A61P 25/00 — Лекарственные средства для лечения нервной системы

Номер патента: 98807

Опубликовано: 01.01.1954

Авторы: Магидсон, Машковский, Федосова

МПК: A61K 31/216, A61P 25/00, A61P 25/16 ...

Метки: заболеваний, лечения, нервной, системы, центральной

...способ лечения заболеваний центральной нервной системы, особенность которого заключается в применении хлоргидрата тропинового эфира дифенилуксусной кислоты (тропаципа).По своему фармакологическому действию хлор гидр ат тропинового эфира дифенилуксусной кислоты (тропацин) относится к группе лекарственных средств, характеризуюцихся холинолитическими свойствами (атропии и родственные ему алкалоиды), но обладает большей эффективностью и более разносторонним действием. Препарат предназначен для гечсния паркпнсоиизма, болезни Паркинсона, торсионной дистонии и других гиперкинезов, а такхке спсстическх парезов и пришмается в дозе 11,0125 г два раза в ден или в дозе О,И 5 г один раз в день.Так как препарат имеет горький вкс, он готовится...

Номер патента: 124445

Опубликовано: 01.01.1959

Авторы: Бернард, Николь, Роберт

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4462, A61P 25/00, C07D 211/22 ...

Метки: арилпиперидил-2-карбинолов, сложных, эфиров

...ст, получают 12,7 г хлоргидрата ацетокси(3-хлорфенил)-(пиперидил)метана, т. пл. 224 в 2, до пере- кристаллизации из воды и 226 ис псрекристаглизации.Исходный хлоргидрат (3-хлорфснил) - (пиперидил) карбинола, форма В, т. пл. 179 - 180, получается из соответствующего основания с т. пл. 146, в свою очередь это основание готовят из (3-хлорфенил 1-(пиперидил) хлорметана, хлоргидрат которого плавится при 214 в 2, Указанный хлорметан получаетая при обработке хлористым тионилом карбинолов от каталитического гидрпрования 2-(3-хлорбензоил)пирндина, т. пл, 81 (т. пл. Пикрата 124 и фенилгидразона 153).П р им е р 8. 13,4 г (1-бромфенил)-(пиперндил)карбинола, форма В, т. пл. 157, растворяют в 134 . абсолютного хлороформа. Медленно, при охлаждении...

Номер патента: 128808

Опубликовано: 01.01.1960

Авторы: Машковский, Никитская, Рубцов, Усовская, Шарапов

МПК: A61K 31/221, A61K 31/44, A61P 25/00, A61P 25/32 ...

Метки: ганглиоблокирующий, диколин, препарат

...Редактор Н. И. Мосин Техред А. А. Кудрявицкая Корректор Б. А Шнейдерман Формат бум. 70 Х 108 Ч 1; Объем 0,17 и. л. Тираж 600 Цена 25 коп.; с 1.-61 г. - 3 коп. ЦБТИ при Комитете по делам изобретений и открытий прн Совете Министров СССР Москва, Центр, М. Черкасский пер., д. 2/6Подгн к печ. З.Хг Зак, 8465 Типография ЦБТИ Комитета по делам изобретений н открытий при Совете Министров СССР, Москва, Петровка, 4.Примеение В медицинскоЙ практике препарата диколин 1 д 11 одметилата диэтиламиноэтилового эфира 1,б-диметилпипеколиново 11 кисло ты), как средства для лечения гипертонической болезни, для купирова иия гипертонических кризов, для лечения нарушений периферического кровоооращения, явенной боз жел 1, дка и двенадцат 11 перстной кишки...

Номер патента: 167880

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Всесоюзный, Зайцева, Машковский, Михлина, Рубцов

МПК: A61K 31/439, A61P 25/00

Метки: болезни, гипертонической, заболеваний, лечения, нерв№о№системб, централбной

...и Е, Е, Михлин Д, Машковский, М, В. Рубцов, К, А. ь.-ТЕЦТНОтельский х С, Орджо сесоюзный на мико-фарм ацевтичес кидзе витель-исследо ститут и хорошо растворимое в 33 - 235 С, Оксилидпн быть применен как путем приема внутрь. римене тов для рвной с ако пр егда о сталлическое вещество,воде и спирте; т. пл. 2мало токсичен и можеттем инъекций, так и пу ние различных лечения забол истемы и гипе и лечении ука беспечивают же лекарственеваний ценртонической анные прелаемый реедмет нзобретени еваний ценртонической ензоилокси)1 белое крится для лечения забол рвной системы и гипе 1 енять хлоргидрат З-б(препарат оксилидин представляет собой одписная группа М 51 Известно п ных препара тральной не болезни. Од параты не вс зс льтат,Предлагае тральной...

Номер патента: 198527

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Иоффе, Чигарев

МПК: A61K 31/197, A61P 25/00, C07C 229/34 ...

Метки: кислоты, р-фенил-аминомасляной

...кристаллизации, добавляют 180 лгл спирта и охлаждают до 0 С. Через 6 час оса док отфильтровывают, промывают 20 лл спирта и сушат,Получают 6,1 г р-фенил.у-аипномаслянойкислоты с т. пл, 208 - 209 С. едм изобретен и Способ полученой кислоты, отлвую соль хлорукют натриевым прзила с последующегося производмиака в присутстникеля Ренея. Известны способы получения -фенил-уаминомасляной кислоты, используемой в качестве лечебного препарата в психотерапии, например, методом кислотного гидролиза 4-фенил-карбэтоксипирролидона,Сущность предложенного способа заключается в том, что натриевую соль хлоруксусной кислоты обрабатывают натриевым производным цианистого бензила с последующим гидрированием образующегося продукта в водном растворе аммиака в...

Номер патента: 351549

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Ароматических, Всесоюзный

МПК: A61K 31/137, A61K 31/4375, A61P 25/00 ...

Метки: «секуфёдрин», лекарственное, лечения, средство, энуреза

...общеукрепляющей терапии. Изоореттся лека медицине и кас для лечения эн ие относитсятвен ых средс 1 редмет изобрете екуфедриналкалоида,устраненияии, оно собелладонны,кальция,1, отличаты в следу- ) карственное срения энуреза нитееся тем, чтох явлений присекуринин, э, витамин В иарственое сретем, что компоесовых соотношсекурининэкстракт белладонныэфедринвитамин В,глюконат кальция 1. Ле для леч 10 отличаю побочны держит эфедрин 2. Ле 15 юи 1 ееся ющих в8 10 с присоединением заявс реза,Для лечения энуреза предлагается применять лекарственное средство секуфедрин,содержащее секурепин, экстракт белладоны,эфедрин, витамин В, и глю(онат кальция.Компоненты рекомендуется брать в следующих весовых соотношениях (в лтг): секуренина - 2, экстракта...

Номер патента: 408641

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Авторы

МПК: A61K 31/216, A61P 25/00, A61P 25/02 ...

Метки: лекарственное, средство

...-Гасударстеенный комитет Сонета Министрае СССР па делам изобретений и открытий. Мнднсоян,Заявител институт тонкой органической химии АН Армянской ССР с фармакологии, аредствам, испольоказывающих ценическое действие. нное средство явизма, гиперкинезов экс исхождения, спастическ заболеваний.Обладает сильным Ъ-холинолитическим дс мидного прозов и других трапинх пар центральным Нствием. редмет изобретент азывающего центическое действие, у-диэтиламинопрофенилуксусной кисе хлоргидэфира и-энала) в кентральноее. рата у-днэтнламинооксидифенилуксусной честве средства, ока- Н- и М-холинолнтнПри менепропиловогокислоты (этпзывающего цческое дейст средство препарат лечении паркинсо 1Изобретение относитсяименно к лекарственным сзуемым в качестве...

Номер патента: 481164

Опубликовано: 05.04.1976

Авторы: Берим, Брудная, Заиконникова, Поцелуева, Щукин

МПК: A61K 31/655, A61P 25/00, A61P 31/04 ...

Метки: ак-тивность, бензойной, гидразит, кислоты, нейротропную, проявляющийантибактериальную

...реакцию по ме-.тодике Симота-Буасье препарат усиливает 2 О/ориентировочную реацию. В токсическихдозах насупает резкое возбуждение с проявлением холиномиметических симптомов.Смерть наступает при явлении бронхоспазма,проявляющий антибактериальную и нейро 25 тропную активность. Составитель С.Малютин елактор Е,тюрина Тепрел А,Камышникова Корректор д,0 рлова:Заказ 579 Тира)к 575 Н 1 И 1 И Государственного коигета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытийМосква, 13035, Рау)пскаи наб., 4Подписное Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 тификацию пюученного гидразина проводятпри температуре плавления.. Продукт представляет собой белые с сероватым" оттзнк)м,.игольчатые кристаллыбе; запаха, 1)аатвор)к в воде и...

Номер патента: 513700

Опубликовано: 15.05.1976

Авторы: Абрамович-Поляков, Дубинский, Дынник, Микаилов

МПК: A61K 31/185, A61P 25/00, A61P 43/00 ...

Метки: болезни, вибрационной, лечения

...использовать 5%-ный унитиол, который вводят больному внутримышечно по 5 мл ежедневно в течение трех недель.Способ лечения вибрационной болезни заключается в том, что больному ежедневно вводят унитиол в течение трех недель (от 12 до 15 инъекций) по 5 мл 5%-ного раствора внутримышечно.Тиоловые соединения, к числу которых относятся унитиол, будучи донаторами сульфгидрильных групп, способствуют увеличению растворимой и деполимеризации нерастворимой фракции коллагена, нарушение;которого наблюдается при вибрационной болезни. После курса лечения унитиолом,по даннымальгезиметрин болевая чувствительность,в области плеча, четвертого пальца, а также дргих тока повышается н ес показатели 5 приближаются к уровн 10 нормы. Прн исследо.нанни...

Номер патента: 537079

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Абдрахманова, Насыбуллина, Пудовик, Хусаинова

МПК: A61K 31/675, A61P 25/00, C07F 9/40 ...

Метки: 1-фенил-2-диалкоксифосфонилазиридинов, действием, нейрофизиологическим, обладающие, производные, угнетающим

...СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Сапунова, 2 Типография, пр. 3Например, для 1-фенил-диэтоксифосфонилазиридина при внутрибрюшинном введении препарата белым мышам Р 1-1 оо=900 мг/кг, Шов=660 мг/кг, ДМТ=ЗОО мг/кг; при пероРальном введении пРепаРата - 01-1 оо= =2000 мг/кг, а ДМТ=1100 мг/кг.Препарат способен вызывать состояние угнетения, адинамии, мышечной расслабленности у экспериментальных животных. Характер центрального действия изменяется в зависимости от дозы. При внутрибрюшинном введении в дозах 100 - 200 мг/кг препарат вызывает кратковременное возбуждение без судорог с последующим появлением симптомов кататонии. При дозе 500 мг/кг наблюдается глубокое наркотическое состояние, продолжающееся...

Номер патента: 565915

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Обвинцева, Онорин, Пидемский

МПК: A61K 31/695, A61P 25/00, C07F 7/18 ...

Метки: активность, ди, карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, нейротропную, проявляющие

...формулы (1), ссроявляютссссм нессротропссую октивссость, 25 2Соединения формулы (1) получают по известной реакции 1 21 путем взаимодействия диэтилсилана со сложным эфиром щавелевой кислоты в присутствии хлористого цинка в качестве катализатора.Пример 1,2 нс СуДй-( сс. -карбалкоксиметокси) -диэтилсиланы представляют собой прозрачные бесцветные жидкости, растворимые в органи- ческих растворителях: ксилоле, толуоле, бензоле и спирте и не растворимые в воде При стоянии на воздухе не изменяются, не гигроскопичны. Рациональные названия, эмпирические формулы, физико-.химические константы соединений формулы ( Г) представлены в таб. 1.Исс;седования биологического действия ци-( ос-карбалкоксим.-окси)-диэтилсиланов формульс (1)...

Номер патента: 592358

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Жан-Пьер, Эмилио

МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61P 25/00, C07D 313/14 ...

Метки: аминопропинил-дибензо, дебензо, оксепина, производных, солей, тиепина

...соответствующее с оединение формулы 11 или (если исходят из триметилсилилэтиниллития) соответствующее10-триметилсилилэтинижоединение подвергают гидролизу и в присутствии металличес-"кого катализатора, при обработке, напримерв водном ацетоне или в водном этаноле нитратомсеребра и цианидом калия. Триметилсилильную группу в этих условиях отщепляютуже при комнатной температуре.П р и м е р 1.,К раствору 5,1 г 10-этинил-хлордибензо -5 Я-тиепина в 40 млабсолютного диоксана прибавляют 630 мгпараформальдегида, 4,5 мл 6 Я растворадиметиламина в диоксане и 200 мг ацета-та меди ( П /,. Реакционную смесь нагревают в хорошо закрытой колбе в течение2 ч до 100 С. После охлаждения выливаютосмесь на лед и потом ее подкисляют 3 н,метансульфоновой...

Номер патента: 653259

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Антонян, Гольдфарб, Горушкина, Лаврецкая, Либинзон, Маракаткина, Меткалова, Стоянович, Щеколдина

МПК: A61K 31/473, A61P 25/00, A61P 31/10 ...

Метки: 2-апиридины, 6-алкилтиоимидазо, активностью, обладающие, психотропной, хлоргидраты

...СЕ 16,00; 16,27.С.СЕ й,В,Вычйслено,%; С 49,42;Н 6993Э 5СЕ 16,21,П р и м е р 6. Бро, гидрвты 2-фенил-алкилтиомидазо 1,2-с-пиридинов(1, Р -Н;Р-СбН ),Раствор 0,1 моль ал иносульфида (й) 40и 0,1 моль Д,-4 ромацетофенона в спир- -те кипятят в теченйе 11 чВыпавшийосадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта. Выходы, константыи анализы полученных бромгидратов представлены в табл. 1. Основания полученыобработкой бромгидратов 10% ной ИаОНи извлечением эфиром, очищены перекристаллизацией из спирта. Константы и анализы см, в табл, 1, 50П р и м е р 7. Хлоргидраты 2,3- -тетраметилен-б-алкилтиоимидазо-О,2-О 1- пиридинов (1, Я + К =(СН К 0,1 моль сулырйда (1 У), нагретомуЬ 55 до 190 С, прибавляют при размешивании, поддерживая...

Номер патента: 665911

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Абрамова, Тесля

МПК: A61K 31/00, A61P 25/00

Метки: лечения, невроза

...пульса и дыхания, и при нахождении их близких к исходным, вводят за 90 сек оставшуюся часть лекарственныхпрепаратов. Если частота сердечных сокращений на любом этапе способа увеличивается до 95-100665911 формула изобретения Составитель С.МалютинаРедактор О.Иванова Техред Л. АлфероваКорректор О, Ковинская Заказ 3027/5 Тираж 671 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, У, Раушская наб.,д.4/5 Филиал ППП Патент, г.ужгород, ул.Проектная,4 в 1 сек, необходимо остановить введение на 30-60 сек, и если послеэтого ритм сердечных сокращений невосстановится в нормальных пределах, введение лекарственных препаратов прекратить,Анализ результатов лечения показал у всех больных эффективностьуже с...

Номер патента: 595963

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Германе, Зарин, Лавринович

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, C07D 211/68 ...

Метки: 2-тетрагидропиридилбензазолов, производные, проявляющие, психотронные, свойства, соли

...активированным углем, отфильтровывают и добавлением воды переводятпродукт в осадок,36 После высушивания при 80- - 90 С получают 3,29 г (90/,) желтоватого 2- 1-4-(4- -фторфенил) -4 оксибутил -1,2,3,6-тетрагидропиридил-бензоксазола; т. пл. 118 - 20 С,Найдено, /с. С 71,82; Н 6,29; М 7,50; Сга Нг ГМа 02.Вычислено, й: С 72,09; Н 6,32; М 7,64.Аналогично получают:2- 1- 4- (4-фторфенил) -4-оксибутил-1,2, ,З,б-тетрагидропиридил-бензотиазол; жел- зе товатое вещество; т. пл. 32 - 33 С. Выход 90/оНайдено, /,: С 68,59; Н 6,36; Я 7,45,Ст 2 Нлз Г)г 05. Вычислено, /: С 69,05; Н 6,06; М 7,16.2-1-4-(4-фторфенил)-4-оксибутил,-1,2, ,З,б-тетрагидропиридил-бензимидазол;желтоватое вещество; т. пл. 113 1 5 С, Выход 85/оНайдено, /: С 71,93; Н 6,30; Х 19.С 22...

Номер патента: 698983

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Аветисян, Дангян, Назарьян

МПК: A61K 31/341, A61P 21/02, A61P 25/00, A61P 31/04 ...

Метки: ацетилтриалкилбутенолидов

...доказано,элементным анализом и спектральным исследованием, В ИК-спектрах найдены характерные частоты поглощения для С=О группы ненасыщенного 3 -лактонного кольца в области 1770 см ", 1685 смдля С О кетонной группы и С=С связи в области 1620 смЧистоту полученных продуктов контролируют тонкослойной хроматографией на окиси алюминия. ука-, занные с( -ацетил- о -триалкил - Ь бутенолиды могут представить определенный интерес. Наличие реак.ционно-способной ацетогруппы, двойной связи и лактонного кольца обуславливают большие синтетические возможности для получения разнообразных новых производных непредельных(0,5 моль) безводного поташа и7,2 г (0,5 моль) бутироина нагревают при перемешивании в течение10-15,.ч при 190 -200 С. Затем смесьподкисляют...

Номер патента: 630833

Опубликовано: 30.01.1980

Авторы: Воронина, Горшкова, Лапкин, Саратиков, Симак, Щепин

МПК: A61K 31/22, A61P 25/00, C07C 69/63 ...

Метки: 1-трихлор-2-(2, 2-(хлорацетокси, 4-дихлорбензилокси, активность, нейтротропную, проявляющий, этан

...соединении.Полученное вещество представляет собой. белые кристаллы, хорошо растворимые в эфире, ацетоне, спирте и других органических растворителях1,1,1-трихлор-(-2,4-дихлорбензокси-хлорацетокси) -этан исследован на психотропную активность по следующим скрининговым тестам: влияТаблица Контроль .Для предлага- Циклодол Т е с т ы подкожно 1500 16,ктальную темй, С через ф Влияние напературу мыш 36,5+О Максимальный электрошпредупреждения тоничефазы суд.припадка е на порог электроболвствительности мышей ние на координацию движений (по вращаемуся стержню), ректальную температуру, порог электроболевойчувствительности, судороги, вызываемые максимальным электрошоком,каразолом, на никотиновый и ареколиновый тремор,...

Номер патента: 735593

Опубликовано: 25.05.1980

Авторы: Бойко, Дружинина, Светкин

МПК: A01N 43/90, A61K 31/4365, A61P 25/00, C07D 513/04 ...

Метки: 2-а, 2-дигидропиридинов, 2-оксо-з-арил-карбамоилтиозолидино-(3

...перемешивании добавляют к раствору 2,28 г (0,03 г-моля) сероуглерода; Через 3 мин после прибавлениясероуглерода начинает выпадать обильный красный осадок, Перемешивают 5 мин,Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают небольшим количест"- вбм воды, сушат . Выход 6,74 г (88,8от теории). Перекристаллизовываютиз спирта и получают красные кристаллы, т, пл. 189-190 С.Найдено, %: С 63,13; Н 5,02;,Я 10,03; Я 11,69.сщ нн,яоВычислено, Ъ: С 63,0; Н 4,90;И 9,78; Я 11,17.П р и м е р 2, К перемешйваемомураствору 5,57 г (0,02 г-моля) Н-(й-и-анизилкарбамоилметил)-пиридинийхпорида, 10 мл 2 н.УаОН и 5 мл спиртаприбавляют 1,52 г (0,02 г-моля) серо,углерода. Через 5 мий реакцию прекращают и образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают...

Номер патента: 820659

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Жак, Жан-Клод, Мишель

МПК: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 207/09 ...

Метки: 4-амино5, алкилсульфонилоанизамидов, варианты, левои, окисей, правовращающихизомеров, производных, солей

...чего растворитель удаляют в вакууме и остаток растворяют в 500 мл ацетона. Образовавшимся кристаллам дают стечь, затем их сушат и растворяют при нагревании в 1 л этанола.После добавления 20 г растит ль" ного угля раствор охлаждают и выливают в 1 л серного эфира. Образовавшимся кристаллам дают стечь, затемих промывают и сушат.Получают 190 г й-оксида й-(1"метил-пирролидилметил)-2-метокси-амино-этилсульфонилбензамида, разовавшиеся после охлаждения крист.пл. 200-210 С, выход 73. таллы отфильтровывают и сушат в шкаП р и м е р 12. М-(1-Этил- фу при 50 ос, -пирролидилметил) -2-метокси-амино- Получают 3 г М-(1-этил-пирроли- -В-этилсульфонилбензамид. дилметил)-2-метокси-амино-этилСмешанный ангидрид этилбикарбона- сульфонилбенэамида, т,.пл....

Номер патента: 604306

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Германе, Лукевиц, Попова, Стуркович

МПК: A61K 31/695, A61P 25/00, C07F 7/10 ...

Метки: активностью, гидрохлорид, обладающие, психотропной, сиг-налов, триакил3-гетериламинопропил

...массой 18-22 г и белых беспородных крысах - самках массой 200-250 г, Изучаемые соединения в виде водных растворов вводят внутрибрющинно в возрастающих дозах за 15-30 мин до проведения опыта. Экспериментальные данные обрабатывают статистически и вычисляют средние эффективные (ЭД, ) и летальные (ЛД ) 2550 дозы, а также средние арифметические величины и стандартную ошибку этих средних, Различие считают достоверным при уровне вероятности Р 0,05,Исследуют: ЗО1, Действие на координацию движений и мышечный тонус по методике вращающегося стержня и теста труба2, Влияние на температуру тела. 35 Для оценки этого действия в опытах на мышах до введения и через каждые 30 мин после введения изучаемых соединений втечение 4 ч с помощью электротермометра...

Номер патента: 753094

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Симонов

МПК: A61K 31/4188, A61P 1/04, A61P 25/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-а)бензимидазола, бензоциклогептен(5, имидазо=1, производных

...с помощью масс-спектрометрии молекулярными весами, а такжепостроением молекулярной модели системы.В предлагаемом способе замыканиягептадиенового кольца, ПФК применяется как растворитель, так и катализатор одновременно реакции ацилирования и внутримолекулярного алкилирования, что позволяет получатьсоединения Е в одну стадию с выходами 60-70.Ниже-приведены примеры синтезасоединений 1,Пример 1. 13-Метил,б-дигидро-оксобензоциклогептен (5,6; 4,5) имидаэо (1,2-а) бензимидазол (1 а), Перемешиваемую смесь 1,24 г (5 моль) 9-метил-фенилимидазо (1,2-а) бен зимидазола, 1,53 г (10 ммоль) Р-бромпропионовой кислоты и 25 г полифосфорной кислоты нагревают 4,5 часа при 90-100 фС, После этого горячую реакционную массу выливают в 45 150 г холодной воды,...

Номер патента: 873877

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Мидлтон, Сау, Чарльз

МПК: A61K 31/5575, A61P 1/00, A61P 15/04 ...

Метки: акивных, кислот, оптически, производных, простановых, рацемических, солей

...кислоты в 330 мл эфира1 ч при 5-10 ОС добавляют раствор н-бу, 40тиллития (748 ммол) в почти 750 млсмеси эфир-.гексан 2:1. Полученнуюсуспензию разбавляют 300 мл эфира иперемешивают при комнатной температуре 2 ч и при температуре кипения собратным холодильником 2 ч. Затем45смесь охлаждают и выливают в несколь .ко порций смеси льда и 4 н. соляноикислоты (1:1). Эфирные фазы соединяютвместе, промывают рассолом, раствор ом карбоната натрия и снова рассо,лом. Экстракт сушат сульфатом магнияи выпаривают. Остаток перегоняют иполучают жидкость с температурой кипения 102-104 С/80 мм рт.ст,П р и м е. р 9. Получение 4-циклопропил-окси-октана. К перемешиваемой при кипении с обратным холоС дильником суспензии амальгАмы, полученной из...

Номер патента: 923368

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 11/00, A61P 25/00, A61P 25/26 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...кислота, т.пл. выше 85 ОС (с разложением);5-циклопропилкарбонил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота. Т,йл. 98- 100 С (с разложением);изопропиловый эфир 5-бутирил,6- -диметил-бензимидазол-карбоновой кислоты, т,пл. 90-91 С;5"ацетил-метил-бензимидазол"метанол. Т.пл. 176- 177 С;ао5- бут ирил- мети л-бензи мидазол- метанол. Т.пл, 153-15 ч С;Ф5-бутирил-метил-б-хлор-бензимидазол-метанол, Т.пл, 183- 185 оС;5-валерил,6-диметил-бензимидазол-метанол. Т.пл. 125 оС;5-бутирил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота, т.пл, выше 100 оС (с разложением);натриевая соль. Т,пл. 275-280 С5-ацетил-метил-бензимидазол- карбоновая кислота, Т.пл. выше 135 С.;.5-бутирил-метил-бензимидаэол;-2-карбоновая кислотаТ,пл. выше ОС, (с разложением)...

Номер патента: 940646

Опубликовано: 30.06.1982

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: бензос-хинолинов, производных, солей

...из капельнойтранс 107" 110 435 0,74 68,92 7,17 2,86 цис 94-102 435 0,72 68,74 6,93 3,12 жеее ме мв еею цмюамТонкослойная хроматография, смесь бензол/эфирН СН Н 9497 оС 35 94064 воронки к интенсивно перемешиваемому раствору 0,236 г лития в жидком аммиаке (,120 мл, отогнанных через слой гранулированной гидроокиси калия при -78 С, охлаждение осуществляется с по- мощью смеси ацетона и сухого льда). Делительную воронку после окончания добавки Ьполаскивают 10 мл тетрагидро. фурана. Смесь перемешивают в течение 10 мин, добавляют к ней 24 мг лития 10 и продолжают перемешивание еще 2 ч, Для уничтожения голубой окраски к смеси добавляют 24 г хлористого аммония, После удаления избытка аммиака за счет испарения остаток растворяют В в смеси 50 мл...

Номер патента: 965356

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Вольфганг, Герхард, Райнхард, Ульрих, Ханс

МПК: A61K 31/48, A61P 25/00, C07D 457/02 ...

Метки: n-диэтилмочевины, производных, солей, эрголинил-n

...которую затем разделяют наотдельные изомеры с помощью хроматографии. Путем взаимодействия с 50 мгмалеиновой кислоты из более подвижного компонента 3-(9,10-ди-дегидро-6-н-бутилЫ-эрголинил) - 1,1-диэтилмочевины получают. кислую соль малеиновой кислоты 3-(9,10-ди-дегидро-,б-н-бутилЫ-эрголинил)-11-диэтилмочевины (103 мг).ИК: 3250, 1650, 1505 см" .5Уфй Лах=241 (17100), 310 (7130),ЯМР:.с =108 (сЭ =7 Гц, 6 Н),1,17 Тс3=7 Гц, ЗН),658 (п 11 Н)693 (Фп 1 Н)828 (а1 Н),1 ОМенее подвижный при хроматографиикомпонент, представляющий собой 3-(9,10-ди-дегидро-б-н-бутилр-эрголинил)1,1-диэтилм чевинуИК: 3270, 1660,1505 см ", Уф: лбах =219 (21300), 15225 (21200), 241 (19500), 310 (8390);ЯМРз Ф =б, 36 (пь 1 Н), 6 93 (а 1 Н)8, 20 (5, 1 Н), при...

Номер патента: 969701

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/00, A61P 9/00 ...

Метки: активность, амиды, дициклогексиламиновые, кислоты, мнемоническим, оксо-2-пирролидино-1-уксусные, отношению, процессам, проявляющие, соли

...695 М 7,48.С 1 Н МО (М.в. 187).Найдено, Ъг С 51,30 Н 6,901 й 7,39.ЯМР-спектр (ДМСО)г 2,15 мультиплет 6 Н 4 Н+ф пирролидинон +2 Нг этил; 3,37 мультиплет 4 Н 2 Н пирролидинон +2 Н этил 4,62 квадруплет 1 Н Н; 8,50 уширенный 2 Н ОН и СООН.П р и м е р ы 4-6 - получение амидов лактам-й"уксусных кислот формулы (1) (и щ 1; ВМй,г В),П р и м е р 4. альфа-(2-оксиз тил ) -2-оксо-пирролиди нацетамид.Растворяют 10,15 г (0,06 моль) 1-1 тетрагидро-оксо-фурил)-2- -пирролидинона в 100 моль метанола и насыщают раствор аммиаком, Температура самопроизвольно повышается до 40 фС. Реакционную смесь поддерживают при этой температуре в течение 30 мин, затем оставляют ее охлаждаться до температуры окружающей среды, После этого реакционную смесь выпаривают при...

Номер патента: 1033001

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Андраш, Дьердь, Енике, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 25/00, C07D 217/22 ...

Метки: аддитивных, аминоизохинолина, кислых, производных, солей

...м е Р 6 , 1-(4 -метилпипе 50 разин -ил)-3-амино"4-метилизохинолинреагирует с безводной соляной кислотой, раствореннОй в этаноле. Выход1-( 4-метилпиперазин-ил)-3-амино"4-метилизохинолиндигидрохлорида составляет 85 ЖЯп 155-156 РС.П р и м е р 7 . 1-бром.-амино;,.изохинолин реагирует с морфолиномв мользквивалентных количеСтвах такимлинил-аминоизохинолинэтанолсульфонат. Выход составляет 913 1 П 148- 149 С.П р и м е р 91-пиперидинил- -аминоизохинолин приготавливают иэ 1-бром-аминоизохинолина с пипериЮо р.о., мг/кг Соединение При"мер 10 дином по способу,. описанному в примере 3. Выход составляет 703, 292-93 С,П р и м е р 10 . Получают 1-пиперидинил-аминоиэохинолинэтанолсульфонат. 4Выход составляет 894, п 99-100 СП р и м е р 11 5 г (0,027 моль)...

Номер патента: 1083908

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Йехан, Кэтрин, Тибор

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 295/027 ...

Метки: 2-(4-оксиалкил-1-пиперазинил, 6-циклогептатриен-1-она, производных

...на введение ДА-антагонистов. Более точно, крыс (230250 г) анестезировали пентабарбита-,лом натрия (в дозе 40 мг/кг .весакаждой тушки) и , применяя Стереотаксический инструмент Стоелтингаосуществили внутримозговое введение(методика Стоелтинга). Одностороннеевведение,б-года гидробромида ( 8,иг/3рл поставляемой жидкости со скоростью1 л/мин ) осуществили в восходящийсрединный переднемозговой пучок влатеральный гипоталамус в соответствии с координатами по атласу мозгаДе Грота: 6-года приготовили в ледяной дистиллированной воде, содержащей 0,2 мг/мл аскорбиновой кислоты.Через три недели после операциикрыс. тестировали на ротационное повещение в ответ на гидрохлорид апоморфина (0,25 мг/кг веса крысы).Крыс, которые показывали...

Номер патента: 1093250

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: асимм, кислотно-аддитивных, пиридо-(2, производных, солей, триазина

...соединения, Выход 57 ., т,пл. 199-200 С.Данные элементного анализа: вычислено - Ю 24,20 , найдено - Н 24,22%, М.в, 325. П р и м е р 3. Получение 3-хлор-прапионил,2-дигидропиридо,3-е 1-ас.-триазина.Смесь 8,0 г (0,048 моль) 3-хлор,2-дигидропиридо,3-е-ас.триазина и 60 мл ангидрида пропионовой кислоты нагревают при 120 С в атмосо фере аргона 30 мин.Из гомогенного раствора вскоре выделяются кристаллы, которые через 1 ч отфильтровывают. Выход 6,8 г (64 ), т.пл. 205-206 С.Данные элементного анализа: Вычислено - И 24,94%, найдено - Ю 24,65 , М.в. 224. П р и м е р 4. Получение 3-метокси-пропионил,2-дигидропиридо 2,3-е -ас.-триазина,Смесь 4,5 г (0,027 моль) 3-метокси,2-дигидропиридо,3-е 1 ес.-триазина, 25 мл ангидрида пропионовой кислоты и 25...

Номер патента: 1109050

Опубликовано: 15.08.1984

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/00, A61P 29/00 ...

Метки: спиробензофуранонов

...(1 Н, дуплет, Л 9 Гц,аромат. Н), дуплет, Л = 2 Гц, аромат Н) .П р и м е р 4. К хорошо перемешанному раствору 5-ацетипспиробен зо(6)фуран(ЗН), 1 ф -циклопропан- -3-она (1 г) в тетрагидрофуране (25 мп) и изопропаноле (3 мо) добавляют порциями боргидрид натрия (0,9 г) с охлаждением, до -50 С, Затем реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин, после чего разбавляют водой со льдом и нейтрализуют водным раствором хлорида аммония. Водный раствор экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой и сушат. Остаток, полученный после удаления растворителя, хроматографируют на силикагеле, элюируя хлорис тым метилом, Продукт дистиллируют при пониженном давлении с получением 5-(1-оксиэтил)спиробензо(6)фуран(ЗН), 1...