C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 722908

Опубликовано: 25.03.1980

Автор: Скляров

МПК: A61K 31/4425, C07D 213/34

Метки: дисульфида, пиридоксина

...и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5-и эопропилиден-м-хлорпиридоксинвыделяют, а затем обрабатывают дисульфидом натрия; .б) изопропилиденовая защитная группа может быть удалена и до обработки реакционного раствора дисульфидом натрия путем обработки водой хлоргидрата и",3-0-изопропилиден-К-хлорпиридоксина (вэтом случае промежуточный продуктне выделяют)П р и м е р 1. К смеси 4,12 г(0,02 моля) хлоргидрата пиридоксина,10-мп ацетона и 50 мл хлороформа добавляют 30 мл хлористого тионила, перемешивают 2 ч и затем добавляют50 мп эфира, Образовавшийся кристаллический осадок .хлоргидратаФ",3-0- 15-изопропилиден-с -хлорпиридоксина отофильтровывают, промывают 20 мл гексана или петролейного эфира, получают 5,27 г (выход 98), т,пл. 188190...

Номер патента: 722909

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Сембаев, Шаповалов

МПК: C07D 307/89

Метки: 4-фторфталевого, ангидрида

...ангидрида является одностадийным и высокоэкономичным. Синтез ангидрида осуществляется с болеевысоким выходом, а реакцию можно проводить в существующих типовых аппаратах,15применяемьж в промышленности для парофазного окисления, например, о-ксилола инафталина во фталевый ангидрид. Крометого, парофазный способ значительно упрощает жидкофазное окисление, устраняя5 оряд операций, связанных с выделениемкислоты и ее получением в чистом виде.Целиком исключается стадия дегидратациикислоты до ангидрида. Усовершенствование процесса сопровождается его удешев55дением за счет исключения расходов наряд реактивов, аппаратов, широкого использования автоматизации. В настоящее вре 722909мя особенно важно, что в предлагаемомспособе полностью...

Номер патента: 722910

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Кантор, Максимова, Нуриева, Рахманкулов

МПК: A61K 31/335, C07D 317/28

Метки: 3-диоксолана, аминопроизводных

...С (5 мм)1,4430, 84 1,111Элементный состав:Найдено,%: С 66,44: Н 11,71;86,38С, Н ОйВычислено,%: С 66,91; Н 11,72;й 6,80.П р и м е р 3. Аналогично примеру1 используют 2-пропил-хлорметил 1,3-диоксолан, Температура 90 С, продолжительность реакции 20 ч. Получают18 г 2-пропил-диэтиламинометил,2циоксолана, Т.кип. 122-123 оС (20 мм),и,4411,Ф 4 1,138, выход 90%Элементный состав:Найдено,%; С 65,32; Н 11 53 Ф 6,51.С .НОМВычислено,%: С 65,62; Н 11,84;Й 6,96,П р и м е р 4. Аналогично примеру1 используют 2-фенил-хлорметил,3-диоксолан. Температура 90 С, вреомяреакции 19 ч. Получают с выходом8 5% 2-фенил-диэтилами нометил,3 диоксолан. Т.кип. 87-89 С (5 мм)1,4438, б, 0,963.Элементный состав:Найдено,%: С 71,22; Н 8,90; Й 6,00соноуЙычислено,%: С...

Номер патента: 722911

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Каган, Кашпаров, Лифшиц, Мальцев

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/454, A61K 31/455 ...

Метки: 4-никотиноиламидо-2, 6-тетраметилпиперидин-1-оксил, ингибитор, лактата, окисления, ферментативного

...так, чтобы температура неПовышалась выше -5 ОС, По окончанииприбавления азотистого натрия реак722911 Формула изобретения О" 0 как инги би тор фермен тати внления лактата.Источники информацпринятые во внимание при1. Воронцов Е,А, и др.ствие И-никотиноиламинокБиохимия, 1974, 39, Р 2,2, Химия биологическиприродных соединений, поПреображенского НА.и Евва Р.И.М.,"Химия",1970,с, 2 о скис ии эк ВУспертизеэ аимодейот. исл 25 ак дер сти ивны 4 ед,гнее 2,тавитель Ж, СергеевРед О,Андрейко Редактор Т, Смирнова Тех Корректор М, Вигул Почкомитета СССРй и открытийРаушская наб акаэ 307/14 Тираж 495 ПНИИПИ Государственно по делам изобретен 113035, Москва, Ж, ное 4/5 Филиал ППП фПатент, г, Ужгород,роектна ционную.смесь нейтрализуют постепенным...

Номер патента: 722912

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Злотский, Имашев, Караханов, Рахманкулов, Узикова

МПК: C07D 493/08

Метки: 5-метил-4оксо3, 8-триоксабицикло-2, октана

...При этом25 выход 2-метил-алкоксикарбонил,3-диоксоланов достигает 70-88,П р и м е р 1, В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, обратнымхолодильником и термометром, ломе 3 О щают 0,5 моля (73 г) 2-метил-ме722912 формула изобретения 10 О=с О 25 0 0Нзс СООР г Сост авит ель И . Дьяченко Редактор Т, Смирнова Техред О.Андрейко, Корректор Т, СкворцоваЗаказ 307/14 Тираж 495 Подписное БНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5(иэ расчета 40 г на 1 моль глицерина. Реакцию проводят в течение 5 б ч при температуре кипения бенэола,Затем обратный холодильник заменяютнисходящим и медленно отгоняют образовавшийся метиловый спирт (16 г,т,е. расчетное количество), Реакционную смесь...

Номер патента: 724084

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Акийи, Иван, Петер, Самуэль

МПК: A61K 31/335, C07D 493/08

Метки: 9-диоксатрицикло, деканов, метил-2, метилили, солей

...окончании аминирования (около4-5 ч) реакционную смесь, охлажденную до комнатной температуры, переносят в 500 мл воды, смешивают с200 мл 30-ной натриевой щелочи ичетыре раза экстрагируют порциямипо 400 мл эфира. Соединенные органические фазы высушивают, осветляютактивированным углем и испаряютв вакууме.Сырой продукт очищают через силикагель смесью н-гексан/диэтиламинвыход 146, 2 г (98,3 К от теоретического). Общая Формула СНИО 4,мол.в. 297,4, т.пл. 60-61 О С (перекристаллизация .из петролейного эфира) у Е 1 - 68 (СН ОН),В. Получение 3-пйперидинометил - 4 6.-окси-метоксиФ -метил, 9 --8-метоксиЬ -метил, 9-диоксатри 3,7цикло(4,3,1,0)декана растворяютв 50 мл этанола и смешивают с раствором 72 г Ь(+)винной кислоты в1500 мл этанола при сильном...

Номер патента: 724085

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/48, A61P 5/14, C07D 519/04 ...

Метки: 6-метил-8нитрометилэрголина, солей

...температут 0 С до 100 С с последующим выделецелевого продукта в свободном виде в виде соли,качестве растворителя обычно используют етилформамид или диметилсульфоксид.качестве кислот, используемых для полуия солей, могут быть использованы следую- : соляная, серная, фосфорная, бромистовоодная, иодистоводородная, азотная, а также анические кислоты, такие как метансульфолота, малоновая, бензойная, малеиновая нем бр етен ия чен щи до орг и тавитель Л.ред М.Келем едактор Р, Антонова Корректор Е, Пап каз 478/46 Тираж 495 ИИ ПИ 1 осударст по делам иэобр 35, Москва, Ж - 3Подписинного комитета СССРений и открытий, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 и др.П р и м е р 1, Раствор, состоящий из 1,07 г О-метил-...

Номер патента: 724503

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Березнякова, Бризицкая, Макурина, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/44 ...

Метки: активность, ариламиды, диуретическую, о-нитробензолсульфокислоты, проявляющие

...общей формулы П получают известным способом взаимодействием эквимолекулярных количеств о-нитробензолсульфохлорида с соответствующим амином при кипячении до прекращения 5 выделения газообразного хлористого водорода.Выходы целевого продукта 54 - 947 о от теоретического.Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты 10 общей формулы 11 - бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимые в органических растворителях (диметилформ. амиде, спирте, диоксане, ледяной уксусной кислоте) и в водных растворах щелочей. 15П р и м е р 1. и-Сульфамилбензиламид-онитробензолсульфокислоты.В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником, помещают тщательно растерную смесь 2,22 г (0,01 моль) 20 о-нитробензолсульфохлорида и 1,85 г (0,01 моль)...

Номер патента: 724505

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Гайдукевич, Левитин, Сухомлинов

МПК: C07D 219/08

Метки: 2-этокси-6нитро-9-хлоракридина

...процесса в строгих температурных и временных параметрах и разложение избытка хлорокиси фосфора смесью концентрированного аммиака и льда,Описывается способ получения 2-этокси-нитро-хлоракридина формулы заключающийся в том, что 4-этокси-нитродифениламин-карбоновую кислоту нагревают в двухкратном по весу количестве хлорокиси фосфора при 105 в 1 С в течение 15 - 20 мин с последующим выделением целевого продукта обычными методами после разрушения избытка хлорокиси фосфора смесью концентрированного раствора аммиака и льда.По.этому способу в 6 раз сокращается время проведения реакции, упрощается технология получения и увеличивается выход 2-этокси-нитро-хлоракридина до количественного.Изобретение осуществляется следующим образом.П р и м...

Номер патента: 724506

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Громова, Цуркан

МПК: A61K 31/428, C07D 277/60

Метки: 2-бензилиденгидразиноциклопентено, тиазола

...признаком является то, что тиосемикарбазон бензальдегида подвергают взаимодействию с циклопентаноном и бромом.Строение и чистота полученного соединения показаны данными элементного анализа и спектроскопически.П р и м е р. Получение 2-бензилиденгидразиноциклопентенодтиазола,К смеси 1,79 г (0,01 моль) тиосемикарбазона бензальдегида, 0,84 г (0,01 моль) циклопентанона в 10 мл хлороформа при энергичном перемешивании добавляют по каплям 1,59 г (0,01 моль) раствора брома в хлороформе. Нагревают 4 ч. Через 30 мин после добавления брома 1 в реакционную смесь приливают 15 мл этанола. При обработке реакционной смеси насыщенным раствором ацетата натрия выделяют конечный продукт, Выход 82,6%.2 - Бензилиденгидразиноциклопентенод тиазол...

Номер патента: 724507

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Жуховицкий, Смирнов, Шенбор

МПК: A61K 31/498, C07D 241/46

Метки: 4диазинов, диарилен-1

...медь. Мольное соотношение а, м-динитробензола и нитробензола вляет 2: 1: 80, Выход целевого пропредлагаемого изобретения - увевыхода конечного продукта и расарсенала производных 1,4-диазиленная цель достигается способомя соединений формул 65% (сучении кд продуотсутст35%.р 1. 2,7ору 1,74 ч (00яют 5,2Заказ 528/12 Изд,243 Тираж 497 ПодписноНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Т ф я, пр. Сапунова, 2 пог 3кипятят 12 ч. Горячую реакционную массуотфильтровывают от медных стружек, охлаждают до комнатной температуры и выпавший осадок фильтруют. После перекристаллизации из хлороформа выход 52%;5т, пл, 268 С,Найдено, %: И 8,20.Вычислено, %: 1 Ч 8,44.Полученный,...

Номер патента: 724508

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Исаев, Ладыженский, Рыков, Трещалин, Яковлев

МПК: C07D 277/80

Метки: 2-бензтиазолсульфенморфолида

...количества промывных вод для отделения вносимого избытка морфолина и водорастворимыхсо лей, кроме того, в этом способе не проиеходит очистки 2-бензтиазолсульфенморфолида от,водонерастворимых побочных продук тов и от непрореагировавпгего 2-меркаптобензтиазола и смолообразных примесей, вносимых с,ним, что приводит,к птолучению товарного продукта недостаточно вьгсокого" качества (содержание золы 0,48%, остатка, нерастворимого в эфире, 1,85%). Целью изобретения является повышениекачества продукта, упрощение технологии процесса и повышение его производитель.ности.6 Эта цель достигается предлагаемым способом очистки 2-бензтиазолсульфенморфолида, полученного взаимодействием 2-мерзсаптобензтиазола и морфолина в присутст.вии окислителя в...

Номер патента: 724509

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Андрейчиков, Воронова, Токмакова

МПК: C07D 311/92

Метки: 2-ароил-3ннафто, пиранонов-3

...Т), 1965, с. 302 ап ро Составитель С, Кедик Редактор Л. Герасимова Техред А. Камышникова Корректоры: Л. Тарасов и Е, ХмелевИзд.243сударственного комитета 113035, Москва, ЖТираж 497ССР по делам изобретенРаушская наб., д. 4/5 Заказ 2425,16 НПО Поиск Подписнои открытий ипография, пр. Сапунова, 2 Недостатками этого способа являются его многостадпйность, а также длительность процссса гидролиза.Целью предлагаемого изобретения является упрощение технологии процесса, а также расширение ассортимента целевых продуктов.Эта цель достигается настоящим способом получения соединений общей формулы 1, который заключается в том, что 2-окси-нафтальдегид подвергают взаимодействию с 5-арилфурандионом,3 общей формулы 11 где Е имеет вышеуказанные...

Номер патента: 724510

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Гитис, Гольдфарб, Зимин, Иванов, Кия-Оглу, Кнельц, Никитин, Савинов, Соколов, Шахкельдян

МПК: C07D 333/76

Метки: 7-диаминодифениленсульфона

...95 С, ия способа состоит в 2,7-диа минодифениленсульф он р аство,ряют при комнатной те 1 мпературе,в 4,5 - 5%- ной соляной кислоте в количестве 81,5 г/л. Затем распвор кипятят при перемешивании и горячим фильтруют. Чтобы не допустить образования,крупных кристаллов, раствор охлаждают при перемешивании. Образующиеся кристаллы отфильтровывают и подвертают гидролизу горячей водой при 60 - 95 С, Полученный при этом целевой продукт имеет т. пл. 327 - 1328 С. Выход его составляет 85%.Предлагаемый апаса 6 позволяет увеличить,выход целевого продукта путем связывания вго в процессе перекрнсталлизации в моно- и дигидрохлорид, что позволяет более полно выделять вго из раствора.724510 Формула изобретения Составитель Т. Попова Техред В. Серякова...

Номер патента: 724511

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Савченко, Усольцев

МПК: A61K 31/38, C07D 339/08

Метки: 8а-диоксипергидротиантрена

...подвергают взаимодействию с гидросульфидом натрия, предварительно полученным из сульфида натрия и бикарбоната натрия, в метаноле при 0 С Ц. Выход целевого продукта 60%,Известен также способ получения 4 а,8 адиоксипергидротиантрена, заключающийся в том, что 2-хлорциклогексанон подвергают взаимодействию с раствором этилата натрия, через который предварительно пропускают сероводород. Выход целевого йродук.та около 30% 123.Наиболее близким к аписываемоиу является способ получения 4 а,8 а-диоксипергидротиантрена, заключающийся в том, что 2-хлорциклогексанон лодвергают взаимодействию с сульфатом натрия в диметилформамиде при 0 - 18 С.Выход целевого продукта 60%.Недостатком этого способа является относительно невысокий выход...

Номер патента: 724512

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Гавровская, Гольдфарб, Гречишкин

МПК: C07D 417/06

Метки: 2-(2-фталимидоэтил, тиазола

...растворйтеля"предпочтительно использовать дияетилформампд или диоксан.30 шкин и Л. КГавровскаяасного Знаменитут экспериментальнойСССР Отличительным признажом изобретения являепся то, чтб процесс осуществляют,в среде, нейтрального, смешивающегося с водой органическото раствбрителя, таюго,как диметилформамид или диоксан, при эквимолярном соотношении исходных компо;нентов.Пример 1. Смесь 2,4 г (0,01 люоля) тиоамида 2-фталимидопропионовой пеислоты, 1,97 г (0,01 моля) диэтилбромацеталя и 5 м;т диметилформамида нагревают при 90 - 100 С в течение 20 - 30 лин, Раствор охлаждают и разбавляют 25 мл 1 М раствора соляной кйслоты, добавляют активи. рованный уголь, фильтруют, фильтрат нейтрализуют концентрированным раствором . аммиака (до рН 8), и...

Номер патента: 725556

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Вернер, Герд, Хайнц, Хельмут

МПК: C07D 251/50

Метки: атомов, замещения, последовательного, хлора, хлористого, цианура

...К или Кг означает атом водорода; К 5 и Кв могут иметь значения, как Ки Р г, однако, предпочтительно Кз означает атом водорода и 1.4-группу,в которой Кв и К, - одинаковые или разные и означают линейную или разветвленную алкильную или алкенильную группу с 1 - 8 атомами углерода, которые также могут быть замкнуты в 5 - 7-членное кольцо или циклоалкильный, предпочтительно метильный, метилциклопропильный или циклопропильный остаток, в особенности метильнььй остаток, причем также Йв или Кт.могутявляться атомом водорода.Предпочтительно получают такие соединения, в которых К - Кв означают метильный, этильный, изопропильный и циклопропйльный остаток,Пример 1. В пятигорлую колбу емкостью2 л, снабженную механической мешалкой,обратным...

Номер патента: 725557

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Райнхарт, Фридрих, Ханс-Рудольф

МПК: C07D 285/06

Метки: 3-тиадиазол5-ил-мочевин

...после обработки по измерению длины первого междоузлпя.Рс зультаты измерений, представленные в табл. 2, были отнесены к результатам измерсний необработанных контрольных растений и пересчитаны на процентное торможение роста.Как видно из таблицы, эффект регулирования роста соединениями согласно изобретению был достигнут в широком диапазоне концентраций без сколько-нибудь заметного сжигания листьев,3Найдено, %: С 43,86; Н 3,24; Х 31,89; Я 14,20,Исходное, вещество для получения соединения1 - 5-феноксикарбониламино,2,3-ти ади азол. 5Раствор 10,1 г (0,1 моль) 5-амино,2,3- тиадиазола в 75 мл тетрагидрофурана смешивают с 17,4 мл (0,1 моль) триамида гексаметилфосфорной кислоты, затем прибавляют по каплям 15,7 г (0,1 моль) фенило вого эфира...

Номер патента: 725558

Опубликовано: 30.03.1980

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-ил, бензамида, производных

...с образованием1,7 г й-(З-хинолил).1,3,4-тиадиаэол-ил.2,6-диметоксибензамида; т.пл. 242 в 2 С.Вьгжслено, %: С 61,22; Н 4,11; й 14,28Найдено, %: С 60,97; Н 4,17; й 14,01Приведенные в таблице данные примеровдемонстрируют получение амина- и ацетамилозамещенных соединений,5П р и м е р 1. ч.(4-хлорфенил)-1,3,4 тиадиазол.ил,6-диметоксибензамид.1 г описанного выше промежуточного соедипения медленно добавляют при перемешиваниии охлаждении к 5 г концентрированной сернойкислоты. Смесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 4 ч и затем переливаютв 300 мл льда. Выпавшие твердые веществасобирают, сушат и перекристаллиэовывают изэтилацетата с получением 0,45 г ч-(4.хлор пфенил). 1,3,4-тиадиаэол. ил -2,6- диметоксибензамида; т:пл. 238-240...

Номер патента: 725559

Опубликовано: 30.03.1980

Автор: Вильфрид

МПК: C07D 307/87

Метки: бензофурана, производных

...160 С.Часто реакцню проводят при комнатнойтемпературе, особенно в случае исйольэования алкоголята калия или гидроокиси калия. Однако в некоторых случаях предпочтительно нли даже необходимо реакционную смесь, которую целесообразно держать в атмосфере азота, медленно нагревать от 30 до 120 С.и затем втыеченйе некоторого временивыдерживать при этой температуре.Целевой продукт получают с количественныМ выходом. Продукты взаимодействия Могут быть выделены из реакционной смеси с помощью обычных .известных методов. П р и м е р 1. 21,1 г во,в-бисв(о-Формилфенокси)-дибенэила нагревают"при -температуре кипения с 4,7 г анилина и 0,05 г п-толуолсульфокислоты в 250 йл толуола в течение 2 ч, . причем отщепляющуюся в процессе реакции воду отделяют с...

Номер патента: 725560

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Дитрих, Райнхольд, Ульрих, Эрнст-Альбрехт

МПК: C07D 407/12

Метки: анилидов, кислот, фуранкарбоновых

...протравводят до кристаллизации применяя не Ю лнвают порошкообразной смесью содербольшое количество эфира, отсасываю жащей 20 активного вещества, Глиня и промывают кристаллы диизопропилопрбтивни вмещающие 2 л земливым эфиром. Выход 21,4 г (70 оЪ от тео- ные(20 х 20 х 5 см) заполняют обычной комрии); т. пл. 98" 100 С, ( смпротивень засевают 100 зернами семянвая жлота" Н- (2-оксопергидро-фурил) -анилид),моль 3-, выращивания при 19-21 С в теплицеРаствор 14,16 г (0,08 моль) 3-.определ яют здоров йе с ея нцы.(0,09 моль) карбоната натрия в 15 мл 50б Борьба с Ру 1 Ь 1 цюи охлажде-П р и м е ртем дба по каплям ри охлажднии льдом 11,70 г ( , мг 0 09 моль) хлори- ер 1 еп ецз прие- прекрасне шекраснейшего (Ро 5 пве 111 а рц 1 сЬегг 1 а)да...

Номер патента: 725561

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: "пьер, Мишель, Шарль

МПК: A61K 31/44, C07D 413/12, C07D 417/12 ...

Метки: арилтрифторэтиламинов, изомеров, оптических, смесей, солей

...83,5; т.пл, 148-151 С;20 й-в - +38,2 од. - +,141 7,ЪЬ 5Последнюю подвергают циклизациив горячем состоянии в присутствиитриэтиламина; т.пл. целевого продук -д 5 та 127-132 С (из изопропанола);д. - +87,6 О,(с - 1 этанол)р58 юоЦ- + 335,8 (с - 1 зтанол).Найдено,: С 53,94; Н 4,84;И 11,45.Вычислено,: С 54,10; Н 4,54;Б 11,47. П р и м е р 11. сИ-с-Трифторметил 35-оксаэолин.Стадия А, (И-Метилпирролил)-трифторметилкетон. В реактор под давлением вводят 81 г И-метилпиррола,241 г трифторуксусного ангидрида и40 350 мл дихлорэтана. Раствор в течение 12 ч выдерживают при температуре100 С.Реакционную массу охлаждают и затем растворитель при повышенном дав 45 ленин отгоняют, остаток извлекаютэфиром, отфильтровывают нерастворимую.часть и фильтрат...

Номер патента: 725562

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Бернард, Джеймс, Ронни

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-фенил-6-1-окси, 2трет, 3диоксина, бутиламиноэтил4н-пиридо3, малеиновокислой, соли

...перемешивая содержимое (при температуре 80 С в течение 28 ч. Затем автоклав охлаждают до 20 С, выдерживают ночь,при комнатной температуре и реакционную смесь упаривают в вакууме до объема, ра(впого 25 л, после чего к маслообразному остатку - концентрату прибавляют 95 л бснзола и полученный раствор снова концентрируют в вакууме до объема 25 - 30 л, К концентрату добавляют вторую порцию бвнзола - 95 л и раствор еще раз концентрируют в вакууме до объема (в 25 л. Оста ток ацетальамина в виде густого шлама разбавляют 45 л этилацетата и смесь нагревают до 40 С для полного растворения шлама. К образовавшемуся раствору ацетальамина прибавляют (при перемешивании раствор 7,0 кг (60 моль) малеино(вой кислоты в 135 л этилацетата,:поддерживая...

Номер патента: 725563

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Армин, Родний

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, C07D 495/14 ...

Метки: 4диазепина, 5-а1, имидазо=1, производных, солей

...слой выделяют, сушат и выпаривают. Остаток вь кристаллизовывают из простого эфира, получая 4,6 г (41% ) метил-хлор- (2- фторфенил) - 4 Н-имидазо 1,5-а 1,4 бензодиазепин-З-карбоксилата, который перекристаллизовывают из хлористого метилена - простого эфира в гекса; т, пл. 179 в 1 С.Смесь 1,48 г (0,004 моль) метил-хлор- (2-фторфенил) -4 Н-имидазо 1,5-а 1,4 бензодиазепин-З-карбоксилата, 0,5 г (0,009 моль) гидроокиси калия, 50 мл метанола и 2 мл воды нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч в атмосфере азота. Метанол частично выпаривают и остаток подкисляют ледяной уксусной кислотой,и разбавляют водой, когда раствор еще горячий. Кристаллы собирают после охлаждения во льду(воде), сушат в вакууме и.получают 1,2 г (84%)...

Номер патента: 725564

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Гейнц, Клаус, Франц-Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 1пиперазинил-4н-триазоло3, 3-е-1, 4-диазепинов, замещенных, солей, тиено2

...3,4-с)тиено 2,3-е)1,4-диазепину8-бром-б-(о-хлорфенил) -1-Б-(о-метилбензоил) -пиперазино -4 Нтриазоло 3,4-стиено 2,3-е)1,4-диаэецин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-1-И"(о-хлорбензоил) -пиперазино -4 Н-Я-триазоло 3,4-стиено 2,3-е 1,4-диаэепин;8-бром-б-(о-хлорфенил) -1-Н-(п-нитробензоил)-пипераэиноН-Я-триазоло 3,4-стиено 2,3-е 1,4-диазепин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-.1-(И-никотиноил-пиперазино)-4 Н-Я-триазоло3,4-стйено 2,3-е 1,4-диазепин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-1-(Н-пиколи ноилпиперазино) -4 Н-Я-триазоло 3,4-с) тиено 2,3-е)1,4-диазепин;1-(И-этоксикарбонилпиперазино) -8- -бром-б-(о-хлорфенил)-4 Н-Я-триазоло3,4-стиено 2,3-е 1,4-диазепин.Исходные соединения общей формулы 11 известны иэ литературы,Целевые продукты общей формулы 1 имеют ценные...

Номер патента: 725565

Опубликовано: 30.03.1980

Автор: Пауль

МПК: A61K 31/4985, C07D 498/14

Метки: 1-спиразина, апирроло, октагидрооксазоло3, производных

...с 1 метанола. Сначала элюируется эфир трипептида 1. Это соединение получают в аморфном виде;Й = -28,2 о (в метиленхлориде).ЯОДальнейшее элюирование метиленхлоридом с увеличивающимся содержанием метанола (1-4 объем/объем) приводит к эфиру трипептида 11, который крис - таллизуется из смеси этилового эфира уксусной кислоты и гексана (1:3) и имеет температуру плавления 120-121 (А = -48,4 (с:1, в метиленхлори 20 оде) .Трипептид 1. 2,2 г аморфного эфира трипептида 1 стадии Р растворяют "в 3 мл трифторуксусной кислоты и оставляют стоять 3/4 ч при комнатной температуре. Часть трифторуксусной ся смолу растворяют в метиленхлориде, и раствор с помощью раствора бикарбоната калия делают щелочным, Экстраируют трижды смесью метиленхлорида с...

Номер патента: 725566

Опубликовано: 30.03.1980

Автор: Энзо

МПК: C07D 513/04

Метки: 1-втиазолов, аммонийных, имидазо2, кислотноаддитивных, производных, солей, четвертичных

...производные общейФормулы 1 Ч (за исключением 2-тиоацетонио(5)-карбоэтокси-4-метилимидазола) - новые соединения.Соли соединений общей формулы 1получают известными способами, например при растворении основания в подходящем растворителе (спирте, этилацетате, ацетонитриле и т.д.) и добавлении к раствору выбранной кислоты при температуре от О до 80 С дорН 1-5,Соли четвертичного аммония и сое 20 динений общей формулы 1 можно такжеполучать известными способами, например при реакции основания б подходящим эфиром желательной кислоты, например сбромистым бутилом, метило 25 вым эфиром серной кислоты, метиловымэфиром п-толуолсульфокислоты и т.д.вподходящем растворителе или безнего.П р им е р 1. 158 г...

Номер патента: 646593

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Дьяченко, Кукушкин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/428, A61P 35/00, C07D 285/14 ...

Метки: активностью, аминобенз-2, ди2-хлорэтил, комплексные, обладающие, палладием, противоопухолевой, соединения, тиадиазолов

...с асцитной опухолью Эрлиха препараты вводили 8 раз, начиная через сутки после прививки опухоли; опыт заканчивали через сутки после последнего введения.Результаты опытов оценивали по степени торможения плотных опухолей у леченых животных в сравнении с опухолями нелеченых животных контрольных групп, 40 а у мышей с асцитной опухолью - по разнице между подопытной и контрольной группами в объеме плотного осадка (т. е. опухолевых клеток), получаемого при центрифугировании асцитической жидкости. 4 б Полученные данные сопоставляли с полученными ранее данными о противоопухолевого до красно-коричневого цвета, без запаха, устойчивы к влаге воздуха, т. пл. выше 350 С (с разложением). Комплексные соединения хорошо растворимы в диметилформамиде,...

Номер патента: 726092

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Коган, Сироткина

МПК: C07D 209/86

Метки: 2-карбазолилацетальдегида, вещества, диаллилацетали, исходные, мономеров, полимеров, синтеза

...в отличие от других дивллиловых производных 10";циклополймеризация йо обеиМ непредельным группам, что приводит к получениюЬполимеров, не обладающих остаточной не% полипропенилвцеталя, обладает фото"предельйосФью и, следовательно, ствбиль чувствительностью 3-4 сек при потенци"- ныхпо отношению к кислотам, нагреванию,окислению, Пленки таких полимеров обладают стабильными свойствами (фоточувствительность, светопропускание, температура размягчения), что позволяет применять их как фоточувствительный слой внесеребряных методах записи информации.Кроме синтеза йолимеров диаллилвцетали применяются в качестве исходных:" вейеств для получейия непредельнйх соединений. Например, при перегруппировке в щелочной...

Номер патента: 726093

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Валов, Климшина, Щипанов

МПК: C07D 257/06

Метки: белковых, волокон, качестве, красителя, полиамидных, тетразолил-производное, формазана

...1,0-2,0% красителя от веса волокна, 1-2 г/л, соды кальцинированной, 200,5 г/л диспергатора НФ,П р и м е р 2. Шерсть,предварительнопропитанную раствором неиопогенного поверхностно-активного вещества (например, ОП) концентрацией 1,0 г/лпри 40-45 оС в течение 20 мин, погру жают в раствор красителя, состав кото рого указан выше, нагревают от 40-с 5до 60-70 С в течение 20 мин, далеепри 60-70 С в течение 30 мин с последующей промывкой холоцной водой втече,ние 2-5 мин, раствором ТИС(1,5 г/л) при 50 С в течение 15 мин,теплой водой 5-7 мин и холодной 2-3 мин.оСушат окрашенное волокно при 90-100 С,з 5Шерсть окрашивается в глубокий бордовый цвет, Результаты определения прочности окраски при тепловлажностных обработках по ГОСТУ 9733-61...