C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1092153

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Векслер, Волкова, Гончаренко, Гуля, Лаврентьев, Саушкина

МПК: C07D 213/89

Метки: 4-дитиобис, качестве, колориметрического, реагента, сероводорода, тиолов, фенилазо-4-пиридил-1-оксид

...и 2,0 г (0,016 моль) 4 нитрозопиридин-оксида в смеси из 18 мл метанола и 2 мл уксусной ки слоты перемешивают при комнатной температуре 3 чПосле 48 ч хранения при обычных условиях отфильровывают выпавший из реакционного раствора осадок. Выход 4-(4-роданфенилазо)-пиридина-оксида 2,7 г (65,5 К), т. пл. 187-189 С (переосаждение из уксусной кислоты водой). Раствор, содержащий 0,2 г (0,0008 моля) 4-(4-роданфенилазо)- -пиридина"оксида и 0,2 мл три- этиламина в 5 мл метанола нагревают с обратным холодильником на кипящей 40водяной бане 4 ч, После 48 ч хранения при обычных условиях отфильтровывают продукт реакции Выход 0,1 г (61 ), т,по. 228 С (разл.) переосаж дением из уксусной кислоты водой;тсх: силуфол ацетонитрил -...

Номер патента: 1092154

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Артамкина, Белецкая, Гринфельд

МПК: C07D 213/79

Метки: изоникотиновой, кислоты

...являются также сложностьрегенерации диметилформамида, применение повышенного давления, и необходимость применения дорогого и нетехнологичного трат -бутилата калия.Цель изобретения . - упрощениепроцесса получения изоникотиновойки сло ты, 10 . гаемому способу изоникотиновой кис 15 50 25130354045 Поставленная цель достигается согласно способу получения иэоникотиновой кислоты, заключающемуся в том, что З -пиколин, взятый в избытке, подвергают окислению кислородом в присутствии едкого кали при соотно шении х-пиколин:едкое кали равном 1:(0,7-. 2,1),Т,пл. получаемой согласно предлалоты практически не отличается от литературных данных :310-311 С ГЗ 1.П р и м:е р 1. Смесь, 5 мп- ф пиколина и 2 г КОН перемешивают в атмосфере кислорода при 60 С...

Номер патента: 1092155

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Долженко, Кенс, Матвиевский, Павлов, Плакидин, Смыкова

МПК: C07D 215/30

Метки: 8-оксихинолата, меди

...смесипри 130-140 С в течение 5 ч, с лосьледующей обработкой образовавшейсясернокислой соли 8-оксихинолинасульфатом меди и выделением целевогопродукта. Выход целевого продуктасоставляет 130% на о-аминофеноли 88,5% с учетом о-аминофенола, образующегося из о-нитрофенола.Недостатками способа являютсяневысокий выход, сложность аппаратурного оформления, поскольку вследствие сильного разогрева реакционной массы происходят выбросы, которые улавливают дополнительно установленными расширителями,Цель изобретения - повьппение выхода целевого продукта и .упрощениетехнологии процесса.Поставленная цель достигаетсясогласно способу получения 8-оксихинолата меди, заключающемусяв том, что в нагретую до 130-140 Ссмесь о-аминофенола, глицерина...

Номер патента: 1092156

Опубликовано: 15.05.1984

Автор: Кравченя

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-ациламино-1, 4-тиадиазолов

...имеет указанные значения, в приосутствии олеума при 40-70 С.П р и м е р 1. 5-Метил"2-ацетиламино, 3, 4-тиади азол,К смеси 3,0 г (0,033 моля 2 тиосемикарбаэида с 4,5 г (0,075 моля)уксусной кислоты прибавляют при перемешивании 16 мл 20%-ного олеумас такой скоростью, чтобы температурареакционной .массы была в пределах-1 1Изобретение относится к способу получения 2-ациламино,3,4-тиадиазо лов общей формулы.Я (1) 092156 240"70 С, лучше 50-60 С. Необходимуютемпературу поддерживают регулиро"ванием скорости прибавления олеумаи интенсивности охлаждения реакцион"5 ной массы. Медленно (10-20 мин) охолаждают реакционную массу до 15-25 Си выливают на 40-50 г льда, нейтрализуют концентрированным водным раствором аммиака до рН 7-8, Фильтруют,....

Номер патента: 1092157

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Аникин, Валусимби, Ганин, Глинская, Камалов, Розынов

МПК: C07D 307/93

Метки: алкилизофталимидов

...числа операций, связанныхс необходимостью предварительного получения М-замещенных фтнламовых кис 7 2лот и поспедующей их циклизацией,атакже длительность реакции циклиза"ции (1 ч).Цель изобретения - упрощение и сокращение длительности процесса ирасширение ассортимента целевых продуктов..Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу полученияМ-алкипизофталимидов путем взаимодействия производного фталевой кислоты с первичным амином в органическом растворителе в присутствии основания, в качестве производного фталевой кислоты используют фталилхлорид,в качестве первичного амина - бутил,анилин или трет -амиламин, а процесс проводят в среде бензола в присутствии триэтиламина или трет -амиламина при мольном соотношении реагентов...

Номер патента: 1093245

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/4355 ...

Метки: амидов, кислот, лактам, уксусных

...(БН);1055 (ОН). ЯМР-спектр (СЭС 1): 0,8-2,8 мультиплет 13 Н 1 3,0-4,0 мультиплет 7 Н:2 Н пирролидинон + Б-СН 2(бутил)+2 Н этил+ 152 +ОН; 4,88 триплет 1 Н:Нд,ьм,с, 7,15 три плет 1 Н:БН.Масс-спектр: М+ 242 м/е.Аналогично получают соединение 3.2-3.4. 203.2. Б-Циклогексил-о-(2-оксиэтил)- -2-оксо-пнрролидинацетамид. Выход целевого продукта 73%2т.пл. 122-123 С, мол. вес 268. 25Вычислено, %: С 62,7; Н 8,95Б 10,44,СНг 41 гО,.Найдено, %: С 62,52; Н 8,94,И 10,42,ИК-спектр: (КВг): 3500 (ОН)3300 (1 Н); 1660 (СО); 1530 (1 Н)р1050 (ОН).ЯМР-спектр (СРС 1 ): 0,9-2,8 мульти3+4плет 16 Н:4 Н пирролидинон+2 Н этил+35С.Н И ОНайдено,: С 55,08; Н 8,38;И 12,76.ИК-спектр (пленка): 3420 (ОН)3300 (1 ЯН); 1660-1690 (СО); 1540 (ИН);1055 (ОН),ЯМР-спектр (СЭС 1 ):...

Номер патента: 1093246

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Антон, Гельмут, Карл, Мелитта, Пьеро, Рольф-Ебергард, Руди

МПК: C07D 271/08

Метки: 4-бис-замещенных, 5-оксадиазол-2, аддитивных, кислотно, окисей, приемлемых, солей, фармакологически

...загустители, разбавители, буферы, и, кроме того, ра 32464створители или агенты растворения или вещества для достижения продленного действия, а также соли для изменения осмотического давления, вещества для покрытия или антиоксилители.Лекарственные препараты могут содержать два или несколько соединений формулы или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, а также терапевтически эффективные вещества, например: вещества, вызывающие блокаду бета-рецепторов (пропанолол,пиндолол, метопролол); вазодиляторы (карбохромен); успокоительные средства (производные барбитуровой кислоты, 1,4-бензодиазепины и мепробрамат); мочегонные средства (хлортиазид); вещества, тонизирующие сердце (препараты на основе наперстянки); вещества...

Номер патента: 1093247

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Арнолдус, Вотер, Релоф

МПК: C07D 275/04

Метки: 1-двуокисей, замещенных, изотиазол-1

...раза водой и сушат под вакуумомнад РОк, получая в результате 0,50 гБ,Б-диметил-М-(2-циано-З-фторфеннлсульфонил)-сульфоксиимида (26), т.пл.184 С.Найдено, Е: С 39,01; Н 3,15;Ч 10, 17; Б 23,38; Р 6,95,Вычислено, 7: С 39,12; Н 3,26; 25И 10,14; Б 23,22; Р 6,88.П р и м е р 2, Получение 3-амино 4-хлор-бензо(с)-изотиазол-двуоки"си (1)12,5 мл 25 -ного аммиака добавля"ют при 60 С к раствору 11,8 г 2-циаоно-хлорбензолсульфонилхлорида в20 мл диаксана. После нагревания впаровой бане в течение 30 мин полученную смесь охлаждают и разбавляют З 5водой. Полученный кристаллическийпродукт отсасывают, промывают водойи сушат, Выход целевого продукта 8,9 ГПосле рекристаллизации из этанолапродукт плавится при 261-263 С. ИКспектр:3440, 3320, 3265 (БН),...

Номер патента: 1093248

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Даниель, Жан, Жан-Клод, Клод

МПК: A61K 31/357, A61K 31/385, A61K 31/39 ...

Метки: производных, тиоформамида

...партию (34 г), объединяют с первой партией в 6 г и растворяют в 180 смэ кипящего изопропилового эфира; раствор соединяют с 0,4 г раститель-. ной сажи, фильтруют на тепле, после чего охлаждают в течение 1 ч до 0 С. Образовавшиеся кристаллы отделяют путем фильтрации, дважды промывают в 52 смз изопропилового эфира и сушат при пониженном давлении (1 мм рт.ст., 0,13 кПа) при 35 С. Таким образом получено 28,3 г 2-(4-пиридил)-2-тетрагидротиофенкарбодитиоатметила, плавящегося при 64 С2-(4-Пиридил)-тетрагидротиофен может быть получен следующим образом.Раствор 81 г сульфида, 4-пиридилметил и 3-хлорпропила в 100 см безводного тетрагидрофурана по каплям в течение 20 мин, поддерживая температуру выше 33 С вводят в раствор 69,5 г...

Номер патента: 1093249

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Арпад, Бела, Дьеньдьвер, Дьердь, Жужанна, Лайош, Ласло, Лилла, Мариа, Тибор, Чаба, Эгон, Янош

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 35/00 ...

Метки: аповинкаминола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...опыты проводят с помощью фосфодиэстеразы, выделенной из тканей животных (мозга крыс и крупАповинкаминол 3, 4, 5-триметоксибенэоат гидрохлорид ного рогатого скота, сердца крупного.рогатого скота.Энзим выделяют по методу 1.8 еЬгойег, Н.Ч. КдсЬепЬегд,Очистку вьщеленного энзима фосфодиэстеразы осуществляют по методуТ,С, Нагдшап, Е. И. БигЬег 1 апд,Активность очищенного энзима определяют с помощью радиоизотопного метода по С.РосЬ в присутствии избыткатретичного с-АМФ ( 10, 1 ммоль с-АМФсубстрата, из которого ЗН-с-АМФ2,59 К ВК) в инкубационной системевначале без тормозящего средства,а затем в присутствии.9-нитро- или11-нитро-аповинкаминол, 4, 5-три 1метоксибензоата в качестве тормозящего средства после инкубации в течение 20 мин.Из...

Номер патента: 1093250

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: асимм, кислотно-аддитивных, пиридо-(2, производных, солей, триазина

...соединения, Выход 57 ., т,пл. 199-200 С.Данные элементного анализа: вычислено - Ю 24,20 , найдено - Н 24,22%, М.в, 325. П р и м е р 3. Получение 3-хлор-прапионил,2-дигидропиридо,3-е 1-ас.-триазина.Смесь 8,0 г (0,048 моль) 3-хлор,2-дигидропиридо,3-е-ас.триазина и 60 мл ангидрида пропионовой кислоты нагревают при 120 С в атмосо фере аргона 30 мин.Из гомогенного раствора вскоре выделяются кристаллы, которые через 1 ч отфильтровывают. Выход 6,8 г (64 ), т.пл. 205-206 С.Данные элементного анализа: Вычислено - И 24,94%, найдено - Ю 24,65 , М.в. 224. П р и м е р 4. Получение 3-метокси-пропионил,2-дигидропиридо 2,3-е -ас.-триазина,Смесь 4,5 г (0,027 моль) 3-метокси,2-дигидропиридо,3-е 1 ес.-триазина, 25 мл ангидрида пропионовой кислоты и 25...

Номер патента: 1093251

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Жозефин, Людо

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, A61P 9/14 ...

Метки: 2-а)пиримидин-4, кислотно-аддитивных, пиридо(1, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и серотонин, У крыс, которым введено соединение 48/80, наблюдаются значительные изменения в потоке крови в различных сосудистых слоях, цианоз (синюха) ушей и20 конечностей наблюдается в течение пяти минут после инъекции соединения, и спустя 30 мин крысы погибают от шока. Если крысам предварительно ввес 25 ти классический Н 1 антагонист, шока с последующим смертельным исходом можно избежать. Однако стимулирующий эффект на желудочную секрецию не был подавлен таким образом и крысы, об. - работанные соединением 48/80 и защи- З 0 щенные лт шока 1 Н антагонистом, могут иметь все признаки интенсивной актив 1 8испытаниям Спустя один час 5-4- -(дифенилметил)-пиперизинил-метил 1-1- -метил-бензимидозол-метанол вводился подкожно всем крысам в...

Номер патента: 1093252

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20

Метки: 2-(2-аминотиазолил)-2, 3-цефем-4-карбоновых, кислот, оксииминоацетамидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...4-10 рН при 20-50 С, более предпочтительно, чтобы величина водородного показателя находилась в диа- З 0 пазоне 6-8 рН при 25-35 С и в течение 1-100 ч, Концентрация исходного соединения формулы 11, которая должно быть использовано в качестве субТип исследуемого штампа БйарЬу 1 ососсця зцгсця 209 р 1 с 1 зсЬегдсМа со 1 Ю 1 Н 1 1 С РгоГецв ттц 18 агз 1 АМ Н 1 еЬве 11 а рпецшопдас 20Ргогецз ш 1 гаЬ 1 дв 18РяецйошопцяасгцяЫоза ИСХС Зетаг,а шагсевсепв 35 Определение защитного эффекта против экспериментально вызванной инфек 55 ции у мьипей.Самцов мьппей вида 1 СК в возрасте4 недели, каждый весом 18,5-21,5 г страта в этой реакционной смеси, можетнаходиться в диапазоне 0,1-100 мгна 1 мл, более предпочтительно 1-20 мгна 1 мл.Ниже представлены...

Номер патента: 606310

Опубликовано: 23.05.1984

Авторы: Гришина, Кудрявцева, Либерчук, Потапов

МПК: C07D 211/74

Метки: 5-диметилпиперидона-4, активного, оптически, транс, формы

...(бензол:ацетон 5 е 1, силуфол), т,пл, 123-124 С (из пентана)Масс-спектра/У(Ж): /И+/ 231/6/ 216/35, 112/19; 105/100/, 56/20. ИК-спектр;1710 см /С О/. ПИР " спектр, д"/мд/ в СС 1;0,93 /д, СН 5 при С/, 1,13 /д СН 5 при С 2/ 1,41 /д.СНЗ фенилэтильногозаместителя/, 1,86 /е, Н 4 п/, 3,09 /кв.Н / 4, 15 /кв. Н при С 2/. Фильтрат упаривают. Хроматографический контроль оставшегося количества реакционной смеси (снлуфол, бензол: ацетон вв 5. 1) показывает присутствиеизомера 1 Уб с 8 0,5 и следы изомера1 Уа с й 0,3, Для выделения изомерас Йу 0,53 г смеси изомеров наносятна колонку, наполненную силикагелем "- в петролейном эфире. Элюируют последовательно петролейным эфиром, смесьюРедактор Л. Утехина Техред Т.фанта Корректор Г. Решетник Заказ 3916/3...

Номер патента: 1095876

Опубликовано: 30.05.1984

Автор: Рольф

МПК: C07D 213/10

Метки: 3-пиколина

...раствор непрерывно накачивают .в течение 59 мин смесь иэ 122,2 г ацетальдегида и 208,2 г 32,0 Х-ного . водного раствора формальдегида (молярное соотношение = 1:0,80). При этом реакционное давление колеблется в пределах 26-28 бар . После окончания прибавления альдегидной смеси реакционную массу дополнительно перемешивают 10 мин при 230 С, затемо охлаждают до комнатной температуры и посредством газообразного аюыака устанавливают рН 8,1. Наконец осуществляют газохроматографический анализ гомогенной реакционной смеси, причем получают следующие продукты с выходами в расчете на применяемый ацетальдегид (А) или формальдегид (Ф): 1,37 пиридина (А); 53,47 3-пиколина (ф)", 14,8 Х 3-этилпиридина (А) 4,1 Х 2,5-лутидина (А), 0,7 Х 3,5-лутицина (Ф),...

Номер патента: 1095877

Опубликовано: 30.05.1984

Автор: Ноэль

МПК: C07D 263/58

Метки: бензоксазолона-2

...к ионам калия 1:10-3: 1.Процесс протекает по схеме применен как таковои в вьщеленномсостоянии, или же в виде раствораили в виде сырого продукта.П р и м е р 1. К 330 см водногоЪраствора, содержащего 3,0 моль/л салициламида и 9,3 моль/л поташа,постепенно 75 мин вводят 505 см3водного раствора, содержащего2,17 моль/л гипохлорита натрия и2,2 моль/л хлорида натрия.В процессе постепенного смешивания реагентов соотношение числаионов 110 1 К+ в реакционной смеси меняется от О, 1 до 0,72, а концентрацияионов гипохлорита - от 0,05 до 1,3,концентрация ионов гидроксилов - от9 до 3,6, концентрация салициламида -от 3,0 до 0,06.Смесь выдерживается с размещением при 28 С во время истечения, а потом еще 120 мин. После этого добавляют 8 г сульфита натрия...

Номер патента: 1095878

Опубликовано: 30.05.1984

Авторы: Джон, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/438, A61K 31/451, A61K 31/4523 ...

Метки: 1-(4-арилциклогексил, пиперидина, пригодных, производных, солей, стереоизомерных, фармацевтически, форм

...изомеров друг от друга с помощью физических методов,например хроматографии с противоточным распределением, хроматографии сиспользованием разделительной колонки и так далее.Чистые .стереохимически изомерные,формы могут быть также получены изсоответствующих чистых стереохимически изомерных форм соответствующихисходных продуктов при условии протекания стереоспецифических реакций.Исходные соединения являются известными продуктами или могут быть получены известными методами.Соединения формулы (1), их фармацевтически пригодные кислые.аддитивные соли и их геометрически активныеизомерные Формы обладают сильнымипсихотропными и противорвотным действиями. Психотропное и противорвотноедействие данных соединений...

Номер патента: 1095879

Опубликовано: 30.05.1984

Авторы: Есимаса, Исао, Киосуке, Сеиитиро, Сигето, Хиронори

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/57 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефалоспорина

...или оксигруппа,1и К 5 - каждый, атом водоокси- или ацетоксигруппа, лей, который заключается в соединение общей формулы Б в которой К и К, имеют указанные знав которой К К 4 и ные выше значения, или с его реакцион водным, и процесс ведрастворителе прп темп-50 до 50 С, с последнием целевого продуктвиде или н виде соли Процесс предпочтиприсутствии оснонногщего агента..Цель изобретения - получение новых антибиотиков цефалоспориновогоряда, расширяющий арсенал средстввоздействия на живой организм.5 Цель достигается основанным наизвестной реакции способом полученияцефалоспоринов общей формулы 1 где К - ацетоксигруппа или тетразол-5-илтиогруппа, замещенная в положении 1 метилом, этилом, карбоксиметилом или метоксикарбонилметилом;К, -...

Номер патента: 1097195

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Кунио, Нобуо, Тецудзи

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08 ...

Метки: 2-аминокарбонилоксиалкил-1, дигидропиридина, производных

...лекарственными препаратами. На основании результатов раздйль-. ного фармакологического теста, в соответствии с которым 1-10 мг/кг живого веса соединений 3,26 и 38 вводилось внутривенно, было установлено, что они вызывают увеличение потока крови мозга и потока периферической крови на 40-503, что указывает на то, что соединения формулы 1 также могут быть использованы в качестве мозговых сосудорасширяющих препаратов и периферических сосудорасширяющих препаратов.Таким образом, предлагаемый способ дает возможность получать соединения с меньшей токсичностью и более. Ввыраженными сосудорасширяющими свойствами чем изчестное вещество по структуре (нифедепин).ных методов, таких как обработка Экстракцией с использованием органичес"кого...

Номер патента: 1097196

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Альфред, Жан, Макс, Манфред, Освальд

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, производных

...метокси; обладающих антигельминтозной активностью.Известен способ получения серо держащих производных бенэимидазол взаимодействием бензимидазолилтио .с галоидпроиэводными с,последующим окислением полученного продукта, пример, надкислотой 1 .Цель изобретения - синтез нов соединений, обладающих ценными свойствами.Поставленная цель достигается что согласно способу получения с нений формулы (1), заключающемус в том, что соединение общей форм соа.нов ых тем,оедит) 45 Н вию с К-гал,и К-тозилатом,одейст дверга -сульф ют взаимоэфиромФфри 0-10 где Р -чения,имеют ОС, в еле ил новани анные зна оде в и с в с ого оде тст органисмесиелени- следу- родукили орган КИп 04.,ческомв прис створ твии евого прокислением (-20)ой кислот м цел укта или полученн...

Номер патента: 1097197

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Карл, Мелитта, Пьеро, Рольф-Эберхард, Руди, Хельмут

МПК: C07D 271/04

Метки: 3-аминосиднониминов, замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармакологически

...подразделяют на несколько, например на 2 или 4 частичных дозы.Для доказательства противоангинозного действия предлагаемого сое" динения проводят испытания на поместных собаках пород обоих полов, находящихся под пентобарбиталовым наркозом (30-50 мг/кг внутривенно) или под уретанхлоралоэным наркозом (3 мг/кг смеси уретанхлоралозы внутривенно =20 мг/кг хлоралозы и 250 мг/кг уретана), Искусственное дыхание животных осуществляют в ды- хательном аппарате фи 1 гб-Мага- Невр 1 га 1 ог.Содержание углекислоты максимального выхода (измеряемого при помощи прибора для записи поглощения инфракрасных лучей) составляло 4,5-5 об.Ъ. Во время всего испытания животные с пентабарбиталовым наркозом получают длительную инфузию пентабарбитала внутривенно (4...

Номер патента: 1097198

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Ларс, Лэйф

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 9/06 ...

Метки: производных, таурина

...бутиламид.36,1 г 2-фталимидоэтансульфонилхлорида в 98,2 мл пиридина охлаждаются до 0-3 С. Прибавляют 4,8 гтрет -бутиламина при перемешивании исмесь выдерживают холодной в течение0,5 ч, а затем при комнатной температуре в течение 2 ч. Реакционную смесьвыливают в смесь, состоящую из 300 гльда, 70 мл воды и 130 мл концентрированной соляной кислоты. Отфильтровывают образовавшийся осадок, промывают водой, сушат и промывают простымэфиром. При рекристаллизации из этилацетата получают 27,5 г сульфонаьеда,плавящегося при 163-165 С. Выход 68от теоретического.Вычислено,Ъ: С 54,2; Н 5,8; й 9,0;5 10,3,С Нй 05.Найдено,%: С 54,2; Н 5,9; й 9,1;5 10,3.П р и м е р 9. 2-фталимидоэтансульфонпирролидид.фПримерно половину от 6,48 г...

Номер патента: 1097199

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Вольфганг, Герхард, Жан-Клод, Хельмут, Херберт

МПК: A61K 31/48, A61P 15/14, C07D 457/10 ...

Метки: 2-галоидэрголинил, диэтилмочевины, производных, солей

...и затем охлаждают до комнатной температуры. К толуольному раствору прибавляют 2,5 мл свежеперегнанного диэтиламина и перемешивают 1 ч в токе азота. После концентрирования под пониженным давлением получают масло (1,0 г), из которого препаративной хроматографией в тонком слое выделяют 1,1-Диэтил-Э-(2-бром,10-диде- гидро-б-метил.-эрголинил)-мочевину. Т,пл. 204-208 оС. 45 50 55 60 П р и м е р 5. 0,80 мг 1,1-диэтйл-(б-метил-эрголинил) -мочевины перемешивают в 80 мл диоксана с 0,80 г н-бромсукцинимида в течение 3,5 ч при комнатной температуре в от сутствии света и в атмосфере азота, затем фильтруют. Остаток промывают диоксаном (2 50 мл) . Объединенные Фильтраты концентрируют при понижен" ном давлении до масла, кристаллизуютпри помощи 20 мл...

Номер патента: 1097617

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Артамкина, Белецкая, Гринфельд

МПК: C07D 213/79

Метки: кислот, пиридинмонокарбоновых

...давления, а также необходимость применения дорогого и нетехнологичного трет-бутилата калия Цель изобретения - упрощение процесса получения и увеличение выходапиридинмонокарбоновых кислот.Поставленная цель достигается согласно способу получения пиридинмонокарбоновых кислот, заключающемуся вокислении пиколинов кислородом всреде диметоксиэтана в присутствииедкого кали, окисление проводят присоотношении пиколин:едкое кали:диметоксиэтан, равном 1:(7,2-14,4)-(19,2-28,8),в присутствии 18"краун-б-эфира.18-Краун-эфир берут в количестве 10-157. от используемого пиколина,Идентификацию и количественноеопределение кислот проводят методомГЖ хроматографии их метиловых эфиров,а также непосредственным выделениеми определением температуры...

Номер патента: 1097618

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Давидович, Ильина, Рогожин

МПК: C07D 207/404

Метки: дикарбоновых, кислот, оксиимидов, циклических

...дикарбоновых кислот вза50 имодействием производного гидроксиламина с ангидридами дикарбоновых кислот при нагревании в присутствии растворителя - диоксана, причем в качестве производного гидроксиламина используют И 0-бис-(триметилсилил)гидроксиламин и процесс проводят в безводной среде. Найдейо, %: С 4136; Н 4,12 М 12,05. ИК-спектр, см ": 3100-3000, 1780,7710 1600 1470 1380 1225 950 700.Таким образом, предложенный способ получения Б-оксисукцинимида и В-оксифталимида с использованием И 0-бис (триметилсилил)гидроксиламина позволяет получить их без дополнительной очистки с высоким выходом 100 и 85% для И-оксифталимида и М-оксисукцинтидов для получения активированныхэфиров (И-оксисукцинимидных и И-оксифталимидных) И-защищенных аминокислот и...

Номер патента: 1097619

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Васильев, Дуленко, Казымов, Кириллова, Николюкин, Чепурко

МПК: C07D 209/42

Метки: индол-7-карбоновой, кислоты

...в З 5 восстановительной циализации 2-нитро- -3-хлорфенилпировиноградной кислоты с последующим взаимодействием полученной 7-хлориндол-карбоновой кислоты с цианистой медью в хинолине и гидролизом образующегося 7-цианиндола 1 21.Недостатками этого способа также являются низкий выход целевого продукта (173), необходимость использования токсичной цианистой меди и многостадийность процесса.Цель изобретения - упрощение процесса получения индол-карбоновой кислоты, увеличение выхода целевого продукта и повышение безопасности проведения синтеза путем исключения из него высокотоксичных соединений.Поставленная цель достигается согласно способу получения индол-карбоновой кислоты формулы 1, заключающемуся в том, что 7 -диметиламино-...

Номер патента: 1097620

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Титов, Четвериков

МПК: C07D 213/74

Метки: аминометиленмалоната, диэтил-n-(6-метилпиридил-2

...способу получения диэтил-М-(б-метилпиридил-)аминометиленмалоната, заключающемуся в том, что эквимолекулярные количества И-(б-метилпиридил-)-Л,Н -диметилформамидина и малонового эфира нагревают восреде уксусной кислоты при 130-150 С, 45реакцию проводят в течение 45-60 мин,целевой продукт отделяют после охлаждения реакционной массы до 5-20 С.Отличительным признаком способаявляется проведение реакции в среде уксусной кислоты. температуре на ночь. Закристаллизовавшуюся реакционную массу суспенди-.руют в 1 л воды, кристаллы светложелтого цвета отфильтровывают, промывают Зх 100 мл воды и высушиваютна воздухе. Получают 66,1 г диэтил-М-(6-метилпиридил-) аминометиленмалоната с содержанием основного вещества 95,3 .Выход 47,15 . Т. пл. 96-97...

Номер патента: 1097621

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Агоштон, Дьердь, Дьюла, Ева, Ласло, Петер, Чаба

МПК: A61K 31/472, A61P 9/00, A61P 9/06 ...

Метки: 7-диэтокси-1-(4-этокси-3-оксибензил)-3, действием, дигидроизохинолин, обладающий, сердечно, систему, сосудистую

...острой коронарной недостаточности (соответствует Т-волновому сдвигу на электрокардиограмме) на подвергнутых наркозу с помощью 45 мг/кг (интраперитонеально) пентобарбитала крысах штамма СРУ по методу Рарр и БгеЬегез.Антиаритмическое действие исследуют на попвергнутых наркозу с помощью хлоралозы-уретана(500/300 мг/кг, интраперитонеально) кошках путем измерения изменения порога (предела) фибрилляций предсердий и желудочка по методу БкеЬегез и Рарр.Общие гемодинамические (серлечнососудистые действия) исследуют на подвергнутых наркозу с помощью пентобарбитала (35 мг/кг, внутривенно) собаках.Соединение формулы (1) обладает значительным противоангинным (антиангинозным) действием (относительное действие в расчете на папаверин = - 1,40), и...

Номер патента: 1097622

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Жан

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55 ...

Метки: 2-тио, 3-двузамещенные, активностью, мнезических, мочевины, обладающие, процессах

...19 НЭ 4 ИОзНайдено, Е: С 61,7, Н 9,2, М 15,61- (Гексагидро-оксоН-азепин- -1-ил)метил- (2-оксо-пирролидино)метил-мочевина (соединение 28).Выход 343, т, пл. 114-5 С.Вычислено, Е: С 55,3; Н 7,9; Б 19,8Я 22 4 3Найдено, Ж: С 55,3; Н 7,9; И 19,51- 1(Гексагидро-оксо(2 Н)-азоцинил)метил 1-3- (2-оксопирролидино)метился-мочевина (соединение 29),Выход 187., т,пл, 118-9 С.Вычислено,й; С 56,7; Н 8,2; И 18,9Й 2 Ф ФзНайдено,: С 56,5; Н 8,1; И 18,3П р и м е р 6. К раствору из 14,25 г (О, 125 моль) 1-аминометил- -2-пирролидинона в 100 мл безводного хлористого метилена, поддерживаемого при низкой температуре (-40 С), добавляют при перемешивании раствор из 8,9 г (0,05 моль) 1, 1-тиокарбонилдиимидазола в 60 мл хлористого метилена. Оставляют реакционную...

Номер патента: 1097623

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Бескровная, Гинзбург, Нургатин, Скворцова

МПК: C07D 233/02

Метки: дигидроксиимидазолидиндисульфокислоты-1, дикалиевой, соли

....-ой серной кислоты для поддержания рН средыв пределах 2-3. Затем раствор выдерживают 1 ч при 25 С, после чегооприливают 5,5 мл нагретого до 35 Си подщелоченного 20%-м раствором едкого кали до рН 9-10 40 -го водногоглиоксаля и перемешивают при этойП р и м е р 3, К раствору 10 г сульфамата калия в 20 мл воды добавляют 4 мл 30%-го раствора формальдегида и несколько капель 20%-ой сернойкислоты для поддержания рН среды впределах 2-3. Затем раствор нагревают 1 ч при 35 С, после чего приливают 5,5 мл нагретого до 45 С под- .щелоченного 20 .-ым раствором едкогокали до рН 9-10 40%-го водного глиоксаля и перемешивают при этой температуре еще 1 ч. Вьщеление продуктааналогично описанному в примере 1.Получают 11,58 (92%) дикалиевой соли...