Патенты с меткой «аддитивных»

Номер патента: 293343

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Джон, Клод, Тревер

МПК: C07C 281/16

Метки: аддитивных, дигалогенфенилалкиламиногуанидинов, кислот, солей

...под вакуумом, полученный осадок трижды ристаллизуОг цз изопропилового 30 спирта и получают 70,2 г 8-(2,6-дихлорфенил)- эт 11 лсцамццог ацидингидрохлорцд 1. Выход 90 го.Продукт получается в виде белых игольчатых кристаллов с т, пл. 189 - 191 С. Высвобожденное из гпдрохлоридя основание имеет т.пл. 158 - 160 С (из эта иола) .Прим ер 2. Суспензия 31,5 г (0,102 Оль) г 3- (2,6 - дихлорфенил) - этилиденаминогуанцдццпдрогеннптрата в 1000 .гл абсолютного этанола нагревают до 45-С ц в атмосфере водорода смешивают с 1 г катализатора Адамса. Б процессе гцдрцровяцця еще два р 1 за доояв,151 етс 51 ката;1 изатор Адамса по 0,5 ". При глощении теоретического 1 О;1 ичсства водорода (2300 лл) катализатор с помощьго фильтрования удаляется. Фильтрат...

Номер патента: 369725

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Кисоржевский

МПК: H04B 15/00

Метки: аддитивных, подавления, помех

...- дисперсия вспомогательного сигнала;р - коэффициент корреляции междувходной помехой и вспомогательнымсигналом.В предлагаемом устройстве для каждогоопределенного отрезка времени (например,длительной посылки) измеряется величинаро 1/о, затем в соответствии с этой величинойнормируется вспомогательный сигнал, а далееосуществляется известная операция вычитания вспомогательного сигнала из входного,т. е. здесь для повышения помехоустойчивостиприема используются временные статистические связи между вспомогательным сигналоми помехами.Устройство включается в радиоприемникмежду решающей схемой и предыдущимикаскадами,Устройство работает следующим образом.Входной сигнал 14 и вспомогательный сигнал от генератора шума 13 подаются на коррелятор...

Номер патента: 562200

Опубликовано: 15.06.1977

Авторы: Даниель, Жорж, Клод, Кристиан, Майер

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/22 ...

Метки: аддитивных, азотистыми, аммония, виде, диастереоизомеров, кислотно, кроме, металлических, основаниями, производных, смеси, солей, цефалоспорина

...200 см воды, сушат над сульфатом магния, обрабатывают растительной сажей и фильтруют. Фильтрат концентрируют досуха при пониженном давлении (20 мм рт. ст,). Таким образом получают 8,5 г РЕ-а-трет.-бутоксикарбониламино - 7-(5,б-дигидро,4 - дитиин-ил) -ацетямпдо-карбокси-метил - 8-оксо-тиа- язабицикло/4,2,0/ октенав виде бесцветного лака.Растворяют 8,5 г РЕ-а-трет.-бутоксикарбопиламппо - 7- (5,б-дигидро,4 - дитиин-ил)- ацетамидо-кар оокси - 3-метил-оксо-тиа-азабицикло/4,2,0 октенав 80 смэ трифторуксусной кислоты. Полученный раствор оставляют на 10 мип, зате.д отгоняют трифторуксусную кислоту при погццкенном давлении (1 мм пт. ст.). Полученный остаток растворяют в 10 см этплапетата и добавляют 120 см этилового эфира. Происходит...

Номер патента: 578887

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Гарри, Джон

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аддитивных, аминофенилацетамидо)-пенициллановой, кислоты, солей, фталидного, эфира

...сразу всю 6- аминопенициллановую кислоту (25,4 г), растворенную в воде (50 мл) с помощью триэтнламина, затемразбавляют ацетоном (150 мл) и охлаждают до20 С.26 Реакционную смесь перемешивают 45 мин бездальнейшего охлаждения и сразу добавляют раствор 3 - бромфталида (25 г) в ацетоне (100 мл),после чего перемешивание продолжают еще 5 ч, втечение которых температура поднялась до комнат-.25 ной (23 С),После первого осветления фильтрованием аце.тон удаляют в вакууме и к остатку добавляютэтилацетат (375 мл) и 2% ный раствор бикарбонатанатрия (200 мл). После короткого перемешивания,36 во время которого фазы разделились, органическийслой промывают опять 2%.ным раствором бикарбоната натрия (200 мл).К полученному этилацетатному раствору...

Номер патента: 596166

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Андре, Весперто

МПК: C07D 277/24

Метки: аддитивных, кислотами, минеральными, органическими, производных, солей, сульфокислотами, тиазола

...Х -- предпочтитель можно получить гидролизом известно атом хлора.ных сложных эфирон с последующей этериФикацией.Соединения формулы н могут быть известными или не описанными оП р и м е р. Получение хлоргидратабыть получены восстановлением соответ- -диметилкарбамоилокси)-метил 1-тиазола.ствующих кислот или производных кислотЯ Смешивают 50 стаких как алкильные сложные эфиры.Смешивают 5 см безнодного и дипереВосстановителем может быть алюмокисного тетрагид оф ана 1 9Р ФУР , , г гидригидрид лития или смешанный г рид ли да натрия в суспензии в масле, перемешивают, прибавляют 5,2 г 2-метилтиЯ и бора, Реакцию пРедпочтительно .-оксиметилтиазола, а затем 8,9 г хлорведут в среде органического раствориангидрида диметилкарбаминоной...

Номер патента: 625603

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Рихард, Франц

МПК: C07D 209/12

Метки: аддитивных, индолина, производных, солей

...где г имеет указ У - галоген, с проведением процесса при кипячениив среде полярного растворителя -диметилформамида - в присутствии основания. Целевые соединения могут существовать как в виде схнования, так и в виде аддитивных солей. Свободные основания можно известным способом перевести в аддитивцые соли различных кислот, например бис-нафталин,5-дисульфснат ( основание) - в гидромалонат, и наоборот,П р и м е р, (За К 5, 4 5 К, 7 а К 5)- Гексагидро-фенилэтил-фенил-индолинол. ж14,8 г (ЗаК 3, 4 3 К, 7 а КЬ )-гексагидро-фенил-индолинола, 18,9 г фенилэтилбромида и 18 г карбоната калия нагревают в 170 мл циметилформамида в течение 15 ч с обратным холо.- дильником. После охлаждения массу концентрируют и экстрагируют встряхиванием со смесью...

Номер патента: 635874

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: 10а-тетрагидротиазоло, 4-визохинолина, аддитивных, изомеров, кислотно, оптических, производных, солей

...ст.) и 40 С, Перекристаллизуют пз 150 мл ацетонитрила. Получают 22,4 г 3- (3-ппридилимино) 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолина-(5) в виде белых кристаллов, т. пл. 111 С, к о - 258 +3 (с 2; этанол),Получение йодида З-метилтио,5,10, 10 а - тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолиния-(5) .38 г 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4- пзохинолинтиокетона- (5) растворяют в 500 мл метилйодида, Через 15 лшн при - 20 С появляющиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают эфиром (2 Х 50 мл), сушат при 20 С, при пониженном давлении (1 мл 1 рт. ст.) и получают 61,5 г целевого йодида, т. пл. 140 в 1 С (рдзл.),П р и мер 4. В раствор 7,5 г 4-аминопиридина в 300 мл пиридина маленькими порциями добавляют 14,5 г йодида 3-метплтио, 5, 10, 10...

Номер патента: 652895

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Вильгельм, Ханс

МПК: A61K 31/496, A61P 31/00, C07D 498/08 ...

Метки: аддитивных, аммониевых, кислото, производных, рифамицина, солей, четвертичных

...при помощи аскорбиновой кислотыипи дитионита натрия,Выделение продукта реакции из получаемых таким образом реакционных смесей проводят общеизвестным способом,например разбавпением водой, и/или в соответствующем случае нейтрализацией водОной кислотой, например минеральной кислотой, ипи предпочтительно лимонной кислотой, и прибавлением не смешиваемогос водой растворителя, например хлорированного углеводорода, например хпороформа ипи метипенхпорида, причем продуктреакции переходит в органическую фазу,из которой его можно получать в чистойформе при помощи обычных методовсушки, упаривания и кристаллизации и/илихроматографии ипи других.Полученные таким образом хиноныили гидрохиноны можно легко переводитьдруг в друга, например, обработкой...

Номер патента: 694071

Опубликовано: 25.10.1979

Авторы: Арпад, Йожеф, Карой, Ласло, Михай, Ференц, Эгон

МПК: C07D 241/04, C07D 295/088, C07D 295/096 ...

Метки: аддитивных, кислых, пиперазина, производных, солей, четвертичных

...не ци я:3 - (4-этоксик арбонилпиперазиц- -ил)-1-(ксацтец-карбонилокси)= -пропангидрохлорид; т.пл. 144-145 С;3 в (4-Фенилпипераэин-ил)-1-(ксантен-карбонилокси) -пропандигидрохло ,РИД; т.ПЛ. 153-154 сС;3-4-(3-трифторметилфенил) в пиперазин-ил-(ксантен-карбонилокси) - о/ 3-4-3-гептаметиленимипропил) - -пиперазин-ил-(ксантен-карбонилокси)-пропантригидрохлорид; т.пл.50 205-206 С 13-4-(3-фенилпропил)-пиперазин- -1-ил-(ксантен-карбонилокси) - -пропандигидрохлорид; т.пл. 176-178 С;о3- 4- (2-феноксиэтил) -пипера зин- -1-ил -1- (ксантен-карбонилокси)- -пропандигидрохлорид; тпл. 182-183 С;3-4"(3-метоксициклогексилметил)-пипераэин-ил-(ксантен-карбонилокси)-пропандигидрохлорид," т.пл. 60 186-187 С; Аналогично получают из соответственно эамещенных...

Номер патента: 753359

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Александр, Майкл, Сабраманиян

МПК: C07D 251/08

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тетрагидротриазинтионов

...от 25 до 75 вес.Ъ активного соединения,Эмульгированные концентратывключают раствор активного соединения в основном в водо-несмешиваемомнетоксичном органическом растворителе, содержащем эмульгирующий агент.Подходящие растворители включают,например толуол, ксилол, петролейноемасло и алкилированные нафталены,Предпочтительно концентрат содержит5-75 г активного соединения на100 мл раствора. Концентраты .можноразбавлять. водой до их использования, для того чтобы получить типичную концентрацию активного соединенияв водной среде.от 0,01 до 0,1 вес.Ъ(объем г/100 мл), или примерно от100 до 1000 частей на млн. Летучиерастворители, например толуол иксилол, упариваются после разбрызгивания с получением остатка активного ингредиента. Полученный...

Номер патента: 786899

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Жозеф, Лео, Ян

МПК: C07D 405/14

Метки: 1±-1, 3-диоксолан-2-илметил)-1н, 4-триазолов, аддитивных, виде, или-1н-1, имидазолов, кислотно, отдельных, производных, смеси, солей, стереоизомеров

...-Фенил -пропан-амида. Т.пл,116,9 С,П р и м е р 8. Смесь 1,7 ч,М-(4-оксифенил)-ацетамида, 4,2 ч,цис- (2,4-дихлорфенил)-2- (1 Н-имидазол-илметил)-1,3"диоксолан-ил-метансульфоната, 2 ч. карбонатакалия и 69 ч, М,М-диметилформамида перемешивают в течение ночи при 100 С.Затем реакционную смесь охлаждаюти выливают в воду. Продукт зкстрагируют дважды трихлорметаном. Соединенные экстракты дважды промывают водой, сушат, Фильтруют и выпаривают.Остаток растирают в смеси 4-метил-пентанона и 2,2-оксибиспропана,Продукт отфильтровывают и кристаллизуют из 4-метил-пентанона. Получают 2,8 ч(6" ) цис-М- (4- (2в (2,4-дихлорфенил)-2-(1 Н-имидазол-илметил)-1,3-диоксолан-илметокси-фенил )-ацетамида с т.пл, 180,5 С.Смесь 8,9 ч. цис-М- )4- 2-...

Номер патента: 828967

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Шноер, Эдоардо

МПК: A61K 31/47, C07D 401/12, C07D 409/12 ...

Метки: аддитивных, гуанидиновых, кислотно, комплексов, металлов, неорганическимисолями, производныхили, солей

...17, но заменяя 2-аминотиазол другими аминами формулы КВИНСИ, где В 8=В 4, причем В 4 имеет эначения) приведенные в табл.2, получают соответствующие произвоцные гуанидина общей формулы сн 3,190-192н Юб1 174-176н 5 С,ооС юИ С 00188-190 Продолжение табл.2,1 П р и м е р 29, И-Этил-Иф -4- в (2-метилхинолил)-М) -2-тиазолилгуанидин.Следуя методике примера 1, но заменяя М-циклогексил-И)-4-(2-метилхинолил)-карбодиимид на М-этил-И) - -4-(2-метилхинолил)-карбодиимид, получают укаэанное в заголовке соединение, т.пл. 183-185 С (после крисаталлизации из этилацетата).ЯМР-спектр (10-ный раствор в СОС 1 ):3 =7 1,25юфъ)карбодиимид на й-тиазолил-М - -(1,1,3,3-тетраметил-н-бутил)-карбодиимид, получают указанное в заголовке соединение, т.пл. 173-175 фС...

Номер патента: 841587

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Иосеф, Отто, Томас, Экхард

МПК: A61K 31/513, A61P 9/06, C07D 239/545 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производныхалкилендиамина, солей

...1-этилендиамина способу В.Пфледеррер и др.),П р и м е р 2. 5,4 г М-(и-(2 О-СН -СН-СН -ЯН-СНе-СНе-УНеа, е-н-пропокси-этокси) -фенокси-оксипропил-этилендиамина растворяют в50 мл толуола и затем добавляют 2,9 грастворяют в 80 мл толуола, затем до поташа. К этой смеси прибавляют побавляют 5,8 г поташа и при перемеши- каплям при перемешивании 2 5 г 1 3 Р Ювании прибавляют по каплям при ком- -диметил-б-хлор-пиримидиндиона (2,4),натной температуре 5 г 1,3-диметил-б- растворенного в 25 мл толуола и затем-хлорпиримидин-диона (2,4), смесь нагревают в течение 6 ч с обО 10 ратным холодильником. Затем охлаждаютН до комнатной температуры, отсасываютс И-Си остаток несколько раз экстрагируютУс водой. Затем остаток растворяют вфй у О 30 мл 1/2...

Номер патента: 858569

Опубликовано: 23.08.1981

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, пурина, солей

...фильтр и тщательно промывают этанолом и водой.Растворитель отгоняют в вакууме иполучают с количественным выходом0,37 г почти чистого 2-амино-(2-оксиэтоксиметнл)-аденина (одно пятно на тонкослойной хроматограмме),т.пл. 183-184 С (после перекристаллиэации иэ Н -пропанола),П р и м е р 2. Получение 2-амино-(2-оксиэтоксиметил)-аденина.Смесь 10 г 2,б-дихлор-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-пурина, 3,5 гаэида натрия и 54 мл этанола-воды(1:1 по объему) кипятят при перемемивании в течение 5,5 ч при 110120 в (с обратным холодильником).Тонкослойная хроматограмма реакционнойсмеси указывает на завершение реакции. После охлаждения (в течение ночи) отфильтровывают затвердевшее масло, промывают этанолом и водой и перекристаллизовывают из этанола. Выход...

Номер патента: 867309

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Дитер, Йоахим, Ханс-Йохен, Ханс-Экарт, Эрнст

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 417/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, прозводных, солей, фенотиазина

...еще 3 ч при 20 С.-пропионил)-фенотиазин, Т 106-108 фС. После обычной обрабфчно о ра отки получаютр и м е р . К смеси 35,6 г ) 10- 3-(1-имидазолил)-пропионил(-фено 2-хлор- 13-(1-имидаэолил)-пропио- тиазин с Тд 150-152 С, нил 3 -фенотиазина, 8,2 г силика еля, П р и м е р 38, Перемешивают8,2 мл воды и 850 мл СН 1 С 11 добавля- смесь 25 г 2-хлор-фенотиаэин-оксиоют по каплям при 10 С в течение 1 ч да, 14 г 3-(1-имидазолил)-пропионораствор 50 С (14 г) в 65 мл СНС . вой кислоты 20 б г дициклогексил 15Перемешивают смесь в течение еще карбодиимида и 250 мл тетрагидрофу 2 ч при 10 , добавляют к ней по кап- рана в течение 1 ч при ОфС, а затемфлям 100 мл воды и подщелачигают ее ,в течение еще 2 ч при 30 С. ПослеМаНС 09. После обычной обработки...

Номер патента: 890977

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, C07D 237/20, C07D 413/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинил-гидразонов, солей

...пиридазинилгидраэоны, получаемые по предлагаемому способу, угнетают тироэингидроксилазу и допамин-гидроксилаэу ферментов,Пример502 50 Фуэаровая кислота 50 4участвующих в биосинтезе норадреналиНа и вследствие этого оказывающих значительное и длительное гипотензивное действие.Угнетение тироэингидроксилазы (ТГ) определяют на гомогенизате надгючеч" ников крыс. Тирозингидроксилаэная активность надпочечников крыс равна,+О,б 4 -0,00 нмоль/мг белка в ч" .Угнетение допамингидроксилаэы (ДБГ) определяют на частично очищенном препарате иэ надпочечников крыс. Препарат из надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780 - 50 нмоль/мг белка в ч. Активность соединений, получаемых по предлагаемому способу, представлена в табл. 1. 50 0 73...

Номер патента: 925250

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Илдико, Иштван, Йожеф, Лайош

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/18, C07D 417/06 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, фентиазина

...самопроизвольную двигательную активность и условный защитный (оборонительный) рефлекс в такой же степени, как фпюфеназин,Каталептическое действие соответству,ющих изобретению новых соединений также сходно с таковым у флюфеназина, Соединения общей формулы 1 уже при введении 0,6-0,7-кратного количества по отношению к флюфеназину оказывают 7 9252Поступают по примеру 1, но взаменхлорида 3 5-диметилфеноксиизомаслянойкислоты применяют новый хпорид 2,3-дихлорфеноксииэомасляной кислоты. Послеперекриствллизации из этанола полученный дифумарат плавится при 154-156 С,Применяемую как исходное вещество2,3-дихлорфеноксиизомасляную киспотуполучают аналогично примеру 1, но вместо 3,5-диметипфенола используют 2,3-диОхлорфенол, Т,пл. 94-96 С,...

Номер патента: 936811

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, A61P 9/12, C07D 237/20 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинилгидразонов, солей

...тирозин - идроксилазу и допамингидроксилаэу, Ферменты биосинтеза норадреналина, регулятора давления крови и, таким образом, об- фвладают высокой гипотензивной активностью.Антитироэингидроксилазную активность (,ТГ) определяют по угнетению фЗ тирозингидроксилазы гомогениэата надпочечников.ТГ-активность надпочечников равна0,6 МО,ОО нмоль/мг белка в час. Антидопамингидроксилазную активность(,ДБГ) измеряют на частично очищенномпрепарате из надпочечников крыс. Препарат .иэ надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780+ 550 нмоль/мг бвлка в час,Угнетение Ферментов соединениемпо изобретению представлено в табл.1,1-26 200 Биохимические и Фармакологические исследования показывают, что продолжительное и сильное снижение...

Номер патента: 973024

Опубликовано: 07.11.1982

Авторы: Есинобу, Кунио, Нобухиде

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: 2-(2-аминотиазол-4-ил, аддитивных, ацетамидо-3-1-(2, винной, диметиламиноэтил)-1н-тетразол-5-илтиометил-3-цефем-4, карбоновой, кислотой, кислоты, лимонной, пивалоилоксиметилового, солей, соляной, эфира

...соединения 1 растворяютв 7,5 мп 0,5 н, соляной кислоты. После добавления и растворения хлористого натрия раствор охлаждают для выделения бесцветного дигидрохлорида соединения 1 в виде иголок.Б. Кристаллы, полученные на стадии А, растворяют в 10 мл 0,5 н. соляной кислоты и нерастворимые вещества отфильтровывают. Добавление 0,5 мл этанола к фильтрату с последующим охлаждением дает возможность выделить бесцветные кристаллы, которые отфильтровывают, промывают небольшим количеством холодной 0,5 н, соляной кислоты и затем сушат в вакууме с получением 1,7 г дигидрохло рида соединения 1 в виде иголок. Т.пл. 132-134 сС.ИК (КВг) см : 1775; 1730.ЯМР (100 МНг, в О О)д: 1,24 (5, .С(СН ) ), 3 11 (5, й(СНз) ); 3 б -20 4,1 (в СН 1 СО и С - Н); 3;91 (с Д...

Номер патента: 976852

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Вагн, Велф

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: аддитивных, кислотно, лактамных, металлами, соединений, солей, щелочными

...м.д. (дублет, 1 3 Гц, 2 Н, бЫ-Н 2500 мг, предпочтительно от 100 до и 6,Р-Н), .4,44 м.д. (синглет, .1 Н,1000 мг, активного соединения фор"Н), 4,51 м,д. (синглет, 1 Н, 3-Ц),мулы (1). 4,63 (триплет, 1=3 Гц, 1 Н, 5-И)Суточная доза лекарственного пре м,д, (синглет, 1 Н, СНМ),парата, включающего в качестве ак,65 м,др (мультиплет, 2 Н, 5-Й и 6-Н),тивного ингредиента соединения по 592 м.д. (синглет, 2 Н, ОВНА) иизобретению, составляет в предпоч,48 м.д. (синглет, 5 Н, ароматичестительном варианте от 0,25 до 15 г кие СН)Ясоединения формулы (1) или эквива- В, Получение гидрохлорида 1,1 "дилентное количество соли этого соеди- оксопеницилланоилоксиметил 6-(О-Ы;нения (охарактеризованных выше), ко" -амино-о.-фенилацетамидо)пеницилланаторое можно...

Номер патента: 978728

Опубликовано: 30.11.1982

Автор: Крис

МПК: A61K 31/427, A61P 3/10, C07D 277/18 ...

Метки: 2-гуанидинилиденовых, аддитивных, виде, кислотами, метилтиазолидина, производных, солей

...в течение 1 ч. Реакционный раствор оставляют для охлаждения прикомнатной температуре на ночь (примерно 16 ч), после чего выпавшийтвердый осадок отфильтровывают иполучают 25,1.г (95,2) целевогопродукта, имеющего т. пл, 159,5161,5 ОС. Перекристаллизация этогопродукта из смеси метанола и диэтилового эфира ( 1:1) приводит к получению чистого гидройодида метил М-(3-метил-тиазолидинилиден)"М-фенилкарбамидотиоата с т. пл. 163,565 о СП р и м е р 3. Получение гидройодида М-(3-метил-тиазолидинилиден)-М -фенил-пирролидинкарбокси,мидамида.Смесь 11,9 г (0,030 моль) гидройодида метил М-(3-метил-тиазолидинилиден)-М-фенилкарбамидотиоата и4,4 г (0,064 моль) пирролидина в200 мл трет.бутанола кипятят с обратным холодильником в течение 24 чв слабом токе...

Номер патента: 978729

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 471/02

Метки: 5-алкил-4, аддитивных, кислоты, октагидро-2н-пиррол-3, солей, транс, хинолинов

...материала с точкой плавления 190-196 ОС с разложением. Хлороформовый раствор этого материала затем хроматографируют на 30 г флоризи ла, используя хлороформ, содержащийувеличивающееся количество (2-53) метанола, в качестве элюанта. Второйглавный компонент, предназначенныйдля элюирования иэ колонны, содержит го транс-д 1-5-метил-. 4,4 а 56,7,8,8 а,9-октагидроН-пирроло(3,4-ц) хинолин,Фракции, содержащие это соединениеобъединяют и растворитель извлекают из объединенных фракций путем 23 выпаривания. Перекристаллизация остатка из эфира приводит к образованию транс-О 1-5-метил,4 а,5,6,7,8,8 а,9-октагидроН-пирроло(3,4-ц)хинолина с точкой плавления 200-222 С с 1Вычислено; С 75,74; Н 9,53 й 14 72Найдено:, С 75,831 Н 9 28, М 14,55.Следуя...

Номер патента: 980617

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотно, морфолина, оптических, производных, смеси, солей

...лития в 50 мл серного 55эфира по каплям добавляют 6,8 г 4-бензил-Гс 4-(2"метоксифенокси )-бензил -морФолин-она растворенного в 100 мл безводного серного эфира и 30 мл безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают в течение 2 сутпри комнатной температуре и затем реакцию обрывают водой (гидроокисью натрия ) и фильтруют, Твердый продукт промывают горячим тетра гидрофураном ифильтрат сушат над сульфатом натрия,а затем полностью выпаривают в вакууме. В результате получают 4,9 г-Ы-(2-этоксифенокси)-бензил-морфолин и другие аналоги примеров 1, 4 и 6за исключением тех, которые содержататом хлора,Получение используемых исходныхсоединений.4-Бенвил-о-(2-метоксифенокси )"бензил-морфолин-он и его аналоги. Краствору 3,5 г...

Номер патента: 999971

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Роберт, Томас

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 405/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиримидона-4, производных, солей

...кислотой н выделившееся в виде осадка твердое вещество перекрнсталлнзовывают из водного этанола. Получают З-циано,6-диметилоксипиридин (43 ю 5 г). ,302. Тщательно перемешнваемую смесь З-циано,6-диметнл-оксипирядина (42 г) и пятихлористого ФосФора (81 г) нагревают при 140-160 фС 2 ч. фосФорилхлорид отгоняют при умень щенном давлении и к.остатку добавляют ледяную воду (500 г). Смесь доводят до рН = 7 водным раствором гидрата окиси натрия и экстрагируют эФиром. ЭФирные экстракты упаривают 40 до образования масла, которое кристаллизуют из смеси эФира с петролейным эФиром, т. кнп. 60-ЯООС. Получают 2-хлор"Э-цнано,б-диметнлпиридин (25,3 г), т. пл, 83-87 С. 453. Смесь 2-хлор-З-пиано,6-диметилпирдина (21,5 г), семикарбазида гидрохлорида (24,0...

Номер патента: 1015830

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Вагн, Велф

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/80 ...

Метки: 6-амидинопенициллановых, variant, аддитивных, кислот, кислотами, сложных, солей, эфиров

...с твердыми или жидкими Фармацевтическими носителями и/или разбавителями. б 0В указанных композициях соотношение терапевтически активного вещества к носителю может меняться в пределах от 1 до 95 вес.Ъ, Композиции могут изготавливаться в виде различ ных фармацевтических форм, например в виде таблеток, пилюль, драже, свечей, капсул, длительно выделяющих таблеток, суспензий, и в подобных формах, содержащих соединения формулы (1) или их нетоксичные соли, в смеси с носителями и/или разбавителями.Для изготовления композиций могут применяться Фармацевтически приемлемые, нетоксичные, органические или неорганические, твердые или жидкие носители и/или разбавители. Для этих целей пригодны желатина, молочный сахар, крахмал, стеарат магния, тальк,...

Номер патента: 1033001

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Андраш, Дьердь, Енике, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, аминоизохинолина, кислых, производных, солей

...м е Р 6 , 1-(4 -метилпипе 50 разин -ил)-3-амино"4-метилизохинолинреагирует с безводной соляной кислотой, раствореннОй в этаноле. Выход1-( 4-метилпиперазин-ил)-3-амино"4-метилизохинолиндигидрохлорида составляет 85 ЖЯп 155-156 РС.П р и м е р 7 . 1-бром.-амино;,.изохинолин реагирует с морфолиномв мользквивалентных количеСтвах такимлинил-аминоизохинолинэтанолсульфонат. Выход составляет 913 1 П 148- 149 С.П р и м е р 91-пиперидинил- -аминоизохинолин приготавливают иэ 1-бром-аминоизохинолина с пипериЮо р.о., мг/кг Соединение При"мер 10 дином по способу,. описанному в примере 3. Выход составляет 703, 292-93 С,П р и м е р 10 . Получают 1-пиперидинил-аминоиэохинолинэтанолсульфонат. 4Выход составляет 894, п 99-100 СП р и м е р 11 5 г (0,027 моль)...

Номер патента: 1039441

Опубликовано: 30.08.1983

Автор: Харольд

МПК: C07D 213/46

Метки: 5-замещенных-4(1н)-пиридонов, аддитивных, кислых, солей

...р и м е р 10. 1-Метил,5-бисв(3-трифторметилфенил)-4-(1 Н)-пиридон, т.пл, 152-154 ОС. Выход 39П р и м е р 11, З-фенил-(2,2,2.-трифторэтил)-5-(3-трифторметилфенил) -4(1 Н) -пиридон, ЯМР-спектр;квадруплет, центрированный при 256 СРЯ, ароматические протоны при 420-468 СРЯ. Выход 46,П р и м е р 12. 3-(3-Бромфенил) - -5-(3-хлорфенил)-1-метил(1 Н)-пиридон, т,пл, 192 С. Выход 23. П р и м е р 13. 3-(3-Хлорфенил) --1-метил-(3-трифторметилфенил)- ф 1 о -4(1 Н)-пиридон, т.пл, 133-134 С. Выход 29. П р и м е р 23, 3-(4-Метоксифенил)-1-метил-(3-трифторметилфенил)-4(1 Н)-пиридон, т.пл, 162165 С. Выход 33.П р и м е р 24.3,5-Ьис-(3"Хлорфенил)-1-метил(1 Н)"пиридон,т.пл. 164-167 С. Выход 59,П р и м е р 25. 1-Метил- (3-метилфенил)-5-фенил(1...

Номер патента: 1055333

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Карой, Каталин, Лайош, Чаба

МПК: A61K 31/407, C07D 519/04

Метки: аддитивных, алкалоидов, кислых, лейрозина, солей, типа

...1, 1 экв) в 3 мл дихлорметана. Смесь охлаждают до -15 С, смешивают с М 2 мг (1,0 ммоль И.десметилвиндолина с 0,82 мл (5,8 ммоль) свежепере. 50 гнанного трифторуксусного ангидрида. Смесь реагентов выдерживают в течение 18 ч при температуре между -10 и "20 ОС, затем в смесь добавляют раствор из 140 мг натрийборгидрида в 11 мл 55 безводного метанола при -10 С. Течео ние реакции контролируют посредством послойной хроматографии (адсорбент:си-. 333 41ликагель;растворитель:смесь дихлорме"тана и метанола в соотношении соответственно 20:2). По окончании реакциисмесь концентрируют на четверть объема при 20 ОС. Остаток промывают 15 млдихлорметана и потом с помощью разбавленного в соотношении 1:1 водногораствора гидроокиси аммония устанавливают...

Номер патента: 1079176

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 473/08 ...

Метки: аддитивных, кислотно, ксантина, производных, солей

...вещества 7- 3- (4-аминопиперидино) 60 пропил)теофиллин можно получить следующим образом: смесь 15,0 г0,1 моль) 4-оксиминопиперидин гидрохлорида, 55 мл ( 0,4 моль) триэтиламина и 11 мл (0,11 моль) 1-бром-хлорпропана кипятят с обратным холодильником в течение 16 ч, охлаждают, фильтруют и фильтрат концентрируютПолучают 15,8 г 3-(4-оксимино-пиперидино)пропилхлорида (84% от теории) в виде. масла . К раствору 3,4 г (0,15 моль) натрия в 350 мл изопрбпилового спиртаприбавляют 26,6 г (0,15 моль) теофиллина, кипятят с обратным холодильником 10 ч, прибавляют 28,0 г(метиловый спирт) 44 246-248метиловый спирт) 68 та и 150 мл тетрагидрофурана гидрируют в присутствии 5 мл никеля Ренеяпри комнатной температуре и давленииводорода, равном ". бар....

Номер патента: 1087073

Опубликовано: 15.04.1984

Авторы: Джон, Теренс

МПК: C07D 209/14

Метки: аддитивных, индола, производных, солей

...(0,01 моль) и индолил-метилхлорид 55 (0,0105 моль) вводят в реакцию в диметилформамиде при комнатной температуре в присутствии карбоната калия 3 1переводят в хлоргидрат. Выход 2,1 г(50, 1%) с т.пл. 231-232 С.Найдено, %: С 56,89; Н 5,89;М 13,67СОН И 48( НСЙВычислено, Х: С 57,34; Н 5,53;Я 13,37,П р и м е р 4. 3-(4-Иетоксибензоил)-1-1-(Индолил-метил)пиперидил-мочевина.Грамин (0,011 моль) и 4-(4-метоксибензоилуреидо)пиперидин (0,011 мольвводят в. реакцию аналогично примеру 1 и получают 3,2 г (72,4%) названного соединения в виде хлоргидрата.Найдено, %: С 62,25; Н 5,24;Н 13,45С 25 Н 6 И+ОНСХВычислено, %: С 62,37; Н 6,14;й 12,65.П р и м е р 5. 1-1-(Индолилметил)пиперидил-3-3-бензоилтиомочевина.Грамин (0,011...