A61K 31/473 — орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например акридины, фенантридины

Номер патента: 64104

Опубликовано: 01.01.1944

Автор: Лепскмй

МПК: A61K 31/473, A61K 31/59, A61K 35/78 ...

Метки: лечения, ожогов, ран, состав

...достигнуто следующим образом; на первую образовавшуюся пленку накладывается тонкий слой ваты, на которую вновь производится .распыление смеси с целью образования второй пленки.Поверх пленки накладывается тонкая марлевая повязка; при проведении лечения открытым способом (ожоги, трофические язвы, гранулирующие поверхности при отморожениях) необходимости в марлевом покрове нет (при условии постельного режима больного), Такая пленка находит применение в тех случаях, когда ее роль ограничивается функцией защитного покрова и обеспечения покоя для раны. При начавшейся эпителизации во всех случаях пленка должна быть возможно тоньше.При распылении необходимо предусмотреть, чтобы образующаяся пленка захватила и здоровый участок кожи на 2 см...

Номер патента: 102259

Опубликовано: 01.01.1956

Авторы: Бове, Григоровский, Новицкая, Першин, Розенберг, Ульмер

МПК: A61K 31/473, A61P 33/02

Метки: заболеваний, лечения, трихомонадных

Номер патента: 522183

Опубликовано: 25.07.1976

Автор: Джон

МПК: A61K 31/473, A61P 31/04, C07D 221/04 ...

Метки: бензо, группе, замещенные, карбоксильной, кислоты, производные, хинолизин2-карбоновые

...гидроокиси натрия. Смесь нагревают нв паровой бане в течение часа, обрабатывают обесцвечиввющим ее активированным углем, фильтруют и, наконец, нейтрализуют концентрированной соляной кислотой. Твердый продукт выделяют фильтрованием из диметилформвмида. Белый кристаллический продукт представляет собой 6,7-дигидро,9-диметил- -1-оксоН,5 Н-бензо 1 1хинолизин-кврбоновую кислоту с т.пл, 255-257 оС.Вычислено,%: С 70,0; П 5,9; М 5,45.15, В,уп имеют занные значе 5 Ъено,со. С 70 р Н 5,7; О 5,4 ния,Амиды соединений получают, например,взаимодействием соответствующей кислотыс соединением общей формулы ., напримерс тионилхлоридом, и с последующим взаимодействием полученногохлорангидрида кислоты с аммиаком или амином до полученияамида. Гидразиды...

Номер патента: 545640

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Буриченко, Везен, Курбанов, Хайдаров, Ходжиматов, Хусаинова

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4741, A61K 35/78 ...

Метки: адренолитическим, алкалоид, действием, кабудин, обладающий

...кабу еюший ор мулу Н ОБ О-Сн О 15 мл метанола и 1 млфбнагревают около 30 минз раствора выпадает крисб йствием,ий адренолитич 1 НИИПИ Заказ 253/4 Тираж 569 Подписное тент", г. Ужгород, ул. Проектна и",т;лал 1 ЯП П р и м е р 1. Получение алкалоида ка будина. 0,5 кг воздушносухих мелкоизмель ченных кэрней вышеуказанного растения смачивают 10%-ным водным раствором ам миака в течение 1 час. Основания извлека хлэроформэм. Хлороформный экстракт обрабатывают 10%-нож раствором серной кисл ты, кислую онтяжку промывают эфиром, пэ шелач и ьают 2 0%-ным водным раствором аммиака, Оснэвания экстрагируют эфиром затем хэ эфэрмэм. Получают 7,3 г эфирнэй и 2,г хлэрэфэрмнэй суммы алкалэиИз эфирной части суммы хвсматэграфи1 м раздел:нием на колонке с...

Номер патента: 574152

Опубликовано: 25.09.1977

Авторы: Альфред, Винфриде, Вольфганг, Курт, Херберт

МПК: A61K 31/473, C07D 215/06, C07D 215/233 ...

Метки: производных, солей, циклопентено-хинолона

...1 ская наб., д, 4/5Заказ 2409/46 Филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 П р и м е р 1.- Этил - 7 . азидо - 3 - карбокси,4 - дигидроциклопентено (1,2 Л) - хинолон (4)2,82 г азида натрия перемешивают в 14 мидиметилсульфоксида в течение 20 мин при 200 С,при этом большая часть азида натрия растворяется.Затем охлаждают до 65 С и тут же (так что непраисходит вновь осаждения растворенного азиданатрия) добавляют шпателем 2,82 г 1 - этил - 3 карбокси . 7 . хлор 1,4- дигидроциклопентено(1,2 - Ь) . хинолон (4) и перемешивают еще втечение 1 час при 60-65 С. Затем разбавляют в68 мл воды, охлаждают и отсасывают. Получают2,8 г сырого 1 - этил - 7 - азидо - 3 - карбокси - 1,4.- дигидроциклопентено (1,2- Ь)- хинолона (4). Онподвергается...

Номер патента: 577981

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Альфред, Винфриде, Вольфганг, Курт, Херберт

МПК: A61K 31/473, C07D 215/20

Метки: производных, циклопентено-хинолина

...вии хлористо Цель й, об достигаетс взаимодейс Й - низший алкил,Х - водород, У - хлор.Полученные соединения обладаютфизиологическими свойствами. где К и Х имеют у н центрированной соля тствии соли цинка, п1 О да цинка.П р и м е р 1-этил-карбокси-хлор,4-дигидро-циклопентено ( 1,2- Ъ ) -хинолин (4).5,2 г 1-этил-карбокси,4-дигидро- нны -гидрокси-циклопентено ( 1,2 -) - хинолина (4) перемешивают при комнатной температуре три час в смеси из 10,4 мл коих ал- центрированной соляной кислоты и 8,2 г кон- обезвоженного хлорида цинка, Затем выливатст ют в ледяную воду, осадок отфильтровываюти промывают 3 раза по 40 мл хлористого оеди- метилена, хлористый метилен сушат и упариЭто вают, Получают 3,1 г - 1-этил-карбоксиы 1...

Номер патента: 615856

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Франц, Эрик

МПК: A61K 31/473, C07D 217/22

Метки: изохинолина, производных, солей

...ипи о -диапкипаппипьцойгруппе, явпяются преимущественно идецтич 4 ойыми и означают, в частностц, метил. Если Я представляет собой-фецнпэтипьную группу, замешенную гапогеном, ипиеспи Я 1 и/илн Козначают Галогсн то гапогец преимущественно является фтором45ипи хлоромв особенности хлором. Возможные при известных условиях апкипьцыеипи апкокси-заместители /5 -фепипьцогоостатка, а также Ю, еспи зта группа оз 50начает апкип, и/ипц Я , еспи эта группаозначает апкоксигруцпу, содержат преимущественно 1 ипи 2 преимущественно 1.атом угперода.К 1 находится преимущественно в поло 55женин 4-6 ипи,7, в особенности в положенин 4. Р находится преимущественноу положении 7,Соединения формупы 1 могут существовать в свободной форме в виде оснований ипи в форме...

Номер патента: 635872

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Андраш, Дьюла, Карол, Мария, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/473, C07D 455/06 ...

Метки: 2-оксиимино-1, гексагидро-11, н-бензоа-хинолизина, производных, солей, способполучения

...с обратным холодильником 10 лин и оставляют наночь в холодильнике, Выпавшие кристаллыотфильтровываютпромывают холоднымэтанолом. Получают 9,3 г (90%) сырогодиастереоизомера а, т. пл. 184 - 204 С. После двойной,перекристаллизации пз смеситеграгидрофуран-этанол (3:1) получают4,25 г чистого лиастереоизомера а, т. пл.201 - 203 С; мол. вес 344,46.Найдено, %; С 68,85; Н 8,52; М 8,60.С 2 оНв% 0 з.Вычислено, %; С 69,74; Н 8,19; М 8,13,П р и м е р 10, 2-Оксо,4-,циклогексано 9,10 - диметокси,2,3,4,6,7-гексагпдроЬНбензо 1 а 1 хинолизина,Смесь из 192 г (1 моль) 6,7-диметокси 3,4-,дигидроизохпнолизпна, 250 л г 1-ацетилциклогексена, 50 ял этанола и 40 мл 0,1%ного водного раствора гидроокиси,натриякипятят 55 н с обратньгм холодильником ватмосфере...

Номер патента: 653259

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Антонян, Гольдфарб, Горушкина, Лаврецкая, Либинзон, Маракаткина, Меткалова, Стоянович, Щеколдина

МПК: A61K 31/473, A61P 25/00, A61P 31/10 ...

Метки: 2-апиридины, 6-алкилтиоимидазо, активностью, обладающие, психотропной, хлоргидраты

...СЕ 16,00; 16,27.С.СЕ й,В,Вычйслено,%; С 49,42;Н 6993Э 5СЕ 16,21,П р и м е р 6. Бро, гидрвты 2-фенил-алкилтиомидазо 1,2-с-пиридинов(1, Р -Н;Р-СбН ),Раствор 0,1 моль ал иносульфида (й) 40и 0,1 моль Д,-4 ромацетофенона в спир- -те кипятят в теченйе 11 чВыпавшийосадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта. Выходы, константыи анализы полученных бромгидратов представлены в табл. 1. Основания полученыобработкой бромгидратов 10% ной ИаОНи извлечением эфиром, очищены перекристаллизацией из спирта. Константы и анализы см, в табл, 1, 50П р и м е р 7. Хлоргидраты 2,3- -тетраметилен-б-алкилтиоимидазо-О,2-О 1- пиридинов (1, Я + К =(СН К 0,1 моль сулырйда (1 У), нагретомуЬ 55 до 190 С, прибавляют при размешивании, поддерживая...

Номер патента: 655309

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Агоштон, Иштван, Лайош, Ласло, Чаба, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/473, C07D 221/26

Метки: бензо, производных, солей, хинолизидина

...выцерживают в течение суток.Осадок фипьтруют, промывают водой, затем метиповым спиртом. Выход 1,5 го(попосы Бопьманна), 1750 см (СН, СОО-),1940 см " (С=О).ЯМР-спектр (в дейтерохпороформе);3,38 (С.1 -Н); 3,42 (С д -Н );4,10 (-0-СН-); 6,30 (СН СОО-).П р и м е р 2, 2-Оксо- р-цианоэтип, 10-(метилендиокси)-1,2,3,4,6,7-гексагидроН-бензоО 1 хинопизидин,1,0 г (4,95 ммопь) гидрохпорида6,7-(метипендиокси)-3,4-дигидроизохинопина растворяют в 3 мп дистиппированной воды. К приготовленному раствору прибавпяют 1,0 г (5,92 ммопь) нитрипа 4-диметипаминометип-оксокапроновой кислоты и реакционную слесь выдерживали в течение суток. Осадок фипьторуют промывают сначала водой и затемметиповым спиртом, Выход 0,9 г (64%);от. пп. 154-155 С (из метипового...

Номер патента: 682127

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Андзэй, Барбара, Ежы, Люцына, Мечыслав, Цэцыля, Чэслав

МПК: A61K 31/473, C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-диалкиламинизоалкиламинакридинов, солей

...(2- 248 Сонэтил- с раэл 1-нитр метила ромгидратметил-дмин)-акри ины 20 5 о йМС МН-СН СН-(СН54 к 32%;Н 554, 59 ОН 5,к оставитель И.Меркулова ехред Й.Бабурка Корректор Л.Крицкая Редактор Е.Кравцо Тираж 513 ЦНИИПИ Государственного по делам изобретений и 3035, Иосква, Ж, РауПодпикомитета СССоткрытийская наб д Заказ 4939 ое.4/5 илиал ППП фПатент, г.ужгород, ул. Проектная, 4 Целевой продукт выделяют известными способами. По окончании реакции реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, разбавляют не смешивающимся с водой органическим растворителем и подщелачивают водным раствором карбоната калия, после чего полученный 1-нитро-диалкиламиниэоалкиламинапридин в форме основания экстрагируют органическим растворителем, сушат и...

Номер патента: 683617

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Андзэй, Барбара, Ежы, Люцына, Мечыслав, Цэцыля, Чэслав

МПК: A61K 31/473, C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-диалкиламинизоалкиламинакридинов, солей

...172 300 248 (с разложением) Формула изобретения 25Способ получения 1-нитро-диалкиламинизоалкиламинакридннов общей формулы В, К 22 1 Н сН- Сн- (СК 2) 1(К2 Составитель Г. Мосина Техред Н. Строганова Редактор Т. Никольская Корректор Е. Осипова Заказ 2501/7 Изд, Ко 591 Тираж 521 Подписное НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 7 К, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 тиламинэтиламина и снова подогреваютсяв течение 30 мин при 80 С. Реакционнуюсмесь охлаждают, добавляют примерно20 мл эфира и медленно выливают в охлажденный 10%-ный раствор гидроокиси 5калия. Слои отделяются, и водный слойтрижды экстрагируют эфиром. Из соединенных эфирных экстрактов после предварительной сушки...

Номер патента: 718009

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Андзей, Барбара, Ежи, Люцына, Мечыслав, Цецылия, Чеслав

МПК: A61K 31/473, C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-алкиламиноалкиламинакридинов, солей

...предварительной осушки, подкисляют серной кислотой. Полученную соль несколько раз кристаллизуют из смеси сухогометанола и эфира, Получают сульфат 1.нитро.18009 40 5 7После охлаждения смесь подщелачивают раствором гидроокиси натрия, дважды экстрагируютбензолом, сушат безводным Мд 804 и подкисляют эфирным раствором лимонной кислоты.Полученный желтый осадок кристаллизируютиз безводного этанола. Получают цитрат 1.нит.ро-изопентил-аминопропиламиноакридина,т. пл. около 300 С. Выход 74%.Вычислено,%: С 58;11; Н 6,14; й 10,04Сг гНз 4 й 409Найдено,%: С 58,2; Н 6,2; й 10,1.Пример 8, 3,2 г 1-нитро 9-феноксиакридина, 20 г фенола и 2,3 г хлористоводородного. циклогексиламинопропиламина нагревают при110 С в течение часа, После охлаждения,...

Номер патента: 719498

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Андзей, Барбара, Ежы, Люцына, Мечыслав, Цэцыля, Чэслав

МПК: A61K 31/473, C07D 219/08

Метки: 1-нитро-9-алкиламиноалкиламиноакридинов, солей

...осуществляют аналогично примеру 3.Получают 1,25 г (50%) дихлоргпдрата 1-нитро- изопентиламинопропиламиноакридина с т. пл. 180 С (с разложением).Хроматографический анализ на нейтральной окиси алюминия (толп Е) в системе: циклогексан - этилацетат - аммиак (37: : 37; 1) Ру=0,50.Вычислено, %: С 55,15; Н 6,61; К 12,25, Сг 1 Нг 8 К 40 гС 1 гНгО.Найдено, %: С 55,53; Н 6,67; К 12,23.П р и м е р 5. 3,4 г (1-нитроакридил) -пиридинийхлорида и 15 г фенола нагревают 10 мпн при температуре 80 С, После охлаждения добавляют 1,16 г пропиламинопропиламина и нагревают в течение 1,5 ч при температуре 100 С,Обрабатывают аналогично примеру 3 и получают 1,8 г дихлоргидрата 1-нитро- пропиламинопропиламиноакридина с т. пл, 234 С (с...

Номер патента: 812173

Опубликовано: 07.03.1981

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, C07D 221/02

Метки: производныхбензо(c)хинолина

...-(4 г) нагревают при 65 С в течение45 мин в атмосфере азота и затем охлаждают до ОС. Далее ее помещают всмесь хлористый метилен-вода(200 мл,1:1). Отделяют органический слой иводную Фазу снова зкстрагируют хлористым метиленом (2 х 100 мл), Соединенные экстракты промывают насыщенным раствором бикарбоната натрия(1 х 100 мл) и затем сушат (Мд 50).Концентрированный и высушенный экст"ракт дает продукт в виде масла, который кристаллизуют из бензола. Выход 645 мг, т.пл. 109-111 С.Найдено,Ъ: С 60,11; Н 6,14;й 4,80,С+ Н,ойВычислено,Ъ: С 60,21; Н 6,14,й 5,02.П р и м е р 12. 5,7-Дигндрокси-оксо,2,34-тетрагидрохинолин.Смесь ледяной уксусной кислоты(60 мл), 48-ной бромистоводороднойкислоты (60 мл) и...

Номер патента: 852172

Опубликовано: 30.07.1981

Автор: Жан

МПК: A61K 31/473, C07D 221/02

Метки: производныхизохинолина, солей

...без специальной очистки.Ь ) Раствор 85 г полученного продукта в 150 мл абсолютного этанола при 10 С Иаеыщают хлористым водородом. Темный реакционный раствор затем в течение 24 ч перемешивают при температуре кипения, растворитель упаринают досуха, остаток смешивают с ф 200 мл безводного бензола и бензол испаряют досуха. Остаток после испарения переносят в 290 мл абсолютного этанола, смешивают с 7,2 мл води к нагревают в течение 2 ч до кипения. 5 После испарения растворителя остаток растворяют в хлороформе, смешивают с водой и с помощью бикарбоната натрия устанавливают щелочное рН среды. После отделения раствора хлороФормаводный раствор еще раз встряхивают с хлороформом, экстракты проьывают 10-ныл раствором бикарбоната натрия и...

Номер патента: 862821

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Агоштон, Иштван, Лайош, Ласло, Чаба, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/473, A61P 29/00, C07D 217/14 ...

Метки: бензоахинолизидина, производных, солей

...(а) хинолизидин,0,5 г (1,34 ммоль) хлорангидрида кислоты,1полученного по примеру 7, суспендируют в 3 мл абсолютного хлороформа и 10 мл диоксана. К приготовленйой суспензии прибавляют 0,35 г (4,02 ммоль) морфолина и затем реак. ционную смесь выдерживают в течение 1 дня. Непосредственно после этого реакционный раст.вор экстрагируют 30 мл дихлорметана. Экстрактсушат и затем упаривают до получения сухого остатка. Полученный после упаривания остатокперекристаллизовывают из метилового спирта,В результате получают 0,35 г (67,5%) 2-оксо 3+морфолинкарбонилэтил,10- (метилендиокси)-1,2,3,4,6,7.-гексагидроЬН-бензо (а) хино.лизидица с т. пл. 168,5 С,П р и м е р 10, 2-Оксор-диэтиламинокарбонилэтил.9, 10- (метилендиокси)...

Номер патента: 925249

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Герхард, Йоганнес

МПК: A61K 31/473, A61K 31/485, C07D 221/18 ...

Метки: 0-метилированных, оксиапорфинов, производных, солей

...138-139 С.П р и м е р 2, 1 Ч -н-Пропил,2, 9,10-тетраметокси-й-норапорФинтарт" рат.0-Метилирование (+)-1-окси-Й-н в проп,9,10-триметокси-й-норапорфина.Аналогично варианту А примера 1 проводят реакцию 2 г (ф) -1"окси- М" .-н-пропил,9,10-триметокси-й-норапорИ фина в смеси 15 мл диметилформамида и 200 мл толуола с 16,5 мл 1 н. метанольного раствора гидроксида фенил- . триметиламмония, После соответствующей обработки смеси получают 2,1 г 30 желтого сиропообразного вещества, который, как показывает анализ с помощью метода тонкослойной хроматографии, состоит практически из одного 0-метилированного продукта. После смешения с этанольным раствором виннокаменной кислоты получают рацемат И-н-пропил,2,9,10-тетраметокси- -К-норапорфинтартрат,...

Номер патента: 940646

Опубликовано: 30.06.1982

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: бензос-хинолинов, производных, солей

...из капельнойтранс 107" 110 435 0,74 68,92 7,17 2,86 цис 94-102 435 0,72 68,74 6,93 3,12 жеее ме мв еею цмюамТонкослойная хроматография, смесь бензол/эфирН СН Н 9497 оС 35 94064 воронки к интенсивно перемешиваемому раствору 0,236 г лития в жидком аммиаке (,120 мл, отогнанных через слой гранулированной гидроокиси калия при -78 С, охлаждение осуществляется с по- мощью смеси ацетона и сухого льда). Делительную воронку после окончания добавки Ьполаскивают 10 мл тетрагидро. фурана. Смесь перемешивают в течение 10 мин, добавляют к ней 24 мг лития 10 и продолжают перемешивание еще 2 ч, Для уничтожения голубой окраски к смеси добавляют 24 г хлористого аммония, После удаления избытка аммиака за счет испарения остаток растворяют В в смеси 50 мл...

Номер патента: 953981

Опубликовано: 23.08.1982

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 29/00, C07D 221/06 ...

Метки: бензо, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолинов

...пластина, а отсчет времени начинают с момента, когда лапки мыши коснутсяпластины, Спустя 0,5 и 2 ч после обработки тестовым соединением наблюдают за первыми конвульсивными движениями одной или обеих задних лапокили до установления 10-секундного интервала между этими движениями. Дозаморфина составляет МРЕ 4-4,5 мг/кг,МРЕ(МВЭ) - максимальный возможный эффект,б) испытание ского дейанальгезиче маха хвост ышеи ст Используют регулируемую подачу интенсивного тепла на мышиный хвост,Каждую мышь помещают в металлическийцилиндр так, цтобы ее хвост аысовывался из одного конца цилиндра. Цилиндр этот устанавливают таким образом, цтобы хвост плоско лежал над экранированной лампой, являющейся источником тепла. В начале испытанияудаляют алюминиевый...

Номер патента: 923028

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Архангельская, Богданова, Гринев, Злыдников, Кричевский, Мажинская, Николаева, Першин, Романов, Урецкая, Шадрин

МПК: A61K 31/473, A61P 31/14

Метки: бонафтон, противовирусное, средство

...(б-бромнафтохинон,2) обладает химио-терапевтической активностью при пневмонии белых мышей, вызванной. вирусом гриппа А 2. Этот препарат в дозах в 2,4 и б раз меньших максимально переносимой дозы при введении через рот раэ в .сутки в течение 5-10 дней оказывает лечебное действие при гриппозной пневмонии мышей, вызванной вирусом гриппа А 2.Бонафтон в дозе 62 мг/кг, введенный один раз в сутки в течение 5 дней подряд, и в дозе 31 мг/кг при введении один раз в сутки в течение10 дней подряд предохраняет от гибели половину мышей, зараженных одной стопроцентно смертельной дозой вируса гриппа. Препарат в дозе15,5 мг/кг при 10-кратном ежеднев-,ном введении внутрь несколько мене.эффективен,Бонафтон в дозах 0,015 мг и5 0,007 мг на эмбрион...

Номер патента: 1040655

Опубликовано: 30.11.1984

Авторы: Вальдман, Григорьева, Гриценко, Ермакова, Каверина, Крылова, Кумеров, Лысковцев, Пенке, Прянишникова, Розенштраух, Сенова, Сколдинов, Чазов, Чихарев, Шмарьян

МПК: A61K 31/473, A61P 9/10

Метки: инфаркта, лечения, миокарда, средство, этацизин

...судороги, аллергические реакции.Известно также применение при инфаркте миокарда препарата этмозин 2.Препарат эффективен при лечениинарушений ритма и с,целью профилактики фибрилляции желудочков, Однако по"добно лидокаину, у этмозина времядействия его прй однократном внутреннем введении не превышает 10-15 минОКратковременность эффекта привадЬтк необходимости пользоваться длительными (суточными) инфузиями лидо-.каина или этмозина.Цель изобретения - достижение более 25высокой антиаритмической активности,большей длительности эффекта прейаратов, используемых для лечения инфаркта.миокарда и других заболевайий сердца, сопровождающихся наруше- ЗОниями ритма,Эта цель достигается применением,средства для лечения инфаркта мио 35карда.Применение...

Номер патента: 1214666

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Гордиенко, Ефимов, Ефимова, Зборовский, Каминский, Киричек, Мельник, Мохорт, Станинец, Ткачук

МПК: A61K 31/473, A61P 3/10, C07D 221/14 ...

Метки: 3-диоксо-1, бенз, блокирующие, глюкозы, де)-изохинолин-2(3, кислота, масляная, обмена, путь, соли, сорбитоловый

...В почках наблюдается уменьшение размеров клубочков, в последних капилляры сужены, иногда спавшиеся, либо с варикозными расширениями, Ядра эпителия гиперхромны, щель капсулы клубочков значительно расширена, а стенки капсулы утолщены. Эпителий извитых канальцев местами набухший, вследствие чего просве12146 1 О 30 35 1 (2) Ма-соль (3) Е-соль сл ед ослеведеив еде 2,97 271 2,16 48 4,0 2,47 51 1,51,69 2 ты в таких канальцах сужены, местами наоборот эпителий утолщен, ядра резко гиперхромные и просветыканальцев расширены. Обращает насебя внимание утолщение стенок кровеносных сосудов, плазматическое пропитывание их и разрастание адвентициального слоя.В печени гепатоциты набухшие, межтрабеклярные пространства не определяются, балочная структура...

Номер патента: 1217254

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 25/04, C07D 221/04 ...

Метки: 9-амино-1-оксиоктагидробензо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...9:1. Фракции, которые содержат менее полярный 9ацетиламиновый изомер,собирают, выпаривают и высушиваютс получением 58 мг продукта, который идентифицируют как свободное 20 основание продукта, полученного попримеру 2. Это определяют по .1 Н-ЯМР-спектрограмме в САКСО, масс-спектрограмме и ИК-спектрограмме (бромидкалия).Найдено,7.: С 72,35, Н 8,15,И 5,88,Сг Нза 1 ЯгОВычислено,7.: С 72,77, Н 8,00, И 5,85.П р и м е р 9. ЭЬ-м;Ацетамидо-ацетокси,6, 6 О-Я,8, 9, 10, 10 Й-А-октагидро,6диметил-(5- -Фенил - 2-пентилокси)-бензо(с)хинолингидрохлорид. 30 35 уксусной кислоты, Образовавшуюся смесь гидрогенизируют при атмосферном давлении и комнатной температуре. Теоретически необходимое количество водорода (22 мл) поглощается в течение 20 мин. Затем эту...

Номер патента: 1246894

Опубликовано: 23.07.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 9/12, C07D 215/16 ...

Метки: 9-окси-бензо, хинолинов

...(1, 1 мл 9 57% водногораствора) добавляют к раствору т 9 т.-транс,6,ба 97, 10,10 ат-гексагидро-ацетокси-(5-вменил-пентилокси)-5,6,6 а 979109 кси-(2-гепиц(8 Н) -ондридом натрия, ают д, Г-трансагидро-ацеилокси)-бенв ниле масла. т,): 5,80 (кеналогично т 9 т-транс -гексагидро-ацето кси)-бензо(С)-хицол батывают цианоборгн зультате чего получ 96 а,97910910 аа-гекс и-метил-(2-гелт )-хинолиц(8 Н)-он337 (тп ), ИК (СНС Л 10 а / тило обра 5, эо( тп/е деляют, а водцьп еще раэ экстрагиру ют эфиром. Эфирные экстракты соединяют, супат и вытиривают цо получентя нужного 49 Р-трансба,79109 10 ай-гексагидро-ацетокси-метил-б-метил-(2-гептилокси)-бензо(С)- -хинолин(8 Н) -она в виде масла Н ЯМР (60...

Номер патента: 1574597

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Мжельская, Мороз, Шварцберг

МПК: A61K 31/473, C07D 221/18

Метки: 12-трионов, 1н-нафто2, хинолин-4

...бензоила, 0,40 г Е 1 И и 10 мг Рй(РРЬ ) Г 1 вз 2, 40 мп бензола перемепивают при 70 Г 1,5 ч в атмосфере аргона, разбавляют 900 мл бензола, отАильтровывают осадок Е 1 И.НС 1 и удаляют раствори- тель в вакууме. Остаток кристаллизуют в 50 мл эйира; выход 1-амино- бензоилэтинилантрахинона 100 г (95,2%), т.пл. 248,5-249,5 С (из толуола).Найдено,%: С 78,57; Н 3,79; И 4,11СН .,1 О,.Вычислено,%: С 78,6399%К-спектр (СНС 1 , 11670 (С=О ), 2190 30,1574597 Формула из обр ет ения Способ получения 1 Н-найто 2,3-1;3хинолин,7,12-трионов обшей формулы 0,. Н ГН-Г(СН,)о т л и ч а ю щ и й с я тем, что 1 амико-ацилэтинилантрахиноны обшей0 ЮН 02 0где Б имеет указанные значения р под вергают циклизации при 75-85 С в присутствии концентрированной серной...

Номер патента: 1574598

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Мжельская, Мороз, Шварцберг

МПК: A61K 31/473, C07D 221/18

Метки: 12-дионов, 4-диалкиламино-2-алкил(или, фенил)нафто2, хинолин-7

...(65,6%) 4-диэтиламино-155 енилнаАто2, 3-Ь )хинолин-, 12 диона; оранжево-красные кристаллы,т,пл. 169-170 фС (из этанола).Найдено,7,: С 79,59; Н 5, 30;111 6,98.С, НРО,Вычислено,%: С 79,78; Н 5,46;И 6,89,Спектр ПМР (СЛГ 1 , 15, м,д,);1,21 т (СН ): 344 к (СН ), 7,45(85,5%), темно-вишневые кристаллы,т,пл. 188,5-189,5 С (из толуола).Найдено,%: С 75,94; Н 5519;И 4,24.Г 5 Н и 1 фЗВычислено,%: С 76,13; Н 5,17;111 4,23,Спектр ПМР ( СЛСХ з, Ру м.д. ):1,30 СНу 7,59 д, 7,3 д (Н ),7,757,80 м (н), 8,20-8,35 м (и ф 5 ).ИК-спектр (СНС 1 э, 5, см ): 1660,пл, 1640 (С = О), 2190 (Г,:-С), 3330,3485 (ИН ),1-Амино- (4 , 4 -диме тип о ксо 1 -пиперидинопент- енил) антрахинон,0,60 г 1-амино.-пивапоилэтинилантрахинона в 1 О мп пиперидина перемешивают при 20 Г 25...

Номер патента: 1459205

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Бехли, Козырева, Куликовская, Лебедева, Лычко, Максаковская, Михайлицын, Рабинович

МПК: A61K 31/473, A61K 31/496, A61P 33/06 ...

Метки: 4-4-(4-алкилпиперазинил-1)фениламинобензоgхинолины, активностью, антималярийной, обладающие

...характеристика антимапярий" ной активности соединения Г. Доза соединения Г, дакщая услов" ный эффект, равна стандартной дозе хлорохина - 50 мг/кг массы тела при иаксимально переносимой дозе этих грепаратов для ььппей 500 и 192,6 мг/кг ,соответственно.1459205 Т аблиц а 4 Т аблнца 5 МаксиДоза даная условныйз(1;фект рмг/кге МаксимальноперекаДоз а,даРхч ая у слоэньщ эффект мг lкг Препарат малькаперено 1 ьв епал асимая и; кг доза, мг/кг 192,6 50,192,0 15 505 ОО,О 50002 фб50 Хлор охин Хц орохин 50, 192 ОГГ1800 О Химнотерапевтический коэффициентХТК) соединения равен 2,6, Данныеприведены в табл, 4,Сравнение эффекта э, прчэеденных 20э табл.3, и эепичины ХТК указываютна пренмуцестэо соединения Гпередхцорохином, Соединение...

Номер патента: 1552603

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Козырева, Михайлицын, Уварова

МПК: A61K 31/473, A61P 33/06, C07D 401/12 ...

Метки: бензо(g)хинолина, этилпиперазинил-1)фениламино

...нагревают при перемешивании, ПриО4574-80 С из раствора начинается выделение СО, по иере прекращения выделения которого температуру реакционной массы постепенно повышают до130 С. Всего нагревание продолжают3,5 ч. После отгона летучих продуктов в вакууме, остаток обрабатывают10-ным раствором щелочи и извлекаютбенэолом, растворитель отгоняют иполучают 45,2 г (75) 1-ацетил,3 дигидрббенэо(д)хинолин(1 Н)-она,мелкие кристаллы кремового цвета,т.пл. 148-149"С (из водного ацетона).г) Получение 2,3-дигидробензо(д)хинолин(1 Н)-она,Смесь 34 г 1-ацетил,3-дигидробензо(д)хинолин(1 Н)-она, 155 млконцентрированной соляной кислоты,23 мл уксусной кислоты и 16 мл водынагревают при 85 С и перемешивании30 мин. Избыток кислот отгоняют ввакууме, остаток...

Номер патента: 1662566

Опубликовано: 15.07.1991

Авторы: Гольденберг, Ковальчук, Коренченко, Мдгварели, Пудель, Тимченко

МПК: A61K 31/473, A61K 31/485, A61K 9/08 ...

Метки: апоморфина, инъекционного, раствора, стабилизации

...определяем содержание апоморфина гидрохлорида в ампулах и величину рН растворов. Расчет сроков годности растворов проводим путем экстраполяции полученных даное свидетельство СС кл. А 61 К 9/08, 1984 Б СТАБИЛИЗАЦИИ И АСТВОРА АПОМОРЭ тение относится к х кой промышленности абилизации инъекцио орфина. Цель - повы и действия при хр ну гидрохлориду д истеин, пропиленгли оде и добавляют в см ературе 20 С (комнатные лице приведены экспериментальржание пропиленгликоля 100.м е р 2. Осуществляем аналогично1 для раствора следующего состаАпоморфин г а,г 100 Анальгин, г 0,5 Цистеин, г 0,2 Кислота соляная 0,1 нмл 40,0 Пропиленгликоль, г 100,0 Вода для инъекций, мп До 1000,0 Содержание пропиленгликоля 100 ь, П р и м е р 3, Осуществляем аналогично...