C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 583613

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Баскунов, Белякова, Есипов, Колосов

МПК: C07D 239/70

Метки: реумицина

...реакции деметилированияслабоосновными амионитами,Таким образом, способ полученияреумицина иэ ксантотрицина путемего деметилирования первичныии ивторичными аминами сохрзняет высокую избирательность И -(1) - деметирования ксантотрицина, характернуюпри обработке слабоосновными анионитами, и позволяет проводить процесс дематилирования значительнобыстрее, с большим выходом в меньших объемах реакционной среды иоблегчает процесс выделения целевого продукта,П р и м е р 1, Раствор 500 мг2,59 ммоль ксантотрицина в 30 мл70-ного водного раствора диэтиламина встряхивают 10 мин и оставляютна 1 ч при комнатной температуре,Затем раствор упаривают в вакууме,к остатку добавляют 10 мл 5-нойуксусной кислоты и после упариваниядо минимального объма -...

Номер патента: 770044

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин

МПК: A61K 31/381, A61P 31/06, C07D 333/20 ...

Метки: активностью, кетонов, непредельных, обладающие, производственные, противотуберкулезной, тиофенсовых

...мин на воздушной бане, Выпавшие после охлаждения кристаллы 2,4-динитрофенилгидразона отфильтровывают, перекристаллизовывают из изопропилового спирта, выход 0,71 г (92), т.пл. 242-243 С.В условиях примера 1 получают тиосемикарбаэон 4-(5-этилтиенил)-бутен-она(1), выход 80, т.пл.165-166 С и тиосемикарбазон,.4-(5-метилтиенил"2)-бутен-она(2), выход ,88, т.пл, 146-147 С.Соединения общей формулы 1 обладают высокой противотуберкулезной актив ностью.Антимикробную активность веществ определяли методом двукратных серийных разведений на жидкой питательной среде на спектре из 4 штаммов микроорганизмов (микобактерии туберкулеза человека Академия, стаФилококк, кишечная палочка, микроспорум). В опытах с возбудителем туберкулеза использовали среду...

Номер патента: 770045

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин

МПК: A61K 31/381, A61P 31/06, C07D 333/22 ...

Метки: активностью, альдегидов, обладающие, противотуберкулезной, ряда, тиосемикарбазоны, тиофена

...противотуберкулеэной активностью.Антимикробную активность веществ изучали методомдвукратньас серийных разведений на жидкой питательной среде на спектре из 4 штаммов микроорганизмов (микобактерии туберкулеза человека Академияф, стафилококк, кишечная палочка, микроспорум), В опытах с возбудителем туберкулеза использовали среду Сотона и среду770045 Сотона с 10 лощадиной сыворотки, ладают туберкулостатической актив- в опытах со стафилококком и кишеч- ностью в бессывороточной среде. ной палочкой - бульон Хоттингера, вопытах с возбудителем микроспории Добавление сыворотки снижает актив- жидкую среду Сабуро, ность соединений незначительно, чтоМаксимальная испытуемая концентра является положительным показателем цйя веществ 200 мкг/мл....

Номер патента: 551871

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Берзиня, Германе, Лавринович

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 295/096 ...

Метки: 2-арилпиперазино-2-фенилинданоны, обладающие, психотропными, свойствами

...мг/кг , незначительным влиянием на координацию движения и мышечный тонус и в то же время имеют сильное гипотермическое действие и уже в малых дозах потенциируют наркоз.2"Арилпиперазино-фенилинданоны получают известным способом, а именно обработкой 2-хлор-фенилинданона Я-арилпипераэином в органическом растворителе, например диоксане,П р и м е р 1, Получение 2-хлор- -2-фенилинданона,416 г 0,02 моль 2-фенилинданоиарастворяют в 50 мл ледянойуксусной кислоты, медленно при перемешивании прибавляют 2 мл сульфурилхлорида и оставляют на 1 ч. Разбавляют водой, выпавший осадок растворяют в эфире, эфирный раствор промывают раствором углекислого натрия иводой, сушат сулЬфатом магния, Эфирупаривают, полученное масло( 3 г)можно использовать...

Номер патента: 792872

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Гейта, Германе, Далберга, Лавринович

МПК: A61K 31/42, A61P 3/06, C07D 261/08 ...

Метки: 2-(изоксазолил-5)-бензойных, кислот

...фталевым ангидридом в среде инертного органического растворителя, 16 предпочтительно тетрагидрофурана,при (-70)-(-40) С, предпочтительно (-65)- (-55)о С в течение 1-5 ч, преимущественно 2-4 ч 13Недостатком известного способа яв% ляется труднодоступность исходной .2-(5-окси"3"фенилизоксазолинил) бензойной кислоты, которую получают в две стадии с применением литийорганического синтеза, что создает техно- М логическую сложность процесса.Целью изобретения является упрощее процесса, а крож того, расширее ассортимента целевых продуктов.Эта цель достигается тем, что 25 оксим 2-ацилиндандиона формулы 1и ю. 792872 й - метил илиощи й сящения процессимента целевыил,3-инданд где ч а упр сор 2-ац фенил, о т л ием, что, с целью и расширения...

Номер патента: 865125

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Альберто, Данте, Мария

МПК: A61K 31/4164, A61P 25/08, C07D 233/54 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...методике получают следующие соединения:54- (3 - (И-имидазолил) -пропионил) - дифенил (16;п=1, й = В : Н, В :4 дифенилил) с точкой плавления 149- 151 С);Г ри4-2 -метилв (И-имидазолил) - 20 пропионил)-дифенил (16: и = О, й =- = й,( = СН , К 4 = 4-дифенилил), точка плавления 167-168 С;1-(М-имидазолил-ацетил)-4-4-циклогексил-бензол (16: и = О, й = й = Н, К = 4-циклогексил-фенил), точка планления 132-3 С;4-3 в (И-имидазолил)-пропионил- Идифенил (16: и = 1, й = В 4 = Н,й 4 =4- дибензилил), точка плавления 104- 105 С.30П р и м е р 11. 3-(Н-Имидазолилацетил)-дифенил (16: и = О, й = й =Н", В 4 = 3-дифенилил)Аналогично примеру 10, но используя в качестве исходного 2,75 г 3- З 5 бромацетилдифенил, получают 1,06 г целевого продукта с точкой...

Номер патента: 865126

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Ацуки, Есинобу, Масару, Масахару, Нориаки, Тецуя

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/57 ...

Метки: 4-замещенный, дитиэтан-2-ил)карбоксамидо-3-гетероциклический, кислот, метилен-1, метокси-7, тиометил-3, цефем-4-карбоновых

...кислоты. Раствор перемешиваютоколо 5 ч прикомнатной температуре.Промывают 330 мл зтилацетата, подкисляют разбавленной соляной кислотой,экстрагируют дважды, каждый раз200 мл смеси н-бутанола и этилацетата в объемном соотношении 1:1 и одинраз 100 )й)л той же смеси. Органические слои объединяют, промывают дважды, каждый раз 50 мл насыщенного водного раствора хлористого натрия, сушат над безводным сульфатом натрия,и затем растворитель отгоняют припониженном давлении. К остатку добавляют 50 мл эфира и образовавшийсяосадок извлекают с ломо(янью фильтрациипромывают эфиром и сушат с получением сырого продукта. Сырой продукточищают хроматографией в колонке ссиликагелем, используя смесь хлороформа, метанола и муравьиной...

Номер патента: 865127

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Джеральд, Джин

МПК: A61K 31/475, C07D 519/04

Метки: спирооксазолидиндионов

...Остаток весом98,4 мг подвергают исследованию путем препаративного хрбматографирования в тонких слоях на силикагеле с З 5исцольэованием в качестве растворителя смеси этилацетат:метанол в соот"ношении 1:1. Получены четыре полосы,4-Деэацетил- В ВЛБ-спиро- (естт меЦ5-оксазоли- ланома)дйн дион Выживание в течение 60 дней,окончились опыты.пользовании предложенных индионов в качестве против х препаратов для млекопиони могут быть введены как льно, так и через рот. Для через рот пригодное колирмацевтически пригодной со ния в соответствии с форму разованное с нетоксичной подвергают перемешиванию ом или другими наполнителя четвертая полоса соответствует 4-де э ацет ил ВЛБ-сп ироф -ок с аз олидон", 4 ц-диону, Полосу (компонент)отделяют...

Номер патента: 792868

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Бехли, Бронштейн, Дьяконова, Колосова, Кузнецова, Лебедева, Озерецковская, Харитонова, Шведова

МПК: C07D 235/32

Метки: бензимидазол-2карбаминовой, кислоты, метилового, эфира

...накипящей водяной бане, отфильтровывают горячим и промывают дважды горячей водой (по 50 мп). К влажномуосадку прибавляют 1300 мл разбавленной (1:35) соляной кислоты (соотношение исходный продукт : кислота = 1:26)и перемешивают при 50-60 оС до почти ЗО полного растворения, затем прибавля.гРедактор Е, Месропова Техред А.Бабинец Корректор Г. Назарова Заказ 8592/45 Тираж 446 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, МоскваЖ, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 ют 5,0 г активированного угля, выдерживают 30 мин при той же температуреи горячую смесь Фильтруют в вакууме.Отфильтрованный раствор охлаждают инейтрализуют до рН 6,5-7,0,постепен 1 ным...

Номер патента: 867298

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Вальтер-Гунар, Курт, Макс

МПК: C07D 211/22

Метки: пиперидина, производных, солей

...и 900 мл хлороФорма кипятя - 4 ч с обратным холодильником. Затем добавляют воды при охлаждении льдом, промывают органическую фазу раствором гидрокарбоната натрия до нейтральной реакции, высушивают над сульфатом натрия и упаривают. Получают 132,0 г й-бензоил- -4-хлорметилпиперидина (90% от теории) с Т, 68-70 С,К смеси, состоящей из 28 мл 30- ного раствора метилата натрия и 50 мл метанола, добавляют 14,1 г (0,15 моль) фенола, упаривают в вакууме, остаток растворяют в 120 мл й,й-диметилформамида, добавляют 35,5 г (0,15 моль) й-бензоил-хлорметилпиперидина и перемешивают 12 ч при 60-70"С. После охлажцения разбавляют эфиром, промывают водой и разбавленным раствором гидроокиси натрия, высушивают над сульфатом натрия и упаривают в вакууме....

Номер патента: 867299

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Андре, Одиль, Роже, Франсуа

МПК: A61K 31/47, C07D 215/54

Метки: 3-хинолинкарбоновой, кислоты, производных, солей

...1 -2-метилпропанимидокислоты (желтое масло),в) Этиловый эфир 2-(1-(2-(трифторметил)-фениламино)-2-метилпроп 1-илиден -малоновой кислоты,Действуя. как в фазе в примера б,но исходя из 1,34 г магния и 8,8.гэтилового эфира малоновой кислоты,получают этоксимагнийорганическоесоединение этилового эфира малоновойкислоты. К полученному соедиНению прибавляют в течение. около 30 мин при комнатной температуре 12,4 г хлорангидрида й-(трифторметил)-фенил 3 -25 10 15 20 25 30 35 40 45-метилпропанимидокислоты в растворев 10 смсухого толуола.Выдерживают 45 мин при комнатнойтемпературе и выливают на смесь 50 см32 н. раствора соляной кислоты и 50 гльда. Экстрагируют эфиром, проьввают5-ным раствором бикарбоната натрия,а затем...

Номер патента: 867300

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, C07D 231/38

Метки: кислотами, пиридазинилгидразонов, солей

...58-60134-136153-156 79 17 Циклогексилиден-пиридазин-ил-гидразон 1-фенил-этилиден-пиридаэин-ил-гидраэон 44, 5 Циклогексилиден-(З,б-дихлор-пиридазнн-ил)"гидразон 104-105 58 2-Метил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридаэнн-бил)-гидразон 115-118 63 2-Этоксикарбонил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридазин-б-ил)-гидразон 55,5 115-117 2,6-Диметил-циклогекс-илиден-(З-хлор-пиридазон-бил)-гидраэон 58,5 92-93 2-Карбокси-циклогекс-иладен-(3-хлор-пиридаэин-бил)-гидразон 22,5 238-241 2-Карбокси-циклогекс-илиден-пиридаэин-. ил-гидразон 18,5 61,5 2-Метил-циклогексилиден-В 50,0 Циклопентнлиден-В Циклогептилиден-В 55,5 Циклооктилнден-В 48,8 56,0 Циклононилиден-В В-(3-морфолино-пнридаэин-ил)-гидразон с эфиром, отфильтровывают и высуши 55...

Номер патента: 867301

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Саул, Томэс

МПК: A61K 31/425, A61P 29/00, C07D 233/84 ...

Метки: 1-замещенных-4, 5-диарил-2замещенный, имидазолов, сульфоксидов, сульфонов, тио

...г продукта, т.пл. 0809 С (из метилциклогексана).Найдено: С 58,33, Н 4,72; М 9,27.С НАГМЗ 05.Вычислено; С 58,54; Н 4,66; М 9,31П р и м е р 9. М-Метил-М-(метил. аминокарбонил)-4,5-дифенил-(1,1, 2,2-тетрафторэтилтио)имидазол-карбоксаиид еВ раствор 15,0 г (0,263 моль) ме- Отилизоцианата и 5,0 г (0,014 моль)4,5-дифенил-(1,1,2,2-тетрафторэтилтио)имидазола в 50 мл тетрагидрофурана добавляют каталитическое количество трет-бутоксида калия. Реакционную 15 - смесь несколько часов перемешиваютпри комнатной температуре, концентрируя затем на ротационном выпарномаппарате. Остаток встряхивают.с эфиром и 1 н. хлористо-водородной кислотой. Эфирный слой промывают 1 ОХ-нымраствором бикарбоната натрия, сушати концентрируют. Остаток растираютс петролейным...

Номер патента: 867302

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Артур, Марко, Ханспетер

МПК: C07D 239/26

Метки: 4-цианфенилпиримидинов, активных, мезоморфных, оптически, производных

...в ледяной бане раствору 2 мл эфирата трифторида бора в 500 мл этилового эфира ортомуравьиной кислоты. Затем реакционнуюсмесь продолжают перемешинать прикомнатной температуре. После разбавления эфиром экстракции 1 н. растворомедкого натра и водой и выпариваниявысушенной при помощи сульфата натрия органической фазы получают 4"в (+)-2-метил-бутилоксифенилмалонтетраацеталь.7,33 г 4-(+)-2 -метил-бутилоксифенил-малон-тетраацеталя перемешиовают в течение ночи при 50 С приВведении азота н 20 мл. этанола вместе с 0,72 мл воды и 2 каплями концентрированной серной кислоты ПутемВстряхивания разбавленной эфиромРеакционной смеси водным растворомкарбоната натрия можно отделитьполучаемый в качестве побочного проДукта кислый...

Номер патента: 867303

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Уолтер, Эдвард, Ян

МПК: A61K 31/53, C07D 251/46

Метки: 5-триазин-2, диона, основных, производных, солей, тетрагидро-1

...это 1,9 дублет(д), 3 протойа, СН СНРЬЪэквивалентно полной дозе дневногоприема, равной 25-1250 мг) активного 40 4.7-5.3 Гмультиплет(м), 1 протон,ингредиента по формуле 1 или егоад- (СН/ СН)6.5"6.9 квадруплет(к), 1Дитивной соли основаниЯ. . пРотон, СНЗСНРЬ 3 ) 7,26 синглет(с),Соединения формулы 1, обычно ис ароматических протоновпользуемые в Форме обычных фармацевти- б) Ф (м.д.) (100 мн 2): 0.86-1.0ческих соединений, могут быть исполь триплет(т) 6 протонов СН (СНзованы, при лечении сопровождающихся СНСНСН ; 1,15-1,35 и, 2 протона,болевыми ощущениями воспалениях сус- СН СЙСЙСНС 1 Н 63 1,42-1.50 д,б про в итавов, таких как артриты и остоартри- тойов, (СН ) СЙ); 1 65-2.35 м 4протона, СНСНСНСНСНСН) 2,43 Гс,П р и м е р 1. Раствор 1-изопро- щ 3...

Номер патента: 867304

Опубликовано: 23.09.1981

Автор: Франс

МПК: C07D 257/04

Метки: n-фенил-n-(4-пиперидинил)амида, производных, солей

...введения,а именно - порошков, пилюль, капсулитаблеток. Благодаря легкости введения (приема внутрь), таблетки икапсулы представляют наиболее выгодную и удобную форму дозировки препарата для перорального введения,при изготовлении которой использу-.ются твердые фармацевтические носители. При получении композиций для 60парентерального введения упомянутыйноситель представляет собой обычностерильную воду, по крайней мере, наее долю приходится большая часть используемого носителя (раэбавителя), б 5акционную смесь охлаждают и подкисляют 6 н.раствором соляной кислоты.Подкисленную смесь упаривают досухаи продукт экстрагируют четыре раза2-пропаноном. Объединенные экстратывысушивают, Фильтруют и упаривают.Остаток после упаривания сушат...

Номер патента: 867305

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Андраш, Золтан, Иштван, Пал, Шандор

МПК: C07D 271/06

Метки: 4-оксадиазолидин-3-онов, замещенных

...иэ смеси метанола с водой. Получают 22,6 г кристаллического вещества. Температура плавления 125 С. Выход 85%.Элементный анализ: 20Вычислено, %: С 58,54; Н 5,67;И 10,511 С 1 13,29.Найдено,%: С 58,35; Н 5,67)И 10,541С 1 13,10.П р и. и е р 3. 4-(3-хлор-фенил)-2 -5,5-диметил,2,4-оксадиазолидин-З- он.Смесь 18,6 г (0,1 моль) М -(3- -хлор-фенил)-М -гидрокснмочевины с 130 г ацетона перемешивают в течение 15 мин с обратным холодильником при температуре водяной бани. Затем реакционную смесь упаривают и остаток перекристаллизовывают из смеси ацето 4-фенил,5-диметил,2,4-оксадиазолидин-он 4-(2-Хлор-фенил)-5,5-диметил,2,4 оксадиазолидин-он 4-(4-Хлор -фенил)-5,5-диметил,2,4-оксадиазолидин-он 4-(4-Бром-фенил)-5,5-диметил,2,4--оксадиазолидин-он...

Номер патента: 867306

Опубликовано: 23.09.1981

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-ил, бензамидов, н-1

...способу получения произгде На 1 о - хлор867306 Температура плавления, С 1,0 1,0 0,2 230-232 255-267 242-245 206-208 227-229 244-245 2,0 1,8 1,3 2,8 2,2 2,5 2,0 1,6 1,0 1,7 3,1 2,2 1,7 2,4 2,2 Формула изобретения 0 СН 1С Ацилирование осуществляют в присутствии основания в растворителе, например в таком, как тетрагидрофуран, диметилформамид, диметилсульфоксид или диэтиловый эфир. Предпочтительным основанием является гидрат окиси натрия, хотя можно использовать и органические основания, такие как пиридин, триэтиламин и триэтаноламин, равно как и неорганические основания, включающие гидрат окиси натрия, карбонат калия и бикарбонат лития. Температурный диапазон, в котором протекает реакция, составляет от "10 до примерно 75 С, предпочтительно...

Номер патента: 867307

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Питер, Энтони

МПК: C07D 301/16

Метки: окиси, пропилена, эпихлоргидрина

...циркуляционную линию 15 для органики и обратно в экстраполяционную колонну 1. Легкую фракцию из второй ректификационной колонны 32 по линии 36 подают в третью ректификационную колонну 37, в этой колонне отделяют легкую фракцию и через линию 38 выбрасывают в сток. Эта фракция представляет собой, в основном, ацетальдегид. Тяжелую Фракцию из колонны 37 по линии 39 направляют в конечную ректификационную колонну 40, гдЕ ее окончательно очищают и получают тяжелую фракцию, которую выводят из колонны по линии 41 и направляют в сток, эта тяжелая фракция состоит в основном, полностью из пропиональдегида, Продукт же из колонны 40 направ" ляют в хранилище 42 окиси пропилена.В экстракционной колонне 1 водная Фаза выходит из донной части ее по...

Номер патента: 867308

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Акира, Еичи, Тадао, Такеси

МПК: A61K 31/352, A61K 31/41, C07D 405/04 ...

Метки: производных, солей, хромона

...в (1 Н-тетразол-ил)-ромона и 20 мп 1 раствора гидроокиси натрия нагревают при 100 С при перемешивании в тече" ние. 1 ч. Затем смесь подкнсляют солянойкислотой, и полученный осадок фильтруют и перекристаллнзовывают из этанола. Согласно описанной метоике получают 690 мг 2-(1 Н-тетразол-ил)-2"оксиацетофенона в виде есцветных игл, которые плавятся ри 200"201 фС.Элементный анализ;Найдено,: С 52,88 р Н 3,66;М 27,36.С 9 Нз 8+01Вычислено,: С 52,94 р Н 3,95 у М 27,44.Описанным способом получают сое-,инения, представленные в табл.1. ЗО ристого фосфора и 4 мл дихлорэтана перемешивают при 50-60 С в течение 2,5 ч н после охлаждения добавляют 8,0 г и-этиланизола. Затем по каплям добавляют месь 2,9 г безводного хлористого олова и 3 мл дихлорэтана....

Номер патента: 867309

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Дитер, Йоахим, Ханс-Йохен, Ханс-Экарт, Эрнст

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 417/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, прозводных, солей, фенотиазина

...еще 3 ч при 20 С.-пропионил)-фенотиазин, Т 106-108 фС. После обычной обрабфчно о ра отки получаютр и м е р . К смеси 35,6 г ) 10- 3-(1-имидазолил)-пропионил(-фено 2-хлор- 13-(1-имидаэолил)-пропио- тиазин с Тд 150-152 С, нил 3 -фенотиазина, 8,2 г силика еля, П р и м е р 38, Перемешивают8,2 мл воды и 850 мл СН 1 С 11 добавля- смесь 25 г 2-хлор-фенотиаэин-оксиоют по каплям при 10 С в течение 1 ч да, 14 г 3-(1-имидазолил)-пропионораствор 50 С (14 г) в 65 мл СНС . вой кислоты 20 б г дициклогексил 15Перемешивают смесь в течение еще карбодиимида и 250 мл тетрагидрофу 2 ч при 10 , добавляют к ней по кап- рана в течение 1 ч при ОфС, а затемфлям 100 мл воды и подщелачигают ее ,в течение еще 2 ч при 30 С. ПослеМаНС 09. После обычной обработки...

Номер патента: 867310

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Альфонс, Мюррэй, Уильям

МПК: C07D 501/04

Метки: 7-амино-3-(1-карбоксиметилтетразол-5, илтиометил)3-цефем-4-карбоновой, кислоты

...удаления темно-коричневых веществ, добавляют 2,5 г угля (Дарко Ь -60) и перемешивают 0,5 ч. Уголь отделяют фильтрованием и промывают 15 мл воды, про Мывку добавляют к Фильтрату. При быстром перемешивании добавляют концентрированную гидроокись аммония до рН 2,5-3,0. При этом обра" эуется кристаллическая масса, которую взмучивают 25 мин и кристаллы отфильтровывают, промывают 30 мл воды, 50 мл метанола и сушат в вакууме при комнатной температу" ре. Выход 4-7 г поЧти белых кристаллов.П р и м е р 2, 7-Амнно(-)(1-карбоксиметилтетразол-илтиометил 1-3- -Цефем-карбоновая кислота.К суспензии 22 г (0,081 моль) 7-аминоцефалоспораиовой кислоты в 350 моль (рН 6,4) 0,1 И фосфатного. буффера добавляют 14,4 г (0,089 моль)...

Номер патента: 867311

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Акио, Итиро, Юкиясу

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 4-окси-6-метилникотинамидо, 4-оксифенил)ацетамидо-3-(1-метилтетразол-5-илтиометил)-3, кислоты, цефем-4-карбоновой

...перемешивают в течение 8 чпри температуре от 0 до -5 С, послечего ее концентрируют при пониженномдавлении при низкой температуре. Кконцентрату добавляют примерно500 мл серного эфира и к клейкомуосадку добавляют ацетон с последующим перемешиванием, в результатечего получают желтовато-оранжевыйпорошкообразный осадок,ную кислоты. При этом образуется осадок. Осадок отфильтровывают и растворяют в 1 л смеси ацетона и воды (2:1 по объему), Образующийся раствор конце.,трируют при пониженном давлении. Первоначально образуемый желтовато-коричневый вязкий осадок отделяют декантированием,а всплывшую жидкость обрабатывают активированным углем, получая желтоватый раствор.Раствор концентрируют при пониженном давлении, удаляя ацетон, в...

Номер патента: 867312

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: изомеров, изохинолина, производных, смеси, солей

...могут подвергаться очистке различными Физическими способами, например перекристаллизацией или хроматографией.П р и м е р 1. Е раствору 0,42 г 5-аминоиэохинолина в 20 мл пириди. - на добавляют 0,67 г иодистого 4-метилтио,6,11,11 а-тетрагидро-(1,3- -тиаэин) (3,4-б)-изохинолина-(Я,5), после чего реакционная смесь нагревается при 40 С в течение 48 ч. Раст 0воритель затем отгоняют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст.) при 50 С, остаток растворяют в смесио50 мл хлористого метилена и 20 мл 2 н.едкого натра. Орга ическую фазу декантируют, промывают два раза порциями по 39 мл воды, сушат над сульфатом магния, Фильтруют и отгоняют растворитель досуха при пониженном нв которой й представляет собой алкильный радикал, содержащий от 1 до 10...

Номер патента: 867313

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Бела, Дьердь, Карола, Лайош, Чаба, Эстер

МПК: C07D 519/04

Метки: n-дезметилвинбластина, алкалоидов-лейрозина, ангидровинбластина, винбластина, виндолина, винкристина, дезацетилвинбластина, дезацетоксивинбластина, катарантина

...них 0,18 г лейрозина.Полученный после фильтрования упомянутой смеси солей первый маточный раствор (около 100 мл) разбавляют 1,5 л воды и устанавливают его рН равным 2,7-3,0. Кислый раствор подвергают экстракции бензолом (пять раз порциями по 1 л) . Отделенную водную фазу оставляют для дальнейшейпереработки (маточный раствор 11) . Бензольные. фазы объединяют, высушивают безводным сульфатом натрия, фильтруют и упаривают досуха. Остаток после упаривания растворяют в 12 мл бенэола, осветляют, добавляя к раствору 0,5 г активированного угля, и отфильтровывают через слой 25 г окиси алюминия (степень активностие). Этот слой промывают затем867313 Ь150-200 мл бензола до полного уда- Приме 2 1ления из него виндолина. Промывную высушенных лр и м...

Номер патента: 869558

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Ватару, Икуо, Мицуру, Соичиро, Терудзи

МПК: C07D 205/08

Метки: азетидинона, производных

...например алкиламин или аралкиламин, или неорганическим, например гидроокись или карбонат щелочного металла, основаниями в инертном растворителе. При ОфС реакция завершается в течение от 1 мин до 5 ч. Укаэанный раСтворитель представляет собой спирт и другие органические растворители, пригодные для взаимодействия соединения П а или П б с соединением 1 П .Соединение 1 б используют для получения 1-оксадетиацефалоспорннов. А именно, соединение 1 б гидратируют, окисляют с отщеплением боковой це почки в положении 1 кольца азетидинона, затем восстанавливают, галогенируют по оксигруппе заместителя в положении 1 и подвергают взаимодействию с трифенилфосфином с образованием соединения: Виттига. Полученное таким образом соединение Виттига...

Номер патента: 869559

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Андре, Клод

МПК: A61K 31/496, C07D 209/48, C07D 241/04 ...

Метки: 3-с, 4-дитиепино-2, пиррола, производных, солей

...-2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3"с)-пиррола в смеси тетрагидрофурана с метанолом (5:1) по объему от -20 до +2 С.П р л м е о 7, К суспензии 13,3 г 7- 7-хлор-хинолил) -6-окси-оксо- -3,4,7,8 тетрагидро,4) -2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3-с)-пиррола и 44,0 г хлоргидрата 1-хлоркабонил-метыл-пиперазина и 320 см безводного хло ристого метилена добавляют при 10 С 43 см триэтиламина, затем при 20 фС 185 см безводного пиридина. Реакционную смесь нагревают при 50 С в течении 6 ч. После охлаждения смесь разбавляют путем добавления 500 см хлористого метилена. Органическую Фазу промывают 7 раз в целом 3,5 л дистиллированной воды, высушивают над безводным сульфатом магния и выпаривают. Остаток растворяют в 180 см" кипящего этанола. После...

Номер патента: 869560

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Есинобу, Марико, Хитоси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/59

Метки: 7-(5-оксо-4-фенилимидазолидин-1, замещенных, ил)-3-хлор-3-цефем-4-карбоновых, кислот

...В состав препарата может входить от 0,01 до 99% соединения Формулы 1 и необходимое количество фармацевтического носителя, и при необходимости - небольшое количество поверхностно-активного вещества. На пораженный участок можно наносить необходимое для этого количество препарата, например от 1 мкг до 100 мгСоединения формулы 1 могут абсорбироваться органами пищеварения и могут вводиться в организм человека или животных в виде порошков, таб леток, гранул, капсул, сухого сиропа, эмульсий растворов, суспензий и т.п. форм для орального введения, Они могут представлять собой чистые активнодействующие соединения или композицин, содержащие соединения формулы1 и фармацевтический носитель. Препараты можно готовить известными мето-.дами и вводить...

Номер патента: 575863

Опубликовано: 07.10.1981

Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев

МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...

Метки: азины, замещенных, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, фталазонов, хемостерилизующие

...1; М 26, 9.25 С 8 Нб В.Вычислено,Ъ: С 68,4; Н 5,1; й 26 Спектр ЯМР (о ), м.д.: 7,91 м (Н 805 с (Н), 986 (Н 3) .П р и м е р 2. Азин 4-хлорфтал азона.575863 З1М-Б 30 35 од, кор, прояввойства ухе.ии,кспертиэе Корректор С.Шекма едактор Е.Месропова Техред А.Ач 649/50 Тираж 446 ВНИИПИ Государственного к по делам изобретений и 13035, Москва, Х(-35, Раушскаакаэ одписное итета ССкрытийнаб., д,Филиал ППП "Патент" Метод А. Раствор 1,95 г(0,01 моль) гидразона 4-хлорфталазонав 100-150 мл технического ксилолакипятят 5 ч при 120-140 С, фильтруют горячий раствор, отфильтровываютосадок и получают 0,62-0,80 г (3545) желтого кристаллического порошка, т.пл.300 С (разл., ксилол)(Н ); 9,21 м (Н 8); 12,73 с (йН),ИК-спектр (вазелин): 3395 см-,Метод Б. Для...

Номер патента: 870398

Опубликовано: 07.10.1981

Авторы: Коновалова, Макеева, Миргазямов, Симонов

МПК: C07D 213/61

Метки: перхлорпиридина

...г (0,5 моль) амида пентахлор,4-пентадненовой кислоты и 104,5 г (0,5 моль) РС( . Смесь нагревают до 170 оС при давлении 1 атм 21 и охлаждают. Полученный осадок отделяют, провывают водой и суват.Выход продукта 53,38 г (42,3), т.пл. 120-123 оС. Перекристаллизация нз ацетона дает 50,38 г (40,0) пер" 30 хлорпиридина,т,пл. 125- 26 ос.870398 4 Формула изобретения Состаэвчель ж. СергееваРедактор 3. Бородкина Техред М.Гергель Корректор Г. Назарова Тираж 446 .Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5(51,3) продукта, т.пл. 115-121 С.Перекрнсталлиэация из ацетона дает126,48 г (50,4) перхлорпиридина,т.пл. 125-126 С.П р и м е р 3. В автоклав помещают 269,5 г (1 моль) амида...