C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 685153

Опубликовано: 05.09.1979

Автор: Горо

МПК: A61K 31/381, C07D 333/52

Метки: 7-тетрагидро-7-оксо(окси, бензо(в)тиофен-4-амина, производных

...Экстракт промывают рассолом и выпаривают досуха, получают 0,84 г коричневого масла,После растирания масла с эфиром получают0,5 г целевого продукта, т.пл. 109 - 112 С,Это соединение можно получить также путемокисления й-формил,5,6,7-тетрагидробензо Ь-тиофен-амина смесями хромовая кислота -уксусная кислота, аммониево-цериевый нитрат.перманганат калия - водный раствор уксуснойкислоты, персульфат калия - нитрат серебра -водиый раствор уксусной кислоты, трет.бутилхромат-чезыреххлористый углерод, трехокись 34хрома пиридин-дихлорметан, бихромат натрия - уксусный ангидрид. уксусная кислота, бихромат натрия. уксусная кислота, трехокись хрома - водный раствор уксусной кислоты и трехокись хрома - уксусный ангидрид - уксусная кислота.П р и м е...

Номер патента: 685154

Опубликовано: 05.09.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/41, A61K 31/4184, A61K 31/427 ...

Метки: производных, тиазолинилкетобензимидазола

...2 7 ) .Найдено,Ъ; С 63,57; Н 4,03; К 9,90; О 22,37.10 г 4-ацетамидо-нитробензофенона добавляют небольшими порциями к 40 мл серной кислоты, охлаждают на водяной бане, перемешивают 45 мин, осторожно выливают на лед, Фильтруют и получают 4-амино-нитробензофенон,Вычислено,: С 64,16; Н 4,16; И 11,56; О 19,81.СБ Н 10 ИЛОВ (243,23) .Найдено,Ъ: С 64,19; Н 4,00; К 11,37; О 19,72.50 г 4-амино-нитробензофенона гидрируют при комнатной температуре на 15 г никеля Ренея в 945 мл тетрагидрофурана при 2,74. 10 дин/см. ;В течение 4 ч поглощается 3 эквивалента водорода. Катализатор отфильтровывают и Фильтрат упаринают под вакуумом досуха, остаток хроматографируют на силикагеле, элюируя этилацетатом. Из фракций 5-9 получают 43,6 г (100)...

Номер патента: 685155

Опубликовано: 05.09.1979

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02

Метки: 6-метил-8, замещенных)-метилэрголинов, солей

...ствии основания с получением соединений формулы (1), где В - изоцианогруппа с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или виде солей.5 Источники информации, привнимание при экспертизе1, Патент США 9 3920664,кл. 260-285.5, 28. 11,73. ьда мес в нятые во 51 НИИ ПИ 3 а к аз 5 156/5 8 филиал ППП Патент ктная,город, ул. рителя,такого как бензол, при температуре от 24 до 80 С в атмосферв азота и полученное соединение формулы (1), где Ц - КНВ группа, в которой ,В - Формнл, подвергают последующему взаимодействию с галогенирую щим реагентом,таким как тионилхлорид, в среде растворителя, такого как диметилформамид, при температуре от -50 до +24 С в атмосфере азота в присутствии основания, такого как три- о этиламин, для получения...

Номер патента: 685156

Опубликовано: 05.09.1979

Автор: Саул

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04

Метки: 2-а, 5-тетразолил(1-оксо-1н-пиримидо-)1, хинолин-2-карбоксамида

...1-оксоН-метоксипиримидо И,2.ахинолин.2-карбоновой кислоты (540 мг, 252,0 ммоль) и й,й.карбонил-диимидазола(357 мг, 2,2 ммоль) в ДМФА (15 мл) перемецшвают и нагревают на паровой бане в течение14 мин, После нагревания в течение примерно5 мин происходит осветление раствора, а затем 30образуется осадок. Перемешивают еще 45 минпри комнатной температуре, обрабатывают 5 аминотетразолом (187 мг, 2,2 ммоль), нагревают на паровой бане в течение 40 мин, охлаж. 4дают и фильтруют, получая 540 мг желтого твер.дого вещества, т.пл. 220 С (разл.).Продукт растворяют в горячем ДМФА(200 мг продукта на 20 мл ДМФА, фильтруют,горячий раствор, охлаждают фильтрат, выпавшие желтые кристаллы отфильтровывают и вы;сушивают, т,пл, 255 С (раэл.),Вычислено,%:...

Номер патента: 685157

Опубликовано: 05.09.1979

Авторы: Альфонс, Мюррэй, Уильям

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/18 ...

Метки: 7-амино-3(1-карбоксиметилтетразол-5-ил, кислоты, тисметил-3-пефем-4-карбоновой

...зСН 2 СООНо т л и ч а ю щ и й с я тем, что силиловыйзфир соединения общей. формулыв.кн 6 ю - к110М СН 28 И2 уф е В,ССп СН 1 МНСОО мин в которой й с алкилом С,3где Н, и В, - водород, низший алкил, фецил,галоидфскнл, толил, низций алкоксифенил, нафтцл; Хкислород или сера, В 7 - низшийалкцл, обрабатывают пятихлористым фосфоромв безводцых условиях, в инертном органическом растворителе в присутствии деактиватора -вторичного или трети шого амина при (-20)о( 60) С, полученный имино - галогенид обрабатывают спиртом при (-40) - до (-70) Сдля получения соответствующего иминозфира,копзрый в кислой среде подвергают обработ.ке водой или алифатическим спиртом или ихсмесью, следующим выделением целевого продукта,П р и м е р 1. Получение...

Номер патента: 685663

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Балог, Добош, Лендел, Мигалина, Миговк

МПК: C07D 329/00

Метки: 1-дигалоген2, 4-селен, 6-дигалогенметил-1, теллур)оксанов

...аллилового 5 эфира муравьиной кислоты и проведе.ние взаимодействия при охлажцении с последующим кипячением реакционной .смеси, 10 Реакция происходит по следувщей схеиег ОК ОКОН;Н 7М фР,ЯЯеВг, с диаллиловым эфиром выделены 25 два иэомераг первый изомер -. т.пл. 124-124,5 С. Иелтйе кристаллы. Ву 0,83 (хлороформ-метанол, 11 г 1). Найдено, Вг ВгВг 65,32 гЯе,15,84.Сзнр ОЗеВггВычислено,Ф г ВгВг 64,38 г Зе 15,89. Второй кзомер - т.пл. 105-106 фС. Желтые кристаллы. Ну0,71(хлороформ г метанол, 11 г 1).Найдено,%: ВгВг 65,28 гЯе 15,86. СБНгггОЯеВгф. Вычислено,йг ВгВг 64,38; Яе 15,89. ИК спектры второго изомера и соеди- нения 1 а идентичны (Пй10, прессование с КВг). 40Такии образом, соединение (1 а) идентично транс-иэомеру;П р к м е р 2....

Номер патента: 685664

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Кост, Максимов, Четвериков

МПК: C07D 487/04

Метки: 3)-индазолов, замещенных, пирроло-(2

...58,31; Н 678И 15,69.2,39 г хлоргидрата-моногидратасуспендируют в 50 мл воды, осторожно подщелачивают до рНВ насыщенным раствором ИаНСОЗ, перемешивают1 ч, осадок отфильтровывают, проьывают 5 х 10 мл воды, сушат в вакууме,над СаСХз . Получают 1,84 г ( 96,8)основания, которое перекристаллизовывают из 60 мл разбавленного (1:1)спирта с активированным углем. Вы 68566450 55 60 65 йадающие при охлаждении желтоватыекристаллы отФильтровывают, промывают 10 мл разбавленного спирта и сушат. Выход перекристаллизации 1,43 г,т.пл. 163-165 С)Найдено, ) С 73,27) Н 7,201И 19,73.С Н,И .Вычислено,1 С 73,21) Н 7,09)И 19,23.П р и м е р 7. 8-Метил-Фенил,бн-пирроло-(2,3-д)-индаэол.Смесь 4,42 г (0,02 моль) дихлоргидрата б-гидразииоиндазола и 2,70 г(0,02 моль)...

Номер патента: 686613

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Карол, Ласло, Михаль, Ференц, Эгон

МПК: C07D 213/16

Метки: оксиметилпиридина, сложных, солей, эфиров

...3-гидроксиметилпиридина отфильтровывают, фильтрат экстрагирую250 мл 5-ного водного раствора соляной кислоты и кислую водную фазуотделяют, а затем промывают 50 млдиэтилоного эфира и с помощью 20 ного водного раствора карбоната натрия устанавливают рН 9. Из щелочногорастнора трижды проводят экстракцию диэтиловым эфиром порциями по50 мл. Объединенные вытяжки высушивают безводным сульфатом натрия,фильтруют и фильтрат упаривают. Остаток после упаривания растворяют в80 мл смеси изопропанола и эфира нсоотношении 1:1 и добавлением растворахлористого водорода в эфире доводятрН раствора до 2. Выпавшую в осадоккислую аддитивную соль отделяютфильтрованием и перекристаллизонывают из смеси равных количеств ацетона и зтанола. Получают 8,5 г...

Номер патента: 686614

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: "пьер, Бернт, Карл, Сванте

МПК: A61K 31/44, C07D 213/38

Метки: аллиламина, выделения, изомера, метил-3-(4-бромфенил)-3(3, пиридил, солей

...амина пере(5водят в соответствующий гидрохлоридчерез основание, После перекристаллизации из ацетонитрила, кото 1.й содержит 6 воды, получают 0,46 г (75)соединения с т, пл. 161-165 С. Поэлементарному анализу оно соответствует гидрохлориду состава С, Н, ВгИхН О,П р и м е р 2, К 0,58 г 3-(4-бромфенил)-И-метил-(3-пиридйл) - 25"аллиламина смеси иэомеров Е и Е (3;1по данным спектра ЯМР) добавляют0,2 г щавелевой кислоты в 30 мл горячего этанола, После охлаждения получают 0,73 г кристаллического оксалата с т,пл. 191-195 С, который подвергают однократной перекристаллизации из 210 мл смеси этанола с водой(93:7), Получают 0,58 г (75 н пересчете на исходную смесь) .оксалата изо мера Е с т. пл, 206-208 С со степенью чистоты 95 (ЯМР),П р и м е...

Номер патента: 686615

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Фридрих, Хайнрих

МПК: C07D 317/48

Метки: бензодиоксола, производных

...в 80 мл пиридина и смешивают с 12 г (0,11 моль) диметилкар-.бамоилхлорида, Раствор саморазогревается до 70 С. Спустя 3 ч поЛовинупиридина отгоняют на роторном испарителе и остаток выливают в ледянуюводу. Многократно экстрагируют уксусным эфиром, промывают объединенныеуксусноэфирные фазы разбавленной со,ляной кислотой, затем водой, высушивают и выпаривают. Кристаллизация изтолуола дает 9 г 1 в (2-фенил,3-бензодиоксол-ил) -3,3-диметил:лочевиныс т.пл, 128-129 С,Исходный 5-амина-фенил,3-бензодиоксол получают следующим образом, 52-Фенил,3-бензодиоксол.110 г (1 моль) пирокатехина и180 г (1 моль) бенэальдегиддиэтилацеталя в 400 мл толуола смешивают с1 г щавелевой кислоты и нагреваютдо кипения. Через колонну с насадкойнепрерывно...

Номер патента: 686616

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Рудольф, Фритц

МПК: C07D 403/04

Метки: 3-фтор-6-пиперазинил, морфантридина, производных, солей

...актив- и представляют собой дополредств к уже имеющимся препаиспользуемым в медицине. р 1, 3-Фтор-б- (4-ме)-морфантридин.ор,6-дигидро-мор мл хлорокиси фос-диметиланилина грес обратным холодиль - ток хлорокиси фосфоууме, остаток распдяной водой н ксилоФазу промывают раэоводородной кислотой ую над сульфатом натзу, содержащую имидпаривают в вакууме тил-пиперазиннл Смесь 5 г 3-фт фантридин-б-она,фора н 2 мл . И, М ют в течение 4 ч ником. Затем избы ра отгоняют в вак ределяют между ле лом и ксилольную бавленнойхлорист и водой, Высушенн рия ксилольную Фа хлорид лактама, у686616 Формула изобретения Составитель И. БочароваРедактор Т. Девятка Техред,М,Петкс Корректор С, Патрушева,Заказ 5494/56 Тираж 513 Подписное ЦНИИПИ Государственного...

Номер патента: 686617

Опубликовано: 15.09.1979

Автор: Бернар

МПК: A61K 31/5377, C07D 235/06, C07D 265/30 ...

Метки: морфолина, производных, солей

...б)-пиридин-З-ил-метил)-морфо"лина.Конденсацию 0,1 моль 1-фенил,3-дигидроимидаэо,5 б)-пиридин-онаи 0,1 моль 2-хлорметил-бенэилмор"фолина осуществляют согласно методике примера 1. После перекристаллизации иэ смеси атилацетата с иэопропанолом (50 : 25) получают 19 г хлоргидрата 4-бензил-(1-фенил-оксо,3-дигидроимидазо,5 б-пиридин-ил-метил)-морфолина с т. пл. 214 фО,П р и м е р б. Малеат 2-(1-Фенил-оксо,3-дигидроимидаэо -4,5 б)-"-пиридин-З-ил-метил)-морфолина.19 г хлоргидрата 4-бензил-(1-Фенил-оксо,3-дигидроимидаэо,5 б)- -пиридин-ил-метил)-морфолина обрабатывают аналогично примеру 2 а.Полученное масло растноряют принагревании в иэопропаноле. добавляютгорячий раствор малеиновой кислотыв изопропаноле....

Номер патента: 686618

Опубликовано: 15.09.1979

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, C07D 473/16, C07D 473/18 ...

Метки: производных, пурина, солей

...содержащий триэтил 3 686618 Д дефлегмации до утра в атмосфере азота. Раство. амин, нагревают при температуре дефлегмаиии ритель отгоняют под вакуумом в ротационном и в течение 3 ч приливают раствор 2,96 г 3-бениспарителе и оставшееся в остатке растворяют зоилоксипропоксиметилхлорида в 15 мл бензола. в 95%-ном этаноле. Раствор нагревают полчаса Реакционную смесь продолжают нагревать до ут. на паровой бане для проведения гидролиза си ра при температуре дефлегмации в атмосфере лильных групп. Этанол отгоняют, оставшееся азота. Растворитель отгоняют под вакуумом и к твердое вещество тщательно промывают водой, оставшемуся маслу приливают 95%-ный зтанол фильтруют, сушат, перекристаллизовывают из и метанол. Смесь нагревают на паровой...

Номер патента: 686619

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Дитер, Курт, Райнхард, Ханс

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: триазинобензимидазолов

...как метиловый и этиловый эфирыуксусной кислоты; или кетоны, какацетон или метилэтилкетон, Наиболеепредпочтительно применять хлороформили хлористый метилен.П р и м е р 1. 1-Метоксикарбонил-циклогексил-фенилтио-гексаРгидротриазинобенэимидаэол,25,0 г (0,084 моль) 2-метоксикарбониламино-фенилтиобензимидазоласуспендируют в 300 мл хлористого метилена и приготовленную суспензию.смешивают с 8,28 г (0,084 моль) циклогексиламинЯ. Реакционную смесь нагревают до 35 С и при указанной температуре медленно прибавляют по каплям 16,7 мл 35-ного раствора формальдегида, Непосредственно после этогореакционную смесь перемешиваЮт в течение 2 ч при 38 С, затем смеси дают возможность охладиться при переме 5 шивании. Не вступивший в реакцию бензимидазол...

Номер патента: 686620

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Витторио, Кармино, Леонардо

МПК: A61K 31/395, C07D 498/08

Метки: производных, рифамицина

...содержащей10 г сульфита натрия и полученный; осадок отделяют фильтрованием. В соответствии с примером 7 получают 3,3 г продукта, соответствующего.формуле 1, где У - -СОСНз, а Х - 3-пиклогексанил. Спектр электронной абсорбцией имеет пикипри 307 и 417 нм.П р и м е р 16, 8 г З-амино.4-дебксо-имино-рифамицина Я смешивают с 1 г цинка, 15 млтетрагидрофурана, 5 мл салицилового альдегидаи 25 мл уксусной кислоты.После перемешивания в . течение 1 ч при комнатной температуре реакционную смесь.обрабатывают 200 мл хлороформа, непрореагировавший цинк отфильтровывают. и хлороформнуюфазу промыватот водным раствором сульфитанатрия и затем водой. После сушки над сульфатом натрия растворитель выпаривают, в результате чего получают 3,6 г продукта,...

Номер патента: 686621

Опубликовано: 15.09.1979

Автор: Вильям

МПК: C07D 501/60

Метки: кислоты, производных, цефалоспорановой

...до10 мл, экстрагируют раствором бикар"боната натрия, двумя порциями по15 мп, объединенные растворы бикарбоната натрия промывают.20 мл хлороформа. Затем разделяют слои хлорофор"ма и бикарбоната натрия, добанляют50 мл хлороформа н слой бикарбонатанатрия и затем добавляя фосфорнуюкислоту, рН раствора доводят до 2,5и при этом отделяют слой хлороформа.Полученный раствор снова экстрагиру"ют 20 мл хлороформа, Последние дваслоя хлороформа, полученные в результате окисления раствора бикарбонатанатрия, ныпаривают и н результате(0,2 ммоль) РС. После этою реакционную смесь выдерживают 5 ч, охлаждают до 0 С и добавляют 52 мг(1,44 ммоль) метан-й -ола-. В результате получают 1 п з 1 ц метилоный эфир7-амино-метокси-й -цефалоспорано 3Вой кислотыеП р и...

Номер патента: 687068

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Лякса, Нейланд, Павар

МПК: C07C 321/22, C07D 307/89

Метки: 2-диметилсульфоний, 3индандиона, бетаинов, метилтиометиленфталидов, совместного

...5,9 г (60 Ъ),т.пл. 86-90 С. После перекристаллизации из 20 мл этанола т.пл. 94-95Найдено, Ъ: 5 16,87,СН, О,З.Вычислено, Ъ: 3 16,72.Фильтрат после отделения метилтиометиленфталида ( 250 мл) экстрагируют 180 мл хлороформа. Хлороформенный экстракт. упаривают дообъема 15 мл, разбавляют 100 млацетонитрила и хроматографируют наокиси алюминия ( 300 г), элюируя600 мл ацетонитрила. Собираютсветло-желтую фракцию и упаривают.Получают 0,8 г (8 Ъ) желтых кристалов бетаина 2-диметилсульфоний 1,3-индандиона. После кристаллизации из ацетона т.пл. 188-189 С.П р и м е р 2. 3-Метилтиоме"тилен-б-нитрофталид и бетаин 2-диметилсульфоний-нитро,3-индандиона.Мелкорастертую смесь 9,65 г(0,05 моль) ангидрида 4-нитрофталевой кислоты и 10,05 г (0,05...

Номер патента: 687070

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Бабичев, Воловенко, Гофман

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4164, C07D 207/36 ...

Метки: 2-амино-4(5н)кетопирролов

...моль 2-цианметилбензимидазола, 0,11 моль метилового эфира анилиноуксусной кислоты и О, 4 моль трет.-бутилата натрия в 50 мл пиридина нагревают в течение 3 час. Охлаждают реакционную смесь, пиридин удаляют в вакууме. К охлажденному остатку приливают 600 мл воды, а через 1 час - 28 мл уксусной кислоты. Отфильтровывают образовавшийся осадок.Выход: 88 1-фенил-амино- в (бензимидазол-ил)-4(5 Н)-кетопиррола, т.пл. 290 С (из н-пропанола).Пример 2.Из 2"цианметилпиридина и этилового эфира а-анилинопропиновой кислоты получают 1"Фенил-амино-(пиридин-ил)-5-метил(5 Н)-кетопиррол.Выход: 74, т.пл. 110 С (из октана).Найдено,%: 15,8.Вычислено,%: 15,85,Пример 3.Из 2-цианметилпиридина и метилового эфира к -(4-броманилино) -мас"ляной кислоты получают...

Номер патента: 687071

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Багдасаров, Волошин, Рубцова, Шелепин, Щемелева

МПК: C07D 209/04

Метки: 3-триметил2-формилиндолиний, аналитический, гидразон, замещенный, перхлорат, реагент, сурьму

...в растворе, определяют по калибровочномуграфику.Ошибка определения не превышает1,6.Аналогичные результаты полученыпри кнслотности водной фазы 3,59 н, НСИ или 2-11 н.НСГ + Нг 9 О .Результаты определения сурьмыприведены в табл.1,где й- число проведенных опытов;К, - надежность определения;+ Я - интервальные значения измеряемой величины;(л) - коэФфициент вариации (относительная квадратичнаяошибка), при условии, чточисло опытов П=8, 0(.=0,95,= 2,306,П р и м е р 3. Определение сурьмы в латунях и бронзах при содержании сурьмы в образце выше 0,05 нес.Ъ.Навеску образца Р 236 (составприведен в табл. 2) 0,5 г помещают687071 в термостойкий стакан, прибавляли 8-10 мл 10 н. серной кислоты, закрывают стакан часовым стеклом и нагревают в течение 5...

Номер патента: 687072

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Анфиногенов, Светлов, Сироткина, Тавобилов, Филимонов

МПК: C07D 209/86

Метки: 9-(1-алкоксиалкил)карбазолов

...сульфо-, катионитами в качестве катализатора протекает успешно в различных органических растворителях; ароматических, парафиновых и хлорирован" ных углеводородах, кетонах, диоксане,;.и. др., однако наиболее удобным растворителем является петролейный эфир и бензин. Температура сравнительно мало влияет на выход ществом катионитов является возможность их многократного использования,Катиониты размером пор менее1500001 проявляют очень малую каталитическую активность в реакции,и эффективными катализаторами являются лишь макропористые сульфокатиониты размером пор 150000250000 А, которые получают, например, при использовании н-бутанолав качестве порообраэователя,целевых продуктовСущественноевлияние на выход соединений Формулы(1)...

Номер патента: 687073

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Борщ, Петрухин

МПК: C07D 213/74

Метки: 2-октиламинопиридин, извлечения, иридия, качестве, реагента, родия, экстракционного

...ф 0,02 константа распределения амина и его солянокислой солимежду хлороформом и водой, соответственно дКв = 5,94 ф 0,05 и ЙКзф 4 Щ ДюНСГ= 2,49 ф 0,03; константа экстракцииНСФ ЫЯКе - 4,13 Й 0,03),П р и м е р . К 1 молю тонкоизмельченного амида натрия прибавляютпри перемешивании 1 моль свежеперегнанного 2-аминопиридина, растворенного в 100 мл сухого толуола. Медленно поднимают температуру до 100 Си выдерживают до прекращения выделения пузырьков газа (БН 3) . Не охлаждая, прибавляют порциями 1 моль сухого бромистого октила и нагревают принепрерывном перемешивании еще 1520 ч, Непрореагировавший амид натрияразрушают водой, органический слойотделяют, водную фазу насыщают поташом и промывают порциями 200.мл толуола. Соединенные вытяжки сушат...

Номер патента: 687074

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Буслаева, Бутов, Голощапов, Заика, Иванов, Лаврецкая, Пашкуров, Резник, Чаморовская, Чугунов

МПК: A61K 31/513, A61P 25/08, A61P 31/08 ...

Метки: 4-амино-4, 4-диоксо, 4тетрагидропиримидина, 6-метил-2, активностью, дифенилсульфонаммониевая, обладающая, противолепрозной, противосудорожной, соль

...солью б-метил,4-диоксо,2,3,4-тетрагидропиримидинаперорально, начиная со дня заражения, В каждой серии по 20 мышей.В качестве контроля берут двегруппы мышей по 20 мышей в каждой, зараженных одновременно с опытными мышами тем же штаммом микобактерий,той же дозой подкожно в лапку и впах. Контрольных мышей содержат водинаковых условиях с опытными, ионе получают каких-либо препаратов.В контрольной группе животных, зараженных в пах, к концу третьего месяца заражения в месте инокуляциисформировались подкожные лепромы размером 0,5 х 1 см, а у животных, зараженных подкожно в лапку, появиласьэритематозность кожи и припухлость.При бактериоскопическом исследовании органов поражения животных обеихконтрольных групп выявлено...

Номер патента: 687075

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Прокопов, Яхонтов

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-дизамещенных, 6-азаиндола

...Эдесь и далее миллионные доли,(87 ммол) гидрида натрия в 20 мл безводного диметилформамида постепенноприбавляют в токе азота при хорошемперемешивании 9 мл (87 ммол) ацетилацетона, не давая температуре подниматься выше 50 С. После окончания выделения водорода смесь выдерживают20 мин и прибавляют порциями 4,6 г(24 ммол) гидрохлорида 4-хлор-нитропиридина, реакционную массу перемешивают 60 час при 20 С, а затемприливают 25 мл воды и экстрагируютэфиром, Водный щелочной раствор отделяют, подкисляют уксусной кислотойдо рН 8 и экстрагируют эфиром, эфирныйэкстракт сушат сульфатом магния, упаривают. Вещество растворимо в обычныхорганических растворителях и горячейводе, плохо растворимо в холодной:воде и циклогексане.,Найдено, Ъ: С 54,1; Н 4,6;...

Номер патента: 688126

Опубликовано: 25.09.1979

Автор: Гарольд

МПК: A61K 31/45, A61K 31/451, C07D 211/18 ...

Метки: пиперидина, производных

...- пиридинон (ЯИ)3-(3-хлорфенил) -5-(4-хлорфенил) - -2,3-дигидро-метил(1 Н)-пиридинон (1 Х);3-(3-хлорфенил) -5-(4-хлорфенил) - -4-метил-пиперидинон (Х) .Иэ 33,6 г соответствующего 2-пропанола аналогично примеру 1, получают 10 г 3-(3-хлорфенил) -5-(4-хлорфенил)-2-метил(1 Н) -пнридинона. Полученный пиридинон восстанавливают литийалюминийгидридом, смесь разделяют хроматографически. Получают 2,1 г соединении формулы УР 1, и 1 Х, т. пл, 125,5 С.Найдено, 3: С 65,15; К 4,65;И 4,31. Вычислено, В: С 65,00; Н 4,55;К 4,22Получают 1,8 г соединения формулы Х, т. пл. 118,5-126,5 С.Найдено, Ъ: С 64,45; Н 4,93;И 4,32Вычислено, В: С 64,68; Н 5,13;И 4,19.П р и м е р 8. 5-(4-хлорфенил) - -2, 3-дигидро-метил- (3-трифторметилфенил) -4 (1 Н) -пиридинон (Х...

Номер патента: 688127

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/472, C07D 217/24

Метки: солей, фенилэтиламинов

...1 ч нагревают до 100 С. После охлаждения реакционный раствор подщелачивают путем добавления 2 н. раствора едкого натра, экстрагируют хлороформом и объединенные органические фазы промывают водой, сушат и ,упаривают в вакууме. Остаток хроматографкруют на силикагеле (хлороформ/ метанол = 50:1), содержащие целевой продукт фракции упаривают, основание обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода и получают гидрохлорид целевого продукта. Выход 2,7 г (52), т.пл. 178-1790 С. Аналогично получают следующие соединения:гидрохлорид 1-(6,7-этилендиокси- -3,4-дигидроН-изохинолкн-он- -ил) -3-(И-метил-Н-3,4-диметоксифенилэтиламино) пропана, й 0,40 (хлороформ/метанол = 19/1);гидрохлорид 1-(6, 7-метилендиокск- -3,4-дигидроН-изохинолкн-он- -ил)...

Номер патента: 688128

Опубликовано: 25.09.1979

Автор: Томас

МПК: C07D 239/46

Метки: 6-тетрааминопиримидина

...С. Перемешивание продол.жают в течение 25 мин при 12-15 С. Дитионит натрия в количестве 173,95 кг вводят в течение 50 мин с повышением температуры до 60 С, Температуру поддерживают, равной 60 - 65 С и добавляют 1,81 кт активированного уг. ,ля и 1,18 кг Целита 545. Реакционную смесь фильтруют в горячем виде, используя для это.го обогоеваемый паром фильтр нз нержавею о щей стали, и вводят ее во второй реактор с последующим добавлением 37,8 л нагретой во.ды. Фильтрат охлаждают до 0 - 5 С при слабом перемешивании и затем его выдерживают при этой температуре (О - 5 С) в течение 8 ч. Пос.ле фильтрации получают 65,23 кг сульфита 2, 4, 5, 6-тетрааминопиримиднна (выход 51%) .Б. В реакторе емкостью 1890 л растворяют неочищенный влажный...

Номер патента: 688129

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Вальтер, Вилли, Вольфганг, Йоахим, Кристиан, Фолькхард, Эберхард

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04

Метки: имидазо-изохинолиндионов, солей

...аналогично примеру 3 из1,6 г 2-фенил-карбокси-(2-карбокси-пропил) -бензимидазола и 0,94 г3-(4-метил-пипераэинил) -пропиламина.Выход 2,5 г (90 от теоретического); т.пл. 235 С (разл,), 20П р и м е р б. Дигидрохлорид7,7-диметил-фенил-(2-диметиламинозтил) -5 Н, 7 Н-имидазо 4,5-Ьизохинолин,б-диона.Получают аналогично примеру 3 из 251,6 г 2-Фенил-карбокси-(2-карбокси-пропил) -бензимидазола и 0,53 гдиметиламиноэтиламина.Выход 1,5 г (66,8 от теоретического); т.пл. 234-237 фС. 30П р и м е р 7. Дигидрохлорид7, 7-диметил-фенил- (2-морфолиноэтил) -5 Н, 7 Н-имидазо 4, 5-Ы изохинолин,6-диона.Получают аналогично примеру 3 из1,6 г 2-фенил-карбокси-(2-карбокси-пропил) -бензимидазола и0,78 г 2-морфолиноэтиламина.Выход 2 г (81,4 от теоретического;...

Номер патента: 688130

Опубликовано: 25.09.1979

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/48 ...

Метки: поучения, солей, цефалоспоринов

...фсрьВ 35 лы и8над йСОМСОИНСНСОКНбаты-1л- г о4 ОСольгде И, В и Нз имеют укаэанные знаатчения,нли его соль подвергают вэаимо 4 действию с соединением общей формулы45П 4 Нва- где й имеет указанные значения,в органическом растворителе, сме-(3- шнвающемся с водой, при значении рНце 6-7 и при температуре 30-100 С и вызоп- деляют целевой продукт в виде свободилатной кислоты или ее соли,о Источники информации, принятые воме- внимание при экспертизе55 1. Патент Великсбритан иола, 9 1315790, кл. С 2 А опублнк,,02,05,7 ЭСоставитель Е, ЗинченкоУе З.фанта Ко ект гфазароваТираж 513 Псдписно ественного комитета СССРбретений и открытийа ЖРа ская наб . 4 5 СНОСОСНЭ06 Н Редакто О, Кузнецов аказ 5557/56цдИИПИ Госудапо делам иэ113035 Моск пример...

Номер патента: 688497

Опубликовано: 30.09.1979

Автор: Криницкая

МПК: C07D 207/16

Метки: 5-тетраметилпирролидин-1-оксил-3, амида, карбоновой, кислоты

...кислоты повышен до 84.П р и м ер 1. К раствору 0,85 г688497 Составитель И. Бочарова Корректор Л, Орлова Редактор Т. Никольская Заказ 2508,6 Изд, Ме 573 Тираж 521 Подписное1.11 О Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, )К, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 холодильником и капельной воронкой, прибавляют по каплям при хорошем перемешивании и охлаждении ледяной водой в течение 1 ч раствор 1,25 г (0,005 моль) йода в 25 мл бензола. Каждую новую каплю раствора йода прибавляют после того, как обесцветилась предыдущая. Затем смесь перемешивают при комнатной температуре еще 2 ч, прибавляют 0,45 г тиосульфата натрия и 5 г поваренной соли, перемешивают до их растворения и отделяют...

Номер патента: 688498

Опубликовано: 30.09.1979

Авторы: Барба, Драгалина, Панасюк

МПК: C07D 209/86

Метки: 2(9н-карбазол9-ил, акрилатов, мет, этил

...при нагреваняп.Контроль за химическим процессом осуществляют с,помощью тонкослойной хроматографии на сплуфолс (элюент - бензол), К 1= 0,53.2- (9 Н-Карбазол-пл) -этил - (мет) акрплат экстрагируют из водного раствора эфиром, концентрируют и очищают перекристаллизацией из смеси эфира и петролейного эфира (1:1).Выход готового продукта составляег 85 - 90%.Увеличение выхода целевого прод кта достигается за счет использования в способе более реакционноспособного ацилирующего агента - хлорангидрида ненасыщенной алпфатической кислоты, что практически исключает возможность полпмеризацип в процессе синтеза получаемых мономеров.П р и м е р 1. Смесь 2,1 г М- (2-оксиэтпл)- карбазола, 1,1 г хлорангидрида акриловой юислоты, 0,01 г...