A61K 31/517 — орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Номер патента: 527423

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Бабичев, Громов, Ковтуненко, Портнягина, Тринус, Троян, Тылтин

МПК: A61K 31/517, C07D 209/56

Метки: 1-ахиназолона-5, 11н-изоиндоло

...едкния (бесцветные иглы) 9тилформамида),Найдено,%: М 12,00.С 15 Н 1 о М 20Вычислено,%: М 11,94 обработкой хлоргидрата ого натра. Выход основа- %, Т,.пл. 277 С (из димеНедостатком такого способа явл160%) выход целевого продукта. ся низкии 20 целью повь жено о-х ния выхода целевого продуктарметилбензонитрил подвергать антраниловой кислотой и в пр взаимодеиствию Государственныи комитет Совета Министров СССР оо делам изооретений и открытийобладающего фИзвестен спо2,1 - а хиназолото о - хлорметилбедействию с зфирри 80-100 в сре Пример Получениедоло 2,1-а хиназолона.нитрила, 6 г антраниловоитилформамида нагреваютчают 11,4 г (95%) бесцв284 С азиз спирта). Найдено,%: С 113,12; йСН С%20 Вычислено,%: СГ 13,09 Получение основания оргидрата 11...

Номер патента: 536183

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Высоковский, Куриленко, Мехова, Пиличева, Постовский, Чупахин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/18, C07D 403/04 ...

Метки: 4-дигидро-4-(2-метилиндолил)хиназолон-2-кристаллосольват, активностью, диметилформамидом, обладающий, психотропной

...в спектре продукта 1 имеется синглетный сигнал 4 - Н протона при 5,95 м, д., мультиплет поглощения ароматических протонов аннелированных бензоядер хиназолонового и индольного фрагментов (6,67 - 7,34 м,д.), сигнал 3 - Н протона при 9,32 м, д. хиназолоновой части молекулы и два уширепных сигнала при 10,86 и 11,95 м, д. для 1 - Н хиназолона и 1 - Н индола соответственно. Сигнал в области 7,66 м.д, в спектре соединения 1 можно отнести к поглощению альдегидного протона молекулы диметилформамида, интенсивность его так же, как и сигналов метильных протонов ДМФА возрастает при внесении в образец 2 капель ДМФА. П р и м е р 1. 3,4-Дигидро-(2 - метилиндолил) хиназолон - 2 кристаллосольват с ДМФА. Раствор 0,5 г (24...

Номер патента: 555850

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Джеймс, Джон

МПК: A61K 31/517, C07D 239/95

Метки: производных, хиназолина

...экстрагируют метиленхлоридом и водой, Отделенный органический слой выпаривают в вакууме и остаток (3,0 г) превращают в хлоргидрат обычным способом. После перекристаллизации сырой со ли из смеси этанола и изопропанола получают 1,0 г полугидрата хлоргидрата 2- амино,7-диметокси-(,6,7-диметокси, 2,3,4-тетрагидроизохинолин-ил) хинаэолина, с т.пл. 245 оС. 1 Р- Найдено,%; С 57,34; Н 5,68;М 13,02 СН ЦО -НСг 0,5 Но.Вычислено,Ъ С 57,10; Н 5,93; Щ 12,68. П р и м е р 2. По такой же методике, ф как и в примере 1, применяя 5, 6, 7-гриметокси, 2, 3,4-тетрагидроиэохинолин вместо соответствующего 6, 7-диметоксисоединения, получают хлоргидрат 2-амино,7-диметокси-, (5,6,7-триметокси,2,3,4-тетрагид" роиэохин олин-ил) хиназолина, т.пл, 310 оС,Найдено,%; С...

Номер патента: 563914

Опубликовано: 30.06.1977

Автор: Ханс-Юрген

МПК: A61K 31/517, C07D 239/78

Метки: производных, солей, хиназолинов

...(2-фуроил) -пиперазином получа 55 ют 6,7-диметокси-амино- 4- (2-фуроил)- -пцперазцпил-Ц -хиназолин, а при взаимодействиц гидрохлорида 3,4,5-триметокси-аиинобензамидина с 1-циано- (2-метилпропенил-оксцкарбонил) -пиперазином также по при 00 меру 1 получают 6,7,8-триметокси-амипо-4- (2-метилпропец-оксцкарбонил) - пцперазинил-Ц -хиназолин,П р и м е р 6. Я представляет СМ, Л -- С ( = ХН) О СрН 5) .55 В перемешиваемый раствор 3,56 г (0,025моль) 4,5-диметокси-йминобензонитрила100 мл безводного бензола вносят 20 мл(0,04 моль) 2 М, раствора фениллития в смеси бензола и эфира (70: 30). Раствор перемешивают 15 мин при комнатной температуреи вносят 5,76 г (0,02 моль) гидрохлорида этилового эфира имида 4- (2-фуроил) -пиперазинил-,муравьиной...

Номер патента: 563915

Опубликовано: 30.06.1977

Авторы: Масаюки, Михиро, Такаси, Такио

МПК: A61K 31/517, C07D 239/91

Метки: 2-оксиметил3-фенил-43н-хиназолинона, соли

...сушат при пониженном давлснии, и остаток нейтрализуют 10%ным раствором карбоната натрия. Осадок экстрагируют хлороформом, отгоняют хлороформ и после перекристаллизации из этилацетата получают 8 г 2-оксиметил-фенил 4(ЗН)-хипазолинона, плавящегося при температуре 155 - 157 С.Вычислено, %: С 71,41; Н 4,80; К 11,11.С 151 12 О 2112Найдено, %: С 71,54; Н 4,74; И 11,40.2-Оксиметил-фенил -4(ЗН) - хиназолинонобразует с кислотами следующие соли в результате присоединения кислот.Гидрохлорид, плавящийся при температуре 233 в 2 С (после перекристаллизации изацетона).Гидробромид, плавящийся при температуре 250 в 2 С (после перекристаллизации изацетона).Оксалат, плавящийся при температуре116 - 118 С (после перекристаллизации...

Номер патента: 578314

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Власенко, Линенко, Мазур, Самура, Шапошникова

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 487/04 ...

Метки: 2-метилимидазо, гидрохлорид, гипотензивное, действие, диэтиламиноэтил, проявляющий, хиназолин, •"••••-•1н, •она

...моль) 2 15 мл дцоксана р-дцэтцлттхцно цц, спаривают 1,оца хольят 30 Изобретение относится му веществу, а именно г этиламиноэтил)-2- метили лин(1 Н) -оца формулырснтеральцох введении коис 5 хг/кг предлагаемого вещества кровяное давлецце снижалось ца 20 мм рт. ст.5 В дозс 10 - 20 мг/кг давление снижалось на60 - 90 мм рт. ст. соответственно. Продолжи тельность гцпотсцзцвцого эффекта цаходцлас в пределах 1 ч. Дипрофцллцн прц внутренном введении в дозах 40, 60, 80 и 100 мг/кг вызы вает снцжснцс артериального давления на10 - 20 мм рт. ст., которос восстанавливается до исходного уроьня через 30 - 50 мцн. Прц закапывании В Глаз кролика 1%-НОГО раствора препарата наблюдается повьпцснце внутри глазного давления ца 25%. ЛДоо предлагаемого...

Номер патента: 589917

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Исао, Кунихиро, Сунсаки

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: пиримидина, производных

...г Уксусиокислой соли 7-амино-.314 5 з 6-тетрагидроН-азепина в 20 мл воды, который охлаждают до 4 С, добавляют раствор 1,1 г гидороокиси калия в 10 мл воды, при этом поддерживают температуру ниже 10 С С есь 5 О перемешивают 20 мнн, затем к ней добавляют 4,2 г этилового эФира этоксиметипенмадоиовой кислотыПри добавлении следует обращать внимание на го, чтобы температура ореакпионной смеси оставачась бы ниже 10 С. Смесь перемешивают в течение 1 час и затем оставляют при комнатной темпера- гуре на ночь. Смесь в дальнейшем эксграгируюг эфиром, эФир удаляют в вакууме. Остаток перекрисгадлизовыаают из серного эфира. а результате выделяют 0,75 г 3-этакси 8Г карбонил,8,9,10-тетрагидропиримцдо (1,"- в .а)азепин(6)-она,П р и м е р 13. В 100 мл...

Номер патента: 612627

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Казуо, Кикуо, Масао, Митихиро, Сигеаки, Сигехо, Тосияки, Хироси, Хисао

МПК: A61K 31/517, C07D 239/80

Метки: нитрохиназолинона, производных

...6 г этилкарбамг.та и 0,5 г хлористогоф оцинка нагревают при 180 С (температура водяной бани) в течение 2 час.После охлаждения реакционную смесь 10растворяют в хлороформе и хлороформный . раствор промывают водой и высушивают над безводным сульфатом натрия.Раствлритель удаляют под вакуумом иполучают 1-(2-тиен-Фенил-нитро-15-3,4-дигидрохиназолинон(1 Н),Затем полученное соединение растворяют в 80 мл диоксана и к растворудобавляют по каплям 1,6 г перманганатакалия в 30 мл воды. После перемешива- щния смеси при комнатной. температурев течение 2 час добавляют несколькокапель азотной кислоты. Образующийсяосадок бурого цвета отфильтровываюти фильтрат концентрируют под вакуумом. 8 Остаток растворяют в хлороформе...

Номер патента: 613723

Опубликовано: 30.06.1978

Авторы: Алан, Антони, Джон, Колин

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94

Метки: производных, солей, хиназолина

...ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 4-Хпор.6,7-диметоксихиназолин (30 г), тид.рохпорид 4.пиперидинэтиленкеталя (25 г), триэтил.амин (35 г) и этанол (250 мл) нагревают 3 ч собратным холодильником, добавляют водный раствор карбоната натрия с последующей экстракцией хлороформом, и хлороформный экстракт сушат, 5. щелачивают (10 о-иый раствор карбоната натрия) 10и зкстрагируют хлороформом. Выпаривая высушен.ный хлороформный экстракт, получают 37,6 гцелевого продукта, т. пл. 176 - 178 С,Б. Получение мономалеата 4- (4-ацетонил.1,2,3,6-тетрагидропирид.ил). 6,7-диметоксихиназо15лина,Диэшлацетонилфосфонат в сухом диметокси.этапе (ДМЭ) (50 мп) медленно добавляют к пе.ремешиваемой суспенэии гидрида натрия (1 г,80 о ное диспергированное...

Номер патента: 620212

Опубликовано: 15.08.1978

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/517, C07D 487/04

Метки: производных, тетразоло(а, хиназолона-5

...азида натрия и смесь нагревают в течение 2 ч при дефлегмации, После охлаждения приливают 20 мл воды, отфильтровывают, выкристаллиз овавщийся продукт, промывают водой, сушат, При перекристаллизации из смесей М, М -диметилформамида и воды получают 1 г целевого продукта (33%), т, пл.2: 1-245 С.Вычислено,%: С 52,36; Н 4,76;Й 25,44. 15 Таблица 1. Н 98 Н 50 243 Н,28 4-28 5 Н 45 283-284 СН 44 229- 230 СН 30 214-215 СН 17 251-252 СН 10 252-253 СС 40 264-265 СН Н Н ОСНС 1,Н 33 Н ОСН СН СН Н я ОС 1Э 76 ОС 1 С Н 2 ОСН,Н ОСЛ 2 С 2 С 12- т25 57 Н Н5 Н Н Н ННЗ Н Н СН Н Н Н Н Н -ОСН - СН 0 Н Н Н НН ОСН СНН ОСНН ОС 1 12 4С 12 НМ 05,Найдено,%: С 52,66; Н 4,96;1. 25,60,П р и м е р 2. Описанным в примеое 1 способом получают приведенные в табл. 1 тетраэолоа...

Номер патента: 625606

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Алан, Антони, Джон, Колин

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, C07D 401/04 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...вакууме с образованием маслообразного продукта, который кристаппи 56зуется при Обработке эфиром. Перекристалпизация из этилацетата дает 1,2 г4-4- 3-путип-2-пирипитмитип-урендо) -пиперидин)-6,7-диметоксихиназопина в виде бпеано-жептых кристаллов,т, пп. 162-164 С,Найдено, %: С 65,2; Н 7,2; Я 17,4СН,ИбО,Вычислено, 4; С 65,25" Н 7,2,Й 17,6При мер 2,А. Получение 4-4-(метипамино) - пиперидино)-6,7 диметоксихиназолинацетата,14,35 г 1-(6,7-диметоксихиназопин-ил)-пиперид-она и 23,5 г ЗЗвес.%ного раствора метипамина в этанопе перемешивают в 150 мл сухого этанопа16 час, затем медленно добавляют ватмосфере азота при охлаждении 2,0 гборогидрида натрия, Смесь нагревают собратным холодильником в течение часа,охлаждают до комнатной тэмпера 1 уры...

Номер патента: 627752

Опубликовано: 05.10.1978

Авторы: Габор, Дьердь, Золтан, Лайош, Ласло, Матяш, Миклош

МПК: A61K 31/517, C07D 239/60

Метки: 6-алкилен, 6-дигидропиримидин-4(3н)онов, стереооднородных, транс-5, цисили

...(25 мл) и кипятят со сложным эфиром ортокислоты (0,01 моль) в течение 8-10 ч. Хлорбензол отгоняют при пониженном давлении, остаток перекристаллизовывают и получают 2,3-дизамещенные 4 а, 5,6,7,8,8 а-гексагидрохиназолин- -4(ЗН)-оны, представленные в табл.ЗП р и м е р 5, цис-Амино-циклопентанкарбоновую кислоту (12,92 г, О, 1 моль) кипятят с этилбензимидатом (16,41 г, 0,11 моль) в течение 20 ч по методике примера 1 и получают 14,1 г 2-фе нил-цис,6-тр им е тиле н,6-дигидропи ри миди н( ЗН ) -она, т, пл. 1 3 0-14 О Со (этанол) .Вычислено, %: С 72,86; Н 6,59;30М 13,07.Сд Н,М,О.Найдено, %: С 73,43 Н 6,74;813,13.П р и м е р 6, цис-Амино - 1-циклогексанкарбоновую кислоту ( 1 г,0,005 моль) и хлоргидрат п-метокси -бензамидина (1,3 г, 0,005...

Номер патента: 634671

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Ален, Антони, Джон, Колин

МПК: A61K 31/517, C07D 401/04

Метки: производных, солей, хиназолина

...прис Д- алкил, имеюш леродя, или 3 изб,вз азота, к которому он образуют пиперидинов или их солей, о т с я тем, что хиназоатома атомоминены,ое кольцл и ч алин обще 111 О ., 111 р.р . юши йй формулыФ.",3,1 И- О 2 7 имеет указаннНа 1 - хлор илн б гают взаимодейств е значениЯрмрю с амином 1 одве 1 ЦЕй ф уль где Ки к ют у рите нные значения в инертном раст температуре и в в свободном вид ле при комнатной т целевой продук в виде соли.и принятые во зе,:етероциклические 960, с, 308,илиормаципертиР. ГЛ, 1 чцики и внимание при эк 1, Эльдерфилоединения. М.,Составитель Т. Я Техред 3. Катрнч ина Л. Небола Кузне ва Редактор ек аж 517омитета Собретений иРаушская на аказ 66293П Н 1ПГос Подписноевета Министровткрытийб., д. 4/5 енцогорцлиял ППП "Патецтфр...

Номер патента: 640663

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Казуо, Кикуо, Масао, Митихиро, Сигеаки, Сигехо, Тосияки, Хироси, Хисао

МПК: A61K 31/517, C07D 239/80

Метки: нитрохиназолинона, производных

...- 2-илметил 4-(2- тиенил) -6 - нитро(1 Н) - хгпазолинон; т. пл.208,5 - 209,5 С, 65 итрох П р и м е р 1, К суспензии 3,2 г 4-фенил-нитрохиназолинона(1 Н) в 50 мл 20 дпметилформамида добавляют 0,7 г 50%-ного гидрида натрия, и смесь перемешивают при 50 С в течение 1 ч. Затем к полученной смеси добавляют 3,96 г бромистого тетрагидрофурфурила, и полученную 25 смесь перемешивают при 100 С в течениеч. После охлаждения реакционную смесь выливают в 300 мл воды и полученную смесь экстрагируют хлороформом, Экстракт промывают водой и высушивают над З 0 безводным сульфатом натрия. Раствори- тель удаляют под вакуумом и получают осадок в виде масла красного цвета. Остаток хроматографируют на силикагеле с применением хлороформа в качестве элюи-...

Номер патента: 644387

Опубликовано: 25.01.1979

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/517, A61P 9/02, A61P 9/06 ...

Метки: 4-(2-фуроил, 7-диметоксихиназолингидрохлорида, кристаллической, пиперазин-1-ил-4-амино-6, формы

...с т,пл, 278-280 С.Найдено, %; С 54,21; Н 5,26; Й 16,60; С 0 8,37Вычислено Ъ: С 54 34 Н 5 28 Й 16,68; С 5 8,44П р и м е р 3. Празоэин гидрохлорид "-форма.2-( 1-пипера зинил) -4-амико,7-д иметоксихиназолина (57,8 г;0,20 молей) растворяют в 1000 мл хлороформа и при комнатной температуре в раствор медленно добавляют 30,2 г (0,20 молей) 2-фуроилхлорида. Когда прибавление закончено, смесь перемешивают в течение 15 мин, после чего в нее добавляют 1000 мл изоамилового спирта. К вновь подученной смеси добавляют достаточное количество (10 вес,%) водного раствора гидрата окиси натрия, в результате образуется осадок (обычно для этого требуется 200 мл). Водный слой отделяют, а органическую фазу промывают 250 мл воды, Органический слой сушат...

Номер патента: 652894

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: производных, солей, хиназолона

...длячного пиридилсоединения ацетили -кисляют перманганатом калия, подт циклизации и выделяют гидрохлоксо-Н-пиримидо (2,1-)-хин-карбоновой кислоты.ислено,%: С 51,89; Н 2,88;ЗЗ.И ИоНСЕппо, %: С 51, 7 ром евают азбавл эфиром выдел и Указ налоги уют, о ергаю ид 6-о азоли Выч5 65289Из гидрохлорида получают натриевуюсоль путем обработки его в воде 2 мол.бикарбонага натрия и путем выделенияэтанолом,Соогветственно полимерам 1-3 можно 5получить также 11-оксо-Н-метоксипиридо (2, 1- ц ) -хиназолин-карбоновую кислоту и переводить в соли.П р и м е р 4. 8-адетамидо-Н-оксопиридо-(2,1- ц)-хиназолин-1 О-карбрновая кислота.Путем взаимодействия 23,8 г 2-хлор-нитропиридина с 19 г 2,4-димегилоанилина при 160 С получают 2,4-.диметил-нитропиридил (2) (...

Номер патента: 690017

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Гринев, Курило, Рябова

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/517, C07D 487/06 ...

Метки: 12ацетиламиноиндола, 2-с, замещенны, хиназолинов

...и кипятят при перемешивании 30 мин. Затем добавляют 1,4 мл (0,015 моля) уксусного ангидрида и кипятят еще 10 мин, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают метанолом. Получают 0,64 г(41%) б-метил-ацетиламиноиндолов(1,2-с)-хиназолина в виде кристаллов белого цвета труднорастворимых в метаноле, хорошо в диметилформами де, т.пл. 305-306 С (разл., иэ диметилформамида), Температура плавления смешанной пробы полученного соединения с описанным ранее не показывает депрессии. 65,11; Найдено,%: С 74,56; Н 5,10;4 18 С 16 НВычислено,Ь: С 74,72; Н 5,23;И 14,52,ИК-, Уф-, ПМР-спектры идентичны сописанным ранее б-метил-ацетиламиноиндоло-(1,2-с)-хиназолином,П р и м е р 2. 2-Хлор-б-метил-ацетиламиноиндоло-(1,2-с)-хиназолин (известное...

Номер патента: 730306

Опубликовано: 25.04.1980

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Метки: 5"-с, пиразоло, производных, солей, хиназолина

...получают 3,1 г аналитическичистого целевого продукта, т.пл, 177179 С.П р и м е р 7, 2- (Оксиметил) -б -(0,029 моль) отмытого от масла гид 55рида натрия, затем прибавляют раствор3, 3 мп,(0, 053 моль) метилйодида н20 мл гексаметилфосфортриамида.После перемешинания в течение 1 ч прибавляют б, 6 мп (О, 106 моль) метилйо- бОдида и перемешивают суспензию всюночь.Перемешивают реакционную смесьс 200 мл 1 н. водной соляной кислотыи прибавляют 400 мп хлористого мети лена, Отделяют органическую фазу и последовательно промывают водой, водным раствором тиосульфата натрия, наконец, водой и упаривают до получения твердого продукта (6 г) . Очист ку проводят с помощью тонкослойной препаратинной хроматографии, используя силикагель (Мерк)...

Номер патента: 733516

Опубликовано: 05.05.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, C07D 239/88 ...

Метки: производных, солей, хиназолона

...: С 58,88; Н 3,26;Б 31, 96.С,э Н,М 6 О,Вычислено, Ъ: С 59,09; Н 3,03;ы 31,82,П р и м е р б. 11-Оксо-Нпиридо,1-Ъ -хиназолин-гидроксамовая кислота.5,9 г полученного согласно примеру 1 гидрохлорида хлорангидрида11-оксо-Н-пиридо,1-Ь-хиназолин-карбоновой кислоты при20 С вводят в рагтвор 2,08 г гидроксиламингидрохлорида, 9,8 мл дииэопропиламина и 100 мл диметилформамида и перемашивают в течение 5 ч,Затем подкисляют разбавленной уксусной кислотой и отфильтровывают.Найдено, % : С 59,20; Н 3,70;И 15,49.СИ Н 9 ИЭО 1/2 НОВычислено, 3 : С 59,09; Н 3,79;И 15,91.П р и м е р 7. 12-Оксо-Нхино,1-Ь-хиназолин-карбоноваякислота.2,8 г этилового эфира 12-оксоН-хино,1-Ь-хиназолин-карбоновой кислоты в 20 мл 10-ной натриевой щелочи в течение...

Номер патента: 749365

Опубликовано: 15.07.1980

Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Ференц

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 3-полиметилен4-оксо-4н-пиридо1, апиримидинов, солей, четвертичных

...в жидкой форме (например, растворы, суспензии, эмульсии).В качестве носителей могут бытьприменены обычные вещества (например, тальк, углекислый кальций,стеарат магния, вода, полиэтиленгликолят и т. д,). В желаемом случаепрепараты могут содержать. обычныедобавки, например средство, способствующее разрушению, эмульгатор иТ ДТрициклические пиридо (1,2- а ) пиримидиновые сбединения общей формулы 1 могут содержаться в указанныхвыше препаратах совместно с другими болеутоляющими средствами, например производными морфия (морфином,азидоморфином, азидокодеином), производными морфина, производными бензоморфана (феназоцин, пентазоцин),производными фенилпиперидина (петидин, низентил) и т. д. Последние производные из-за их синергисти ескогодействия...

Номер патента: 751324

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: A61K 31/517, C07D 239/90, C07D 401/04 ...

Метки: 4-хиназолинил, аралкилпиперидинов

...ЗН --хинаэолин очищают путем перекристаллиэации из ацетонитрила.Найдено,В: С 68,10; Н 6,70;17 г 90"С ъ Нь йзО,Вычислено,%: С 68,10; Н 6,59;й 18,32.Б . 1-С 2-(Индолил)этил) -4- (4-оксо- (ЗН(-хиназолинил)пиперидин.В трехгорлую колбу, снабженнуютрубкой для пропускания азота и механической мешалкой, загружают11,46 г 3-пиперидинил-(ЗН)-4-оксохиназолина, полученного на стадии А1растворенного в 175 мл метилизобутилкетона, и 11,66 г сухого карбонатакалия. Затем при сильном перемешивании к суспензии добавляют по каплям24,53 г бромистого,(индолил-З) этила.Смесь кипятят 12 ч, охлаждают докомнатной температуры, выпавший оста- ток отделяют фильтрованием, промывают несколькими миллилитрами метилизобутилкетона и добавляют его кфильтрату. Фильтрат...

Номер патента: 753360

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Айно, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, C07D 403/04 ...

Метки: 2-фуроил-1, 7-диметокси-4амино-2(4, пиперазинил)хиназолина

...- -тиоформамидата гидройодида, т, пл, 163 оС.Найдено,: С 44,25; Н 4,26; ,l 22,93; М 9,61; 5 5,58.С 2 оНд й О 5Вычислено,%: С 44,29; Н 4,27; , 23, 39; й 10,335 5,91,Б, Метил-й,4-диметокси-б-цианофенил 1- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил -тиоформамидат .62,0 г (0,114 моль) метил-й-(3,4- -диметокси-б-цианофенил)- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил 1-тиоформамидата гидройодида растворяют при ОоС в 350 мл метанола и при перемешивании добавляют 186 мл 25-ного раствора аммиака. Смесь перемешивают в течение 2 ч при ООС, Фильтруют и промывают эфиром. Выход составляет 42,7 г (90 от теоретического) метил-й-(3,4-диметокси-б-цианофенил)- 14-(2-Фуроил)-1-пиперазинил 1- -тиоформамидата; т.пл. 105-107 ОС.Н.йдено,: С 58,01; Н 5,54;й 13 73; 5 7 53.СНйс,...

Номер патента: 784776

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, C07D 471/02

Метки: производных, хиназолона

...11-оксо-Н-метоксипиридо,1 -хиназолин-карбоновой кислоты к пятят в течение 3 ч в 20-ной сол ной кислоте, охлаждают, отсасываю и промывают водой, а затем ацетон рилом.Т.пл. 300 С (гидрохлорид).784776 Формула изобретения 15М Г ЯВ Составитель Ж. Сергеевааедактцр Ц, потапова Техред Н, Граб Корректор О. КовинскаяЗаказ 8594/67 Тираж 495 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва,.Ж, Раушская наб. д. 4/5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Гидролиз также проводят гидроокисьюнатрия при ОоС или температуре кипения реакционной смеси. Выход 1,2 г(41,1).П р и м е р 2. 11-Оксо-Н-метилпиридо,1-Ь -хиназолин-карбоновая кислота.5 г 8-циано-оксо-Н-метилпиридо,1-Ь -хиназолина нагреваютв...

Номер патента: 786894

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Джанфедерико, Мариа, Марчелло, Пьерникола, Пьеро, Франческо, Чирьяко

МПК: A61K 31/517, C07D 239/88, C07D 239/93 ...

Метки: 4-дигидрохиназолина, производных, солей

...и концентрирования в вакууме сухой остаток подвергают обработке избытком абсолютного этанола при температуре 50 бСв течение 2 ч. После охлаждения осадок отФильтровывают и промывают этанолом и водой. Получают 6,3 г 6-карбокси-(2-изопропоксифенил)-3,4-дигидро-оксохиназолина.Аналогично получают следующие соединения:6-карбэтокси-(2 -метоксифенил) --3,4-дигидро-оксохиназолин;6-карбэтокси-(3 -метокси-пиридил)-3,4-дигидро-оксохиназолин.П р и м е р 6. 23 г 6-карбокси- 2 - 2-метилпропокси)-фенил(-3,4- -дигидро-оксохиназолина, полученного, как описано в примере 1, суспендируют в 200 мл диоксана и кипятят после добавления 12 мл тионилхлорида в течение 6 ч. После охлаждения реакционную смесь обрабатывают при комнатной температуре при...

Номер патента: 793391

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Альфред, Вальтер, Гидо

МПК: A61K 31/517, C07D 239/82

Метки: 4-фенил-2(1н)хиназолинонов

...-фенил-метил(1 Н)-хинаэолинон.Раствор 100 г 2-М-изопропиламино- -4-метилбенэофенона в 50 мл толуола смешивают с 90 г мочевины и 200 г бенэойной кислоты и полученную смесь кипятят с обратным холодильником в течение 8 ч. Затем добавляют 500 мл толуола, добавлением гидроокиси натрия устанавливают в смеси щелочную среду и промывают водой толуольную фазу до нейтральной .реакции, причемо поддерживают температуру около 80 С, Охлаждением выкристаллизовывают указанное в заголовке соединение, т.пл.140 143 оСП р и м е р 2. 1-Изопропил- -фенил-метил(1 Н)-хиназолинон.К раствору 100 г 2изопропиламино-метилбензофенона в 80 мл ксилола добавляют 60 г метилкарбамата и 160 г бензойной кислоты и полученную смесь кипятят с обратным холодильником...

Номер патента: 802280

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Иванов, Резник, Салихов, Швецов

МПК: A61K 31/517, C07D 239/96

Метки: 3-бис, бром-алкил, бромалкил)-или, хиназолиндионов-2

...с Ат 0%.Колонку промывают последовательнопетролейным эфиром, эфиром, бензолом.После упаривания эфирных фракций получают 7,20 г (53) 1,3-бис-( --бромпропил) -хиназолиндиона,4 ввйде прозрачного бесцветного масла,которое при остывании эакристаллизовывается; т.пл. ега 91-92 С.Найдено, ; С 40,96; Н 3,93;Н 6,95; Вг 39,57.С 1 А Н В О Я .Вычислейо, : С 41,65; Н .3,96;М 6,93; Вг 39,60.П р и м е р 2 . Получение 1,3-бис-О -бромбутил) - и 3-(в -бромбутил) -хиназолиндианов,4.К смеси 8,0 г ди(а-соли хиназолиндиона,4 и 300 мл абсолютногоДИФА прибавляют 84,0 г (10-кратныймальный избыток) 1,4-дибромбутана.Реакционную смесь перемешивают 3,5 чпри 40-70 С до РН 7, Выпавший осадокотфильтровывают, после промывки водой и ацетоном получают 1,40 г...

Номер патента: 816403

Опубликовано: 23.03.1981

Автор: Саймон

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 413/14 ...

Метки: 4-амино-2-(гомопиперазин-1-ил, 4-амино-2-(пиперазин-1-ил)-или, кислотами, приемлемыхсолей, производных, фармацевтически, хиназолинаили

...1-6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат,4-Амино-хлор,7-диметоксихина 25 золин (140 г) и М-(1,4-бензодиоксан-карбонил) пиперазин (150 г) перемешивают при температуре кипения вн-бутаноле (2 л) в течение 3,5 ч.Смесь охлаждают до 80 С, твердыйпродукт фильтруют, промывают холодным н -бутанолом (2 х 250 мл) и сушат.Неочищенный продукт растворяют в горячем (80 С) диметилформамиде(530 мл) и воде (130 мл), фильтруют,концентрируют под вакуумом до объемапримерно 300 мл, затем охлаждают идобавляют простой эфир (1,8 л). Полученный осадок фильтруют и промываютпростым эфиром, в результате чегополучают 4-амино-14-(1,4-бензодиок 40 сан-карбонил)ниперизин-ил -6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат(67 мл) с триэтиламином (1,87 г);эту температуру...

Номер патента: 837323

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61K 31/517, C07D 237/32 ...

Метки: солей, фталазинонилихиназолинонаралкиламинов

...(20 ммоль) формалина в течение 1 ч нагревают до 100 оС. После охлаждения реакционный раствор подщелачивают путем доба вления 2 н, раствора едкого натра, экстрагируют хлороформом и хлороформную Фазу промывают водой, сушат и сгущают в вакууме., Остаток хроматографируют на силикагеле (элюент-хлороформаметанол:1), основные фракции сгущают и основание осаждают из эфирной соляной кислоты в виде гидрохлорида, т.пл.110-1150 С.Аналогично указанным примерам получают следующие соединения55 Гидрохлорид 1-4-метил,7-диметокси- -1(2 н)-фталазинон-ил -2-) -метил- -М"2- (3,4-диметоксифенил)-этиламино - -этана, т.пл.204-2050 С, выход 2,5 г (49), бф Гидрохлорид 1-(4-метил-б,7-диметокси- -1 (2 Н)-фталазинон.-2-ил -3-Й -метил-...

Номер патента: 858563

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Алан, Антони, Джон, Колин

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, C07D 401/04 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...кислот соединений Формулы 1 представляют собой такие соединения, которые получают иэ кислот,содержащие фармацевтически применимые анионы, например, такие как гидрохлорид, гидробромид, гидрооксид,сульфат или бисульфат, Фосфат или,кислый фосфат, ацетат, малеат, фумарат, оксалат, лактат, гартрат, цитрат, глюконат, сахарат и п-голуилсульфонат,П р и м е р 1. лученный гидролизом эфира в сухомхлороформе (20 мл), содержащийтриэтиламин (0,3 г), перемешиваютдо полного завершения реакции. Дициклогексил карбодиимид (0,63 г)и М-гидроксисукцинимид (0,35 г)добавляют с последующим стоянием втечение ночи, в результате чего осаждается более твердое вещество Н -бутиламин (0,22 г), добавляют к смесии снова оставляют стоять 5 ч, после10 чего раствор...

Номер патента: 873882

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Линкольн

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 401/04 ...

Метки: n-1-(4-амино-2-хиназолинил)-3-или, кислотами, пиперидил-лактамов, солей

...катализатора на угле при 50-60 и 1,7 атм. Смесь фильтруется и остаток обрабатывается согласно примеру 4, Получают 3-(4-пиперидил) -3-азаспиро 5, 5 ундекан,4- дион, который после Перекристаллизации из смеси бензола с гексаном плавится при 148-149".П р и м е р 7. Монометилсульфонат 2-1-(4-амино,7-диметокси-хиназолинил) в .4-пиперидил 1-2-азаспиро 4,41 нонан,3 диона.Смесь 5,72 г 4-амино-хлор,7- -диметокси-хиназолина, 5,65 г 2-14- -пиперидил) -2-.азаспиро 4,4 нонан, 3- диона, 6,16 г диизопропилэтиламина и 75 мл диметилформамида размешивается в атмосфере азота 8 ч при 150 Реакционная смесь упаривается, остаток распределяется между этиловым эфиром уксусной кислоты и водным раство 35 ром карбоната натрия, органический раствор...