C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 388556

Опубликовано: 05.03.1976

Авторы: Городецкий, Гортинская, Климонова, Ныркова, Остроумова, Потапова, Савицкая, Щукина

МПК: C07D 237/12

Метки: 6-трихлорпиридазина

...8 д оОднако этот способ отличается применением высоких температур для проведения реакции; необходимостью экстракц 11 и реакционной массы, содержащей 3,4,6-трихлорпиридазин, который обладает кожно-нарывным действием; после экстракции остается зпачительное количество солевых растворов, содержащих небольшие количества 3,4,б-трихлорпиридазииа, которые перед спуском в канализацию необходимо обезвредить.С целью устранения этого и упрощения процесса предложен способ получения 3,4,6- трихлорпиридазина, согласно которому в качестве,катализатора нопользуют железные опил: и, реакцию ведут при 100 С, а продукт реакции извлекают растворР 1 тесем, например, дихлорэтаном. Выход 95%.,П ример. В колбу, снабиче кой мешалкой, обратнымгаз оп...

Номер патента: 507232

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже

МПК: C07D 241/04

Метки: бензодиоксола, производных

...соединения формулы 1 - слабыеоснования, которые могут быть превращены в солиприсоединением кислот.20В качестве кислот для образования этих солеймогут быть использованы минеральные кислоты,например соляная, бромистоводородная, серная,фосфорная кислота, органические кислоты, например уксусная, пропионовая, малеиновая, фумаровая, винная, лимонная, тцавелевая, бензойная.Производные общей формулы 1 и их соли могутбыть очищены путем кристаллизации или хромато.графически, Точки плавления определены в капиллярной трубке (кап) или в блоке Кофлера (К).Пример 1. 1 - 14 - (2 - Пиримидинил)-пиперазинил - 5 - метил . 2 - фенилбензо(с 1)диоксол - 1, 3. Нагревают с обратным холодильником в течение 9 ч раствор 8,5 г (0,0344 моль) 5 - хлорметил - 4 о...

Номер патента: 507233

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Клод, Майер

МПК: C07D 209/44

Метки: изоиндолина, производных, солей

...получают 5,8 г (гицрокси-изопропиламино-пропокси)-3-(трифторметил-фенил)-2-изоинцолинона, плавящегося при 125 С.оП р ,. .р 7. Раствор 8,4 г (эпокси- -2,-г 1 ропокси)-3-фенил-изоиндолинонаи 3,6 г метил-пиперазина нагревают в течение 3 сут в 84 см 3 безводного ангиприца, После охлажпения реакционную смесь 5 промывают цважцы 50 см 3 вопы и потом органический раствор экстрагир уют 5 5 см 3 1 н. хлористоводороцной кислоты и трижды -0 см воды. Воцные и кислые растворь." ),3объединяют и подшелачивают цобавлением3з см 1 н. соцы. Образовавшееся масло экстрагируют 1 50 см хлористого метилена. Полученный органический раствор вьсушивают на сульфате натрия и потом концентрируют досуха при пойиженном цавлении, Остаточное масло ра ствс ряьт в 2 О...

Номер патента: 507234

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Вульф, Фридрих, Хорст

МПК: C07D 211/82

Метки: 4-дигидропиридинов, солей

...как пиоксан, циэтиловый эфир, илилецяную уксусную кислоту, диметилформамиц, диметилсульфокснц, ацетонитрил илипиридин,Температуры реакций могут колебатьсяв широком диапазоне, Обычно работают притемпературах приблизительно 20-150 оС,прецпочтительно при температуре кипениярастворителя.Реакции можно проводить как при нормальном, так и при повышенном давлении,Обычно работают при нормальном цавлении,П р и м е р 1. Диметиловый эфир 2,6 - ,циметил-(3-нитро-( ф -циэтиламиноэтиламино ) -фенил,4-дигидр опирццин,5-дикарбоновой кислоты,10 г,циметилового эфира 2,6-циметил-(3-нитро-хлорфенил)-1,4-,цигидропирицин,5-,пикарбоновой кислоты и 8 гЙ -циэтиламиноэтиламина нагревают до100 оС в течение ночи, после охлажпенияцобавляют простой эфир,...

Номер патента: 507235

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Жан-Пьер, Раймон

МПК: C07D 217/04

Метки: 2н-3-изохинолонов

...толуол и т. д.П р и м е р 1. Получение 2 Н-изохинолона(известное соединение).В атмосфере азота растворяют 200 г К-формил-фенилацетамида в 1,250 мл концентрированной серной кислоты при перемешиваниии при охлаждении в холодной водяной банедля поддерживания температуры около 20 -25 С. Реакционную среду оставляют стоятьпри комнатной температуре в течение 4 ч.Серпокислый раствор затем выливают приперемещивании примерно в 4 л смеси лед -вола, не превььшая температуру 50 С. Отфильтровывают, и этот раствор выливают при механическом перемещивании и при охлаждениильдом (температура реакционной среды около20 С) в 3,5 л концентрированного аммиака.Осадок ькелтого цвета 2 Н-изохинолона отфильтровывают, промывают водой и высушивают.Получают 72 г...

Номер патента: 507236

Опубликовано: 15.03.1976

Автор: Фритц

МПК: C07D 223/26

Метки: 1он-тиено-3, производных, с1бензазепина, солей

...водой, высушивают нац сульфатом натрия иконцентрируют. После перекристалаизапииостатка из ацетона - воды в присутствииугля получают 8-хлор-(1-пиперазинил)-10 Н-тиено-(3,2-с) (1)-бензазепин с т.пл. 80-100 оС,Употребляемый в вышеуказанном способе в качестве исходного соецинения 4,8 - ,цихлорН-тиено-(3,2-с) (1)-бензазепинполучают сле,цуюшим образом.3,0 г 8-хлор,5-,цигидроН-тиено-(3,2-с) (1)-бензазепин-она, 18 млхлорокиси фосфора и 0,75 мл М, М -- ,циметиланилина нагревают вместе в течение 3 ч с обратным холодильником до кипения. Затем высушивают в вакууме досухаи три раза дополнитнльго высушивают ксило-.лом. Остаток распределяют межцу бензолом и ле,цяной водой, бензольную фазу промывают водой и водным раствором бикарбоната калия,...

Номер патента: 507237

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Вальтер, Ханс

МПК: C07D 223/26

Метки: азепина, производных, солей

.... Элюат бензола - этилацетата выпаривают в вакууме, получают 20,74 г чистого желтоватого аморфного 2 .-хлор . 5 - ацетил - 10, 1 - бисбромметил58- -дибензо Ь,Ц азепина. е) 14,6 г (0,0307 моля) полученного соедине. ния растворяют в 200 мл бензола и при охлаждении в азотной атмосфере, размешивая, по каплям до бавляют 93 мл 21% - ного раствора этиламина в50 5бензоле. После переработки получают 2 - этил . 5-хлор 8ацетил . 1, 2, 3, 8 тетрагидродибензоЫ 1 пирроло 3, 4 - д 1 азепин, который хранят подазотом в виде бесцветной пены,П р и м е р 2.6,31 г (0,0195 моля) 2метил хлор . 8ацетил - 1, 2, 3, 8 - тетрагидродибензоЬ,1 пирроло 3, 4. д 1 азепина растворяют в 30 млабсолютного тетрагидрофурана и 150 мл абсолют.ного эфира и в течение 2 мин под...

Номер патента: 507238

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Иосеф, Рольф, Томас, Эккхарт

МПК: C07D 241/04

Метки: бензгидрил-п, оксибензилпиперазина, производных

...гидро-:хлорид. Попучают й - бензгидрил - й - и- оксибензюп 1 иперазаь-дйгидрохлорид с т,пл.225 СВыход 9,3 г (72% от теоретического),Вычислено,%: С 66,7; Н 6,5; й 6,5; СВ 16,4.СНСи,О.Найдено,%: С 66,5; Н 6,5; й 6,5; Се 16,1,Необходимый в качестве исходного продукта й .бензгидрилпиперазин можнЮ получать обще.известным образом: алкилированием й . карбэтоксипиперазина с дифенилбромметаном в присутствии одного моля безводной соды в кипящем ксилоле и последующим омылением и декарбокси. лированием полученного й . бенэгидрил - й карбэтоксипиперазина в кипящем этанольном ра. створе едкого кали с 63% - ным выходом.Если к раствору й бензгидрил. й - и. оксибензилфпиперазина в безводном этаноле прибавляют двумоляр. ное количество 90% - ной фосфорной...

Номер патента: 507239

Опубликовано: 15.03.1976

Автор: Чарльз

МПК: C07D 277/62

Метки: 2-гидразинобензотиазолов

...реакцию 5,0 г(0,028 моля) 4 . метокси - 2 . аминобензотиазола,3,3 г (0,057 моля) 85 о - ного гидрата гидразина и1,9 г (0,028 моля) монохлоргидрата гидразина. По 30 лучают 4,85 г 4- метокси - 2- гндразинобензотиазо.ла с т,пл, 215-220 С; анализ тнтрованием даетчистоту 97,1%, Х.пл, аналитического образца224 - 226 С (из метанола)Вычислено,%: С 49,21; Н 4,65; й 21,52;35 8 16,42,Сз Н 9 йэ 08,Найдено,%: С 49,25; Н 4,54; й 21,7; 816,40,П р и м е р 5, 4Метил - 2 - гидразинобензотиа зол40 Смесь 11,05 г (0,049 моля) 4 . метил . 2 .-аминобензотиазола бромгидрата и 8,60 г (0,15 моля) 85 ного гидрата гидразина в 40 мл эпшенгликоля нагревают в атмосфере азота при 140 С втечение 2 ч. Смесь охлаждают до комнатной темпе.45 ратуры и добавляют 40 мл воды....

Номер патента: 507240

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Клод, Мэйер

МПК: A61K 31/4985, C07D 295/16, C07D 487/04 ...

Метки: 4-впиразина, пирроло3, производных, солей

...в 500 мл хлороформа, затем полученную суспензию нагревают 1 чпри температуре кипения. Отфильтровываютгорячим и получают 16,1 г нерастворенноговещества, которое промывают 50 мл кипящего хлороформа. Охлажденный фильтратфильтруют через 120 г глинозема в колонкедиаметром 3 см. Элюируют последовательно700 мл чистого хлороформа, 240 мл чистогохлористого метилена, 240 мл смеси хлористого метилена - метанола (99: 1 по объему).Все эти элюаты отбрасывают. Затем элюируют 84 мл смеси хлористого метилена и метанола (98:2 по объему) и полученный элюат упаривают досуха под вакуумом, Г 1 олученный остаток растворяют в 90 мл кипящего хлороформа, затем полученный раствор охлаждают. 11 риливают 90 мл эфира и отфильтровыва 1 от нерастворившееся...

Номер патента: 507241

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...пиридина и 300 мл диэтилового эфира. Смесь нагревают до кипячения, причем одно.временно отгоняют эфир. Затем нагревают на водяной ванне до превращения 500 мл дистиллята, при.10 15 40 чем внутренняя температура повышается примерно до 85 С. Прсле добавки 42 г тиовглхлорида перемешиваю 1 при этой температуре еще 2 ч. Охлажден. ный продукт реакции растворяют в 1 л эфира, вливают в 1 л ледяной воды и водный сгной после удаления эфирного раствора еще два раза извлекают эфиром. Соединенные эфирные экстракты про. мывагот водой и раствором бикарбоната натрия, сушат хлоридом кальция и упаривают. Остаток при142 - 145 С (11 мм рт.ст,) дает бесцветное масло, п -- 1,5631. Вьмод составляет 602 г (89% теории).Б. Получение целевого продукта.Смешивают...

Номер патента: 507242

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...изизопропанола гидрохлорид, перекристаллиэован.ный из смеси изопропанол - этанол (5:1),плавитсяпои 181 - 1825 С,Получение целевого продукта, Если 189,5 г(0,63 моля) 7 (3 . бромпропил) . теофиллинаконденсируют с 231 г (2 х 0,63 моля) й - метил. Ц3 - фтор 4метоксифенилэтиламина аналогичнопримеру 1, то получают наряду с 152 г гидробромида йметил Д 3 - фтор . 4- метоксифетщлэтил.амина 182 г(74%)7- й метил - й. (3. 3. фтор. 4 метоксифенилэтил) . 3 - аминопропил - теофил.лина с т,кип. 231 С (0,4 мм рт.ст), п = 1,5527.Полученный из этанольного раствора основания схлористым водородом гидрохлорид после пере.кристаллизации иэ смеси метанол-этанол (5:1)плавится при 217 - 218,5 С.П р и м е р 5. 7 . й - Метил - й . (3 - 3 .(1,26 моля) 3 ....

Номер патента: 507243

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...- 3 - аминопропил теофиилинаВ трехгорлой колбе сме 1 пивают 38,0 г (0,2 моля) Д 3,4 . дихлорфенилэтиламина и 20,2 г (Отмоли) триэтиламина и 100 мл толуола. При размешивании при комнатной температуре в течение 90 мии вливают суатензию из 60,2 г (0,2 моля) 7(3 - бромпратил) - теофиллина и 300 мл толуола и затем в течение 16 ч кипятят с обратным холодильником. Отсасывают выделившийся триэтиламингидробромид, фильтрат промывают водой и упаривают в вакууме. Маслянистый остаток ра.створяют в 100 мл изопропанола. После добавки 15 мл 48 оной водной бромистоводородной кисло па выделяются кристаллы, которые отделяют и пврекристаллизовывают из метанола, Получают 57,5 г (59% теории) гидробромида 7. й. (Р,4- -дихлорфенилэтил) 3аминопропил...

Номер патента: 507244

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Гарри, Джон

МПК: C07D 499/32

Метки: аминофенилацетамидо, кислоты, пенициллановой, фталидного, эфира

...СО.О.СН);б = 7,30 (4 Н, квартет сульфонатнои аромаэики) ,б= 5,35 (1 Н, дублет, С - 5 протон, 3 = 2 Гц);б=4,89 (1 Н, синглет С=3 протон); 6=4,70 (1 Н, дублет,С=6 протон, Х = 2 Гц); 6 = 2,30 (ЗН, синглет 20СН ); б = 1248 (6 Н, дублет, гем-ди СН,).ИК (КВг, таблетки): сильные линии при 1780,1210, 1170, 1010,970,628, 574 см ",Из остаточного масла, полученного из маточно.го раствора, выделяют небольшое количество (око. 25ло 5%) достаточно чистого образца цис иэомерафталида 6 - аминопеницилланата в виде его солипаратолуолсулъфокислоты путем повторной щвб.ной кристаллизации 6 . (транс) изомера из смесиацетон: эфир (3:1). 306. а (цис) изомер,ЯМР: (СОз)2801; б = 7,84 (4 Н, синглетзфталидная аромапгка) б = 7,58 (1 Н, синглет .- СО.О.СН - ); б =...

Номер патента: 507245

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Иоханнес, Рольф, Ханс

МПК: C07D 501/04

Метки: 7-ациламиноцефалоспорановой, кислоты, производных

...высота 42 см) и элюируют60 сперва смесью 2 об, ч. хлороформа и 1 об, ч, ацетона)ОФильтруют на путче и промывают остатоксмесью сложного уксусного эфира и гексана :1).Выбрасывают фильтрат. Остаток адсорбируют иэ ацетонового раствора на 30 г нейтрального снлика геля, Сухой адсорбент помешают на колонну 570 г нейтрального силикагеля (диаметр 5,75, высота 47 см ) и злюируют смесью 2 об,ч. хлороформа и 1 об.ч. ацетона, Выбрасывают первые 2 л элюата, последующие 2 л, содержащие реакционный продукт, упаривают в 10 вакууме досуха и затем растворяют в небольшомколичестве Сложного уксусного эфира. Таким образом получают почти бесцветные, сильно соль.ватированные кристаллы кислотной формы. Пос.ледние растворяот в 40 об, ч. ацетона, добавляют 1 ч...

Номер патента: 482086

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Алтухова, Гринев, Кричевский, Шведов

МПК: C07D 209/88

Метки: 1-амино1, производных, тетрагидрокарбазола

...формилпроиэводные или выделяют или, принеобходимости, подвергают восстановлению в ки.пящем органическом растворителе, например втетрагидрофуране. Целевой продукт предпочтитель.10 но выделяют в виде соли,П р и м е р 1. 1 . формиламино . 1, 2, 3, 4-тетрагидро . 9 метил . карбазол. В круглодонной колбе к 55 г (0,57 моля) кар. болата аммония постепенно прибавляют 100 мл 15 (2 моль) 85% - ной муравьиной кислоты. Затем образовавшийся раствор медленно нагревают до 160 С. При этом отгоняется избыток муравьиной кислоты. К образовавшемуся формиату аммония прибавляют 35 г (0,175 моль) 1 . кето - 1, 2, 3, 4.-тетрагидро - 9 - метил . карбаэола и нагревают 20 реакционную смесь при 160 - 165 С. Реакция со. о провождается выделением кислоты, углекислого...

Номер патента: 430641

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Мельников, Мельникова, Никишин, Репина

МПК: C07D 251/12

Метки: 2-трихлораллилокси-4, 6-дизамещенных, производных, симм-триазина

...(т.пл.115 С), когорый перекристаллизовывают из и.гептана, выделяя 4 г чистого продукта, т. пл. 119,5 в 1 С.П р и м е р 2, 2 (2, 3, 3. Трихлор - 2- -пропенилокси) - 4- метокси: 6 - изопропиламино-симм-триазин.Из 2,02 г (0,01 моль) 2- хлор . 4. метокси - б- изопропиламино - симм.триазина, 1,6 г (0,01 моль) 1, 1, 2трихлор 1 - пропен 3 . ола и 0,23 1 (0,01 мЪль) Ма по примеру 1 получают 3,05 г (94,1%) 2 - (2, 3, 3 - трихлор - 2 -пропенилокси) 4 - метокси . 6 - изопропиламино-симм.триазина; т. пл. 112 - 113,5 С (из гедтана).По примерам 1 и 2 получаю. вещества, перечисленные ниже:2(2, 3, 3 - трихлор - 2 - пропенилокси) - 4метилтио - 4 изопропиламино - симм-три азин; выход 93,7%; тлл, 127 - 128,5 С (из гепта на);(Хлороформ) (Гептан) (Гептан)...

Номер патента: 507425

Опубликовано: 25.03.1976

Автор: Пивовар

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: балок, коробчатого, сборки, сварку, сечения

..."нвкрывной" пояс,Устройство для сборки балки под сваркусодержит опорные стойки 6, самоходный15портал 7, имеющий два упора 8, силовойцилиндр 9, траверсу 10 с прижилнымикупачками 11 и приводную шестерню 12, опорную плиту 13 с опорными роликами 14 иэаплечиками 15, направляющие 16 портала,20 рейку 17.Собираемую балку укладывают нв опорныестойки 6. Внутри в концевой части балкиустанавливают опорную плиту 13, два эаплечика которой выступают наружу эа габврить,И балки . Звтел на поверхность бапки укпвды507425 фПе емещщение опорной плитв свободн й.з О От диа агплиты происходимеется врагм полости, котодетных балне балки.к и находится е растянутой зоВ Я ЮТ НЯКРЫ ВнойО пояс 5, Послтельной стале предвариновки собираемых эопорнойплиты 13 сбмых...

Номер патента: 507569

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Авотс, Гаварс, Гиллер, Глемите, Лейтис, Симансоне, Шиманская

МПК: C07D 213/69

Метки: 6-пиридиндиальдегида

...и промотора в катализаГторе является 10: 30:0,2-1,0.При изучении реакции парофазного окиссеребра, меди, кадмия, никеля, титана, церия, цинка, а также при всестороннем иссле овании структуры и электронных свойств казанных катализаторов методами ИКС, ЯЯР, рентгенографии и влектроногрвфиибыло обнаружено, что преимущественное окисление одной или двух метильных групп в кврбонильные группы определяется главным образом структурой катализатора, обусловленной специфическим взаимодействием ионов добавок с основной системой квталитически активных вешеств.При использовании в качестве модификв ,торов кадмия и никеля, обусловливаюгцих ,изменение длины связи ванадий - кислород ,и появление вакансий, реакция парциального .окисления 2,6-диметилпиридинв...

Номер патента: 507570

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Лиелбриедис, Нейланд, Строд

МПК: C07D 215/00

Метки: 2-оксо-4-арил-1, 4тетрагидробензохинолинов

...см) и гексахлорбутадиене (28003600 см 1): 1674 (75); 1634 (пл,);1606 (49): 3230, 3186; 31 17,П р .е р 5, Получение 2-эксо-( 4 -хлэрфенил)-1,2,3,4-тетрагидрэбецзэ -т ) хцнолина,-нафтиламина, 1,4 г ( 0,01 М) изопропилидолмалоната, 8 мл бензола кипягят 1 час,По эхлаждекии выпавший целевой продуктфильтруют, промывают зтанолом. Выход 2 г-фенил,2,3,4-тетоагидробензо( Г )-хинолииа,1,1 г (0,005 М) Бензилиден-нафтцламина, 0,7 г (0,005 М) изопропилиделмалэната, 5 мл зтанэла кипятят 0,5 часе,Вь павшие кристаллы отсасывают и промывеют этанолэм, Выход 0,87 г (65%); т.пл. 263-4 С ( цз диоксана) .Найдено, %: С 82,99; Н 5,59; г 5,18,19 1Вычислено, о, С 83,50; Н 5,53; 1 5,13.ИК-спектры в парафцновок .,.асле (1400- 1800 см" ) и гексахюрбутедисне (...

Номер патента: 507571

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Кочергин, Логачев, Повстяной, Якубовский

МПК: C07D 253/08

Метки: 1-с)ас, 4-дигидроимидазо(2, производных, триазина

...М 23,8%,П р и м е р 2, 1,4-дигидро-З-(п-хлорфеиип) 5, 6-диметипбензимидазо( 2, 1-с ) астриезин,Смесь ".,8 г (0,01 моль) 2-гидразино,6-диметипбензимидезода, 2,6 г (0,011моль) и-хдорфенеципбромида и 1,5 г (0,01моль) триэтпламине нагревают и обрабатывают, как Описано в примере 1.ФВыход 1,3 г (45%), т.пп. 309-310 С(с резп, водный ДМФА),Нййлено: Й 18,3%,С т 11 у4Вычислено:18,00%,П р и м е р 3. 1,4-дигидро-З-этил-бензимидезо(2,1-с)ас-триазин,К раствору 1,48 г (0,01 моль)Х -гидразинобензимидезопа в 20 мп этанопа прибавляют 1,5 (0,01 модь) Х - бромэтипметилкетона и 1,5 г (0,015 моль) тризтиламина. Смесь кипятят 2 час, избытокрастворителя отгоняют в вакууме, густоер масло перетирают с эфиром, осадок отфильтровывают и промывают водой.Выход...

Номер патента: 507572

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Глинская, Орлов, Смолин, Яковлев

МПК: C07D 277/04

Метки: гидразида, карбоновой, кислоты, производных, тиазолидин-4

...кдегидогексозы.динения могут быть и где Р, - во ид Р -ностаток ал конденса бонильнь на ьзов ти ми,ны в качест в синтезе б схем1 б дукатов ве шеств. промежуточных п тив иологичес СОВН Й В Я8, фГЯ Р Реакцию проводят в различных растворчгде и - водород, низший алкил, фенил;Я, - низший алкил, фенил, карбоксилостаток альдегидогексозы. телях, преимущественно в воде, влачил при пониженной температуре. Продукты вы судврственне:и намнт авета Министров ССС па делом изобретенийи открытий изводныхновой кисте получения производаэолийин-карбоиово ей гидразида 1 -цистсоединениями поСоставитель Т. РаевскаяРедактор Т, ФедеечаТехред М, Левицкая Корректор С. Болдижар. Тираж 576 Подписное Заказ 3.7 09 ЦИНИПИ Государственного комитета Совета Министров...

Номер патента: 507573

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Дорофеенко, Коблик, Лукьянов, Этметченко

МПК: C07D 309/34

Метки: пирилия, солей

...Заказ 1709 Подписное Тираж 576 ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035,Москва, Ж-З 5, Раушская наб д. 4/5 Филиал ППП "Патент, Г. Ужгород, ул, Гагарина,101 проводят в среде органического растворителя, например нитрометана,Преимушества этого способа: более высокий выход целевых продуктов ("30%); легкодоступность исходных соединений. бП р и м е р 1, Перхлорат,6-дифенил-4-метилпирилия.В течение 1 чвс кипятят смесь 2,4 г (0,02 моль) вцетофенона, 3,4 г (0,01 моль) трифенилметилперхлорвта в 15 мл 1 р этилацетата. После охлаждения из смеси темного цвета выпадают желтыекристаллы игольчатой формы, Выход 1,22 г(36%), т.пл. 268-269 С, Проба смешения с образцом, полученным известнымспособом,...

Номер патента: 507574

Опубликовано: 25.03.1976

Автор: Кожевников

МПК: C07D 333/50

Метки: 2"-дитенила, 3"-дитиенила, тиофена

...д(тиеницов составляет не менее,2-дитиениа 48% в расчете на Вых 60% и тиофен. ш звестны н. Недспольз сь 30 мл уксусы, 2,3 г тиофенаия нагревают до р 1, Сме Приме ной кислоты, ( 0,50 г аце 10 мл во ата палла в качестве сырья, большая ность процесса (около 22 час.) в(ими порциям( обавл 50-160 С, многос окая температур ийность процесса чение 1 г ацетата и( т еще 2 час пр дия, после че-д особ получения иенипа отличае писываем ми оЕО, Обр 25 фильтруют, пр тиенила и 2,3-дичто тиофен подвер уюшуюся па(ад вую 1( ри мывают уксусной кислотой,гиют взаимодейс пю с с послдуктана тиофляетсятиофендлитель в среде ыдвлени способ татком ание ма ны м спос вести В рителя ис ты - водь 100;о. Пр.О% на исходный Рс ОАС) . 2,-днтиенила с оотношение 2 ,- ди 1...

Номер патента: 508185

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Жозеф, Раймон

МПК: C07D 205/08

Метки: замещенных, лактамов

...способ позволяет с выходомдо 80% получать новые Й -замешенныелактамы, которые наряду с повышенной биологической активностью обладают другими положительными фармакологическимисвойствами,П р и м е р 1. Получение 5-метил( 2-оксопирролидино)- 11,-днэтилацетамида.К раствору 14,85 г (0,15 моль) 5 метил-нирролндннона В 300 мл толуоладоблвл 5 ДОт этд 1101 нэный р 1 с:тВОР, сОдержан 1 ий10,2(0,15 моль) этилата натрия, Зтанон постепенно от ОИ 5 к 1 т, сменяя его ност 051 нно тО 1 уоИ)м, до тс 1 х,ио 1 иокя темперсгт ура паров не дост ии т 1 1 ООС,Смесь схдсЖдси до 70 С и До 1 ав 1 яктВ нее 25 г ( 0,15 мо и,) Ю,-диэтилхлорацетдмидд н ту ж д 1,не 1 итуру иоддержиВдют В сн 1 с ние 4 1 сс,КОГЛ ГОс 1(ы 110 и 1 лд 51 слОсь дОхОдит...

Номер патента: 508186

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Жозеф, Раймон

МПК: C07D 205/08

Метки: замещенных, лактамов

...кнслоты);этиловый эфир 2-(2 локсоародвдинос)-З.метилмасляной кисло 1 ы, т, кип, 148 С / 13 мм рт. ст. (ис.пользуется этиловый эфир 3 метил-броммаслянЮ кислоты);ф этиловый эфир 2-;5-мщу 2.оксопирролндино)и нп.110115 оС/2рт, ст.; .этиловый эфир 2-(5-метил-оксоиирролидиио)масляной кислоты, т. кип 118- 120 оС / 2 мм рт,ст,;15 . этиловый эфир 2. (4 метил.оксопирролидино)пропионовой кислоты, т, кип, 162ЫбоС / 1 ммрт. ст,;этиловый эфир 2-(4-метил 2.оксопнрролидино)масляной кислоты, т. кип. 93 95 оС / 0,05 мм рт.ст.;ф этиловый эфир 4,5.днметил.2.оксопирролидиноуисусной кислоты. (пис вранс-смесь) , т.кип, 10 Й 05 оС/ 1,5 мм рт. ст,;этиловый эфир (3,4 диметил 2-оксопирролиди- .но).уксусной кисдоты, т, кип. 110 С / 0,1 мм рт.вв ст.;этиловый...

Номер патента: 508187

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Клод, Мэйер

МПК: C07D 209/48

Метки: изоиндолина, производных, солей

...отделяют фильтрова 3нием и промывают 20 см дистиллированной воды. После высушивания получают6,6 гхлор-хинолил) -2-оксо-изощ индолинолоксикарбонил-метил-пиперазиноксида, т,пл 240 оС,и о з е и я П р и м е р, К суспензии 3 г к -нитпербензойной кислоты в 150 см 3 хлоро рма добавляют раствор 6 г (хлор-хизоиндох)- СО радикалы,емые среди и алкильны чает атомы или рад и разные, выбираем рода или галогена и содержащих 1-4 ат ильных радикалов, а содержит 1-4 атома нятрогрупт,икалы, один е среди ат,- озна 45 ковые ил мов водоодинато алкильных рама углерода, кильная часть атома углеро в, алкильная4 атома угле алов лкилокс которых0 циано-и угле ро где Ъ и 3 имеют указанные значения,Обычно окисление проводят с помо;льюорганической...

Номер патента: 508188

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Брион, Клив, Чарльз

МПК: C07D 213/02

Метки: ариламинопиридина

...пентафторанкдкно)пкркдин из 3,5-дкхдортркфторпиридкча к пентафторанклкна;3, 5-дихл ор, 6-дифтор-( 2-нитроанидкно пк -,кднн кз 3,5-дкхлортркфторпиридк.на к 2-нктроанклкна;35-дкхдор, б-дкфтор-( 2-бромтркфторметкдапкдпно 1 пкридкн кз 3,5-дкхлортркфтоопнридина к 2-бром-тркфторметкланнлкна,3, 5-д;ы;о р, 6-дифтор-( 4-.нитроанилкно) нркднн кз 3,5-дихлйртрифтоРЮЦ)идина ц 4 нктроянкдкна; 3,5-дихдор,6-дифтор-( 2-нитротркфторметиданидино)пкридин из 3,5-дихдортрифторпиридкна к 2-нитро-три,торметидакидина,3,5-дихдор,6-дифтор-( 3-трпфторметиланилино)пиридин из 3,5-пн:.лортрифторпиридина и З-трифторметнланилина,3,5-дихдор,6-дифтор-( 4-метокси 2-нитроанидино)пкридин из 3,5-дихдортрифторпиридина и 4-метокси-нитроанипина;4,4-циано-( 2,3,5,6...

Номер патента: 508189

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Лесли, Франкис

МПК: C07D 217/04

Метки: бензоциклогептаизохинолина, производных

...1в которой Р, Р, Р, 1 и "имеют указанные значения,Примеры подобных аминокетонов приведены в табл. 1 рместе с соответствующими исходными ненасыщенными кетонами,П р и м е р 2. Раствор 3 г описанного в примере 1 1, 3, 4, 6, 6 а, 10, 11, 15 в-октагидроН-бензо 6, 7-( циклогепта) 1, 3, 2-де (пиридо) 2, 1-а изохинолинонав 50 мл уксусной кислоты, 3 мл этандитиола и 3 мл этерата трехфтористого бора оставляют на 18час при комнатной температуре, послечего выливают в воду и экстрагируютэфиром. Органическую фазу отмывают дофнейтральной реакции насыщенным раствором соды, сушат над сульфатом магния10 и упаривают досуха. Остаток растираютс эфиром и получаюч твердый продуктэтилендитиокеталь 1, 3, 4, 5, 6, 6 а, 10, 11,156- октагидроН-бензо (6, 7)...

Номер патента: 508190

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Антон, Жан-Мишель, Фульвио

МПК: C07D 221/18

Метки: 2-спиридинов, 4а, гексагидро-5-фенил2н-индено-1

...водой сушат над сульфатоммагния, отгоняют растворитель и перегоняют маслянистый остаток в высоком вакууме. Названное соддинение перегоняется нрп 165 - 170 оС / 0,1 мм рт, ст.Полученное из ацетонитрила кристаллическое соединение плавится при 106107 оС.Пример 4. (4 а 1 в 2, 5 Я,96118 )-7 Фтор-И,фторфенил 1, 3, 4, 4 а, 5,9 в-гексагидро.метил Н индено. 1, 2- с 1 пиридин,Исходя из 4- ( и . фтор--оксибензил). 3- й 1 -фторфенил 1-метилпиперидина получают по примеру 1 по.еле перегонки в высоком вакууме смесь (4 И, 5 М,9 Р 8 ,-и (4 ок 5,551 д,9 ЬЯК ).изомеров ст. кип,155 оС/0,01 ммрт, ст,Указанный в заголовке изомер изолируют следую.щим образом, 26,3 г упомянутой смеси растворяют с13,8 г бензосульфоновой кислоты в 78 мл этанола иприбавляют 78...