C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 795471

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Крис

МПК: A61K 31/155, A61K 31/40, A61K 31/445 ...

Метки: co-лей, гетероциклическихпроизводных, гуанидина

...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...

Номер патента: 795472

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Ани, Жан-Клод, Мишель, Франси

МПК: A61K 31/231, A61K 31/341, A61K 31/381 ...

Метки: индан-карбоновой, кислоты, производныхдиэтиламиноэтилового, солей, эфира

...Тираж 454 Подписное ВНИИПИ Государственного комнтета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП"Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 Концентрируют досуха, поглощают водой и разбавленной соляной кисйотой,осуществляют промывку эфиром в кислой среде, Подщелачивают водную Фазу и экстрагируют эфиром. Сушат насульфате натрия, Фильтруют и концентрируют Фильтрат, Перегоняют остатоки отбирают Фракцию с температуройкипения при 0,7-0,8 Торр: 230-240 С,Инфракрасный спектр: 9 С,:1740 сМсо:1650 см 1Спектр ядерного магнитного резонанса:блок из б ароматических протонов с 7,47 ппм;триплет из 2 протонов СНс4,2 ппм;пик из 5 протонов индана с3 33 ппмблок из б протонов СН с 2,7 ппм;-триплет из б протонов СН 3...

Номер патента: 795473

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/73 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, замещенных, илиих, солей

...по тому же назначению,подавляется только на 2. При такойже дозе 1-М-метил-М-пропинил-М-(2-фенил-метилзтил)-амин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80, а подавление окисления 5-окситриптаминасоставляет 15. Применяемое в дозе 10 мг/кг фенильное производное подавляет окисление бензиламина в печени на 78, а окисление5-окситриптамина - на 56.Из этих данных следует, что приподавлении (образовании) моноаминоксидазы фурановые производные обладают более селективным действием,чем известные фенильные производные.Селективность в случае опытов инвитро выражена еще более ярко. Такжерезерпино-антагонистическое антидепрессивное действие Фурановых производных сильнее, чем действие аналогичных фенильных соединений. Фурановые производные...

Номер патента: 795474

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Пьеро, Франческо

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 6-карбо-ксифлавона, при-емлемых, производных, солей, фармацевтически

...использовании соответствующие композиции могут содержать суспензию илираствор активного ингредиента, в предпочтительном варианте в виде соли такой, как соль натрия, в воде для применения при помощи известных распылителей, В качестве альтернативы, композиции могут содержать суспенэию илираствор активного ингредиента в известжом ожиженном метательном материале,гаком,как дихЛордифторметан или дилортетрафтарэтан; при этом композиция применяется из контейнера,гдесодержится под давлением, т.е. в 15аэрозольном устройстве, Если медикамент нерастворим в метательном материале, то иногда в композицию можно просто добавить такой растворитель, как этанол, дипропиленгликоль, 20изопропиловый миристат и/или поверх"ностно-активный агент, чтобы...

Номер патента: 795475

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/64

Метки: 3-дигидробензо, солей, тиофенонов-2

...кислоты ий;(3,4-дихлорфенил)-2-оксо,3-дигидро-бензо в тиофенкарбоксамидс т,пл. 192-194 С (с использованиемв качестве исходных соединений 17,9 г2, дигидро-оксобензо в)тиофена и16 9 г Фенилоного эфира й-(3,4-дик рфенил)-карбаминовой кислоты);Р"бутил,3-днгндро-оксо-З-бен- Озов)тиофенкарбоксамид,. т.пл. 111112 фС;й-бензил,3-дигидро-оксо-З-бенно втиофзнкарбоксамид с т.пл. 141 Г 3,40. П р и м е р 11. К охлажденномудо 5 С раствору б г (32,5 ммоль)5;хлор,3-дигидро-оксобензо в 1 тио-,Фена в 75 мл трнамнда гексаметилФосорной кислоты добавляют 1,63 д ,43М гидрида натрия (5-ная суспензия)и перемешивают приблизительно в течение 10 мнн до прекращения выделенияводорода, перемешивают 1 ч при комнатной температуре. После...

Номер патента: 795476

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Гунхильд, Ларс, Педер, Свен, Стиг, Ульф

МПК: C07D 401/12

Метки: производныхбензимидазола, солей

...3- 5-ацетило -4-метилбенэимидазол с т.пл. 170 С. Выход 57 теории.П р и м е р 3. 0,1 моль 5-карбометокси-меркаптобензимидаэола растворяют в смеси 20 мл воды, 200 мл изоцропанола и 0,2 моль гидроокиси натрия, Затем добавляют 0,1 моль гидрохлорида 2-хлорметил-метилпиридинафи смесь нагревают с обратным холодильником при температуре 82-85 С 55 в течение 2 ч. Образующийся хлористый натрий фильтруют и упаривают в вакууме. Остаток растворяют в ацетоне и обрабатывают активным углем. Затем раствор упаривают и выделяют 2- 2- (5-метил -пиридилметилтио(-5- -карбометоксибензимидаэол с т.пл.140 (основание), Выход 71 теории.П р и м е р 4, 0,1 моль 5-пропионил-меркаптобензимидазола растворяют в смеси из 20 мл воды, 200 млдиметилформамида и 0,2...

Номер патента: 795477

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Милена, Рудольф, Яня

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02

Метки: 2-бромэргокриптина

...Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, ЖРаУшскаЯ наб., д. 4/5,Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Чистый 2-бром-с-эргокриптин имеетт,пл, 215-217 С (с разложением), егоудельное оптическое вращение составляет с(1 минус 190-192 (С = 1, метиленхлорид).2-Бром-аЬ-эргокриптин в Форме своодного основания нерастворим и нерименим для терапевтических целей,По этой причине его переводит в водорастворимую физиологически приВмлемую соль, являющуюся продуктомприсоединения кислоты, предпочтительно метансульфокислоты,П р и м е р 1. 2,3 г (4,0 ммоль)а", эргокриптина растворяют при 50 Сов атмосфере азота в 100 мл чистогодиоксана. При перемешивании добавляют раствор 2 г (4,03 ммоль)...

Номер патента: 795478

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Вальтер, Иштван, Клаус

МПК: C07D 471/04

Метки: 7-азабензимидазо-лов, солей

...5, исходя из 20 г 2-(диэтиламиноэтиламино)-3"нитро-этоксипири"дина и 8 г этилового эфира хлормуравьиной кислоты. Основание растворяютв ацетоне и путем добавки 30-ного 1 рраствора НС 1 в этаноле получают гид-.хлорид, который выкристаллизовыватся чистым. Выход 10 г, т.пл, гидрохлорида 184-186 С.фщП р и м е р 7. 1- (2-Диэтиламиноэтил)-2-окси-б-н-пропокси-азабенэимидазол.Соединение получают аналогичнопримеру 5 или 6, исходя из 36 г2-(диэтиламиноэтиламино)-3-нитро- 2 Р-н-пропоксипиридина и 13,5 г этилового эфира хлормуравьиной кислоты.Выход 24 г, т.пл. гидрохлорида 210212 С,П р и м е р 8. 1- (3-Диэтиламинопропил)-2-окси-б-хлор-азабензимидаэол.Получают аналогично нримеру 1из 20 г 2-...

Номер патента: 795479

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: активных, изомеров, кислот, оптически, солейили, тиенотиенилкар-бонилфенилалкановых, эфиров

...воды высушивают сульфатом натрия, обрабатывают 5 г растительной сажи, фильтруют и выпаривают, Полученный осадок 43,6 г ) хроматографируют на колонке, содержащей 410 г силикагеля (диаметр4,8 см, высота 47 см , Элюируют 1500 мл хлористого метилена. Первую фракцию 500 мл отбрасывают, две следующие соединяют и концентрируют досуха, получают 16,9 г 2- 3-тиено(хроматография на силикагеле, растворитель хлористый метилен),П р и м е р 2. К 3,16 г 2-3- тиено/3,2-Ь/тиен-ил-карбонил 3-фенил )пропионовой кислоты в виде растворан 50 мл диметилформамида добавляют7,2 мл 40-ного водного растворагидрата окиси тетрабутиламмония, реакционную смесь выдерживают при 1 О25 ОС в течение 10 мин после чегоконцентрируют до объема около 10 мин.Эту...

Номер патента: 795480

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: амидов, солей, тиенилкарбонилфенилалкановыхкислот, тиено

...наколонке, содержащей 410 г силикагеля (диаметр 4,8 см, высота 47 см),элюируют 1500 мл хлористого метилена,Первую Фракцию (500 мл) отбрасывают,две следующие фракции соединяют иконцентрируют досуха. Получают 16,9 г3- тиено (2,3-в)тиенил-карбонил-фенил-пропионитрил в виде масла,Н0,60 (хроматография на силикагеле,растворитель хлористый метилен ,Тиено 12, 3-в )-тиофен может быть приготовлен известным методом.ЪП р н м е р 2. К 3,16 г 3-1 тиено (3, 2-в) тиенил-карбонил 3-Фенил- -пропионовой кислоты в виде раствора в 20 мл хлороформа добавляют 1,45 мл хлористого тионила, затем одну каплю диметилформамида. Реакционную смесь постепенно нагревают с обратным хо-, лодильником таким образом, чтобы под- держивать выделение газов. После,...

Номер патента: 795481

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Исао, Масаеси, Мицуо, Мицури, Тосимо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/08, C07D 501/34 ...

Метки: производныхцефалоспорина, солей

...продукт имеет в своем составе1 моль этилацетата и воды, которыеявляются растворителями кристаллиза 30ции.Выход 0,23 г. Температура плавле-.ния 122-140 С (разложение).ИК-спектр (см , КВ.): 1780,1650,1535,Вычислено,Ъ: С 39,50; Н 4,01;М 12,12,СНМ,О,5, СН,СООС,Н НО,Найдено,Ъ: С 39,25; Н 3,15,М 11,74,П р и м е р 4, Получение 7- (24 О в (2-оксотиазолин-ил)-ацетамидов (5-метил,3,4-оксадиазол-ил)-тиометил-цефем-карбоновой кислоты.В 5 мл фосфатного буферного раствора с показателем рН = 6,4 растворяют 0,459 г 7-(4-тиоциано-оксобутириламидо)-3-(5-метил,3,4-оксадиазол-ил)-тиометил-цефем-карбоновой кислоты и 0,084 г двууглекислого натрия. Показатель рН полученной смеси доводят до 3 при помощи5-ного водного раствора фосфорнойкислоты и...

Номер патента: 795482

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Андре, Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: алкокси-иминоацетамидо-3-тиометил-3-цефем4-карбоновой, виде, кислоты, производных7-2-(2-аминотиазолил-4)-2, синизомеров

...отсасывают не"растворимые части, прополаскивают их два раза смесью метанола и воды (1:1).При перемешивании сначала прибав ляют 85 мл этанола для кристаллизации соли натрия, затем прибавляют 170 мл эфира, перемешивают 10 мин, отсасывают, промывают смесью этанола и эФира (1:1), а затем эфиром и сушат. Получают 3,26 г целевого продукта. Продукт очищают следующим образом10Предыдущую соль растворяют в40 мл воды, прибавляют 0,6 мл уксусной кислоты для получения рН 6;8-7,разбавляют этанолом, отгоняют растворители под уменьшенным давлением при5 температуре ниже 35 С. Забирают этанолом для удаления воды и доводят досуха.Остаток забирают в 16 мл метанола,а затем разбавляют в 160 мл ацетона,соль кристаллизуется. Перемешивают5 мин,...

Номер патента: 677328

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Ионов, Плаксина

МПК: A61K 31/366, A61P 31/04, C07D 319/06 ...

Метки: 2-метил-2, 3-диоксен-4-оны, 6-диарил-1, активность, противомикробную, проявляющие

...(0,0057 г/м)бенэоилпировиноградной кислоты в 10 млсухого бензола кипятят трйчаса. Затемрастворнтель испаряют. Получают 0,8 г-метоксифенил,3-дйоксен-он.Смесь 1 г (0,0049 г/и) 5-н-метоксифенищфуран,3 диона и 1,09 г(0,0049 г/м)и-метоксибензоилпировиноградной кислотыв 10 мл сухого бензола кипятят три часа. Затем растворитель испаряют, Получают 0,8 г (50%) продукта с т.пл, 118120 , (из гексана). 4Вычислено,%: С 69,80; Н 5,52.С,Н 80,Найдено,%: С 69,76; Н 5,66,Противомикробная активность 2-метил,6-диарил,3-диоксен -4-онов изучалась методом двухкратных серийных разведений и жидкой питательной среде наспектре, включающем 2 штамма микроорганизмов: грамположительные бактерииЙсрЬИососж сеген 209 Р и трамотрицательные бактерии - ,Сой,Для...

Номер патента: 677330

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Губина, Маркушина, Харченко

МПК: A61K 31/381, C07D 333/08, C07D 333/46 ...

Метки: замещенныхсоединений, тиофена

...часов сероводородом, Затем прикапывают соответствующие мопьные соотношения кислот, аименно 17 мл (0,3 мол) 30% хлорной иди 8 мл (0,15 мол) 57% хлорной кислоты или 18,4 мл (0,6 мол) 36% соляной кислоты или реакцию проводят в токеИ хлористого водорода, По окончании прика-пывпния смесь -перемешивают в токе серо;водорода в течение 0,5 часов. 4Далее реакционную смесь обрабатывают раствором бикарбонвта натрия до нейтральной реакции. Продукт экстрагируютэфиром, Эфирный раствор сушат прокаленным сульфатом магния. Эфир отгоняют,а остаток перегоняют в вакууме. Выход10 г (80%). Т. кип. 134-137 С, п1,5140. Литературные данные; т. кий.135 С, , 1,5141.П р и м е р 2. 1-(5-Метилтиенил)-бута ион-З.Методика проведенияопыта и обработки продукта аналогична...

Номер патента: 797575

Опубликовано: 15.01.1981

Автор: Виллем

МПК: C07D 239/82

Метки: окисей, хиназолинона

...смесь 7,02 г (0,02 моля)1(2-бензоил-хлорфенил)3-фенилмочевины 1 зи 4,17 г (0,06 моля) гидроксиламинпщрохлорида в 100 мл этанола 22 ч кипятят с обрат.ным холодильником, затем охлаждают. Взвешен . ный твердый продукт собирают на фильтре, промывают этанолом и сушат на воздухе, по.лучая 3,82 г (70%) названного соединения ввиде желтых кристаллов, т. пл. 267.269 С,П р и м е р 6. Часть А, 1(2-Бензоил.4-хлорфенил)1-метил-З-фенилмочевина. 25Раствор 12,3 г (0,05 моля) 5-хлор-метиламинобенэофенона и 11,9 г (0,1 моля) фенилизоцианата в 50 мл хлористого метилена 3 днякипятят с обратным холодильником и отгоняют растворитель досуха при пониженном давлении. Полученное масло смешивают с эфиромдо кристаллизации. Кристаллы собирают...

Номер патента: 797576

Опубликовано: 15.01.1981

Автор: Антонио

МПК: A61K 31/536, C07D 265/26

Метки: 3бензоксазин-2, 4-диона, производных

...при пероральном введении на мышивесом 20-25 г для групп по 6 животных, приэтом вводится ряд доз в геометрической про.грессии. Время наблюдения 72 ч 50%-ная леталь.иая доза (ЛД) рассчитывается графическина логарифмическом графике. В качестве примера в табл. 1 приводятся результаты, полученныедля некоторых производных общей формулы Т,Таблица 1,4 дион 26 3 ной б явле ях, при ралгии, п лительном при лихор и сеэоннь При 1,3 беизокмигренях, при зубри менструальныхревматизме,приадке, при насморх инфекционныхм е р 1. Получсаэин. 2,4-диона,при н Киях, при воспа. еских явлениях, и гриппах,артрич ке, пр забоя ение 6 ваниях.хлор З.метилК раствору 18,6 г (0,1 моля) 5.хлор-й.метилсалициламида в пиридине медленно добавляют в течение 0,5 ч 37...

Номер патента: 797577

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Андраш, Геза, Дьердь, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, C07D 403/04

Метки: 3-(пиразол-1-ил)пиридазин-производных, приемлемых, солей, фарма-цевтически

...17 Пирид-илметиламино 18 Пирид-ил-метиламино 19 4-Метоксибензил-амино 20 а.Фенилэтиламино 21 1-Этил.пиролидин.2-ил -метиламино Температура плавления хлоргидратов.Г П р и м е р 22. З-Хлор-(4-циано.5 амино.пиразол 1.ил)-пиридазин.Смесь 4,35 г (30 ммоль) б -хлор-З-пиридаэц.нил.гидразина, 3,96 г (30 ммоль) этокси-мети.лен.малононитрила и 60 мл этанола выдерживают в течение 2 ч при температуре кипения, После охлаждения выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают этанолом и сушат, Выход 5,85 г(88,5%), т, пл. 250.252 С,Способом, описанным в примере 22, получают 0З.хлор б (З.метил 4.циано.5 амино.пирндаэол 1ил)-пиридазин, т, пл, 296 - 299 С. Выход 77,5%.Выход указан препаративный, т.е. в расчетена вещество после кристаллизации,П р и м е р 23,...

Номер патента: 797578

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Гюнтер, Матиас

МПК: A61K 31/5513, C07D 471/04

Метки: бензо-диазепинона, производных, солей

...основанного на известной реакции аминирования галоидалкилов вторичными аминами. ОРеакцию обычно осуществляют в среде инертного органического растворителя (спирты, эфиры, толуол и др.) при температуре. от комнатной до температуры кипения растворителя; жела. тельно присутствие галогенводород связующего агента, в качестве которого используют или из. быток вторичного амина, или карбонат или бикарбонат щелочного металла 1.Производные бенэодиазепинона обшей формулы 1 получают взаимодействием соединения общей формулы 11я,1К -43,5 г карбоната натрия и 4 г 1.этил-амино.метил.пирролидина в 100 мл этанола кипятятс обратным холодильником в течение 1,5 ч.Отсасывают в горячем состоянии, фильтратупаривают досуха и остаток перекристаллиэо.вывают...

Номер патента: 797579

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Габор, Ева, Магда

МПК: C07D 499/12

Метки: амидов, ихсолей, кислот, металлами, триал-киламинами, щелочными

...заливают 200 мл этилаце.тата, подкисляют до рН " - 2 2 н соляной кисло.той. Отделяют этилацетатную фазу, промываютводой, сушат над сульфатом магния и нейтра.З 0 лизущт 2-этиленгексаноатом натрия. Выпариваютрастворитель, остаток тщательно растирают сдиизопропиловым эфиром, Получают 80 г (85%)натриевой соли 6.а.(5-инданилоксикарбонил)фенилацетамидо 1-2,2.диметилпенам-З карбоно. 135 вой кислоты; т, пл, 220 в 2 С, ИК-спектр (полосы поглощения): 1790 см(лактам),1750 см(сложный эфир). ЯХ =0,75 ( в сис.теме 12 9),П р и м е р 7. 6 а-(5 Инцанилоксикар 40 бонил)-фенилацетамидо)-2,2.диметилпенам-З.-карбоновая кислота, триэтиламмониевая соль.12,88 мл (0,092 моля) триэтиламина прибавляют к суспензии 9,66 г (0,046 моля)6.АПК в 150 мл метиленхлорида,...

Номер патента: 797580

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/18

Метки: изомеров, изохино-лина, оптичес-ких, производных, рацематов, солей

...давлении (30 мм рт, ст,), получая таким способом 16,5 г ЗМ-(2-пщроксиэтил)-З.метил 5-изохинолнл.1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-карботиоамида-(В,Я) в виде светло-коричневых кристаллов,ЗМ- (2- Гидроксиэтил) -1,2,3,4.тетрагидроизохинолин. (В,Я) (температура плавления 63-65 С) может быть получен из З-гидроксиметил,2,3,4- -тетрагидроизохинолина. (Я,Я) известным способом.5-Изотиоцианат-метилизохинолин может быть получен следуюшим способом.К раствору 14,0 г триэтиламина и 600 мл сероуглерода в 50 мл пиридина добавляют по каплям при перемешивании при температуре около . 10 С раствор 20,0 г 5.амино.З.метилизохинолина в 300 мл пиридина. Реакционную смесь выдерживают в течение 17 ч, поддержи797580 П р и м е р 4. Проводят операции в той И же...

Номер патента: 798099

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Витолинь, Дубур, Кименис, Саусинь, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/80 ...

Метки: 1-бензил-2, 4-дигидропиридины, 6-диметил-4-о-или-m-нитрофенил-3, активность, диэтоксикарбонил1, проявляющиекоронародилатирующую

...как при внутривенном, так и при пе- О роральном ввецениях. Наиболее активнымявляется соединение ( 2) которое привнутривенном введении в дозе 1 рг/кгувеличивает венечный кровоток на 60909 о от исходного уровня. Этот эффект 1 проявляется быстро (через 3-5 мин) иявляется продолжительным - цо 6070 мин. Внутривенное введение соецинения существенно не изменяет общее артериальное давление. При внутрибрюшинном 2 О, ф о р м у л а или внутрижелуцочном введении (10 мг/кг) вещество (2) ослабляет вызываемый и;,питуитрином спазм коронарных сосудов.Соединение ( 2) цействует более активно и продолжительно, чем папаверин, но25 менее активно, чем фенигицин. Однако всвязи с тем, что соецинение ( 2) оченьмало токсично, индекс широты его...

Номер патента: 798100

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Виганте, Витолинь, Дубур, Кименис, Озол

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропири-дин-3-карботиоловой, 5-дикарботиоловойкислот, 6-диметил-1, коронародилатирующуюактивность, производные, проявляющие

...моль) й -пирицинальдегицаи 1,5 мл 25%-ной гицроокиси аммониякипятят в 5 мл этанола 6 ч. Выпавшийпри охлаждении желтый осадок кристал 4 з лизуют из этанола, выход 2,18 г (40%),Т 241 ОС.Элементный анализ: 3Вещество формуль Е, где К-СН, НО1(И )Й фС Н с )срНу получают конденсацией б-этилового эфира-аминотиокротоновой кислоты с и -нитробензилиден-этиловым эфиром тиоацетоуксусной кислоты, Соединение формулы Х при4 КО Й -СН, 9 -ОСНсинтезируют иэ этилового эфира 3 -аминокротоновой кислоты и 1 -нитробензилиден- -этилового эфира тиоацетоуксуснкислоты.Конденсация-замещенных эфиров-аминотиокротоновой кислоты с ф -этииден- и О -бензилиденпроизводными этилового эфира ацетоуксусной кислоты приводит к несимметричным эфирам 1,4-дигцаропириаинов, гае...

Номер патента: 798101

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Богатский, Лисицына, Руденко, Шмигель

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/28

Метки: 4-бенздиазепинон-2, карбоновой, кислоты, производныхтетрагидро-1

...исло иэ:57,4; Н 5,0 г (0,01 моль) ензгидрил) глици Получение (7) из (1 а) осуществляют обработкой последнего бромистым водородом в ледяной уксусной к те при 20-22 С в течение 0,5 ч с последующей нейтрализацией реакционной сме си водным раствором основания, напри мер бикарбонатом натрия или аммиаком,Характеристики соединения (Т пл.,ИК-спектры и цр.), полученного известным и предлагаемыми способами совпадают. Положение 4- Й -замешенных производных (1) подтверждают также тем, что, например, в условияк потенциометрического титрования 0,05 н раствором хлорной кислоты в леаяной уксусной кислоте растворы Т в этой же кислоте не титруются, в то время, как 4 М- -незамещенные, например, (7) в этих условияк количественно оттитровываются по...

Номер патента: 798102

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Балезин, Белик, Захарова, Иванов, Манучарьян, Моцарев, Мурашова, Радьков, Розенберг, Черток, Яновская

МПК: A61K 31/53, C07C 209/08, C07C 211/27 ...

Метки: метилбензил-амино-бензилиминометилена, совместного, триазина-1, трибензилгексагидро

...быть легко выделен из смеси при охлаждения ее до 10-15 С и очищен перекристаллнзацией из спирта или сухого ацетона (выход 90-95%).После очистки он представляет собой кристаллический продукт белого цвета с температурой плавления 43-46 С, легко растворяющийся в бензоле, ксилоле, ацетоне, кислотах, хуже " в спиртах, не растворим в воде и щелочах.Из остатка после выделения Й , Я, Я -юрибензилгексагядротриаэина,3,5 разгонкой в вакууме выделена акция с Ткип 138-140 С (1 мм),Д 1,0379, 13 р 1,5640, отвечающая по элементному 20з анализу Я метилбензиламино- Я -бенэиламннаметилену.Элементный анализ;Вычислено,%: С 80,5; Н 7,55С,НЕЙЕНайдено,%: С 79,84; Н 7,97;й 11,59.Полученная смесь К, К, М -трибенэилгексагидротриазина,3,5 и Й -метилбензиламино-...

Номер патента: 798103

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Бехли, Воронина, Козырева, Лебедева, Лычко, Максаковская, Мошковский, Рабинович

МПК: A61K 31/496, A61P 33/06, C07D 401/04 ...

Метки: актив-ностью, антималярийной, ди-(1-(бензо, обладающие, пиперазинил-4)алканы, хинолил4

...витя) иииеаиевдви внаодХ ооон.аожХ винажидэоп яоддхвеоп хчннвп а аолвдвиади хио 90 аоыаффе аинанавд дХз ф(вхвдвиеди винепааа внп до) ваип -ипад винеиавои яодд хвеоп ичннвп а аоювдвиеди хио 90 аоЬяаффе аинанавд ) лаз финахвеоп ичннвп а аодвдвиеди хио 9 о аодяеффе аинанавдд Хэ(мвдвиади винапааа внп жо выиьэ) аодие вдви винеаонеаьэи иода798103 О ) авэо бвдэди о а Э о О хвеою хщннвд а аодвдвдедд хиоро аодхеффе эиненавб;"Ио фииеуи иод. хвеон хяннеи и аовдвдедц хи ао 4 зеффе еиненавд;эаидидэд идд (, виив 9) иииеаиевдвдвнаоИ оаоноиэХ иинэжи,иод мод. хвеоь хяннвд аовдвдэдд хиосе лхеффе еиненавд.. дно ф(ывдвдедд иинеиэаа инд хо) ванд ядед .знивданон мод; хвеОВ хиннвн а аодвдвцедд хиодо аояеффе еиненавд; лЛо фиио ииед чдоончимииц/3хенова хвана аа...

Номер патента: 798104

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Лихошерстов, Пересада, Сколдинов

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-апиразин, 4-тетрагидропирроло1, активных, веществ, качестве, промежуточногопродукта, синтеза, способего, физиологи-чески

...и удобнымспособом, который может быть осуществлен в промышленных условиях с использованием в качестве исходного продуктадоступного фурфурола.Примеры получения 1,2,3,4-тетрагидропирроло ( 1, 2-а) пиразина,П р и м е р 1. 1,2,3,4-тетрагидропирроло( 1,2-а) пиразина,36 г 3,4-дигицропирроло ( 1, 2-а) пиразима в 250 мл абсолютного метанолагидрируют над 1 г 1.0%-ного РД.Ва 80,Теоретическое количество водорода пог 8104 ализатор отфильтровывают, растворительотгоняют и остаток перегоняют в вакууме;при восстановлении боргидрицом калияпродукт реакции экстрагируют бензолом,бензол отгоняют и остаток перегоняют ввакууме;при восстановлении алюмогидридомлития реакционную массу разлагают водой и водными растворами щелочей дляразрушения избытка...

Номер патента: 798105

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Дорофеенко, Корочинская, Олехнович, Ревинский, Трегуб

МПК: C07D 493/04

Метки: ихполучения, пирилоксоциноны

...типов связей восьмичленный лактонный цикл с тремя сопряженными двойными связями, конденсированный с пирилиевым и ароматическим ядрами, и способ их получения.Способ получения соединений общей формулы 1 заключается в том, что соль 2-метил-карбэтоксипирилия общей формулы П; где Й,1 -Яимеют указанные значения,подвергают взаимодействию с ароматическим 2-оксиальдегидом обшей формулы И 154где к 4 и Р 5 имеют указанные значения,в ледяной уксусной кислоте при температуре кипения реакционной смеси.Получаемые соединения обшей формулы 1 представляют собой твердые кристаллические вещества темно-красного цвета,хорошо растворимые в полярных растворителях (ацетонитрил, нитрометан, этиленгликоль и нитробенэол).Строение получаемых соединений...

Номер патента: 799657

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Лоренс, Мюррей, Уолтер

МПК: C07D 213/12

Метки: 5-дифенил-пиразола

...Полученную смесь 30 продувают азотом и быстро добавляют13 ч.85-ного гидразингидрата и получают 3,5-дифеннл-пиразолил. Смесьнагревают до кипения и отгоняют 105 ч.метанол-водной смеси, затем добавляют130 ч. ксилола, удаляют водную фазу,а органическую Фазу проживают водой.В реакционную массу добавляют 0,2 ч.5-ного Рд (окись алюминия) в атмосфере И . Смесь нагревают до кипе 2ння, выдерживают при этой температуре 2 ч. Эатем смесь охлаждают доо10 С, Твердый 3,5-дифенилпиразол, содержащий катализатор, выделяют путемФильтрования и промывания его гексаном, т.пл. 190 С " 201,5 С, выходо . о90,1.П р и м е р 2. Осуществляют попримеру 1 эа исключением того, чтоиспользуют 2 ч. 5-ного палладия насульфате бария вместо палладия наокиси алюминия....

Номер патента: 799658

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Вальтер, Герда, Дитер

МПК: C07D 213/65

Метки: пири-диниламиноалкиловых, солей, эфиров

...в метиленхлориде, отсасывают нераствореннуючасть и экстрагируют фильтрат 150 мп10-ного раствора едкого натра. Целочной раствор нейтрализуют и экстрагируют метиленхлоридом. При концентрировании метиленхлоридного раствораполучают 6,2 г 4-бензил-б -этил,3-дигидро-фуро(3,4-с)-пиридин-олас Т. после перекристаллизации из,нитрометана 1480 С,Элементный анализ С Н, йО (молекулярный вес 255).Найдено,Ъ: С 75,3, Н 6,7 й 5,5 Вычислено,Ъ: С 72,5, Н 6,7 й 5,6 П р и м е р 3. 4,6-Дибензил,3- -дигидро-фуро(3,4 )пиридин-ол.44 г 150 ммоль) 2,4 -дибензил- -этоксиоксазола и 210 г(3 моль) 2,5- дигидрофурана нагревают в течение 8 ч до 180 ОС, Избыточный 2,5-дигидрофуран отгоняют и остаток извлекают эфиром. Нерастворившуюся часть перек ристаллизовывают...

Номер патента: 799659

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: производных4-окситиазолидинтиона-2

...тиазолидинтион.Работают как в примере 4, но исходят иэ 72,0 г (6-этилпиридил) дитиокарбамата триэтиламмония и 25,5 г 1 хлорбутанонав 400 мл безводного ацетонитрила, максимум прн 25 оС. Реакцию продолжают 4 ч при 20-25 С, Продукт очищают хроматограФией на 470 -г кремнезема (0,063-0,200 мм) в колонке диаметром 3,8 см, элюируя 5 л хлороформа. Хроматографированный продукт перекрнсталлизовывают из 120 мл этанола. Получают 7,2 г продукта, плавящегося при 84 С. П р и и е р 11. 4-Окси-метнл- -(4-метилпиридил) тиаэолидинтион.Работают как в примере 2, но исходят иэ 100,0 г (4-метилпирндил"2)дитиокарбамата триэтиламмония и 32,3 г хлорацетона в 450 мл диметилформамида при 10-15 бС. Реакцию продолжают 90 мин при 15"200 С. После...