C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 891669

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Кантор, Караханов, Максимова, Мусавиров, Рахманкулов, Романов

МПК: C07D 309/10

Метки: замещенных, тетрагидропиранолов

...66,49.Молекулярная масса.Найдено : 228,.0,Вычислено: 228,3Элементный состав:Найдено ,В : С /3,5 г Н 12,1.С 4429 2Вычислено,Вг С 73,7; Н 12,3.. реакции при 80 С 2 ч и при 100 С3 ч. Получают 69,8 г 4-метил-про-,пилтетрагидропиранола(выход врасчете на изоутилен 44,), с Ткюп76 ОС (2 мм) г пП 1,4570 г д 4 0,9774Молекулярная масса.Найдено: 158,0.Вычислено: 158,2Ъ найдено 44,10; вычислено 44,92.Элементный состав.Найдено,г С 68,3; Н 11,4.С Н,ЯОВычислено,%: С 68,4; Н 11,4.П р и м е р б. Аналогично примеру 1 Используют масляный альдегид,параформальдегид, жидкий изобутилен,катализатор НЯО+ (6 от загрузки) .Реакционную массу интенсивно перемешивают при 80 С .в течение 2 чи при 100 С в течение 4 ч. Получают71,9 г...

Номер патента: 891670

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Байсакалова, Жумагалиев, Нургалиева, Оспанова, Ягудеев

МПК: C07D 335/02

Метки: оксимов

...оксима аналогичны постоянныьпримера 2.П р и м .е р 4, Оксим ф-изомера1,2,5-триметил-пиперидин-ола.В услов иях примера 1 из б, 67 г(0,08 моль) солянокидлого гидррксил;амина, 11 г (0,08 моль) поташа в110 мл этилового спирта при 65-67(в течение 4 ч получают 6,8 г (86)(0,08 моль) солянокислого гидроксил-,амина и 11 г (0,08 моль) поташа в 100 мл этилового спирта при 72-75 С :в течение 4 ч получают 6,5 г (82) целевого оксима. Физико-химические константы полученного оксима аналогичны постоянньм примера 4,П р и м е р 6,Оксида) -изомера 1,2,5 триметйлпиперидин-ола.В условиях примера 1 из 6,67 г (0,04 моль)-изомера 1,2,5-триметил-этинилпиперидин-ода, 5,6 г (0,08 моль) солянокислого гидроксиламина и 11 (0,08 моль) поташа в 100 мл этанола...

Номер патента: 891671

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Хабаров, Ютилов

МПК: C07D 471/14

Метки: 2-а)-пиридины, 8)имидазо, имидазо(4

...(4,5-с) пиридиний-она и 1,2 мл40 -ного водного раствора гидроокиси натрия растирают, нагревают докипения, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают холодной водой,ацетоном, эфиром и сушат, Выход0,10 г (73,5от теоретического),П р и м е р 3. 8-Оксо-трет-бутил,9-диметилимидазо (4,5-7,8)имидазо (1,2-а) пиридин.Смесь 0,2 г (0,56 ммоль) бромида4"амино-пивалилметил,3-диметилимидазо (4,5-с) пиридиний-она и1,2 мл 40 -ного водного растворагидроокиси натрия растирают, нагревают до кипения охлаждают, осадок: 4 Оотфильтровывают, промывают холоднойводой, ацетоном, эфиром и сушат.Выход 0,09 г (65,0от теоретического),П р и м е р 4. 8-Оксо-адамантил7,9-диметилимидазо (4,5-7,0) имидаэо (1,2-а) пиридин. Смесь 0,4 г (0,92 ммоль)...

Номер патента: 891672

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Комиссаров, Кузьменко, Симонов

МПК: C07D 487/04

Метки: а)бензимидазола, пиридазино, производных

...ч.По охлаждении добавляют 7 мл 57 ной хлорной кислоты и 20 мл воды.Осадок перхлората отфильтровывают,обрабатывают 25-ным водным аммиаком, 50основание растворяют в хлороформе иочищают на колонке с окисью алюминия(злюент хлороформ). После отгонкирастворителя получают 1,4 г (90в пересчете на вступивший в реакциюбенимидаэол, выделяемый в количестве 550,5 г из хлорнокислого Фильтрата принейтрализации аммиаком) . Бесцветныепризмы с т.пл. 212-213 ОС (из спирта) .Найдено, : С 74,9;Н 6,870 18,9,СдН.ц Н 9Вычислено,Ъ:С 74,77 Н 6,7 В 18,7.ПИР-спектр (в СРЗ СООН), 3:2,1(бН, с, 7-СН и 8-СН) у 2,35 (6 Н,с. 2-СН и 4-С 1 Ц; 7,2 (2 Н, с. б "Ни 9-Н) й 7,73 ь 1.д. (1 Н. с.З-Н). 65 П р и м е р 4. Получение 2-метил 4-фенилпиридазино (1,б-а)-бензнмидазола 16 и...

Номер патента: 891673

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Маравин, Морлян, Пономарев, Яшунский

МПК: C07D 487/22

Метки: 1-формил, тетрафенилпорфирина

...540 мг иммониевой соли в 5 мл концентрированной НЯО, перемешивают 1 ч, выливают на лед, кводному раствору добавляют 300 мл хлороформа и ацетат натрия до рН 9, Смесь кипятят 1 ч, затем органический слой отделяют, фильтруют через слой окиси алюминия толщиной 3 см и упаривают досуха. Остаток кристаллизуют из СС -гексана и получаютВНИИПИ Заказ 11142/34 ТиФилиал ППП Патент Формула изобретения 4 О 45 5 О 55 60 аж 446 Подписное г. Ужгород, ул. Проектная, в присутствии избытка комплекса диметилформамида с хлорокисью фосфора, последующего гидролиза реакционной смеси кипячением с водным ацетатом натрия, отделения органического слоя, содержащего железный комплекс 1-формил-(3,д-тетрафенилпорфирина и непрореагировавший железный комплекс...

Номер патента: 891674

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Небойша, Рудольф

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 519/02 ...

Метки: 2-бромэргозин, аддитивно-кислые, активность, гипотензивную, проявляющие, соли

...вЬепа Зпдп 8 аг 1 з.Результаты в табл. 1 показывают,что, благодаря повышению дозы, достигалось более сильное понижениесистолического и диастолического давления, тогда как давление пульсавозрастало.891674 Таблица 1 Процентное изменение Внутривенная дозамг/кг веса тела систологического давления диастолическбгодавления давления пульса 7,41 к+ 6,91 20 50 150 450. 1500 4500- Снижение систолического,и диастолического давления,Ф - Возрастание давленияпульса. Укаэанные дозы вызывали ингибирование гипертензивных рефлексов в 25каротидном синусе или приводили кдепрессии возрастания давления, которая вызывалась односторонней окклюзией артерии.Действие на.понижение давления 30у шпинальных крыс.Крысы Вистара были спинализированы в уретановом наркозе...

Номер патента: 893131

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Альфред, Бранимир, Здравко, Златко, Слободан

МПК: C07D 207/26

Метки: 2-оксопирролидин-n-алкиламидов

...г продукта, точка плавления 140-143 С. Общий выход 19,8 г-ЙН и 3455 (с), 3410 (м), 3310 (с),3170 (с).ЯМР-спектр (ДИЛО-д ) -СО-СНСН-СОсдвиг 2,63, мультиплетность - синглет, интегр. 4, С-йСН-: сдвиг 3,90,мультиплетность - синглет, интегр, 2,С-СОМН. сдвиг 7,27, мультиплетность - дуплет, интегр. 2. П р и м е р 2. 2,5-Диоксопирролидин-йпропионамид.Аналогично примеру 1 из 4,84 г (0,04 моль) сукцинимида натрия и 6,07 г (0,04 моль)-бромпропионамида в 120 мл диметилформамида при 118-120 С получанр наряду с 1,14 г непрореагировавшего сухцинимида натрия, 2,96 г (61,3 Ж) желаемого продукта, Точка плавления 110-111 С, Чистый для анализа продукт с точкой плавления 12-113 С получают кристаллизацией из смеси бензола и этанола.-СОЙН. сдвиг 7,01,...

Номер патента: 893132

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Джеймс, Лесли, Льюис

МПК: A61K 31/428, A61P 31/06, A61P 37/00 ...

Метки: n-2-(6, кристаллической, метокси)бензтиазолил-n-фенилмочевины, моногидратной, формы

...Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 мельчать или заполнять в капсулы или преобразовывать в какие-либо другие формы.Цель изобретения - способ получения новой моногидратной кристаллической формы М-(6-метокси) -бензтиаэолил-Й-фенилмочевины (формы 11), свободной от мутагенных примесей, расширяющей арсенал средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигается способом получения моногидратной кристаллической формы М-(6-метокси)-бензтиазолил-Й-фенилмочевины (формы 11), заключающимся в том, что М-(6-метокси)-бензтиазолил- -Й-фенилмочевину (форма ), растворяют в органическом растворителе, таком как тетрагидрофуран, с последуюющим добавлением воды.П р и м е,р 1. 2 г...

Номер патента: 893133

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Аксель, Владимир, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: 1-3-(3, 2-пропил-4-арилпиперазина, 5-триметоксифенокси, производных

...порошков или аэрозолей. В виде жидкостей применяют масляные или водные растворы или суспензии, эмульсии, водные и масляныерастворы или суспензии для инъекций.Исходные соединения формулы 1,где Е представляет собой группу-СН-СН(ОН)-СН-На 1, можно получатьобычным способом, например взаимодействием эпихлор- или эпибромгидринас соответствующим пиперазином, который содержит Йв положении 4, врастворе спирта, предпочтительно вметаноле, при добавке примерно 5воды при 10 С. Время реакции приоданных условиях составляет 1/2 ч.Затем смесь нагревают до 30-40 С иоперемешивают в течение 5 ч.Отношение пипераэина к гидринусоставляет от 1:1 до 1:5, предпочтительно от 1;1 до 1:2. Содержаниеводы может составлять от 1 до 107.предпочтительно от 2 до 6 Е.В...

Номер патента: 893134

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61K 9/20 ...

Метки: 1-8-тиазолин-или-тиазин, виде, изомеров, имидазо-2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...фазу промывают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают, Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира. В результате получают 5,6 - ди-(и-метоксифенил)- -имидазо 2, 1-в) тиазолин-сульфон с т.пл. 186 - 187 О С.5 8931фенил) -имидаэо 2, 1-в 1 тиазолина ст.пл. 200-210 С,Применяемый исходный материалможно получить следующим образом,45 г бром-десокиси-анизоина сус- упендируют в 170 мл ацетонитрила, Ксуспензии прибавляют 23 мл И-этилдиизопропиламина и 15,4 г 2-аминотиазолина, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, промывают на 16нутче и полученный...

Номер патента: 893135

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: 3-карбоксигидразида, 4-дезацетилвинкалейкобластин-с, производных

...реакции запаивают иоставляют на ночь при комнатнойтемпературе. Раствор выпаривают дополучения рыжевато-коричневого аморфного порошка, который распределяютмежду дихлорметаном и водой дляудаления избытка ацетальдегида. Дихлорметановый раствор высушивают иупаривают досуха. Образовавшийсярыжевато-коричневый, аморфный порошок является С-Й в этилиденкарбокЯсигидразидом, который имеет массспектр щ/е = 794 (М+), инфракрасныйспектр ( 4 ): 1680 см- (-СОН),1710 см- (СОО).4-Дезацетил-ВЛБ-С-Н-этилкарбок сигидразид. 44-Дезацетил-ВЛБ-С-этилиденкарб- оксигидразин из примера 1 растворяют в 100 мл абсолютного этанола и добавляют 500 мл 963-ого йаВН 4, Реакционную смесь перемешивают всюночь при комнатной температуре идобавляют 1 н,раствор...

Номер патента: 893986

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Ахмедова, Бикбулатов, Громова, Мухутдинов, Назамутдинов, Степанова, Шмиттель

МПК: C07D 303/08

Метки: эпихлоргидрина

...создаются благоприятные условия для разложения остатков НОС 1 в виде МаОС 1по кислородному механизму разложе 35Выделяющийся О в момент его образования очень активен, он окисляет оставшиеся в воде органические примеси, таким образом происходит частичная очистка рассола.Насьиценный хлоридом натрия водно-щелочной раствор возвращаетсяснова на хлорирование для получения НОС 1.П р и м е р 1. В реактор, представляющий собой круглодонную колбу, снабженную термометром и мешалкой, вводят 165 мл.КО и 58 г МаС 1.После растворения МаС 1 в насьицен-. ный по МаС 1 26%-ный раствор при перемешивании водят 8,7 г МаОН. Реакционную смесь охлгждают при постояноном перемешивании до -15 С, затем вводят 15,4 г газообразного хлора со скоростью 1,2...

Номер патента: 895287

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Масааки, Такаси, Теруюки

МПК: C07D 211/68

Метки: n-ди-(с, алкил-4, бипиридиловой, соли

...и 200 мл воды. Одновременно осуществляют перемешивание при помощи магнитной мешалки, имеющей длину 4 см, со скоростью 500 об/мин в колбе емкостью 500 мл, После этого реак ция продолжается еще в течение 30 мин при комнатной температуре и атмосферном давлении в потоке азота при тех же условиях перемешивания. Полученная таким образом реакционная смесь нагревается до температуры околоо60 С, с тем, чтобы удалить диэтиловый эфир из смеси. Б рется образец объемом 2 мл из остаточного водного раствора и разбавляется чистой водой до объема, в 200 раз превышающий первоначальный. Затем в разбавленный водный раствор добавляется 1 мг дитионита (1 аБ О) натрия и полученный продукт спектрофотометрируют при длине волны 603 нм, как в примере 1. Выход...

Номер патента: 895288

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Бень, Марсиа, Поль, Сандор

МПК: A61K 31/4748, A61P 25/22, C07D 221/02 ...

Метки: 10-иминов, 5-замещенных, дигидро-5н-дибензо, циклогептен-5

...Н-дибензо(С 1, 13)циклогептен-она и 3-бром- -метил1-(4-метилпилеразинил)-5 Н-дибензо(С 3, д)циклогептен-ола.85 мл 1,6 моль раствора метиллития в эфире добавляют по каплям к перемешиваемому раствору продукта, получаемого на стадии С (18 г, 0,047 моль), в эфире (200 мл) и тетрагидрофуране (60 мл), охлажденного на ледяной бане в атмосфе- ре азота. Перемешивание продолжают при комнатной температуре в течение 3 ч. Смесь охлаждают на льду и подвергают гидролизу добавлением воды по каплям. После добавления волы и эфира слои разделяют, и водную фазу повторно экстрагируют эфиром, Соединенные эфирные экстракты промывают водой, высуши-дибензо (Ц, д ) циклогептен, 10-иминф2-бром-эти л, 1 1-ди гидроН-дибензо( О, д ) ци...

Номер патента: 895289

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Йоханнес, Хендрик

МПК: C07D 239/14

Метки: 2-ариламино-гексагидропиримидинов, варианты, имидазолинов, комплексов, металлов, солей, солями

...т,пл, 150 С1-метил-(4-н-бутилфенил)иминогексагидропиримидин, жидкость,по = 1 567.11-метил- (4-н-гексилфенил) имино"гексагидропиримидин, жидкость,и : 1,554;1- метил- (4- ци клоге ксил) иминогексагидропиримидин, жидкость;2- (4-циклогексилфенил) имино,5-ди метил ге кса гидропири миди н,т. пл. 160 С (с разложением);2- (4-н-бутилфенил) иминоимидазоли"дин, т,пл. 85 Г;2-(4-циклогексилфенил)иминоимид"азолидин, т.пл. 163-165 С (с раз"ложением);2-(4-н-гексилфенил)иминоимидазолидиы, т,пл. 98 оС;2-(4-н-гептилфенил)иминоимидазолидин, т.пл. 88-90 С;2-(4-н-октилфенил)иминоимидазолидин, т,пл. 80-82 оС;2-(4-н-бутилтиойенил)иминоимидазо"лидин, т.пл. 96 о С;2-(4-н-гексилтиофенил)иминоимидазолидин, т,пл. 57 С;2-(...

Номер патента: 895290

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Джемс, Чарльз, Эдвард

МПК: A61K 31/428, A61P 37/00, C07D 277/82 ...

Метки: n-2-(6-оксибензтиазолил)-n-фенилмочевин

...процедурь 1 с применением индивидуальнойоценки каждой сыворотки испытываютдругие соединения формулына ихиммуноподавляющую активность. Приэтих опытах группам из десяти 20 гшвейцарских мышей впрыскивают и5 х 10 эритроцитов овцы, Затем каждой мыши в группе дают испытуемоесоединение, применяя несколько экс"периментальных доз, в течение трехпоследовательных дней, начиная затри дня до введения антигенных эритроцитов овцы. Контрольная, необработанная группа из 10 мышей, получает только разбавитель соединенияи эритроциты овцы. Через семь днейпосле введения эритроцитов у всех мышей, у каждой отдельно, отбираюткровь и определяют содержание антител в сыворотке. Такие же эксперименты проводят и с группами по 10 мы.шей, каждой из которых...

Номер патента: 895291

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Джон, Колин, Саймон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 4-амино-2-пиперидинохиназолина, кислотами, приемлимыми, производных, солей, фармацевтически

...и одой. Хлороформный слой сушат и растворитель упаривают в вакууме, получая М-ацетил-(2-этоксифенэтилокси)пиперидин ( 5,2 г ). Данный продукт в этаноле 150 мл ) и.растворе гидроокиси натрия (50 мл, 5 н,) нагревают с обратным холодильником в течение 3,5 ч. Органический раствори- тель удаляют в вакууме, а водный остаток экстрагируют хлороформом. Органический экстракт сушат сульфатом натрия, упаривают в вакууме, затем оста-. ток распределяют между 2 н.раствором соляной кислоты и эфиром. Водную фазу подщелачивают раствором карбоната натрия и экстрагируют хлороформом. Хлороформный экстракт сушат сульфатом натрия, растворитель упаривают в вакууме, затем остаток берут в эфир и превращают в оксалатную соль. Пере- кристаллизация из изопропанола...

Номер патента: 895292

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...2.ледуемые соединения (в виде сус"зии в 0,53 метилцеллюлозы) вводятся в двенадцатиперстную кишкув дозах 4 г 20 мкмоль/кг после достиев жения постоянного уровня секреторного ответа на дачу пентагастрина.В опытах применены предлагаемыеи известные соединения, указанныев табл. 2. лей, заключающийся в том, что соединение общей формулы р 5СН6 где й, В , В , В , В и й имеют вы 2шеукаэанные значения,подвергают окислению с последуювыделением целевого продукта вбодном виде или в виде соли,П р и и е р 1. 28,9 г 2-(4,5-диметил)пиридилметилтио-(5-ацетил-Ь"метил)тбензимидаэола растворяют в160 мл хлороформа и затем, перемешивая и охлаждая до 5 С, порциями добавляют 24,4 г и"хлорнадбенэойнойкислоты. По истечении 10 мин выпавшуюмгхлорбензойную кислоту...

Номер патента: 788471

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Авруцкий, Андреева, Глушков, Громова, Машковский, Смулевич

МПК: A61K 31/40, A61P 25/24, C07D 471/16 ...

Метки: депрессивных, инказан, лечения, психотропное, состояний, средство

...Инказан применяют при депрессиях различного генеза (шизофрения, маниакально- депрессивный психоз, органические заболевания головного мозга, циклотимия, сосудистые заболевания) с преобладанием гипои анергических расстройств.Препарат назначают для лечения вялых апатических, адинамических, невротических и неглубоких ипохондрических деп рессивных состояний.Инказан применяют внутрь независимоот приема пищи. Начальная .доза составляет 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг) 1 - 2 раза в день (утром и днем), Затем дозу повышают на 0,025 в ,05 г (25 - 50 мг) в сутки каждые 2 - 3 дня до достижения терапевтического эффекта. Оптимальными дозами являются 0,1 - 0,15 г (100 - 150 мг) в день.При необходимости и хорошей переноси мости суточная доза может быть...

Номер патента: 788650

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Безменова, Безуглый, Слуцкий, Тухарь

МПК: C07D 495/04

Метки: 1-диоксид, 4-тииранотиолан-1

...а во о ак структурполуцроных соед о з1, г з о - ц 11 рцмер. К рас сцтцолан,1-диоксида зола с 4 5 мл тпцф прибавляют 5,9 г тр 25 да, растворенного в 5 ты перемешивают 60 тццранотцолан,1-дцо деллют следующим о препаратцвноц колон ЗО В качестве сорбентаИзобретение касается химического вещества, относящегося к новому классу соединений, а именно 3,4-тццранотиолан,1- диоксиду формулы В литературе описан аналог по строению к новому соединению, в частности тииранциклопентан, конденсированная система которого состоит из тииранового и циклопентанового колец 111.Цельо .изобретения является синтез нового соединения, относящегося к новому классу,Поставленная цель достигается новым химическим соединением - 3,4-тииранотцол ан,1-диоксидом. твору...

Номер патента: 895982

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Гайнутдинов, Максютин, Фаляхов, Шарнин

МПК: C07D 213/61

Метки: 4-хлор-3, 5-динитропиридина

...выхода 4-хлор,5-динитропиридина.П р и м е р 1, К раствору 7 г (0,035 моль) 4-окси,5-динитропиридин-й-оксида в 11 мл диметилформамида прикапывают при перемешивании при .комнатной температуре 5 мл (0,06 моль),895982повышают температуру до 100 фС и выдерживают 3 ч. Реакционную массу об-рабатывают как указано в примере 1.Выход 4-хлор-динитропиридинае 5,18 г (0,025 моль), (723), Тщ 71 С. Формула изобретения Составитель Ж СергееваРедактор В.БобковТехред А, Ач Корректор И.Коста Заказ 11617/5 Тираж 447 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Ю ЕЕ В Е аФилиал ППП "Патент", г.Ужгород, ул.Проектная , 4,РС 11,затем 11 мп(0,120 моль) РОС 1,повышают температуру до 90...

Номер патента: 895983

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Токмакова

МПК: C07D 239/70

Метки: 2-алкоксикарбонили, карбоксиацеперимидинов

...2 Ь, Мй 100 в Фронппи С Нн где К-Н Изобретение относится к способу и лучения не описанных ранее 2 влкоксикарбонил- и 2-кврбоксиацеперимидинов общей формулы где к.-Н, СНЗ СЭНкоторые могут найтй применение в качестве красителей, для синтеза биологи чески активных соединений,.а также в качестве комплексообразователей.Известен способ получения перимидинов, содержащих во 2-м положении 2-трифторметильную группу путем взаим действия 1,8-нафтилендиаминв с ангидр дом трифторуксусной кислоты 1Взаимодействие производных в ровиноградных кислот с диаминамн, на 2пример о-фенилендивмином 2и этилендиамином 3приводит к образованию пиразинового кольна.Цель изобретения - разработка способа получения не описанных ранее проводных перимидина, содержащих в...

Номер патента: 895984

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Беломоина, Коршак, Кронгауз

МПК: C07D 241/42

Метки: 2-(4-аминофенил)-3-фенил-7-(аминофенокси)-хиноксалин, мономир, полиамидо-полиимидоили, полихиназолонофенилхиноксалинов, синтеза

...полиимидо- или полихиназолонофенилхиноксалины, полученные на основе 2-( 4-аминофенил) -3-фенил- -(4-аминофенокси) -хиноксалина, обладают фф высокими молекулярными массами, имеют хорошие деформационно-прочностные характеристики, легко растворимы в обыч 4 . 4П р и м е р 2, Получение полиамидофенилхиноксалина,К раствору 0,4044 г (0,001 моль) +1 соединения формулы 1 в 2 мл Й-метилпирролидона, охлажденного до -20 С,оприбавляют 0,2030 г (0,001 моль) дихлорангидрида изофталевой кислоты,Смесь перемешивают при этой температуре 15 мин, затем при комнатной темперутуре - 1 ч. Затем раствор полимеравыливают в 10-кратный избыток воды;осадок отфильтровывают, промывают спиротом и сушат при 100 С, Выход полимера количественный. Полиамид...

Номер патента: 895985

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Бисениекс, Дубур, Улдрикис

МПК: C07D 311/86

Метки: 6-тетраметил-1, 8-дионы, 8-октагидроксантен, 9-ароил-3, активностью, антиоксидантной, качестве, обладающих, продуктов, промежуточных, синтеза, соединений

...в растворе этанола с последующей обработкой полученных замешенных 2,2-бис-(5,5-диметил-1,3-пиклогександнонил)-метонов соляной кислотой 1,Однако из этих соединений нельзя получить 1-арил,4,8,8-тетраметнлоктагидроксантен,8-дионы, которые являютсяхорошими антноксидантами и могут бытьиспользованы для стабилизации жиров,мазей и полимеров,11 ель изобретения - новые соединения9-ароил,3,6,6-тетраметил,2,3,4, 5,ДЧФ инс титу органнчестсого сннте ЕУ;. ":3 895Смесь 15,21 г (0,1 моль) моногидрата фенилглиоксаля, 2804 г (0,35 моль) 5,5-диметнл,3-циклогександиона и 35,7 г (0,35 моль) уксусного ангидрида кипятят в 200 мл уксусной кислоты 0,5 ч после чего приливают 150 мд воды. При охлаждении до комнатной температуры выделяется...

Номер патента: 895986

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Панфилова, Чуркин

МПК: A61K 31/381, C07D 333/12

Метки: непредельных, никтрокетонов, ряда, тиофенового

...все аналогично предьщу 3 щему способу. Выход 85%. Т 138139 С (из гептана),3"Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получений непредельных нитрокетонов тиофенового ряда формулы 1, заключающимся в том, что соответствующий кетон подвергают нитрованию нитратом лития, меди или алюминия при мольном соотношении, кетон: нитрирующий агентравном соответственно 1:1-2, в среде ледяной уксусной кислоты при 80-10 д С с последующим вы О делением целевого продукта известным способом - .промывкой водой и сушкой.Выход целевых продуктов 73-85%.П р и м е р 1, Получение 3-нитро- -4-( тиенил)-бутен-З-она, 13Растворяют 1,52 г (0,01 моль) исходного 4-( тиенил) -бутен-онав 20 мл ледяной уксусной кислоты. Нагревают до 80-.100 С, затем при...

Номер патента: 897109

Опубликовано: 07.01.1982

Автор: Джек

МПК: A61K 31/545, C07D 501/59

Метки: сольватов, цефалоспоринов

...который кристаллизуютиз смеси хлористый метилен/пропионовая кислота, имеет т.пл.89-91 О С, вто время как соответствующий сольват3-оксицефемсульфоксида с пропионовойкислотой из смеси диметилформамид/вода/пропионовая кислота имеет т.пл,1491 5.0 С,С ол ь в а т хлористого ме тиле на соде ржи т 0, 5 мол я рно го эквивалента хлори стого ме т иле н а н а каждый мол ь 3 " о кс и- - 3 - це фемно го эфира . б го обычно го тов я т путем добавления а н т и ра с т вори тел я , такого ка к ге кса н , к растворам 4 - н и т робе н з ил 7- ф е но кс и а ц е т амидо- - о к с и - 3 - цефе и - к а рбо к с илл а т а в хлори с т ом ме т иле н е до точки помут не н и я с последующим охл а жд е н и ем и в озможным введением з а т ра в ки в раствор .ристого...

Номер патента: 897110

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Брайан, Майкл, Энтони

МПК: A61K 31/50, C07D 237/22

Метки: 2-(3-трет, бутиламино-2-оксипропокси)фенил-6, гидразинпиридазина, дигидрохлорида, моногидрата, рацемического

...кислоту (4,45 мл, 0,054,моль)и раствор перегоняют до тех пор, по"ка температура паров не составит85 С (для удаления дихлорметана),оприбавляют воду (2 мл) и растворудают охладиться до комнатной температуры. Кристаллы моногидрата дигидрохлорида, образовавшиеся во время охлаждения, отфильтровывают и нагревают в термостате при пониженномдавлении (0,5 мм рт.ст.) при 90 Св течение 6 ч для удаления растворителя, после чего их помещают в атмосферу неосушенного воздуха на 4 чи дают им поглотить воду в количестве, достаточном для обеспечения полного превращения в моногидрат(9,0 г),.П р и м е р 2. Кристаллы моногидрата дигидрохлорида, полученныепо примеру 1, с использованием200 г рацемического гидрохлорида3-...

Номер патента: 898956

Опубликовано: 15.01.1982

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/68

Метки: бензов, производных, солей, тиофенона-2

...1 тиофенкарбоксамид Н-(3,4-диметоксифенил)-2-оксо-дигидро-бензов 1 тиофенкарбоксамидс т,пл. 194-196 С;М- (2-метоксифенил )-2 -оксо-дигидро-бензов 1 тиофенкарбоксамидс т,пл. 140-142 С;й"(3,4"дихлорфенил)-2-оксо,3-дигидро"бензо 1 в 1 тиофенкарбоксамидс т.пл. 192-1946 С;И-бутил-дигидро-оксо-бензо в тиофенкарбоксамид;Н-бензил,3-дигидро-оксо-бензо в тиофенкарбоксамид;898956 формула изобретения 5й- (3-хлорфенил)-5-хлор3-дигидро-оксо-бензо 1 в 1 тиофенкарбоксамид с т.пл. 160-163 С;й-(2-тиазолил)-5-хлор,3-дигидро- -2-оксо-бензо 1 в 1 тиофенкарбоксамидс т.пл. 296-299 С;й-фенил-хлор,3-дигидро-оксо-бензо 1 втиофенкарбоксамид с т.пл.170-172 С;й-(4-этоксифенил)-5-хлор,3-ди гидро"2-оксо-бензо в тиофенкарбок" самид с т.пл. 202-205...

Номер патента: 898957

Опубликовано: 15.01.1982

Автор: Чарльз

МПК: C07D 513/04

Метки: бензоксазола, бензотиазола, кислотно-аддитивных, производных, солей

...(0,04 моль) в 200 мг,ксилола доводят до температуры кипения в течение 5 ч и после этогокипятят с обратным холодильником96 ч, Затем реакционную смесь кон Оцентрируют, доводя ее объем до однойчетверти исходного объема и охлаждают до комнатной температуры. Выпавший 3,5-диметил(1,2,4)триазоло(3,4-Ь)бензотиазол отделяют фильтрованием, 45Выход 4 г, т.пл. 196-198 С.Вычислено,й:С 59,09; Н 4,46;й 20,67.4 Р 9 5Найдено, Ф: С 59,10; Н 4,461 501 20,73.П р и м е р 2. 5,6-Диметил(1,24)триазоло(3,4-Ь)бенэотиаэол.Смесь 12 мл муравьиной кислоты(97 - 100-ной) и 3,5 г 2-гидразино,5-диметилбензотиазола кипятят собратным холодильником в течение 24 чпри перемешивании. После этого реак" ционную смесь охлаждают до комнатнойтемпературы и выливают в воду....

Номер патента: 707197

Опубликовано: 15.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Винокурова, Воронова, Токмакова

МПК: C07D 311/12

Метки: 3-ароилкумаринов

...121 3-и-Метилбензоилкумарин и 3-и-метоксибензоилкумарин ранее получены не были. Салициловый альдегяд и 5-арилфурандион,3 используют в эквивалектных количествах.Целевые продукты представляют собой устойчивые кристаллические вещества белого цвета, растворимые в толуоле, спирте.Строение синтезированных соединенийзано данными элементарного анализа/ 707197 3 Формула изобретения Способ полученияобщей формулы 3-ароилкум ари нов СОО О/Составитель И, Дьяченко Техред И. Заболотнова Редактор О. Юркова Корректор С. файнЗаказ 18/29 Изд.100 Тираж 448" Подписное11 ПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Тйй. Харьк, фил. пред. Патент В ИК-опектрах имеется лолоса йоглоще- .ния 1720 ом...