C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 929639

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Журавлев, Кульневич, Правоторова, Солоненко

МПК: C07D 307/36

Метки: производных, три-(фурил-2)-метана

...раствори теля в присутствии каталитических количеств 57 - 60%-ной хлорной кислоты 20 при 40 80 С.А также тем, что в качестве органи ческого растворителя предпочтительно используют бензол.Способ осуществляется следующим И образом.В трехгорлую кобу, снабженную ме шалкой, обратным холодильником и капелькой воронкой, помещают раствор 0,1 - 0,08 моль алкклфурана в 100 мл 30 бензола, нагревают до 40 - 80 С, прибавляют 0,1 мл хлорной кислоты и цо каплям за 1 ч добавляют 0,03 0,02 моль хлороформа. После окончания выделения хлористого водорода смесь выдерживают 1 ч при комнатной температуре, выливают в воду, нейтрализуют содой, отделяют органический слой и сушатего безводным сульфатом натрия, Растворитель удаляют, остаток перегоняют в...

Номер патента: 929640

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Бадовская, Глуховцев, Игнатенко, Кожина, Музыченко

МПК: C07D 307/58

Метки: 3-бензил-2-бутенолида

...низкий20 выход целевого продукта н сложность выделения его,цель изобретения - упрошение процесса получения 3-бензил-бутенолида и повышение его выхода по сравнению с биохимическим синтезом,Поставленная цель достигается тем,что согласно способу 3-( 1-оксиенипметил) бутанолид нагревают в вакууме40 - 60 мм рт,ст, при 160 - 180 С вприсутствии бисульфвта натрия. Бисульфатнатрия играет роль водоотнимаюшего агента.Предлагаемый способ прост в исполнении, позволяет получить 3-бензилбутенолид синтетическим путем из 3-(1 окси-фенилметил) бутанолида с выходом57%, значительно превышаюшим выходэтого продукта, полученного биохимическим способом,П р и м е р. 19,2 г (0,1 моль) 3(1-окси-фенилметил) бутанолндв нагревают в вакууме 40 - 60 мм рт. ст....

Номер патента: 929641

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Боженова, Харченко, Чалая, Чиченкова, Шебалдова

МПК: C07D 335/02

Метки: замещенных, тиациклогексана

...250 мп помещают 3 г (0,009 моль) борфтората, 2,6-дифенил-метиптиопирилия в 50 мп этилового спирта, 6 гладия на угле. Гидрираваниев течение 7 ч при 100 С и дводорода 80 атм.21 етодом тонкослойной хроматограФии подтверждают отсутствие исходной соли в реакционной смеси и наличие целевого продукта 2,6-дифенил-метилтиациклогексана. Автоклав разгружают, промывают 50-70 мл эфира, катализатор отделяют фильтрованием, промывают еще 50 мл эфира, ката 1 4. лизат промывают водой, отделяют эфирные витяжки, сушат упаривают. Получают 1,8 г (78,6 Х) продукта в видебелых кристаллов с т.пл. 63-64 С изоспирта.П р и м е р 2. Синтез 2,б-дифенил-метиптиациклогексан с использованием регенерированного катализатора.е Синтез проводился аналогичйо первому примеру,...

Номер патента: 929642

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Воронин, Маркушина, Харченко

МПК: C07D 345/00

Метки: дизамещенных, производных, селенофена

...затем, нейтрализуют раствором бикарбоната натрия до нейтральной реакции, продукт экстрагируютэфиром сушат, эфир отгоняют, а остаток перегоняют в вакууме,1 2 П р и м е р 2. 1-(5-метилселениенил) -пропанолИетодика проведения опыта и обработки продукта синтеза аналогичнапримеру 1. Опыт проводят, исходя иззе 3 г (0,021 моль) 1-(5-метилфурил)- -пропанолаи 13,3 мп (0,113 ьопь)57%-ной хлорной кислоты при 35 оС.Выход 2,35 г (56%),Т,кип, 98-99 ОС/ мм, п, 1,5550,Найдено, %:, С 49, 10, Н 6,27.Вычислено, %: С 47,3, Н 5,95..ИК-спектр см : у селенофеновогокольца 1580, 1520,805,Щон-асс.3250-3600 ных селенофена общей формулы 1, который заключается в том, что Фурановое соединение общей формулы р 11ЯС о СН 2 СН 2-С-ВОЯ П р и м е р 1....

Номер патента: 929643

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Бандуренко, Гетманчук, Старенькая

МПК: C07D 405/06

Метки: 3-хлорметил-3, 3-этил-3, карбазолилметил, карбазолилметил)оксетана, оксетана

...из изопропилового 10спирта.Получают целевой продукт с выходом 901. Т. пл, 109 С, По литературным данным т, пл. 108- 109 С,П р и м е р 2. 3-Этил-Х-кар.базолилметил)оксетан. Берут 215 г1,6 моль ) этилхлорметилоксетана.Реакцию проводят как. в примере 1. Продукт перекристаллизуют из, изопропилового спирта, 20Получают целевой продукт с выходом953. Т. пл. 145 ОС,Найдено, Ф: С 81,24; Н 6,93; Я5, 54. Брутто-формула С 1 В Н, Ю.Вычислено, : М 81;47; Н 7,21; 25Х 5,28.В ИК-спектрах обоих карбазолсодержащих оксетанов присутствует интенсивная полоса поглощения при 9803 4985 см , отвечающая симметричным и ассиметричным колебаниям связи С-О-С в циклицеских 4-членных эфирах, исчезающая при их полимеризации.В спектрах ПМР продуктов сигналы СН- групп...

Номер патента: 929644

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Абраменко, Евстигнеева, Миронов

МПК: C07D 487/02

Метки: 6н-пирроло, индолизинов

...относится сравнительно низкий выход-384, считая на исходные пирролы. снз СОЗу Сй1И ОССНС 1Н 1 а-.Ьа К =СНэб К =С 4 Н 9в К =иЭо-С Н449дЪОг оставитель ИеБочароваехред М, Тепер КоРРектоР М.Коста Редактор О.Половк 3407/32 Тираж 448ВНИИПИ Государственногопо делам изобретений 113035, Москва, Ж, Раушск Полкомитета СССРи открытийя наб., д. 4/ Зака.ное илиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная,7 929644ИК-спектр, см : 1735 (СОСН), 1668,1640 (С=С),Найдено, Ж: С 58,24; Н 7,35; Вг17,71; И 6,21; С 22 НзоЯ 202 НВг Н 0.Вычислено, 4: С 58,27;. Н 7,331Вг 17,62 ф И 6,17После обработки 1111 ж) 104-нымраствором едкого натра выпавший осадок отфильтровывают, сушат и перекрис.таллизовывают из гексана. Выход 753, 1 вт. пл. 181- 183 ОС, ИК-спектр, см;4:1715...

Номер патента: 931104

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Вернер, Эмилио

МПК: C07D 207/26

Метки: 1-п-метоксибензоил-2-пирролидинона

...в 50 мл диметилформамида при - 10 оС добавляют 20,2 .г полученной с помощью гидрида натрия натриевой соли 2-пирролидинона,5 взвешенного в 270 мл диметилформамида, в виде 4 порций. Затем 1 ч перемешивают при комнатной температуре, а потом 4 ч при 40 С. Раствори- тель выпаривают, к остатку добавля ют диэтиловый эфир и холодный раствор бикарбоната натрия. Нерастворимую кристаллическую часть отфильтровывают, промывают водой и диэтиловым эфиром и сушат в вакууме пяти окисью фосфора. Получают 1-(б-меток-.сибензоил)-2-пирролидинон с т.пл. 120- 121 ОС. 4 4П р и м е р 3. 20 г и -метокси- . бензоилхлорида и 20 г 2-пирролидинона 16 ч кипятят с обратным холодильником в 20 мл диэтилового эфира в течение 16 ч, после чего в реакционную смесь...

Номер патента: 931105

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Вильфрид, Карлхайнц, Рихард

МПК: C07D 251/32

Метки: кислоты, циануровой

...12 1 О, опублик. 1960 (протофф тип) .0 Тираж 448 Подписное 3 93 снизить количество примесей в нем с 151 до 0,54.П р и м е р 1. В колбу с обратным холодильником помещают 752 г 773-ной серной кислоты и при пере" мешивании вносят 252 г 973-ного мела- мина с содержанием 1,5 Ж аммелида и 1,53 аммелина. Температуру повышают в течение часа до начала кипения (при 156 С). Если наблюдается. слишоком быстрое повышение температуры, то колбу охлаждают сжатым воздухом. Затем нагревают при отгонке,до 160 С. Первоначально прозрачный раствор кипятят еще 4 ч, Если образующаяся суспензия становится слишком вязкой, то добавляют несколько миллилитровводы. По окончании гидролиза добавляют 810 мл воды, охлаждают до комнатной температуры и...

Номер патента: 931106

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 9/08 ...

Метки: 11-бромвинкамонпроизводных, 9-или, изомеров, оптических

...0,09 г кристаллического (-)-9-бромвинкамон-(3,16 ф)-а (48,63 от теоретического).т. пл. 185-187 вс.93 р 25 = -14,8 (сщ 1, в хлороформе).Суммарная формула С 1 Н Вгй 20.Мол, вес 373,3.ИК-спектр (в КВг):й = 1695 см(амид-СО).Фармакологические исследованияпроводят на собаках, наркотизированных с помощью хлоралоза-уретана.Обычными методами измеряют частотупульса, артериальное давление крови, проток крови в артерии 1 епюга 1 з и в артерии сагойв пйегпа, атакже сопротивление сосудов этихсосудистых областей (кровяное давление делится с сопртивлением данного. сосудистого пути). Подлежащие изучению вещества применяют внутривеннов виде водного раствора при дозе1 мг/кг веса тела. С каждым из подле"жащих изучению веществ проводят5-6...

Номер патента: 931107

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/08, C07D 461/00 ...

Метки: 14-оксо-15-окси-е-гомоэбурнана, активных, бромпроизводных, оптических, рацемических

...ароматич. Н).СЗ Н =7,25 ррв, 1(0 (2 = 1,9 Гц (мета),С(о н= 8,39 ррв, 1 О 9 = 7,7 Гц (орто),С( н=8,69 ррв, 1 .= 0,3 Гц (пара),Мс (в/е); 404, 03 ф 402, 401, 376,374, 360, 358, 347, 345,35 332, 330, 317, 315, 303,301, 277, 275, 180, 167,153, 140.Из нижнего пятна получают 0,2 г(т.пл, 193-195 С) растворяют в 15 млледяной уксусной кислоты, растворсмешивают с 1,1 г гексагидрата хлористого железа (111), и добавляютк нему при комнатной температурепри постоянном перемешивании 5 мл1 М Раствора брома в ледяной уксусной кислоте, Смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение 9 чи затем разбавляют 200 мл воды. РНводного раствора устанавливают спомощью 25-ного водного растворагидрата окиси аммония равным 5 итрижды проводят из него...

Номер патента: 931108

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/436, A61P 25/24, C07D 471/14 ...

Метки: гексагидробензопирано3, пиридинов

...3000 см4.2.3. Продукт В.К раствору 2,5 г (0,03 моль) бикарбоната натрия в 100 мл воды добавляют 10 г (0,03 моль) продуктаиз примера 4,2.2 и кипятят в течение1 ч, Постепенно образуется осадок.Затем охлаждают и отжимают. С помощьюперекрнсталлизации в зтиловом спиртеполучают 4,1 г продукта В. РГс,246 С. 1 йос = 0 1700 смЭлементный анализ.Вычислено, : С 61,53; Н 5,83;30 М 9,57.Найдено, : С 61,36; Н 5,85;И 9,63.П р и м е р 5. Лактам ( 4-о-амино-бром-метил,2,3,4,4 ос,100(35 -гексагидро-(10 Н)(бензопирано)(3,2 - с)(пиридинД - 10-ил уксусной кислоты.Сб НтВгИ 102, Мол. вес 337,23,Получают согласно примеру 4.1,4 р исходя иэ 47 г (О, 158 моль) 6-бром-З-карбэтоксикумарина, 18,1 г(0,158 моль) Н-метилпиперидона,24,4 г (0,316 моль) ацетата аммонияи 3...

Номер патента: 932986

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Андре, Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/34 ...

Метки: 7-2-(2-аминотиазолил-4)-2, кислоты, металлами, оксииминоацетамидо-3ацетоксиметил-3-цефем-4-карбоновой, солей, щелочными

...отсасывают и прополаскивают эфиром.Таким образом получают 0;441 г формиата целевого продукта. Соль растворяет-. ся в 2 см воды, содержащей 3 капли пиридина (рН 6), Отсасывают, пропо-3,С вводят 32 смтриэтиламина, азатем в течение ЗО мин, фракциями,60 г хлористого тритила. Дают температуре подняться, наблюдаюг полное растворение, а затем нагревание до 30 С.1 ч спустя выливают на 1,2 л ледянойворы, содержащей 40 см соляной кислоты в 22 Бе.Перемешивают в бане с леджой водой,отсасывают, прополаскивают нормальнойсоляной кислотой, сгущают эфиром.40Получают 69,3 г.хлоргидрата.Своборное основание получают растворяя продукт в 5 обьемах метанола, содержащего 120% триэтиламина, а затемосторожно осажцают при помощи 5 обье-.мов воды,Вычислено,%; С...

Номер патента: 932987

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Жан, Иван, Ханнс, Хеймо

МПК: C07D 211/74

Метки: 6-тетраметил-4-оксопиперидина

...р и м е р 3. 43 г гидрата ацетонина, 75 г ацетона и 10 г бензола перео.мешивают в течение 1 2 ч при 55 ( .Растворитель упаривают, а остаток фракционируют в вакууме. Получают 25 гтриацетонамина (т. кип, 72 - 74 С/5 мм рт, ст.), что соответствует выходу 64 /о.П р и м е р 4. 43 г гидрата ацетонина, 75 г ацетона и 10 г простого монометилового эфира этиленгликоля пере.мешивают в течение 12 ч при 55 С иполучают 31 г триацетонамина, что соответствует выходу 80%. 25П р и м е р 5, 10 г гидрата ацетонина и 10 г диацетонового спирта нагревают приблизительно до 100 С. Содержание ацетонина или триацетонамина в реакционной смеси определяют в определенных ЭОинтервалах времени путем газовой хроматографии. По истечении 2 ч реакции при90-100 С можно...

Номер патента: 932988

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Вульф, Курт, Робертсон, Станислав, Фридрих, Хорст, Эгберт

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/00, C07D 211/90 ...

Метки: активных, дигидропиридинкарбоновой, кислоты, оптически, производных

...до кипения в тецение 8 чв атмосфере азота. Затем растворительотгоняют в вакууме, остаток растворяют в воде, смесь подкисляют разбавленной хлористоводородной кислотойи несколько раз экстрагируют хлористым метиленом. Получаемые экстрактысушат над сульфатом натрия и сгущаютв вакууме. Кристаллический остаток 35отсасывают, перекристаллизовывают изметанола (выход сырого продукта 4,1 г 28, т.пл. 143-146 фС) и очищают жидкостной хроматографией под давлениемописанным в примере 1 образом.Т.п , 140Гс 3 = + 4,61 (с = 0,46 об,Ж;этанол)П р и м е р 4. Получение сложногоэтил-изобутилового эфира (-)-1,4-дигидро,6 "диметил-(3 -нитрофенил) -Спиридин,5-дикарбоновой кислоты,18,6 г (276 ммоль) сложного изопрои ил Я) -мето к си-фен илэт ил- эфира(37,6...

Номер патента: 932989

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Ричард, Томас, Чарльз

МПК: C07D 241/26

Метки: 2-аминопиразина, производных

...мин при насыщении хлористым водородом, а затем через нее продуваютазот для удаления избытка хлористогонитрозила и хлористого водорода.Смесь трижды промывают 60 л воды иразделяют слои. Хлористометиленовыйслой, содержащий с-хлороксимовый продукт, медленно сливают во второйреактор, в котором находится смесь11,6 кг хлоргидрата аминоацетонитрила, 25,2 кг триэтиламина и 120 лхлористого метилена, охлажденнаядо л 10 С так, чтобы температура входе реакции оставалась ниже 20 С,Смеси дают возможность нагретьсядо "25 С (в течение 2 ч), затем трижды промывают 60 л воды. Хлористометиленовый слой осторожно концентрируют в вакууме до объема 1 ЮО л, Тем-,пературу раствора доводят до 40"Си при перемешивании добавляют 100 логексана, нагретого до 40...

Номер патента: 932990

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: n-2-фурилэтиламинов, n-замещенных

...консерванты и т.д., и перерабатывают в непосредственно применяемые лекарственные средства, такие как таблетки драже, капсулы, микрокапсулы, свечи, порощковые смеси, водные суспензии, растворы и т. д. Лекарственные препараты применяются в основном перорально и парентерально. где К и К имеют указанные значения,подвергают взаимодействию с пропаргилальдегидом в среде этанола с послец юшим восстановлением реакционнойсмеси водородом в момент его выделе -.ния при 15-30 С и выделением целевоого продукта.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, Вейгандильгетаг. Методы эксперимента в органической химии, М "Химия", 1968, с. 485,1И, Дьяченкойвес Корректор Г. Решетняк Составитель Редактор И. Михеева Техред М.РеЗаказ...

Номер патента: 932991

Опубликовано: 30.05.1982

Автор: Говард

МПК: C07D 473/16

Метки: производных, пурина

...вещество очищают хроматографией на колонке (силикагель 10 г в31 хлороформе элюируют смесью хлороформ: ацетон 1:) с последующейперекристаллизацией из этанола. Получают 2-ацетамидо-(2-ацетилоксиэтоксиметил)-гипоксантин (0,14 г), т.пл.20 25 2045 о СП р и м е р 42-Амино-(2-оксиэтоксиметил)-аценин.А. 2-Формамидоаденин (89,0 г) помещают в склянку емкостью 5 л, оборудованную вентилятором и конденсато 45 ром Флегмы ГСа С 12 в осушительной трубке), в которую добавляют уксусный ангидрид (4 л). Смесь доводят до деФлегмирования и выдерживают в этом состоянии 60 ч. В,конце этого периодаЯ избыточный ангидрид извлекают дистилляцией под атмосферным давлением, пока не получают примерно 3,5 л .дистиллята. Дистилляцию под пониженным давлением...

Номер патента: 935506

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Буриченко, Касымова, Копиця, Корякина, Скребцова, Юсупов

МПК: C07D 249/14

Метки: 2-(1, 4-триазолил-3-азо)-1, 6-дисульфокислоты, белков, геле, ди-натриевая, диоксинафталин-3, качестве, обнаружения, полиакриламидном, реагента, соль, электрофорезе

...кислотыпри температуре от 0 до 5 С. Через5 мин к смеси диаэотированного 3-амино,2,4-триазола приливают 7,28 г(0,02 моль) хромотроповой кислоты прибыстром перемешивании и охлаждении.Выпадает краситель темно-красногоцвета. Получают 5,08 г динатриевойсоли 2-(1,2,4-триазолил-азо- -1,8-диоксинафталин,6-дисульфокислоты.Краситель перекристаллизовывают на754 уксусной кислоты, Выход 51,74.лНайдено,З: С 28,97; Н 2,88,М 13 98С 2 НМ 550 В МаВычислено, 4: 1: 29,09; Н 2,22;М 14,14,П р и м е р 2. Использования соединения общей формулы в качесте реагента для обнаружения белков в полиакриламидных гелях. Динатриевая соль 1,2,3-триазолил-(3-азо)-1,8-динафталин,6-дисульфокислоты Амидочерный 30"60 10 В Формула изобретения ьоДинатриевая соль...

Номер патента: 935507

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Глуховцев, Игнатенко, Кульневич, Солоненко

МПК: C07D 307/54

Метки: ди-2, кислородсодержащих, производных, фурфурилокси-метана

...соды. Органический слой отделяют и промывают несколько раз водой, сушат безвсьцным ,311йа 304,. Масло растворяют в 15 мл метанола.Выделяют 10,1 г бесцветных,кристаллов, Т.пл 74,5 оС.Расчитано,й: С 5555; Н 4,94С,Н ц,од(324) 55Найдено,: С 55 38; Н 4,91,Полученные данные хорошо совпадаютс литературными. Выход продукта 62,14П р и м е р 2. Ди;(5-карбэтокси"2-фурфурилокси)-метан . 28 г (0,2.М) 4 зэтилфуроата нагревают в реакционнойколбе до 40 + 1 оС и при энергичномперемешивании прибавляют 18 г (0,6 М)параформа, Затем 1 мл (0,018 И) концентрированной Н 0 . 45 7 4Найдено,Ф: С 57,2; Н 5,70.С,Н О (352)Вычислено, Ж: С 58,1; Н 5,69,Молекулярная масса определена масспектроскопически 352.м 4 кс 250 нм в этанолеИК-спектР; Ф О 1735 смвыход...

Номер патента: 936808

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Мишель, Морис

МПК: A61K 31/47, A61P 9/06, C07D 215/02 ...

Метки: декагидрохинолинола, производных, солей

...238+1 С.Аналогичным способом получают сле.дующие соединения:4-Карбамоилокси-(3-фенокси-про"пил)-транс-декангидрохинолин гидрохлорид (аксиальная форма). Т.пл.2522 С (смесь этилацетатметанол).1-13-(4-Бром-юенокси)-пропил"4-,(этил/ацетат/метанол),П р и м е р 3, 4-Карбамоилокси-3-(4-фтор-фенокси)-пропил)-трансдекагидрохинолин метансульфонат (аксиальная форма).К раствору 4 г (0,0114 моль) 4-карбамоилокси-3-(4-фтор-фенокси)-пропил-транс-декагидрохинолина (акси"альная форма) в 30 мл ацетона, добавляют стехиометрическое количествометансульфокислоты, растворенной в30 мл 2-пропанола.Полученную таким образом реакционную смесь выпаривают до получения су808 . 10Получают 1,2 г 4-карбамоилокси-1(4-фтор-фенокси)-пропил"транс"де"кагидрохинолин...

Номер патента: 936809

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Золтан, Илона, Иштван, Кальман, Мариан, Мария, Петер

МПК: A61K 31/472, A61P 11/08, A61P 29/00 ...

Метки: изохинолина, производных, серосодержащих

...к ацетилхолину, Действие соединения в соответствии с примером 9 такое же, как и теофилина, действие же соединения в соответствии с примеромв шесть раз выше. Иаксимальное торможение в случае теофилина 307, при дозировке 200 мкг/мл ), в случае же соединения в соответствии с примеромоно 1004 при дозировке 50 мкг/мл ), а соединения в соответствии с примером 9-55(при дозировке 100 мкг/мл),45 5 9368 При дозировке 50 мкг/мл антагонист теофилин по отношению к гистамину .вызывает торможение 181. Действие соединения в соответствии с примером 9 также как и теофилина, а 5 соединения в соответствии с приме ром 4 в шесть раз выше. Максимальное торможение в случае теофилина 373 ( при дозировке 200 мкг/мл), в случае соединения в соответствии с 1 э...

Номер патента: 936810

Опубликовано: 15.06.1982

Автор: Жан

МПК: C07D 225/02

Метки: 2-тио)-мочевин, 3-двузамещенных

...Я 9,8. теста активного "обгона" (Й еч 1 йеаеийНайдено, 1,: С 55,5; Н 8,1; И 17,1 З 0 асН), проводимого в лабораторияхЯ 9,5. и используемого для этого случая,в, 1,3-бис (5-и-ХлоРФенил-оксо- заключается в следующем. Наблюдают-пиперидино)метился-тиомочевина (со- реакцию возвращения лапы крысы, подединение 24). Т. пл. 212-213 С, вергнутой возрастающему и квантованАнализ для С 2 Н 2 ВС 1 рИ 405ному давлению. Давление, при которомо,35Рассчитано, 4: С 57,8; Н 5,4реакция проявляется, называется "поМ 10,8; С 8 13,7; Б 62. рогом реакции" и выражается числомНайдено, : С 57,8 Н 55; И 107 единиц на градуированной шкале в санС 6 14,0; 5 6,0. , тиметрах используемого прибора (Анальг. 1,3-бис 7(3-Н-Бутил-оксо-пир- гезиметр фирмы ЙО-Ваз 11 е Милан)...

Номер патента: 936811

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, A61P 9/12, C07D 237/20 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинилгидразонов, солей

...тирозин - идроксилазу и допамингидроксилаэу, Ферменты биосинтеза норадреналина, регулятора давления крови и, таким образом, об- фвладают высокой гипотензивной активностью.Антитироэингидроксилазную активность (,ТГ) определяют по угнетению фЗ тирозингидроксилазы гомогениэата надпочечников.ТГ-активность надпочечников равна0,6 МО,ОО нмоль/мг белка в час. Антидопамингидроксилазную активность(,ДБГ) измеряют на частично очищенномпрепарате из надпочечников крыс. Препарат .иэ надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780+ 550 нмоль/мг бвлка в час,Угнетение Ферментов соединениемпо изобретению представлено в табл.1,1-26 200 Биохимические и Фармакологические исследования показывают, что продолжительное и сильное снижение...

Номер патента: 936812

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 25/24 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...плавящегося при 260 С.Анализ (после перекристаллиэациив этаноле),Вычислено,Ф: С 69,42; Н 7,65;С 1 12,81; М 10,12.СЕ С 1 И И.в. 276,821.Найденов: С 69,2; Н 7,9; С 1 12,7;И 10,1.П р и м е р 6, Хлоогидрат б-метокси 3-(1"пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.Стадия А: 6-метокси 3-1-пропил1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-,9 9368водой, сушат в вакууме при 50 ф С вприсутствии обезвоживающего средстваи получают 9,9 г целевого продукта,плавящегося при 219-220 С.Стадия Б: хлоргидрат 6-метокси3-(1-пропил 1,2,3 б-еетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.7,3 г полученного в предыдущейстадии продукта суспендируют в 105 млэтанола, охлаждают, прибавляют 7,5 мл 1 внасыщенного раствора газообразной соляной кислоты в этаноле до кислотного рН,...

Номер патента: 936813

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 1/08 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...1 12,68; М 15 02С, Н, СМ 0 И. в. 279, 733Найдено,4: С 56,0; Н 5,1) С 1 12,8М 14,7П р и м е р 3, Хлоргидрат 3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индол-амина. Аналогичнопримерам 1 и 2 получен хлоргидрат3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил)1 Н-индол-амина, исходяиз 5-аминоиндола. Т,пл. = 265 С.Вычислено,Ф: С 65,85; Н 7,591М 14,39; С 1 12,15,СЩС 1. И.в. 291,891.ФайдейоЖ: С 65 у 9 у Н 7 71 М 14 у 11С 1 12,1,П р и м е р 4. Хлоргидрат 5-хлор-(1-)2-феноксиэтил(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола. При50 С в инертной атмосфере перемешивают в течение 2 ч 8 г 5-хлор-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола в растворе 80 мл диметилформамида с 7,5 г карбоната натрия и 9 г-бромфенетола, затем реакционнуюмассу охлаждают до комнатной...

Номер патента: 936814

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Карл, Франц, Эрих

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...Выход 12,8 кгленхлорида при перемешивании в токе азота, Перемешивают еще 1 ч при пропускании азота и добавляют тризтиламин до рН 5-6 (около 17 г). Затем добавляют 7,4 г уксусной кислоты и 19,8 г триэтилфосфита и перемешивают 1 ч при 20 С и дополнительно 20 мин при 40 С, Растворитель отгодняют в вакууме, остаток растворяют в 125 мл иэопропанола, фильтруют и оставляют стоять день в холодильнике. Отсасывают с-бром,5-диацетоксиацетофенон, промывают охлажденным на льду изопропанолом и высушивают при 40 С в вакууме. Выход 274 г (873 от теории). Т.пл. 68-69 С. Формула изобретения Способ получения производныхтеофиллина общей Формулы 1 где Т - 7-теофиллинил;В - водород или метил;иили 2и где две оксигруппы фенильного кольца не могут находиться в...

Номер патента: 936815

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Ицуо, Кентаро, Сигеру, Теруюки

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/553, A61K 31/554 ...

Метки: 1-бензоксазепинов, тиааналогов

...эксперименте и при.опыте гоСагод, а также Ю 15 6Они могут быть в виде единичных доФ зированных форм, Твердые композиции могут представлять собой таблетки, порошки, сухие сиропы, гранулы, капсулы, пиллюли, свечи и тому подобные твердые формы.Жидкие композиции могут использоваться в виде инъекций, мазей, дисперсий, инголяционных составов, суспензий, растворов, эмульсий, сиропов или элексиров, Все разбавители(например крахмал, сахар, молочный сахар, карбонат кальция, каолин), наполнители (например молочный сахар, сахар, соль, гликоколл, крахмал, карбонат кальция, Фосфат кальция, каолин, бентонит, тальк, сорбит), связующие компоненты (например крахмал, аравийская камедь, желатина, глюкоза, аргинат натрия, трагакант,...

Номер патента: 937450

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 25/24 ...

Метки: n-замещенные, активность, антигипоксическую, лактамы, мнезическую, проявляющие, сердечную

...-глицина. Реакционную смесь выдерживают при -2 ООС в течение 8 чпри перемешивании. Потом выпаРивают 45и кристаллизуют остаток из абсолют.ного этанола. При этом получают15,7 г (выход 92) М -метил-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-ацетамида.Т.Пл. 139-140 С, молекулярная масса21 3.Элементный анализ.Вычислено, Ъ: С 50, 74; Н 7, 04;И 19,72,натрия. Доводя температуру реакционной среды .до 50 ОС для полного растворения натрия, потом 17 ч кипятятс обратным холодильником. Затемудаляют спирт и прибавляют 150 м 6безводного толуола, Отфильтровываютобразовавшийся осадок, промывают егоэфиром и перекристаллизовывают изабсолютного этанола. Потом выделяют7,4 г (выход 26,5) 2-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-И-фенилацетамид.Т. пл, 200-201 О...

Номер патента: 937451

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Алексеева, Усенко, Чернецкий, Шаламай

МПК: C07D 253/06

Метки: 6-азаурацилил-5-n-глицина

...тсяродукром(0,06 моль) едкого натра и 30 мгбромида меди в 30 мл воды нагреваютв течение 2 .ч в блоке при 140 + 5 С,При подкислении раствора выделяют2,63 г (70) целевого продукта ст.пл, 260-264 оС,П р и м е р 4. К 13,44 (0,07 моль)5 бром-азаурацила прибавляют 10,5 г1 О (0,14 моль) глицина, 105 мг бромидамеди, 100 мл воды, 19,25 мл(0,14 моль)триэтиламина и нагревают в блоке при140 + 5 С в течение 5 ч, При подкислении раствора до рН 2-3: выделяют15 8, 33 г 64 ) целевого продукта. формула изобретения Составитель Г.КоротковаРедактор Н;Рогулич Техред Ж, Кастелевич Корректор Н.йвыдкая Заказ 4370/31 Тираж 445 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП...

Номер патента: 937452

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Бузилова, Верещагин, Гареев, Сакович, Суханов, Фрончек, Шульгина

МПК: C07D 257/04

Метки: 5-винилтетразола

...спонтанная полимериэация образующегося 5-винилтетразола.Кроме того, как и в первом приведен937452 формула изобретения Составитель Г.КоротковаРедактор Н.Рогулич Техред Ж. Кастелевич Корректор И.Муска Заказ 4370/31 Тираж 445 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений иоткрытий113035, Москва, Ж, Раушская наб , д. 4/5 филиал ППП фПатент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 ф ном способе получения 5-винилтетраэола, полученный мономер содержит большое количество полимерных примесей, .затрудняющих очистку.Цель иэобретеяря -упрощение технологии получения и повышение выхода 5 5-винилтетразола.Поставленная цель достигается тем, что 5-( ф -хлорэтил)-тетраэол дегидрохлорируют водным раствором едкого кали при 78"80 С в...