C07D — Гетероциклические соединения

Страница 240

Способ получения 4-хиназолинил -аралкилпиперидинов

Загрузка...

Номер патента: 751324

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: A61K 31/517, C07D 239/90, C07D 401/04 ...

Метки: 4-хиназолинил, аралкилпиперидинов

...ЗН --хинаэолин очищают путем перекристаллиэации из ацетонитрила.Найдено,В: С 68,10; Н 6,70;17 г 90"С ъ Нь йзО,Вычислено,%: С 68,10; Н 6,59;й 18,32.Б . 1-С 2-(Индолил)этил) -4- (4-оксо- (ЗН(-хиназолинил)пиперидин.В трехгорлую колбу, снабженнуютрубкой для пропускания азота и механической мешалкой, загружают11,46 г 3-пиперидинил-(ЗН)-4-оксохиназолина, полученного на стадии А1растворенного в 175 мл метилизобутилкетона, и 11,66 г сухого карбонатакалия. Затем при сильном перемешивании к суспензии добавляют по каплям24,53 г бромистого,(индолил-З) этила.Смесь кипятят 12 ч, охлаждают докомнатной температуры, выпавший оста- ток отделяют фильтрованием, промывают несколькими миллилитрами метилизобутилкетона и добавляют его кфильтрату. Фильтрат...

Способ получения производных пурина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 751325

Опубликовано: 23.07.1980

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, C07D 473/18, C07D 473/34 ...

Метки: производных, пурина, солей

...Ония применяют наружное охлаждениедля поддержания температуры реакцииниже 40 С. По окончании приливанияуксусного ангидрида реакционнуюсмесь нагревают 1 ч при 65 С и оставляют до утра при комнатной температуре. В реакционную смесь приливают 50 мл эфира и полученныйраствор промывают водой (3 100 мл)и рассолом (1100 мд). Эфирныйраствор сушат над безводным сульфатом натрия и бикарбонатом натрия.Перегонкой получают 77,5 г 2-ацетоксиэтантиола, т.кип. 57-67 С/10 мморт. ст.В смесь 24 г 2-ацетоксиэтантиола 25и б г нараформальдегида пропускаютс умеренной скоростью газообразныйхлористый водород при наружном охлаждении в течение 3 ч. Вносят 25 гхлористого кальция и реакционную 30смесь оставляют на 4 ч в бане из соли со льдом. Приливают 200 мл...

Способ получения тетрагидротриазинтионов или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 753359

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Александр, Майкл, Сабраманиян

МПК: C07D 251/08

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тетрагидротриазинтионов

...от 25 до 75 вес.Ъ активного соединения,Эмульгированные концентратывключают раствор активного соединения в основном в водо-несмешиваемомнетоксичном органическом растворителе, содержащем эмульгирующий агент.Подходящие растворители включают,например толуол, ксилол, петролейноемасло и алкилированные нафталены,Предпочтительно концентрат содержит5-75 г активного соединения на100 мл раствора. Концентраты .можноразбавлять. водой до их использования, для того чтобы получить типичную концентрацию активного соединенияв водной среде.от 0,01 до 0,1 вес.Ъ(объем г/100 мл), или примерно от100 до 1000 частей на млн. Летучиерастворители, например толуол иксилол, упариваются после разбрызгивания с получением остатка активного ингредиента. Полученный...

Способ получения 6, 7-диметокси-4амино-2(4, 2-фуроил-1 пиперазинил)хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 753360

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Айно, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, C07D 403/04 ...

Метки: 2-фуроил-1, 7-диметокси-4амино-2(4, пиперазинил)хиназолина

...- -тиоформамидата гидройодида, т, пл, 163 оС.Найдено,: С 44,25; Н 4,26; ,l 22,93; М 9,61; 5 5,58.С 2 оНд й О 5Вычислено,%: С 44,29; Н 4,27; , 23, 39; й 10,335 5,91,Б, Метил-й,4-диметокси-б-цианофенил 1- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил -тиоформамидат .62,0 г (0,114 моль) метил-й-(3,4- -диметокси-б-цианофенил)- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил 1-тиоформамидата гидройодида растворяют при ОоС в 350 мл метанола и при перемешивании добавляют 186 мл 25-ного раствора аммиака. Смесь перемешивают в течение 2 ч при ООС, Фильтруют и промывают эфиром. Выход составляет 42,7 г (90 от теоретического) метил-й-(3,4-диметокси-б-цианофенил)- 14-(2-Фуроил)-1-пиперазинил 1- -тиоформамидата; т.пл. 105-107 ОС.Н.йдено,: С 58,01; Н 5,54;й 13 73; 5 7 53.СНйс,...

Способ получения ненасыщенных производных 7-ациламидо-3 цефем4-карбоновой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 753361

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Альберта, Анджело, Джизелла, Джузеппе, Джулиано, Дино, Карло, Этторе

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: 7-ациламидо-3, кислоты, ненасыщенных, производных, солей, цефем4-карбоновой

...переслаиванияэтилацетатом и подкисления 10-нойсоляной кислотой, величину рН доводят до 2. Двухфазную систему Фильтруют и органическую фазу отделяют,Величину рН водной фазы доводят до4,5 при помощи 10-ного растворааммиака (гидрата окиси аммония)и экстрагируют этилацетатом;экстракты промывают водой, сушат и выпаривают досуха для получения 7-(-цианоэтилен-(цис)-тиоацетамидо -3- 1-метил,2,3,4-тетразол-ил)-тиометилЗ -Найдено,: С 39,50; Н 2,51;М 15,30; 5 27,91.С,ьн 01 5Вычислено,%: С 39,70, Н 2,44;М 15,45, 5 28,25.УФ (рН 7,4, буфер фосфат) 3273 мм.ТСХ Ву 0,50 (СИСА й СН ОН: НСООН=160: 40: 20),ИК-спектр (КВг): Я(С"- М) сопряженные связи 2220 см , 9(С:О) )Ъ-лактам 1775 см, 1)(С=О) Ьтор -амид 1715 смП р и м е р 11, 7-Ц 6-Цианоэти-....

Производные 3(5)-метилпиразола как активаторы вулканизации каучука бэф-10и

Загрузка...

Номер патента: 753846

Опубликовано: 07.08.1980

Авторы: Донцов, Киро, Манелюк, Симаненкова, Скрипко

МПК: C07D 231/12

Метки: 3(5)-метилпиразола, активаторы, бэф-10и, вулканизации, каучука, производные

...- Озонинаи Озонинасравнивают с эффективностью известных активаторов вулканизации, например триэтаноламина, сульфенамида Ц, альтакса, вулканизирующей композиции А, составленной по ТУ 38403107-73.Для испытания образцов на лабораторных вальцах при 80 С приготовляют смеси следующего состава, масс,ч;Каучук Бэфи 100 Гидроокись кальция 10,0 Гипс 5,0 Стеарин 5 Сажа ПМ30,0 Сера 1,0 Сульфенамид Ц 0,7 Окись цинка 1,0 Исследуемое соединение 5,0.Дозировку Озонинови -79 выбирают с таким расчетом, чтобы все сложноэфирные группы полимера приняли участие зз образовании поперечных связей.Оценивают скорость структурирования полимера, оптимальное время вулканизации и максимальный модуль на приборе фирмы "Монсанто"-реометре 100. Оценивают степень...

Трис -2, 4, 6-(3-фенокси-2-оксипропил1-окси)-метилизоцианурат в качестве адгезионной добавки к клеям -расплавам

Загрузка...

Номер патента: 753847

Опубликовано: 07.08.1980

Авторы: Ерицян, Карамян

МПК: C07D 251/34

Метки: 6-(3-фенокси-2-оксипропил1-окси)-метилизоцианурат, адгезионной, добавки, качестве, клеям, расплавам, трис

...вакууме выделяют белое кристаллическое вещество. Выход продукта 80%; т,пл, 85 С,Найдено,%: С 59,19; Н 5,79; Й 6,27,Вычислено,%: С 59,07 Н 5,70;Й 6,19.Молекулярный вес трис,4,6-(3-фенокси-оксипропил-окси)-метилизоцианурата определяют методом криоскопии.Найдено: мол.вес. 650,Вычислено: мол.вес. 653,В ИК-спектрах обнаружены полосы поглащения в областях 763 см (изоциануровое кольцо), 1150 см (алифатическаяэфирная группа), 1250 см, 1055 см(ароматическая эфирная группа), 1420 см1300 см " (вторичный спирт),Данные по испытанию предлагаемогосоединения в качестве адгезионной добавки в клеевых композициях в сравнении сизвестными 1 средствами аналогичного назначения приведены в таблице,753847 7,2 140 Пол иамид 41,8 10,3 16 6,1 140 44,5 13,2 140...

Производные 2-(3, 5-ди-трет. бутил-4оксифенил)-1, 3 диоксацикланов в качестве термостабилизаторов органического стекла на основе метилметакрилата

Загрузка...

Номер патента: 753848

Опубликовано: 07.08.1980

Авторы: Белов, Злотский, Леплянин, Рафиков, Рахманкулов, Скурко, Толстиков

МПК: C07D 319/06, C08K 5/1575

Метки: 2-(3, 5-ди-трет, бутил-4оксифенил)-1, диоксацикланов, качестве, метилметакрилата, органического, основе, производные, стекла, термостабилизаторов

...илиметил, или Ы и Й - вместе3образуют . группу соединения формулы 1 получают взаимодействием 3,5-ди-трет.бутил/-4-оксибензальдегида с соответствующими ди-илитриолами формулы 11 Пр име р 3. Тоже, чтоивпримере 1, но загружают 0,5 моль (117 г)3,5 ди-трет.бутил-оксибензальдегида и1 моль (118 г) 2-метил,4-пентадиола.Получают 153 г (88%) 4,6,6-триметил-(3,5-ди-трет,бутил-оксифенил)-1,3-диоксана (1 и), Т.пл. 126-128 С.НайденоУо. С 75,34, Н 11,11,Сэ Н 40.Вычислено,Ъ: С 75,4; Н 10,2,В ИК-спектре присутствуют полосы поглощения в области 1700-1200 см "(С-СО-С), 3660 см "(экранированная ОН-группа) и отсутствует полоса поглощенияСЪО(1700-1720 см ).П р и м е р 4. То же, что и в примере 1, но загрузка составляет 0,5 моль(117 г)...

Способ получения 3-нитро-5-( -гетерил) -1, 2, 4-триазолов

Загрузка...

Номер патента: 753849

Опубликовано: 07.08.1980

Авторы: Кофман, Певзнер, Сущенко, Успенская

МПК: C07D 403/04

Метки: 3-нитро-5, 4-триазолов, гетерил

...Для получения чистых препаратов перед подкИслением проводят экстракцию всей массы растворителем (эфирэтялацетат) для удаления органических примесей.П р и м е р 1, З-Нитро-(1,2,4-триазолил) -1,2,4-триазол.Е раствору 0,52 г едкого патра в50 мл воды при температуре 25 аС приперемешивании присыпают 3,26 г 1-(3 воксобутил) -3-нитро-( 1,2;4-триазолил-1) -1,2,4-триазола. После гомогепизации реакцпопной массы раствор экстраги- Оруют этилацетатом. Водную часть подкисля 1 от 5%-пой серной кислотой до рН 1 иэкстрагируют этилацетатом (Зх 50 мл).Затем удаляют растворитель и остатоккрпсталлизуют из этанола. Выход продукта 1,9 г (80% от теоретического),Аналитические и спектральные данныепредставлены в таблице. П р и м е р 2, З-Нитро-(З-хлор,...

5-формил-5-этил-2, 2-битиенил или его оксим, проявляющие антимикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 758730

Опубликовано: 23.08.1980

Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 409/04 ...

Метки: 2-битиенил, 5-формил-5-этил-2, активность, антимикробную, оксим, проявляющие

...С/10 мм рт.ст., т.пл. 50,5-51,5 оС, выход 15 у (85).Оксим 5- о мил-этил2-битиенила.К горячему раствору 1,7 г (0,024 моль) солянокислого гидроксиламина и 1,6 г ацетата натрия в 50-ном водном спирте добавляют горячий раствор 3,3 г (0,015 моль) 5-формил- -5-этил,2-битиенила в 10 мл спирта. Смесь нагревают 20 мин на водяной бане. После охлаждения выпадают белые пластинчатые кристаллы, т.пл. 135- бфС (из спирта), выход 3,2 г (92%).Соединения общей формулы проявляют антимикробную активность.Антибактериальную и противогрибМовуи активность веществ изучали методом двукратных серийных разведенийАнтимикробная активность,мильных произв на жидкой питательной среде на спектре из 9 штаммов микроорганизмов:5 видов грамположительных...

Способ получения производных -изомерного цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 759053

Опубликовано: 23.08.1980

Авторы: Герман, Уве

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: изомерного, производных, цефалоспорина

...кислоты растворяют в50 мл воды, значение рН доводят до7,2 2 н.раствором гидрата окиси натрия. После добавления 1,5 г цианатакалия смесь перемешивают в течение 253 ч при постоянном рНРеакционнуюсмесь охлаждают, доводят значениерИ до 1,5 2 н.раствором соляной кислоты, отфильтровывают осадок ирастворяют в метаноле, затем обра- З 0батывают древесным углем.При концентрированииметанольного раствора эакристаллиэовывается 4,2 г кислоты (соединение 2), т,пл. 157"С (с разлОжением)Эквимолярный раствор этой кислотыи бикарбоната калия лиофилизируют,получая в виде желтого порошка калиевую соль соединения 2, т.пл. 174 Со-4-Фенилацетатамидо)-3-(1-метилН.-тетраэолил-тиометил)-3-цефем-карбоновой кислоты подвергают...

Изохинолиниевая соль олигомера эпихлоргидрина и аммиака, обладающая способностью выведения шестивалентного хрома из организма

Загрузка...

Номер патента: 763328

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Архипова, Балакин, Бурындин, Масна, Семенов, Сухачева

МПК: A61K 31/47, A61P 39/02, C07D 217/16 ...

Метки: аммиака, выведения, изохинолиниевая, обладающая, олигомера, организма, соль, способностью, хрома, шестивалентного, эпихлоргидрина

...хрома из организма при внутрнбрюшин 3 ных и внутримышечных инъекциях. Указанные свойства позволяют предполагать возможность применения его в медицине,Известно применение ряда четвертичных солей на основе олигомера эпихлоргидрина и аммиака в качестве соединений, способных ускорять фильтрациюнатрийхромового силиката 11.Известны четвертичные соли с гетероцикли. ческими группировками на основе хлорметилиро. ванного полистирола, которые способны связывать соединения шестнвалентного хрома в желудочно-кишечном тракте и способствоватьего выведению 2),Но данные соединения могут быть использованы только в профилактических целях, таккак они не могут быть введены в организмкаким-либо иным путем, кроме перорального,Доза соединения составляет...

Способ получения 1, 1-диалкил1, 1, 4, 4-тетрагидродипиридилов

Загрузка...

Номер патента: 763337

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Дымент, Кондратьев, Костикин, Промоненков, Симонов, Смирнов, Томилов

МПК: C07D 211/82

Метки: 1-диалкил1, 4-тетрагидродипиридилов

...в катодное пространство непрерывно подают 16,5 г бромидаСоставитель Г. МосинаТехред А Боикас Корректор М. Шароши Редактор Н. Горват Подписное Заказ 6571/8 Тираж 495ВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий13035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3 763337Ъэтилпиридиния в виде 80% водного раствора.После электролиза бензольный слой отделяютв атмосфере азота и переносят в круглодоннуюколбу. После. сушки бензол отгоняют в вакуу.ме в атмосфере азота, В остатке получают51,1 -диэтил,1 - 4,4 -тетрагидроДипиридил ввиде темно.желтого масла, в количестве 9,7 г.Выход по веществу 89,8%, выход по току54,2%, конверсия 95%. П р и м е р 2, Опыт проводят аналогично примеру 1, но...

Способ получения производных 2, 4-дихлор-5-моно-или ди-(2 оксиэтил)аминопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 763338

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Сочилин, Студенцов, Чумак

МПК: C07D 239/30

Метки: 4-дихлор-5-моно-или, ди-2, оксиэтил)аминопиримидина, производных

...=Н; ХС 1.). Смесь 5,9 г (0,02 моль)2,4-дихлор-ди-(2-хлорэтил)-аминопиримидина3,4 г (0,02 моль) азотнокислого серебра, 5,53 г 10,02 моль)углекислогосеребра в 100 мл 70-ного этиловогоспирта нагревают при 60 С и при перемешивании в течение 8 ч. Соли отфильтровывают, промывают спиртом, объединенный фильтрат выпаривают до 20 млна роторном вакуумном испарителе притемпературе не выше 50 дС. Остатки охлаждают, экстрагируют хлористым метиленом(Зх 50 мл) и экстракт сушатнад безводной окисью алюминия. Расттвор обесцвечивают углем БАУ, выпаривают в вакууме и остаток дважды перекристаллизовывают из смеси бензол гексан (1:4), Получают 4,6 г(79)Д; Р = Р =Н; Х=С Ф) в виде светложелтых кристаллов с т.пл. 60-62 С;В=0,24 в системе...

Способ получения 4-амино-5-нитро6-метиламинопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 763339

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Колесова, Муравич-Александр, Смирнова

МПК: C07D 239/30

Метки: 4-амино-5-нитро6-метиламинопиримидина

...качестве внутреннего стандарта К м.д.: 3,28; 3,34(ю) (87) с т. пл. 167-170 С, которыйзатем растворяют в 35 мл горячей воды,фильтруют горячим от нерастворившегося осадка. К фильтрату добавляютаммиак до рН 10, нагревают до кипе-ния, охлаждаютвновь фильтруют, промывают аммиаком и холодной водой.Получают продукт (Ц с выходом 58и т. пл. 246-248 С.П р и м е р 3. Аналогично примеру1 из 9 гс 9 мл диметилсульфатаи 60 мл диметилформамида при 110120 С в течение 3 ч получают 955 г и(97) с т. пл. 169-170 С, которыйзатем растворяют в 120 мл горячей 20 воды, добавляют аммиак до рН 10, нагревают до кипения и охлаждают, затем фильтруют, промывают аммиакоми холодной водой, Получают 6,1 г продукта 1 (62) с т. пл. 248-249 С. Мо МИ 2 мнбнН МБН Ибч рмула...

1, 3-бис(2, 4 -диглицидилбутил)-5-глицидилметилизоциануровая кислота в качестве адгезионной добавки к клеям-расплавам

Загрузка...

Номер патента: 763340

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Ерицян, Карамян

МПК: C07D 251/34

Метки: 3-бис(2, адгезионной, диглицидилбутил)-5-глицидилметилизоциануровая, добавки, качестве, кислота, клеям-расплавам

...фильтрата в вакууме отгоняют "эпихлоргидрин. В результате получаютвысоковязкий продукт желтого цвета.Продукт неоднократно промывают дистиллированной водой с целью полногоудаления 1,3-бис(2,4 -диоксибутил)-оксиметилизоциануровой кислоты,После сушки выход продукта 65%,1,55Найдено,Ъ: С, 50,23; Н 6,05,й 6,51 (мол.вес. 643,5).Вычислено,Ъ: С 49,9; Н 5,95, ЗОй 6,3 (мол.вес. 645),1 П р и м е р 2. В реактор загружают 10 г (0,015 моля) 1,3-бис(2,4 -диоксибутил)-5-оксиметилизоцианурата, 42 мл (0,45 моля) эпихлоргидрина, 0,1 г (О;0009 моля) тетраметиламмония хлорида. При интенсивном переме" шивании поднимают температуру до 115 фС и выдерживают при этой температуре в течение б ч. После завершения реакции температуру реакцйонной среды доводят...

Способ получения тетрагидрофурана

Загрузка...

Номер патента: 763341

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Терещенко, Терещук, Тимофеев, Чистякова, Шевченко

МПК: C07D 307/08

Метки: тетрагидрофурана

...содержит от 1 до 4-х. При использовании никель.рений-платинового или никель-железо-кобальтового катализатора достигается полная конверсия моноалкилмалеината,при этом выход ТГФ составляет не менее90 мол,%, Исходные мононизшие алкилмалеинаты являются легко доступными продуктами,получаемыми в промышленном масштабе.Использование в качестве исходного сырьямононизшихалкилмалеинатов позволяет проводить процесс без применения растворителей.При этом не происходит образования побочныхсмолообразных продуктов, как в случае использования малеинового ангидрида. При проведе.нии процесса без растворителя отпадает необходимость в узле его выделения с целью возвра.щения на синтезе и операции растворения малеинового ангидрида, в результате чего...

Метакриловый эфир 1-оксиметилдибензофурана в качестве мономера для синтеза (со)полимеров, используемых в производстве органического стекла

Загрузка...

Номер патента: 763342

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Булатов, Мельникова, Нижин, Саксонова, Сергеев, Синицын, Чарушников

МПК: C07D 307/91

Метки: 1-оксиметилдибензофурана, используемых, качестве, метакриловый, мономера, органического, производстве, синтеза, сополимеров, стекла, эфир

...раствор .69 г (0,31 моль) 1-хлорметилдибензофурана в 120 мл ацетона, добавляют 0,1 г гидрохинона (для предотвращения возможной полимеризации)и оставляют стоять в закрытой колбе при комнатной температуре в течение трех суток. Выпавший.хлоргидрат триэтиламина отфильтровывают и промывают ацетоном на воронке Бюхнера. Фильтрат разбавляют 200 мл бензола и обрабатывают в делительной воронке последовательно дистиллированной водой трижды по 100 мл, затем 10-ным раствором На СОЭ до полного удаления гидрохинойа и снова водой до нейтральной реакции. Высушенный над прокаленным Ма 204 раствор фильтруют через активную окись алюминия и растворитель отгоняют в вакууме водоструйного насосаОстаток перекристаллиэовывают дважды из гексана, выход 148,4...

Производные 2, 4-дивинил-6-алкенил1, 3-диоксанов, в качестве ускорителей воздушной сушки полиэфирных лаков

Загрузка...

Номер патента: 763343

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Липатов, Фабуляк, Шиндак

МПК: C07D 319/06, C08K 5/1575

Метки: 3-диоксанов, 4-дивинил-6-алкенил1, воздушной, качестве, лаков, полиэфирных, производные, сушки, ускорителей

...упари" вают в вакууме. Получают 2,4,б-тривинил,3-диоксан с выходом 88-89.П р и м е р 4. 2,4-дивинил-б- (2-хлорэтинил)-1,3-диоксан. В нагре" тую до 30 фС смесь 112 г (2 моля) акролеина и 2,8 г а-толуолсульфокислоты пропускают при перемешивании на протяжении 5 ч 88,5 г (1 моль) хлоропрена.Реакционную смесь Фильтруют. Фильтрат упаривают в вакууме. Получают 134,7 г 2;4-дивинил-(2- хлорэтинил)-1,3-диоксана (выход 67,2).Физико-химические свойства и результаты элементарного анализа 2,4-дивинил-б-алкенил,3-диоксанов ,приведены в табл.1 и 2.Для доказательства строения полученных 2,4-дивинил-б-алкенил,3- диоксанов сняты ИК-спектры. Спектры полученных 1,3-диоксанов однотипны и характеризуются полосой поглощения около 1650 см ,.характерной...

Транс-2, 3, 11, 12-(4, 4-диамил)дибензо-18-корона-6 в качестве избирательного индуктора калиевой проницаемости биологических и искусственных мембран

Загрузка...

Номер патента: 763344

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Гагельганс, Мирходжаев, Сайфуллина, Ташмухамедов, Ташмухамедова, Шкинев

МПК: A61K 31/335, A61P 3/12, C07D 323/00 ...

Метки: 12-(4, 4-диамил)дибензо-18-корона-6, биологических, избирательного, индуктора, искусственных, калиевой, качестве, мембран, проницаемости, транс-2

...еще 2-3 минуты. Контролем служат пробы, в которые вносят только соответствующий объем эталона.Результаты исследований показывают( табл.1) , что транс,3,11,12-(4,4 диамил)-дибенэо-коронав низких концентрациях (2,5 10 " -1 х 1 ОМ) индуцирует проницаемость митохондриальных мембран преимущественно для ионов К , в меньшей мере - для Н и Ма, не действуя даже при использовании существенно более высоких концентраций (5-10 ф 10 М) на скорость переноса цвухвалентных катионов. В присутст-б вии 1 х 10 М соединения 1 проницаемость митохондрий по йа увеличивается в 1,3 раза, по Н+- в 2 раза, в то время как по К+ - в 20 раз. Болеевысокие концентрации циклополиэфира (1"10- 1 ф 10 М) индуцируют общее увеличение проницаемости митохондрий для...

Замещенные амиды 2-2 -(5″-нитрофурил2″)-винил-и4 (5″нитрофурил-2″)-1, 3бутадиенил-хинолин-4-карбоновых кислот или их водорастворимые соли, обладающие антибластическим действием

Загрузка...

Номер патента: 763345

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Воронова, Дауварте, Зидермане, Кравченко, Лидак, Мейрен, Прейса, Сухова

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, C07D 405/06 ...

Метки: 3бутадиенил-хинолин-4-карбоновых, 5"-нитрофурил2")-винил-и4, 5"нитрофурил-2")-1, амиды, антибластическим, водорастворимые, действием, замещенные, кислот, обладающие, соли

...после прививки опухоли).П р и м е р 1. ( х -Оксипропил)- амид 2- 2 в (5"-нитрофурил")винил)хинолин-карбоновой кислоты. К раствору 2,25 г (0,03 моля) 1-аминопропанолав 30 мл воды прибавляютпорциями при энергичном перемешивании 3,65 г (0,01 моля) хлоргидрата 2- (2 - (5 к -нитрофурил" ) винил хинолин-карбоновой кислоты гидрохлорида. Перемешивание продолжают прикомнатной температуре в течение 5 чи оставляют стоять на 12 ч, Осадокотфильтровывают, промывают водойдо нейтральной реакции и сушат при90 - 100 С. Перекристаллизовываютоиз диметилформамида. Выход ( -оксипропил)амида 2-(2 в (5"-нитрофурил")винил 1 хинолин-карбоновой кислоты 3,4 г (98,6),т. пл., 237-238 фС.Найдено,%: С 6221; Н 4,85;М 11,34.СЕНПМЪоб.Вычислено.: С 62,12; Н 4,66,М...

Способ получения производных бензимидазолкарбамата

Загрузка...

Номер патента: 764609

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: "пьер, Джованни, Лино, Паоло

МПК: C07D 235/32

Метки: бензимидазолкарбамата, производных

...1-2-нитроанилина. Восстановление нитрогруппы протекает в течение очень короткого времени (1015 мин), что устанавливается припомощи тонкослойной хроматографии.После завершения восстановления, метанол ичасть воды удаляют под вакуумом, в результате чего получаютмаслянистую суспензию, которую экстрагируют хлороформом. Органическиеэкстракты обьединяют и после сушкинад безводным Ма 504 и выпариваниярастворителя под вакуумом получаютпрактически количественный выходнеочищенного диамина (ярко окрашенное вязкое масло), которое можно не-посредственно использовать для по ".следующихстадий.,метоксикарбонилметилизотибкарбамида.Реакционную смесь нагревают до температуры дефлегмации и поддерживают , ЙЬ .в течение 5 ч. Образовавшийсятвердый продукт...

Способ получения производных 2-ароил-3-фенилбензотиофенов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 764610

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Тулио, Чарльз

МПК: A61K 31/381, C07D 333/56

Метки: 2-ароил-3-фенилбензотиофенов, производных, солей

...этого раствора образуется 4,5 г целевого продукта в виде маслянистой жидкости.Найдено,%: С 72,88; Н 4,19;0 13,77; 5 8,.58..С Н 10 з 5.Вычислено,: С 72,81; Н 4,07;О 13,86; 5 9,26.Продукт перекристаллизовывают избензола и из смеси бензола и гексана. П р и м е р 9. Получение 2-(3- оксибензоил)-3-Фенил-оксибензотиоФена.Применяя способ примера 5, 5,7 (0,0134 моль) продукта из примера 9 деметилируют обработкой 25 г хлористоводородного пиридина в течение 3 ч при 220 С в масляной ванне. Жел тые кристаллы, выделившиеся при добавлении этилацетата, перекристаллйзовывают из смеси 20 мн метанола и 12 мл воды, получают 4,184 г (91) целевого продукта с т.пл. 202-202,5 С.45Найдено,: С 72.,70; Н 3,041/ .О 13,57;5 9,50.С 2. Н 405.Вычислено,: С...

Способ двухстадийного получения капролактама из поликапроамидных отходов

Загрузка...

Номер патента: 765263

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Борисова, Бычков, Дмитриева, Клименко, Купленая, Николаенко, Сперанский

МПК: C07D 201/12

Метки: двухстадийного, капролактама, отходов, поликапроамидных

...второй стадии 5 Ополученную аминокапроновую кислотуобрабатывают окисью алюминия при200-300 С и остаточном давлении1-10 мм рт.ст.Используемая окись аммония можетбыть регенерирована и вновь использов на.р и м е р 1. Смесь из вес.ч.:50-ного раствора капролактамноолигомерного экстракта - 1;0,75 твердых и волокнистых отходов, 1 гидроокиси кальция и 2 дистиллированнойводы нагревают в автоклаве при120 фС в течение 12 ч под давлением2 ати. Полученный после деполимеризации продукт обрабатывают углекислым аммонием (0,5 вес.ч.) в течение 2 ч при 25-30 ОС. Раствор Я -аминокапроновой кислоты отфильтровывают от осадка углекислого кальция.фильзрат упаривают под вакуумом 200 мм рт.ст. до начала кристаллизации аминокислоты, охлаждают. Получают кристаллы...

Способ получения 4-окси-3, 5-динитропиридина

Загрузка...

Номер патента: 765264

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Гильманов, Пестерников, Страхова, Фаляхов, Шарнин, Ященков

МПК: C07D 213/68

Метки: 4-окси-3, 5-динитропиридина

...Н-окись,5-динитро- -оксипиридина получают из реактива, выпускаемого промышленностью, й-окиси- -4-нитропиридина по известному способу.Соотношение азотной и уксусной кислот на 1 г исходного продукта составляет по 1 мп азотной и уксусной кислот. Способ позволяет получать целевой 4-окси,5-динитропиридин с 60 выходом практически вчистом виде.П р и м е р. К смеси 10 мп азотной (д = 1,5) и 10 мп уксусной кислот при комнатной температуре присыпают 10 г М-окиси,5-динитро-оксипиридина и выдерживают реакционную массу с обратным холодильником в течение 1 ч при 75-80 С, Далее реакционную массу охлаждают, добавляют 10 мл воды и отФильтровывают выпавЗаказ 6897/11 Тираж 495 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений...

Способ получения триаллилизоцианурата

Загрузка...

Номер патента: 765265

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Борбулевич, Гонтаревская, Проценко, Савоськин, Шевчук

МПК: C07D 251/34

Метки: триаллилизоцианурата

...при 25 С 111 сПз,оо =1,5115, Время гелеобразования сгб1% ПБ при 80 С 45 мин. Цвет белый,прозрачный.П р и м е р 4, К водно-щелочномураствору тринатриевой соли циануровойкислоты добавляют 3 г однохлористоймеци, 0,6 г медного порошка и 382 г(5 молей) хлористого аллила. Далеепо примеру 1. Получают 230 г перегнанного триаллилизоцианурата, что составляет 92,3% от теории. 0 13 =1,5113,25вязкость при 25 С 110 сПз. Бремя гелеобраэования с 1% ПБ при 80 С 55 мин.6П р и м е р 5. К водно-щелочномураствору. тринатриевой соли циануровойкислоты добавляют 3 г однохлористоймеди и 15 г медного порошка, Далеепо примеру 1, Получают 237 г перегнанного триаллилизопианурата, что сос765265 6ший диаллилизоцианурат и сушат при температуре не выше 90 С....

2, 3-дифенил-6-(4-метоксифенил)-3, 4дигидро-2н-1, 3-оксазин-4 он, проявляющий транквилизирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 765266

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Андрейчиков, Баргтейль, Залесов, Ионов, Карпеева, Козьминых

МПК: A61K 31/535, A61P 25/22, C07D 265/10 ...

Метки: 3-дифенил-6-(4-метоксифенил)-3, 3-оксазин-4, 4дигидро-2н-1, активность, оn, проявляющий, транквилизирующую

...И 3,91, оС,н, КОЭ,Найдено,Ж: Ц 4,02,В ИК-спектрах присутствует полосе поглощения при 1655 см,соответствующаявалентным колебаниям амидного карбо- бнила, Длинноволновый максимум поглощения в Уф-спектре приходится 303 нм(14 Н фенильные кольца); 6,55 (1 Н СЪСН);1205,88 (1 Н ССН); 3,63(ЗН СОСН).Испытания соединения формулы 1 натранквилизирующую активность показали,266 1что оно угнетает, спонтанную двигательну 1 о активность у крыс(при введении соединения в дозе 50 мг/кг внутрибрюшин; но двигательная активность у крыс по сравнению с контрольными животными снижалась более чем в 2 разф удлиняет снотворный эффект гексенала в 2 раза по сравнению с контролем; угнетает ориентировочно исследовательский рефлекс у мышей в 1,7 раза сильнее, чем у...

1, 4-диглицидил-1, 2, 4-триазолтионы-: в качестве мономеров для эпоксидных смол и композиций

Загрузка...

Номер патента: 765267

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Артемов, Канская, Коротких, Сорокина, Швайка

МПК: C07D 405/14

Метки: 4-диглицидил-1, 4-триазолтионы, качестве, композиций, мономеров, смол, эпоксидных

...солянойкислоты, водой и сушат,Выход 1-бензоилтиосемикабазида46 г (59%); т, пл. 196-198 С (разл.из спирта).б) К раствору 13,9 г (0,35 моля) едкого натра в 265 мл воды прибавляют 51,6 г (0,26 моля) 1-бензоилтиосемикарбазида и кипятят смесь в течение 4 ч. К горячему щелочному раствору прибавляюг активированный уголь и фильтруют, После охлаждения раствор нейтрализуют ледяной уксусной кислотой ао рН 6-7, Выпавший белый кристаллический осадок фильтруют, промывают небольшим количеством холодного спирта и сушат.Выход З-фенил,2,4-триазолтиона- -5 43,5 г (93%), т. пл. 256-257 С (из води).в), В колбу помещают 231 г (2,5 моля) энихлоргидрина, присыпают 44,2 ( 0,25 моля) З-фенил,2,4-триазолтиона, добавляют 0,1 г тетраметилам моний хлорида и...

3, 4-дигидропирроло-(1, 2-а) пиразин в качестве промежуточного продукта для синтеза физиологически активных соединений и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 765268

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Лихошерстов, Пересада, Сколдинов, Чижов

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-а, 4-дигидропирроло-(1, активных, качестве, пиразин, продукта, промежуточного, синтеза, соединений, физиологически

...основания Шиффа. Синтез 3,4-дигидропирро-(1 2 а)-пира- зина протекает по схеме: ра, с1 20.О Н 2 С Полученны-( 1,2-а) -пираван в качествдля получениянонахлазина и3,4-дигидропипри восстаноствии катализпри комнатнойном давлениибыть полученпиразин. й 34-дигидропиррэин может бытье промежуточноголекарственных паэабутирона. Тарроло-(1,2 а)-пивпении водородоматоров в мягкихтемпературе и ас высоким выходоктагидропиррол оло- испопьзопродуктарепаратовк, изразинав присутусповиях: тмосфером может о-(1,2-а) Э 2 Ь 2 2 Теоретически в заявляемом процессе один моль ацеталя или диоксалана 2,5- -диалкокситетрагидрофурфурола реагирует .с одним молем этилендиамина. Однако для того, чтобы процесс протекал бопее гладко рекомендуется брать небольшой...

9в-окси-2-фенил-бензотиофено (2, 3е) 1, 3, 4-тиадизан, обладающий способностью повышать физическую выносливость

Загрузка...

Номер патента: 765269

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Виноградов, Лосев, Спивакова, Томчин

МПК: A61K 31/549, A61P 7/06, C07D 513/04 ...

Метки: 4-тиадизан, 9в-окси-2-фенил-бензотиофено, выносливость, обладающий, повышать, способностью, физическую

...и после высушивания хроматографируют в бензолеР -0,57. Вещество как в видимом, таки в Уф- свете не содержит примесей,в том числе исходного 2-анила тионафтенхинона,3.Строение вещества подтвержцено дацными Уф-и ИК-спектрами.Предлагаемое соединение получаютпутем конденсации 2-анила тионафтенхинона,3 с тиобензоилгидразином принагревании в спирте по приведенной нижесхеме. В условиях конденсации промежуточный продукт реакции 2-тиобензоилгидразон тионафтенхинона,3 замыкаеттиациэиновое кольцо. 51 О152 О25 при перемешивании в течение 1 ч, После остывания в течение неокольких часов выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом (4 к 7 мл) и сушат при 75 С, Получают 6,2 г вещества в видеопорошка кирпичного цвета, выход 78,5%, после...