C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 825528

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Аракелян, Блажин, Геворкян, Казарян, Огородников

МПК: C07D 309/18

Метки: ди—-тетрагидропиранов, производных, тетрагидропиранолов

...условиях, аналогичных примеру 2, иэ смеси 0,25 мл концентрированной серной кислоты, 20 мл хлористого П р и м е р 5. Получение смеси 4- -метил-изопропилтетрагидропиранолов-. -4(цис+транс), 4-метил-иэопропил- -3,6-(и 5,6)-дигидропиранов и 2-изопропил-метилентетрагидропирана.В трехтубусную колбу ломещают 0,25 мл концентрированной серной кислоты и 20 мл бенэола и при 0-5"С прибавляют 8,6 г (0,1 моль) металлилкарбинола и 7,2 г (0,1 моль) изомасляного альдегида. Перегонкой получают14,98 г (98,5 Ж) продукта, состоящегоиз 4,1 г (29,8 ) ди- и тетрагидропиранов и 10,88 г (70,2 Х) тетрагидропиранола. П р и м е р б. Получение смеси 4-метил-изопропилтетрагидропирано лов(цис+транс), 4"метил-иэопропил,6-( и 5,6)-дигидропиранов...

Номер патента: 825529

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Коган, Сироткина

МПК: C07D 405/06

Метки: 2-ажил-4(n-карбазолил)-метидцкоксолаиыкак, атом, водорода, где, добвки, изопропнл, метил, н-пр, п.а, поли-ы-винилкарбазо, сенсибилизаторам, фоточувствительности, этил

...при50 С в течение 75 мин получают 0,44 г, 2-7,8 (карбазольные протоны) .П р и м е р б, По способу, описанному в примере 1, из 1,2 г 1-(М-карбазолил)-пропандиола,3, 0,36 г и-толуолсульфокнслоты, 1 О мл свежеперегнанного изомасляного альдегида втечение 40 мин при 45-50 С получаюто0,6 г (803 от теоретического) 2-изопропил-(М-карбазолил)-метилдиоксолана. Т.пл. 75-7 С (перекристаллизация из этанола).Рассчитано, м.в.: 296.С 49 Н 2 лй 02Найдено, м.в.: 295,0,ПМР (80 МГц, СС 14, ГМДС,О ), м,д.:д. О,7 (6 Н, СН)", м. 1,12-1,50 (1 НСН-СН) м. 3,20-3,50 (2 Н, ОСН) ,д, 4,00 (2 Н, СН 2); т. 4,77 (2 Н, ОСН)д, 7,27-7,50 (8 Н, карбазольные протоны). П р и м е р 7, По способу, описанному в примере 1, из 1,2 г(00025 моль)....

Номер патента: 825530

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Дюмаев, Збарский, Смирнов

МПК: C07D 471/02

Метки: 3-окси-1, 5-нафтиридина

...и др.) возможно только 2посредством хроматографирования, чтоне может быть осуществлено в промышленных масштабах.Цель изобретения - увеличение выхода целевого продукта.Поставленная цель достигается тем, что проводят гидролиз 3-бром-,5-нафтиридина избытком едкого натра в метаноле при 145-155 оС.На 1 моль З-бром,5-нафтиридина используют 10 моль едкого натра. Выход целевого продукта б 5-707.П р и м е р. 5 г (0,025 М) 3-Бром,5-нафтиридина нагревают в металлической бомбе в растворе 8 г (0,2 М) едкого натра в 40 мл метанола при 145- 155 С в течение 24 ч, Затем реакциононую массу Фильтруют через слой активированного угля для того, чтобы избавиться от частично осмолившегося продукта. Далее маточник упаривают досуха, растворяют в воде...

Номер патента: 826954

Опубликовано: 30.04.1981

Автор: Рихард

МПК: C07D 209/30

Метки: 826954

...10,45 г ангидридатрифторуксусной кислоты в 45 мл диоксана и медленно добавляют к реакционной смеси, поддерживая при этомтемпературу на уровне 10-12 С, СпусОтя 2 ч, в течение которых реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре, в смесь вводят 50 млхлористого метилена, перемешиваютсмесь и дважды декантируют с 300 млводы, после чего сушат отделенныйорганический слой над сульфатоммагния. Раствор фиолетового цветафильтруют через тальк и отгоняют изнего растноритель. Вязкий остатокхроматографируют на 200 г силикагеля Мерк Р 7733 с использованиемн качестве элюента хлористого метилена, содержащего 1 метанола. Очищенные фракции растворяют н смесиметанол-хлористый метилен, концентрируют полученный раствор и добавляют к нему эфир....

Номер патента: 826955

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/10 ...

Метки: 826955

...- 3-(4-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 1-бензол-тригидрохлорида и 100 мп муравьиной кислоты кипятят с обратным холодильником в течение двух дней, концентрируют в вакууме и остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 3, 34 г 4-3-(4-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 1-бен- зо зимидазол-дигидрохлорида (50 от теории) с т.пл. 144-146 С.Используемый в качестве исходного соединения 2,3-диамино13-(4- феноксиметип-пиперидино)-пропокси- -бензол-тригидрохлорид можно получать следующим образом:1-(2-амино-нитро-фенокси)-3- -хлор-пропан,Смесь из 21,0 г 2-амино-нитро- ю фенола, 20,1 г карбоната калия и 750 мл бутанола кипятят в течение 55 61 ч с обратным холодильником, смешивают с 64,0 г 1-бром-З-хлор-пропана,кипятят еще 3 ч с обратным...

Номер патента: 827485

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Максютин, Пестерников, Собачкина, Фаляхов, Шарнин

МПК: A61K 31/44, C07D 213/61, C07D 213/77 ...

Метки: 2-гидразино-3, 5-дини-тропиридина

...и качестве растворителя.Цель изобретения - расширение сырьевой базы и упрощение технологического процесса.Поставленная цель достигается тем, что в качестве 2-замещенного 3,5-лпнитропиридина используют 2-нитрамино,5-дпнитропиридин и процесс ведут в водной среде.Использование в качсстве исходного продукта 2-нитрамино,5-динитропиридина расширяет сырьевую базу, 2-Нитрамино- -3,5-линитропи 1 илнн легко получастся обработкой выпускаемого промышленностью 2-аминопиридина азотной кислотой в уксусном ангидриде. Замена метанола водои упрощает способ получения целевого продукта. П ример. 23 г 2-нитрамино,5-динигропиридина суспендируют в 230 мл дистиллированной воды и при перемешивании при комнатной температуре приливаютраствор гидразингидрата в...

Номер патента: 827486

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Бандик, Бердникова, Бурмакин, Мохнаткин, Овчинников, Савинова, Самитин, Ситанов, Спицын, Фурсенко

МПК: C07D 237/14

Метки: 1-фенил-4, 5-дихлорпири-дазона-6

...реакционную 30 смесь выдерживают 1 ч. В последующих операциях ь реакцию берут по 76,0 (0,44 моль) МХК и 48,8 г (0,44 моль) ФГ. Всего за 20 операций в реакцию берут520 г (8,80 моль) МХК и 978,2 г 35 (8,81 моль) ФГ.Твердые продукты реакции после охлажденияя отфильтровывают и промывают 2%-ной соляной кислотой. На промывку осадка используют такое количество раз бавленной соляной кислоты, которое компенсирует сс потери в операции, при Фильтрации и при выводе с твердыми продуктами реакции.Температура плавления сухого вещее" Г 5 ва в отдельных операциях колеблется от 159 до 162 С, содержание ДХП по данным ГЖХ 97,5 - 100,0 о,Результаты экспериментов приведены в табл. 1, 50 В опыте получено 2113,0 г ДХП, выход которого в среднем...

Номер патента: 827487

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: C07D 277/36

Метки: iспособ, всинтезе, качестве, красителей, мероцианиновых, метилтиоэтилиден)аминотиазолидин2-тион-4-oh, полупродукта

...в качестве коротковолновогосенсибилизатора в фотографических эмульсиях 21.Целью изобретения является повышение светочувствительности фотографических эмульсий.Предлагаются 3-Х- (а-метилтиоэтилиден)- амино-тиазолпдин-тион-он формулы 1 вкачестве полупродукта в синтезе мероциа 10 ниновых красителей и способ его получения, который заключается в том, что 3 аминотиазолидин-тпон.4-он подвергаютвзаимодействию с галоидводородной солью(а-метилтиоэтилиден) -амина прп нагрева 15 ниц в расплаве.Г 1 р и м е р, 3-М-(а-Метилтиоэтилнден)- а м и но 1-ти а зол иди н-тион-он,Смесь 13,9 г (0,064 моль) йодидаметилтиоэтилиден) -аммония и 9,54 г20 (0,065 .ноль) 3-аминотназолидин-тионона нагревают при 80 С в течение 2 ч. Закристаллизовавшийся плав растирают с5 мл...

Номер патента: 827488

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Бобошко, Данилин, Канаровский, Концур, Скородумов

МПК: C07D 307/48

Метки: полученияфурфурола, процессом

...функциональная схема устройства, реализующего способ управления процессом получения фурфурола.Устоойство содержит фурфурольную колонну 1, датчики 2 и 3 соответственно расхода фурфуролсодержащего конденсата и пара,;,ат шк 4 температуры на питающей та 1 елке, датчик 5 содержания фурфурола в конденсате, регулятор 6 соотношения расходов, исполнительный механизм 7, вычислительный блок 8, Входы регулятора 6 соотношения подключены к выходам датчиков расходов фурфуролсодержащего конденсата и пара, поступающих в колонну 1, а другой вход регулятора б подключен через вычислит льный блок 8 к датчикам температуры и содержания фурфурола в конденсате, а выход регулятора б связан с ис827488 Формула изобретения Составитель Т, ЧулковаТекред А....

Номер патента: 827489

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Кимио, Нозому, Сизумаса, Харуеси, Хироси

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: активность, опухолевую, противо, проявляющий, токоферилкарбонил-5-фторурацил

...5-РБ и РТ=207применяют также внутрибрюшинно ввиде солевого раствора через 24 ч 55 . после имплантации.На контрольной группе в качестонтроля для соединения А приют МСТ. Солевой раствор исполь250 8 То же125 8 4 3 68 8 26,4 34 843 3 Та.блица 2 Рост опухоли (ТРСУ; Т/С,З Доза Число мг/кг живот- ных Приме няемоелекарство 40 Соевое масло (контроль) 10045 16 0 0 Применяемое леоза, Чис Процентпо сравнению сконтрольнойгруппой О иарство отн 5 ых чени 8 . 30, 8 64,8 77,0 ван 55 25 Соево. масло 13,8 6 2, Противоопухолевая активностьпротив Багсоша(Б)1. Ингибирующее действие на рост Бв азсдсе-форме (внутрибрюшинное применение),Имплантация10 , клеток Бвнутрибрюшинно имплантируют мышам разновидности ЛСК/ЛСЬ (самки, возраст 8-10 недель).Применение...

Номер патента: 828963

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Анжело, Ханс

МПК: A61K 31/55, C07D 223/22

Метки: 10-циан-5н-ди-бензазепин-5-карбокси, амида

...нли при применении растворителя, смешнваюшегося с водой, а также в виде концентрированного водного раствора. Но также можно применять жидкий аммиак и прев. ращение осуществлять, по Мере необходимости, в закрытом аппарате.П р и м е р 1, 21,8 г (0,1 моль) 10-цианН-дибенэ-/Ь,Й/-аэепина при перемешивании прибавляют к раствору 19,8 г фосгена (0,2 моль) в 700 мл абсолютного толуола. Смесь перемешивают 30 ч при температуре в реакционной смеси 50-53 С. Затем реакциоонную смесь досуха выпаривают в ро828963 С е Х-галоид, обраб Источники инятые во внимани 1, Веллер К Пи ские синтезы, М., атывают аммиако информации, е при экспертизе рсон Д. Органи" Мир, 1973, с,38 г.Горькова едакт 22/36 Тираж 443 ВНИИПИ Государственного комитета по делам...

Номер патента: 828964

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Вернер, Вольфганг, Вольфрам, Гельмут, Герберт, Лудвиг

МПК: A61K 31/4168, A61P 9/10, C07D 233/44 ...

Метки: замещенных2-фенилиминоимидазолидинов, илиих, солей

...соль и ее кондецсацпп с этилсплиамином.П р и м е р 3. Гидробромил 2-(4-бром,5- лпоксифенилимино) -имидазолидина,6 г гидробромида 2- (4-бром,5-димето ксифенилимино) -имидазолилина (0,0157 лоль) и 100 лл 48 Оо-ного раствора бромцстододоро:ной кислоты д мас.яной ваннекипятят 6 ч с Об)затцымЗа,ем црозрачцуО, гомогсцуО рсакц)и пую смесь ставят на ночь в холодильныйшкаф. Вьлслсииые кристалы Осасыдают1: прО.,)ызают простым эф 1 ро. . ПОС,1 С суп- к получают 0,95 г (17,15 "4) цслсдогс пролукта, т. Нл. " 9 - 220 С. К,: 0,5 (элюат 10 состоит из 75 и. втор.-бутанола, 15 ч. муравь 1:ъ :с. ть: 1: 0 ч. )лы). НОптель сплпгсг 1,. .ОО 5 згСнчс: й.)лплатппат калия.Исх).Нос сослппснцс получают путем 15 Оромирования 2- (2,5-лимстоксифсцлми Р ) - И ).12...

Номер патента: 828965

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Вольфганг, Дитер, Ханс

МПК: A61K 31/553, C07D 267/10

Метки: 4-оксазепинов, гексагидро-1, солей

...экстрагируют затем хлористым метиленом трираза по 250 лег. Сушкой сульфатом натрия50 удаляют растворитель, получают сырой продукт, который перерабатывают непосредственно дальше.Так же полу. чают4,7-диметил- (3 - метоксифенил) -гекса 55 гидро,4 - оксазепин-З-он, кристаллизуется,т. пл. 88 - 94 С;7- (3-метоксифенил) - 4 - метил-пропилг ексагидро,4-оксазепин-З-он;4,6-диметил-этил (3 - метоксифенил)60 г сксапгдро,4-оксазспин-З-он;2,4- диметпл-этпл(3 - мстоксифенил).гексагидро,4-оксазспин-З-ои.Получение целевых продуктов.П р и мер . 7-Этил-(3 - метокснфс.нил) -4-метилгексагидро,4-оксазепин.36 г (0,14 яо,ь) сырого -эти ч- 3-метоксифенил) -4 . хет; сксагидро,4-оксазепица (пуцкт д) растворяют в 100 ал абсолют. ного тстрагидрофураца и цо каплям...

Номер патента: 828966

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Брус, Вэйн, Клинтон

МПК: C07D 285/16

Метки: 3-хлор-4h-1, моно-5-замещен-ных, тиадиазин-4-ohob

...смесь отф)гльтровьгва ют ц ф ильт, ) Овальп 11 Й 1001) ж и;) О;гываОт водой 11 гвысугггивают. Получают 2,2 г светло-желтого З,б-дцхлгтрН,2,6-тггггд:газиц-оца, т. пл. 81 - 82 С.П р ц м е р 2. Синтез 3-хлор-фснокси Н,2 б-таа "шзцп-0 па,Раст зор натрцйфеноксида полугают, добаВЛяя 1,0 г ЕдКОГГ) патра К 2,4 г ф 1 гиОЛа В 25 .1,1. теплой дистцаглггрованной вс:ы. Зт 1 СМЕСЬ рГЗМСШцВаот В тЕЧСцсИС 6),ГггИ, НОСЛЕ чего вводят в с спснзиго 46 г токо ггзмсльчсццого З,б-дцхлорН-г 2,6-тцадгчазин- оца в 75,г,г дпстилл 1 црованцой воды, находвшу ося в колбе объемом 260 11.1. Через 15,ГСН тСМПОРатУРа СМССЦ гПОВЫШастСЯ .ГО 32 С. После;размсшцвагцпя з течение 1 н при комнатной температуре смесь оранжево о цвета отфцльтровьгггают и фцльтро 1 О П р и м е р...

Номер патента: 828967

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Шноер, Эдоардо

МПК: A61K 31/47, C07D 401/12, C07D 409/12 ...

Метки: аддитивных, гуанидиновых, кислотно, комплексов, металлов, неорганическимисолями, производныхили, солей

...17, но заменяя 2-аминотиазол другими аминами формулы КВИНСИ, где В 8=В 4, причем В 4 имеет эначения) приведенные в табл.2, получают соответствующие произвоцные гуанидина общей формулы сн 3,190-192н Юб1 174-176н 5 С,ооС юИ С 00188-190 Продолжение табл.2,1 П р и м е р 29, И-Этил-Иф -4- в (2-метилхинолил)-М) -2-тиазолилгуанидин.Следуя методике примера 1, но заменяя М-циклогексил-И)-4-(2-метилхинолил)-карбодиимид на М-этил-И) - -4-(2-метилхинолил)-карбодиимид, получают укаэанное в заголовке соединение, т.пл. 183-185 С (после крисаталлизации из этилацетата).ЯМР-спектр (10-ный раствор в СОС 1 ):3 =7 1,25юфъ)карбодиимид на й-тиазолил-М - -(1,1,3,3-тетраметил-н-бутил)-карбодиимид, получают указанное в заголовке соединение, т.пл. 173-175 фС...

Номер патента: 828968

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Абрахам, Даниэл

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: 7-(-)-2-амино-2-(п, ацетоксифенилацетамидо)-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, производных

...7-аминодезацетоксицефалоспорановой кислоты(7-АДЦК) перемешивают с 500 мл безводного хлористого метилена, затем120 мл госледнего отгоняют и добавляют 11,8 мл гексаметилдисилазана.Смесь перемешивают и кипятят с обрат"д ным холодильником 20 ч (примерно через 10-15 ч вся 7-АДЦК переходит враствор). Раствор охлаждают до 0 Сои к нему приливают 120 мл хлористого метилена, а затем 9,5 мл диметил 20 анилина и 7 мл раствора хлоргидратадиметиланилина в хлористом метилене(30),Госле этого добавляют небольшимипорциями примерно в течение 1,5 ч7 с при ОеС 20 г (0,0756 моль) хлоргидрата О-(-)-2-амино-(4-ацетоксифенил) --ацетилхлорида, Смесь перемешивают30 мин при 10 С и 4 ч при 20 С, после чего выдерживают в течение ночиЭО при 5 С, Далее приливают 5...

Номер патента: 829628

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Демина, Клименко, Хисамутдинов

МПК: C07D 261/12

Метки: изоксазолонов, фенил-диза-мещенных

...окислением соответствуюшей 4-иэоксазолборной кислоты перекисью водорода Г 41,Недостатки способов - использование труднодоступных исходных соединений, 25 многостацийность и низкий выход целевых продуктов, Ни один иэ этих способов не позволяет получить 5,5-цизамешенные 4-изоксаэолоны.Бель изобретения - разработка способа,зО позволяющего получить новые 5,5-диэамещенные 4-изоксазолоны, а именно 5,5-диалкил- или 5,5-спироциклоалкановые производные 4-иэоксазолона,Указанная цель достигается способом 35 получения 3-фенил 5;5-дизамешенных 4-изоксаэолонов обшей формулы Т, заключающимся в том, что 3 вменил,5-диэамещенный 4-нитроизоксаэолин обшей фор мулы 6 Д 5Ох где Й. и К-, имеют привеценные значенияв среце метанола в присутствии...

Номер патента: 829629

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Демина, Хисамутдинов, Черкасова

МПК: C07D 261/14

Метки: 3-фенил-5-алкил-4-нитроизоксазолов

...в области 1520-1535 ибН М 02 1360-1365 см 1. а также цля изоксазольного цикла при 1610-1620, 1450,Б, 1150 и 918-837 см Характеристики0 1 О и выходы продуктов представлены в таблице,где К имеет указанное значение обрабатывают окислителем в водно-спиртовом растворе едкого кали в присутствии сульфата магния.Б качестве окислителя используют перманганат калия,Окисление ведут преимущественно при 0 РС.Схема реакции 20конг Зо где К = СН (1); Г,2 Н- (2); СН 7 (3); изо СН 7 (4),Исходные 3-фенил-алкилизоксазолины общей формулы 11 получают взаимоцей .ствием оксима с. -нитроацетофенона с алифатическим альдегидом в среде спирта в присутствии органического основания с выходом до 65% 1.31.Индивидуальность полученных 4-нитроизоксазолов (...

Номер патента: 829630

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Андреев, Корчинский

МПК: C07D 291/06

Метки: ангидрида, бензо-илсульфобензамидиновой, кислоты

...ты путем десло лоты на цесс про б,но+Во, - яютсять ак о ие относится к синтезу гетедержащих ядра только с атокислорода и серы в качестве, а именно к способу полуида бензоилсульфобензамйди-ы.способ 1 получения ангидсульфобензамидиновой кислойствия ангидрида серной кисажденный бензонитрил. Прот по схеме Недостатками этого способа я длительность процесса, необходим длительной очистки продукта, так содержит много приыесей. Бель изобретения - упрощение технологии процесса,Поставленная цель достигается способом получения ангидрида бензоилсульфобензамидиновой кислоты путем электролиза бензонитрила в присутствии1-1,2 г-экв/л 100%-ной серной киты при 0-10 С и плотности тока 3о5 мА/см2Способ осуществляют следующим образом.К бензонитрилу,...

Номер патента: 831072

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Джоел

МПК: C07D 209/04

Метки: транс-дигидроиндо-лов

...некоторое время и далее растворяют в СНС 1 и гексаном. Раствор проьывают водой и высушивают посредством И 9504. После выпаривания остается каучукообразное вещество, которое кристаллизуется при обработке СНС 1 З . Первая порция 11,.5 .г, т .пл, 126-129 . Маточный раствор дает вторую порцию 14,0 г т.пл. 116-121 .Н р и м е р 2. 7 мл концентрированной соляной кислоты добавляют в 5 г суспензии 3-(циклопропилметил) -1, 2 3,4,8,9-гексагидропиридо,3; 1, 31 индоло Г 2,7-а,б 11-бензазвпина, соединенной с бораном в 25 мл диоксана. Твердые частицы растворяются, давая чистый раствор. Реакционную смесь нагревают при температуре кипения 45 мин, охлаждают и вливают в 100 мл 15-ного гидроксида аммония, маслянистый продукт извлекают СНС 1 э, высушивают...

Номер патента: 831073

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Хенри

МПК: A61K 31/4168, A61P 29/00, C07D 233/50 ...

Метки: 2-имино-имидазолидина, кислотно-аддитивныхсолей, производных

...2-(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и этилового эфира4-бром-метилмасляной кислоты получают этил-(2-2,6-дихлорфенил)имино)-1-имидазолидинил)окс+2-метилбутират в виде масла.Из 2- Г(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и йодистого изопропила получают хлоргидрат 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-изопропоксиимидазолидина, т.пл, 204-205 С (из ацетонитрила),Из 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-оксиимидазолидина и этилового эфира2-броммасляной кислоты получают хлоргидрат этил-(2- (2,б-дихлорфенил)имино(-1-имидазолидинил)окси)бутирата, т.пл. 176-177 С (из ацетонитрила),Из 1-окси- (2-йодфенил)иминоимидазолидина и этилового эфира 4-броммасляной кислоты получают этил- (2- (2-йоденил)имино( -1-имидазолидинил)оксибутират в виде масла.Из...

Номер патента: 831074

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 37/08, C07D 235/12 ...

Метки: бензимида-зола, производных

...(действующееначало) можно получать, например, вследующем составе на 1 таблетку,мгДействующее начало,например, 5-бутирил,6-диметилбензимидазол-метанол 100Молочный сахар 50Пшеничный крахмал 73Коллоидная кремневая П р и м е р 6. Капсулы, пригодные для инсуффляции и содержащие 0,025 г 5-бутирил-метилбензимидазол-метанола, получают слецующим образом. 6 ОСостав (для 1000 капсул)5-Бутирил-метилбенэимидазол-метанол 25,0 г Лактоза, размолотая 25,0 г 5-Бутйрил-метилбенэимидазол- 65 танола можно получать следующим образом.Состав (для 100 мл)5-Бутирил,6-диметилбенэимидаэол-метанол 2,000 г Динатриевая сольэтилиденаминтетрауксусной кислоты (стабилизатор) 0,010 г Хлорид беэалкония(консервант) 0,010 г Вода дистиллированная до 100 мл...

Номер патента: 831075

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Макс-Петр

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 9/12 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетра-лина

...с й й -ди(2-хлорэтил) -2 метиланилином аналогично примеруи последующей перекристаллизациейпродукта из ацетонитрила ( в антиподы главного соединения. Т,пл.147149 , с = +49,7 (с=1 в метаноле).Соответственно получают из 1- )-2-амино,2,3,4-тетрагидро-б-оксинафталина, (-)-антиподы главногосоединения. Т. пл. 146-148,Г 3= -50,3 (с= 1 в метаноле).Полученные целевые продукты способны снижать кровяное давление,8310 где Й. означает ок В- атом водорода,и или метокси;кси или метоксиХ А групп оторо 1 и озна завис друг от друга ода, окси,меи, атом хлорас соседними оксигрупу; мид) ают атом в- алк вметил, С, -С о СГ или Х и( ст атомами С метиленди б) нафтил; с) 2-пири пиридил; е 2-имид ж 2- тиазолил,или их солей с олинислотами, о что сое ени я т1) ющий...

Номер патента: 831076

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Брайан

МПК: C07D 301/08

Метки: извлечения, изгазового, окиси, потока, этилена

...направлена на термический гидролиз по линии 16 в реактор 17, в этом случае растворенную в реабсорбате окись этилена. превращают в этиленгликоли при повышеннойтемпературе и давленииКак и отпарная зона 2, реабсорбер 9 снабжен насадочными устройствами для повышения площади контакта паржидкость и повышения эффективности контакта .противотоков движущихся воды, вводимой в реабсорбер 9 по линии 11, и выводимого из верхней части отпарной зоны пара, вводимого в реабсорбер 9 по линии 10Число таких насадочных устройств в реабсорбере 9 эквивалентно 5 (7, 10) теоретическим ступеням контакта пар-жидкость, причем это не максимальное число ступеней, лимитируемых экономическими соображениями. Исходя из таких экономических соображений,...

Номер патента: 831077

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вернер, Вольфганг, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/4704, C07D 401/12

Метки: 2-дигидрохино-ли-2-ohob, вариан-ты, его, солей

.... 20Аналогично примеру 1 из 8,76 г (0,05 моль) 4-метил-окси-оксо,2-дигидрохинолина и 15 г (0,055 моль) и 3- 14(3-хлорфенил)-пиперазин-ил -пропилхлорида с 1,55 (0,05 моль) натрия в 160 мл этоксиэтанола после пяти часовой реакции при 90 С получают целевое соединение, т.пл.212-214 С. Выход 10,5 г (51 от теории).П р и м е р 5. 4-Метил-(3-)4- 4-хлорбензил(-пиперазин-ил)-пропокси-оксо,2-дигидрохинолин.Растворяют 0,69 г (0,03 моль) натрия в 75 мл изопропанола, смешивают с 4,89 г (0,03 моль) 4-метил.б окси-оксо,2-дигидрохинолина и перемешивают в течение 10 мин при ком натной температуре. После добавления 9, 5 г (О, О 33 моль) 3- 14- (4-хлорбензил) -пиперазин-ил-пропилхлори да в 25 мл изопропанола его...

Номер патента: 831078

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Гарри, Дональд

МПК: C07D 409/06

Метки: 2-сульфамида, ди-метил-93-(4-метил-1, пиперазинил)пропилиден, тиоксантен, цис-изомера

...(выход 81, 5транс-Формы точка плавления 143 оУ145 С) с использованием в качествеоснования трет-бутилата калия и этиловый эфир уксусной кислоты в качестве растворителя. Отношение изомеровв реакционной смеси, содержащей твердое вещество, составляет 83 цис- и17 транс-изомера.П р и м е р 7. Порошкообразнуюгидроокись калия (около 0,3 г,5,3 ммоль) добавляют при перемешивании при 0 С под азотом к растворутранс-тиотиксена (20,67 г, 47 ммоль,около 16 цис-изомера) в М М-диметилацетамиде (42,7 мл) и смесь пере831078 мешивают в течение 90 мин при ОС под азотом. Во время процесса перемешива- ния (на 60-й мин), добавляют вторую порцию около 0,3 г гидроокиси калия и третью навеску, около 0,3 г, добавляют в конце периода перемешивания. Смесь...

Номер патента: 831079

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: C07D 505/06, C07D 505/22

Метки: 7-замещенных, амино-2, ацетамидооксадетиацефалоспоринов

...или метоксигруппа;- щелочной метал-оксигруппа,который заключается в том,4что соединение формулы 1,где Ялредставляет собойкарбоксильную группу, превращают в соответствующую сольащелочного металла при 4-карбоксильной группе.Соединения формулы пригодны дляпредотвращения или лечения различныхчеловеческих и ветеринарных инфекционных заболеваний, вызванных бактериями. Фармацевтические композиции могутсодержать 0,01-99 вес.7 соединенияформулыв качестве активного ингредиента. Соединения формулы 1 обычно вводят людям и животным суточнымидозами от 250 мг до 5 г, хотя этоколичество можно менять в зависимостиот цели, состояния больного, чувствительности бактерий, способа и частотывведения,Пример 1, К раствору 2 г7-метоксиР -0- с 4...

Номер патента: 833159

Опубликовано: 23.05.1981

Автор: Филип

МПК: C07D 279/02

Метки: 1-двуокиси, 2-бензотиазин-3-карбоксамида, 2-пиридил, дигидро-2-метил-4-okco-2h-1, тиазолил)-3

...экзотермическая реакция с образованием крас-.ной окраски, которая меняется наоранжево-желтую в течение .5 мин. Реакционную смесь перемешивают в течение ночи, затем ее разбавляют медленнЫм добавлением 40 мл воды. Выпавший осадок гранулируют в течение получаса, затем фильтруют, промываютводой и сушат на воздухе (1,3 г,79).Т. пл. 160-175 С. Осадок очищают растворением в М й-диметилацетамиде1о(1 мя на 0,1 г) при 50-60 С и высаждают из него добавлением 5-кратного Яобъема метанола и охлаждением, Выходчистого продукта составляет 30,т.пл. 198-200 С, Идентичность. соединения подтверждается инфракрасной имасс-спектрометрией. Такой результат получают при замене тионилхлорида тионилбромидом.П р и м е р 2. Получение 1,1-двуокиси...

Номер патента: 833160

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Вальтер, Гарл-Гейнц, Каринь, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 4-диазепинов, 4-с)тиено(2, 4н-з-триазоло-(3, замещенных

...проявились смягчающие,понижающее страховые чувства и ослабляющие напряжение свойства. Приопытах дрессировки было установлено,что новые соединения имеют сильновыраженное нейролептическое действие, 15Это действие было определено по сигнализированному активному стремлениюизбежать наказания.Новые соединения особенно пригодны при лечении психомоторных состоя Оний возбуждения и страха, например,при шизофрении, причем эти успокаивающие и расслабляющие действия неприводят к нарушению состояния бодрости (Ч 1 д 11 апк). Разовая доза ;остав ляет 0,05-50 предпочтительно 0,125 мг (орально) и дневная доза -5-150 мг,П р и м е р. Получение 1-диметиламино-бром-(орто-хлорфенил)-4 Нсимм.-триазоло(3,4-с)-тиено(2,3-е)-1,4-диазепина,...

Номер патента: 833161

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-метокси-1, оксадетиацефалоспо-рина, производного

...концентрируют при комнатной температуре и обрабатывают активированным углем в метаноле. В результате получают 595 мг 78-(к=и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-74-метокси-(1-метилтетразол-ил)-тиометил- -1-оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты в виде порошка, разлагающегося при 125132 С. Выход 88,53.Этот жв продукт можно получить, если и-метиксибензиловый эфир заменить бензиловым эфиром,и-метоксибензилоксикарбоиил заменить бензилоксикарбонилом и/или дифенилметиловый эфир заменить бензиловым эфиром,П р и и е р 5. В раствор 359 мг 78-(о-и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-7 о-метокси(1-метилтетразол- -5-ил)-тиометил-оксадетиа"цефем" -4-карбоновой кислоты в 7 мл метанола добавляют 1,73 мл, раствора 2-этилгексаната натрия 1 в 2 моль/л метанола при...