C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 666803

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Клочкова, Куликова, Норицина, Тимофеева, Харченко, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/02 ...

Метки: 5-диметил-2, 6-дифенил-4-(оксиалкиламмоний, активность, антистафилококковую, диперхлораты, проявляющие, тиапирилия

...в растворе абсолютного диоксапа нри комнатной температуре в присутствии небольших количеств хлорной кислоты. Роль нуклеофила выполняет кисло род гидроксильной группы, роль основания-третичный азот. Диперхлораты 3,5-диметил,б-дифенил-(оксиалкиламмоний)-тиапирилия укаВанной выше йормчлы пои 11=3,Й-изо-СН( 1 в) получают аналогично , соединению 1 а из перхлората 3,5-диметил,6-дифенилтиапири-.лия в результате взаимодействия с 3-(1-метил-пирролидил)-пропаноломи 3- .1-метил-изобутил- пирролидил)-пропанолом.П р и м е р 1, Диперхлорат 3,5- диметил, б-дифенил- (1-оксиэтилдиметиламмоний) - тиап 1:рилия (,1 а ).К 1 г (2,7 ммоль) перхлората 3,5-диметил,б-дифенилтиапирилия в 15 мл абсолютного диоксана прикалывают раствор 0,24 г ( 2,7 ммоль )...

Номер патента: 675817

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Клочкова, Куликова, Норицина, Тимофеева, Харченко, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/02 ...

Метки: 5-диметил-2, 6-дифенил-4, активность, антистафилококковую, бис-3, гексахлорстаннаты, проявляющие, тиопиранил)-оксиалкиламмония

...взаимодействием гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) с третичным аминоспиртомв среде абсолютного диоксана.В качестве третичных аминоспиртов 1 в используют И,И-диметиламиноэтанол,3-(1-метилй-пирролидил)-пропанол, где й=Н, С 4 Н-изоПроцесс осуществляют по схеме:(891). Температура плавления 240- 242 С с разложением (переосажден эфиром из диметилформамида) .Найдено, Ф: С 1 19,71; И 2,04, Я 5,66.ЩО И Я жс 1,Вычислено, Ф: С 1 20,02 М 2,63 Я 6,02.П р и м е р 2. Гексахлорстаннат бис-й-метил-(3,5-диметил,6-дифенил-тиопиранил)-1-оксипропил-(2-пирролидиния)Д(1 б).К 1,5 г (1,7 ммол) гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) в 30 мл абсолютного диоксана прикапывают 0,48 г(3,4 ммол)5...

Номер патента: 805611

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Дегтев, Живописцев, Саврасова, Ускова, Хорькова

МПК: C07D 231/26

Метки: r-бис(1-фенил-3-метилпиразолон-5-ил)метаны, реагенты, экстракционные

...20 мл 0,1 М хлороформного раствора гексилдилнраэоло.нилмета;на,и дважды экстрагируют серебро и медь. В объединенных экстрактах определяют содержание элементов:комплексонометроческим титрованием,Таким образом, используя предлагаемый метод, можно выделить серебро и медь из основы, содержащей цинк, кадмнй, кобальт, никель, свинец, марганец, железо н лантан,В случае экстракции Ад и Сц из 0,5 М ацетата аммония реагенты располагаются по степени извлечения (%) в следующей последовательности: На примере извлечения Ад, Сц, Хп, Сй11 з аммиачных растворов изучена экстракционная способность полученных МДПМ, ЭДПМ и ПДПМ. В табл, 2 приведены сведения по экстракции элементов из аммиачных растворов 0,0625 М растворами реагентов в хлороформе и для...

Номер патента: 899547

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Лавринович, Рубенис

МПК: C07D 211/26

Метки: 1-4-(4-фторфенил)-4-оксибутил-4, аминопиперидина

...пиридиния боргидридом натрияПредлагаемый способ позволяет значительно проще и быстрее получать целевой продукт, являющийся полупродуктом в синтезе лекарственных средств.П р и м е р. 1, Получение 1-(4-фторфенил-оксобутил)-4-аминопиридиния хлористого.3 899547В колбе, снабженной хлоркальцие мл) . Экстракт дважды промывают вой трубкой, нагревают на кипящей во- водой (по 20 мл) и сушат, Хлороформ дяной бане в течение 24 ч 9,4 готгоняют и получают светлое масло. (0,01 М) 4-аминопиридина и 20,0 г Масло заливают 50 мл гексана и при (О, 1 М) 1-(4-фторфенил) - -хлорбутанонагревании на водяной бане добавлянаи 30 мл димэтилформамида, затем ют бензол до растворения масла. Раколбу охлаждают и добавляют 300 мл створ фильтруют от нерастворимого...

Номер патента: 899548

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Генкина, Кокоулин, Малимонова, Овчинников, Плешков, Попов, Розанцев, Скрипко, Славнова, Усвяцов, Шапиро

МПК: C07D 211/74

Метки: триацетонамина

...г (мольное соотношение ацетон - аммиак 14,7:1). Получают 6,0 гтриацетонамина (т. пл. 35-360 С) и2,0 г окиси мезитила. Выход триацетонамина по аммиаку 837,П р и м е р 5, Процесс проводятаналогично примеру 1, количество аммиака 6 г (мольное соотношение ацетон.аммиак 4,9:1). Получают 21,9 г триацетонамина (т. пл. 35-ЗбфС) и 2,0 гокиси мезитила. Выход триацетонаминапо аммиаку 40%,П р и м е р 6, Процесс проводятаналогично примеру 1, количество аммиака 8 г (мольное соотношение ацетонаммиак 3,7:1). Получают 18 г триацетонамина (т. пл, 35-36 С) и 1, 8 г окиси мезитила. Выход триацетонамина поаммиаку 24,8%.П р и м е р 7. Процесс проводятаналогично примеру 1, но загружают3,53 г катализатора (Б). Получают26,1 г триацетонамина (т, пл, 35-36 С)и...

Номер патента: 899549

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Грачева, Давыдова, Точилкин

МПК: C07D 215/26

Метки: меркаптохинолинов, окси-2, производных

...и прибавляют эфирный растворхлористого водорода, Выход гидрохлорида 6-(2-оксиэтокси) хинолина 2,05 г(913 на 6-оксихинолин), т. пл. 203206 С (этанол),Найдено, : М 6,31; 6,50; С 1 15,4215,72.С НСЮО,Вычислено, Ж: И 6,21; СВ 15,41П р и и е р 2, 8-(2-Оксизтокси)хинолин (1 б).Смесь 1,45 г (10 ммоль) 8-оксихинолина, 0,69 г (5 ммоль) углекислого калия и 1,0 г (11 ммоль) этиленкарбоната кипятят 14 ч в 25 мл диметилформамида, разбавляют 100 мл воды иоставляют в холодильнике на 12 ц.Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат. Получают 1,6 г(84) 8-( 2-оксиэтокси)-хинолинат., пл, 82-83 С (бензил:гексан, 1:10),лит, т, пл. 83-84 С Ь 3.П р и м е р 3, 5-Бром-( 2-окси-.этокси)хинолин (1 в).Реакцию проводят по примеру 2 с2,1 г (10 ммоль)...

Номер патента: 899550

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Вострова, Королева, Плакидин

МПК: C07D 221/14

Метки: 4-диметиламинонафталин-1, дикарбоновой, имидов, кислоты

...Ж: С 70.69 - 7046:Н 5.60-572; 1 Ч 10.841070.П р и м е р 3, Получают 0.25 г (выход 93 от теории конечного продукта) в условиях примера 1, но вме сто изоамилового спирта применяют 7 мл уксусной кислоты, Продукт выделяют отгонкой растворителя в вакууме водоструйного насоса. Хроматографически и по ИК-спектру вещество иден- Зо тично соединению, полученному по примеру 1.П р и м е р 4. Получают 0,24 г (выход 901 конечного продукта) в условиях примера 1, но вместо ангидрида З 5 4-бромнафталин,8-дикарбоновой кислоты взят ангидрид 4-хлорнафталин- -1,8-дикарбоновой кислоты и вместо изоамилового спирта взято 7 мл ортоксилола. Продукт выделяют отгонкой 40 растворителя в вакууме водоструйного насоса, Хроматографически и по ИК- спектру...

Номер патента: 899551

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Беляев, Гончаренко, Дубкова, Жемайтук, Красовицкий, Марков, Матвиевский, Парамонкова, Парфенова, Савенко, Скорохода, Слезко

МПК: C07D 231/06

Метки: 5-трифенилпиразолина-2

...изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, М 5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная,3 89955П р и м е р 1. В колбу емкостью500 мл снабженную мешалкой, термометром и обратным холодильником, загружают 300 мл этилового спирта, 11,6 г(0,32 моль) солянокислого фенилгидра:зина. Реакционную массу нагревают до60 фС и выдерживают при этой температуре 1 ч, Полученный продукт Фильтру- звют, промывают и сушат. Получают 86,3 г99,24) 1,3,5-трифенилпиразолина.Т. пл. 137,2 ОС относительный выходфотолюминесценции в кристаллах 2153.П р и м е р 2. В колбу емкостью 1500 мл, снабженную мешалкой, термометром, обратным холодильником, загружают 280 мл ледяной уксусной кислоты,38,6 г .(0,132 моль) углекислогонатрия 60,6 г (0,29...

Номер патента: 899553

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Авраменко, Божанова, Соломко, Хмель, Шеремет

МПК: C07D 241/44

Метки: 2-метил-3-этоксикарбонил-хиноксалинов

...г899553 4Найдено, 4: С 57,7; Н 4,8;СВ 11,8,С Н СООВычислено, 4: С 575; Н 4,8;5 СЕ 11,2.Использование предлагаемого способа получения 2-метил-этоксикарбонилхиноксалинов по сравнению с известными способами исключает использованиетруднодоступных, неустойчивых и токсичных исходных реагентов, способобеспечивает увеличение выхода целевого продукта ,60) на 503 и сокращает на 254 время протекания реакции,Н Нзи-с=с-с,=д ОСН ОСН,Преимуществом предложенного способаявляется применение этиловых эфиров2-хлор-(0 -амино-й-Й-анилино) -кротоновой кислоты проведение реакции вболее мягких условиях, сокращение времени протекания реакции с 8 до 6 ч.П р и м е р 1, Получение 2-метил-.этоксикарбонилхиноксалина.Кипятят 1,3 г (0005 моль) этилово-дго эфира...

Номер патента: 899554

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Дьяконов, Лебедев, Литвинцев, Митник, Мустафаев, Ошин, Сапунов

МПК: C07D 301/14

Метки: окисей, олефинов

...селективности целевого продукта.Поставленная цель достигается способом получения -окисей олефинов общей формулы 4нормального строения с общей формулойСНОН. Соотношение Р 0- спиртможет изменяться в пределах 1:(0,5-10).Полученный раствор после охлаждениябез очистки используют совместно сСг(Ю 4)в качестве стабилизирующегоагента, который позволяет повыситьселективность реакции до 100,При проведении реакции используютавтоклав со стеклянным вкладышем,обогреваемый через рубашку горячимглицерином из термостата. Термостатирование ведут с точностью + 0,5 С,причем отсчет времени реакции начинают с момента пуска горячего глицерина в рубашку автоклава, Автоклавснабжают магнитной мешалкой. ри 70100 С для поддержания реакционнойсмеси в жидком...

Номер патента: 899555

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Богданов, Боронина, Дивгун, Крылов, Невзорова, Селищев, Татауров, Убойцева

МПК: C07D 303/04

Метки: качестве, олигомеры, полимеров, продукта, промежуточного, эпоксидные, эпоксидных

...оличестао оОСОСН 212 динетиловый глицидил эфир лер- фториислоты ть син 1 вычиснаидеиолено теаа, ч 002-ныйиэбытои 0,5-0 дмэ пфдк 20-00 ,5-2,5 ,400 2,42 0,90-,05 ,3352 98,0-94,0 00-95 ,0-3,0 ,3924 9,24 Е,5-В,35 ,3990 95 6.92 О- и,5",0 Д 3 ПФПК ДИЗ ПФСК ДЯЗ ПФПрк 20-00. Ов 25-2,5 113912 7,4 0,99-615 ,4005 ЭЬ,6-96,5 0,5-,0 9 е 4-92,0 90-5 Ов 75 1 т 2 1)3035 4,06 9,0.9,5- и -0Э евфввЕЕ аеаасавааеае спектроскопией, На спектрах олигомеров имеются пики, соответствующие полосам поглощения характерных грум:эпоксидной - -910 и 1220 см "; простой Оэфирной -О 1050 см П р и м е р 9. В реакцию взято,г: ДМЭ ПФПрК 10 (0,023 моль); глицидол 7,06 (0,094 моль) и Со(ОСОСНа)л0,05 (0,5 е от веса эфира),Реакция проходит при 100 С в тече ние 1. ч,...

Номер патента: 899556

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Никишин, Свитанько, Троянский

МПК: C07D 307/12

Метки: кислот, лактонов, оксиалкановых

...мм) п 1 1,4315(20 С),Элементный анализ:Вычислено, : С 60,00; Н 8,00. 35С 5 НВО.Найдено, б: С 59,53; Н 7,72,П р и м е р 2. Аналогично примеру 1 из 11,6 г (100 ммоль) капроновойкислоты под действием 32 г (130 ммольфИаА.Ь гОВ и 20,5 г (120 ммоль) СцЛ 2 НЭв 140 мл воды получено 3,13 г-этил --бутиролактона, выход 503 от теоретического, т. кип, 100-104 С(20 мм) в смеси с 10 с-метил- о-ва леролактона,Элементный анализ:Вычислено, 3: С 68,16; Н 7,14С Н,ОНайдено, : С 62,50; Н 6,98. ьоП р и м е р 3. Аналогично примеру1 из 15,6 г (150 ммоль) изовалериановой кислоты под действием 36 г(160 ммоль) СБСЕ2 НО в 150 мл воды упри 95 С получено 3,4 г Ь -метил- "-бутиролактона, выход 504 от теоретического, т, кип. 1150 С (36 мм). 64Элементный...

Номер патента: 899557

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Алексеев, Кухтин, Насакин, Обтемперанская, Петров

МПК: C07D 307/30

Метки: 3-дигидрофуранов, 4-трициано-2, 5-амино-3

...растворяют в 40 мл ацетона. Полученный раствор смешивают с 1,5-2 г окисио алюминия, Фильтруют, Фильтрат высаживают в воду, Получают 2 г 26;) целевого продукта с т. пл, 206-208 С,Элементный анализ:Вычислено, 3: С 57,43; Н 4,29; М И 29,78.СНви 40Найдено, ; С 57,40; Н 4,23;И 29,74,Масс-спектроскопия: М 188.ИК-спектроскопия: ИН 3170 -3460 см ";4,2200 см ; с/ИН С=1650-1645 сьг"; С с 1580 см ".Формула изобретенияСпособ получения 5-амино,3,4-три- И циано,3-дигидрофуранов общей формулы 1 яс 642 Н ИИ О ЯСВ 1 1 С йР,ОВычислено, ; С 34,62; Н 1,09;С 38,32; И 20,19.Масс-спектроскопия: М 276,278,ИК-спектроскопия:Н-%1 32003430 см ; 9 СУ 2200 см ; сР Я 10С = й 1680 см; 4 С с 1570 сьг".П р и м е р 3....

Номер патента: 899558

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Арутюнян, Залинян, Кочикян

МПК: C07D 307/32

Метки: 2-замещенных-4-алкокси(арокси)метил, бутиролактонов

...1, экстрагируютэфиром, промывают водой и сушат над,безводным сульфатом магния. После отгонки растворителя остаток дважды перегоняют в вакууме. Выход 19,9 г (703); т. уип. 118120 тС/2 мм; Й, 0,9557; п 1,4496;"фр нт;тЙА 67,98; Вт ц 67,95.Элементный анализ:Вычислено, 3: С 69,38; Н 10,81.Найдено, 3: С 69,12; Н 10,65.П р и м е р 2. 2-Пропил-бутоксиметил- ф-бутиролактон,Процесс проводят аналогично примеру 1, используя в качестве исходного0,3 моль пропилацетоуксусного эфира.Выход 69-71; т. кип, 101-1030 С/1,5 мм,Й 0,9767; иЬ 1,4476; МЕЬнд- т,58,62;МК 1) ьт 58,71.Элементный анализ:Вычислено, Ф: С 67,25 о Н 10,35Найдено, Ж: С 67,00; Н 10,18,Содержание основного вещества порезультатам газо-жидкостной хроматографии составляет 99,8-1003.П р и м е р...

Номер патента: 899559

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Биккулов, Ибатуллин, Клейнос, Сафаров, Сафарова

МПК: C07D 309/20

Метки: 6-дигидропирана, гомологов, метильных

...(54 от массь 1сырья).Содержимое колбы перемешиваютв течение 4,5 ч при 65 С. После завер.щения реакции колбу охлаждают до комнатной температуры, катализат нейтрализуют, пропуская через слой анионитаАВ, сушат безводным сульфатом магния, отфильтровывают и после отгонкиспирта на водяной бане остаток фракционируют на колонке Вигре высотой 9 430 см. Получают 169 г выход 651 от теоретического) 56 -дигидропирана (К=К= В=Н); т, кип. 92-93 С; ВО 14436; Д О 0,821; и 21,7 г (конверсия 62) непревращенного 4-винил- -1,3-диоксана,П р и м е р 2. Аналогично примеру 1 в колбу помещают 64 г 0,5 моль) 4-пропенил,3-диоксана (Й=Ме; К =Г Й=Н); 115 г 2,5 моль) этилового спирта и 15 г (30 г/моль сырья) катионообменной смолы марки КУв Н .-Форме. Содержимое...

Номер патента: 899560

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Завозин, Завьялов

МПК: C07D 475/04

Метки: 2-амино-4-окси-6-формилптеридина

...обработкой образующегося продукта водой при кипячении, о т л и ц а ю щ и й с я тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, в качестве производного 4-окси-метилптеридина используют 2-ацетамидо-окси-метил- птеридин, в качестве. кислоты - уксусную кислоту, бромирование ведут в присутствии хлористого никеля и обработку водой осуществляют в присутствии ацетата натрия.Источники информации, принятые во вни Завьялов формилптерина,И хим 1935, с. 2. С. М. ИаСоставитель В. МякушеваТехред Ж. КастелевичКорректор С, Щекмар актор Г. Кацал Тираж 447 ВНИИПИ Госуда по делам и 13035, Москва, аз 12052/3 Подписное ственного комитета С обретений. и открытии Ж, Раушская наб. 4/ пиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная,3 89956гексагидрата...

Номер патента: 899561

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Алейников, Дубовицкий, Кущ, Ягубский

МПК: C07D 517/04

Метки: органический, проводник, тетраселенотетрацена, фторид

...продукта 48.П р и м е р 3. Методика проведения опыта аналогична примеру 1, реакцию ведут при 70 С и дифторид ксенона 10вводят в раствор тетраселенотетраценав бензонитриле в газообразном виде,испаряя дифторид в токе аргона прислабом нагревании до 40 С в течение1 ч, Выход продукта 40. 15П р и м е р 4, Методика проведения опыта аналогична примеру 1, реакцию ведут при 60 фС, Выход продукта273П р и м е р 5. Методика проведения опыта аналогична примеру 1, реакцию ведут при 120 С. Выход продукта84,П р и м е р 6. Получение Фторидатетраселенотетрацена окислением тет%раселенотетрацена 7,7,8,8-тетрацианохинодиметаном в присутствии Фтор-аниона.0,0378 г (0,7 1 О моль) тетраселенотетрацена растворяют при кипении 30в 300 мл бензонитрила, К...

Номер патента: 900807

Опубликовано: 23.01.1982

Автор: Леонард

МПК: C07D 209/82

Метки: карбазола, производных

...доз или же ректально,в виде суппозиториевЖелетиновце капсулы содержат действующее начало и носители в виде по роака как лактоза, сахароза, манитол, крахмал производные целлюлозы стеарат магния, стеариновая кислотаит.п. В целях изготовления таблетокмогут найти применение сходные разбавители. Как таблетки так и капсулы могут изготовляться в виде средствзамедленного действия в течение нескольких часов. Отпрессованные таблетки могут иметь сахарное или уничтожающее плохой вкус или же защитное пок5 9008рцтие от влияний атмосферных явлений,а также знтеральное покрытие в целяхдостижения селективной дезинтеграциив кишечно-желудочном тракте.Жидкие стандартные дозы могут 5содержать для орального введения красители или вкусовые вещества...

Номер патента: 900808

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Альбрехт, Дитер, Йосеф, Ханс

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: 6-окси-2, аминопропанолпроизводных, солей, тетрагидро-1н-1-бензазепин-2-она

...остаток перемешивают с водой и осадок отсасывают,высушивают и перекристаллизовываютиз толуола. Получают 15,2 г 5-меток.си-тетралон-оксим с т.пл. 158159 С (выход 79, 6/).Найдено, : С 69, 1; Н 6,6; М 7, 1.Сп Нъ МО 2 (1912)Вычислено,Ф: С 69,0; Н 6)8; М 7,3.П р и м е р 5, 6-(2,3,-Эпоксипропокси -2,3,4,5-тетрагидро Н-бензазепин-он.5 3 (0,03 моль) 6-окси3 4 5-тетрагидро Н-бензазепин-онавыдерживают при температуре дефлегмации вместе с 5 мл эпибромгидринаи 4, 5 г углекислого калия в 250 млметилизобутилкетона в течение 48 ц.После охлаждения отфильтровывают ифильтрат концентрируют на ротационном испарителе при пониженном давлении. Остаток перекристаллизовываютиз циклогексана с помощью животногоугля. Получают 4,2 г 6-(2, 3-эпоксипропокси)-2, 3,...

Номер патента: 900809

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Джордж, Ронни

МПК: A61K 31/415, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-(4-метил-5-имидазолил, n-циано-n, алкинилгуанидинов, метилтио, солей, этил

...дополнительно в течение 6 ч, азатем перемешивают при комнатнойтемпературе 64 ч. Растворитель (наряду с избытком амина) удаляют при пониженном давлении, и полученныйостаточный смолистый продукт вводятв колонку с силикагелем (100"200 меш),и элюируют смесью хлористого метилена (97 частей) с метанолом (3 части).Средние фракции соединяют и выпаривают, в результате чего получают1,8 г желтого смолистого вещества.Это смолистое вещество растворяют в9 20 мл этилацетата, и оно выкристалализовывается при температуре -15 С.Полученное бледно-желтое твердоевещество (,2 г) растворяют в1 мл горячего ацетонитрила и пере кристаллизовывают при температурео-15 С, выход продукта составляет1,072 г, т.ил. 128-130 С,Результаты анализа.Вычислено,7: С 3,77, Н...

Номер патента: 900810

Опубликовано: 23.01.1982

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/82 ...

Метки: 4-арилхиназолин-21н-онов

...(2 х 100 мл).Толуольные слои собирают, промывают водой (2 х 100 мл), затем высушивают над безводным сульфатом магния,фильтруют через цедит и концентрируют, получив 8,8 г (903) желтых кристаллов. Кристаллизацией из этилаце-тата получают указанное соединениес т.нл. 175-176,5 С. Выход 673.П р и м е р 3, 1-Изопропил-фенил-метнл(1 Н)"хиназолинон.Смесь 28,2 г 7-метил-иэопропил-фенил,б,7,8-тетрагидро(1 Н)-хиназолинона 9,6 г серы, 10 г едкого натра, 20 г хлористого кальцияи 200 мл карбитола (2-(2-этоксиэтокси)-этанола) Нагревают под слоем азофта при 150 в течение 2 ч. Полученоную смесь охлаждают до 65, прибав -ляют 500 мл бензола и смесь охлаждают при перемешивании до 15 и дакантируке водный слой. Органический слойпромывают водой и...

Номер патента: 900811

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Джеймс, Лесли, Льюис

МПК: A61K 31/428, A61P 31/06, A61P 37/00 ...

Метки: n-2-(6, ангидратной, кристаллической, метокси)бензтиазолил-n, фенилмочевины, формы

...смеси вода-ацетон или другого частично водного растворителя, такого как тетрагидрофуран, дает кристаллы моногидрата (Форме 111).Форму 111 (исходный материал) при-, готавливают из Формы 1 растворением последней в подходящем растворителе, З 0 таком как тетрагидрофуран и добавле- нием воды. Превращение может протекать при комнатной температуре.Ангидрат (форма 1 Ч) является сво" бодним от мутагена, 2-амино"б-меток сибензтиазола (8 ч/млн). Новый ангид" рат (Форма 1 Ч) является не только стабильным, но имеет также более высокий объемный вес, на одну треть- более высокий, чем исходный ангидрат 40 (Форма 1), и является незлектростатическим и более свободно текучим. Он является легко измельчаемым, преоб" разуемым в готовые формы, а также легко...

Номер патента: 900812

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Айно, Майя, Пекка, Сирпа, Хейнрик, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 7-диметокси-4-амино-2-4-(2, гидрохлорида, фуроил)-1-пиперазинил-хиназолина

...в проводят внутримолекулярное метил-М-(3,4-диметокси в 6-цианофенил)-14-(2-фуроил) -1-пипера Выход 232-235 г 85-863). Чистота эинил -тиоформамидата формулы 997"99,83 Формула изобретения Способ получения гидрохлорнда 6,7-диметокси"4-амиио 2- Г 4-(2-Фуронл)-1-.нперазинил 1 -хииаэолина Формулы 1 Составитель Т.ЯкунинаТехред С.Иигунова Корректор М.Поко Редактор К,Рогулич Заказ 12219/77. Тираж 447 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, 6-35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 зссну г- 14 4-дсн 30ВСмьСМ с 30-40 моль хлористого аммония в Формамиде при 00-140 С.Процесс проводят при 20 С в те чение 15-20 ч.П р и м е р 1. 6,7"Диметокси-....

Номер патента: 900813

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андре, Эмиль

МПК: A61K 31/4365, C07D 513/04

Метки: производных, тиенопиридина

...растворяют 0,25 моль газообразного хлористого водорода и подогревают до 40 С, К этому раствору добавляют в течение 2 мин смесь 25,15 г (О, моль) Х- -(2-хлорбензил) -2-(2-тиенил)этиламина и 15,3 г (0,033 моль) 5-гексагидротпнаэина о-хлорбензиламина. Реакция экзотермична, поэтому реакционную массу следует охлаждать водой для поддержания температуры ниже 70 С, Содержимое колбы выдерживают 30 мин при перемешивании, затем охлаждают. Выпавший в осадке требуемый продукт фильтруют и промы вают дважды ацетоном. Выход 17,3 г.Обработка фильтратов позволяет извлечь дополнительно 1 О г требуемого продукта (общий выход 902).-ал-, (С-С -алкоксик ли тиенил 3- атом водкил, (С нил,. фен оизводноготличаю с целью упро род-тиенил-э тилами пр с...

Номер патента: 770012

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Краковяк, Лущик, Скороходов

МПК: C07D 209/20

Метки: l-n-метакрилоилтриптофан, l-или, группами, качестве, ковалентно, мономера, полимеров, присоединенными, триптофановыми

...эфиром, сушат в,вакууме. Выход дициклогексиламмониевой соли д,1-М-метакрилоилтрилтофан 3,6 г (72% от теории). Тп, 187 - 190 С.1,5 г Дициклотексиламмониевой солид,1-Ч-метакрилоилтрлптофана кристаллизуют из 7 мл этанола. Выпадавшие кристаллы отфильтровывают, промывают эфиром, сушат в вакууме. Получают 0,7 т продукта.Т, 191 - 192 С. Данные элементного анализа дициклогексиламмониевой соли д,1-Ч- метакрилоилтриптофана.Вычислено, %: Х 9,28; Н 8,66, С 71,48.С 27 Нз 9 Оз 1 ЧзНайдено, %: С 70,81; 70,87; Ч 9,31; 9,31;Н 8,86; 8,76.Для,выделения д,1-Х-метакрилоилтриптофана дициклогексиламмониевую соль1-Ч-метакрилоилП р и м е р 2. Синтезтриптофана,Синтез проводят в условиях примера 1. Из 1,94 г 1-триптофана (удельное вращение 1 а)о-" и метаноле...

Номер патента: 776031

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Крылова, Плаксина, Семьякина

МПК: A61K 31/4245, A61P 31/04, C07D 271/06 ...

Метки: 4-оксадиазолил)кетон, n-метилфенацил-5-(3-фенил, активность, антимикробную, проявляющий

...СН - О - Б6 5Б гС - СОСН 30006 Нгг - СН 5 и,О Составитель Т. РаевскаяРедактор Б. федотов ТехредИ. Заболотнова КорректорИ. Осиновскаяй:.Млаказ дц 36 зд з 10 Тираж 447 ПодписноеНПО Поиска Государственного"комитета СССР по делам изобретений н открытий113035, Москва, Ж, Раушская иаб д. 4/5.ытип. Харьк."фил. пред."сПатент 3и 1,36 г (0,01 моль) бензамидоксима кипятят в 150 мл абсолютного диоксана в течение 45 мин. После удаления растворителяполучают 2,3 (75%) продукта с т. пл. 131 -2 (из ацетонитрила). С 1,Н 14 г/,Оз. Вычислено: Х 9,15%. Найдено; И 9,59%.На основании ПМР-спектра этого соединения, а также его реакции со спиртовымраствором хлорного железа установлено,что а-карбонил гг-метилфенацил- (3-фенил,2,4-оксадиазолил) кетона...

Номер патента: 782341

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Плаксина, Подушкина, Токмакова

МПК: A61K 31/352, A61P 31/04, C07D 311/92 ...

Метки: 1-в)пиранон-3, 2-n-метилбензоил, 3н-нафто(2, активность, антимикробную, проявляющий

...- 191 С (толуол) .С 2 НиОзВычислено, %; С 80,25; Н 4,46.Найдено, %: С 80,66; Н 5,05,Целевой .продукт - белое кристаллическое вещество, растворимое в "спирте, толуоле. Его строение дэказаво данными элементарного анализа ИК- и ПМР-спектроокюипви.В ИК-спектре имеется полоса потлощения 1715 см , обусловленвая лактонным карбонилом, и 1665 см-, обусловленная кетонным карбонилом. В ПМР-спектре содержится сигнал при 6,7 м. д., обусловленный группой СН пиранонового цсткла. Ароматическое поглощение проявляется в виде группы сипналов тгри 7,5,м. д. При 2,4 м. д. наблюдается свнглет, обусловленный,юротонами метильнюй группы.Антимикробную акпивность определяли методомпоследоватыьйьтх разведений. Бактериальная нагрузка рабочего,раств(ора составляла...

Номер патента: 901262

Опубликовано: 30.01.1982

Авторы: Даниель, Ярослав

МПК: C07D 307/70

Метки: 5-нитро-2-фурил/-винилен-2-триметиламмоний, активностью, антибактериальной, бромид, качестве, обладающих, продукта, промежуточного, синтеза, соединений

...промывают эфиром, Точка плавления 175-185"С, Выделенное кристаллическое вещество перекристаллизовываютиз смеси метанол/эфир, его точкаплавления 178-181 С, выход 12 г, 10т.е. 871.П р и м е р 2. Раствор 3 г(0,05 мол) триметиламина по каплямдобавляют к раствору 11 г (0,05 мол)1-(5-нитро-фурил)-2 бромэтилена в 5,150 мл эфира при 0 С при постоянномперемешивайии, Реакционную смесь затем оставлякт, стоять около 10 ч прирабочей температуре и около 5, ч прилабораторной температуре, Получают 2 О13 г желтовато-коричневого твердогокристаллического вещества с точкойплавления 170- 195 С, причем кристаллы отсасывают и промывают эфиром,Перекристаллизацию проводят аналогично примеру 1 Выход равен 12,4 г (5-нитро-фурил)-винилен-триметиламмоний бромида...

Номер патента: 902664

Опубликовано: 30.01.1982

Авторы: Даниель, Жерар

МПК: C07D 239/48

Метки: 2-амино, 4-амино-5, алктиопиримидинов, производных

...2 ч нагревания при 130 С раствор упариваютв вакууме. Перекристаллизацией, остатка из водного этанола получают 10,8 г2 ф смеси с т.пл. 100 фС, содержащей поданным газовой хроматографии и массспектрометрии 94,4% 2-амино-метилтио-хлор-этиламинопиримидина и5,6% 6-амино-метилтио-хлорЭО -этиламинопиримидина.П р и м е р 6. 2,4-Диамино-хлор-этилтиопиримидин,Нагревают при 95 С в течение 5 ч30 мин смесь из 24,6 г барбитуровой35 кислоты, 20 г диэтилсульфоксида, 75 млледяной уксусной кислоты и 28 мп уксусного ангидрида. Охлаждают и приохлаждении добавляют 175 мп воды.Образующийся осадок отфильтровывают,40 промывают ацетоном и сушат в вакууме.Получают 21,7 г диэтилсульфоний-барбитурата.К 21,7 г диэтилсульфоний-барбитурата добавляют 84,4 г...

Номер патента: 902665

Опубликовано: 30.01.1982

Авторы: Райнхольд, Ульрих, Хармут

МПК: C07D 277/20

Метки: тиазолилиденоксопропионитрилов

...растворимы в диметилформамиде.Испытание на инсектицидную активность.П р и м е р 3. Соединения формулы 1 применяются в виде водных суспенэий с указанной концентрацией.При помощи готовых составов биологически активного вещества опрыскиваются литья цветной капусты в.чашках Петри .из полистирола упри до 4 ф зе 4 мг.раствора для опрыскивания1 см 7. После высыхания нанесенныхпокрытий в каждую чашку Петри отсчитывают 10 молодых гусениц капустного таракана (Р 1 ойе 11 а еасц 1 рйппз) о и в течение 2 дней выдерживают в закрытых чашках Петри на обработанномкорме.Критерием для оценки эффекта является смертность гусениц через 2 55 дня.В табл.2 приведены результатыиспытаний соединений общей формулы1 на инсектицидную активность902665 бтребуемых...