Патенты с меткой «тиено»

Номер патента: 181129

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: Донецкий, Дорофеенко, Дуленко, Особо

МПК: C07D 333/50

Метки: тиено

...Т, пл, соли Пример 12,3-с) -пирил 10 гично, испол ход 82)о Т.ира, выпавшую пи вывают, промываю 4 г соли,2,5,7-триметнлтиено а составляет 4,7 яют 50 лл э ль отфильтро пучают еще 0 й выходий перхлора б 0 - 1 ии перхльзуя пропл солиедмет пученияюигийсявзаимосутствигкислот Способ посолей, отличиподвергаюткислот в пргде уксусной Л. В. Дуленко, Г. Донецкий филиал Всесоюз химических реактивовДанное изобрстенис относится к области получения тиено-пирилиевых солей.Предлагаемый способ в литературе не описан и является новым,Он состоит в том, что 5-тиеннлкетоны подвергают взаимодействшо с ангидридами кислот в присутствии хлорной кислоты в среде уксусной кислоты.Пример 1. К раствору 3,08 г (0,02 г люль) 2-метил-ацетонилтиофена в 10 лл уксусной...

Номер патента: 301335

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Гольдфарб, Литвинов, Остапенко

МПК: C07D 333/50

Метки: тиено

...и перегоняют при пониженном давлении. Собирают фракции с т. кип. 40 - 105 С (60 мм рт, ст.) и 95 - 130 С (15 мм рт. ст,). фракцию 95 - 130 С (15 мм рт, ст.) перегоняют на ректификационной колонне с 30 теоретическими тарелками и выделяют фракцию с т. кип, 98 - 110 С (15 мм. рт, ст.), состоящую из 75 - 90/о тиено-(3,2-Ь) -тиофена и 25 - 10% 2-ацетотиенона (по данным ГЖХ), Для дальнейшей очистки тиено-(3,2-Ь) -тиофен вымораживают из жидкой части фракции сухим льдом с последующим отделением кристаллов фильтрациеи, Тиено-(3,2-Ь)-тиофен может быть очищен методом зонной плавки или перекристаллизацией из этилового спирта. Очистка методом зонной плавки приводит к меньшим, потерям вещества и высокой степени его чистоты (за 12 зонных...

Номер патента: 325233

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Донецкое, Химии

МПК: C07D 333/50

Метки: тиено

...соединения могут пение в органическом синтезе в ходных веществ для получения аити приме- качестве ис- замещенных.Н Е, - .й1 СЕО С, 1вращением н иствии ав Примерпирилий пе СЕ, СйСОП,На 0СНэ И.,Строение тиено(3,4-с) пирилиевых солей подтверждено с помощью ИК-спектров, которые содеркат интенсивные полосы при 1660 - 1655 см -(С - С-связь пирилиевого катиона), 1100 и 625 см- (анион С 10 ч), а также пре 8 СНих в тиеио(3,4-с) пиридииы пр миака. 1. 1,2,5,-Тетра метилтиено (3,4-с)- рхлорат.325233 Предмет изобретения Составитель А. Нестеренко Техред Л. Куклина Корректор А. Васильева Редактор О, Кузнецова Заказ 1185/3 Изд.52 Тирагк 448 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делаьг изобретений и открытий прв Совете Ми;шстров СССРМосква, Ж.35, Раушская...

Номер патента: 478833

Опубликовано: 30.07.1975

Авторы: Васильева, Гринев, Трофимкин, Шведов

МПК: C07D 63/18

Метки: 2-в)-пиррола, производных, тиено

...3Найдено, %. С 60,36; 60,44; Н 6,46; 6,23;Х 5,91; 5,82; Ь 13,61; 13,40.С юНзХ 025.Вычислено, %. С 60,73; Н 6,37; К 5,90;Ь 13,51.П ри м е р 2. 2,5-Диметил-З-карбэтокси-фенилтиено- (3,2-в) -пиррол.К 1,1 г (0,005 моль) 1-(2-метил-карбэтокси-тиенил) -2-формилгидразина в метанолеприбавляют 0,6 г (0,005 моль) метилбензилкетона и 0,4 мл (0,005 моль) концентрированной соляной кислоты. Реакционный раствор оставляют при комнатной температуре насутки. Отфильтровывают осадок, промываютводой и сушат.Выход 1,2 г (80%); т. пл. 130 - 131 С (изметанола).Найдено, %: С 68,11; 67,87; Н 5,48; 5,51;Х 4,71; 5,13; 5 10,40; 10,64.СН 1 тОВычислено, %: С 68,20; Н 5,72; К 4,68;Я 10,71.П р и м е р 3. 2,6-Диметил-З-карбэтокси-фенилтиено- (3,2-в) -пиррол.К...

Номер патента: 593669

Опубликовано: 15.02.1978

Автор: Арман

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-с, пиридина, тиено

...над сульфатом натрия и унариваютв вакууме.Получают 31,4 г дд -(2,2-диметоксиэтид)-3-тиофецметиламина.Раствор 57,15,г (0,3 моля) и-тодуодсудьфохдорида в 400 мдхпороформа при .бавпяют по каплям к.интенсивно перемешиваемой смеси, состоящей из 61 г (0,3 модя) М -(2,2-диметоксиэтид)-З-тиофенметипамина, 31;8 г карбоната натрия, 400 мдхлороформа и 250 мд водыСмесь перемешивают 4 час при комнатддой теддддературе, хлороформовую реакцию отделяют, прдгмывают водой, сушат над судьфатом натрияи упаривают. Остаток перекристаппизовывают из смеси.200 мд изоиропидового эфира и 30 мд изопропанопа,Получают 89,5 г (выход 84%) сульфоддамида формулы Х (Я. = СН ),35 401.:Способ получения тиено(.3,2-с)ниридина цддклиэацией производного...

Номер патента: 609467

Опубликовано: 30.05.1978

Автор: Арман

МПК: C07D 495/04

Метки: 3-спиридина, тиено

...получения тиено-(2,3-с)- -пиридина, который находит применение в химической области промыаленности и Фармакблогии,Известен способ получения тиено- -(2,3-с)пиридина, исходя иэ тиофен- -карбоксальдегида, конденсацией его с нитрометаном, с последующим восста новлением полученного нитройроиэвоцного в 2-аминозтилтиофен литийалюминийгидридом и циклиэацией в тетрагндротиенопиридин с помощью формальдегида и соляной кислоты. Тетрагидротиеиопиридин окисляют в тиенопиридии с помощью гек ацианоферроата калия. 2 по которому М -(-тиенил)-метил- И- (ОЯ)а -2,2 -зтип-и -толуолсульфонамид общей формулы где М - низшая алкильная группа, обрабатывают кислотой в среде инерт- ного органического растворителя.В качестве кислоты лучше испольэовать сильную...

Номер патента: 618045

Опубликовано: 30.07.1978

Автор: Арман

МПК: A61K 31/4365, C07D 471/04, C07D 495/04 ...

Метки: 3-с, пиридина, производных, солей, тиено

...и 100 мл 6 н. НСХ перемешивают 20 ч при комнатной температуре,упаривают в вакууме при 40 С, твердыйостаток экстрагируют эфиром, фильтруют 45и промывают эфиром. Поспе сушки получают хлористоводородную соль производного формулы Т, точка плавления которого (по Кофлеру) 203 С.Соответствующее основание может выделено путем нейтрализации водного раствора полученного производного аммиакоми экстракции эфиром, После удаленияэфира получают свободное основание.55П р и м е р 2. Попучение 7-окси-метил, 5, 6, 7-те тра гидр отиено 2, 3-с 1 пиридина (формула Т, 1=СН),В копбу, снабженную водоотделитепем и обратным хоподильником, загружают 100 г (0,794 мопь) 2-ацетиптиофена, 91 г (0,87 моль) диметипацетапя аминоацетапьдегида и 250 мл топуола. Смесь...

Номер патента: 626702

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Джибан, Дэвид

МПК: A61K 31/551, C07D 495/04

Метки: бензодиазепинов, солей, тиено

...салициловая,// -ацетоксибензойная, кикотиновая или изоникотиковая илиорганические сульфоковые кислоты, например метансульфоковая, этаксульфоновая,2 оксиэтаясульфоновая, толуолсульфоновая,кли нафталин-сульфояовая, Помим. фармацевтически приемлемых солей получаюттакже соли пикриновой и щавелевой кислоты, они могут служить в качестве промежуточных продуктов при очистке целевыхсоединений или цри получении целевых фармацевтически приемлемых солей, или являются полезными при идентификации или очистке указанных оснований,П р и м е р 1, 10-(4-и-хлорбензил/(25 мл) кипятят 16 ч с обратным холодильником, выпаривают досуха и целятмежду водой и метиленхлоридом, Органические экстракты промывают водой, сушатнад сульфатом магнии,"...

Номер патента: 640665

Опубликовано: 30.12.1978

Автор: Эмиль

МПК: A61K 31/4365, C07D 513/04

Метки: 2-с)пиридина, производных, солей, тиено

...кг (выход 79%) 2-(2-тиенил)-атанола. 65 6П. и-Толуолсульфонат 2-(2-тиенил)-етпла. 8,32 кг (65 моль) 2-(2 тиенил)( 66,6 моль) хлорнда п-толуолсульфонилаи 6,8 кг (67,2 моль) триатиламина и63 л диизопропнлового эфира при комиатсной температуре. После перемешиваиия втечение 70 ч реакционную смесь выливают в 40 л воды. ОрганическУю, фазу промывали насыщенной углекислотой водойи чистой водой до нейтральной реакции,Высушивают над сульфатом натрия. Послеупаривания растворителя получают 16,62 кг(90,60%) птолуолсульфоната 2-(2-тиенпл)-атила,П 1. Хлоргидрат Й -( 2-хлорбензил)-2-(2 гиенил)-атиламина. 850 г (3 моль)и-толуолсульфоната 2-(2-тиенил) этилаи 850 г (6 моль) о-хлорбензиламинарастворяют а 3,2 л ацетонитрила,и смесьнагревают с обратным...

Номер патента: 654172

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Ален, Жан-Пьер

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-с, пиридина, производных, тиено

...3,2-с 1 пиридина, 172,5 г (1,25 моль) карбоната каиия, 250 мп воды и 750 мй хпористого метипена добавпяют в течение 20 мин раствор 95,25 г (0,5 мопь) тозипхпорида в 700 мп хлористого метипена. Реакционную среду энергично: перемешивают в течение 2 ч при комичной температуре, Водную фазу декантируют и экстрагируют хлористым метиленом, Органические фазы объединяют, промывают водой, раствором хпористого натрия, высушиваютнад супьфатом натрия и.концентрируют в вакууме. Получают 156,5 г супьфоновогд соедоинения общей формупыЩс т. пп. 120 С, выход 97%.Смесь 10 г (0,031 моль) полученного супьфонового соединения, 30 мл 12 н. соляной киспоты и 175 мп диоксана кипятят 3 ч с обратным хоподипьником в атмосфере азота. Органическую фазу...

Номер патента: 667138

Опубликовано: 05.06.1979

Автор: Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4365, C07D 213/70, C07D 495/04 ...

Метки: пиридина, производных, солей, тиено

...14 мл уксусного ангидрида и40 мл безводного пиридина. Выливаютна лед, подщелачивают концентрированным раствором аммиака и экстрагируютэфиром. Экстракты промывают водой, 5высушивают сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют в вакууме.ФОстающееся масло превращают в-хлоргидрат, который перекристаллиэовывают из смеси этанол-изопропанол 10оФт.пл. 155-165 С выход 52,5.П р и м е р 3. б-Метил-И-пропилкарбамоилокси,5,6,7-тетрагидро.тиено,2-с-пиридин.В течение 23 ч кипятят с. обратным )5холодильником смесь б г (35,4 ммоль)4-окси-б-метил,5,6,7-тетрагидротиено,2-с-пиридина, 3,9 г(45,9 ммоль) пропилизоцианага, 3 гтриэтиламина и 50 мл бензола. Концентрируют в вакууме и остаток растворяют в эфире. Полученный растворпромывают водой, высушивают...

Номер патента: 728717

Опубликовано: 15.04.1980

Автор: Жан-Пьер

МПК: C07D 495/04

Метки: пиридинов, тиено

...=;т.че-нитООВОв тетТлдро"4,.".6(7 ;)г но -3,2 - с) -пир)дин, 1 ем(.ера ("ур=.размягчения (гродукта -г"С г;г3, 2-с) - пи ридика.Р "ТВ у,4И З ВОДНОГО, ПОЛУЧЕН- О О В ПРИ)г ЕВ 200 СМ 3 5 и, СОЛВНСй КИ ЛС г.-. г - ,у.гревают при бС " В т( . я.- .,В -блк)дается вьтгт -леие - =. -;. ВВанне рыжих паров. ГОс)-е с,.тазде-.;:яреакционную смес бурогс т(В - г(; ВгеЛ)аЧИ)ЗаЫТ ЕПКИМ -,ЕТТгггУ ": гг- т, г г -ют хлсристым )лет;.лен(;т( -, - .:-;.;.;- Эг(СТРВКТт (рготгЬтваЮТ г-, - ," й т.;.тют нат- суль;да Ом и-ту;ВаЕТ) ЗМЕ" ЕНИЕ гг ВЕ г -.; - ,О ЧЕРНО.,гПо;.ле чего Фильтруют черте=. Т-,т.ь;:.ВЫПаривая)Т досука Пеуодг= днт(.,.,-яПИИ В ВаКУУМЕ, Остав)ге) Ог- тт )г,г - тгВЫПаРИВаНИЯ ПРОДУКТа, ПОЛ)наг;б,5 г общий выхо-. продукта . (.ас-е -ТЕ На...

Номер патента: 784778

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 1-пиперазинил-4н-триазоло, 4-диазепинов, замещенных, тиено

...1-пипераэинилН-триазоло 3,4 с) тиено (2,3 е 5,6-дигидро,4-диаэепина,Целеные продукты общей формулыимеют ценные терапевтические свойстна и могут быть применены в качестве подавляющего страх средства транквилизатора, седативного средства инейроплегического средства. Главноедействие при отдельных соединенияхразлично, т.е, у одного соединенияпреобладает нейроплегическое, у другого снотнорное действие и так далее.Данные соединения наряду с выражением транквилиэирующим и подавляющимчувство страха компонентами имеюттакже хорошее действие на реакциюизбежания наказания (асСче амо 3 апсе) крыс.Также биохимическими методами можно доказать нейроплегические свойства ацилпиперазикилсоединений. Предлагаемые соединения поэтомун частности...

Номер патента: 786903

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Даниель, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4365, C07D 513/02

Метки: 2-с, 3-с-или, кислотами, пиридинов, приемлемых, производных, солей, тиено, тиено(3, фармацевтически

...С (бенэол.-циклогексан), выход 96.б) 7-Метил-оксо-б-тозил,5,6,7-тетрагидротиено- (2, 3-с) -пиридин :В,= Н; В = СН; В =п-толил,Это соединение получают согласнометодике примера 1 б) из описанногов пункте а) тоэилата в виде кристаллов белого цвета, т.пл.164 ОС (бенэол-ацетон), выход 90.в) 4-Окси-метилтиено- (2,3-с)-пиридин (1): й, -- Н; В=СН 3,Это соединение получа:эт по методике примера 1 в) иэ описанного впункте б) тоэилата в виде крсталлов белого цвета, т.пл.220 фС (циклогексан-зтанол), выход 50.П р и м е р 4. 4-Окси-метилтиено- (2,3-с)-пиридин (1) В. СН,На) 4-0 кси-метил-б-тоэил,5,6,7-тетрагидротиено-(2,3-с)-пиридин (Ч);й = СН й : Н; В : п-толил.Это соединение 3 получают по методике примера 1 а) из...

Номер патента: 795480

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: амидов, солей, тиенилкарбонилфенилалкановыхкислот, тиено

...наколонке, содержащей 410 г силикагеля (диаметр 4,8 см, высота 47 см),элюируют 1500 мл хлористого метилена,Первую Фракцию (500 мл) отбрасывают,две следующие фракции соединяют иконцентрируют досуха. Получают 16,9 г3- тиено (2,3-в)тиенил-карбонил-фенил-пропионитрил в виде масла,Н0,60 (хроматография на силикагеле,растворитель хлористый метилен ,Тиено 12, 3-в )-тиофен может быть приготовлен известным методом.ЪП р н м е р 2. К 3,16 г 3-1 тиено (3, 2-в) тиенил-карбонил 3-Фенил- -пропионовой кислоты в виде раствора в 20 мл хлороформа добавляют 1,45 мл хлористого тионила, затем одну каплю диметилформамида. Реакционную смесь постепенно нагревают с обратным хо-, лодильником таким образом, чтобы под- держивать выделение газов. После,...

Номер патента: 930902

Опубликовано: 15.10.1982

Авторы: Гринев, Ломанова, Трофимкин

МПК: C07D 495/14

Метки: индола, производные, тиено

...- взаимодействии арилгидразинов с соответствующими кетонами 5)20(Зг 9031) 315 (410334)Получение исходного 1-амино,2,3,4-тетрагидрохинолина.К суспензии 32,4 г (0,2 моль) 1-нитро,2,3,4-тетрагидрохинолина,300 мл метилового спирта и 103,6 г(1,6 моль) цинковой пыли при 10 С иэнергичном перемешивании прикапывают100 мл ледяной уксусной кислоты.Реакционную массу выдерживают при 10 Св течение 2-3 ч и оставляют на 12 чпри комнатной температуре. Избытокцинка отфильтровывают, от фильтратаполностью отгоняют метилоный спирт.К оставшемуся растнору после охлаждения прибавляют концентрированныйраствор едкого натра до сильнощелочной.реакции (рН 10-12), экстрагируют930902 Формула изобретения сн СООС ВНИИПИ Заказ 8846/31 Тираж 445 Подписноефилиал ППП...

Номер патента: 471020

Опубликовано: 30.11.1983

Авторы: Васильева, Гринев, Новицкая, Першин, Романова, Шведов

МПК: C07D 513/04

Метки: 4)бензотиазина, 4-ацильных, производных, тиено

...10 мл уксусного ангидридаи 0,05 г 0 -толуолсульфокислоты. Реакцию и выделение вещества проводятв условиях примера 1. Выход 2-метил-карбэтокси-ацетил-б-хлорН-тиено(2,3-8)(1,4)бензотиазина1,55 г (68,5 Ъ), т, пл, 129-130 д С(из метанола).Найдено,%; С 52,44, 52,02;Н 3 95, 4 08; С 1 9 53, 9,56;М 4,10, 4 06; Б 17 78, 17,41,С 6 л 4 С 1 ИО л БгВычислено,Ъ: С 52,24; Н 3,84;С 1,9,64; й 3,81; Б 17,43.П р и м е р 3, 2-Метил-карбэтокси-ацетил-б-бромН-тиено(2,3 - 8)(1,4)бензотиазин,Для опыта берут 5 г (0,0135 моль)2-метил-карбэтокси-бромН-тиено(2,3-8)(1,4)бензотиазина, .50 мпуксусного ингидрида и 0,1 г д -толуолсульфокислоты, Реакцию выделения вещества проводят в условияхпримера 1. Выход 2-метил-карбэтокси-ацетокси-б-бромН-тиено(2,3 -...

Номер патента: 508056

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Васильева, Гринев, Новицкая, Першин, Романова, Шведов

МПК: C07D 279/14

Метки: 4-аминоацильных, 4-бензотиазина, производных, тиено

...-бензотиазина,2,5 г (0,05 моль) диэтиламина и20 мл бензола. Реакционную смеськипятят 4 ч, охлаждают, промываютводой, сушат сульФатом магния. Затем растворитель отгоняют. Остатокрастворяют в минимальном количествеабсолютного эФира и подкисляют10 эфирным раствором хлористого водорода до кислой реакции на конго.Осадок отделяют, промывают эфироми сушат. Выход хлоргидрата 2-метилкарбэтокси-диэтиламиноацетилН 15 .тиено(2,3-в)(1,4)-бензотиаэина4,15 г (94), т.пл. 224,5-225,5 С,(2,3-Ь,(1,4)-бензотиазин,Для опыта берут 4 г (0,01 моль)2-метил-карбэтокси-хлорацетилб-хлорН-тиено(2,3-Ь)(1,4)-бензотиазина, 2,5 г (0,05 моль) диэтиламинои 20 мл бензола. Реакционную смеськипятят 4 ч, охлаждают, промываютводой, сушат...

Номер патента: 1389235

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Каплина, Николаева, Пушкина, Филитис, Фомина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 31/06, C07D 495/04 ...

Метки: 3-dпиримидина, активностью, обладающие, производные, противогерпетической, противотуберкулезной, тиено

...трипсиниэированную культуру клеток фибробластов эмбриона курицы (ФЭК), которую получали путем трипсинизации 9- дневных куриных эмбрионов. В качестве тест-вирусов использовали вирусы простого герпесаиантигенных типов(штаммы Лг и Тр).Двухдневный монослой культуры клеток инфицировали разведениями вируса, содержащими от 0 до 1000 ТЦД 5 о в 0,4 мл. После адсорбции и удаления неадсорбировавшегося вируса (череэ 1 ч после инокуляции вируса) вносили изучаемые соединения в концентрациях, составляющих 1/2 от максимально переносимой для культуры клеток концентрации, и в меньших концентрациях, Результаты учитывали через 48 ч по способности изучаемых соединений предотвращать цитопатическое действие вируса на клетки и выражали количеством...

Номер патента: 1282510

Опубликовано: 20.09.1995

Авторы: Вартанян, Мирзоян, Норавян, Оганян, Пароникян, Тер-Захарян

МПК: A61K 31/505, A61K 31/535, C07D 495/22 ...

Метки: 2-дигидро-5-морфолино-4н-пирано, 8-он, антибактериальным, действием, замещенные, обладающие, оксазин-2, пиридо, пиримидин-8(9н)-он, тиено

Замещенные 1,2-дигидро-5-морфолино-4Н-пирано [4 , 3 :4,5] пиридо[2,3-b] тиено[3,2-D]пиримидин-8(9Н)-он или -[9,11]оксазин-8-он общей формулыгде X имино и R водород или X кислород и R -метил,обладающие антибактериальным действием.