A61P 9/02 — неспецифические сердечно-сосудистые стимуляторы, например лекарственные средства против обморока, понижающие артериальное давление

Номер патента: 608802

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Залинян, Ковина, Пидэмский

МПК: A61K 31/365, A61K 31/428, A61P 21/02 ...

Метки: активность, анальгетическую, бензимидазолил-2-тиоацетил, бормгидраты, валеролактонов, гипотензивный, действие, замещенных, мышечнорасслабляющее, проявляющие, эффект

...г (0,01 моль) о;-изоамил-у-бромацетилвалеролактона и 20 - 30 мл абсолютного эфира. Выход 4,2 г (95,2%), т. пл. 150 - 151 С, Белые кристаллы, плохо растворимые в воде, растворимые в ацетоне и спирте,Найдено, %: Х 6,23; Вг 18,00; Я 7,13, С 19 НгвОзКгВг.Вычислено, /О. К 6,35; Вг 18,14; 5 7,26.Строение доказано спектральным методом.В ИК-спектрах обоих соединений обнаружены полосы поглощения в областях, см - , С=О (кетон) 1700; уС=О (лактон) 1770; С - О - С 1250. Бензимидазольное кольцо характеризуется следующими частотами, см - , чС=С (аром,), 1620; тС=С (скел.) 1520, 1540, 1560; чС - Н (ар.) 3040; ъКН (связ.) 3100 в 34.П р и м е р 3. Бромгидрат сс-изобутил-у(бензимидазолил-тиоацетил) -у - валеролактона получают аналогично примеру 1 из 8,3...

Номер патента: 644387

Опубликовано: 25.01.1979

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/517, A61P 9/02, A61P 9/06 ...

Метки: 4-(2-фуроил, 7-диметоксихиназолингидрохлорида, кристаллической, пиперазин-1-ил-4-амино-6, формы

...с т,пл, 278-280 С.Найдено, %; С 54,21; Н 5,26; Й 16,60; С 0 8,37Вычислено Ъ: С 54 34 Н 5 28 Й 16,68; С 5 8,44П р и м е р 3. Празоэин гидрохлорид "-форма.2-( 1-пипера зинил) -4-амико,7-д иметоксихиназолина (57,8 г;0,20 молей) растворяют в 1000 мл хлороформа и при комнатной температуре в раствор медленно добавляют 30,2 г (0,20 молей) 2-фуроилхлорида. Когда прибавление закончено, смесь перемешивают в течение 15 мин, после чего в нее добавляют 1000 мл изоамилового спирта. К вновь подученной смеси добавляют достаточное количество (10 вес,%) водного раствора гидрата окиси натрия, в результате образуется осадок (обычно для этого требуется 200 мл). Водный слой отделяют, а органическую фазу промывают 250 мл воды, Органический слой сушат...

Номер патента: 653256

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Даукшас, Желудкова, Кудрин, Мартинкус

МПК: A61K 31/357, A61P 9/02, C07D 319/18 ...

Метки: 6-(4-диметиламинобутирил, активностью, бензо-1, диоксана, миорелаксирующий, обладающий, хлорметилат, центральной

...соединения на белых мышах- самцах весом 16 и 20,0 г цри внутрибрюшинном введении. Токсический эффект оценивали в течение 24 ч с момента введения. Результаты статистического исследования показали, что острая токсичность ( (Ъ б ) для мышей при внутрибрющинном введении соединения составляет 59, 181584 мг/кг лри Р "- 0,05,,И= 48, где Р - доверительный интервал фармакологических исследований,д - количество животных, испольэооаниых в эксперименте.На первом этапе исследования на фармакологическую активность раствор соедиьения вводили в различных дозах ляуш",м в лимфатический мешок и наблюдали зв поведением животных. Было обнаружено, что исследуемое соединоццевызывало угнетение животных различнойф степени и длительности в зависимости отдозы...

Номер патента: 812177

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Вильям, Эдвард

МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24 ...

Метки: гексагидродибензо, изоме, оптических, пиранов, производных1-окси-3-замещенных, солей, тетрагидро

...и другими аналогичными способами. Обычно такое разделение изомеров не осуществляют до тех пор, пока ве образуетсяконечный продукт.Соединения формулы 1 обладают по.лезным фармацевтическим действием,Многие из них, кроме того, являютсяценными промежуточными продуктами,используемыми в синтезе фармацевтически активных соединений. Фармацевтическая композиция содержит поменьшей мере одно биологически активное соединение формулы 1 в смеси с одним или более соответствующими разбавителями, носителями илиэксципиентами. Кроме того, в компо=зициюрсодержащую активный ингредиент, могут быть введены другие Фармацевтические активные лекарства.Наиболее предпочтительная фармацевтическая композиция используетсядля лечения гипертонии....

Номер патента: 856383

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони

МПК: A61K 31/502, A61P 9/02, C07D 237/30 ...

Метки: 1-(n-пиперидино)фталазина, производных, солей

...дукт и точка плавления,С С Н М 2 -ОН Свободноеоснование184-8 61,910 956383 ИЦодолиенне табл,Ф Выделенный продукт и точка пиаэлеиияфС Пример(65,3 7,4 4 В ках - теоретическое эначен а б л н ц а нализ Тнп выделенно с родукта нбплазения ,фСС сн Свободноеоснование1 ь 2-165(Ь 3,4 Свободноеоснование179-182 36 Н)0 Н Окс адат 138-142 СН ), 0(Н) 0 Оксалатгеиигдрат15-ь 58,4 6,8 8,758,57,38,9) 9 скобках - теоретическое значение 1ются при 94 фС 17 ч. Охлаиденнмй р тэор затем разоавляется водой (0 нейтрализуется карбонатом натрия до рН 10 а знстрагируется хлороформом (2 к 56 Мя). Экстракт хлороФорма щрощивается всщой, суззется над сульфатом магния и вниаривается под вакуП р и м е р ЗВ. Получение 1-(4- -ацетоксианперидиио)-6,7-диметокситалазин...

Номер патента: 837014

Опубликовано: 07.04.1982

Авторы: Дмитриева, Жданкин, Зефиров, Иванова, Ковалев, Козьмин, Нижний, Полевая, Рубцова, Шаталов

МПК: A61K 31/03, A61P 9/02, C07C 71/00 ...

Метки: активностью, гипертензивной, обладающий, хлорциклогексилперхлорат

...устойчиво при хранении в чистом виде при комнатной температуре в течение нескольких дней, а при температуре от - б до - 4 С в течение нескольких недель. Однако при нагревании выше 150 С оно взрывается. Это свойство затрудняет проведение элементного анализа, поэтому строение нового вещества подтверждено данными ИК и ПМР-спектроскопии. Ковалентный характер связи циклогексильного радикала с перхлоратной группой подтверждается растворимостью полученного перхлората в неполярных органических растворителях, а также величиной химического сдвига а-протона по отношению к группе ОС 10. П р и м е р 1, Через раствор 205 мг (2,5 ммоль) циклогексена и 1,07 г (10 ммоль) перхлората лития в 2 мл абсолютного эфира при охлаждении до - 78 С пропускают сухой...

Номер патента: 959784

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Адамчик, Балуда, Лакин, Лукоянова, Макаров, Соколов

МПК: A61K 31/195, A61K 31/519, A61K 35/78 ...

Метки: активности, антиагрегационной, восстановления, сосудов, стенки

...внутривенно из расчета 0,004 мг/200 г,второй -перорально фитин 7 мг/кг,глютаминовую кислоту 14 мг/кг,а через 30 мин внутривенно дипиридамол в дозе 0,42 мг/кг. Через 30 мин .З 0 второй группе животных вводят адре959784 аорты составила после введения адреналина 46,1-0,3. Следовательно, предложенный способ предупреждает снижение антиагрегационной активности стенки аорты под влиянием адреналина.,П р и м е р 2. Крысам внутривенно вводят адреналйн (0,004 мг/200 г). Затем через 30 мин перорально вводят фитин 7 мг/кг, глютаминовую кислоту 14 мг/кг и .,еще через 30 мин внутривенно дипиридамол 0,42 мг/кг. Контрольной группе животных вводили только адреналин.В исходном состоянии антиагрегационнаяактивность стенки аорты составляла 31,5-0,7,...

Номер патента: 1060107

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Альберт, Норман

МПК: A61K 31/4166, A61P 7/02, A61P 9/02, A61P 9/10 ...

Метки: гидантоина, производных, солей

...слой пропускают через силикагель в растворителе (1:9 эфир/гексан) и растворитель упаривают в вакууме, в результате чего получают 1-бром-(тетрагидропирин-илокси)октан в виде бесцветного масла.ПМР-спектр, м,д.:0,88 (ЗН, триплет, СНЗ) и 4,62 (1 Н, широкий, -О-СН-О-). Раствор 15,0 г тетрагидропирина . и 13,0 г диэтил-аминонондиоата в 100 мл этаноле кипятят с обратным холодильником в течение .18 ч, этанол удаляют в вакууме, осадок разбавляют водой, содержащей карбонат натрия. Смесь экстрагируют дихлорметаном, экстракт сушат сульФатом натрия и упаривают. Остаток очищают в хроматографической колонке с силикагелем (1:4 гексан/эфир) и получают диэтил- 3-(тетрагидропирин-илокси)октиламино) нонандиоат в виде бесцветного вязкого масла....

Номер патента: 1138165

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Голанов, Калюжный, Парин, Судаков

МПК: A61B 17/00, A61K 31/485, A61P 25/36 ...

Метки: лечения, состояния, шокового

...с после введения артериальноедавление начинает. возрастать и достигает 66+12 мм рт.ст. Через10 мин артериальное давление подни .мается до 69+7 мм рт.ст. Через30 мин после введения раствора на 1 О 15 20 локсона артериальное давление дости-,гает 74+11 мм рт.ст через 60 мин -80+13 мм рт,ст, Еще через 60 мин(или через 2 ч после введения налоксона) артериальное давление возрастает до 98+11 мм рт.ст. Через4 ч после введения налоксона уровеньартериального давления соответствует 110+9 мм рт.ст что достоверноне отличается от наблюдавшегося 25 до начала кровопускания. 30 35 40 П р и м е р 2. Начальные этапы описаны в примере 1. Перед началом кровопускания у крысы весом 240 г артериальное давление оставляет 112+8 мм рт.ст. Путем забора 7,0 мл...

Номер патента: 1212325

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Есинори, Киеси, Масами, Масахико, Наотоси, Нобору, Сейити, Тосихиро, Хиромити, Хисаси, Ясуми

МПК: A61K 31/353, A61P 21/02, A61P 9/02, A61P 9/04 ...

Метки: бензопирана, производных

...их острая токсичность (Ж ), равная 500- 000 мг/кг (мьппй, орально) и 65- 00 мг/кг (мьппи, внутривенно).Ниже приводятся примеры испытания фармакологической эффективности соединений формулы (1).Следующие экспериментальные примеры показывают действие соединений формулы (1) на кровяное давление и на скорость биения сердца.Используют следующие испытуемыелекарства:Соединение 1 а: 3.4 дигидро- (2-окси-изопропиламино)-пропокси) -3-нитратоН-бензопиран;Соединение 1 б: 3,4-дигидро- - 1(2-окси-изопропиламино)-пропокси-нитратометилН-бензопиран. Сравнительное лекарство Г: солянокислый пропанолол.Сравнительное лекарство ГГ: трихлорметиазид.П р и м е р 3. 1, Действие испытуемого соединения на кровяное давление и на скорость сердечных сокращений было...

Номер патента: 671256

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Гринев, Зайцева, Каверина, Лысковцев, Любчанская, Машковский, Муратов, Сенова, Урецкая, Шварц

МПК: A61K 31/343, A61P 9/02, A61P 9/06 ...

Метки: 1-(2-карбэтокси-3-метилбензофуран-4-илокси-3, адреноблокирующим, антиаритмическим, гидрохлорид, действием, изопропиламино)-2-пропанола, обладающий

...(1) 3,0 г .(27 ), т.пл . 173175 С.Найдено,: С 57,8; Н 7,0; С 19,2.1 О С Н ИС 10.Вйчислено,: С 58,1; Н 7,0;С 1 9,5.ИК-спектр: 4 = 3200 см (ОН),1710 см "(СО);15 УФ спектр: дс, = 233 нм (Р с =(1) так как это соединение обладает боООС н 25 лее высокой Р-адреноблокирующей2 5активностью.Изучали влияние соединения 1 наэффекты стимулятора Р - адренорецепторов - изадрина, а также его антиаритмическое действие, Эксперименты показали, что гидрохлоридВ1-(2 -карбэтокси-метилбензофуран-илокси)-3-изопропиламино-про,панола (формулы 1) обладает 3 -адреноблокирующей и выраженной антиаритмической активностью. Соединение 1 уменьшает или полностью предупреждает (в зависимости от дозы)гипотензивный эффект изадрина у кошек и...

Номер патента: 869278

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Бойко, Борисова, Вальдман, Глозман, Демина, Загоревский, Исмаилов, Каверина, Климова, Пидевич, Шмарьян, Щербакова

МПК: A61K 31/343, A61P 11/00, A61P 13/06 ...

Метки: 1-амино-3-(1, 4-тетрагидро-или, адреноблокирующим, бронь, гексагидродибензофуранил-8-окси)-пропанолов-2, гипотензивным, нейротропно-депримирующим, обладающие, производные, спазмолитическим

...активность изучали в опытахна иаркотиэированных тиопентал-натрием (45 мг/кг, внутрибрюшинно) беспородных белых крысах самцах весом250-300 гспонтанно-гипертензивныхкрысах (линия Ямамото-Оаки) весом280-310 г и на наркотиэированныхуретанхлоролозой кошках весом 2-3 кг.Вещества растворяли в 0,97 изотоническом растворе хлорида натрия вряде случаев в присутствии твина и вводили внутривенно, При этом наполиграфе "Мингограф" регистрировали с помощью злектроманометровартериальное и венозное давление иЭКГ, В опытах на кошках и крысахизучали влияние препаратов на тахикардию и гипотензию, вызванныеадреностимулятором изопротеренолом(доза иэопротеренола для крыс -0,06-0,25 мкг/кг, для кошек: 0,51,5 мгк/кг, внутривенно). Р -Адреноблокирующую...

Номер патента: 1384200

Опубликовано: 23.03.1988

Автор: Уиллям

МПК: A61K 31/4353, A61P 9/02, C07D 487/04 ...

Метки: аддитивных, бициклических, кислоты, соединений, солей, соляной

...из смеси бензол/бензин и получают указанное основание. Этанольный раствор основания обрабатываютэфирным раствором НС 1 и получают указанный гидрохлорид в форме гидрата,т,пл. 206-208 С. Выход 33%.П р и м е р 28. Дигидрохлорид2-(2,4,5-триметоксифенил)-1 Н-имидазо 4,5-спиридина гемигидрата.Это соединение получают по методике, аналогичной примеру 1, т.пл, 25835260 С. Выход 747,.Следующие примеры иллюстрируютфармацевтические рецептуры по предлагаемому изобретению, в которых активное соединение может представлять собой любое соединение формулы.П р и м е р 29 Рецептура таблеток, мг:Активное соединениесо стеаратом магния. Прессуют таблетки, имеющие средний вес 226 мгП р и м е р 30. Рецептура капсул, мг:Активное соединение(форма...

Номер патента: 1498391

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/423 ...

Метки: производных, фуробензоксазола

...имеющим молекулярный ионный пик при м/е 343.50 Вычислено,Е: С 62,89; Н 4,11;И 4,07С Н 4 С 1 Ю 4Найдено,/: С 62,92; Н 4,10;И 4,11.55 П р и м е р 9. Добавляют 1 М спиртовый раствор гидроокиси калия (60 млк 4,7-дихлор,4-дигидро-(Ы-гидроксииминобензил)бепзо(Ь)фуран-карбоновой кислоте (5 г), смесь кипятят собратным холодильником на водяной бане в течение 3 ч После охлаждения к редкционной смеси добавляют 2 ННС 1 , выпавшие в осадок твердые ве.цествд собирают фильтрацией, Твердые вещества промывают водой, сушат и перекристдллиэовывают из смеси ацеэнитрил - бенэол и получают 1,5 г -хлор-дигидро-З-фенилфуро(2,3-8) 10 1,2-бензиэоксдэол-кдрбоновой кислоты, Тпл. 221-224 С, масс-.спектр м/е 315.П р и м е р 10-18. Аналогично по- лучают следующие...