C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 753084

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Коробов, Кузьменко, Симонов, Филиппов

МПК: C07D 233/56

Метки: 1-2-алкил(аралкил)аминоарил, арилимидазолов, общей, формулы

...(1 з ).Стадия Т. 1-Этил,6-диметил-(п-нитрофенацил)бензимидазолий бро, мид ( э ). Получен на 1-этил,6-диметилбенэимидаэола и и-нитрофенацилбромида аналогично. примеру 4 (стадия 1) с выходом 85, Бледно-желтыеиглы с т.пл, 253 ОС (из сг.:ирта).Найдено,: С 54,2, Н 4,6, Вг 18,9;М 10,3,9. 20 3. 320 Вычислено, Ъ: С 54,6; Н 4,8;Вг 19,1, М 10,0,Стадия 2, Имидаэол (1 з) получениэ фенацилиевой соли з ) аналогично примеру 2 с выходом 51. Желтые25 блестящие иглы с т.пл. 164-166 ц С(71 ). Бледно-желтые иглы с т.пл,223224 ОС (иэ спирта).Найдено Ъ: С 51,3; Н 3 4; Вг 21 0;М 11,2,СЬ НВ г М 3 0 ,Вычислено, Ъ: С 51,0; Н 3,7;Вг 21,3; М 11,2.Стадия 2, Имидаэол 1 и получаютпри нагревании 3,76 г (0,01 моль)соли ( и ) и 6, 16 г (О, О 8 моль )...

Номер патента: 792884

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Евстигнеева, Миронов, Нижник

МПК: C07D 487/22

Метки: порфиринов

...По литературным данным смоке, нм: 400, 499533, 567, 621 (12.2:1.О:0.7:0.5:0.4). П р и м е р 2. Тетраметиловый эфир копропорфирина 1 Ц.а) К суспензии 100 мг бромгидрата 1, 3, 7, 1 З-тетраметил,8,12-три- (2"карбометоксиэтил)-трипиррена и О 53 мг 4-метил-карбометоксиэтил)- 2-.формил-карбобензоксипиррола в 1,5 мл уксусной кислоты добавляют 0,2 мл 373-ной бромистоводородной кислоты в уксусной кислоте. Расти"рают 20 мин, разбавляют эфиром до 2 мл, охлаждают, отфильтровывают осадок дибромгидрата 1, 3, 7, 13,418-пентаметил,8,12,17-тетра-(г-карбометоксиэтил)-19-карбобензоксибиладиена. Выход 140 мг (863). Электронный спектр в хлороформе, 3. кОнм: 452, 522 (1: 9)б) К 140 мг полученного выше биладиена в 35 мл 0 -дихлорбензола добавляют раствор 66...

Номер патента: 992513

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Виноград, Суворов

МПК: C07D 209/16

Метки: гидрохлоридов, замещенных, нитротриптаминов

...59,67; Н 4,741й 14,65.В аналогичных условиях получаютдругие замещенные нитрофенилгидразоны у-фталимидомасляного альдегида, Физико- химические константыкоторых представлены в таблице.-лавИ 1 Ч 4 Ч Ч1 Ы Щ Х й Е 1 3 0 ЪСО лл лЧ 1 л10 2513 26 2 30 3 9 99б. В кипящий раствор 38,2 г сульфосалициповой кислоты. в 382 мл уксусной кислоты вносят при размешиваниипорциями за 1 Омин 38,2 г (0,1 моль) 2-метокси-нитрофенилгидраэона -фталимидомасляного альдегида, смесь кипятят 10 мин и затем оставляют при 15-20 С на 12 ч,оВыпавший осадок отфильтровывают промывают уксусной кислотой и водой,Получают 26,9 г 4-нитро-метокси-М-фталиптриптамина в виде желтовато-зеленоватых кристаллов, Из маточника после упаривания выделяют еще 3,9 г продукта. Общий выход...

Номер патента: 992514

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Алешина, Воронин, Гасанов, Закс, Зуев, Котегов, Плешаков, Трубников, Шрамова

МПК: A61K 31/4152, A61P 7/06, C07D 231/50 ...

Метки: активность, антипирилбигуаниды, гипогликемическую, проявляющие

...5- 1 О мин на фоне клонико-тонических судорог. 99 Проведение фармакологических исследований.Острую токсичность соединений общей формулыизучали на белых мышах с определением ДЛО по Г,Н, Першину при внутрибрюшинном введении соединений в 2 Ф-ной крахмальной слизи.Внутрибрюшинное введение соединений белым мышам в токсических дозах приводит к развитию у животных практически одинаковой картины отравле-,5Результаты испытаний, приведенныев таблице, показывают, что все препараты (а-а) обладают значительно меньшей токсичностью, чем эталон - 10 абедит, который является лучшим прецаратом группы бигуанида.1 Соеди.нение ДЛЯ мг/кг Снижение гликемии на мг Го исходный через 6 ч 50,8+5,1 71,2+2,1 31,5+3,1 20 3 Ь 1,9 60,2+3,6 29,3+4,5 32,8+5,7 30,0+3,5...

Номер патента: 992515

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Кантор, Максимова, Рахманкулов

МПК: C07D 309/18

Метки: 4-метил-5, 6-дигидро-2н-пирана

...этилацетата, 20 г катионита КУи выдерживают в термостате при 60 С. Реакционную массу отфильтровывают от катионита КУ. С помощью атмосферной перегонки получают 58,8 г (60-ный выход) 4-метил,6"дигидроН-пирана с т.кип. 117-118 С, ф 0,8975. ф,4455.Найдено, Ж: С 73,40, Н 10,25С 6 НЖОВычисленою 1: С 73,43, Н 10,27,П р и м е р 2. Аналогично примеру 1 в металлическую ампулу загружают 58 г (0,5 моль) 4,4-диметил-ди.эз оксана, 88 г (1 моль)-этилацетата, 16 г катионита КУи выдерживают в термостате при 70 ОС. После фильтрования от ХУс помощью атмосферной перегонки выделяют 603 г (61,54-ный 5 авыход) 4-метил" 5,6-ди гидроН-пира" на.П р и м е р 3, Аналогично примеру 1, загружают 4,4-диметил,3-диоксана 58 г (0,5 моль) и 88 г (1 моль) этилацетата, 25...

Номер патента: 992516

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Алексеев, Гусельников, Зайцев

МПК: A61K 31/352, A61P 43/00, C07D 311/80 ...

Метки: галогенированных, иода, меченных, производных, радиоизотопом, флуоресцеина

...прототипе, составляющий5 85%, нормирован на йодв виде йодида натрия, поэтому радиохимический выход в пересчете на весь получаемыйМ 86 10 йодсоставит -- :73 /о, Таким100образом, 27% получаемого йодатеряется в промежуточных операциях.Целью изобретения является упрощение15процесса, а также увеличение выхода целевого продукта,Поставленная цель достигается тем,что на галогенированное производноефлуоресцеина, нанесенное на инертный носитель, сорбируют ксенон, выдержи 20вают его до превращения в йодизатем обрабатывают 0,04-0,3 н, солянокислым .раствором йодида калия при 90100 С с последующей промывкой раствором соляной кислоты и извлечением целе 2вого продукта раствором щелочи или органическим растворителем,Способ включает следующие...

Номер патента: 993817

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: "пьер, Жильбер

МПК: C07D 221/02

Метки: индолизина, производных

...обеих кривых и выражают в моляхинозина, образующегося за 1 мин. Затем рассчитывают процент ингибированияактивности аденозин диаминазы в присутствии соединения данного изобретения,Результаты представлены в табл. 2, оСравнительные опыты, проведенныес 2-этил-(4-оксибензоил)-бензофураном и 2-фенил-(3,5-дибром-окси-бензоил)-бензофураном, показали,что эти соединения обеспечивают только 181- 153-ное ингибирование действияаденозин диаминазы при 10 5 М аденозина. соответственно.Соединения 2-этил-, 2-изопропили 2-н-бутил-(3,5-дибром-окси-бен зоил)-бензофуранов, а также 2-этил-(3,5-дийод-окси-бензоил)-бензофурана не ингибируют действие аденозиндиаминазы при 10 М аденозина.При концентрации 10М 1-бром-фенил и 1-бром- (4-фтор-фенил) -3в...

Номер патента: 993818

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинилбензогетероциклических, производных, соединений, солей

...на масляной бане при 170-180 С в течение б ц при перемешивании. После завершения реакции раст" воритель удаляют при пониженном давленю, К остатку добавляют 500 мл7 99381 воды, и рН смеси доводят до 2 с последующим отфильтровыванием водонерастворимых веществ. Фильтрат концентрируют до 100 мл при пониженном давлении и подщелачивают (рН 9) 10"ным 5 водным раствором гидроокиси натрия . После экстрагирования водно-щелочного раствора хлороформом (удаляют растворимые в хлороформе вещества) водно- щелочной раствор оставляют стоять до выпадения кристаллов, которые отфильтровывают. Кристаллы, полученные таким образом, растворяют в 10 мл 104-ного водного раствора гидроокиси натрия, раствор обрабатывают активи" 15 рованным углем и доводят рН до...

Номер патента: 993819

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/55, A61P 9/10, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бром-14-оксо-15окси-е-гомоэбурнана, с-15, эпимеров

...в лекарственные препараты.В качестве носителей можно применять, например, воду, желатину, лактозу, молочный сахар, крахмал, пектин, стеарат магния, стеариновую кислоту, тальк, растительные .масла (арахисовое масло, оливковое масло и т,д.). Биологически активные вещества можно формовать, например, в виде твердых лекарственных препаратов (круглые или квадратные таблетки, драже, кажсулы например твердые желатиновые пилюли и т.д.) или ввиде жидких лекарственных препаратов (масляные или водные растворы, суспензии, эмульсии, сиропы мягкие желатино-. вые капсулы, вводимые путем инъекции) Количество твердого носителя в разовой дозе может меняться в широких пределах и составляет предпочтительно 0,025-1 г. Препараты могут содержать при...

Номер патента: 993820

Опубликовано: 30.01.1983

Автор: Вильям

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: варианты, его, карбоновой, кислоты, метилпенам-3, сложных, солей, сульфонов, хлорметил-2, эфиров

...образом устанавливают и буферируют. Длявнутривенного применения полную концентрацию растворов следует контроли. ровать для создания изотонических растворов. Хотя именно врач должен определять дозировку, необходимую пациенту, отношение дневной дозы соединения или его соли и р-лактамового антибиотика должно быть в интервале от около 1:5 до 5:1, и предпочтительно, 1:1, Далее, дневная доза орального приема каждого компонента будет в интервале от около 10 до около 200 мг на кг живого веса, а дневная парэнтеральная доза каждого компонента будет от около 10 до около 100 мг на кг живого веса, Эти цифры,. однако, являются лишь иллюстративными, и в некоторых случаях могут понадобиться дозы, выходящие за эти...

Номер патента: 993821

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Такао, Такаси, Хирому, Хисаси

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: алканоилоксинизшийалкиловых, ацетамидо-3, дизамещенный, замещенных-3-цефем-4-карбоновых, кислот, низший, приемлемых, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...дозапримерно 50 мг, 100 мг, 250 мг и500 мг соединений оказывается эффективной при лечении болезней, вызываемых при бактериальном заражении. Назначают количества 1-1000 мг или даже выше.Испытует следующие соединенияА. 7-(2"Оксиимино-фенилацетамидо)-3-(5-метил,3,4-тиадиазол-ил)тиометри-цефем"4-карбоновая кислота(син-изомер).6. 7-2-Бензоилоксиимино- (3-оксифенил)-ацетамидо-(1-метилН-тетразол "5-ил)-тиометил-цефем-карбоновая кислота (син-изомер).В. 7-.2-Этоксикарбонилоксимино-(3-оксифенил)-ацетамидо 3-3 (1-метилН-тетраэол-ил)-тиометил-цефем"4"карбоновая кислота (син-изомер),Антибактериальная активность инвитро определена по методу двукратного разбавления пластинки агарабактерии 1 1 3 Ь. 11 ехпег 1 2 а а 1. Епйег 1 д 1 й 1 з 0 78 1,56 6,25...

Номер патента: 932801

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Беленькая, Крохина

МПК: C07D 285/14

Метки: 3-тиадиазола, 5-диоксобензо-2

...по 11. С 6 Н И 05.Найдено 4: 5 19,31; й 16,97Вычислено,4: 5 19,28; И 16,87.Настоящий метод получения нового 1 О 4,5-диоксобензо,1,3-тиадиазолапрост, удобен, надежен. Позволяет получить целевой продукт высокой степени чистоты с выходом 55-973. Он можетиметь препаративное значение, таккак исходное сырье является доступным. 3 93 вания имеет Тп 164-166 О С (с разложением): Вт = 0,66 (ацетон-толуол 1:1); ИК спектр (СНСО):1680 см ", 1740 см " (С = 0); образует при кипячении с солянокислым гидроксиламином в метаноле 4,5-диоксиминобензо- -2, 1,3-тиадиазол, ИК спектр которого идентичен спектру описанного в ли тературе 4,5-диоксиминобензо,1,3- -тиадиазола, С Н й. 05.Найдено,3: 5 19,20 М 16,66Вычислено,4:...

Номер патента: 995706

Опубликовано: 07.02.1983

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-циклопропилхромонов, солей

...вводят в реакцию взаимодействия с 50/"ным гидридом натрия( 0,86 г ) в диметилформамиде (Ю мл )в ходе перемешивания при комнатнойтемпературе 1 ч, затем добавляют раствор транс"6-карбометокси"3-пропил-(2-метилстирил-хромона ( 5 г) в диметилформамиде (50 мл ), Смесь реагирует в ходе перемешивания при комнатной температуре 90 мин, затем ееразбавляют ледяной водой и экстрагируют этилацетатом, органический слой%570 9промывают 5 Ф ИаНСОЗ и водой до нейт"ральной реакцииУпаривание до сухого остатка в вакууме и перекристаллизация из метанола дает транс-карбометокси"3-пропил-12-(2"метилфенил )- 5(,40 мл) при температуре кипения с обратным холодильником 30 мин, Послеохлаждения реакционную смесь подкисляют 23 НС 2, концентрируют в вакуумеи...

Номер патента: 811766

Опубликовано: 07.02.1983

Авторы: Андриевский, Дюмаев, Поплавский

МПК: C07D 221/12

Метки: акцепторы, нитропроизводные, слоев, фенантридона, электрофотографических

...,(0,01 моль) фенантридона, Кипятят811766 Состав слоя Р образца 95 ПВК и 5 2,4,8,10-тетранитрофенантридона 90 ПВК и 10 2,4,8,10-тетранитрофенантридона 80 ПВК и 20 2,4,8,10-тетранитрофенантридона 95 ПЭПК и 5 2,4,8,10-тетранитрофенантридонаФ 90 ПЭПК и 10 2,4,8,10-тетранитрофенантридона 80 ПЭПК и 20 2,4,8,10-тетранитрофенантридона 99 ПЭПК и 1 2,4,8-тринитрофенантридона 95 ПЭПК и 5 2,4,8-тринитрофенантридона 8 90 ПЭПК.и 10 2,4,8-тринитрофенантридона 80 ПЭПК и 20 2,4,8-тринитрофенантридона 10 99 ПЭПК и 1 2,8-динитрофенантридона 1 ч, охлаждают, выливают на лед. Осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат, Получают 2,71 г продукта нитрования. После кристалпизации из уксусной кислоты получают 2,31 (70) 2,4,8-тринитрофенантридона. Это...

Номер патента: 996413

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Абиюров, Ибрашева, Исмаилова, Капырин, Мухаметкалиев

МПК: C07D 211/44

Метки: 5-триметил-4, активностью, диалкиламиноацетил-4-замещенных, дигидрохлориды, изомера, обладающие, пиперидолов-4, ростстимулирующей

...в диоксане. Всю смесь перемешивают в течение 4 ч при температуре кипения диоксана. После охлаждения реакционной смеси, выпавший осадок дигидро 10 хлорида Ъ-изомера 1,2,5-триметил- -этинил-дипропиламиноацетиленпиперидола(Т)отфильтровывают и перекристаллизовывают из смеси абсолютного этанола с ацетоном т.пл. 228- 229 ОС, Ю0,59(бензол - метанол 7:1), А 1 ОЭ,активности, выход целевого продукта 76.Найдено: С 56,53; Н 9,11; И 692; С 1 1742. . 20СДзИ 0 С,Вычислено, : С 56,67; Н 9,29; и 6,8; с 1 17,35.В ИК-спектре дигидрохлорида 1,2,5- -триметил-дипропиламиноацетил- -этинилпиперидолав области 650 см-1 25 отсутствует полоса поглощения С-С 1- связи, что говорит о полном замещении галоида на аминогруппу, в области 1230-1236 см " появляется...

Номер патента: 996414

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Бабаян, Дарбинян, Мацоян, Торосян, Церунян

МПК: C07D 231/12

Метки: n-замещенных, метилпиразола, производных

...н водного. раствора едкого нат.ра, 3,14 г (0,005 моль) 60-ноговодного раствора катамина АВ и 7,26 г(0,06 моль) бромистого аллила при40 О С и продолжительности реакции3 ч получают 5,42 г (89) смеси иэомерных 1-аллил-метил- и 1-аллил 5-метилпираэолов (соотношение изомеров 70:30 по ГЖХ) с т.кип. 64-ббфСпри 12 мм рт,ст., п 1,4860,Й,.0,9515.Аналогично из 4,1 г (0,05 моль)3(5)-метилпираэола, 10 мл (0,1 моль)10 н водного раствора едкого. натра,1,25 г (0,002 моль) 60-наго. водного: раствора катамина АВ и 11,76 г.50 С и продолжительности реакции З.чполучают,5,08 г (83,3) смеси изамерных 1-аллил-метил- и 1-аллил-метилпиразолов (соотношение изамеров 70:30 по ГЖХ) с .т.кип. 63-65 Спри 11 мм рт.ат., и1,4861,а 0,9515. Целью изобретения является...

Номер патента: 996415

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Бебих, Жукова, Филиппов, Царенко, Якшин

МПК: C07D 323/00

Метки: макроциклических, полиэфиров

...металла выше 10-кратного не оказывает существенного дополнитель-: ного действия на процесс. Для проведения процесса используют водньк растворы гидроокиси щелочного металла а 6 концентрацией 30-50. При применениираствора с концентрацией ниже 30 выход конечных продуктов резко снижается, верхний предел определяетсярастворимостью в системе.Процесс проводят при,Н 0-100 С, оп-,тимальной является температура реакции 70-90 С. При проведении реакциипри температуре ниже НОС заметноувеличивается время реакции, при температуре выье 100 С существенно снижается выход конечных продуктов,П р и м е р 1. Получение дициклогексил-краун-Н (ДЦГ 18 КН).Смесь 11,6 г (0,1 моль) циклогек=андиола,2, 17,1 г (0,12 моль)(0,01 моль) ДЦГ 18 КН и 100 мл...

Номер патента: 996416

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Вольфганг, Йоахим

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/06, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бромизосандвицин, 10-бромсандвицин, активностью, кислотами, обладающие, приемлемыми, противоаритмической, соли, фармакологически

...г (92), Точка текучести204 С, Чистая, Х-форма.Подкислением водной фазы и экстракцией хлористым метиленом получают2,4,б-трибромфенол, который сноваиспользуют как исходное веществодля синтеза 2,4,4,б-тетрабром,5-циклогексадиен-она,П р и м е р 7. 10-Бромсандвицин-гидротартрат,2 г 10-бромсандвицина и 0,74 гф(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористогометилена, концентрируют наполовинуи гидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира, Выход 2,4 г (88),Точка текучести 208 С, Чистая НФорма.П р и м е р 8. 10"Бромизосандвицин15 г 10-бромсандвицинаи 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола и 8 ч нагревают с флегмой.После разбавления 400 мл воды трижды проводят экстракцию хлористымметиленом, сушат, сгущают и...

Номер патента: 996417

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Вартанян, Куроян, Саркисян

МПК: A61K 49/00, C07D 495/10

Метки: 4-диазаспиро, 8-диалкил-9-тиа-1, ундеканы

...р 42Н 5 у 658 13,61," Вг 33,53Сц Нэ 8 ОВВычислено,С,40,51Н 5,5218 13,491 Вг 33,70,.ИК-спектр 91720 см; О 27 ЧО см".Аналогично получают 2-метил-этил-бром-формилтетрагидротиопиран-этил-формилтетрагидротиопирана в50 мл абсолютного эфира и 12,4 г-диметил-бром-Формилтетрагидротиопирана (В) в 15 мл ацетонитрила,поддерживая температуру в интервале15-20 С. Смесь перемешивают 5-6 ч иоставляют на ночь. Экстрагируют эфиром, сушат над едким кали и после от 55гонки растворителей остаток перегоняют в вакууме. Выход 2,.9 г (60,9),т.кип. 145-147 ф/4 мм. При растираниипродукт кристаллизуется. Он достаточно чист, но при необходимости его 60можно перекисталлизовать из гексана,т.пл. 83-84 С.Найдено, : С 60.,751 Н 8,96Б 14,21; 8 16,31Сю Н 19 028. 65...

Номер патента: 997606

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Андроники, Вальтер, Вернер, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/085, A61K 31/4468, A61K 31/4709 ...

Метки: ариловых, варианты, его, приемлемых, производных, простых, солей, фармацевтически, эфиров

...4,65 г (0,025 моль) 7-оксикумарина, кипятят 10 мин с обратным холодильником и добавляют 7,25 г - 40(0,025 моль) 3- (4-бензамидопиперидино)пропилхлорида в 25 мл изопропанола. После кипячения 6 ч с обратным холодильником смесь концентрируют в вакууме растворяют в хлористом метилене, промывают 2 Н растворомедкого натра и затем водой, концентрируют.и перекристаллизуют из зтанола. Получают 8,9 г 7-(3-)4-бензамидопнперидино)-пропокси)кумарина(88 от теории) с т.пл, 157-158 С;Применяемый в качестве исходного вещества 3-(4-бензамидопиперидино)пропилхлорид получают следующимобразом,Смесь 80,0 г 4-бенэамидопиперидина, 38,6 мл 1-бром"хлорпропана,162 мл триэтиламина и 700 мл тетрагидрофурана нагревают 5 ч с дефлег-,мацией, отфильтровывают и...

Номер патента: 997607

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: гидрохлоридов, имидазола, производных

...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...

Номер патента: 997608

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Акира, Митио, Такамаро, Тецуо, Тосиси, Хирозо

МПК: C07D 241/24

Метки: 3-дицианопиразина, производных

...- водород,незамещенный алкил с 1-6 атомами углерода, или замещенный одним илидвумя заместителями из числа галоид,35 циано-, окси- или алкоксигруппа,гдеалкил с 1-3 атомами углеродами карбоксил, зтоксикарбонил, алканоил с1-3 атомми углерода, диэтиламино,фенил или толил, аллил, циклогексил,40 незамещенный фенил или замещенныйодним или двумя заместителями из числа галоид, трифторметил, алкил с1-3 атомами углерода,ф или алкоксилс 1-3 атомами углерода, или К и 045 совместно с общим атомом азота образуют 3-7-членный аэотсодержащий циклили морфолин,отличающийся тем, что,2,3-дициано-галоидпираэин общейформулы Е 1,ХХ,где А имеет указаннйе значения, а55 х - галоид,подвергают взаимодействию с соединением общей "формулы Онв,где В имеет указанные...

Номер патента: 997609

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 6-ациламино-спиро, кислоты, пенам-2, пиперидин)-3-карбоновой, производных

...г (0,014 моль) триэтиленамина. Раствор затем охлаждают до -10 С и обрабатывают одновременно при введении по каплям растворами 1,40 г (0,007 моль) 2,6-диметоксибензолихлорида в 20 мл дихлорметана и 0,71 г (0,007 моль) триэтиламина в 20 мл дихлорметана (продолжительность введения реагентов составляет 1 ч). Реакционную смесь продолжают перемешиват 2 ч, причем температура повышается до 0 ОС, после чего промывают раствор последовательно водой, раствором кислого карбоната натрия и снова водой. После выпаривания досуха и кристаллизации остатка из этилацетата получают 2,:5 г бензил 6-( 2 6-диметоксибензамидо - 1д -метил-спиропенам4 -пиперидин- )о -3-карбоксилата. Выход 68 т.пл. 97 С с разложением, -1ИК-спектр: (КВг): 1792 см (беталактам),....

Номер патента: 998464

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Кормер, Маретина, Петров, Толчинский

МПК: C07D 317/46

Метки: 2-диалкиламино-2-(2-алкен-1-ил)-1, бензодиоксолов

...сигналы: сигнал протонов метильной группы Нв представлен двойиымдуплетом Д 1,51;:метиленовая группа 5 протонов Не представлена дуплетомо 263; вйнильным протонам НА и Н 8принадлежит мультиплет о 5,13-5,43.Сигналы ядер водорода бензольногокольца представлены сигналом в об ласти (16,38. Протонам диалкиламино998464 Формула изобретения С СНС СМ(й)2 30 1,Ч 1 еЬе Н.С.СЬев 1 эйгу оГ Асеевуеперь,35Иагее Ое 1 с 1 сег М, А)", 1969,с. 779. Составитель И. Дьяченко Техред М. Гергель Корректор И. Ватрушкина Редактор Г. Безвершенко Заказ 1066/43 Тираж 416 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 группы принадлежат триплет с 1...

Номер патента: 999965

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Исао, Минору, Сакае, Сигеру, Такаси, Тацуо, Тосичика, Хироюки

МПК: A61K 31/4406, C07D 213/81

Метки: n-2-оксиэтил, азотной, кислоты, никотинамида, солей, эфира

...полутвердой массы,которую перекристаплизовали иэ 5диэтилового эфира, получив 1,97 гэфира азотной кислоты Б-(2-оксиэтил)никотинамида,Перекристаллизацией из смеси диэтилового эфира-этанола получили бес 10цветные иглы, имеющие точку плавления от 92 до 93 С.П р и м е р 3. Раствор 10 г эфираазотной кислоты М-(2-оксиэтил)никотинамид хлоргидрата в воде нейтрализовали водным раствором бикарбонатанатрия. Раствор экстрагировали хло;роформом и экстракт высушили надбеэводным сульфатом натрия и выпарилидосуха под пониженным давлением. Остаток перекристаллизовывали из диэтилового эфира, получив 7 г эфира азотной кислоты М-(2-оксиэтил) никотинамида. Перекристаллизацией из смесиизопропанол-диэтиловый эфир получилибесцветные иглы, имеющие точку плавления...

Номер патента: 999966

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Есиясу, Кохей, Содзи

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/68 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...4,5 г 4-хлор-(2 метилбензил)-2-фенил-формилимидазола и раствор перемешивают и нагревают до кипения с обратным холодильником. В 30 мл тетрагидрофурана растворяют 6 мл формальдегид-диметилтиоацеталь-М-оксида и б мл 35-ного метанольного раствора гидроксибензил- З 5триметиламмония для капельного добавления к указанному раствору напротяжении 12 ч. После завершениядобавления раствор кипятят в течение еще 18 ч и упаривают до сухогоостатка при пониженном давлении,.Длявстряхивания и перемешения к остаткудобавляют по 200,мл хлороформа и воды с последующим упариванием хлороФормного слоя до сухого остатка с по. 45лучением смолоподобного материала1-метилсульфинил-метилтио-(4-хлор-(2-метилбензил-фенилимидазол-ил)этилена. Материал растворяют в 100...

Номер патента: 999967

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Геза, Лайош, Петер, Тибар, Эндре

МПК: A61K 31/50, A61P 9/12, C07D 237/20 ...

Метки: 6-n-замещенных, 6-амино-3, пиридазинилгидразинов, солей

...выход 76.П р и и е р 10, 1,7,7-Триметил 2-бицикло(2,2,1)гептилиден-б-бис.(гидроксиэтил)-амино-пиридазинилгйдразин, время реакции 72 ч, при180 фС; температуре текучести 225228 С, выход 45.П р и м е р 11, 1,7,7-Триметил-2-бицикло(2,2,1)гептилиден-(б-окси 1-пропил)-метиламино-З-пиридазинил-,гидразин,время реакции 20 ч, при 40150 еС, масло, Кф 0,45 (на силикагеле ЙГ), смесь бензола и метанола 85:15, в ультрафиолетовом светеили обработка парами йода, выход 82;П р и м е р 12. 1,77-Триметил2-бицикло(2,2,1)гептилйден-(б-пирролидино-З-пиридазинил)-гидраэин,реакция продолжается 10 ч, при 150 С,температура текучести 195-197 фС,выход 79,5. 50П р и м е р 13, 1,7,7-Триметилбицикло(2,2,1)гептилиден-.(б-пиперидино-З-пиридаэинил)-гидразин, время реакции...

Номер патента: 999968

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Любо, Милка

МПК: A61K 31/505, C07D 239/32

Метки: 2-метилтио-4-аминопиримидина

...качестве катализато- ра при 230-235 С,выход 2-метилтио-аминопиримидина, получаемого описываемым способоа 1, ЗО 29,5 в расчете на тиомочевину.999968 Формула изобретения носи 30 Составитель В ктор И. Николайчук Техред Т.Фантлкова кторА Ференц 1185/80ВНИИПИ 1 осударпо делам изо113035, Москва,ираж 416 венного комитета СССР етений и открытий 35, Раушская наб., д. 9 ака од е 4 илиал ППП "Патент", г. ужгород, ул. Проек 4 Исходное соединение 2-метилтио- хлор-карбэтоксипиримидин синтезировано хлорированием 2-метилтио-окси-карбэтоксипиримидина, последний получают путем конденсации сульфата 2-метил-тиопсевдомочевины с диэтилэтоксиметиленмалонатом в прйсутствии гидроокиси натрия. Сульфат 2-метил-тиопсевдомочевины получают метилированием тиомочевины...

Номер патента: 999969

Опубликовано: 23.02.1983

Автор: Дитер

МПК: C07D 263/14

Метки: 3-гетероциклических, 4-нитро-2, 6-дихлор)-4-трифторметилдифениловых, производных, хлорили, эфиров

...каолин и затем упаривается в вакууме.2, Смачивающий порошок. Для полу- ф чения 70-ного и 10-ного смачивающегося порошка применяются следующие составные части: 70 ч, 2- 2-нитро-(2-хлор-трифторметил-Фенокси)- фенил -2-оксазолина; 5 ч. натрийдибу отилнафтилсульфата; 3 ч. конденсата нафталинсульфокислоты, Фенолсульфокислоты и Формальдегида Зг 2:1; 10 ч. каолина) 12 ч. СЪаврацпе-мела.10 ч. названного активного вещест-. ва; 3 ч, смеси натриевых солей сульфатов насыщенных жирных спиртов;5 ч. конденсата нафталинсульфокислоты и формальдегида; 82 ч. каолина.Указанное активное вещество спитывается соответствующими носителями (каолин и мел) и затем смешивается и перемалывается с остальными составными частями, Получают смачивающий порошок с...

Номер патента: 999970

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Исао, Минору, Нобуо, Томио

МПК: C07D 263/16

Метки: гетероциклических, соединений

...циклоалкенил или гетероцикл, имеющий кислород, серуили азот, возможно замещенный метилом, о т л и ч а ю щ и й с я тем,что соединение общей Формулы 11 а,или 1 б подвергают взаимодействию снием общей Формулы. 111,5 8 ЗНСг,гДе Х г 2 йг ф й и 83 имеуказанные значения,Источники информации,принятые во внимание при зкс1. Патент США Р 3247219,кл, 260-307, опублик, 1966.анатами 1 и заключается в том,что соединение общей Формулы П:подвергают взаимодействию с соединением обшей Формулы 11:999970 В 10 мл диметилсульфоксида растворяют 2 г транс-метил-/4-хлорофенил/-2-тиазолидона и несколько капель 1,8-диазабицикло /5,4,0/ унде. цена, и к раствору при охлаждении добавляют по каплям 1,.2 г циклогексил изоцианата. После перемешивания сме- си в...