Патенты с меткой «2-с»

Номер патента: 433149

Опубликовано: 25.06.1974

Авторы: Кочер, Синяк

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-с, е1назолш1а, псшученш, №лимзолиноч

...Вцход целевогопродукта 67- 78,Процесс протекает по схеме, ы сиэтиламино)-хиназолина кипятятв течение 2 час в 19 мл хлористого тионила, затем хлористцйтионил отгоняют в вакууме, сухойостаток растворяют в воде, раствор подщелачивают водным раствором едкого натра до рН= 9-10,оставляют на 12-14 час, выделившийся осадок отфильтровцвают, промцвают небольшим количествомхолодной водц, Получают 12 г433149 3 (70,1%) ииидазолино (1,2-С) хиназолина. Бесцветные призмы с т. пл. 128-130 С (из воды).Йайдено,: С 70,0; Н 5,4 в Й 242. С 10 Н 9 Я 3Вычислено,%: С 70,1; Н 5,3; М 2 Ю,5,Ыидробромид - бецветные ме;таллы с т,пл. 262-2 б 5 С (с разложением из бранола).Найдено,%. С 4 М,Ф; Н Ф,б; В 30,О; 415,б. С 10 Н 9 И 8 Н 20.Вычислено,6: С ФФ,5; Н Н,5; Въ 29,...

Номер патента: 514836

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Гринев, Курило, Черкасова, Шведов

МПК: C07D 487/04

Метки: 12аминоиндоло, 2-с, производных, хиназолинов

...по каплям 5,7 мп 40 (0,05 моль) хлористого бензоила. По окончании прибавпения хлористого бензоила реакционную массу перемешивают при комнатной температуре 1 час, затем выливают в воду. Выделившийся осадок отфильтровывают, 4 б промывают водой, метанолом и сушат.Выход 1-бензоил-фенилазоиндола 16,2 го (количественный), т, пл. 150-151 С (из метанола) .Найдено,%: С 77,72, Н 4,59 ф М 12,90, бОС Н 15 Ы 5 О. Вычиспено,%: С 77,52; Н 4,65; 12,92.П р и м е р 4. Получение 6-метил- -аминоиндопо 1,2-с 1 хиназолина, К суспеп- бб зии 2,63 г (0,01 моль) 1-ацетип-фенилазоиндола в 30 мп ледяной уксусной киспоты прибавляют порциями цинковую пыль, поддерживая температуру реакционной массы 55-60 С. По окончании прибавленияо60 где К Й и и имеют указанные...

Номер патента: 517589

Опубликовано: 15.06.1976

Авторы: Воловельский, Кузьменко, Ушенко, Хворова

МПК: C07D 71/00

Метки: 2-с, андростано, ацилпроизводные, метил-17, окси-5, пиразола

...18 - 22 г. Заявленные вещества и андростаназол в спиртово-масляном растворе вводились внутримышечно. Контрольные животные получали лишь растворитель в том же объеме. Наблюдения за,животными проводились,в течение 30 дней. Данные этих исследований приведены в табл. 2. Таблица 2 Токсичность М-ацилпроизводных стероидопиразолов в острых опытах на мышах11-Ацетилфенилалаиииа-метпл- -17 Р-окспандростано (3,2-с) пиразол К-Ацетилтриптофани-метил/1. -оксиандростано(3,2-с) пиразол М-Ацетилтирозпни-метил13- -андростаио(3,2 с)пиразол К-Ацетилглутамин-ди (17 и-метил- .17 р-оксиандростапо (3,2-с) пиразол Для андростаназола ЛДао, вычисленная по методу Личфельда и Уилкоксона, составляет 3700 лг/кг.Как видно из табл. 2, токсичность всей предлагаемой группы...

Номер патента: 545262

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Пэтрик, Фридрих

МПК: C07D 491/04

Метки: 2-с, 4-оксо4н-пирано-(3, кислот, производных, солей, хинолин-2-карбоновых

...разлагается. Исходные соединения общей формуполучают, например, взаимодействиемветственно замещенного анилина с эф2-этоксиметиленацетуксусной кислоты пргревании, в случае необходимости приженном давлении, с последующей цикцией образовавшегося соединения общеймулы 11 где Кь К. и К имеют вышеуказанные значения, в высококипящем растворителе, таком как дифениловый эфир, тетр алин, дифенил или ароматическое хлорпроизводное углеводорода. П р и м е р 1. Этаноламиновая соль 4-оксо-метоксиН - пирано 3,2-с 1 хинолин - 2-карбоновой кислоты. 18 г натрия в 330 мл эта нагревают с обратным хол охлаждения добавляют 15 8-метоксихинолина и 27 г 15 430 мл этанола и смесь на30 мин с обратным холодиПолученный после охлаждения и фильтрации продукт...

Номер патента: 576928

Опубликовано: 15.10.1977

Автор: Фриц

МПК: C07D 223/16

Метки: 1он-тиено(3, 2-с, бензазепина, производных, солей

...смеси упарива.нием реакционной смеси, образованием соли и т.д.и очищать известным образом, например, путемперекристаллиэации, Полученные таким образомсоединения формулы 1 можно переводить извест.ным образом в их кислотноаддитивные соли.Полученные поизобретению соединения фор.мулы 1 при комнатной темпера-уре твердые, всоответствующем случае кристаллические основания, которые путем взаимодействия с подходящими неорганическими илн органическими кисло.тами можно перевести в их соль, В качестве орга.нических кислот пригодны толуолсульфокислоты,малоновая, янтарная, яблочная, малеиновая, виннаякислота и т.д. и в качестве неорганических кислот -галогенводородная кислота, серная, азотная, фос.форная и т,д. В примерах комнатная...

Номер патента: 593669

Опубликовано: 15.02.1978

Автор: Арман

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-с, пиридина, тиено

...над сульфатом натрия и унариваютв вакууме.Получают 31,4 г дд -(2,2-диметоксиэтид)-3-тиофецметиламина.Раствор 57,15,г (0,3 моля) и-тодуодсудьфохдорида в 400 мдхпороформа при .бавпяют по каплям к.интенсивно перемешиваемой смеси, состоящей из 61 г (0,3 модя) М -(2,2-диметоксиэтид)-З-тиофенметипамина, 31;8 г карбоната натрия, 400 мдхлороформа и 250 мд водыСмесь перемешивают 4 час при комнатддой теддддературе, хлороформовую реакцию отделяют, прдгмывают водой, сушат над судьфатом натрияи упаривают. Остаток перекристаппизовывают из смеси.200 мд изоиропидового эфира и 30 мд изопропанопа,Получают 89,5 г (выход 84%) сульфоддамида формулы Х (Я. = СН ),35 401.:Способ получения тиено(.3,2-с)ниридина цддклиэацией производного...

Номер патента: 604495

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Ален, Жан-Пьер

МПК: C07D 495/04

Метки: 2-с, 7-тетрагидротиено, пиридина, производных, солей

...и целевой продукт выделяют в виде основания или соли, известным способом,604495 45 Подписное Тираж 559 ЦНИИПИ Заказ 1927/4 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул,.Проектная 4 Конденсация с формальдегидом может бытьтакже осуществлена в водной среде или в присут.ствии органического растворителя, например, бензола.Соли производных 4, 5, б, 7.тетрагидротиено(3,2-с) пиридина получают обычными приемамивзаимодействием с минеральными нли органическими кислотами.Исходные продукты общей формулы 11 могутбыть получены конденсацией соответствующих 102-ацилтиофенов с нитроалканами и последующим.восстановлением образующегося нитроалканола.П р и м е р 1, 7-Метокси, 5, 6, 7.тетрагнд;ротиено (3,2 - с) пиридин.157 г (1 моль) 2-...

Номер патента: 654172

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Ален, Жан-Пьер

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-с, пиридина, производных, тиено

...3,2-с 1 пиридина, 172,5 г (1,25 моль) карбоната каиия, 250 мп воды и 750 мй хпористого метипена добавпяют в течение 20 мин раствор 95,25 г (0,5 мопь) тозипхпорида в 700 мп хлористого метипена. Реакционную среду энергично: перемешивают в течение 2 ч при комичной температуре, Водную фазу декантируют и экстрагируют хлористым метиленом, Органические фазы объединяют, промывают водой, раствором хпористого натрия, высушиваютнад супьфатом натрия и.концентрируют в вакууме. Получают 156,5 г супьфоновогд соедоинения общей формупыЩс т. пп. 120 С, выход 97%.Смесь 10 г (0,031 моль) полученного супьфонового соединения, 30 мл 12 н. соляной киспоты и 175 мп диоксана кипятят 3 ч с обратным хоподипьником в атмосфере азота. Органическую фазу...

Номер патента: 656521

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Даниэл, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04

Метки: 2-с, пиридина, производных, солей, тиено(3

...15 дующим образом,При комнатной температуре в течение 12 ч перемешивают смесь 7,5 г(0,019 моль). продукта Формулы 11,3 г (0,021 моль) безводного карбона 20 та калия.и 50 мл диметилформаьпща.После отфильтровывания нерастворимойчасти выливают в 100 мл 1 н. солянойкислоты и экстрагируют эфиром. ВоЬ-.ную Фазу подщелачивают бикарбонатомнатрия (порошок) и экстрагируют метиленхлоридом. Иетиленхлоридные экстракты промывают водой, высушиваютнад безводным сульфатом натрия ивыпаривают досуха. Оставшиеся желтоватые кристаллы перекристаллизовывают из циклогексана, выход 5,6 г(83).П р и м е р 3. 5-Бензоил-этоксикарбонил-окситетрагидро,5,6,7-тиено-(3,2-с 1 -пиридин.Насыщают сухим газообразным хлоористым водородам охлажденный до -10 Сраствор 12 г (0,046...

Номер патента: 683625

Опубликовано: 30.08.1979

Автор: Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04

Метки: 2-с, 3-с)-или-(3, 7-тетрагидротиено-(2, пиридинов, солей

...примера 7. Солянокислая соль; белые кристаллы; т. пл. 160 - 180 С (изопропанол); выход 48 5%П р им е р 9. 5-о-Метилбензил-о-метилбензилоксикарбонил-окси,5,6,7-тетрапидротиено 3,2-с пиридин.Работают аналогично методике примера 7. Солянокислая соль; белые кристаллы; т. пл, 180 в 1 С (изопропанол - этанол); выход 48%П р и м е р 10. 4-Окси-о-фторбензилоксикарбонил-о-фторбензил - 4,5,6,7-тетрагидротиено 2,3-с пиридин.Работают аналогично методике примера 7, исходя из 4-окси-карбокси,5,6,7- тетрагидротиено 3,2-с пиридина и о-фторбензилхлорида. Солянокислая соль; светло- желтые кристаллы: т. пл. 175 С (этанол), выход 57%.П р и м е р 11. 4-Окси-бензилоксикарбонил-бензил,5,6,7-тиено,3-с пиридин.Работают аналогично методике примера 10....

Номер патента: 690017

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Гринев, Курило, Рябова

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/517, C07D 487/06 ...

Метки: 12ацетиламиноиндола, 2-с, замещенны, хиназолинов

...и кипятят при перемешивании 30 мин. Затем добавляют 1,4 мл (0,015 моля) уксусного ангидрида и кипятят еще 10 мин, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают метанолом. Получают 0,64 г(41%) б-метил-ацетиламиноиндолов(1,2-с)-хиназолина в виде кристаллов белого цвета труднорастворимых в метаноле, хорошо в диметилформами де, т.пл. 305-306 С (разл., иэ диметилформамида), Температура плавления смешанной пробы полученного соединения с описанным ранее не показывает депрессии. 65,11; Найдено,%: С 74,56; Н 5,10;4 18 С 16 НВычислено,Ь: С 74,72; Н 5,23;И 14,52,ИК-, Уф-, ПМР-спектры идентичны сописанным ранее б-метил-ацетиламиноиндоло-(1,2-с)-хиназолином,П р и м е р 2. 2-Хлор-б-метил-ацетиламиноиндоло-(1,2-с)-хиназолин (известное...

Номер патента: 786903

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Даниель, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4365, C07D 513/02

Метки: 2-с, 3-с-или, кислотами, пиридинов, приемлемых, производных, солей, тиено, тиено(3, фармацевтически

...С (бенэол.-циклогексан), выход 96.б) 7-Метил-оксо-б-тозил,5,6,7-тетрагидротиено- (2, 3-с) -пиридин :В,= Н; В = СН; В =п-толил,Это соединение получают согласнометодике примера 1 б) из описанногов пункте а) тоэилата в виде кристаллов белого цвета, т.пл.164 ОС (бенэол-ацетон), выход 90.в) 4-Окси-метилтиено- (2,3-с)-пиридин (1): й, -- Н; В=СН 3,Это соединение получа:эт по методике примера 1 в) иэ описанного впункте б) тоэилата в виде крсталлов белого цвета, т.пл.220 фС (циклогексан-зтанол), выход 50.П р и м е р 4. 4-Окси-метилтиено- (2,3-с)-пиридин (1) В. СН,На) 4-0 кси-метил-б-тоэил,5,6,7-тетрагидротиено-(2,3-с)-пиридин (Ч);й = СН й : Н; В : п-толил.Это соединение 3 получают по методике примера 1 а) из...

Номер патента: 910618

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Попов, Сокольская, Сокольский

МПК: C07D 231/38

Метки: 2)n5, 2-с, 20-тетрагидро-1, 4-м-1, гексаазациклотетрадецинато, диалкил, дипиразоло-3, дифенил)-3-13-диметилдибензо, макроциклические, переходн, хелаты

...После охлаждения вы 0618 12павший осадок отфильтровывают, промывают абсолютным спиртом, сушат иперекристаллизовывают иэ смеси бензол-диметилформамид Ь: 1) .Полученный сухой продукт растворяют в150 мл смеси бензол-диметилформамид (1:4) и пропускают через хроматографическую колонку с окисьюалюминия Н степени активности по 0 Брокману, содержащей 12 вес.3 вкачестве добавки 3,5,8, 10-тетранитропирена, равномерно распределенного по всему объему колонки(элюент-бензол-диметилформамид, 1:4) .При подсветке обнаруживают пятьзон, которые собирают. Вторая зонапредставляет собой никелевый макроциклический хелат 11,10,11,20-тет"рагидро,11-диизопропил,13-ди метилдибензо,2-с:1,2-Я -дипиразоло,4-Х;3,4-щ,2,5,8,9, 123...

Номер патента: 484748

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Аксанов, Барков, Загоревский, Закусов, Кучерова, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4355, A61P 31/04 ...

Метки: 2-с, 4-тетрагидробензофуро, алкилзамещенных-8-амино-(ациламино)-1, пиридинов

...спирт). Найдено,: С 50,3; Н 5,6; И 14,8;С 1 12,4.С НС 1 ио7Из хлоргидрата обычным путем выделяют основание, т,пл. 71-72 С (гепотан).На йдено, 1; И 16,6.СаН 5 ИЗОЭ .(0,03 ч моль) п-нитрохлорбензола в5,ч мл диметилФормамида аналогичнопримеру 7 выделяю-, 3,ч г (3 Й) целевого хлоргидрата т.пл. 202-203 С.(раэл., абсолютный спирт).П р и м е р 9, Хлоргидрат и-нитроФенилового эФира пиперидона.Из 3,2 г (0,028 моль) оксима пиперидона"Й в 20 мл диметилФормамида1,6 г (0,028 моль) едкого кали иг (0,028 моль) и-нитрохлорбензола в, мл диметилФормамида (обработка, как в примере 7) выделяютг(52,6;) целевого хлоргидрата, т.пл,о203 20 ч Г (разл спирт)Найдено ,: И 158; С 1 13,15.С 1, и,+С 1 и,о,- Вычислено,",: И 1549; С 1 13,05.П р и и е р 10,...