Коерт

Номер патента: 1225490

Опубликовано: 15.04.1986

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: дезацетилвинка, карбоксигидразида, лейкобластин, производных, солей

...при узеличении продолжительности жизни у мышей, инакулираванных опухолью. Чтобы показать активность полученных соединений, вводят данный препарат, обычна парентеральна, при заданномч уровне дозировки в течении 7-10 днеи. Величину опухоли измеряют на 3-й или 7-й день в случае ингибиравания роста опухали, При изучении продления жизни сравнивают обработанных животных с контрольными. и затем водой цля удаления избыткаИ, И-циметилгидразина. Дихлорметановый раствор высушивают и упариваютдосуха. Полученный порошок хроматог рафируют на силикагеле. Целевой продукт элюируют смесью этилацетат:метанол 1:1. Фракции, содержащие целевой .продукт по данным тонкослойной хроматографии (силикагель, элюированныйсмесью этилацетат:метанол 1:1, объе-,...

Номер патента: 1061698

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: 3-карбоксигидразида, 4-дезацетилвинкалейкобластин, производных

...реакции запаивают и оставляютна ночь при комнатной температуре,Сосуд для проведения реакции вскрывают и содержащийся в нем дихлорметановый раствор промывают разбавленным водным раствором аммиака;затем водой для удаления солей бен зойной кислоты. Дихлорметановый раствор затем высушивают и выпаривают досуха. Аморфный порошок хроматографируют на силикагеле, отмывают с адсорбента смесью этилацетатметанол (1:1). Фракции, содержащиеконечный продукт, определенный потонкослойной хроматограмме(силикагель и смесь этилацетата - метанол (1:1), объединяют и выпариваютдосуха. Получают рыжевато-коричне вый аморфный порошок (150 мг).4-ДезацетилВЛБ-С-ЗЙ-бенэоилкарбоксигидразид .имеет следующие Физическиехарактеристики: М,5. ю/е=872 Мф,813, 531, 355,...

Номер патента: 893135

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: 3-карбоксигидразида, 4-дезацетилвинкалейкобластин-с, производных

...реакции запаивают иоставляют на ночь при комнатнойтемпературе. Раствор выпаривают дополучения рыжевато-коричневого аморфного порошка, который распределяютмежду дихлорметаном и водой дляудаления избытка ацетальдегида. Дихлорметановый раствор высушивают иупаривают досуха. Образовавшийсярыжевато-коричневый, аморфный порошок является С-Й в этилиденкарбокЯсигидразидом, который имеет массспектр щ/е = 794 (М+), инфракрасныйспектр ( 4 ): 1680 см- (-СОН),1710 см- (СОО).4-Дезацетил-ВЛБ-С-Н-этилкарбок сигидразид. 44-Дезацетил-ВЛБ-С-этилиденкарб- оксигидразин из примера 1 растворяют в 100 мл абсолютного этанола и добавляют 500 мл 963-ого йаВН 4, Реакционную смесь перемешивают всюночь при комнатной температуре идобавляют 1 н,раствор...

Номер патента: 731900

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, C07D 519/04

Метки: винбластина, производных

...из смеси этанола иизопропилового спирта плавится при250 ОС (с разложением),4-Дезацетилвинбластин-С-карбокс65 амид превращают в винбластин-С731900П р и м е р 34-Дезацетилвинбластин-С-З-карбоксигидразид.По методике из примера 1 4-дизацетилвиибластин нагревают в безводном этаноле с избытком безводного гидразина при температуре около 60 С в течение примерно 18 ч, затем выпаривают в вакууме. летучие компоненты. Полученный остаток, состоящий из 40 4-дезацетилвинбластин-С-карбоксигидразида, растворяют в хлористом метилене, Этот раствор промывают водой, отделяют и удаляют хлористый метилен при выпаривании в вакууме. 45 Остаток растворяют в смеси хлороформа и безола (1:1) и хроматографируют на силикагеле, Для элюирования применяют смесь...

Номер патента: 652896

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, C07D 519/04

Метки: лейрокристина, производства

...имеет полосу50поглощения карбометоксигруппы в инфракрасном спектре при 1725-1735 см иэтим отличается от 18-дескарбометоксипроизводного, и полосу при 1690 см,обусловленную гидразидной функцией. Мо 55пекупярный вес, опредепенный масс-спектрографией, равен 768, что соответствуеттеоретической величине, вычисленной дпяС 4 Н Ц 0 .Спектр ЯМР содержит замет 45 5 Ь Б 7 6фГный резонанс при 3,6 мг/и, представляющий метипкарбометоксирадикала С.По описанной выше методике 4-дезацетипеурокристин реагирует с безводнымгидразином в безводном метаноле до образования 4-дезацетип-дезформилпейрокристин Скарбоксигидразида, выдепенного в форме аморфного порошка. Его инфракрасный спектр имеет максимумы при1730 см (эфир), 1670 см (гидразид),Спектр...

Номер патента: 623522

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: C07D 519/04

Метки: винбластина, производных

...пои 1676 см, указываюшую наприсутствие более одной амиднсй функции в молекуле, и хаактецную эфирнуюполосу при 1720 см,14-Дезацетиллеуоокристин СМ -метилкацооксамид превоашают в соответствующий сульфат с помощью 1";-ного раствора сеной кислоты, Сульфат представляет собой амоофный порошок белого цвета,Аналогично примеоу 1 пци заменеуксусным цли пропионовым ангидридомреагента, используемого для формилиованця в этом примеое, можно получитьсоответствующее производное 4-дезацетил - 1-десформил - 1-ацетил (илц -1- пропионцл)-леурокцистин Скацбоксамцда,У становлснэ, чтэ адилиованцэ 1ацс,готовят в соответствии с описаннои вышеметодикой из 900 мг 4-дезацетилвинбластин Скаобэксигцдразида, Раствор высу шивают и его объелся уменьшают выпаглванием...