C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 940471

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Вишневецкая, Володарский, Григорьев, Мартин, Щукин

МПК: C07D 233/20

Метки: 3-имидазолин-3, 4-галоидалкилпроизводных, оксида

...ОНС 1, растворяют 17 г (0,1 моль)1)2)2)4)5)5-гекааметил-имидазолин 3"оксида и прибавляют 5,1 мл(О)1 моль) брома, Реакционную смесьупаривают, остаток промывают 100 мл 15хлороформа. Получают хлоргидрат4-брсмметил,2,2,5,5-пентаметил 3-имидазолин-окснда с выходом 90%,Для получения свободного основания 10 г хлоргидрата растворяют в 2 О1 ОО мл воды, доводят 1 О%-ным КОНдо рН 7 и экстрагируют хлороформом.Экстракт сушат сульфатом магния,хлороформ отгоняют. Выход 85%,Т,пл . 79-80 С; 25Уф-спекто (спирт);Л,260(3)78);ИК-спектр (КВг): 159 О С=й2820 (й-СН 3) ,спектр ГАР (СОС 1 З): 4,60 (СН 2);2 36 (М СНч) ) 301,.42 (гсн,У,1,31 (2 СН ),Найдено, %: С 43,8; Н 7,1; й 11)4Вг 32,5, С Н й ОВгГычислейо, %: С 43,4; Н 6,8; й11,2; Вг 32,1.Л р и м е р...

Номер патента: 1041033

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...-2-оксиметилиндолбенэоата (47 от теории) с т.пл. 146-146 С.П р и м е р 7, Аналогично примеру 5 получают соединения, приведенные в табл. 3 4-(2-Окси-(4-Феноксиметилпиперидино)пропокси)-6-оксиметилиндолбензоат из4- 2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси -6-метоксикарбонилиндола 4- 2-Окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-6-оксиметил-метилиндол из4- 2-окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси - 6-метоксикарбонил-метилиндола10 1041033 П р и м е р 12, 4-2-Пивалоилокси 3-,(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазол.3,8 г 4-2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазолаи 1,3 г пивалоилхлорида в 25 мл пиридина кипятят с обратным холодилыником 2 ч. После удаления...

Номер патента: 1041034

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Альберт, Лудо, Марсель, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 25/02 ...

Метки: кислотами, пиперидинилалкилхиназолина, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически

...о (1 Н, ЗН) -хиназолиндион, т.пл. 217,8 С; 51.378 (статья) = 3-12-(4-(4-Фторбензоил)-1-пиперидинилэтил 72-(4 Фторфенил)-4-(ЗН)-хинаэолинон,т,пл. 131 у 1 С 351,449 = 2-(3-хлорфенил) -3- )2-).4(4-фторбензоил)-1-пиперидинил) этил) -4-(ЗН) -хиназолинон, т.пл. 169,8 С;о51.478, = 3-2-(4-(4-Фторбензоил) -1-пиперидинил-этил)2-(4-метилфенил)4- (ЗН) -хинаэолинон, т.пл. 1 43, 5 С.оСоединения формулы (1) обладаютосновными свойствами и их можно превратить в их терапевтически активныенетоксичные присоединенные соли кислот при помощи обработки соответствующими кислотами, такими как, например, неорганические кислоты (га-.ловодородные кислоты, например соляная кислота, бромистоводороднаякислота и т.п., и серная кислота,азотная кислота, фосфорная...

Номер патента: 1041035

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 403/04 ...

Метки: гидратов, кислоты, производных, солей, хинолинкарбоновой

...что соединени0 р бн анмодействию с галоидгалоидным этилом или ксиэтилом с выделением укта в .свободном виде, 6 атов или солей,.0,78 0,39 0,39 1,56 0,78 0,20 Чегв 1 п 1 а епСегосо 11 Сса 11 Р 981 12,5 12,5 6,25 Рвеццошопав аегц 81 пова Ч.6,25 Р.аегц 81 пова 1 РР 12689Ас 1 пеСоЬасСег ап 1 СгаСцв 11 Р 876 12,5 0,78 3,13 1,56 039 1,56 1,56 А 1 са).18 епев гаеса 1 1 в 0104002 Составитель Н. НарышковаРедактор С. Патрушева Техред А,Ач . Корректор М. Демчик Заказ 6962/61 Тираж 418 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5ееавввтеаттттавт ававттттавтваавтттавтввафилиал ППП фПатентф, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 Вычислено, Ъ: С 56,69; Н 5,55;.К 11,02.С 1 в "ггРгР...

Номер патента: 1041036

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 505/06, C07D 505/18

Метки: оксадетиацефалоспоринов

...хвт нения нп ругие соеОяяца 1 фП 15 3:К,З.ае СООВ(п) С 1 СН С 1ОВ аеьш адаь . с (дд), снгст 2 Мф ма Вмасв (1) Прммева,Г екв мг Ф0 276 40 обм ПСНР Изобретение относится к способуполучения новых производных 1-оксадетиацефалоспоринов, которые могутбыть использованы в качестве полупродуктов в синтезе антибиотиков 1-оксадетиацефалоспоринового ряда,Известен способ получения 1-оксаДетиацефалоспоринового соединения,а именно биологически активнойт(3-(Ф -,П-оксифенил-с(-карбоксиацетамидо)-7 с(-метокси-(1-метилтетразол- 10-ил)-тиометил-оксадетиа-цефем=карбоновой кислотыпутем снятия защитных групп в соответствующем соединении с защйщенными окси- и карбоксигруппами (1) . 15Цель изобретения - получение новых полупродуктов в синтезе антибиотиков...

Номер патента: 1041545

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 253/10 ...

Метки: активность, антидепрессивную, конденсированные, производные, проявляющие, триазина

...температуре. В результате получают 6 г (73) паратолуолсульфоната 2-амино-(4-хлор 15 бензоил)-иэохинопиния, Т.пл, 201- 202 С. Рассчитано, г 5 7,05. Найдено, : ь 7,15, П р и м.е р 3. Получение бромистого 1-(4-хлорфенил)-а 5-триаэино 6,1. -а 1-изохинолиния.Способ осуществляют аналогично примеру 1, но:с тем отличием, что вместо паратолуолсульфоната 1-амино- -2-бенэоилпиридиния применяют эквимолярное количество паратолуолсульфоната 2-амино- 4-хлорбенэоил )-изохинолиния, перхлорат 1- (4-хлорфенил )- сг 5-. -триазино (б 1"а 1-изохинолиния полу- Фо чают с выходом 70. Т.пл. 243-244 С (из ацетонитрила).6,9 г (17,5 моль ) укаэанного оое .динения растворяют в ацетонитриле и, осуществляют взаимодействие с 5,5 г (30 моль ) бромгидрата...

Номер патента: 1042612

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Джон, Теренс

МПК: C07D 209/14

Метки: индола, производных, солей

...из примера 1 с получением чистового свободного основания(4 14,35.Основание превращено в гидрохлорид, После трехкратной перекристаллизации из метанола получают 0,55 г1042612 10 20 25 30 35 40 СНд И 40 НС 1Вычислено, : С 62,37; Н 6,14;Ы 12,65.П р и м е р 7. 1-(4-фторбензоил) -3-(1-/индол- наметил/-пиперид-ил)мочевина. Предлагаемое соединениеполучают из Формальдегида (0,4 мл,40-ный водный раствор), индола(О, 6 г О, 005 моль) и 4-(4-Фторбензоилуреидо)-пиперидина (1,33 г,0,005 моль) в уксусной кислоте (3 мл)по способу, описанному в примере 1, 55для получения 1,7 г (85) предлагаемого соединения в форме свободногооснования. Основание превращают вгидрохлорид путем обработки этанольным раствором хлористого водорода б(6,3) продукта,...

Номер патента: 1042613

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Гильберт, Поль

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/12, C07D 215/06 ...

Метки: гексафтороксиизопропил-бициклических, карбостирилов, трициклических

...в течение 16 ч Сырой продукт подвергают хроматографии на 700 г силикагеля с применением хлороформа в качестве элюента. Начальные фракции перекристаллизо" вывают из метилциклогексана с получением 73 г (37) к,Ф -бис трифторметил) -4- (этиламино)- бензолкарбинола. Т.пл; 90-92 С.С помощью метода, описанного в примере 6,К, Ф. -бис (трифторметил) - -4-(этиламино) -беизолкарбинол пре" вращают в ,К -бис(трифторметил)-4- - Н -(1,3-диоксобутил) - М -этиламино)ензолкарбинол т.пл. 91 920 С кото рый циклизуют при нагревании в серной кислоте с получением 1-этил 5 -б,2,2-трифтор-окси-трифторметил) этила -4-метил-, (1 Н) -хинолина, т.пл, 185-187 вС (в данном случае очищенного растиранием продукта с эфиром) .,П р и м е р ы 15-16.Поступая...

Номер патента: 1042614

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: A61K 31/4184, A61P 29/00, C07D 231/56 ...

Метки: 2-бензил-3-(3-диметиламинопропилтио)-2, индазола

...р и м е р 6. Смесь 2,5 г , но не по отношению к пивным дрожжам (0,012 моль) дициклогексилкарбодиими. в . и гомогенату ткани. Активные дозы да, 1 г (0,01 моль) З-диметиламина 5 этих двух фармацевтических продукпропанола и 25 мг СССР нагреваюттов сравнимы с дозами предложенного при перемешивании в.атмосфере аэо-: соединения.та в течение 2 ч при 90 С. ЗатемТаким образом, предложенное соеодобавляют суспензию 2,4 г (0,01 моль) .динение проявляет более широкий 2-бензилиндаэолин-тиона в 10 мп:то О спектр противовоспалительного. дейлуола. Смесь кипятят с обратным хо-. ствия, чем индометацин, фенилбуталодильииком в течение 9 ч, а затем. зон и аспирин. Кроме того, по сравразбавляют бензолом и экстраги- ,: нению с бенэидамином он имеет...

Номер патента: 1042615

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Акико, Есикуни, Казуо, Риодзи, Синдзи, Созуки, Тору

МПК: C07D 401/12

Метки: аргининамидов, арил-сульфонил

...содержащем воду (например, в спиртах, тетрагидрофура"не, диоксане), при 20-150 С в течение 30 мин - 50 ч.1-(И-замещенный-И -хинолинсульфонил-ос -аргинил)-2-пиперидинкарбоновые кислоты или 1.-( Ио-замещенный-И-хинолинсульфонил-,-аргинил)-2-пиперндинкарбоксилат ( Г ) получуот путем конденсации и -замещенный-и -замещенныйб-аргинина (Ь) (обычно И"-заместителем является нитрогруппа или ацил,а И-заместителем - защитная группадля аминогруппы, например бенэилоксикарбонил, трет.-бутоксикарбонил)или его активного производного,.например галогенангидрида, азидакислоты, активированного сложногоэфира или смешанного ангидрида карбоновых кислот, с соответствующим производным аминокислоты (с) или егоактивным производным, например моноили...

Номер патента: 1042616

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Аско, Майя, Пекка, Пентти, Хейкки, Эркки

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 2-пиперидино-4-амино-6, диметоксихиназолина, замещенных

...в качестве исходного ма-териала по методике примера б получают 24,0 г (+)-2-(3-этоксикарбоиилпиперидино)-4-амино-б,б-диметоксихиназолина. Т.пл, 227-230 фС(Ы/д 494, 2 р выход 67.П р и м е р 11. Я-(3-Этоксикарбонилпиперидино)-4-амино-б,7-диме" токсихиназолин.При использовании 39,1 г (-)-метил-)(-(2-циано,5-диметоксифенил)- "(2-этоксикарбонилпипвридино)тиоформамидата в качестве исходного ма териала по методике примера б прлучают 25,0 г (-)-2-(3-этоксикарбонил. пиперидино)-4"амино-б,7-диметокси хиназолана. Т,пл.227-229 фС,/Ы/96,0 (0,2. н НС, с5 г/100 мл), выход 69П р и м е р 12. 2-(4-(1-Азетидинил(карбонилпиперидино)-4-амино"-6,7-диметоксихиназолин,При использовании 2-(4-этоксикарбонил)-пиперидино-амино,7- -диметоксихиназолин и...

Номер патента: 1042617

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Адольф, Герберт, Йоахим, Райнер, Рудольф, Ханс

МПК: A61K 31/46, C07D 451/06

Метки: нортропанола, производных, солей

...метиленом в количестве по 100 мл. Получаемую органическую фазу сушат над сульфатом натрия и фильтруют на 10 г силикагеля с последующим сгуще- нием в ротационномиспарителе.60 ста. ток растворяют в 50 мл этанола и добавляют сначала 0,1 моль этанольной кислоты, а затем простой эфир, так что образовавшееся помутнение сразу же исчезает. Получают 24,5 г приведенного соединения, что составляет 56 теоретического выхода. Точка плавления: 244 С.Рассчитано:С 63,01; Н 5,98, Сб 16,18,Р 4,33, М 3,22.СгзнгВС 1 РНог НС 1(молекулярный вес: 438.36)Найдено: С. 62,88; Н 5,64; С 6 15,76; Р 4,28, И 2,91.Аналогично получают соединения общей формулыяг-Х-(СН,Р еречисленные в таблице. Новые соединения общей формулы 1) показывают типичную картину)СО СО 26 Н...

Номер патента: 1042618

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/20 ...

Метки: 7-2-(2-амино-4-тиазолил)-2, кислоты, метоксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой, сложных, эфиров

...формулы 1 обладаютвысокими антимикробными свойствами,препятствующими росту большого числа видов патогенных микроорганизмов,включая грамположительные и грамотрицательные бактерии, и используются в каЧестве антимикробных агентов,Согласно предлагаемому способумогут быть получены, в частности,у й рас ор добав яют каствору 60 мп этилацетата и 125 мл 6.до -3"цефем-.карбоксилат (син-изомер);пивалоилоксиметил 7- 2-(2-амино-тиаэолил)-2-метоксииминоацетамидо) -3-цефем-карбоксилат (син-изо 5 мер);4-нитробензил 7-2- (2-амино-тиазолил)-2-метоксииминоацетамидо-цефем"4-карбоксилат (син-иэомер).Для ввода в организм пациента с10 профилактической и/или терапевтической целью предлагаемое активноесоединение Формулы 1 используетсяв форме обычного...

Номер патента: 1042619

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Дерек, Джон, Клиффорд

МПК: C07D 513/04

Метки: 7-оксо-4-тиа-2, гепт-2-ена, диазабицикло, енаминов, ряда

...двойнойсвязи енамина и идентичен продукту,полученному,по примеру 6.П р и м е р 8. П -Нитробензил -(6(3,2,0) гепт-.ен-б-ил -1-(й-нитробензилоксикарбонил)-проп-ен-ил фосфата (7 02 г) в этилацетате (70 мл)при 0-5 С добавляют покапельно морфолин (;1,83 ил) и реакционную смесь перемешивают при этой температуре в течение 2 ч. Затем добавляют воду(30 мл) и органический слой отделяют,промывают водой (30 мл) и насыщеннымраствором хлорида натрия (30 мл), сушат при помощи сульфата натрия,фильтруют и выпаривают, в результате чегополучают укаэанное соединение в видежелтой пены с почти количественным .выходом, ТСХ (силикагель) 81 0,57(этилацетат) . Продукт является смесьюгеометрических изомеров ( расч, 1:(4,69 г) в тетрагидрофууане (60 мл)...

Номер патента: 1042620

Опубликовано: 15.09.1983

Автор: Сол

МПК: A61K 31/41, A61K 31/519, A61P 1/04 ...

Метки: n-(5-тетразолил)-1-кето-1, variant, замещенных, пиримидин-2-карбоксамидов, солей, тиазол(3

...ВПшеничныйЯ (а 1 нтиаллергическрахмал кий агент экв,безводный 20,0 30,0 несольватированно,Гальк8,80 8,80 . му, не соли) 0,25П р и м е р 87. Основу таблеткиЭтанол . 26,50готовят смеиением следующих ингре- З 0 в)60-40 смеси 1,2 диентов в пропорция по весу: дихлортетрафтор"Сукроза ОЬР 80,3 . . . этан-хлорпенКрахмал тапиокв 13,2 . . . тафторэтанСтеарат магния 6,5 . Суспензия СВ эту основу примешивается дос- З 5 а) Антиаллергичестаточное количество натрий И-(5-тетра- . кий агентволил-кетоН-циклогексентиазолэкв,несольва,2-а) пиримидин-карбоксамид три- тированному, негидрата, чтобы получить таблетки, соли) 2,0содержащие 20,100 и 250 мг активно- Этанол 26,50го ингредиента на жаблетку. Компо в) 60-40 смеси 1,2 зиции прессуют стандартными...

Номер патента: 1043146

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Неделькин, Новиков, Сергеев

МПК: C07D 303/34

Метки: ароматические, диглицидиловые, качестве, мономеров, полимеров, тиоэфиры, эпоксидных

...н обычных органических растворителях, Их строение и состав доказаны ИК-спектроскопией, масс-спектрометоией, химическим определением содер(колебания эпоксициклов), 1090 (фенил-сера), 820 (1,4-дизамеценный фенилен), 1490 и 1580 (скелетные колебания ароматических колец), Полосыпоглоцения, характерные для свобод-.ной тиольной группы (2550 см) игидроксильной группы, раскрытого эпоксицикла (3200-3600 сй отсутствуют.ФП р и м е р 2. Синтез диглицкдмлового тиоэфира иа основе дифенилокГсид,4-дитиола,Процесс ведут по методике, описанной в примере 1, но загружают 18,7 г(0,08 моль) дифенилоксид,4 -дитиола, 149 г (1,6 моль) эпихлоргидринаи 6,4 г (0,16 моль) безводной гидроокиси натрия.Выход 13,7 г (74,0 от теоретического), показатЕль...

Номер патента: 1043147

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Куткявичюс, Станишаускайте, Степанюкас

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-аиндано1, 8-дигидро-7, азирино1, индола

...г (0,01 0 мл ди дук 1Вых г (85 Изобретение относитсяк совершенствованному способу получения 7 а,8- -дигидроН-азирино,2-а -инда- но,7-1 Я -индола, который может быть использован в синтезе биологически активных веществ.Известен способ получения 70,8- -дигидроН-азирино,2-а-индано- -1,7-1-индола кипячением с едким. П р и м е р 1. Перемешивают 2,4 г(0,4 моль) 85-ного порошкообразного едкого калия, 2,1.г (0,015 моль)углекислого калия и 20 мл сухого пиридина при 60 С. Конец реакции опреоделяют методом ТСХ на пластинках окиси алюминия, элюируя смесью эфира ипетролейного эфира 1:1 (по объему)По окончании реакции пиридин отгоняют под вакуумом досуха, а остатокобрабатывают эфиром, После удаленияэфира получают 1,79 г (85,1 целевого продукта,...

Номер патента: 1044225

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, C07D 307/83 ...

Метки: соединений, спиробензофурановых

...и 3 мл три" зтиламина перемешивают в потоке газо. образного азота при 140 ОС в течение 3,5 ч. В конце этого периода растворитель отгоняет при пониженном дав- лении. Остаток подвергают хроматогра Фированию на колонке с 32,5 г сили" кагеля, используя в качестве элюентеее е еРЬ представляет собой фенил. 225 4смесь четыреххлористого углерода и ацетона (10:1). Отбирают: фракцию, соответствующую ожидаемому соединению, концентрируют ее прй пониженном давлении и перекристаллизовывают остаток из смеси негексана с этилацетатом (3:1). По указанной методике получают 633 мг 4, 5-дигидроспиро- бен. зо-(Ъ) ефуране 2(3 Н), 3(2 Н)-фуранД- е 2,3-диона в виде бесцветных игл, пла. вящихся при 111-111,5 ОС.Элементный анализ для СНВО.Вычислено, 4: С 64,70; Н...

Номер патента: 1046242

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Гофман, Кузьмина, Кучук, Лемеш, Сахаров, Цихановская, Чувурин

МПК: C07D 209/38

Метки: агента, диметакриловый, изатин, качестве, оксима, полимерных, сшивающего, эфир

...С и выдерживают при этой температуре в течение 2-3 ч при постоянном перемешинании. После чего реакционную массу фильтруют, разбавляют водой три раза по 100 мл, затем экстрагируют пять раз по 100 мл серным эфиром, Эфирный слой сушат безводным сернокислым натрием и эфир отгоняют. В колбе остается светло-желтая маслянистая жидкость, легко кристаллизующаяся в игольчатые белые кристаллы. После трех-четырехкратной перекристаллиза. ции из петролейного эфира получают 20,86 г (70 от теории) диметакрилового эфира изатин-р-оксима, т.пл.125 С,Найдено,Ь: С 64,05; Н 4,64;И 9,31- 16 Н 1 ФО 4 Н 2Вычислено,%: С 64,09; Н 4,69;9,39.ИК-спектр: 1640-1626 см -"(С=С)1 1650 см "(С=И), 1720 см ( - с=.- )Проводят испытание лака на основе диметакрилоного...

Номер патента: 1046243

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Агамалиева, Кулиев, Мамедова, Мустафаева, Сардарова

МПК: C07D 265/16

Метки: 3-бензоксазин, 4-дигидро-3, качестве, полиэтилена, светостабилизатора, толил)-6-бензоил-2

...С 76,77 1 Н 5,76,:И 4 19,Йндивидуальность полученного соединения доказана методом тонкослояной хроматографии на окиси алюминия,а состав и строение - элементныманализом и снятием ИК и ПМР-спектров.В ИК-спектре синтезированного соединения в области 920-970 см-" наблюдается ряд полос, отвечающих 1,3-оксазиновому циклу. Полоса поглощения при 1650 см-"характеризует связьС =: О. Отсутствие полос поглощенияв области 3400-3200 см "свидетельствует о замещении атома водородагидроксильной группы.В спектре ПМР синглеты при 4,5и 5,3 м.д. являются сигналами протонов фрагментов СН 2 Ии О СН 2-Мсоответственно. Мультиплеты в области 6,5-7,9 м.д.,характеризуют протоны трех бенэольных колец.Светостабилизирующие свойствасоединения Формулы (1)...

Номер патента: 1046244

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Сорокина, Шологон, Юречко

МПК: C07D 303/34

Метки: 3-(2, 3-эпоксипропокси)фенокси, 4-бис, дифенилсульфон, мономер, полимеров, синтеза, эпоксифенилсульфоновых

...102,3 75,6 П р и м е р 3100 мас.ч. моно- мера, полученного по примеру 1, нагревают до 70-80 фС. При этой температуре небольшими порциями вводят 29 мас.ч. 3,3 -дихлор,4 -диаминодифенилметана. После тщательного перемешивания композицию охлаждают до 30 С, после чего вводят 2 мас.ч.окомплекса фтористого бора с нафтиламином. Полученную компрэицию заливают в металлические формы, смазанные аитиадгеэионной смазкой. Отверждение проводят по режиму, приведен ному в таблице.П р и м е р 4. Из 100 мас.ч. мономера, полученного по примеру 1, 27 мас.ч. 4,4 -диаминодифенилсульфона и 2 мас.ч. комплекса трехфтористого бора с нафтиламином в услоВНИИПИ Заказ 7648/22 Тираж 418 ПодписноеФилиал ЛПП "Патентф, Г,ужгород, ул.Проектная,4...

Номер патента: 1046245

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Альянов, Калачева, Майзлиш, Никулина, Смирнов, Титова

МПК: C07D 487/22

Метки: дисульфокислоты, дихлор-и, диэтилдитиокарбамата, катализаторов, качестве, монохлоркобальта, натрия, окисления, фталоцианина

...С 50,10 Н 2,0М 14,61) Я 8,35) СР 4,63) Со 7П р и м е р 3, Получение фцианина дихлоркобальта.Загружают 2 г (0,0035 моль) фталоцианина кобальта в коническуюколбу с 60 мл хлорбенэола, При постоянном перемешивании пропускаютгазообразный хлор в течение 2 ч прикомнатной температуре. Полученноесоединение промывают бензолом, водойдо исчезновения в фильтрате С 1-ионови сушат при 100 С. Выход 1,97 г,70,тало СтРУктУРное отличие предлагаемых 45 соединений от известной дисульфокислоты фталоцианина кобальта заключается в наличии хлора в качестве аксиальных лигандов. Это отличие сообщает вновь синтезированным соединениям высокую каталитическую активность в реакциях окисления сернистыхсоединений кислородом.Результаты испытаний...

Номер патента: 1046246

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: C07D 513/04

Метки: тиазоло, триазолов

...красителей.Эта цель достигается настоящим способом получения соединений общей фоРмулы (1), который заключается в том, что дитиокарбоксипроиэводное гидраэида общей Формулы 50 й -С-ННННСБ 2 СН,О где В имеет укаэанные эначения,подвергают взаимодействию с эамещенным ацетонитрилом общей формулы(111) и ЯО ЭСН (-6 Н СИгде к - арил,в расплаве при 90-110 С.ВНИИПИ Заказ 764822 ТФилиал ПП "Патент", г,у При проведении процесса при температуре ниже 90 С происходит затвердевание реакционной смеси, а притемпературе выше 110 С наблюдаетсяснижение выхода целевого продукта,П р и м е р 1, Перхлорат 2-метил-метилтио-Фенилтиазоло 3,4-в 3-1,2,4 )триаэолия,Смесь 0,50 г (3 ммоль) метиловогоэфира ацетилдитиокарбаэиновой кислоты и 0,81 г (3 ммоль)...

Номер патента: 1047389

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Золтан, Илона, Иштван, Кальман, Мариан, Мария, Петер

МПК: A61K 31/472, A61P 11/06, A61P 7/10 ...

Метки: изохинолина, производных, серусодержащих

...и 2,3 г 3-хлорпропионовой кислоты, получают 5,4 г о(,-(2-карбокси"этил)-меркапто,7-диметокси,4 дигидро-изохинолилацетонитрила.Т,пл, 169"170 ОС (после перекристаллизации из этанола),Вычислено,С 57,47; Н 5,43;В 8,38Б 9,59С 16 Н 1 в М 20+ИНайдено, ; С 57,44; Н 5,49;Н 8,34, Я 9,70ЛД 0)500 мг/кг (при.пероральномвведении, на мьпаах). При дозе 2 мг/кгполученное соединение способствуетвыделению мочи в такой же степени,как и гипотиазид при дозировке2 мг/кг (оба соединения вводилисьперорально).П р и м е р 10, Таким же способомкак в примере 5, используя в качестве исходных соединений 10,0 г,Я-(с(;циано-с(.-6,-диэтокси,4 дигидро-изохинолил)-метилизотиуронийбромида и 2,6.г 3-хлорпронионовойкислоты, получают 6,0 г...

Номер патента: 1047390

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 505/06, C07D 505/18

Метки: 1-детиа-1-оксацефалоспоринов

...в результате тщательной55 хроматографии или фракционированнойперекристаллиэации. При желаниистереоизомеры могут подвергаться последующей обработке без отделения.П р и м е р 1 - 16 (см. таблицу),40 Общая методика.сч О чР м н э о а о о о э о о сч сч чю о о о ФЧЮ Ф ЬХ гв в ф С в ли СЗ О О й РЭ о л 1 а1о ж о 1 1 11 ФЧа оо оФ Ф Ф ю 1о11 4 О О о о о 1 1 1й Э со в о л сч м 1а о " 1 л сч л сч л т-( л 1 1 офх х оФх и ах хв СФ ФХХ М 1 Й 6 " с а 11 ф -.м1 г1 вв вг1 ево ос а1,т о о с,с о,сч лж оо ол ао х сс1 Ф 1Е Еаай фФлфа4ФГ Лн ь ахЗз с11 Ф л ф Оо Ф л с 4л О 1 в г с а лх СЧ а . О Ой б м мгЦсС м 1 + 1 с б ф м 0 с с м х щ- н с я хо м м Я ма мх СЧ Н Ю Ю н н 6 6 Д И В В Ц н н 6 6 Ю О Сч с О о Р ол сщ.юн 1 1 СЪ й Ю-4 Р о Ж СЧс о о 11 1 444 сЭ,11 х О О...

Номер патента: 1047391

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Аурора, Джованни, Леонардо

МПК: A61K 31/395, C07D 498/08

Метки: производных, рифамицина

...перемешивания в течение 60 мин фин при 0 С и 120 мин при комнатной температуре раствор по каплям приливают к 6600 ил воды, содержащей 15 мл уксусной кислоты. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, а затем растворяют в500 мл диэтилового эфира Органический раствор экстрагируют Фосфатным буферным раствором при рн 7,5,После этого водную фазу подкисляютдо рН б уксусной кислотой и экстрагируют дихлорметаном. После промывания водой и высушивания безводнымсульфатом .натрия дихлорметановыйраствор концентрируют до объема10 млмл и затем добавляют 30 мл петролейного эфира. В результате получают 0,45 г сырого продукта, который 20затем очищают на хроматографическойколонке с силикагелем, элюируя смесьюхлороформ:метанол 96.4. Выход 0,400...

Номер патента: 1047392

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Буниа, Изао, Кандзи, Минори, Нобухиро, Такао, Тейзо, Тосиюки, Харуки, Хироси, Хисао, Юзуке

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/32 ...

Метки: производных, цефалоспорина

...пластинкипроизводства фирмы "Е. Керк") вкачестве проявителя используютсмеси:1) этилацетат - этанол - уксусная кислота (25:5:1, по объему),2) этилацетат - этанол - уксуснаякислота - вода (10:4:2:1, по объему),П р и м е р . 7-(1(- )- с 1- (3-метил-уреидо) - с(-фенилацетамидо 3-3-(5"метил,3,4-тиадиазол-илтиометил)-3-цефем-карбоновую кислоту (4,0 г), полученную взаимодействием 1 моль-эквивалента 74)(" )- о- амино- о-фенилацетамидо 3-3-(5-метил,4-тиадиазол-илтиометил) - 3 цефем-карбоновой кислоты 1 Ос 1,2 моль"эквивалентами метилизоцианата, суспендируют в 80 мл ди-хлорметана, К суспенэии при 5-10 Спо каплям добавляют 7,5 мл И 0;-бис(триметилсилил)-ацетамида и 15перемешивают до гомогениэации смеси. К этой смеси добавляют 10 мл .раствора...

Номер патента: 1047901

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Кухарев, Кухарева, Станкевич

МПК: C07D 207/325

Метки: замещенных, пирролов

...4,56,-тетрагидроиндола с Тя 133- 136 С/3 мм рт.ст.; сР 1,0310; и1,5257. МН 57,53, вйч. 57,65.Найдено, Ъ: С 74,57; 74,86; Н 9,98; 9,О; Ю 7,06; 7,01,СН 1 эБО.Вычислено, Ъ: С 74,57; Н 9,91; Н 7,25.Спектр ПМР (д м.д.); 1,20 - дублет (протоны метильной группы р-коси- пропила); 1,77 - мультиплет (при С, С); 1,85 - синглет (протоны метильной группы при С); 2,35 мультиплет (при С, С); 3,40 - 60 синглет (ОН); 3,52 - дублет (протоны метиленовой группы Д-оксипропила);3,71 мультиплет (протоны метиленовой группы,б-оксипропила); 6,09 - синглет (при С). 65 П р и м е р 5. 3-Метил-)")-1-оксиэтил)-2-зтилпиррол.Аналогично примеру 2 нагреваютдо кипения в течение б ч 30,6 г(0,2 г-моль) М в (р-оксиэтил,2-диэтилоксазолидина в присутствии катализатора состава...

Номер патента: 1047902

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Беляев, Кузнецова, Семиченко, Субоч, Черенюк

МПК: C07D 213/84

Метки: агентов, вулканизирующих, каучука, качестве, нитрозопиридинолов, производные, хлоропренового

...соль растворяют в5 мл воды и при охлаждении нейтрализуют разбавленной соляной кислотой(1:11. При этом выпадает коричневыйосадок. Выход 35.Найдено, 3: С 47,25, Н 2,11,й 23,17 г,Сщ,Н 5 Я,ОЗ.Вычислено, Ъ: С 46,92, Н 2,79;М 23,40,П р и м е р 2. 3-Нитрозо-фенил-циано,б-пиридиндиол,К 0,01 М (2,21 г) изонитрозобензоилуксусного эфира добавляют раствор 0,01 М (0,84 г) цианацетаггида в20 мл спиртового едкого кали (0,04 М,2,24 г ). После выдержки реакционнойсмеси при комнатной температуре в течение 0,5 ч продукт высаживают диэтиловым эФиром. Выпавшую в виде маслакалиевую соль нитрозопиридиндиола отмывают петролейным эфиром до образования твердого осадка. Для выделенияцелевого продукта в свободном состоянии соль растворяют в 5 мл воды и...

Номер патента: 1047903

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Кедик, Розанцев, Усвяцов

МПК: C07D 243/08

Метки: 7-тетраметил-5-оксогексагидро-1, диазепин-1-оксила

...степени активности, выдерживают 3-4 ч и,.затем злюируют хло- Зо.роформом, Выход целевого продукта59,3 Г 23.Однако этот способ характеризует 1 ся недостаточно высоким выходом целевого продукта, использованием токсичного пиридина и низких температур,что усложняет технологический процесс,Наиболее близким к предлагаемомупо технической сущности и достигаемо му результату является способ получения 2,2,7,7-тетраметил-оксо-гекса.гидро,4-диазепин-оксила, согласно которому 2,2,б,б-тетраметил-оксопиперидин-оксил подвергают взаимодействию с солянокислым гидроксиламином в водной среде при комнатнойтемпературе. Выход целевого продукта30 ГЗ .Недостатком укаэанного способа янляется низкий выход целевого продукйавЦелью изобретения является увеличение...