C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 118205

Опубликовано: 01.01.1958

Авторы: Гарина, Данилова, Кузовков, Меньшиков

МПК: A61K 31/14, A61K 31/282, A61K 31/407 ...

Метки: курареподобных, препаратов

...- бензола (диплацина).В круглодонную колбу помешают 100 г (2 моля) платинецина, 100,06 г (1 моль) (1,3-дибромэтокси)-бензола и 400 мл этилового спирта, Смесь нагревают с обратным холодильником до кипения в течение 4 час. К спиртовому раствору бромида диплацина прибавляют насыщенный спиртовой раствор пикриновой кислоты до прекращения образования осадка. Пикрат выпадает в виде маслообразного вещества, затвердевающего при растирании.Вес технического пикрата 226 г, т. пл. 134 - 136.Пикрат перекристаллизовывается из смеси 3330 мл спирта с 306 мл ацетона (в соотношении 10,8: 1). Вес пикрата после перекристаллизации 210 г, т. пл. 136 - 138. Выход чистого пикрата по отношению к теоретическому количеству платинецина...

Номер патента: 135492

Опубликовано: 01.01.1961

Авторы: Рубцов, Яхонтов

МПК: C07D 471/04

Метки: 7-азаиндола, производных

...упаривают в вакууме. Остаток (4 г) обрабатывают 30 лл безводного хлороформа,135492 Предмет изобретения Способ получения производных 7-азаиндола, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что замещенные 2-хлор-(Р-хлорэтил)-пиридины конденсируют спервичными, вторичными, жирными, жирноароматпческими или ароматическими аминами при нагревании до 80 - 190. Редактор А. К. Лейкина Техрсд А. А. Камышникова Корректор Л, Чекунова Формат бум. 70 Х 108/м Тираж 450 ЦБТИ при Комитете по делам изобретений и при Совете Министров СССР Москва, Центр, М. Черкасский пер., д.Объем 0,17 усл. и. л.Цена 3 коп. открытий Поди. к печ. 26 Х.61 гЗак. 4235 2/6. Типограуни ЦБТИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР, Москва, Петровка, 14.Выделившийся...

Номер патента: 162535

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: C07D 471/04

Метки: 162535

...подвергают взаимодействию с хлорокисью фосфора и диметилформами;1 ом, Процесс ведут при температуре 35 С и течение 45 лин. Выход 3-формил-азаицдолов 70 - 76% от теоретического. П р и мер, К 7,5 лл перегцаццого диметилформамида, охлажденного до 10 С, приба- ляют по каплям 2,5 лл хлорокиси фосфора, поддерживая температуру 10 С, К потемневшей реакционной массе добавляют при комнатной температуре (20"С) раствор 5,2 г 1- фецил-метил-азаицдола в 7,5 лл диметилформамида. После выдержки в течение 45 лнн. при 35 С реакционную смесь выливают ца 50 г льда и затем обрабатывают раствором 4,8 г едкого патра в 20 лл воды, Полученную извесь нагревают до кипения, охлаждают до комцатцой температуры и извлекают бецзо лом, Бецзольцый раствор сушат...

Номер патента: 165734

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Годовикова, Гольдфарб

МПК: C07D 471/04

Метки: арил, з-алкилмеркапто-2-алкил

...в том, что 3-бром-алкил(арил)-пиримидазол подвергают взаимодействию с литий- органическими соединениями, полученный при этом продукт обрабатывают элементарной серой и галоидным алкилом или диалкил дисульфидом.Пример 1. Получение Зэтилмерк а и т о-ф е н и л п и р и м и д а з о л а. К раствору 10,2 г 3-бром-фенилпиримидазола в 400 лиг абсолютного эфира при размешива нии в токе азота прибавляют при 20 - 22 С 52 мл (0,041 г люль) эфирного раствора н,бутиллития, Смесь кипятят 1,5 час, прибавляют прн 20 С 5 г диэтнлдисульфида в 20 льг эфира, кипятят 5 час и охлаткдают. 20Полученную при этом реакционную массу обрабатывают 10%-ной соляной кислотой, Зфирный слой отделяют, водный - экстрагируют 100 мл эфира и подщелачивают 10%-ным раствором едкого...

Номер патента: 165735

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Годовикова, Гольдфарб, Тшш

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-оксиалкилмеркапто2-алкил(арил, пиримидазолов

...действием элементарной серы и окиси этилена заменяют на оксиалкилмеркаптогрупК раствору 10 г 3-бро 1 хт-фепилпиримидазола в 500 мл абс. эфирапв токе азота при размешивании прибавляют 25 мл (0,037 г-моль) эфирного раствора н. бутиллития при 5 С. Смесь кипятят 30 шин, охлаждают до 10 С прибавляют 1,2 г серы И кипятят в течение 1 час. Эфирный раствор жидкой окиси этилена, взятый в 10-кратном избытке против рассчитанного количества, прибавляют при 12 С и массу перемешивают 2 час, при этом температура самопроизвольно возрастает до 20 С. На следующий день смесь обрабатыва Под/тисная группа М 452 ют водой. Эфирный слой отделяют и фильтруют от содержащегося в нем осадка (около 0,7 г, т. пл. 151153 С). Из эфирного слоя,высушенного над...

Номер патента: 170513

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Годовикова, Институт

МПК: C07D 471/04

Метки: fcfco, iatchhfl, qjhah, ссср

...- 233 С (с разложением изспирта),Найдено, о/,: Вг - 31,95,СдоНввХв НВг.Вычислено, %: Вг - 32,01.Действием на бромгидрат 20%-ным раствором едкого патра выделяют основание.3-Этилмеркапто-фенил- (1- метил-пирролидил) -пиримидазол представляет собойочень вязкую жидкость.Найдено, %; С - 71,15; Н - 6,96; 8 - 9,31.Свв Нвв Мв Ь.Вычислено, %. С - 71,12; Н - 6,87; 8 - 9,5.Пикрат основания, т. пл, 190 - 192 С (изсмеси спирта с ацетоном).Найдено, %: М - 15,77.Сэ)Нв,ХвЯ 2 СвН,МвО-,.Вычислено, %: М - 15,84.Пример 2, Получение 3-бром-фен ил-(-1 м етил-п и р р о л и д и л)- п и р им и д а з о л а. По способу, описанному в примере 1, из 0,77 г (0,00278 г моль) 2-фенил(1-метил-пирролидил) -пиримидазола получают 0,84 г (84,9%) 3-бромпроизводного ст. пл....

Номер патента: 196046

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Всесоюзный, Институт

МПК: A61K 31/14, A61K 31/40, A61P 21/02 ...

Метки: 3-ди-(5-платинециниумэтокси, бензолдихлорида, диплацина, дихлорида

...ионооб менную смолу в С 1 -форме.Такая методика получения дихлорида диплацина позволяет упростить технологию и обеспечивает получение препарата без пирогенного действия. 2П р и м е р. Смесь 200 г платинецина, 206 г 1, 3-дибромэтоксибезола и 1 л спирта кипятят 4 час, охлаждают до 40 - 50 С, приливают 1,5 л ацетона и вновь кипятят 20 мин. Раствор охлаждают до 20 - 25 С, отделяют 2 нижний слой дибромида диплацина и кипятят его 20 мин со смесью 400 мл спирта и 600 мл ацетона. После охлаждения слой масла отделяют, растворяют в 1 л спирта, обрабатывают 30 г угля и разбавляют спиртом до 30 А. Романчук, Ф. Я, Лейбельман,. Чемерисская и Г, П, Лондаревакий химико-фармацевтическийОрджоникидзе 1600 мл. Из спиртоацетонового слоя после отгонки...

Номер патента: 201410

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Донецкий, Особо

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-метил-зн-имидазо4, 5-в-пиридина

...1 айаг 4/О-ной платины на угле, 1 г 3-нитро-метиламинопиридина и 6 кл перегнанного ортоформиата. Через фильтр барботируют водород в течение 2,5 час при 20 С до явного изменения окраски от ярко-желтой до бледно-зеленой.По окончании восстановления катализатор отфильтровывают и дважды промывают перегнанным ортоформиатом, помещая фильтрат в колбу, где будет проводиться циклизация. 2Предварительно в колбу добавляют 0,5 лгл коцц. соляной кислоты, нагревают в течение 4 час при температуре 110 в 1 С. Все эти операции проводят в атмосфере водорода.Избыток эфира отгоняют в вакууме почтидосуха, к остатку добавляют 0,5 лл воды, нейтрализуют насыщенным раствором щелочи (МаОН) до рН, извлекают четырехкратцо эфиром, эфирные вытяжки сушат...

Номер патента: 202155

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Асмаев, Жакский, Осипов, Симонов, Христич

МПК: C07D 471/04

Метки: имидазольное, кольцо, люминофоров, органических, содержащих

...5,06 5,09 82,52 82,50 82,97 4,93 140 4,82 4,92 77,70 78,00 77,78 4,77 152 86,56 86,26 5,24 5,28 86,68 5,24 165 4,60 4,64 76,50 76,50 СН дХЗО 76,71 251 в 2 4,38 Таблица 2 Цвет люминисценции ЛидкеиК Относительная интенсивность Вещество в бензоле в бензоле в октане в октане в бензоле в октане Голубой Голубой 455 465 Стандартный водно-голубой" 443 419 444 406 Синий Более интенсивный синий 1,3 3,5 434 459 Более интенсивный голубой Сине-зеленый 2,0 2,7 439 426453 Более интенсивный голубой Голубой 1,8 5,7 434 Светло-зеленый Светло-желтый 530 520 Стандартный светло-желтый" Желто-зеленый Зеленовато-желтый 12,0 515 488 Люминофоры имеют спектральные характеристики (в бензоле С=0,12 г/г, в октане - насыщенный раствор), показанные в табл....

Номер патента: 202956

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Жихарева, Лапан, Рубцов, Урицка, Яхонтов

МПК: C07D 471/04

Метки: 202956

...спирт отгоняют в вакууме. Получают 30,8 г (92,6% ) хлоргидрата б-оксо,3-дигидрс-азабензофурана. Бесцветные кристаллы, т, пл. 205 - 206 С (из спирта). Вещество нерастворимо в эфире и бензоле, плохо растворимо в спирте, растворимо в воде,Найдено, %: С 1 20,84; Х 8,36С 7 Н 7 КОвНС 1. Вычислено, %: С 120,42; И 8,08.Основание - бесцветные кристаллы, т. пл, 212 - 213 С (из пропанола).Найдено, %: С 61,40; Н 5,05; 9,84.С 7 Н 7 ЮВычислено, %: С 61,30; Н 5,14; И 10,21.1-(и-метоксифенил)-6-оксо- азаиндолин, Смесь 1 г б-оксо,3-дигидро-бензофурана и 1,35 г и-анизидина нагревают при 190 С 7 час, Избыток и-анизидина отделяют промывкой реакционной массы эфиром. Вещество перекристаллизовывают из абсолютного спирта. Получают 1,47 г (83,2%) 1...

Номер патента: 221709

Опубликовано: 01.01.1968

Автор: Изоб

МПК: C07D 471/04

Метки: азатриптаминов

...пиридилгидразинов с у-галоидметилпропилкетоном при кипячении в спиртовой среде. П р и м с р 1. 2-Метил-азатриптамин, К раствору 3,2 г 2-пиридилгидразина в 30 мл 90%-ного метанола прибавляют 3,5 г у-хлорметилпропилкетона в 20 мл 90%-ного метанола и кипятят смесь с обратным холодильником в течение 6 час. Затем смесь охлакдают, отгоняют метанол в вакууме, остаток,растворяют в 50 мл горячей воды и фильтруют через 0,5 г активированного угля. Фильтрат подщелачивают избытком едкого натра, выпавшие кристаллы отсасывают и перскристаллизовывают из петролейного эфира, Выход 2-метил-азатриптамина 4,3 г (83% ), т. пл. 140 в 1 С (из петролейного эфира), ., 244, 306 ммк, 1 де 3,93; 3,53(в метаноле), ИК-спектр 3360, 1580, 1460, 1420,...

Номер патента: 234411

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Горбунов, Изобретеии, Нов, Сагитуллин

МПК: C07D 227/02, C07D 471/04

Метки: n-алкилили, аралкили-карболинов

...329 л,к, 1 д е -1,)33, 4,41, 4,41, 3,72. Найдено, : С 79,90, 79,98; Н 6,71, 6С,)Н).Вычислено, ";,: С, 79,97; Н 6,71.1, пл. пикрата 229 - 230 С (из мстаПаидецо, э. С 55,09, 55.20; П 4,20, 4,1С.п П ) т;,О-,.Вычислено, ф: С 54,67; Н 3,90.П р и м е р 2. 9-бенз)1 л,4-дцметил-а 1 ин,Аналогично предыдущему примеруг )дрохлорида 9-беиз)п-аминоиндола,ацстцлацстона и 10.я.) сухого пиридиначают 0,7 г (644, ) 9-бсцз)п,4-диметилболина в виде белых кристаллов с120,5 - 121,5 С (из метанола).УФ-спектр (в метаноле) л,. 266326 )ьцк, де 4,25, 4,26, 3,65.Найдено, 0)0 С 83,26, 83,35; П 6,39. 6.Сз 01 1.хз.Вычислено, (: С 83,88; 11 6,33.Т. пл. пцкпата 227 в 2"С (из спиртаП р и м е р 3. г-метил-а-карболии.Смесьг гцдроцодида .-х)стил-амдола, 2 г диацеталя...

Номер патента: 241441

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Грандберг, Ярышев

МПК: C07D 471/04

Метки: 1-н-2-метил-3-(3-аминоэтил)пирроло

...продуктов в производстве физиологически активных веществ.Предложенный способ получения 1-Н-метил(р-аминоэтил) -пирроло - (2,3 - Ь) - или (3,2-г) -хинолина заключается во взаимодействии 2- или 8-гидразинохинолина и хгетил-ухлорпропилкетона в спиртовой среде при кипячении.П р им ер 1. 1-Н-Метил-(р-ахгиноэтил)- пирроло- (2,3-Ь) -хинолин (1) . К 3,4 г (0,02 лол ) 2-гидразинохинолина в 50 лл метанола прибавляют 2,4 г (0,02 ло,гь) метил-у-хлорпропилкетона в 10 л,г метанола и кипятят смесь на водяной бане в течение 8 час. Затем метанол отгоняют в вакууме, а остаток растворяют в 300 игл дистиллированной поды. Водный раствор экстрагируют три раза по 100 мл бензола. Бензольные вытяжки отбрасывают, а водный раствор на холоду подщелачивают...

Номер патента: 253068

Опубликовано: 01.01.1969

МПК: C07D 471/04

Метки: 253068

...калия, полученному из 4,94 г калия и 12 мл этанола,в 350 мл безводного бензола, прибавляют 18 г перепнанного диэтилочосалата, Затем в течение 3 час при 25 С, хорошо перемешивая, в смесь приливают раствор 11,2 г 3-нитро-этокси-метилпиридинав 150 мл бензола. Перемешивание загустевшей реакционной массы продолжают прикомнатной температуре еще в течение суток.5 Светло-оранжевый осадок отфильгровываюти промывают безводным бензолом. После высушивания на воздухе осадок растворяют вводе, доводят соляной кислотой рН до 3 иэюстрагируют бензолом, После высушивания10 бензольного раствора сульфатом магния иупаривания бензола в вакууме,получают 9,7 г(58,8% ) целевого продукта с т, пл, 125 -127 С. Это светло-желтые кристаллы с т. пл.131 - 133 С (из...

Номер патента: 254515

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Крст, Матвеева, Сагитуллин, Фракман

МПК: C07D 471/04

Метки: дииндоло

...полученных веществ доказано с помощью УФ-, ИК-, масс- и ЯМР-спектров, например, для 5,7,12-триметил- ц 5,7-диметил-феггилдгггтндоло 2,3-6,3,2-е 1-пиридина. Элементарный анализ и молекулярные веса, найденные масс-спсктрометрически, дают брутто- фоРмУлы СзоНттХз и СеаНт,1 Х 1 з соответственно.Из этих данных оказываются возможными четыре структуры, цо ЯМР-спектры (снятые в трифторуксусцой кислоте) характеризуют соединения как полностью ароматические и симметричные системы, доказывая структуру именно дцицдоло- (2,3-6,3,2-е) -пир цдцна. Об этом жс говорит фоакмецтацця в хгасс-спектрах. Полученные сосдццсця могут представить интерес как полупродукты при получении лекарственных веществ, красцтелеи, сццнтилляторов.П р и м с р. В 1...

Номер патента: 273751

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Иностранна, Иосиаки, Ренцо, Садао, Секкичи, Сизуо, Такео, Язуо

МПК: C07D 307/38, C07D 307/70, C07D 405/04 ...

Метки: 4-дигидро-7-2-(5-нитро-2, замещенных, фурил)-винил-4-оксо-1

...10,89.С,-,НХ.О 8Вычислено, % С 53,0; Н 2,86; М 10,92.П р и м е р 5. К 20 ял уксусной кислоты добавляют 2,32 г этил-окси-метил,8-нафтцридин-карбоксилата и 1,55 г 5-нитрофурфурола, смесь нагревают при 100 - 110 С в течение 2 час. Через 30 яин все исходные вещества растворяются, а еще через 1 час продукт 65 начинает отделяться. По окончании реакции осадок отфильтровывают, промывают водой, "ушат и получают 2,6 г (73,2%) желтого по. рошка этил-окси-2- (5-нитро-фурил) -ви. .цил - 1,8-нафтцридцн-З-карбоксилата с т, пл. ) 280 С.Затем полученный этцл-оксц-2-(5-нцтрофурцл)-винил - 1,8-нафтцрцдцн-З-карбоксилат гцдролизуют, как в примере 1, ц получают 4-окси-2-(5-ццтро-фурцл)-винил - 1,8-нафтцридин-карбоцовую кислоту.Затем в 30 лл диметилформамида...

Номер патента: 276059

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Борисов, Кост, Сагитуллин, Юсов

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-оксо-4-окси-сб, арал, киль, получения9-ал

...0,17 г (80% ) 9-метил-оксо- оксп - а - карболина, т. пл. 354 - 358 С (с разложением) после перекристаллизацпп пз водного днметилформамида с добавлением активированного угля.Найдено, ОО: С 67,08; 67,22; Н 4,90; 5,10.С,2 Н.; МОО",.Вычислено, ,: С 67,27; Н 4,71.П р и м е р 2. 9-Бензил-оксо-окси-к-карболин. Смесь 0.35 г гидрохлорида 1-бензпл- ампнопндола, 6,цл дифенплокспда, 0,32 г малонового эфира и 0,15 г сухого триэтпламина нагревают в токе инертного газа в течение 1 час при 220 в 2 С, Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры и разбавляют 15,ил петролейного эфира. Смолистый осадок отделяют, промывают петролейным эфиром и растворяют в минимальном2760 о 9 Составитель И, Бочарова Редактор Л. Г. Герасимова Корректор В. В....

Номер патента: 277791

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Климов, Стоник, Тиличенко

МПК: C07D 471/04

Метки: о-фенантролина, производных

...уксусной кислоты и отделяют выпавший оса- ЗО НЫХ о-ФЕНАНТРОЛИН док, Получают 2,7 г (78%) моногидрата 4 карбокси-3-бензо,9,-тетраметилено - 5,6-дигидрофенантролина - 1,10, т. пл. 218 - 220 С(с разложением, н-пропанол).Найдено, %: С 72,46; Н 6,12; И 8,14.С 21 Н 18 И 202 Н 20Вычислено, %: С 72,39; Н 5,80; Х 8,04.Аналогично получают 4-карбокси,3,8,9 дибензо-6-дигидрофенантролин,10 с выходом 78%, т, пл. 289 - 288,5 С (с разложением,50% СНзСООН)Найдено, %: С 76,95; Н 5,54;С 21 Н 14 Х 202.Вычислено, %: С 77,28; Н 5,34,Обе кислоты представляют собой бледножелтые иглы, плохо растворимые в обычныхорганических растворителях.Декарбоксилирование проводят при нагревании до температуры плавления и выдерживании при этой температуре в течение15 мин....

Номер патента: 287024

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Баранова, Донецкий, Кост, Московский, Шейнкман

МПК: C07D 221/04, C07D 253/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-в-триазиния, пиридо-1, солей

...К раствхлората вляют 0,9кислоты иреакццоцн присоединением заявки М ОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СО Изобретение относится к области получения новых соединений, которые могут найти применение в качестве полупродуктов в синтезе лекарственных соединений;и других веществ с ценными свойствами, 5Известно, что соли 1,2-диамцнопирцдинця при действии хлористых эцилов циклизуются с образованием нового пятизвенного кольца. Этим путем описан синтез триазолопиридинов, Данных о реакцчи солей 1,2-диаминопиридц ния с вещества мц, содержащими функциональные группы у соседних атомов углерода, в литературе не имеется. Пиридо,2-Ь 1-триазины никакими методами ранее не были получены. 15Предлагают способ получения солей пирцдо,2-Ь-трцазиция конденсацией...

Номер патента: 287945

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Борисов, Кост, Московский, Ордена, Сагитуллин

МПК: C07D 471/04

Метки: 9-алкил-а-карболинов

...выделением целевого проым способом.растворителя лучше применять й спирт, причем для перевода и 2-аминоиндола в основание ь триэтиламин или щелочь. ноини тричения 0,18 гт пл лением 2, 83,40, Н 5,98, 6,21.78; Н 5,93. Предлагаемкарболинов закил-аминоинвию с а,р-непединениями прастворителята, с последуюдукта известиВ качествеизопропиловыисходной солиспользовалис П р и м е р 1. Получение 2,4-дифенил-метил-а-карболина.Смесь йодгидрата 1-метил-аминоиндола(0,5 г), бензальацетофенона (0,42 г) и триэтиламина (0,38 мл) кипятят в течение 3 чаа в 6 мл изопропилового спирта, После охлаждения реакционную смесь выливают в воду и экстрагируют бензолом. Экстракт высушивают хлористым кальцием и упаривают в ва кууме. Остаток перекристаллизовывают из...

Номер патента: 332084

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Волскова, Глушков, Магидсон, Смирнова

МПК: C07D 471/04

Метки: 1-оксо-6-метокси-1, 4-тетрагидро-р, карболина

...взаимодействием этилового эфира 3- (и-метоксибензолазо)-пиперидон-карбоновой кислоты с концентрированной соляной кислотой при 100 С. Исходный эфир получают из малонового эфира и акрилонитрила в четыре стадии с применением автоклавирования и металлического натрия. Выход целевого продукта в расчете на промышленно доступный малоновый эфир не превышает 40%. Недостатками такого способа являются многостадийность,(5 стадий), а также сложность технологии.Предлагаемый способ заключается в том, что хлоргидрат гг-метоксифенилгидразина подвергают взаимодействию с 3-Х-пиперидил- оксо,2,5,6-тетрагидропиридином при кипячении в спиртовой среде в присутствии катализатора кислотного типа, например серной кислоты, с последующим выделением целевого...

Номер патента: 332089

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Донецкое, Ковалева, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-формил-1-метилимидазосесоюз

...способы получения альдегидов азотсодержащих гетероциклов окислением ссили у-метил- или оксиметилпроизводных (по отношению к пиридиновому азоту) подходящим окислителем, например двуокисью сслсна, хромовым ангидридом.Предлагается способ получения 2-формил-метцлимидазо-(4,5-с) -,пиридина окислением 1,2-диметилимидазо-(4,5-с) чпиридина в присутствии органического растворителя двуокисью селена. Реакцию осуществляют путем добавления овежевозогнанной двуокиси селена к диметилимидазопиридину в диоксановом, воднодиоксановом, бензольном или толуольном растворе.Такой способ позволяет просто и с хорошим выходом получить целевой продукт. Получаемый альдегид может быть использован для синтеза Хэ-йодметилата имидазо- (с) -пиридинальдоксима,...

Номер патента: 332631

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранец, Иностранна

МПК: C07D 471/04

Метки: 332631

...хлористый водород. Получают хлоргидрат (+) -2-хлор-метил,6,7,9,10,14 Ь- гексагидроизохиноло - (2,1 - д) - бензо (1,4) -ди 20азепин-б-она, а 040 = +310 (с=20/0, вода).П р и м е р 6, 2-Хлор,13-диметокси-метил,6.7,9,10-14-Ь-гексагидроизохиноло-(2,1-с)- бензо (1,4) -диазепин-б-он.Раствор 1 г 1-(2-метиламино-хлорфенил)- 6,7-диметокси,4-дигидроизохинолина в 8 лгл уксусной кислоты встряхивают при комнатной температуре в атмосфере водорода прп обычном давлении в присутствии 0,05 г платинового катализатора. 3 атем катализатор отфильтровывагот и фильтрат упаривают в вакууме. Остаток обрабатывают метиленхлоридом и разбавленным едким натром. Органический раствор высушивают и упаривают. Маслообразный остаток перекристаллизовывают из смеси...

Номер патента: 340169

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Венгерска, Иностранна

МПК: C07D 221/00, C07D 307/71, C07D 405/00 ...

Метки: 7-метил-1, карбоновой, кислоты12, нафтиридин-4-он-з, производных

...кислоты. Т, пл. выше 300 С. Выход 87,5/Вычислено, %: С 5 б,93; Н 3,32;11,75 1-айдено, %: С 57,50; Н З,бО; М 11,80 Продукт, растворенный в смеси уксусной кислоты и уксусного ангидрида, не оттитровывается 0,1 н. раствором хлорной кислоты в уксусной кислоте. Растворенный в,диметилформамиде,при титровании бензольно-метанольньтм раствором метилата натрия с индикатором метилен синий, он имеет концентрацгно 95 - 98 "/а. Соединение в аналитических и фармакологических исследованиях фитурирует под названием К(д. Ето минимально действующие концетрации, измеренные методом трубочного разбавления, приведены в таблице и даны в сравнении с налидиксовой кислотой и фуразолидоном (приведенные числа означают у/2 лсл). Предмет изобретения Н О 0Н...

Номер патента: 386940

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вител, Глушков, Жидкова, Сухоручкин

МПК: C07D 471/04

Метки: конденсированных, хинолинов

...впоследней стадии (при а=4), нещий 15%.Цель изобретения - разработкалее простого метода получения азехинолинов и пиридо(2,3-Ь)хинолинвысоким выходом гетероциклов,Предлагается способ получения кванных хинолинов общей формулы где и - 3 или 4,заключающийся в том, что ацеталь лактама,например Х-метилкапролактама и К-метилпи.перидона, нагревают с этиловым эфиром5 антраниловой кислоты в присутствии и-толуолсульфокислоты. Целевой продукт выделяют известным способом (выход 48 - 66%).Этот способ является новым, так как реакция незамещенных в положении 3 ацеталей1 О амидов кислот с бифункциональными реагентами в литературе не описана, В результатеполучены новые представители указанного ряда конденсированных хинолинов,П р и мер. К 4 г...

Номер патента: 389662

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вальтер, Иностранцы

МПК: C07D 471/04

Метки: 389662

...диметилпиразол-иламино) - 4,9-дигидро-ЗНпиридо - 3,4-Ь - индола, т. пл. 280 - 281 С389662 5в 300 мл абсолютного диоксана в течение 0,5 час добавляют 16 г метилйодида, размешивают в течение ночи при 40 С и после охлаждения отсасывают. Получают 27 г гидройодида 1-метилмеркапто,9-дигидро-ЗН-пиридо-(3,4-Ь)-индола, т. пл. 230 в 2 С (разл.).17,2 г полученной соли размешивают 3 час при 120 С с 6,0 г 4-амино,5-диметилпиразола и 40 лил сухого диметилсульфоксида, охлаждают, разбавляют водой, подщелачивают едким натром и обрабатывают, как в примере 4. Получают 11,3 г 1-(3,5-диметилпиразол-иламино) -4,9-дигидро,4-Ь)-индола, т. пл. 280 - 281 С (разл.).П р и м е р 6. Комплекс, полученный из 15 г 1-оксо,3,4,9 - тетрагидроН-пиридо - 3,4-Ь- индола и...

Номер патента: 390717

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Алкил, Алкокси, Атом, Или, Использование, Литературе, Например, Обладающих, Прерывиста

МПК: C07D 209/26, C07D 209/28, C07D 471/04 ...

Метки: 3-индолилалка-новых, 3-индолилалкановых, кислот, кислотiизобретение, которые, могут, найти, новых, области, относится, применение, производных, промышленности, фармацевтической

...заменяя хлорацетонцтрильный рсагацт эквивалентным количеством хлорацстона, хлорацстамида, фенацилхлорида цли этилхлорацетата, и, следуя способу, описанному для этой стадии данного примера, получают, соответственно, следующие соединения: ацстоцил-мстокси-метил- З-индолцлацстат, карбомоил-метокси-метил-З-индолилацстат, фснацил-мстокси- мстил-З-индолилацетат, или этоксикарбонилмстил-метокси-метил-З-индолилацстат.Стадия В. ,у-Изопропилидендиоксипропил- (5-метокси-метил-З-индолил)-ацетат.Раствор 6,3 г цианомстил-(5-метокси-мстил-индоил)-ацетата в 31 г 2,2-диметил- оксиметил,3-диоксолана, в которых растворен небольшой кусочек натрия, нагревают при 125 С в течение 30,чин. Избыток спирта удаляют в вакууме, к остатку прибавляют воду,...

Номер патента: 400090

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Рудольф

МПК: C07D 471/04

Метки: 106-бензо-б, 6-нафтиридинов, дяс-4а

...8,9-димстокси-метил-б-фсннлбснзо- с 1,61- нафтпридцн.1( раствору 2 г получсшюй но примеру 1 Л смеси диястсреоизомсров в 30 мл волы и 3 мл уксуснОЙ кислоты прноявлчют 10 Г яце)ч 1 я ртути (П) и 1(цп;)т 5 (1 Яс с ОбрИьэ х),одильником. ВиЯвнн)Й Яцетят этути (1) 0- фильтровывяют и из фильтр ятя оса жля:от имеющиеся еще ионы ртути ссровол(н)одом. После фильтрования рсякгОннуО массу доводят до щелочной реакции натровым и;сло 25 30 35 40 45 50 55 60 65 ком и экстэаГиру 10 т ъетилспхлоридом, Из продукта-сырца выделяют получаемое соединение путем хромдтографирования на колоне (силнкагсль) ц кристаллизуют его, как в примере 1, т. Пл. 126- - 128 С.П р и м е р 3, цис,2,3,4,4 а,106-Гсксдгидро,9-диметокси-мстил-б-фенилбензо- с 1,6- ПДфНР...

Номер патента: 403185

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: A61K 31/345, A61K 31/519, C07D 307/70 ...

Метки: 403185

...(5-нитро- фурил) -1 Н-пиразол (3,4-с 1-) ппрпмидин- (5 Н)- он с т. пл. выше 300 С.П р и м с р 2. Смесь 14,0 г 5-ампно-циан- метил-З-(5-нитро-фурил)-пиразоля, 7,8 г ангидрида пропионовой кислоты и 2,0 г концснтрнровашой серной кислоты (уд, в. 1,84) нагревают в течение 15 мпп прн температуре 100 - 120 С и после этого охлаждают. Кри. сталлическое твердое вещество отделяют, промывают 100 мл воды и после этого сушат. После перекристаллизации из диметилформамида получают 6-этил-метил- (5-нитро-фурил)- 1 Н-пиразол(3,4-д) пиримидин(5 Н) -он с т. пл, выше 300 С,П р и м е р 3, Описанным в примере 2 способом, применяя в качестве исходного сосди. пения ангидрид кротоцовой кислоты вместо анпдрида пропноновой кислоты, при тех же самых условиях,...

Номер патента: 404256

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Грэхэм, Джеймс

МПК: A61K 31/345, A61K 31/519, C07D 307/70 ...

Метки: 404256

...предпорода. Если К, пкил, то циклоалциклогексилом. Ецую группу, то огруппой.Способ заключобщей формулы дставляющие собой группы, являющиеся упп К, и Ке, могут -пропил, изопропил, утил или н-пецтил. пую группу, то оца о 1 - 3 атома углеяет собой циклоалет быть, например, означает аралкильт быть бецзильцой(С 0 ),где К 1 и К, имеют указанные значения, Предмет изобретенияподвергают циклизации с последующимвыделением целевого продукта известным 10 Способ получения 5-нитрофурилпроизводспособом. ных общей формулыИсходные соединения указанной общейформулы получают путем взаимодействиясоединения обшей формулы Огг 1 К ЯНгВ 1 20 СОЯН,40 С 0 К 2),имеют указаннь 1 е значения, зации с последующим вью продукта известным спов которой К, и К...