C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 681792

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Афанасиади, Красовицкий, Тур

МПК: C07D 271/10

Метки: 4-оксадиазолон, 5-диарил-1, качестве, люминофоров, о-тозиламинозамещенные, органических

...Следовательнополучают люминофоры, облацвюшие невакономерными цля 2,5-пиарил,3,4- оксапиазолов свойствами,В таблице приведены спектральныехарактеристики предлагаемых люминофоров в хлороформе и пля сравнения аналогичных производных 1,3,4-оксааиаэо-ла, не соаержвших О -тозиламиногруппупри этом- максимум алинноволновойполосы.П.р и м е р 1Получение 2-(2-този лам инофени л) -5-фенил, 3, 4-окса аиа зола.К раствору 1,4 г бензгипразина в40 мл пирипинв прибавляют в нескблько приемов при перемешивании 3,1 гхлорангиариаа М- тоэилантраниловойкислоты, Смесь выдерживают 20-30 минопри 60 С, после чего охлаждают и выливают в воду.Выпавший осадок отфильтровывают,промывают водой цо исчезновения запаха пириаина и сушат. Полученный продукт кипятят с 40 мл...

Номер патента: 681805

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Баргтейль, Карнеева, Мисенжников, Шулятьева

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: 2-арил-4-(4-бромстирол)-9-н-индоло(2, активность, проявляющие, психотропную, хинолины

...растворимы в бензоле, спиртах, нерастворимы в воде.Строение ситезированных соединений подтверждаются данными элементарного анализа см,табл. 1) ИК-, Уф- и ПИР - спектрами.Исследование биологической активности заявленных соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.Все исследуемые соединения мало" токсичны, При введении белым мышам дозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животные чувствуют себя удовлетво 1805 4рительно и не погибают в течениеЪ10 дней наблюдения.Большинство изученных соединений:обладает фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам:угнетают спонтанную двигательную активность у крыс и элементарно-оборонительные условные рефлексы, удлиняютснотворный эффект...

Номер патента: 917697

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Бодо, Вальтер, Лутц, Ханс

МПК: A61K 31/452, A61P 3/10, C07D 211/40 ...

Метки: 5-триоксипиридина, производных, солей

...и 1,8 мл уксусной кислоты в 40 мл метанола добавляют 3 г фенилацетальдегида и 0,8 г МаСМВНц. Затем размешивают в течение ночи при комнатной темпера-1 туре, Реакционную смесь высушивают на ротационном испарителе. Остаток растворяют в смеси этанол/НО (2:1) и наносят на колонну, наполненную сильно Ъислыми ионообменниками.в2 форме Н (АпЬе г , се Э В 120) . Колонну промывают 2 л смеси этанол/НО (2:1). Затем продукт реакции вымывают с колонны при помощи смеси этанол/ 2-ный водный МН (211). ОтдельНые фракции исследуют тонкослойной хроматографиейи те Фракции, которые содержат М-Д-фенилэтил-дезоксинойиримицин объединяют и высушивают. Остаток кристаллизуют из приблизительно 100 мл этанола. Полученный МФенилэтил-дезоксинойиримицин...

Номер патента: 792869

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Данилова, Ковалев, Полевая

МПК: C07D 239/62

Метки: антигенов, барбитуровая, кислота-иммуногенный, конъюгированных, носитель

...3 остатка барбитуровой кислоты, связанные с молекулой носителя при использовании молярного отношения производной барбитуровой кислоты к носителю 500 в 1000: 1, Конверсия реакционно-способного производного барбитуровой кислоты в предлагаемом способе составляет 5 - 16 в то время как в известном способе 0,1 - О,ЗЪ,П р и м е р 1, а) Способ получения 5-(1-метилбутил) -5-(2 - оксипропил) - барбитуровой кислоты. В 20 мл концентрированной серной кислоты растворяют и 2 г (0,09 моль) 5-(1- метилбутил)-5 - аллилбарбитуровой кислоты. Раствор выдерживают при комнатной температуре 20 мин, выливают в ледяную воду. Образующийся осадок отделяют, высушивают и перекристаллизовывают из водного этилового спирта, Получают 1,3 г 5-(1-метилбутил) -...

Номер патента: 919593

Опубликовано: 07.04.1982

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 235/30

Метки: карбонилзамещенных, сульфонилбензимидазолов

...синтезе б изомера получается смесь син-анти-формы, которые разделяют. Т.пл. в интервале 88-119 оС.Найдено, 4: С 57,20; Н 524й 13 86.С,НР В.Вычислено, ь: С 5699 Н 503й 13 99П р и м е р 3. 1-Диметиламиносульфонил-ацетамидо(6)-(альфа"-ацетоксииминобензил)бензимидазол.181 мг 1-диметиламиносульфонил-амино(б)-(альфа-оксииминобензил)бенэ-имидазола, 2 мл пиридина и 2 мл уксусного ангидрида смешивают и выдерживают при комнатной температуре втечение 17,5 ч, Затем раствор выпари- .вают досуха, экстрагируют метанолом,растворитель отгоняют и получают132 мг 1-диметиламиносульфонил-ацетамидо(6)-(альфа-ацетоксииминобензил)-бензимидазола. Т.пл. 162-165 С (с разложением),Найдено, 3: С 54,03; Н 4,89;И 15,85.НИ О Ь.Вычислено, Ф: С 54171 Н 477й 15,79П р и...

Номер патента: 919594

Опубликовано: 07.04.1982

Автор: Гернот

МПК: C07D 265/26

Метки: ангидридов, изатовой, кислоты

...перемешивают суспензию2 ч при 60 С. После остывания отсасывают осадок и промывают водой. Получают 14,2 (80%) части ангидрида 8-метипизатовой кислоты (т. пп. 236-238 Сс разп.),Такого же результата достигают заф 45меняя уксусную кислоту смесью уксуснойкислоты и хпоруксусной кислоты 2;1 ипиуксусной кислоты и трифторуксусной кислоты 2:1. 4П р и м е р 3, 41 ч, 6-фториэатина суспендируют в 500 ч, педяной уксусной кислоты и 15 ч. концентрированной серной кислоты и при 30 С добавляют 100 ч 30%-ного раствора перекиси водорода. Наблюдается слабо экзотермическая реакция причем при 40-45 С временно образуется прозрачный раствор. Температуре не дают подняться выше 50 С и через час охлаждают до комнатной температуры. Осадок отсасывают и промывают....

Номер патента: 919595

Опубликовано: 07.04.1982

Авторы: Гьи, Жий, Раймон, Франсуа

МПК: C07D 309/32

Метки: 2-фенил-5, 6-дигидро-4-пирона, производных

...горшки затем помещапи в баки, снабженные системой орошения, субирригации и выдерживали 35 дн.при комнатной температуре и относитеаной влажности 70%.По истечении 35 дн. выявляли коэффициент уничтожения по отношению к контрольным растениям, обработанным в техже условиях, но без содержания активного вещества в аиснерсии пульвериэацииКроме того, на протяжении теста набпюдали зв возможными морфологическимиизменениями растений.Были подвергнуты тесту. следующиекультурные и дикорастущие растения:Дикорастущие СимволДикорастуший овес ГА ЧН вперстянка 016919595 Бур развесистый РАМРайграсс Ю 3Сетер ЗЕТЛисохвост Чй.Лебеда СНЕ 5 Паслен МОЯГорчица МООЗвездный ЬТЕКуп 1 турньеЗерно ВЕфасоль НАВРис 11Арахис АКАТомат ТОМХ попок СОТ 35...

Номер патента: 919596

Опубликовано: 07.04.1982

Автор: Лоувелл

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: соединений, цефалоспориновых

...растворителя лри комнатной температуре или при нагревании, например 15-70 С, и рН 5,0-8,0, предпоо 35чтительно 6-7 11Недостатком известного способа является технологическая сложность процесса,вызванная тем, что цефалоспорановые46кислоты обладают низкой растворимостьюв водных системах и реакция протекаеточень медленно, а для того, чтобы ускорить протекание реакции, исходную кислоту следует предварительно перевести всоль, а полученный продукт затем следу 4ет превращать из соли в целевую кислоту.Бель изобретения - упрощение технологии процесса,Зтв цель достигается согласно способу получения соединений общей формулы1 который заключается в том, что соединение обшей формулы1 Е, Ф 1 " СН 2 ф 1 ОСООп 6 4где Р 1 и Я - указанные...

Номер патента: 788643

Опубликовано: 07.04.1982

Авторы: Андреева, Кукаленко, Макарцева, Фролов

МПК: C07D 207/26

Метки: n-пирролидон-2-ил-м-нитробензолсульфокислоты, активностью, алкиламиды, обладающие, фунгицидной

...втечение 3 ч, Затем содержимое реакторавыливают в 0,5 л холодной воды, Выпавшее желтое твердое вещество отфильтровывают, промывают водой и высушивают20 на воздухе, Получают 4,5 г (89,1%), считая на исходный сульфохлорид, неочищенного продукта реакции с т. пл. 147 -150 С,В результате кристаллизации из 22 мл25 спирта - ректификата выделяют 3,8 г1 О Соединение,С(СН ),15 СН(СН;) СН 5ТМТД (тстраметплтиурамдпсульфид) 88 91 1 ОО Формула изобретения О принятые во информаци экспертизе: Швейцарии 1976.США Источники нимание при1, Патент С 07 Э 207/26,2. Патент 60-397,7, 1971571489 кл3555055, кл,- 7770, 100 о, Пя Составитель Т. Мамонтова Редактор П. Горькова Техред И. Заболотнова Корректор С. Файнаказ 364(274 Изд.131 Тираж 448 ПодписноеПО Поиск...

Номер патента: 920054

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Антон, Бем, Винтер, Лихтенфельд, Май, Мюллер, Неуманн, Рауе, Стейнке, Финдейзен, Фридрих, Хаммер, Херингклее, Хом, Эссер

МПК: C07D 251/10

Метки: 4-диоксогексагидро-1, 5-триазина

...где принципиально являетсявозможным множество реакций, вследствие присутствия избыточной моцевиныпроцесс реакции предпочтительно надравляется в сторону образования 2,4-диоксогексагидро,3,5-триазина."Полиметиленмочевины и др, мочевино"формальдегидные продукты конденсации пригодны в качестве исходных продуктов для получения 2,4-диоксогексагидро-)35-триазина, При нагреванииэтих продуктов в присутствии мочевиныполучается деструкция высокомолекулярных соединений в ниэкомолекулярные,которые при условиях реакции дальшереагируют в 2,4-диоксогексагидро,3,5-триаэин. В реакционной смеси мочевина не только действует в качестверазбавителя или флюса, но имеет решающее влияение на ход химических реакций,При получении 2,4-диоксогексагидро...

Номер патента: 920055

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Алешина, Горбунов, Могилевская, Смецкая

МПК: A61K 31/5513, C07D 403/04

Метки: 4-диазепина, 8-хлор-11-4-метилпиперазино-5н-дибензов

...целевого продукта ниже (50/). Технический целевой продукт выделяют подщелачиванием кислого экстракта иэ Фильтрата после отделения осадка окислов титана и хлоргидрата основания, Выход 80" й, 179-180,5 С, содержание основного вещества 98,5-99,02,Техническии продукт очищают перекристаллизацией иэ водного изопропилового спирта. Выход на стадии пе 5 9200рекристаллизации 90,03, общий выходочищенного целевого продукта на аминоамид 1 П .72,03, Т.пл. 18 ч С.Время реакции ч-ч,5 ч,5П р и м е р 1. К раствору 1,8 мл(0,0225 моль) пиридина в 20 мл хлорбенэола или ксилола при комнатнойтемпературе и перемешивании приливают 2,И 3 мл (0,0225 моль) четыреххлористого титана. В процессе образуется темно-желтый хлопьевидный осадок аминокомплекса. По...

Номер патента: 920056

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Атанас, Венцель, Кина, Христо

МПК: C07D 513/04

Метки: 6-тетрагидро-6-фенилимидазо, в-тиазола

...4-х часов, После этого к охлажденному до 20 С 1 С расплаву прибавляют 120 мл матиленхлорида, Полученный раствор фильтруется, Фильтрат экстрагируют 120 мл 105;-ной гидро"окисье калия, промывают 120 млсоляной кислоты (1:3) и потом метиленхлоридный экстракт промывают водой до рН 5 и сушат над сульФатомнатрия. После отгонки растворителяполучают 42 г К,5-1-(2-гидроксиэтил)-4-фенилимидазолидин-тиона ст.пл. 91-93 СВыход 50:; теоретического,П р и м е р 3. В 5-1-(2-гидрокси 1этил) -4-фенилимидазолидин-тион. Циклизация с диметилсульфатом.К 100 мл 5",.-ного водного раствора едкого натра прибавляет 25,6 г (0,10 моля) Р 5- И- (2-гидрокси - этиламино) -1-Фенилэтил 1 -амида дитиоугольной кислоты, После этого раствор фильтруют через...

Номер патента: 921466

Опубликовано: 15.04.1982

Автор: Ханс

МПК: C07D 285/06

Метки: 3-тиадиазол-5-ил-мочевин

...кислоты в инертноморганическом растворителе с растворами щелочных нитритов или с алкилнитритами в при.сутствии кислоты с образованием азида 1,2,3., .тиадиазол.карбоновой кислоты.Полученный таким образом азид обычноне выделяется из реакционных смесей, а напротив непосредственно применяется в смесяхдля осуществления предлагаемого способа,Таким образом, для осуществления предла.гаемого способа требуются легкодоступныеисходные материалы, Способ обеспечиваеттехнически простое и неопасное изготовлениецелевых продуктов.Большим техническим преимуществом является отсутствие необходимости выделенияазида 1,3,5-тиадиазол-карбоновой кислоты 25из использованных для его получения реакционных смесей, Весь процесс можно вести в единомсосуде с...

Номер патента: 921467

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Гордон, Джон, Рышард, Ян

МПК: A61K 31/343, A61K 31/485, A61P 23/00 ...

Метки: морфина, производных

....амиио-И-циклопропилметилнорморфинон(0,56 г, 33%) в виде иглообраэных кристалловбледно. желтого цвета с т, пл. 138 в 1 С.б) Раствор 14--витро-й.циклопропилметилноркодеинона (или соответствующего диметилке-таля) в хлористом метилене охлаждают до60 С, подвергают обработке трехбромистымбором и перемешивают при температуре от "20одо 30 С в течение 1 ч, Реакционную смесьподвергают обработке метиловым спиртом,вводят в раствор гидрата окиси натрия, нейтрализуют путем пропускания углекислого газа иэкстрагируют хлористым метиленом, Послевыпаривания экстрактов и перекристаллизацииполучающегося твердого вещества из смеси ди.этиловьй эфир/петролейный эфир (с т. кип. 40 -60 С) получают 14- В -нитро-М-циклопропилметилнорморфиион в виде...

Номер патента: 922107

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Атанас, Венцель, Кина, Христо

МПК: C07D 417/04

Метки: 6-тетрагидро-6-фенилимидазо, тетрамизола, тиазола

...Ч), Из делительной воронки прибавляется раствор 16 г (0,04 моль) ксантогената калия, растворенного в 40 млводы. Реакционная смесь кипит с обратным лабораторным холодильником 3 чОхлажденная до 20 реакционнаясмесь экстрагируется 3 раза, каждыйраз 100 мл метиленхлафида.После полного отдистиллированияметиленхлорида получается 4,1 гВ,5- 1,-(2-гидроксиэтил)-4-фенилимидазолидин-тиона (Ч 1) с т.пл. 91-93вВыход .- 37 теоретического,Те же результаты получаются при ис.пользовании метил- или н-бутилксан. тогенатов калия.П р и м е р 2В,5-1-(2-Гидроксиэтил)-5-фенилимидазолидин 2-.тион(Ч 1) (циклизация с тиофосгеном),В 140 мл метиленхлорида растворяются .при перемешивании 17,8 г(0,2 Ь моль) имидазола, К...

Номер патента: 922108

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Йожеф, Лайош, Ласло, Тивадар, Эржебет

МПК: C07D 457/02

Метки: 6-метил-8, гидразинометилэрголина, производных, солей

...Фармакологическими свойствами. Соединения общей формулыобладают серотонинрецепторантагонистическим действием, а некоторые иэ них проявляют значительное антидепрессантное или гипотензивное действие,Р р и м е р 1, Получение 6-метил- гидразинометилэрголина.5 г 00146 моль) 6-метил-мезилоксиметилэрголина суспендируютв 25 мл безводного свежеперегнанногонад гидроокисью натрия гидразина.Суспенэию кипятят на масляной бане,нагретой до 150 С, в токе азота, приополном исключении влажности, послеполного растворения в течение 20 минохлаждают в холодильнике. Выпавшиекристаллы отделяют, промывают водойи высушивают в вакууме, получают 2,8 г5 92210П р и м е р 2. Получение 6-метилР-гидразинометил- эрголена.В условиях примера 1 из 5,г...

Номер патента: 922109

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Атанас, Венцель, Кина, Христо

МПК: C07D 513/04

Метки: 6-тетрагидро-6-фенилимидазо, тиазола

...С расплаву прибавляют 120 мл ме- звтиленхлорида, Полученный растворфильтруют, фильтрат экстрагируют 120 мл10-ной гидроокисью калия, промывают120 мл соляной кислоты(1:3) и потомметиленхлоридный экстракт промывают фводой до рН=5 и сушат над сульфатомнатрия, После отгонки растворителяролучают 42 г Я.-1-(2-гидроксиэтил,. 9 8-4-фенилимидазолидин-тиона (Ч 11)с т,пл. 91-934 С, Выход - 503 теорети"ческого,П р и м е р 3. В,5-1-(2-Гидроксиэтил )-4-фенилимидазолидин-тион (ЧП )Циклизация с диметилсульфатом,К 100 мл 53-ного водного раствораедкого натра прибавляют 25,6 г(О, 10 моль) В, -:4- 2-(2-гидроксилтилвмино)-1-фенилэтил амида дитиоугольнойКислоты (Ча)После этого растворфильтруют через асбестово-целлюлознуюповерхность,фильтрат охлаждают до...

Номер патента: 923366

Опубликовано: 23.04.1982

Автор: Петер

МПК: A61K 31/4406, C07D 213/38

Метки: n-диметил-3-(4-бромфенил)-3-(3-пиридил, аллиламина, дигидрохлорида, изомера

...или 2-изомера.П р и м е р 1. Получение дигидро"хлорида М,й-диметил-(4-бромфенил- (3-пиридил) аллиламина.К 0,14 г (2,5 .моль) метилата натрия в 1 мл диметилформамида добавляют суспензию 1,4 г (2,5 моль) бромида диметипаминоэтилтрифенилфосфонияв 2 мл диметилформамида. После пере" мешивания в течение 10 мин добавляют О,бб г (2,5 ммоля) 3-пиридил-бромфенил-кетона в 2 мл диметилформамида. Образуется коричневый раствор. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи и затем выливают в ледяную воду. Маслянистый осадок экстрагируют простым эфиром, Эфирную фазу промывают водой и упаривают. Остаток размешивают со смесью простого эфира с петролейным эфиром (1:2). При этом кристаллизуется окись трифенилфосфина. Кристаллы...

Номер патента: 923367

Опубликовано: 23.04.1982

Автор: Адриан

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 233/06 ...

Метки: имидазолина-2, производных, солей

...растворяют 1,5 л глицерина, 42 гметилового эфира р "гидроксибензойной кислоты, 18 г Н-пропилового эфираР-гидроксибензойной кислоты и при лег"ком нагревании к 25,0 г активного вещества добавляют 4 л 70-ного раствдра сорбита, 1000 г кристаллическойсахароэы, 350 г глюкозы и ароматичес"кое вещество, например 250 г или по5 г естественного лимонного аромата,Фильтруют полученный раствор и фильтрат дополняют дистиллированной водойдо 10 л,П р и м е р 4. Чтобы получить1000 капсул с содержанием активноговещества в каждой по 100 мг, смешивают 100 г активного вещества со 173,1 глактозы, равномерно увлажняют смесьводным раствором 2,0 г желатина игранулируют ее через пригодное сито(например, сито Ш). Гранулят смешивают с 10,0 г осушенного...

Номер патента: 923368

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 11/00, A61P 25/00 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...кислота, т.пл. выше 85 ОС (с разложением);5-циклопропилкарбонил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота. Т,йл. 98- 100 С (с разложением);изопропиловый эфир 5-бутирил,6- -диметил-бензимидазол-карбоновой кислоты, т,пл. 90-91 С;5"ацетил-метил-бензимидазол"метанол. Т.пл. 176- 177 С;ао5- бут ирил- мети л-бензи мидазол- метанол. Т.пл, 153-15 ч С;Ф5-бутирил-метил-б-хлор-бензимидазол-метанол, Т.пл, 183- 185 оС;5-валерил,6-диметил-бензимидазол-метанол. Т.пл. 125 оС;5-бутирил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота, т.пл, выше 100 оС (с разложением);натриевая соль. Т,пл. 275-280 С5-ацетил-метил-бензимидазол- карбоновая кислота, Т.пл. выше 135 С.;.5-бутирил-метил-бензимидаэол;-2-карбоновая кислотаТ,пл. выше ОС, (с разложением)...

Номер патента: 923369

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Андреа, Сержио

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, A61P 43/00 ...

Метки: 5-2-окси-3-тиопропокси, кислоты, металлами, производных, солей, хромон-2-уксусной, щелочноземельными, щелочными

...тодике примера 2, путем взаимодейст" натрия. вия 2-окси- (2-окси-метилтиопропП р и м е р 9. К раствору 2,7 г окси)-ацетофенона с диизопропилоксанатрия в 60 мл безводного этанола и зв латом или н-бутилоксалатом и путем 60 мл безводного бензола добавляют подкисления соляной кислотой получа" смесь 15,2 г 2-окси 6-(2-окси"гек" ют эфиры, указанные в табл. 2.Таблица 2хромом-карбоксмлвт С 1 Х), т.лл, 71-73 С( кристаллизован из диизопропилового эфира) .923369 Продолжение табл. 2 н-Бутил-(2-окси-метилтиопропокси)- хромон-уарбоксилат (Х), масло желтого цвета, по - 1 5648, кристаллизуется самопроизвольно в течение нескольких дней и плавится при й52-54 Со 5- (2-Окси-тиопропокси) -хромон -2-карбоновые кислоты формулы...

Номер патента: 923370

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Айно, Эркки

МПК: C07D 405/06

Метки: 4-диметокси-6-4-(2-фуроил)-1, пиперазинилтиокарбамидо-бензонитрила

...кислотой и водой и сушат с М 9504. Растворитель удаляют в вакууме и кристаллический остаток (т.пл. 12 бе 127 оС)используют для проведения следующейстадии . Выход составляет 31,0 г (9 йот теоретического) 3,4 тдиметоксиебт25еи зотиоцианатобенэони трила.Найдено, Ф: С 53,48; Н 3,78;М 12,18; 5 13,79С,СН йо,Р.Рассчитано, 4: С 54,53 Н 3,65й 12,72; 5 14,56.П р и м е р 2. Получение 3,4-дит метоксиебе (4 е (2 ефуроил) -.1-пиперазинил тиокарбамидо)бензонитрила (1).В 65 мл этилацетата растворяют11,2 г (0,051 моль) 3,4 едиметоксие -бтизотиоцианатобензонитрила (Ш) и раствор постепенно добавляют при перемешивании и 0 С к раствору, которыи содержит 9,2 г (0,051 моль) 1 е40 е(2 ефуроил)тпиперазина (1 У) в 65 мл этилацетата, Раствор...

Номер патента: 851930

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Гапоник, Каравай

МПК: C07D 257/06

Метки: 5-диаминотетразола

...при реа 20 лизации описываемого способа получения1,5-диаминотетразола путем взаимодействия тиосемнкарбазкда, азида натрия иокиси свинца в среде диметилформамида вприсутствии хлорида аммония при 90 -25 100 С.П р и м ер. 18 г (0,2 моль) тиосемякарбазида, 16,3 г (0,25 моль) Хаааа, 13,4 г(0,25 моль) ХН 4 С 1 и 89,2 г (0,4 моль) РЬОперемешивают в 350 мл овежеперегнанноЗ 0 го диметилформамида на кипящей водя851930 Составитель Г, Гуляева Техред И. Заболотиова Корректор С, Файн Редактор П. Горькова Заказ 363/270 Изд. Ма 127 Тираж 448 Подписноег 1 ПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж.35, Раушская наб д. 4/5 Тип, Харьк, фил. пред. Патент ной бане в течение 6 ч. Раствор горячим фильтруют...

Номер патента: 925247

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Жак, Жорж, Мишель

МПК: A61P 29/00, C07C 213/08, C07C 215/68 ...

Метки: 1-4-аминофенил-2, производных, солей, трифторэтанола

...способу, описанному в примере 1 (стадия В), исходя из 18,9 г4-амино,А-трифторацетофенона и17,8 г никотиноилхлорида получают13,5 г (4-никотиноиламино)-трифторацетофенона.Путем восстановления боргидридомнатрия по способу, описанному в при"мере 1 (стадия С), получают 1-(4-никотиноиламинофенил)-2,2,2-трифторэтанол с выходом 884, т.пл, чистого про"дукта 214-215 (вода) .,Вычислено,й: С 55,91 Н 382й 9,31.СНГ,Н,О,: 300,75Найдено,З: С 55,971 Н Зю 79 фй 9,36П р и м е р 71- 1-4-(4-Метилпиперазинил-) -фенил 1-2,2,2-трифторэтанол.По способу, описанному в примере.1, исходя из 4-фтор-,ы,й-трифторацетофенона и й-метилпиперазина по-,лучают последовательно:В трехгорлую колбу помещают 30 г...

Номер патента: 925249

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Герхард, Йоганнес

МПК: A61K 31/473, A61K 31/485, C07D 221/18 ...

Метки: 0-метилированных, оксиапорфинов, производных, солей

...138-139 С.П р и м е р 2, 1 Ч -н-Пропил,2, 9,10-тетраметокси-й-норапорФинтарт" рат.0-Метилирование (+)-1-окси-Й-н в проп,9,10-триметокси-й-норапорфина.Аналогично варианту А примера 1 проводят реакцию 2 г (ф) -1"окси- М" .-н-пропил,9,10-триметокси-й-норапорИ фина в смеси 15 мл диметилформамида и 200 мл толуола с 16,5 мл 1 н. метанольного раствора гидроксида фенил- . триметиламмония, После соответствующей обработки смеси получают 2,1 г 30 желтого сиропообразного вещества, который, как показывает анализ с помощью метода тонкослойной хроматографии, состоит практически из одного 0-метилированного продукта. После смешения с этанольным раствором виннокаменной кислоты получают рацемат И-н-пропил,2,9,10-тетраметокси- -К-норапорфинтартрат,...

Номер патента: 925250

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Илдико, Иштван, Йожеф, Лайош

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/18, C07D 417/06 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, фентиазина

...самопроизвольную двигательную активность и условный защитный (оборонительный) рефлекс в такой же степени, как фпюфеназин,Каталептическое действие соответству,ющих изобретению новых соединений также сходно с таковым у флюфеназина, Соединения общей формулы 1 уже при введении 0,6-0,7-кратного количества по отношению к флюфеназину оказывают 7 9252Поступают по примеру 1, но взаменхлорида 3 5-диметилфеноксиизомаслянойкислоты применяют новый хпорид 2,3-дихлорфеноксииэомасляной кислоты. Послеперекриствллизации из этанола полученный дифумарат плавится при 154-156 С,Применяемую как исходное вещество2,3-дихлорфеноксиизомасляную киспотуполучают аналогично примеру 1, но вместо 3,5-диметипфенола используют 2,3-диОхлорфенол, Т,пл. 94-96 С,...

Номер патента: 925251

Опубликовано: 30.04.1982

Автор: Вильям

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 505/06 ...

Метки: d-конфигурации, ацетамидо-7, карбокси, кислоты, кристаллической, метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил, натриевой, оксифенил, полуторной, соли, тиометил-1-оксадетиа-3-цефем-4-карбоновой, формы

...в разбавленном растворе от 80 до 903 по объему ацетонаПолучаемые по предлагаемому способу кристаллы полуторной натриевой О-соли сальватированы ацетоном. Ацетон содержится в виде сольвата в количестве приблизительно 1:1 По отношению к полуторной соли. Ацетон слабо связан с кристаллами полуторной соли и большая его часть может быть удалена выпариванием под вакуумом.Ацетон служит в качестве осадителя, а также участвует в образовании кристаллического сольвата, и таким образом способствует образованию кристаллическом полуторной натриевой соли.Чистоту полуторной натриевой О"соли можно повысить путем перекристаллизации. Например, полуторную натрие" вую О-соль растворяют в воде и раствор разбавляют ацетоном до точки помутнения. При...

Номер патента: 925252

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Жак, Иван, Марк, Роберт

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 2-пенем-3-карбоновой, виде, защищенных, кислоты, производных, свободной, солей

...1: 1); ИК-спектр (метиленхлорид): полосы поглощения при2,90, 5,73, 5,80, 5,94, 6,58, 7,52,8,20 и 9,35 мкм.П р и м е р 68. Получение пара- внитробензилового эфира 6-этил-(3-пара-нитробензилоксикарбониламинопропил)-2-пенем-карбоновой кислоты(рацемическое цис-, транс-соединение).Раствор 5,40 г (6,36 ммоль) паранитробензилового эфира 2- 3-этил-(пара-нитробензилоксикарбониламинобутирил-тио)-2-оксо-азетидинил -2-трифенилфосфоранилиденуксусной кислоты (рацемическое цис- транс-соедине.зв ние) в 1500 мл сухого толуола смешивают с каталитическим количеством гидрохинона и перемешивают в атмосф фере азота в течение 20 ч при 100Растворитель испаряют в вакууме и ос- з таток хроматографируют на силикагеле смесью толуол - этилацетат 4:1....

Номер патента: 615653

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Григорьева, Знаменская, Слетова, Упадышева

МПК: C07D 221/04

Метки: 3-замещенных, 4-амино-6, 7-дигидро-5н-1, пириндинов

...способ получения 2,3-замешенныхх 4-аиино,7-дигидро-Н-пириндинов конденсацией 1-амино-цианциклопентена с кетонами.Недостатком известного способа являет ся низкий выход целевых продуктов (13 - 36%) .Цель изобретенияцелевых продуктов, аих ассортимента.Поставленная цель достигается прц реализации способа получения 2,3-замешен ных 4-амино,7-дигидро-Н-пирицдннов общей формулы; где К 1 и К имеют вышеуказанное значение,.подвергают взаимодействию с хлорокисью: фосфора при температуре от 70 до 110 С.10 Реакцию лучше проводить в среде растворителя, например в толуоле.Предлагаемый способ позволяет посравнению с известным повысить выход до 84%, а также получить новое соединение 15 2,3-дцметил-амино - 6,7-дцгцдро - 5 Н-пцриндцц,П р и и е...

Номер патента: 925951

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Айзбалтс, Лейтис, Орбидане, Сколмейстере, Шиманская

МПК: C07D 213/48

Метки: 2-пиридинальдегида

...1 з ся на фильтре холодной водой и суошится при 100 С, Степень улавливания2-пиридинальдегида при данном методе95-98.Полученный 2-пиридинальдоксим пла 20 вится при 109-3 11 С.Найдено,3: С 58193; Н 4,88;М 23,21,С, Н Н,О,Вычислено,З: С 59,01; Н 4,95125 Н 22,94.нил. П р и м е р 2, Через катализаторпо примеру 1 при 420 С пропускаютпаровоздушную смесь, содержащую2,9 г(13,8 г) 2-метилпиридина,33 л воззв духа и 284 л паров воды. Получают 7,9 г2-пиридинальдегида, что составляет504, считая на пропущенное, и 73,53 к- на прореагировавшее сырье. Производительностьг/л,ч Конверсия,ФВыход 2-пиридинальдегида от теории, Ф Температура,С Объемная Иолярное отношение скоростьч НО/г-метилпиридин 0/2-метилпиридин 3в токе воздуха 4 ч при 350 фС и 2 ч при...