A61K 31/496 — не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен

Номер патента: 465007

Опубликовано: 25.03.1975

Авторы: Одиль, Франсуа

МПК: A61K 31/496, C07D 295/088

Метки: 2-алкилтиазол-5-карбоновой, кислоты, сложных, эфиров

...сми тиазола при 1673 и1653 см в ,К 9,6; П р и м е р б, Дихлоргидрат со-(о-мстоксифенил) -1-пиперазино -бутилового эфира 2-пропилтиазол-карбоповой кислоты,Готовят суспензию 6,9 г 2-пропилтиазол- карбоновой кислоты в 60 мл ацетона, охлаждают до 6 С и прибавляют раствор 4,6 г этилового эфира хлоругольной кислоты в 25 мл ацетона при перемешивании и температуре 6 - 8 С, температуру доводят до раствора комнатной, перемешивают в течение часа, фильтруют и прополаскивают ацетоном; соединенные фильтраты охлаждают до 8 С, прибавляют раствор 9,3 г 4-(о-метоксифснил)-пиперазиноэтанола в 30 мл ацетона, выдерживая температуру 8 - 10 С, и оставляют в контакте в течение 48 час; выпаривают досуха, извлекают остаток 200 мл эфира и 20 мл воды, отделяют...

Номер патента: 528033

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Герхарт, Иоахим, Манфред, Рудольф

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, C07D 295/096 ...

Метки: пиперазина, производных

...2,8 г (7,4 ммоль) гидрохлорида3- бис -( 2-хлорэтил) -амина -2,2,4,4-тетраметил4 енилциклобутанола (т. пл,60 С, транс-форма), 750 мг 8 ммоль)анилина, небольшое количество иодистогокалия (на кончике шпателя) и 2 0 мл пропанола нагревают 17 час с обратным холодильником, добавляют 400 мг(3,7 ммоль)соды, нагревают 2,5 час до кипения, упаривают в вакууме, прибавляют к остатку3 н. едкий натр (ъ 10 мл), экстрагируютхлороформом, промывают экстракт водой,сушат над сульфатом натрия и упаривают ввакууме. Остаток хроматографируют на колонке, заполненной силикагелем, в системехлороформ-ацетон ( 19: 1),выделяют 150 мгжелтого масла, растворяют его в небольшомколичестве изопропанола, оставляют натри дня и отсасывают 40 мг...

Номер патента: 557756

Опубликовано: 05.05.1977

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Йозеф, Эрих

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/5377 ...

Метки: изохинолинов, солей

...лина тпл 193 - 195 С (разл,)П р и м е р 4. 1 - Тиоморфолино - 3 пиперазнно - 5 . метилизохинолин,22,3 г (0,08 моль) 1 тиоморфолино. 3хлор-5 - метилизохинолина и 34,4 г (0,4 моль) безвод 5 ного пиперазина в 80 мл дифенилового эфира на.гревают 28 час при 190 С, дифениловый эфир иизбыток пиперазина в основном удаляют дистилляцией в вакууме, добавляют к остатку воду и 8 млконцентрированной соляной кислоты, отсасьвают20 моногндрохлорид, промьвают и сушат, Выход 29 г(4,24), 240 (4,4),В примерах 5 - 15 проводят опыт, как в при.30 мере 4.П р и м е р 5, 1 - Морфолино 3 . пиперазино.иэохинолин.1 - Морфолнно - 3 . хлоризохинолин нагреваютс пиперазином и выделяют гидрохлорид, т,пл,35 245 - 247 С (вода); выход 26%.Вычислено,%: С 60,991 Н...

Номер патента: 561513

Опубликовано: 05.06.1977

Авторы: Герхарт, Иоахим, Манфред, Рудольф

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, C07D 295/04 ...

Метки: пиперазина, производных, солей

...нитрохлорбензолом в бутаноле при температуре кипения растворителя (14 час), Выход 10%, т. лл. 45 153.154 С (метанол).П р и м е р 4. 1-Фенил,2,4,4- тетраметил 4- "(3-карбметокси. пиридил)- пипераэинил 1- цик. лобутанол- (1).Как в примере, обрабатывают 1.фенил -",2,4,4-тетраметнл-З. пиперазинилциклобутанол(1) метиловым эфиром 2-бромпиридин. 3- карбоновой кислоты в присутствии карбоната калия вксилоле при 100 С. Выход 18%, т. пл. 81-182 С(разл.) с этиловым эфиром 2-бромпиридин. 3 карбоновой кислоты в присутствии триэтиламина вкипящем 99%- ном этаноле и выделяют целевойпродукт хроматографией на колонне с силикагелем. Выход 25%, т. пл. 162 . 163 С (петролейныйэфир).П р и м е р 6. 1- (4- Оксифенил. 2,2,4,4-тетраметил- 4- . карбметокси. 2...

Номер патента: 569289

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Бернар, Гьи, Мишель, Патрик

МПК: A61K 31/496, C07D 295/04, C07D 403/06 ...

Метки: 5-триметоксициннамоил, пиперазина, пирролидинон-2-ил1-карбонилметил, солей

...Мишель Тюрем, Ги Рэйно, Бернар Пурриа и Патрик Ге(Франция) ностранная фирма Делаланд С, А.Франция)е относится ацетилпирролидином в средерителя в присутствии карбо.ла т),одных патеразина,ксициннамоил) - й ств метал брете ипера гическ. карбонилметнлйти применение тез ния является на, обладающи способ получения би3, 4, 5 - триметоксицил - 1 - карбонилметилием соответствующе( й- (3,4,5 Фролидинон - 2.зина формулы 1 ми своис б получени ) -й -Гп тил) . пипера слосоннамоил пи рролидинизаимодейств триметоксициил. 1 -ка НфСН-Сне- С-фтн0 ФО или его солей,Способ заключается в том, что й - (3, 4, 5 триметоксициннамоил) - пиперазин формулы 11 лидономформулы 11 СнгС-м. акцио иной последуюм виде или сН"СН- -ь 1 среде этилацетата нри кип ссы в...

Номер патента: 575030

Опубликовано: 30.09.1977

Авторы: Витторио, Ренато

МПК: A61K 31/496, A61P 31/00, C07D 498/02 ...

Метки: пиперазинилиминометилрифамицинов

...3,3 - диметилциклобутил, 2,2 - диметил.циклобутил, 2метилциклопентил, 3 - метилциклопентил, 3этилциклопентил, 3 - метилциклогексил,4 - метилциклогексил, 2 - метилциклогексил, 4-этилциклогексил, 2 - этилциклогексил, 3,5 . ди.метилциклогек сил.П р и м е р 1, 3 - (4 - циклопентил - 1-пиперазиннл) - иминометилрифамнцин ЯЧ.0,01 моль 3 . формнлрифамицина ЯЧ растворя.ют в тетрагидрофуране, затем в полученный растворпри комнатной температуре добавляют 0,011 моль1 - амико - 4 - циклопентилпиперазина. Через30 мин реакция завершается. ТСХ показывает ис.чезновение исходного 3. формил - рифамицина ЯЧ.Затем растворитель выпаривают, остаток кристаллизуют из этилацетата, получая продукт с т.пл,179-180 С, выход 55%.Лмнк,. 475 и 334 ммк; е 122000 и...

Номер патента: 578875

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Есиюки, Масанао, Минору, Синити, Синсаку, Юн-Ити

МПК: A61K 31/496, C07D 215/16, C07D 241/04 ...

Метки: пиперазина, производных, солей

...и воды до выхода 0,81 г продукта; т.пл. 220,5-225,5 С.П р и м е р 3, 1,4-Дигидро-этил-(4-метил- пиперазинил)-4-оксо,6-нафтиридин-Зкарбоновая кислота.К суспензии из 1,27 г 7-хлор,4-ди- дгидро-этилоксо,6-нафтиридина-З-карбоновой кислоты в 35 мл этанола добавляют 1,25 г 1-метилпиперазина и смесь на 1 ревают до кипения в течение 15 ч. Полученный осадок собирают и перекристаллиэовывают из этанола с получением в виде продукта желтых игольчатых кристаллов, т.пл.238-240 С,П р и м е р 4. Этил 1,4-дигидро-этил-оксс 7-( 1-пиперазинил)-1,6-нафтиридин-З-карбоксилат.Смесь, содержащую 1,40 г этил 7-хлор-дигидро-этил-оксо,6-нафтиридин-З-карбоксилата, 2,0 г пиперазингексагидрата и 50 мл этанола, нагревают до температуры кипения в течение 12...

Номер патента: 592357

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Бернар, Гьи, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/496, C07D 295/185

Метки: 5-триметоксициннамоил, пиперазина, производных

..."С 67,51, Н 6,82; И 8,73.П р и м е р 4. Й -(3,4,5-триметэксициннамэил)- М -1 Й- метил -"-(34-диметэксифенилэтил)-аминэкарбэнилметил-пиперазин,Аналогично примеру 2, используя Я-метил- К -(3,4-диме токсифонилэтил)-ампцполучают основание, которое пер. крцсталли-зовывают из метилэтилкетэца, т, цл. 138 С,овыход 40%. ф эрмула изобре тенинподвергаютформиатом вии триэти формулы 3НЮв ные значения,ам:образуют вмес атома угл группа,азотэметрагидр,38 л)- й - онилме 1 стэ ание п 1. Фи ганиче 1971 П р и м е р 2.Оксалат М -(3,4,5-триметоксициннамо ил )- И -(геп таметилециминокарбонилме тил) - пи пе разина. 20К раствору 0,103 моль-(3,4,5-триме тэксицинцам оил) - М-(карбоксиметил)-пиперазина в 250 мл тетрагидрэфурана при10 С добавляк...

Номер патента: 604496

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Клод, Корнель, Мэйер

МПК: A61K 31/496, C07D 403/14, C07D 487/04 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...т.кип, 125 - 130 С//1 мм рт,ст,П р и м е р 2. Нагревают в течение 7 часовпри температуре, близкой к 50 С, суспензию из4,32 г 2- (7-хлор,8 нафтиридин.ил)-3-феноксикарбонилокси-изоиндолинона.1 и 7,9 г 1-зтоксикарбонилпиперазина в 27 см ацетонитрнла, После охлаждения добавляют 60 см диизопропилового эфира, нерастворимый продукт отделяют фильтрованием и промывают 2 раза по 10 см диизопропилового эфира. После перекристаллизацни продукта из100 с зм ацетонитрила получают 3,2 г.2. (7-хлор,8. б-нафтиридин.2-ил). 3-(4-этоксикарбонил. 1. пипера.эинил)карбонилокси -изоиндолинона.1, т.пл, 211 С.Вычислено, %; С 58,13; Н 4,47; й 14,12.Найдено, %: С 58,35; Н 4,40; ч 13,85.П р и м е р 3, К суспензии 3,8 г 2-(5.хлор-пиридил)-3...

Номер патента: 615860

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Клод, Мишель

МПК: A61K 31/496, C07D 497/04

Метки: 3-с, оксатиино, пиррола, производных, солей

...с последующим разложением в щелочной среде, вэтих операциях природа аниона соли безразлична, единственным условием должнобыть, чтобысоль была хорошо выделяемойи легко кристаллизовалась).Соли присоединения могут быть получены известными методами при действиисоединений формулы 1 на кислоты в соответствующих растворителях, в качествеорганических растворителей используют, например, спирты, простые эфиры, кетоны илихлорированные растворители, образовавшиеся соли выпадают в осадок, иногда послеконцентрирования раствора, потом их отделяют фильтрованием или декантацией.П р и м е р 1. К суспенэии 4,56 г6-( 7-хлор,8-нафтиридин-ил)-7 окс о-феноксикарбонилокси, 3,6, 7-тетра гидроН-оксатиино (1,4)(2,3 с) пиррола в25 мл ацетонитрила прибавляют 6,3 г...

Номер патента: 648102

Опубликовано: 15.02.1979

Авторы: Андре, Клод, Корнель

МПК: A61K 31/496, C07D 471/04

Метки: нафтиридинов, производных, солей

...при 216 С,648102 7П р и м е р 11, Следуя методикепримера 9, но из 4,3 г 2-(7-хлор,8-нафтиидин-ил)-3-феноксикарбонилоксиизоиндолинонаи 4,25 г циклопентиламина в 43 см ацетонитрилаполучают после перекристаллизациииз ацетонитрила 2,5 г 2-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-3-циклопентиламинокарбонилоксиизоиндолинона, плавящегося при 238 С.П р и м е р 12. Следуя методикепримера 1, но из 4,3 г 2-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-3-феноксикарбонилоксиизоиндолинонаи 2,85 г аллиламина в 43 смацетонитрила получаютпосле перекристаллизации из ацетонитрила 2,5 г 3-аллиламинокарбонилокси-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-изоиндолинона, плавящегося при 202 С,П р и м е р 13 Следуя методикепримера 1, но иэ 4,3 г...

Номер патента: 652895

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Вильгельм, Ханс

МПК: A61K 31/496, A61P 31/00, C07D 498/08 ...

Метки: аддитивных, аммониевых, кислото, производных, рифамицина, солей, четвертичных

...при помощи аскорбиновой кислотыипи дитионита натрия,Выделение продукта реакции из получаемых таким образом реакционных смесей проводят общеизвестным способом,например разбавпением водой, и/или в соответствующем случае нейтрализацией водОной кислотой, например минеральной кислотой, ипи предпочтительно лимонной кислотой, и прибавлением не смешиваемогос водой растворителя, например хлорированного углеводорода, например хпороформа ипи метипенхпорида, причем продуктреакции переходит в органическую фазу,из которой его можно получать в чистойформе при помощи обычных методовсушки, упаривания и кристаллизации и/илихроматографии ипи других.Полученные таким образом хиноныили гидрохиноны можно легко переводитьдруг в друга, например, обработкой...

Номер патента: 664564

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Джон, Уильям

МПК: A61K 31/496, C07D 405/06, C07D 409/06 ...

Метки: производных, солей, фенилпиперазина

...125126 С;1-(5-Фенилоксазол-ил-метил)-4-(3-трифторметилфенил) -пкперазин,т.пл. 69-70 ф С;1-(5-Фенклоксаэол-ил-метил) -4-(3,4-дихлорфенил) -пипераэин,т.пл. 134-1350 С;1-(5-фенилоксазол) -2-ил-метил) ,-(4-нитрофенил)-пиперазин, т.пл. 170172 СеП р и м е р 3. 1-(5-(3-трифторметилфенил) -фуран-ил-метил)-4 Фенилпи 1 йФазийА) 2-оксиметнл-(3-триф 1 орметилФенил)-Фуран 21,2 г (0,1 моля) 2.(3-трифторметилфенил)-фурана перемешивают в 100 Млтетрагидрофурана,охлаждают до -40 оС и по каплям добавляют 0,1 моля бутиллития в гексане. После часового перемешиванияпри -40 фС постепенно добавляют 3,3 г(0,11 моля) параформальдегида,Смесь перемешивают при -40 фС втечение 30 мин, затем температуруПовышают. При 10"С начинается экзотермическая реакция и...

Номер патента: 696019

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Лаврова, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/496, A61P 37/06, C07D 295/185 ...

Метки: 1-или, адамантил, активностью, алифатических, бис, дикарбоновых, иммунодепрессивной, кислот, обладающие, пиперазиды

...1-янтарной кислоты (1 б), Смесь 2 г хлоргидрата И-(2-адамантил)-пиперазина 0,55 г дихлорангидрида янтарной кислоты и 7 мл триэтиламина в 20 мл хлороформа выдерживают12 ч при 25-20 С, затем кипятят 7 ч с обратным холодильником, К охлажденной смеси добавляют эфир, насыщенный хлористым водородом, экстрагируют водой, водный слой насыщают бикарбонатом натрия, выпавший осадок отфиль тровывают, промывают водой, растворяют в бензоле, сушат сульфатом магния, фильтруют, раствор упаоивают досуха и получают диамид (1 б,В=-2-АЙ( п=2); выход 70, т.пл.215-216 С (из метано ла) .Найдено( Ъ: С 7 3,16; Я 9, 56;И 10,98СН .Ц 4 ОВычислено,Ъ: С 73,52; Л 9,65; 011 10,72 Найдено, : С 1 12,05С НС 1 НОВычислено,Ъ; С 1 11,94Лииодметилат; т.пл. 230-231...

Номер патента: 703021

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже

МПК: A61K 31/496, C07D 405/14, C07D 413/14 ...

Метки: двузамещенных, пиперазинов, солей

...дляобразования солей, пригодны неоргани- )0ческие кислоты, такие, как соляная,бромистоводородная, серная и фосфорная, и органические кислоты, та-кие, как уксусная, пропионовая, малеиновая, фумаровая, винная, лимонная, оксалиновая, бензойная, Метансульфоновая и иэетионовая.Полученные соединения могут бытьочищены различными физическими методами, такими, как дистилляция, кристаллизация или хроматография, или 20химическими методами, такими какобразование "солей, кристаллизация ихи разложение щелочными агентами.П р и м е р. 1-Пиперонил-(13,4-тиадиаэолил)-пиперазин. 25В раствор 5,1 г (0,03 моль) хлористого пиперонила в 60 мл диметилформамида вносят 7,3 г (0,03 моль)дихлоргидрата 1-(1,3,4-тиадиазолил)-пипераэина, т,пл, 220 С (разл.),и...

Номер патента: 718010

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Арпад, Карой, Ласло, Михай, Эгон

МПК: A61K 31/496, C07D 295/08, C07D 401/04 ...

Метки: 1-(3, 4-(2-пиридил)-пиперазин-1-ил, солей, триметоксибензоилокси)-пропана

...кислоты, Для этойцели особенно пригодны дающие физиологи.ческие совместимые соли неорганические илиорганические кислоты, например галоидводородные кислоты, такие как соляная кислота,бромистый водород или иодистый водород,-1-ил 1-1- (3,4,5-триметоксибензоилокси) пропан" -гйдрохлорид,А. Смесь 25 г (0,153 моль) 4-(2-пиридил)- 40пинеразина, 15,5 г (0,164 моль) 3-хлор 1-оксипропана и 23 г безводного карбоната калия в120 мл этанола кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч, затем реакционную смесьохлаждают до комнатной температуры и выделяющуюся неорганическую соль отфильтровы 45вают. Фильтрат выпаривают 1 т остаток растворяют в 80 мл водной 20%.ной соляной кислоты, Кислый раствор промывают 30 мл бензола,затем с помощью водного 30%-ного...

Номер патента: 727146

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Джон, Уильям

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, C07D 295/04 ...

Метки: производных, солей, фенилпиперазина

...2,8 г,т. пл, 217 С.Аналогичным образом получаютследующие соединения:1 в 5 в (4-хлорфенил) фуран-илметил -4- (3-трифторметил-хлорметил)пипераэин, т, пл, 104 С,1 - 5 - (4-метилфенил) фуран-илмеотил -4-фенилпипераэин, т. пл. 87 С.1 - 5- (2-метилфенил) фуран-илметил -4-фенилпиперазин, т. пл, 67 С.1 - 5- (3, 4-дихлорфенил) фуран--пиперазин, т.пл. 126 С.1- 5 - Фен ил фур ан-илметил ) -4 - (3-хлорфенил) -пипераэин солянокислый, т.пл. 208 С,П р и м е р 2. 1 в (5-фенилфуран-илметил) -4 в (3-трифторметилфенил) --пиперазин (6,0 г; 0,015 моль) инатрий боргидрид (1,28 гу 0,034 моль)перемешивают в диглиме (25 мл) ватмосфере азота и эфират трехфтористого бора (двойной перегонки)(б мл, 0,045 моль) в диглиме (20 мл)по каплям добавляют в смесь...

Номер патента: 753360

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Айно, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, C07D 403/04 ...

Метки: 2-фуроил-1, 7-диметокси-4амино-2(4, пиперазинил)хиназолина

...- -тиоформамидата гидройодида, т, пл, 163 оС.Найдено,: С 44,25; Н 4,26; ,l 22,93; М 9,61; 5 5,58.С 2 оНд й О 5Вычислено,%: С 44,29; Н 4,27; , 23, 39; й 10,335 5,91,Б, Метил-й,4-диметокси-б-цианофенил 1- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил -тиоформамидат .62,0 г (0,114 моль) метил-й-(3,4- -диметокси-б-цианофенил)- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил 1-тиоформамидата гидройодида растворяют при ОоС в 350 мл метанола и при перемешивании добавляют 186 мл 25-ного раствора аммиака. Смесь перемешивают в течение 2 ч при ООС, Фильтруют и промывают эфиром. Выход составляет 42,7 г (90 от теоретического) метил-й-(3,4-диметокси-б-цианофенил)- 14-(2-Фуроил)-1-пиперазинил 1- -тиоформамидата; т.пл. 105-107 ОС.Н.йдено,: С 58,01; Н 5,54;й 13 73; 5 7 53.СНйс,...

Номер патента: 793397

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже

МПК: A61K 31/496, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: пиперазина, производных, солей

...свойстваМи, в частности, антигипертоническими, свойством расширять периферические кровеносные сосуды, угнетать болезнь Паркинсона и могут быть использованы как медикаменты,в частности, для борьбы с гипертонией, с периферическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и болезнью Паркинсона,Их токсичность невелика и их показатель 0 у мышей при внутрибрюшинном введении больше 200 мг/кг. Неврологические свойства установлены по изменениям у крыс и мышей стереотипа двигательной Функции и возбудимости,У мышей при внутрибрюшном введении средняя эффективная доза составляет50 мг/кг, При этой дозе наблюдается уменьшение двигательной Функции и тонуса.Определение степени возбудимости или стереотипа осуществляют известным методом.С другой...

Номер патента: 798103

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Бехли, Воронина, Козырева, Лебедева, Лычко, Максаковская, Мошковский, Рабинович

МПК: A61K 31/496, A61P 33/06, C07D 401/04 ...

Метки: актив-ностью, антималярийной, ди-(1-(бензо, обладающие, пиперазинил-4)алканы, хинолил4

...витя) иииеаиевдви внаодХ ооон.аожХ винажидэоп яоддхвеоп хчннвп а аолвдвиади хио 90 аоыаффе аинанавд дХз ф(вхвдвиеди винепааа внп до) ваип -ипад винеиавои яодд хвеоп ичннвп а аоювдвиеди хио 90 аоЬяаффе аинанавд ) лаз финахвеоп ичннвп а аодвдвиеди хио 9 о аодяеффе аинанавдд Хэ(мвдвиади винапааа внп жо выиьэ) аодие вдви винеаонеаьэи иода798103 О ) авэо бвдэди о а Э о О хвеою хщннвд а аодвдвдедд хиоро аодхеффе эиненавб;"Ио фииеуи иод. хвеон хяннеи и аовдвдедц хи ао 4 зеффе еиненавд;эаидидэд идд (, виив 9) иииеаиевдвдвнаоИ оаоноиэХ иинэжи,иод мод. хвеоь хяннвд аовдвдэдд хиосе лхеффе еиненавд.. дно ф(ывдвдедд иинеиэаа инд хо) ванд ядед .знивданон мод; хвеОВ хиннвн а аодвдвцедд хиодо аояеффе еиненавд; лЛо фиио ииед чдоончимииц/3хенова хвана аа...

Номер патента: 831075

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Макс-Петр

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 9/12 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетра-лина

...с й й -ди(2-хлорэтил) -2 метиланилином аналогично примеруи последующей перекристаллизациейпродукта из ацетонитрила ( в антиподы главного соединения. Т,пл.147149 , с = +49,7 (с=1 в метаноле).Соответственно получают из 1- )-2-амино,2,3,4-тетрагидро-б-оксинафталина, (-)-антиподы главногосоединения. Т. пл. 146-148,Г 3= -50,3 (с= 1 в метаноле).Полученные целевые продукты способны снижать кровяное давление,8310 где Й. означает ок В- атом водорода,и или метокси;кси или метоксиХ А групп оторо 1 и озна завис друг от друга ода, окси,меи, атом хлорас соседними оксигрупу; мид) ают атом в- алк вметил, С, -С о СГ или Х и( ст атомами С метиленди б) нафтил; с) 2-пири пиридил; е 2-имид ж 2- тиазолил,или их солей с олинислотами, о что сое ени я т1) ющий...

Номер патента: 852174

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, A61P 27/00 ...

Метки: солей, циклоалкилтри-азолов

...описанн). ных в примерах 1-4,3- 12- 4-(2,5-дихлорфенил)-1-пипеа) Гидразид 4-(3-хлорфенил)-пипе О разинил 1 -этил/7/9-тетрагидроНразинил-пропионовой кислоты.раствор 14 г (0,048 моль) сложно- й = 2-С 1; й та 5-С 1),го этилового эфира 4-(3-хлорфенил)- -пиперазинил-пропионовой кислоты и (из спирта при 95 С/С)12,5 г (0,25 моль) гидразингидрата . - Гидразид 4-(2 5- ф) в мл этанола нагревают с разинил-пропионовой кислоты, необобратным холодильником в течение 4 ч. ходимой для синтеза указанного проИз голученного раствора удаляют спиРт дукта, приготавливают по ранее опипри пониженном давлении, остаток от- санной методике, т.пл. 135-137 С (изделяют водой и масло, которое отделя- о этилацетата),ется, экстрагируют хлороформом. Ос- С Н С 1 Н...

Номер патента: 862825

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Арпад, Карой, Ласло, Михай, Эгон

МПК: A61K 31/496, A61P 9/06, C07D 401/04 ...

Метки: 1-(3, 34-(2, дигидрохлорида, пиридил)-пиперазин-1-ил, триметоксибензоилокси)пропана

...СергееваТехред М, Коштура Корректор Г, Назарова Редактор Т, Колодцева Тираж 443 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж 35, Раушская иаб., д. 4/5 Заказ 6647/56 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 пероральной или внутривенной дозы, в зависи.мости от тяжести состояния пациента, можновводить примерно 1,0 - 3,0 мг/кг. биологическиактивного вещества,Полученное новое соединение нли его солиприсоединения кислоты для получения лекарет.венных препаратов смешиваются с твердымиили жидкими фармацевтическими основамии/или с обычными фармацевтическими вспомогательными веществами и превращаются в при вгодные формы дозировки. В качестве основприменяют, например, воду, желатину,...

Номер патента: 869559

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Андре, Клод

МПК: A61K 31/496, C07D 209/48, C07D 241/04 ...

Метки: 3-с, 4-дитиепино-2, пиррола, производных, солей

...-2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3"с)-пиррола в смеси тетрагидрофурана с метанолом (5:1) по объему от -20 до +2 С.П р л м е о 7, К суспензии 13,3 г 7- 7-хлор-хинолил) -6-окси-оксо- -3,4,7,8 тетрагидро,4) -2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3-с)-пиррола и 44,0 г хлоргидрата 1-хлоркабонил-метыл-пиперазина и 320 см безводного хло ристого метилена добавляют при 10 С 43 см триэтиламина, затем при 20 фС 185 см безводного пиридина. Реакционную смесь нагревают при 50 С в течении 6 ч. После охлаждения смесь разбавляют путем добавления 500 см хлористого метилена. Органическую Фазу промывают 7 раз в целом 3,5 л дистиллированной воды, высушивают над безводным сульфатом магния и выпаривают. Остаток растворяют в 180 см" кипящего этанола. После...

Номер патента: 893133

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Аксель, Владимир, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: 1-3-(3, 2-пропил-4-арилпиперазина, 5-триметоксифенокси, производных

...порошков или аэрозолей. В виде жидкостей применяют масляные или водные растворы или суспензии, эмульсии, водные и масляныерастворы или суспензии для инъекций.Исходные соединения формулы 1,где Е представляет собой группу-СН-СН(ОН)-СН-На 1, можно получатьобычным способом, например взаимодействием эпихлор- или эпибромгидринас соответствующим пиперазином, который содержит Йв положении 4, врастворе спирта, предпочтительно вметаноле, при добавке примерно 5воды при 10 С. Время реакции приоданных условиях составляет 1/2 ч.Затем смесь нагревают до 30-40 С иоперемешивают в течение 5 ч.Отношение пипераэина к гидринусоставляет от 1:1 до 1:5, предпочтительно от 1;1 до 1:2. Содержаниеводы может составлять от 1 до 107.предпочтительно от 2 до 6 Е.В...

Номер патента: 900812

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Айно, Майя, Пекка, Сирпа, Хейнрик, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 7-диметокси-4-амино-2-4-(2, гидрохлорида, фуроил)-1-пиперазинил-хиназолина

...в проводят внутримолекулярное метил-М-(3,4-диметокси в 6-цианофенил)-14-(2-фуроил) -1-пипера Выход 232-235 г 85-863). Чистота эинил -тиоформамидата формулы 997"99,83 Формула изобретения Способ получения гидрохлорнда 6,7-диметокси"4-амиио 2- Г 4-(2-Фуронл)-1-.нперазинил 1 -хииаэолина Формулы 1 Составитель Т.ЯкунинаТехред С.Иигунова Корректор М.Поко Редактор К,Рогулич Заказ 12219/77. Тираж 447 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, 6-35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 зссну г- 14 4-дсн 30ВСмьСМ с 30-40 моль хлористого аммония в Формамиде при 00-140 С.Процесс проводят при 20 С в те чение 15-20 ч.П р и м е р 1. 6,7"Диметокси-....

Номер патента: 980621

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Генрих, Пекка, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: гидрохлорида, працозина, формы

...Цель изобретения " ув хода целевого продукта. 5 Поставленная цель дос вым способом получения с рохлорида працоэина, закл в том, что из гидрата гид процоэина в среде дихлор О ляют кристаллиэационную аэеотропной отгонки. При этом получают с количественным выхо исключительно о-форма 5 працозина. Продукт бы рован с помощью его Исоб являетсяи прежде всего атуры (около 42 С)способа заключаорметан являетегенерируемым й роизводства очень телем.3 98062П р и м е р 1. 228 г (0,5 моль ) дигидрата гидрохлорида працозина размешивают в 2200 мл дихлорметана. К реакционному сосуду присоединяют сепаратор воды и смесь кипятят с рециркуляцией до тех пор, пока не перестанет отделяться вода (около 4-6 ч ). , Остаток Фильтруют и обычно остающийся...

Номер патента: 986297

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Альфонс, Гюстав, Жозеф, Лодевижк

МПК: A61K 31/496, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 5-4-диарилметил-1, пиперазинилалкилбензимидазола, производных, солей

...с т. пл.101,6 С,Аналогично получают следующие соединения: 201-(4-хлор-нитрофенилметил)-4 - В 4-фторфенил)-фенилметил -пиперазин с т, пл. 99,5 С;1-бис (4.-,фторфенил)-метил-(4-хлор-нитрофенилметил)-пиперазин 25с т. пл. 105,9 С;моногидрат дихлоргидрата 1-(дифенилметил)-4-(4-метокси-нитрофенилметил)-пиперазина с т. пл. 257 С.П р и м е р 2. Смесь 13,9 вес.ч.1-(дифенилметил)-.пиперазина,8,35 вес,ч, 2-бром-(4-хлор-Н-трофенил)-этанола и 40 вес.ч. 2-пропанона перемешивают 30 мин при комнатной температуре, Образовавшийся оса 55док отфильтровывают. К фильтрату добавляют 2 10 вес.ч. 2,2"-оксибиспропана, Всю смесь обрабатывают активированным углем. Последний отфильтровывают. К фильтрату...

Номер патента: 993818

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинилбензогетероциклических, производных, соединений, солей

...на масляной бане при 170-180 С в течение б ц при перемешивании. После завершения реакции раст" воритель удаляют при пониженном давленю, К остатку добавляют 500 мл7 99381 воды, и рН смеси доводят до 2 с последующим отфильтровыванием водонерастворимых веществ. Фильтрат концентрируют до 100 мл при пониженном давлении и подщелачивают (рН 9) 10"ным 5 водным раствором гидроокиси натрия . После экстрагирования водно-щелочного раствора хлороформом (удаляют растворимые в хлороформе вещества) водно- щелочной раствор оставляют стоять до выпадения кристаллов, которые отфильтровывают. Кристаллы, полученные таким образом, растворяют в 10 мл 104-ного водного раствора гидроокиси натрия, раствор обрабатывают активи" 15 рованным углем и доводят рН до...

Номер патента: 1029829

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...примениьвми вспомогательными веществами являютсявещества, которые не реагируют с соединениями по изобретению. Примерамимогут быть вода, желатин, лактоза,крахмал, целлюлоза (преимущественномикрокристаллическая целлюлоза),карбоксиметилцеллюлоза, метилцеллюлаза, сорбит, стеарат, магния, тальк, растительйые масла, бензиловый спирт,смолы, пропиленгликоль, полиалкиленгликоил, метилоксалилмочевина и другие известные в Фармацевтике вещества. Фармацевтические композиции мо 5гут представлять собой порошки, гракуды, таблетки, мази, свечи кремы,капсулы и т.д, Они могут быть стерилизованы и/или содержать вспомогательные средства, такие как консерванты, стабилизирующие или увлажняющие вещества. Они могут, кроме того,содержать другие...