-1(триметилацетилоксиметил, анальгезирующим, действием, обладающий, пролонгированным, пропионилокси-4-фенилпиперидиний, хлористый

...массы и заливают снова пентаном, затирая осадок.Осадок фильтруют, многократно. промывают пентаном от следов основания, сушат в вакуум-эксикаторе. Получают 0,9 г бесцветного кристаллического продукта с т, пл. 70-74 С,выход 75.Найдено, %: С 63,85, Н 8,11;И 3,37, СГ 8,39Вычислено, 5: С 64,86, Н 8,04,Х 3,29; С 8 8,34.СуНуМИО.С = 0 1730 си1750 сивазе.линовое масло). ПК, МаС 1, Соединение формулы 1 легко растворяетсяв воде, но в водных растворах пос:тепенно гидролизуется с разрывом/связи Й-СНО-. При этом оно постепенно превращается и исходное соеди.нение - промедол, наряду с которымобразуются триметилуксусная кислотаи формальдегид.Промедол, Ф С=О 1755 . ГЖХ-исследование проводили на хроматографеЦвет, колонка 3 Ена хроматоне И-АМ-НМВЯ...

Номер патента: 990760

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Авруцкая, Грибанова, Левин, Суров, Фиошин, Чеголя

МПК: C07D 211/58

Метки: 6-тетраметил-4-аминопиперидина

...изобретения 1Составитель Ж. СергееваТехред А.Ач Корректор В. Прохненко Редактор Н. ЕгороваанВЕЕВЕава Еще аВ,фав ВЗаказ 49/34 . тираж 416 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 П р и м е р 1, В электролизер,представляющий собой стеклянный цилиндрический сосуд с рубашкой для термостатирования, разделенный катионообменной мамбраной марки МК, катодным и анодным пространствами, помеща 5ют свинцовый катод и свинцовыйанод.Аналитом служит 20-ная серная кислота.В катодное пространство заливают37,5 мл 1 М раствора МаНРО и 12,5 мл 10насиценного раствора НаНРО при пе"ремешивании добавляют 2 г азина...

Номер патента: 990761

Опубликовано: 23.01.1983

Автор: Душан

МПК: A61K 31/452, A61P 9/00, C07D 211/70 ...

Метки: 4-дифенилметилен-1, гидроксибензилпиперидина, гидрохлориды, кровообращение, обладающие, производных, свойством, улучшать

...1 8,30; И 3,36.Т. пл. 234-236 С (изопропиловыйспирт) .П р и м е р 4. 4-(4-Хлордифенилметилен) -1-(4-гидроксибенэил)-пиперидин.Рассчитано, В: .хлор общий 13,36;С 19 б 68 И 2 64а) С НеС 1 ИОНС 1Найдено, В: хлор общий 13,10;С 1 6,95, Х 2,73Т. пл. 244-246 С.Рассчитано, В: хлор общий 16,63,С 1 8,31; И 3,28.б) С Н 4 С 1 ИО НС 1Найдено, В: хлор общий 16,40;С 1 8,35; И 3,33.Т. пл. 232-233 С (изопропиловыйспирт).П р и м е р 5. 4-(4-Фтордифенилметилен-(4-гидроксибензил)-пипе. ридин.Рассчитано, В: С 1 6,90, И 2,72.а) С 2 НРЙО НС 1Найдено, В: С 1 ф 7,00, И 2,72,Т, пл.233-234 С (изопропиловыйспирт),Рассчитанор ВФ С 1 Е 8 65 И 3 41,б) СН 4 ИОНайдено, В; С 1 8,72; И 3,42.Т. пл. 230-232 С (бензол).П р и м е р б....

Номер патента: 991945

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/02, C07D 233/84 ...

Метки: меркаптоимидазола, производных, солей

...водой, Получают смесь 1-метил-метилтио-Феиил-(3-пиридил);имидазола с 1-метил-метилтио-фенил- (3-пиридил )-имидазолом,которую можно разделить хроматограФией на составляющие. Так, на колонне из силикагеля посредством хлороформа вначале элюируют 5-Фениловыеизомеры с т.пл, 141-143 С, а затемс помощью смеси хлороформа и этилацетата 8:Д) - 4-фениловый изомер ст,пл. 125-127 С. Выход каждогооколо 18 (от теории ). Из колонныможно илюировать другой продукт иопять разделять.40 П р .и м е р 7. Аналогично можно получить следующие соединения:(от теории)р2-бензилтио(5) -фенил(4) в (3-пиридил)-имидазол;,т.пл, 165-167 С, 55 выход 92 (от теории);2-пропаргилтио(5) -фенил(4) - -(3 пиридил)-имидазол, т.пл. 148 149 ОС, вйход 69 (от...

Номер патента: 991946

Опубликовано: 23.01.1983

Автор: Раймондо

МПК: C07D 237/04

Метки: 5-дихлор-2-фенил-3(2н)-пиридазинона

...4 лизал П ной реакции и высушивают. Получают 93 г (87 ) продукта формулы 1 с т.пл. 113-114 С.К смеси 750 мл диметилформамида н 100 мл хлористого тионила прибавляют 93 г полученного продукта, нагревают до 70-75 С и выдерживают при втой температуре в течение 1,5 ч. Реакционную смесь охлаждают и разбавляют 750 мл воды. Выпавший продукт отфильтровывают, промывают до нейтральной 10 реакции и высушивают. Получают 52 г (92,4 ) 4,5-дихлор-фенил. (2 Н )- пиридазинона с т.пл . 164-165 ОС,Элементный анализ:Найдено,В: С 49,8; Н 45; й 11,5515 С 1 29,23; О 6,9.Вычисле но, :,С 49, 79; Н 2, 48; й 11, 61; С 29,46; О 6,64. упрощения процесса, диазотируют4-амино-фенил-хлор(2 Н)-пиридазинон нитритом натрия в концентрированной соляной кислоте прн...

Номер патента: 991947

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Даниэл, Дональд, Поль, Томас

МПК: C07D 309/40

Метки: пиронов-2

...анализу на силикагеле и элюируют смесью 20 хлороформ-этилацетат (95:5). Полученный продукт - апельсиновое масло - подвергают повторному хроматографическому анализу на силикагеле и элюированию смесью хророформ-этилацетат 25 (95:5) . В качестве варианта могут быть использованы такие органические растворители, как бензол и толуол, вместе с кислотными материалами, такими 65 ЯМР (СОСРа 8):73(1 Н,д); 5,6(1 Н,д);4,7-5,0 (1 Н ц); 11-1,5(ЗН в),П р и м е р 2. Повторякт метод,применявшийся в примере 1, н получают 4-бром-окси-этилН-пиран(бН)-он.ЯМР (СВСВ 5 ); 7,4(1 Н ); 4,64 9 (1 Н е); 1,8-2;2 (2 Н в) 1,0-1,3(2 Н, д от д); П р и м е р 3. Приготовляют раствор 4-бром;6-окси-метилН-пиран- -3(6 Н)-она растворением этого соединения в водном...

Номер патента: 991948

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Гарольд, Денис, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/352, A61P 31/12, C07D 311/60 ...

Метки: производных, солей, флавана

...растворы 4 ,б-дихлорфлавана. Соотноше 1ние уомпонентов следующее, г:4 ,б-Дихлорфлаван 1Фармацевтическое оливковое масло 1,Для перорального применения соединение растворяют в оливковом масле,П р и м е р 107.Испытывают раз личные производные флавана на уменьшение тромбоцитов в соответствии с описанной методикой и определяют их Е 1)опротив риновирусного серотипа В.50Пройзводные флавана Е 0 о, мкм:4, б-Дихлор,00144 -Метил,01254, -Метокси-б-хлор,0134, -Хлор-,7-метил-0,01554 -Фтор,01754 -Бром 10- 036)3, 4 -Дихлор-0,04Флаван,0464, 7-Дихлор,048б-Хлор 0,052 ф,4 ф -Дихлор,0644 -Метокси,074 -Метил-хлор,0832 -Хлор,112б-Метил,15 3 -Хлор,27 2-Метокси,37 3-Трифторметил,44 -Метил-б-хлор,0023 б-Метокси,0125 2( -Метил,015 3, 4 -Дихлор-б -метил- О, 017...

Номер патента: 991949

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Ахихико, Сан, Хироми, Юнки

МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/381 ...

Метки: соединений, трициклических

...1600, 1470.Следуя описанной методике и используя в качестве исходных реактивов продукты, синтезированные в прймере 8, получают следующие соедине":3300 3250, 1380, 1100Маслянистый 5-окса-аминоизотвистан. ИК-спектр (пленка, см-г)3350 г 3280 с: 2930 к 1250Маслянистый 5-окса-эндо-амино-,изотвистан. ИК-спектр (пленка,см-г3350, .3280 2940, 1590 2090Маслянистый б-окса-аминогомо.брендак. ИК-спектр (пленка, см) г3350 3280 2950, 2870, 1600, 1480Маслянистый .б-окса-экзо 2-амииогомобреидак, ИК-спектр (пг=нка,см.г)г 3350 с 3280 ю 1590 ю 1390 гМаслянистый б-окса-аминогомоизвтвистаи. ик-спектр (пленка,см г) гЗЗЗО, 3270, 2920, 1520, 12501Иаолянистый 5-.окса-эндо-аминотетрацикло 4, 4, 16,0 ф 1, 08 О(-ундекан.ИК-спектр (плеика, см-)г 3390,3250 2950,...

Номер патента: 991950

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Едо, Есио, Есиуики, Есихиро, Исао, Кацусиге, Минору, Садао, Син-Иси, Тамотсу

МПК: A61K 31/416, A61P 11/08, C07D 487/04 ...

Метки: пиразолоиндазола, производных

...(т.пл. 65-66 С) и 1,5 г 2-(3 - -хлорпропнл)-5-бензилоксииндаэола (15 г), т.пл. 97-98 С,1-(3 -Хлорпропил)-5-бенэилоксиин/дазол (15 г), полученный на предыдущей стадии, нагревают для расплавления, Он затвердевает при охлаждении. Затвердевший продукт отделяют, суспендируют в ацетоне и выделяют с по О мощью фильтрования, получая 14,5 г 2,3-Вигидро-бензилоксиН-пиразоло (1,2-а)индазолийхлорида. После перекристаллизации иэ изобутанола продукт имеет т. пл. 166-168 С.оЭлементный анализ.Вычислено,%: С 67,88; Н 5,70;й 9,81.С 17 Н, й 20 С 1Найдено, Ъ: С 67,73; Н 5,85;й 9,17.П р и м е р 2. 2-(3-Хлорпропил)- -5-бензилоксииндазол (3,5 г), полученный как описано в первой стадии примера 1, обрабатывают аналогичновторой стадии примера...