C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 591472

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Гусева, Захаркин, Прянишников

МПК: C07D 309/30

Метки: аналога, декаметиленвалеролактона, метильного

...кислоты нагревают 5 час с 8 г едкого натра в 200 мл метанола. Метиловый спирт отгоняют, остаток разбавляют водой и подкисляют раствором серной кислоты. Выпавший осадок .3-(циклододецилф-он)-2-метилпропионовой кислоты отфильтровывают и получают 37 г продукта, т, пл. 88-904 С (гексан).Найдено, Ъ: С 71,31; Н 10,51С 1 е НавОзВычислено, : С 71,50; Н 10,52.В автоклав загружают 10 г 3-(циклододецил-он)-2-метилпропионовой кислоты, 110 мл 5-ного раствора .едкого натра и 1 ч. никеля Ренея и гид рируют при 150 С в течение 24 час, Затем реакционную смесь отфильтровывают от катализатора, Водный слой нодкисляют и получают 9,5 г 3-,(циклододецил-ол)-2-метилпропионовой кислоты. ИК-спектр,. см : .Ч СО 1710, Ч ОН 3450. При...

Номер патента: 591473

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Андриевский, Докунихин, Мигачев, Поплавский

МПК: C07D 311/04

Метки: 6н-дибензо, пиран-6-она, производные

...быть исежуточных ей, приобладают (4-6 Ъ). По огут про сите нове стью ю (б где к иЯз-Н м и та - н Й =к =я=к = Н 1 2 в или катион м та 130-330 С, пред органического по.и пользо прсдук чем кр повыше баллов е ельо о рас 1М ОллЬм м сЧ 4 М 3 сГЧ СЧ ГЧ л л с а СЧ С 4 М ф ъ с ЕЧ СЧм О 1 0 1"- Ь ф О л л 4 ОО СЧЬвоЮ Г СЧ Г" ф О с. с оо л л ь о О О 1о о л л О 1 Г" Г 1 Ьлл лм ьл а оо ГГ м ффЬ О 01 л л ф3 Ослл л Вох хВ хо143оО Гх оО 43Хо й 3 х 3 б 43 х о) 6 о х Э ГС 3 5 ох Гх 1 -о591473 Для тонкослойной хроматографии используют пластины 11 ц 1 о 1 МО 254,. П р и м е р 12. 2,38 г 5,10- диоксо,9-диоксапнрена растворяют в 20 мл 5-ной щелочи, добавляют 25 мл спирта, затем 30-ным раствором уксусной кислоты доводят рН до 8,5. 4,8 г...

Номер патента: 591474

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Джавадова, Кадыров, Насыров, Нуманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/381, A61P 13/06, A61P 9/12 ...

Метки: 1-диоксидов, активностью, арилсульфониламины, бензо-(в)тиофен-1, обладающих, спазмолитической, холинолитической

...животнымвнутрибрюшинно. Определяют скорость45 наступления изменений в поведенииживотных и их характер (в положениитела, координации движений), постепенно повышая вводимую дозу соединений (каждая доза вводилась 6подопытным животньак).Влияние испытуемых веществ. наартериальное давление изучают вострых опытах на кошках обоего пола. под уретановым наркозом, Уретанвводят внутрибрюшинно из расчета68 1,2 г/кг. Дыхание регистрируют поипомощи капсулы Маррея. Испытуемыевещества вводят в бедренную вену.Отмечают .быстроту .и степень снижения артериального Давления, кэмене 60 ние частоты к амплитуды сердечных сркращений к дыхательных движений послевведения соединений и продолжительностьвыявленного эффекта.Спазмолитическую активность испытуемых...

Номер патента: 591475

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Зеликман, Калашникова, Кульневич, Пяташова

МПК: C07D 407/06

Метки: диоксанов, замещенных, мономеры, полимеров, полифункциональных, положении, сложные, фурилвинил-1, эфиры

...круглодонную колбу, снабженную ловушкой Дина-Старка, с обратным холодильником, термометром, мешал" кой -помещают 22,4 г (0,1 моль)5-метил-В-гидроксиметил- (ф -фурилвинил) -1,3-диоксана, 3,2 г катализатора-катионита марки КУ(в Н-форме), 150 мл абсолютированного бензола (растворитель) . Смесьнагревают до полного растворения диоксана, прибавляют из капельнойворонки в течение 20 мин 17,22 г - (0,15 моль) капроновой кислоты и кигпятят 4 ч. Конец реакции фиксируютпо количеству выделившейся в ловушке реакционной воды и спектрофотометрически. По окончании реакции катализатор фильтрацией отделяют от реак" ционной смеси, промывают водой,сушат растворитель отгоняют. Продукт выделяют вакуумной разгонкой. 60П р и м е р 3....

Номер патента: 591476

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Колесова, Черказова

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-метилмеркапто-6-окси-8, азапуринов, производных

...диметилформамиде в эакрде.Исходные соединения получаютизвестными методами путем восстановния нитросоединения гидросульфитомс последующим взаимодействием полученного диаминопиримидина с азотистой кислотой по схеме:( )снз ).40Найдено, Ъ: Н 38,431 5 17,87.СНьй 508.Вычислено, : Й 38,89; 5 17,501 г 8-аэапурина (И 1) нагревают 451 ч в закрытом сосуде при 100 Сс 5 мл диметилформамида и 2 млиодистого метила,. охлаждают, добавляют 100 мл этилацетата .и отфильтровывают желтый осадок . Получают 1,35 г (68,0 иодида. Общий выход продукта составляет19,5. формула изобретения 1. Способ получения производных 2-метилмеркапто-окси-азапуринон общей формулы о 0 СНзСна5 эв " зм К, 8сн,1)Я и" ск,д м 1"111) Н 1 зЮК- сн,в- м"10( ВОН ) 1 4,31Найдено,...

Номер патента: 591477

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Аскеров, Гурбанов, Мовсумзаде, Ходжаев

МПК: C07D 498/10

Метки: 9-диокса-6-азониаспироундекангалогениды

...спирта нагревают при температуре 70"С, Через каждые 2 час берут пробу, отгоняют спирт, морфолин и остаток экстрагируют эфиром. Из экстракта перегоной выделяют непрореагировав" ший хлорекс, через 18 ч непрореагированного хлорекса не обнаружено. По окончании реакции охлажденную реакционную смесь обрабатывают раствором 45 5,6. г едкого кали в 10 мл метилового спирта для разложения солянокислой соли морфолина, Отфильтровывают выпавший хлористый калий. После отгонки из фильтрата метилового спирта и 50 морфолина получают кристаллический продукт, который после кристаллизации из смеси ацетон-спирт имеет т. пл. 25 С и соответствует 3,9-диокса-б-азониаспироундеканхлориду. Вы- бб ход 88 по хлорексу.б) Смесь 14,4 г хлорекса и 17,4 т морфолина...

Номер патента: 592353

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: "пьер, Ада, Вилли, Джиованни, Джиулиано, Раффаэле

МПК: C07D 209/46

Метки: изоиндолиновых, кислотных, основных, производных, солей

...т. пл. 213-214 С.1-Оксо-и-(,9-этил)-карбэтоксиме- Таким же образом получают:тил- фенил+Ьэиндилин т. пл, 107-109 С;о1-Оксо-, и- (карбоктсиметил)-фенил -1-Оксоп- ( А -пропил)-карбэтокси-. -изоиндолин, т, пл. 208-209 С,метил- фецил.изэицдолин, т. пл. 105-106 С 1-Оксо- п- ( 9 -этил)-карбоксиме о1-Оксо- (и( 0 -бутил)-,карбэтэкси- т тип "Фенил- - изоицдолин, т. пл. 180-182 Сэметил фенил-цзоиндолинт. пл. 106-107 С, 1-Оксо- п-( йС .-пропил)-карбоксимес и1 оП р и м е р 2. Смесь 1-оксо- п- тнф фецил-изэицдэлин т. пл. 160-162 Свформула изобретения зьСпособ получения изэиндолццовых производных обшей ФормулыО45где И - водород нлн низший алкцл, включаюцнй от 1 дэ 4 атомов углерода К - во-2дород низший алкнл, влючающцй эт 1 до 4атомэв углерода цли...

Номер патента: 592354

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Кристобал, Рикардо, Фернандо, Хорхе, Хуан

МПК: C07D 211/70

Метки: 4-териметил-2(3, 5-триметоксибензил)-2, 6тетрагидропиридина, солей

...п. пл, 221223 С. Общий выхэд 34%.оНайдено 7 о: С 63,18; Н 8,45; К 4,26; .С 10,12.Сй На КО СС .Вычислено,%: С 63,24; Н 8,25; К 4,09;20 С 1 10,37,Ф ормула изобретения 1. Способ получения 1,3,4-триметил- 5" (3,45-гриме токсибе нзил) -1,2, 5,6-те тра гидропиридина формулы Сн,Сн О гидрат 1,3,4- и бе нзил) -1, 2-. Прнмер 2.Хлор триметил-( 3,4, 5.-триме т окс 56 -тетрагидропиридина.К раствору 11,3 г продукта (см.пример 1) в 45 мл бензола по каплям прибавляют 5,3 тионилхлорида, поддерживая температуру 10-20 С. Смесь перемешивают 1 ч приэкомнатной температуре, затем подшелачивают40 25%-ньм водным раствором гидроэкиси натрия. Органический слой сушат, отгоняют раствэритель. Полученный осадок (10 г) растворяют в 45 мл ледяной уксусной...

Номер патента: 592355

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Дитер, Иозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: 2-карбалкоксиамино5(6, фенилсульфонилоксибензимидазолов

...- ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛОКСИБЕНЗИМИДАЗОЛОВ е зна .имеют вышеука де со сложнымтиометиленулы МИ5 Оимеет выщеукаэаннсеодинаковые или разлимами углерода, алкенглерода, циклогексилнил общей формулы значение;ные, алкил Вч иК с 1-4 а атомами щенный фе ил с 3-5или заме - алкил. с 1-4 атомами уг зависимо друг от друга об род, окси-, алкоксигруппу глерода, галоген, трифторм 4 атомами гле о а ка 520 где К,1 е и 1 не чают вод знас 1 е тил, лкок алкил с сигруппусигруппСенный бе ли зам л 1Изобретение относится к способу получения новых 2-карбалкоксиаминс 5(6) фенилсульфонилоксибензимидазолов, которые обладают биологической активностью и могут найти применение в медицине,В литературе известны близкие по строению соединения, а именно производные...

Номер патента: 592356

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Дитер, Иозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: 2-карбалкоксиамино-5(6, фенилсульфонилоксибензимидазолов

...можно указать едкий.натр, бикарбонат натрия, карбонат натрия, карбонат калия, бикарбонат калия, триэтиламин, пиридин и метилзамещенные пиридины.В качестве сложных эфиров Я дихлор метиленкарбаминовой кислоты следует назвать сложные метиловый, этиловый, изопро-. пиловый, пропидовый, н-бутиловыц и вторбутиловый эфиры Я -дихлорметиленкарбаминовой кислоты.П р и м е р, Смесь 26,4 г сложного .3,4-диаминофенилового эфира бензолсудьфокислоты, 20,2 г триэтиламина и 300 мл хлороформа при перемешивании смешивают с раствором 15,6 г сложного метилового эфира К -дихлорметиленкарбаминовой кисл оты в 50 мл хлороформа при температуре мак-осимум 20 С. Затем реакционную смесь пе-ремешивают с хлороформом.Сырой продукт перекристаллизовывают из 0 смеси...

Номер патента: 592357

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Бернар, Гьи, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/496, C07D 295/185

Метки: 5-триметоксициннамоил, пиперазина, производных

..."С 67,51, Н 6,82; И 8,73.П р и м е р 4. Й -(3,4,5-триметэксициннамэил)- М -1 Й- метил -"-(34-диметэксифенилэтил)-аминэкарбэнилметил-пиперазин,Аналогично примеру 2, используя Я-метил- К -(3,4-диме токсифонилэтил)-ампцполучают основание, которое пер. крцсталли-зовывают из метилэтилкетэца, т, цл. 138 С,овыход 40%. ф эрмула изобре тенинподвергаютформиатом вии триэти формулы 3НЮв ные значения,ам:образуют вмес атома угл группа,азотэметрагидр,38 л)- й - онилме 1 стэ ание п 1. Фи ганиче 1971 П р и м е р 2.Оксалат М -(3,4,5-триметоксициннамо ил )- И -(геп таметилециминокарбонилме тил) - пи пе разина. 20К раствору 0,103 моль-(3,4,5-триме тэксицинцам оил) - М-(карбоксиметил)-пиперазина в 250 мл тетрагидрэфурана при10 С добавляк...

Номер патента: 592358

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Жан-Пьер, Эмилио

МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61P 25/00 ...

Метки: аминопропинил-дибензо, дебензо, оксепина, производных, солей, тиепина

...соответствующее с оединение формулы 11 или (если исходят из триметилсилилэтиниллития) соответствующее10-триметилсилилэтинижоединение подвергают гидролизу и в присутствии металличес-"кого катализатора, при обработке, напримерв водном ацетоне или в водном этаноле нитратомсеребра и цианидом калия. Триметилсилильную группу в этих условиях отщепляютуже при комнатной температуре.П р и м е р 1.,К раствору 5,1 г 10-этинил-хлордибензо -5 Я-тиепина в 40 млабсолютного диоксана прибавляют 630 мгпараформальдегида, 4,5 мл 6 Я растворадиметиламина в диоксане и 200 мг ацета-та меди ( П /,. Реакционную смесь нагревают в хорошо закрытой колбе в течение2 ч до 100 С. После охлаждения выливаютосмесь на лед и потом ее подкисляют 3 н,метансульфоновой...

Номер патента: 592359

Опубликовано: 05.02.1978

Автор: Джоэл

МПК: C07D 471/04

Метки: пиридоиндолов

...Н-пиридос обратным холодильником в атмосфере 43-Ц-индол азота, охлаждают, выпаривают в вакууме и получают прозрачный гель. Гель нагревают. мегокси 5 (4-метоксифенил)-2-пентил 1 Н- с обратным холодильником в 75 мл смеси пиридоЗ-Ц-индол (1:1) ледяной уксусной кислоты и 5 н. со- (+)-транс-хлор-(4-хлорфенил)-2,3, ляной кислоты в течение 1 ч п чая чегечение 1 ч, получая че,4 а,5,95 -гексагидро-метилН-пиридорез 0,5 ч прозрачный светло-коричневый - 43-3-инцол: раствооо. Полученный раствор охлаждают-транс-.Хлор-(4-хлорфенил)-2- до 50 С, обрабатывают 50%-ным едким -циклопропил,3,44 а 59 -гексагидроН- нагром до основности, наблюдая повышение -пиридо 3-Ц=индолтемпературы до 80 оС, охлаждают.и светло Гидрохларид -транс-бром-(4-бром- пурпурное масло...

Номер патента: 592360

Опубликовано: 05.02.1978

Автор: Вильям

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/22 ...

Метки: бис, демитилформамида, комплекса, цефалексина

...отделяют, до 6,0, перемешивают 15 мин, повышаютпромывают ДМФА и атилвцетатом, сушат ЗО РН до 6,9, перемешивают 15 мин и фильти получают 16,5 г продукта, содержащего Руют. Время фильтрации 45 мин, Осадок72% цефалехсина: основание) 2000 ррт промывают три раза (15 л) ДМФА .и два1зазота, способного к диазотированию,раза (1 д л) .этилацетатом, сушат и полу 30 ррецинка, 0,01 % фенилглицина и чают 7,568 кг (86,1%) продукта белого0.13 % 7-АДЦК. з цвета, содержашего 71,7% цефвлексинв (основание), 1000 рре азота, способного к диа 6 г бис-(ДМФА)- ольвата цефалексина эотированию, и 0,14% 7-АДЦК.Таким же образом получают 7,87 кг95% ДМФА и 5% воды, прибавляют концент (80,6%) белых кристаллов бис-(ДМФА)-сольу г ту до РН 2, яРко- вата...

Номер патента: 592823

Опубликовано: 15.02.1978

Автор: Сергеев

МПК: A61K 31/498, C07D 241/42

Метки: 3-диметилхиноксалина, 5-амино-2

...спосооуполучения 5-амина,3 - дпметилхиноксалина,который проявляет биологическую активность,и может найти применение в медицине.Известен способ получения 5-амино,3 диметилхиноксалина, заключающийся в том,что 1,2,3-триаминобензол подвергают взаимодействию с диметилглиоксимом при 78 - 82 Св присутствии едкого натра 1,Недостатком извес нного способа получения5-амино,3 - диметилхиноксалина являетсятрудная доступность исходного соединения -1,2,3-триаминобензола, получаемого многостадийно из ортофенилендиамина, который сначала превращают в бенз,1,3-тиадиазол, далее нитруют и подвергают восстановительному расщеплению с помощью цинковой пылии соляной кислоты 21.Цель изобретения - упрощение процесса.Указанная цель достигается тем, чтр 2,3...

Номер патента: 592824

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Клебанов, Шологон

МПК: C07D 301/02

Метки: 4эпоксициклогексановых, ароматические, бис-3, качестве, кислот, связующих, сложные, термостойких, эфиры

...ч реакционную смесь выливают в большойобъем холодной воды.Пиридиновый раствор (4,4-дифенилфталид)бис,4-эпоксициклогексанкарбоксилат многократно промывают водой, затем пиридин отгоняют в вакууме. Получают 51,2 г светлойочень вязкой смолообразной жидкости, Выод 96% от теоретического.Полученный продукт представляет собойсветлую, очень вязкую смолообразную жидкость. 5 10 15 20 25 Зо 35 40 Найдено, %: С 76,17; Н 5,83.СзЛзоОьВычислено, %: С 76,41; Н 5,62.Б. Эпоксидирование и выделение аналогично примеру 1 и, Б.Эпоксипроизводное представляет собойтвердое вещество, т. пл, 106 - 110 С. Выход50 г (92% от теоретически возможного).Содержание эпоксидных групп, найдено14,9%, вычислено 16,1%.Найдено, %: С 78,31; Н 7,71.С 34 Н 3008.Вычислено, %. С...

Номер патента: 592825

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Баум, Коновалова, Кульневич, Пустоварова, Шапиро

МПК: C07D 307/68

Метки: 5-метилпирослизевой, кислоты

...брома и щелочи, равное 1:1,2 - 1,3:7 - 10,6.Температуру лроцесса необходимо поддерживать строго в пределах 5 - 10 С.Предлагаемый способ осуществляют следующим образом.В щелочной раствор гипробромита,натрия (гчаОВг) небольшими дорциями вводят 5-метилфурфурол, Окончание реакции контролируют по исчезновению пика гипробромита при 330 н,к. Экстракцией эфиром удаляют побочные лродукты, затем, смесь,подкисляют соляной кислотой, отделяют кристаллы 5-метилпирослизевой кислоты, сушат их на воздухе.Пр и м ер, При 0 С готовят раствор гипобромита последовательно растворением в 200 юг воды 50 г (1,2 г мо,гя)ХаОН и 11 мл брома (0,2 г моля).В указанный раствор прикапывают в течение 1,5 час 15 мл (0,15 г моля) 5-метилфурфурола. В ходе реакции смесь...

Номер патента: 592826

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Дорофеенко, Кузнецов, Пручкин, Сметанин

МПК: C07D 311/02

Метки: 6бис(индено)пирилиевых, солей

...ным и позволяет получать соединения с различными значениями радикала К, а также позволяет упростить процесс благодаря использованию доступных исходных соединений - гидрокоричной кислоты и кар боновых 25 кислот.Пр имер 1. Синтез 1-метил)3, 4; 5, 6 бис(индено) пирилиевой соли.Смесь 0,6 г (4 ммоля) гидрокоричной кислоты и 10 г полифосфорной кислоты нагревают при энергичном перемешивании 30 мин67,7 30 67,9 4,4 7,4 3,8 7,9 70,4 3,8 С ввН 1 о 05 С 1 7,9 70,0 Темно-серая 10 274- низший алкил, фенил, и-мел или бензил, отличающийся с целью упрощения процесса и расассортимента получаемых продуктов, чную кислоту подвергают взаимос карбоновой кислотой формулы П токсифен тем, что, шир ения гидрокор действию ООН где К имеет вышеуказанные...

Номер патента: 593662

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Дитер, Хеннинг, Эрих

МПК: C07D 231/34

Метки: оксифенилбутазона, производных

...кислоты1,5 г, т. пл. 77-79 С,Аналогично во взаимодействие вводят4-Бутил-(4- оксифенил)-2-.фенил-З 5-пиразолидиндион с малоновой, адипиновой,пимелиновой, пробковой и гексадекандикарбоновой кислотой и получают бис-( 4 бертил- Э,5-диоксо 2-феп)-фениловый эфир -малоновой кислоты, .бис-( 4-бутил,5-диоксс-фенилпиразолидинил)-фениловый эфир-адипиновой кислоты 40г.пл, 128-131 ), бис-(4-бутил,5-диоксин-фенил)-пиразолидинил фениловы йэфир-лимелиновой кислоты, 1 т. пл. 122-125 С)бис- -( 4-бутил, 5-диокс о-фенилпиразолидинил) фениловьй эфир-пробковой киодоты,(т, дд. 78 80 с бдс,-14 (4 буддд 3,5".лучен в некристаллической форме),П р и м е р 2, 6,5 г 4-бутил-(4-оксифенил)-2-феппл,5-ппразолпдипдиона раст воряют в смеси, содержащей 50 мл безводного...

Номер патента: 593663

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Алэн, Жан

МПК: A61K 31/4192, C07D 249/20

Метки: 2-(2-оксифенил)-бензтриазол-1, оксида, получени, производных

...а,сА -диметипбензил ипи пафтил-метил, где цнкловлкил-цикпогексил, а -метилциклогексип или циклооктил, где ациламиногруппа - вцетил-, про йионип-, бутеероил-, пентаноил-;-этилгекса,ноил-, лауроил-, бензоил-, фенипвцетил-, вкрилоил- метакрилоип-, ипи цикпогексилвминокарбониламино, где карбоксиалкилкарбоксиметил или карбоксиэтип, где алкоксигруппа - метокси-, этокси-, пропоксибутокси-, или ф -метоксиэтокси-, пентилокси-, изобутокси-, октокси- или додеци локсигруппа, где алкеьчсульфонил- метил-, супьфонип этипсульфонил бутилсупьфонип или октипсульфонил и где гапоген-хлор или бром.По предлагаемому способу предпочтительно растворяют соединение формулы 11 в высококипящем простом эфире в нрисутствоееи основвниЯ, пРедпочтительно пРи 80- 80...

Номер патента: 593664

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Пауль, Петер

МПК: A61K 31/424, A61K 31/4985, C07D 241/36 ...

Метки: 1-с, 2-а, октагидрооксазоло, пиразина, пирроло, производных

...наиболее предпочтительно применять в качестве растворителяэтиловый эфир уксусной кислоты, и особенности,в случае отщеплеция бецзильцого5Остатка От соединений формулы МдеЙ г представляет. собой изоцропильиый остаток.Соединения формулы Ч могут быть получены конденсацией производного тертроновой кнслоты общей формулы Ч 1ЗгВ - С - Он1саон5где Я. и К имеют указанные значения,или обшей формулы Чг131 - С - 0(:Бг С 6 Н 520С - яОгде Я 1 и Р имеют указанные значения,.у - активный кислотный компонент, например атом галогеца, преимущественноатом хлора, с бензилоиым эфиром аминокислоты общей 4 ормулы В 1Ъ30Я М - С-СООСНгС 6 Н 5гВц.гдо Я и 1 с 4 имеют указанные для этих.сим воцов значения, причем реакцию осуществлз 35 ют способами, обычными,в химии...

Номер патента: 593665

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Алан, Джон, Питер

МПК: A61K 31/352, C07D 311/86

Метки: ксантонов, солей

...1,5 г 7-метилтио(и-пентилокси)-ксантон-карбоновой кислоты в видесветло-желтого твердого веществе,от. пл 205-208 С; ИК спектр 3300-2 ЗОО(ксантон С щ О); 8Метидовый эйр 7-метилтио-(н-пентилокси)-ксантон-карбоновой кислоты.2 г 7-метилтио-(н-пентипокси)-ксантон-карбоновой кислоты вводят и суспензию в 100 мл метанола и осторожно прибавляют к смеси 1 мл концентрированной серной кислоты. Реакционную смесь нагревают ддя растворения всего твердого вещества и затем еще с обратным холодильником в течение 18 ч. Охлажденный раствор уменьшают в объеме упариваннем расч ворителя под разряженным давлением и затем выливают в 200 мл воды. Продукт акстрагируют эфиром и эфирный экстракт промывают водой, сушат над безводным сернокисдым магнием и затем...

Номер патента: 593666

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Курт, Макс, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4523, C07D 211/14 ...

Метки: пиперидина, получени, производных, солей

...следует отметить соединения формупы 1где е однократно заме35 щ.нный метоксц цли алпилокси, фецнл, пиперидцностаток незамешешь)й, Я -водород или метил, Й -оксц ц ееЪ -диметилен. 40И частности спедует подчеркнуть:1-1- 3-(м-метоксифенокси)-2-оксиЕ-преппп 1 -е-пиперидип -2-миде еппидиипп1- 1-13-( и-аллилоксифенокси)-2-окси- -пропил-пиперидиг 1-2-имидазолцдинол;1-11-3-(э-метэксифенэкси)-.2-экси-прэ 45 пил-пиперидил -3-метипимидазэлидииэн- -2; 1-11-(2-( э-и- диметэксифенэкси)-2-эксим-1-пропил -4-пиперидил-имидазолидинон; 1-11- 13-( 2-метокси-диэтилкарба) 50 моилфеноксц)-2-окси-пропил-пеепере 1 дцл)- -2-имидазолцдинон; и в частности 1-1-13- ( о-метоксцфенокси)-2-оксипропил- -пцперидип -2-имидазопидиноп.Реакционно способная, этерифицированная в...

Номер патента: 593667

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Вальтер, Хериберт

МПК: C07D 471/04

Метки: 4-ьензодиазепинов, 6-аза-3н-1, производных, солей

...или натровый щелок.Те,соединения формулы 1, которые со . держат ассиметрические атомы углерода и,3 как правило, получаются как рацематы, могут известным образом, например с помощью оптически активной кислоты, расщеплять ся на оптически активные изомеры. Но мож46 но. также сразу применять оптически активное исходное вещество, причем в этом слу 1чае в качестве конечного продукта получа ется соответствующая оптически активная цли геометрически изомердая в этиленовом:45 ряду форма.П р и и е р 1. 1-Ацетилметил 5 фенид -6-аза -7 ффхлор,2-дигидрэ-ЗНбэнзо ф див зепион-(2).50К смеси из 27 г (0,1 моль) 5-фенил-а за-хлор-.1,2-оксидигидро-ЗН,4-бензодиазепинона (2), 400 мл диоксана и 40 мл диметилформамяда добавляют в атмосфере азота и при...

Номер патента: 593668

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Даниель, Жорж, Клод, Кристиан, Мэйер

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/46 ...

Метки: производных, солей, цефалоспорина

...углерода в прямой илиразветвленной цепи, Ц -целое число, равное 0,1, или 2, Я -( 5-метил,3,4-тиадиазод-ил)тиорадикал или (1-метил,2,З,4 тетразол-ил)тиорадикал и Ц-карбоксирадикал, или же Я - пиридиниевыйрадикал и М - .карбоксйлатион, при условии, что когда одновременно Яалкил 55 Объединяют обе партии кристаллов, затем3добавляют 160 см водного насыщенного раствора бикарбоната онатрия, предварительно охлажденного до 4 С. Доводят рН до 5,4 путем добавления водного концентрированного раствора лимонной кислоты. Иыпао дакнпие в течение 30 мин при 4 С кристаллы отфильтровывают. Таким образом получают 3,13 г 2-карбокси-(2-метилтио-имидазолил)ацетамидо 3-3- 5-метил- -1, 3,4-тиадиазол-ил) тиометил)-8-оксо-. -5-тна-аза-(...

Номер патента: 593669

Опубликовано: 15.02.1978

Автор: Арман

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-с, пиридина, тиено

...над сульфатом натрия и унариваютв вакууме.Получают 31,4 г дд -(2,2-диметоксиэтид)-3-тиофецметиламина.Раствор 57,15,г (0,3 моля) и-тодуодсудьфохдорида в 400 мдхпороформа при .бавпяют по каплям к.интенсивно перемешиваемой смеси, состоящей из 61 г (0,3 модя) М -(2,2-диметоксиэтид)-З-тиофенметипамина, 31;8 г карбоната натрия, 400 мдхлороформа и 250 мд водыСмесь перемешивают 4 час при комнатддой теддддературе, хлороформовую реакцию отделяют, прдгмывают водой, сушат над судьфатом натрияи упаривают. Остаток перекристаппизовывают из смеси.200 мд изоиропидового эфира и 30 мд изопропанопа,Получают 89,5 г (выход 84%) сульфоддамида формулы Х (Я. = СН ),35 401.:Способ получения тиено(.3,2-с)ниридина цддклиэацией производного...

Номер патента: 594113

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Докунихин, Мигачев, Сидоренко, Терентьев

МПК: C07D 221/12

Метки: аминозамещенных, бифенил-2, карбоновой, кислоты, фенантридонов

...упаривают и получают 1,9 г 4 --аминобифенил-карбоновой кислоты.Шлам обрабатывают диметилформамидомпри нагревании, отфильтровывают, Диметилформамидный раствор разбавляют водой,Выпавший осадок фенантридона отфильтровывают, промывают водой и сушат при105-110 С. Получают 7,5 г фенантридона,П р и м е р 2, 8-Аминофенантридон иЮ4,4 -диамино-бифенил-карбоно вая кислота,100 мл воды, 30 г железных стружеки 10 мл концентрированной соляной кислотыкипятят 15 мин, затем добавляют в течение часа 20 г смеси, 4,4 -динитробифенил 2-карбоновой кислоты и 2,4-динитробифенил-карбоновой кислоты. Реакционную массу размешивают при кипении 4 ч, послечего добавляют раствор соды до рН 9-10,отфильтровывают, фильтрат упаривают ийолучают 2,1 г...

Номер патента: 594114

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Бабаян, Белова, Глушкова, Скрипко

МПК: C07D 237/32

Метки: 2-(3, антиоксидата, бутил-4-оксибензил)4-оксифталазон, дитрет, качестве, куачука

...в качествеантиоксиданта каучука,Указанные свойства позволяют предполагать возможность применения его в химической промышленности для стабилизации каучука,Известен 2-фенил-оксифталазон, который обладает терапевтической активностьюИ.Известен также 2-(3, 5 -дитрет. бутил 4 -оксибензил)-6-окси( 2 Н ) -пиридазил он,(который является термостаоилизатором полипропилена, но не растворяется в аромати-,ческих углеводородах, поэтому его невозил В, Глушкова, Л, А, Скрипко, С, Ю, Белова и В, Г, Бабаян,г Озонинормула из об н/2-(З, 5-дитрет, бутоксифталазон формулы ибен С(С 1 ЗЬ теристическне вязко арения в определен где а каучука цоных условИз пол и посл чен о вниедует, чтопроцессепреновогоравноценновый статерм оокисл каучука прную ДффД1,0...

Номер патента: 594115

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Иванов, Пашкуров, Подзигун, Резник

МПК: C07D 239/48

Метки: 1-ацил-4, 2дигидропиримидинтионов-2, 6-диамино-1

...знячення в н.тонтрине или диметилформямиде при добявле нии н слеси указанных вьпне реагентов триэтнлямина при молярном соотношении реагентов 4 6-диямино-меркаптопирими дин: хлорангидрид кислоты; триэтилямин 1:1:1 при температуре 75-80 еС.Выход продуктов 88-93%.Структура полученных продук 1 ов подтверждена результатами элементного анализа, 10 И К-спек троскопически.В ИК-спектрах 1-ацил,6-диамино,2 дигицропиримидинтионовимеются полосыпоглощения в области 3200-3500 сл хяратерныедля 1 ЙН в области 1675-1680 смхарактерные для 9 С = 0 в амидах кислотв области 1640 см, характерные дляо)1 Н 2и поглощение при 1100 см, характерноедля Д С =5, 20При кратковременном нагревании 1-ацил,6-диамино, 2-дигидропиримидинтионов с водой или спиртами...

Номер патента: 594116

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Иванов, Пашкуров, Подзигун, Резник

МПК: C07D 239/48

Метки: 1-ацил-4, 6-диамино1, дигидропиримидинтионов-2

...тионной структурой в литературе нет. Цель изобретения -. разработка простого особа получения не известных ранее ацированных по азоту пиримидинового цикла оизводных аминомеркаптопиримидинов. В. С. Резник и Б, Е. 11 ва-1, 2-дигидро-м-м 5,6 г 4,6-диамин тиопирими дина нагре в 20 мп диметипфор(30% от теоретическ формамида выше 30 Найдено,%; С 52,460;821,00; 21,2 Вычислено,%; С 545,61; Н 3,44;8266опучение 4,6-диаминоетоксипиримидинтиона". о-м- метоксибензоип вают 5 мин при 140 С мамида,Выход 1,7 г ого), т. пп. из диметип-, 0 С (с разложением).3252,40 Н 4,452,16; Н 4,37; К 21,3 ки целевые продукты с выходами 30-75%от теоретического.Структура полученных продуктов подтверждена резупьтатами элементного анализа,данными...