C07D — Гетероциклические соединения
Способ получения эргометрина малеата-стандарта
Номер патента: 859364
Опубликовано: 30.08.1981
Авторы: Вечканова, Дубова, Пак, Пронина, Шемерянкин
МПК: C07D 221/18
Метки: малеата-стандарта, эргометрина
...растворачерез колонку с активированным углем, подщелачивания полученного элюата водным раствором аммиака и обработкой водно-щелочного раствораоснования 1-2 об. хлороформа.П р и м е р20 г зргометринамалеата, соответствующего ВФС42-137-72, растворяютпри 18-20 Св 2,0 л 5-ной винной кислоты. Полученный раствор пропускают через колонку с активированным углемт которую промывают затем 0,2 л 5-нойвинной кислоты. Элюаты объединяют иподщелачивают 25-ным водным аммиком до рН 8-8,5, к щелочному растру прибавляют 30 мп хлороформа и859364 Формула изобретения Составитель Ю. Хропов Редактор В. Петраш Техред Ж.Кастелевич Корректор Г. РешетникЗаказ 7465/39 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий...
Способ получения эпоксидных олигомеров п-или м оксибензойных кислот
Номер патента: 859365
Опубликовано: 30.08.1981
Авторы: Зайцева, Кобельчук, Лапицкий, Мощинская, Онищенко, Петрановская, Шилова
МПК: C07D 303/44
Метки: кислот, оксибензойных, олигомеров, п-или, эпоксидных
...125 г (98 от.теоретического), содержание эпоксидиых групп 30,8 (89,6 от теоре тического), содержание органического хлора 1,2.П р и м е р 2. В реактор с механической мешалкой загружают 69 г (0,5 г-моль) и -оксибенэойной кисло ты, 646,8 г (7 г-моль) эпихлоргидрина, 2,1 г хлорида бензилтриэтиламмония и проводят процесс, как описано в примере 1.Выход целевого продукта 125 г(100от теории), содержание эпоксидныхгрупп 31,2 (90,6 от теоретического),содержание органического хлора 1,0.П р и м е р 3. В реактор с механи"ческой мешалкой загружают 69 г(0,5 гмоль) и -оксибензойной кислоты, 925 г(10 г-моль) эпихлоргидрина и 2,1 гхлорида бензилтриэтиламмония. Содержимое колбы при перемешивании нагревают до температуры кипения эпихлоргидрина и при...
Способ получения 2-алкокси-2-метил-1, 3-диоксанов
Номер патента: 859366
Опубликовано: 30.08.1981
Авторы: Кантор, Максимова, Рахманкулов, Чалова
МПК: C07D 319/06
Метки: 2-алкокси-2-метил-1, 3-диоксанов
...ППП Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 Выход целевого продукта состав"ляет 52-60.П р и м е р 1. Получение 2-метокси-метил,3-диоксана.В трехгорловую колбу загружают24 г метилацетимидатгидрохлорида(0,22 г-м), 15,5 мл 1,3-пропандио 5ла (0,22 г-м) и 100 мл пентана. Смесьперемешивают при комнатной температуре в течение 24 ч. По окончании реакции отфильтровывают образовавшийся ЮНС 1 п отгоняют растворитель. 10Целевой продукт выделяют перегонкойв вакууме. Выход 2-метокси-метил 1,3"диоксана 58. Т. кип. 53 С(12 ммрт,ст),й: 10387 юЬ 1 г 4215 р МКв. вычислено 32,51 у найдено 32,26. 15Вычислено, : С 54,53; Н 9,15сйо,Найдено, : С 54,41; Н 9,03,П р и м е р 2. Аналогично примеру 1 из этилацетимидатгидрохлорида 20и 1,3-бутандиола получают с...
6-ацетамидо-1-тиахроман-1-оксид в качестве ингибитора микробиологического поражения нефтепродуктов
Номер патента: 859367
Опубликовано: 30.08.1981
Авторы: Джалолов, Ким, Мамаджанова, Насыров
МПК: C07D 335/06
Метки: 6-ацетамидо-1-тиахроман-1-оксид, ингибитора, качестве, микробиологического, нефтепродуктов, поражения
...иэ смеси бензол-петролейный эфир (1:1)Выход 6-ацетамидо-тиахроман- оксида 0,9 г (56) . 5Т. пл. /2-73 С.Вычислено, Ъ: С 59,19 Н 5,83; Ю 6,28; Б 14,35.С,(1 Н (Э ИОРБНайдено,Ъ:С 59,31;59,29;Н 5,911 О 5,93; И 6,25; 6,31; Б 14,47) 14,39.Нижеследующий пример свидетельствует об ингибирующем действии предлагаемого соединения.П р и м е р 2. Опыты проводились 15 по известной методике. В качестве тест-культуры используют чистые культуры гриба С 1 ас)озрог 1 шп гез 1 иа 1 и бактерии Рсепйо(паз аекцд 1 поза.Грибные культуры выращивают на пи тательной среде содержащей, В: мицерализованный агар 0,3 1 ИаИО 6; КНРОд 0,1; КС 1 02; МдБО 4 0,05; голодный агар 3 и водопроводная вода до 1 л. 25Среды разливают тонким слоем в чашки Петри,...
Способ получения 1, 2, 3, 4, 6, 7, 12, 12, -октагидро-2, 4 диоксоиндоло (2, 3)хинолизина (его варианты)
Номер патента: 859368
Опубликовано: 30.08.1981
МПК: C07D 471/14
Метки: 3)хинолизина, варианты, диоксоиндоло, его, октагидро-2
...карболинил-(1)1ацетондикарбоксилата растворяют в50 мл 2 н.КОНСпустя 24 ч растворподкисляют 2 н.НС 1 до рН-4, нагревают 0,5 ч на кипящей водяной бане.После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, сушат в эксикаторе надхлористым кальцием, затем подвергают быстрой хроматографии в токе азотана силикагеле (И 40) в системе хлороформ-этанол 97:3. Получают 1,07 г859368 формула изобретения 55 Составитель Н. НарышковаТехред Ж.Кастелевич ,Корректор Г. Решетник Редактор В Петраш Заказ 7465/39 Тирак 443 Подпис ное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Е, Раушская наб., д. 4/5 Эфилиал ППП фПатент, г, ужгород, ул. Проектная, 4 тил-1,2,3,4-тетрагидро-Р- карболинил-(1)...
Способ получения n-замещенных тиобутирамидов или их солей
Номер патента: 860696
Опубликовано: 30.08.1981
МПК: C07D 207/16
Метки: n-замещенных, солей, тиобутирамидов
...кислоту. Сухой остатокочиюают путемдистиллирования в вакууме. Таким образом, получают 7,9 гхлорида д 1-3"ацетилтио-трифторметил-пропионовой кислоты после дистилляции при 80-82 С под давлением16 мм рт.ст. Выход равен 80.Найдено,З: С 15,22Вычислено,Ъ: С 15,11Стадия в.д 1-(3-ацетилтио-трифторметилпропионил) 1.-пирролидинил-карбоксилат этила и его эпимеры.В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, вводят 3,6 г хлорида д 1-3- -ацетилтио-трифторметилпропионовой кислоты в раствор 20 мл бензола, затем 2,2 г,.-этилпролината в растворе 20 мл бензола,и 8,9 мл 2 М раствора триэтиламина в бензоле. Реакционную смесь перемешивают при температуре меньше 5 фС в течение 12 ч. Затем промывают реакционную среду до исчезновения ионов хлора....
Способ получения производных дегидроциклических иминокислот
Номер патента: 860697
Опубликовано: 30.08.1981
МПК: A61K 31/44, A61P 9/12, C07D 207/20 ...
Метки: дегидроциклических, иминокислот, производных
...получают 1-(2-этил-меркаптопропаноил)-(.-34-дегидропролин.П р и м е р 8. 1 в .(2-Меркаптопропаноил)34-дегидропролин.Предлагаемое соединение получаютаналогично описанному в примере 7способу, используя 1-(2-ацетилтиопропанойл)-(.-34-дегидропролинвместо 1-(3-ацетилтио-этилпропаноил)34-дегидропролина в результате чего получают 1-(2-меркапто 15 пропаноил)34-дегидропролин.П р и м е р 9. 1-(3-Ацетилтио-метилпропаноил)-0,-45-дегидропиперидин-карбоновая кислота.3-Ацетилтио-метилпропаноилхло 2 рид (5,4 г) и 2 н. раствор гидратаокиси натрия (15 мл) добавляют краствору 0,1-45-дегидропиперидин-карбоновой кислоты (4 г,) в 1 н.раствора гидрата окиси натрия (30 мл),охлажденному в бане со смесью ледвода, После перемешивания в течение3 ч при комнатной...
Способ получения 7, 8-дихлор-1, 2, 3, 4-тетрагидроизохинолина
Номер патента: 860698
Опубликовано: 30.08.1981
МПК: A61K 31/472, A61P 3/00, C07D 217/14 ...
Метки: 4-тетрагидроизохинолина, 8-дихлор-1
...до 90 С и выливают в интенсивно перемешиваемый раствор холодной разбавленной соляной кислоты для прекращения реакции (25 мл концентриро ванной кислоты, смешанной с 75 мл смеси воды со льдом). После перемешивания при комнатной температуре раствор становится почти прозрачным. Далее этот раствор охлаждают и 20 обрабатывают 10 г виннокислого аммония и 50-ным раствором гидрата окиси натрия. Образуется осадок гидрата окиси алюминия, который растворяется при добавлении в смесь дополнительного количества основания до рН 12. Конечный продукт экстрагируют этилацетатом и подвергают обратной промывке рассолом. После сушки над сульфатом натрия продукт упаривают до маслоподобного остатка (2,8 г) который затем растворяют в диэтиловом эфире и...
Способ выделения производных пиразола
Номер патента: 860699
Опубликовано: 30.08.1981
Авторы: Берн, Винфрид, Карл, Фридрих
МПК: C07D 231/12
Метки: выделения, пиразола, производных
...один раз экстрагируют путем встрахивания с 180 вес.ч, 37-ной соляной кислоты. Фазу соляной кислоты прикапывают к 900 вес.ч. воды, отсасывают и сушат. Получают 54 эес.ч.97-ного М-пиразолил-(1)"метил 3- -2,б-диметилхлорацетанилида с т.пл. 68 С.в) 100 частей описанного (пример ;4 а) продукта растворяют в 180 вес.ч. хлористого метилена, один раз экстрагируют с 180 и затем с 60 вес.ч.37-ной соляной кислоты. Соединенные солекислые экстракты для удаления хлористого метилена один раз промывают с 50 вес.ч. толуола. Подвергают гидролиэу (аналогично а и б) и получают 56,5 вес.ч. больше чем 99- ного М-(пираэолил-(1)-метил)-2,2- -дихлорацетанилида с т.пл. 83 фС,П р и м е р 5. К раствору202 вес.ч. бромистого бромацетила в 150 вес.ч. лигроина...
Способ получения производных фталазона или их солей
Номер патента: 860700
Опубликовано: 30.08.1981
МПК: A61K 31/502, C07D 237/32
Метки: производных, солей, фталазона
...температуре вьые 280 С,Масс-спектр (М/Э); 331, 314, 288и 271,В качестве исходного материала ис.пользуют семикарбазид,П р и м е р 6. 4-Вторичный-бутилиденгидраэонометил,8-диметил-этоксикарбонил-Фталазон4(С 3) я ф 6 8й-с,н) .Используя методику, описанную впримере 6 и применяя метилэтилкетонвместо ацетона, получают целевойпродукт в аналогичном количестве,имеющий т,пл. 186-188 С (перекристаллизованный из метанола).Масс-спектр (И/Э): 342, 313 и301,П р и м е р 7. 4-Карбамоил,8-диметил 7-этоксикарбонил-Фталазон( й 4=С ОМН й 6=й 8 СНй- СУН )В 200 мл концентрированного водного раствора аммиака производят сус.пендирование 3 г 4,7-диэтоксикарбонил,8-диметил-фталазона. Полученную таким образом суспенэию подвергают перемещнванию при...
Способ получения производных бензопирана
Номер патента: 860701
Опубликовано: 30.08.1981
Автор: Пиер
МПК: A61K 31/365, A61P 37/08, C07D 311/22 ...
Метки: бензопирана, производных
...кайл для лечения глаз (содержат активного вещества с основной массой, биологически активное вещество в нод- В качестве основной массы могут быть ном или масляном растворе), и глазные применены, например, жидкие триглице- мази, которые преимущестненно го-,уриды, полиэтиленгликоли или парафи- чают в стерильном виде, пудра дл новые углеводороды. обработки носа, аэрозоли и мелкокаДля парентерального введения при 35пельные препараты (аналогичны указан- годны, в первую очередь, водные ным ранее для лечения дыхательных растворы биологически активных ве- путей), а также грубые пудры, котоществ, находящихся в растворимой рые вводятся в результате быстрой в воде форме, например в форме водо- ингаляции через носовые отверстя, растворимых солей....
Способ получения тионафтена
Номер патента: 860702
Опубликовано: 30.08.1981
Авторы: Гельмут, Георг, Герд, Курт
МПК: C07D 333/54
Метки: тионафтена
...75,1 0,7 180 1,15 79,8 0,7 155 1,07 81,9 435 130 1,33 1 33 1,33 83,8 480 130 83,3 90/240 125 фракции каменноугольной смолы, содержащей 98 нафталина и 2 тионафтена, в бензоле в соотношении 1;10с последующим сульфированием концентрированной серной кислотой вуксусном ангидриде при 20-25 С, причем на 1 моль тионафтена применяют1,5 моль серной кислоты и 1,87 мольуксусного ангидрида,После нагревания реакционной колбыдо 120 С 90 мин при перемешиванииоподают 50 ч холодной воды, Во времязкэотермического процесса гидролитического расщепления выпаривают иконденсируют 30 ч воды, В конце процесса расщепления кислот устанавливается температура 125 СКонечнаяплотность, реакционной смеси составляет 1,37, После охлаждения до 30 Смаслянистую фазу удаляют...
Способ получения производных 3-пиразол-1-ил-пиридазина или их солей
Номер патента: 860703
Опубликовано: 30.08.1981
Авторы: Андраш, Геза, Дьердь, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре
МПК: C07D 403/04
Метки: 3-пиразол-1-ил-пиридазина, производных, солей
...с гидразингидратом в инертном органическомрастворителе, предпочтительно в 20 диоксане, при температурекипенияреакционной смеси, и выделяют целевой продукт н свободном виде илив виде соли.П р и м е р 1Получев (оксиэтил)-амино 1-б-ка860703 Пример Заместитель в 3-ем Т,нл положении оС Выход 3,4 Диметоксифенилзтиламино 195-198 Бензиламино 175-178 221-222 76,5 Пирид-ил-метиламино 58,5 258-260 214-215 212-214 Фурфуриламино 87 Температура плавления хлоргидратов,Температура плавления дихлоргидратов,Формула изобретения РМнн 1 где В - атом водорода;В- карбазоильная группа;В 3 - гидразиновая группа илигруппа формулы тИВ 6 В Составитель Т. ЯкунинаРедактор Т. Мермелштайн Техред А, Савка Корректор О, Вил Тираж 44 И Государст делам иэобрМосква,...
Способ получения 7-метокси -1-оксадетиацефалоспоринов
Номер патента: 860704
Опубликовано: 30.08.1981
МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...
Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов, 7-метокси
...20 25 30 35 40 45 50 55 еО Выход 49.ИК - спектр 11"см : 3460, 1785, 1725 и 1700.ЯМР-спектр Сг СОС 13; 2,870 (51 у) ЗН, 3,45 Ьг 5 ЗН, 3,80 5 ЗН, 4,23 Ь 5 2 Н, 4,47 Ьгз 2 Н, 4,77 Ьг 5 1 Н, 5,0 5 1 Н, 4,95-5,40 е 1 Н и 6,97 5 2 Н.П р и м е р 3, К охлаждаемому на льду раствору дифенилметилового эфира 7-(о(-И-оксифенил-с:фталидилоксикарбонилацетамидо)-7 с-метокси- в (1-метилтетразол-ил) тиометил- -оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты (170 мг) в дихлорметане (2 мл) добавляют уксусный ангидрид (180 мл) и пиридин(90 мкл) при перемешивании, Через 2 ч реакционную смесь переливают в смесь зтилацетата и ледяной воды и отделившийся органический слой промывают разбавленной соляной кислотой, водным раствором бикарбоната натрия, водой и рассолом, сушат...
Способ получения кристаллической формы d-конфигурации диаммониевой соли 7 -карбокси-( -оксифенил)ацетамидо-7 -метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил)-тиометил-1-оксадетиа-3 цефем-4-карбоновой кислоты
Номер патента: 860705
Опубликовано: 30.08.1981
Автор: Куо
МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 505/06 ...
Метки: d-конфигурации, диаммониевой, карбокси, кислоты, кристаллической, метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил)-тиометил-1-оксадетиа-3, оксифенил)ацетамидо-7, соли, формы, цефем-4-карбоновой
...подвергается быстрой рацемизации доравновесной смеси О- и -эпимеров.Равновесие нарушается выпадением нЗОосадок кристаллов О-диаммониевой соли по схеме 0-эпимер -- э "эпимер35криста лическая О - диаммониевая сольСоответственно поскольку кристаллическая О-диаммониевая соль является наименее растворимым эпимером,быстрая рацемизация, происходящая врастворе в соответствии с уравнением, дает дополнительное количествокристаллической О-диаммониеной соли, 45Описанная выше быстрая рацемизацияпредпочтительна при температуреспособа от 15 до 30 С и лучше всегооосуществляется при 25 С. Когда темопература понижается, скорость рацемизации уменьшается, что приводит кболее медленной кристаллизации иболее низким выходам О-диаммониенойсоли, Хотя снижение...
Способ получения 1, 1-диоксидов пенициллановой кислоты или ее эфиров или ее солей
Номер патента: 860706
Опубликовано: 30.08.1981
Автор: Вэйн
МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...
Метки: 1-диоксидов, кислоты, пенициллановой, солей, эфиров
...р и м е р 4. 1,1-двуокись пивалоилоксиметил пеницилланата,К 0,615 г (2,41 ммоль) 1,1-двуокиси пенициллановой кислоты н 2 мл И(М-диметилформамида добавляют0,215 г (2,5 ммоль) диизопропилэтиламина, затем 0,365 г хлорметилпиналата, Реакционную смесь перемешинают при комнатной температуре 24 ч, затем ее разбавляют этилацетатом и водой, Этилацетатный слой отделяют и три раза промывают водой и один раз насыщенным раствором хлорида натрия, Этилацетатный раствор сушат безводным сульфатом натрия, выпаривают и получают 0,700 г готового продукта в виде тверд(го вещества(5, 1 Н), 4,70 (гп, 1 Н), 5,73 (8, 1 Н,1 = б Гц) и 5,98 (д, 1 Н, 1 = 6,0 Гц)П р и м е р 5. 1,1-двуокисьЗ-фталилилпеницилланата,К 0,783 г (3,36 ммоль) 1,1-двуокиси...
Производные этилового эфира 2-метил-4-оксихинолин-3 карбоновой кислоты как промежуточные продукты для синтеза соединений, обладающих антидластическим действием, и способ их получения
Номер патента: 567287
Опубликовано: 07.09.1981
МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/16 ...
Метки: 2-метил-4-оксихинолин-3, антидластическим, действием, карбоновой, кислоты, обладающих, продукты, производные, промежуточные, синтеза, соединений, этилового, эфира
...вещества высокой степени чистоты,П р и и е р , Полученный эфир 2-метил-окси-метоксихинолин-карбоиовой кислоты.К смеси 15,2 г (0,1 моль) п-анизида, 20 г (0,1 моль) ацетилмалоновогоэфира и 50 мп абсолютного бенэолаприбавляют 1-2 капли концентрированной соланой ккслопю. Реакционнуюсиесь нагревают при 65-70 фС 16 ч.Выделиаауюся воду и бензол отгоняюта. остаток фагревают ив металлической56728 4 Редактор Э.Бородина Техред М, Рейвес Корректор Ю.Макаренко Эаказ 6679/59 Рираж 443 Подписное,ВЙИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытнй . И 3035 Москва .Ж, Раузгсхая иабд,4/51филиал ППП "Патент , г, УагорОД:, УЛ. ПрОектная, 4 йлите до 195-220 фС и выдерживают 515 мин. После охлаждения смеси при-"бавляют 50 мп спирта, все...
Способ получения производных изохинолиния
Номер патента: 862820
Опубликовано: 07.09.1981
МПК: A61K 31/14, A61K 31/472, C07D 217/10 ...
Метки: изохинолиния, производных
...эфире вещества,Эфирный остаток не кристаллизуется при стоянии, Этот амин представляет собой смолистыйматериал, который затвердевает при стоянии,Неочищенный амин используют в следующейстадии./3. Получение И- (3-хлорпропил) .5 -метокси-.луданозиния бромида.1,4 г (4 ммоль) 5 .метоксилауданозина раст.воряют в 8 мл диметилформамида при легкомнагревании. Добавляют 1-бромохлорпропан1,2 г (- 10 ный избыток) и смесь оставляют при комнатной температуре на 5 дней (иног.ла часть непрореагировавшего лауданозина выкристаллизовывается, но в конце концов растворяется),Красновато-оранжевый раствор обрабатываютбольшим количеством простого эфира и слива.ют осажденную вязкую четвертичную соль исуспендируют в свежем простом эфире, Послевыстаивания в...
Способ получения производных бензоахинолизидина или их солей
Номер патента: 862821
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Агоштон, Иштван, Лайош, Ласло, Чаба, Шандор, Эржебет
МПК: A61K 31/473, A61P 29/00, C07D 217/14 ...
Метки: бензоахинолизидина, производных, солей
...(а) хинолизидин,0,5 г (1,34 ммоль) хлорангидрида кислоты,1полученного по примеру 7, суспендируют в 3 мл абсолютного хлороформа и 10 мл диоксана. К приготовленйой суспензии прибавляют 0,35 г (4,02 ммоль) морфолина и затем реак. ционную смесь выдерживают в течение 1 дня. Непосредственно после этого реакционный раст.вор экстрагируют 30 мл дихлорметана. Экстрактсушат и затем упаривают до получения сухого остатка. Полученный после упаривания остатокперекристаллизовывают из метилового спирта,В результате получают 0,35 г (67,5%) 2-оксо 3+морфолинкарбонилэтил,10- (метилендиокси)-1,2,3,4,6,7.-гексагидроЬН-бензо (а) хино.лизидица с т. пл. 168,5 С,П р и м е р 10, 2-Оксор-диэтиламинокарбонилэтил.9, 10- (метилендиокси)...
Способ получения n-циано-n -метил-n 2 4-метил-5 имидазолил-метилтио -этил гуанидина
Номер патента: 862822
Опубликовано: 07.09.1981
МПК: C07D 233/64
Метки: 4-метил-5, n-циано-n, гуанидина, имидазолил-метилтио, метил-n, этил
...исмепгивают с 15 мл 50%-ного раствора едкогонатра и 1,16 г катализатора - трнэтилбензил.аммонийхлорида (ТЭБА). Затем в течение0,5.ч при перемешивании добавляют 16,0 г(0,1 моль) М-щипано.й -метил-й"-(2-хлорэтил)-гуанидина, Реакционную смесь продолжают перемешивать еще в течение 5 ч при комнатнойтемпературе. Растворитель выпаривают в вакууме и остаток после реакции смешивают со150 мл воды и 100 мл трет,.бутанола. Фазы разделяют и водную фазу снова экстрагируют 100 мл трет.-бутанола. Органическую фазу высушивают и выпаривают досуха, Неочищенный про. дукт перекристаллизовывают иэ смеси изопропанола и эфира, Выход чистого М-циано.й-метил- й - 2- (4-метил-имидазолнл)-метилтио-зтил-гуанцдина, составляет 22,7 г (90% от теории), т, пл,...
Способ получения 5-(4-аминобутил)-гидантоина или их смеси 5 (4-аминобутил)гидантоина с 1-уреидо-5-аминокапронамидом
Номер патента: 862823
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Францискус, Эгидиус
МПК: C07D 233/74
Метки: 1-уреидо-5-аминокапронамидом, 4-аминобутил)гидантоина, 5-(4-аминобутил)-гидантоина, смеси
...при этих условиях реакционная смесь выводится иэ нижней части реактора, охлаждается водой до 13 С и разделяется в сепараторе высокого давления на жидкость и гаэ, 5После работы в течение 10 часов анализ пробы жидкости с помощью ноннообменной хро. матографии указывает на отсутствие в ней исходного продукта, Параллельная проба подвергается гидролизу с помощью соляной кислоты, 10 после чего в ней также с помощью ионообменной хроматографии определяется количество .образующего лизина, Селективность составляет 88%, содержание кобальта в обеих пробах 15 мг/л, 15П р и м е р 2. Проводят те же операции,что и. в примере 1, но в верхнюю часть реак.тора насосом подают 1,7 л катализатора соскоростью 8 л/час вместе с раствором, содержа-.20щим...
Способ получения фенилгидразинопиридазинов
Номер патента: 862824
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Вильям, Роберт, Эдвин, Энтони
МПК: A61K 31/501, C07D 237/20
Метки: фенилгидразинопиридазинов
...и экстрагнруют хлороформом, Объединенные органические растворы тщательно промывают водой и упаривают до малого объема, После обработки диэтиловым эфиром получают смесь таутоме. ров И.метил-З- (2,б.дифторбензонл) лропнонамида, плавящегося.при 90-92 С и И-метил.2. (2,6- .-дифторфенил)-2-оксипирролидинонав виде белого твердого вещества (25 г, 29%, т. нл. 83 - 110 С)., которое собирают и промывают диэтиловым эфиром, При концентрировании ма.862824 5точного раствора получают дополнительно 6,4 г(7,5%),Найдено, %: С 57,99; Н 4,94; 1 ч 6,18. М 227.Сп Нп МР 2.02 +Вычислено, %: С 58,15; Н 4,88: й 6,17. М 227.Гидраэинпщрат (16 г, 0,32 моль) прибавляют к расгвору вышеуказанного продукта (24,2 г,011 мопь) в 50%-ной уксусной кислоте (240...
Способ получения 34-(2 -пиридил)-пиперазин-1-ил -1-(3, 4, 5 триметоксибензоилокси)пропана или его дигидрохлорида
Номер патента: 862825
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Арпад, Карой, Ласло, Михай, Эгон
МПК: A61K 31/496, A61P 9/06, C07D 401/04 ...
Метки: 1-(3, 34-(2, дигидрохлорида, пиридил)-пиперазин-1-ил, триметоксибензоилокси)пропана
...СергееваТехред М, Коштура Корректор Г, Назарова Редактор Т, Колодцева Тираж 443 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж 35, Раушская иаб., д. 4/5 Заказ 6647/56 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 пероральной или внутривенной дозы, в зависи.мости от тяжести состояния пациента, можновводить примерно 1,0 - 3,0 мг/кг. биологическиактивного вещества,Полученное новое соединение нли его солиприсоединения кислоты для получения лекарет.венных препаратов смешиваются с твердымиили жидкими фармацевтическими основамии/или с обычными фармацевтическими вспомогательными веществами и превращаются в при вгодные формы дозировки. В качестве основприменяют, например, воду, желатину,...
Способ получения производных фталазина или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами
Номер патента: 862826
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони
МПК: A61K 31/502, C07D 401/04
Метки: кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически, фталазина
...(2 х 50 мл). Органические зкстрак.ты соединяют и промывают разбавленным гид.ратом окиси натрия (50 мл), а затем сушатнад сульфатом магния в вакууме до сухогосостояния. В результате образуется коричневаямаслянистая жидкость, которую растирают спетролейкым эфиром (70 мл) (кои. 30 - 40 ) Далее эфир отгоняют для получения оксалата,остаток растворяют в теплом этилацетате,фильтруют и фильтрат сушат в вакууме, Осадокрастворяют в малом количестве этнлацетата.Раствор нодкисляют до рН 4 при помощи раствора щавелевой кислоты в этнлапетате, приэтом выпадает осадок, который извлекаетсяфильтрованием. Осадок перекрнсталлизовываютиэ изопропилового спирта, в результате чегообразуется 6,7-диметоксн.1. 4- (И-метнлацетамндо). пиперидино фталазин...
Способ получения винкаменина или его солей
Номер патента: 862827
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Арпад, Йожеф, Ласло, Отто, Эгон
МПК: C07D 461/00
Метки: винкаменина, солей
...едкогопатра доводят до 8 - 9 и полученный щелочнойраствор встряхивают четыре раза с приблиэн.тельно равным количеством дихлорметана,. Объединенные экстракты дихлорметана встряхивают с небольшим количествоМ воды, отделя 1 отот остатков раствора едкого натра, сушат сульфатом натрия и выпаривают в вакууме, получают 1,26 г сырого винкаменина (92%).45П р и м е р 9. В условиях примера 8 ис.пользуют 14,8 г ангидрида уксусной кислоты,а вместо дихлорметана экстрагируют хлороформом; получают .121 винкаменина,П р и м е р 10. 1,47 г (0,005 моль) вин.канопа, растворяют в 8 г 80%-иой муравьиной. кислоты и раствор кипятят 1 ч,. Избыток кислоты:вьщаривают в вакууме, а остаток вьщивают в ледяную воду. Реакционную смесь раз.деляют методом по примеру 8,...
2-замещенные 2-бромметил-6-фенил-1, 3-диоксен-4-оны, обладающие противомикробной активностью
Номер патента: 689186
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Андрейчиков, Виленчик, Плаксина, Плахина
МПК: A61K 31/366, A61P 31/04, C07D 319/06 ...
Метки: 2-бромметил-6-фенил-1, 2-замещенные, 3-диоксен-4-оны, активностью, обладающие, противомикробной
...-1,3-диоксен-оны Формулыневой, выраженной в мкг/мл),Из данных таблицы видно, что 2-бромметил,6-дифенил,3-.дирксен-он проявил активность в отношениик кишечной палочке, равную 250 мкг/мп,о с,н,что выше сулемы в 4 раза.В отношении золотистого стафило . . 1 де В - фенил или п-бромфенил, облакокка он проявил такую же активностьдающие противомикробной активностью.(Мвск 500 мкг/мл) проявил в отноше- . принятые во внимание при"экспертизении к золотистому стафилококку 2-бром-. Сагго 1 Г., Вадег А,й 1,А.СЬевметилп-бромфенил-б-фенил,3-диок" Вос., 1953, 75, с. 5400,сен-он,что выше посравнениюссулемойбО 2, Машковский М,д. "Лекарственныеи. хлорамином 1,2 1.в два раза, МБсК средства", М., изд. Медицина, 1972,которых равна 1000 мкгlмл. т.2, с....
3-бром-2-(п-метоксифенил)-фуро(2, 3-в)хиноксалин, проявляющий противовоспалительную активность
Номер патента: 694015
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Андрейчиков, Закс, Коршенинникова, Плахина, Терехова
МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 491/04 ...
Метки: 3-бром-2-(п-метоксифенил)-фуро(2, 3-в)хиноксалин, активность, противовоспалительную, проявляющий
...карбонила (16661660 сЬГ) и связью йй,в хиноксалоновой системе (3068-3065 см 1) присутствует только полоса поглошения,обусловленная колебаниями конденсированного бенэольного ядра (1505 см)В УФ-спектре (. ,к полученногосоединения находится около 379 нм.Испытание на острую токсичностьпроводилось на белых мышах с внутри- ЗО бркшинным введением препарата в крахтаблица 1 Соотношениедозы с 0 Доза, мг/кг Прирост объема стопыв Ъ к исходному :эрез Опыт б ч Контроль 50 71,5 52,5 69,4 6,73 49,6 53,2 А0,025 Амидопирин (21 100 0,3% Статически достоверное отличие от контроля. Доза, мг/кг Соотношениедозы с 0 онтроль-81 О,0,025 3,0 оспалительну рояв ктив формации, при эксперт н., 1957, 609,Лекарственныецина, 1972,ашковский М,М., Меди104,443...
-( -пирролидон-2-ил)-бензолсульфокислота или ее алкилили ариламмониевые соли, обладающие афицидными свойствами
Номер патента: 750989
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Кукаленко, Лим, Седых, Тамбовцева, Фролов
МПК: C07D 207/26
Метки: алкилили, ариламмониевые, афицидными, обладающие, пирролидон-2-ил)-бензолсульфокислота, свойствами, соли
...соед тверждено ИК- и ПМР-спектра спектрах алкил- и ариламмон лей имеется полоса поглощен ласти 1680 см(С=О), В П протоны бензольного кольца типа АВ, характерный для и а протоны с 4., ), и 3 -метил групп лактамного цикла выхо отдельными мультиплетами,5,43 инений подми. В ИК- иевых соия в об- МР-спектрахдают спектр -замещения, еновых дят тремя 45 где Х - облад Составитель М. Сергееваедактор Н. Потапова Техредм, Рейвес Корректор О. Билак Заказ 6743/63 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 упаривают в вакууме водоструйногонасоса. Получают 14,1 г (99) и-(й-пирролидон-ил)-бензолсульфокислоты в...
Эфиры 2(3-метилизоксазолил-5)-бензойной кислоты, обладающие транквилизирующим действием
Номер патента: 751010
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Гейта, Германе, Далберга, Лавринович
МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08 ...
Метки: 2(3-метилизоксазолил-5)-бензойной, действием, кислоты, обладающие, транквилизирующим, эфиры
...(159+334) 00129+3 230 76 9+3 кипятят с обратным холодильником.5 ч, добавляют 10 мл воды и отделяюткристаллы продукта, После кристаллизации из водного этанола получают1,4 г (62) бесцветных кристалловметилового эфира 2-(3-метилизоксазолил)бензойной кислоты,т. пл. 4243 С.П р и м е р 2. Этиловый эфир 2 в (3-метилизоксазолил)бензойной кислоты.К 15 мл хлористого тионила при перемешивании по частям добавляют 4,1 г(0,02 моль) 2-(метилизоксазолил)бензойной кислоты и нагревают до кипения. Избыток хлористого тионила отгоняют. Полученный хлорангидрид заливают 20 мл этанола, кипятят 15 мин,отгоняют избыток этанола и остатокфракционируют. Собирают вещество, перегоняющееся при 163-165 ОС/3 мм рт.ст.Получают 2,8 г (61%) бесцветного мас...
Амиды 2-(изоксазолил-5)-бензойной кислоты, обладающие транквилизирующим действием
Номер патента: 751011
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Бриеда, Гейта, Германе, Далберга, Лавринович
МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08 ...
Метки: 2-(изоксазолил-5)-бензойной, амиды, действием, кислоты, обладающие, транквилизирующим
...5 мл концентрированного водного раствора аммиака.Осадок отделяют, сушат, кристаллиэуют 0из бензола. Получают 2,7 г (68) амида 2-(3-метилизоксаэолил) -бензойнойкислоты в форме бесцветных кристалловс т. пл. 164-165 С.Найдено, В: С 65,0; Н 5,0;35й 13,8СнйОВычислено, В: С 65,3 р Н 4,9;й 13,9.Таким же образом получают: 402)Амид 2-(3-этилизоксазолил) - -бенэойной кислоты в форме бесцветных кристаллов с т, пл, 122-123 С.Найдено, Ъ: С 66,4; Н 5,6й 12,8 45Нй,ОВычислено, Ъ; С 66,7; Н 5,6;й 12,9.3) Амид 2- (3-пропилиэоксазолил)- -бензойной кислоты в форме бесцветных 50 кристаллов с т. пл. 108-109 С. Найдено, Ъ: С 68,1; Н 6,4 рй 12,3Сл НЛ 4 йОаВычислено, Ъ: С 68,0; Н 6,1;й 12,3.4) Амид 2-(3-фенилизоксаэолил) -бензойной кислоты в форме...