C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 534451

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Онорин, Плахина, Тендрякова

МПК: C07D 233/96

Метки: 3-имидазолил-2, 4-дионов, 5-фенацил-1

...жаши 5-фенаючается сплавля- последулучени ов закл мыи способ п дазол,4-дио -арилфуран, ной при 120-1 Предлагае цил, 3-ими в том, что 5 10 ют с мочеви юшим выделе Процесс25 Спродук о нием целево протекает по ме; Ф 0(43) Опубликовано 05. 11 Изобретение относится к способу получения 5-фенацил,3-имидазол,4-дионов, которые могут найти применение в качестве исходных продуктов в синтезе биологически активных веществ или добавок, повышающих растворимость солей диазония и компонента азосочетания в воде,Известен способ получения 5-арил,3- -имидазол,4-дионов и 5-карбалкокси,3 -имидазол,4-дионов взаимодействием соответствующих дегидрогидантоинов с трет- -бутилгипохлоритом в метаноле с последу(53) УДК 547 781 785 07 (088 8)534451...

Номер патента: 534452

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Змывалова, Сочилин, Студенцов, Чумак, Шашкина

МПК: C07D 239/70

Метки: 2оксо-5-алкин-6, 4оксазина, гликозидов, дигидропиримидо

...быстрорасплавляющиеся на влажном воздухе, т.разл.90 С,0,11 (силуфол, ОЧ 254, 40хлороформ-метанол, 9: 1).Найцено,%: С 1 9,57; М 11,74,С Н С И 0 (365,78),Вычислено, %; С 1 9,69; И 11,89,П р и м е р 5, М-(- Р -Глюкопиранозил)-2-осо- М -(2-хлорэтил)-6,7-дигидропиримидо,6 -3 1,43 оксазина.0,79 г тетра-бензоильного производного суспендируют в 15 мл абсолютного 50метанола, прибавляют 4 мл 0,1 н. раствора метилата натрия, встряхивают до полного растворения, нейтрализуют смолой ДауэксН, упаривают фильтрат в вакуумепри 25-30 оС и остаток дважды переосаж- ЬЬдают из минимального количества абсолютного спирта 10-кратным избытком абсолютного серного эфира, После длительнойсушки в вакууме над пятиокисью фосфораполучают 0,21 г (54%) продукта, светло...

Номер патента: 534453

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Колобов, Миронов, Москвичев, Фарберов

МПК: C07D 241/44

Метки: 3-"тетрахлор-6, 6-дихиноксалилоксид, мономер, полимеров, термостойких

...Министров СССР о делам изобретенийи открытий 43) Опубликова 53) УДК 547.86 ,16,07 (088,но 05,11,76,Бюллетень 41 иковання описания 03.05.77 45) Дата оп 2) Авторы изобретени Колобов Москвичев, Г,С. Миронов, Г, и М.И, Фарберов 71) Заяви славский политехническии институт 3 ,з,зз твтчхло-в,в пихиноксдлиц сид 2 Ик МОНОМЕР ДЛЯ ТЕРМОСТОЙКИХ ПОЛИМЕ-ъ е относится к новому соеди,3 -тетрахлор,6 -дихиформулы 1 2 2Е йти применение в качес термостойких полимеро известен бисхиноксалин оторое может торый применяют как исходно соедЬ 3 естве и3,4 -1ает кан ходного соединения примтетрааминодифенил, котоцерогенным свойством,е мономера на его осноя полихиноксалиновтеризуются высокимления, высокой термивостью к окислению11 получают по сле для получени ледние...

Номер патента: 534454

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Блинохватов, Калинкин, Курсанов, Парнес, Харченко, Шаапуни

МПК: C07D 319/06, C08K 5/1575

Метки: тетрагидропиранов

...температуре 100-150 С и давлении 90 - 170 атм 11. Недостатком этого способа является сравнительно невысокий выход целевых продуктов - 60/о.5 Кроме того, известен способ попучениятетрагидрофуранов формуиы 1 , заключающийся в том, что 1,5-дикетон подвергают ионному гидрированию триэтипсиланом в среде трифторуксусной кислоты .2. НеО достаток этого способа заключается в использовании труднодоступного исходного триэтилсилана. Цель изобретенигии процесса, Этачто гидрироьание псутствии бистрифенисов платины при тедавлении водородаедлагаемый сСоставитель И. ДьяченкоТехред А Демьянова Корректор С. Болдижар Редактор Л. Ушакова Заказ 5766/270 Тираж 575 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и...

Номер патента: 534455

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Дорофеенко, Коблик, Лукьянов

МПК: C07D 309/34

Метки: 4-диарилпирилия, незамещенных, солей

...13 способ получения перхлората 2,4-дифенилпирилия при взаимодействии коричного альдегида с ацетофеноном вприсутствии тритилперхлората,Кроме того, известен 23 способ получения перхлората 2,4-дифенилпирилия вэаимодействием кетона, например дипнона виэомерной форме- ,-ненасыщенного кетона, с галоидэфиром, например дихлорметилбутиловым эфиром, в присутствии безводного хлористого алюминия с последующейциклизацией в присутствии 70%-ной хлорной кислоты при нагревании,К недостаткам известного способа относятся низкий выход целевого продукта ( "5% 1 О и труднодоступность исходных соединений.Цель изобретения - повышение выходацелевого продукта и расширение сырьевойбазы и ассортимента продукции - достигается тем, что в качестве...

Номер патента: 534456

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Апене, Ауце, Микстайс

МПК: C07D 473/34

Метки: аденина, выделения

...с аденином, и органическиепримеси,Цель изобретения - упрощение процессавыделения аденина, повышение степени чистоты целевого продукта и повышение производительности процесса. Поставленная цельдостигается тем, что по известному способу534456 5тят 10 мин с 200 мл дистиллированнойводы и фильтруют. Фильтрат нейтрализуютаммиачной водой до рН 7, охлаждают и отфильтровывают полученный осадок.После кристаллизации из воды получают 02,86 г аденина (99% по отношению к ксличеству аденина в реакционной смеси),Найдено,%: С 44,39; Н 3,70 К 51,81,Вычислено,%;С 44,44; Н 3,73; Й 51,83.Продукт хроматографически чистый. 10Ч =0,46 - система - аммиак водный прирН 10, стандарт% =0,46,П р и м е р 5. 9,7 г реакционной смеси, содержашей 1,58 г (16,3%)...

Номер патента: 535034

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Вольфганг, Герхарт, Рихард, Роберт, Рудольф

МПК: A61K 31/4745, C07D 221/06

Метки: изомеров, производных, солей, хинолина

...с силикагелем в системе толуол -ацетон (8;1), Выход 62%, т,пл. 122 С,П р и м е р 151. Этиловый эфир 11. -метокси, 2, 4, 5-тетрагидро-азепино - 4, 5- Ь 3 -хинолинкарбоновой кислоты - 6-оксид,Из этилового эфира 1 1-метокси, 2,4, щ5-тетрагидро- азепино - 4, 5- Ь 3 -хинолинкарбоновой кислоты и перекиси водородааналогично примеру 124 выделяют целевоесоединение, выход 15%, т,пл, 135 оС.П р и м е р 152, 3-Бензил-(2- ц 34-хинолина, 4,2 г (30 ммоль) 2-фенилэтилхлорида, 4,15 г (30 ммоль) карбонатакалия и 5 г йодида натрия в 100 мл бута -нона - (2) кипятят 207 час, отсасывают ихроматографируют на колонне с силикагелем,элюируя этилацетатом. Выход 73%, т,пл.20 оС.П р и м е р 153. Гидрохлорид этилового эфира 11-(2 - фенилэтил)-окси,2,4, 5 -...

Номер патента: 535035

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Джампьеро, Джузеппе, Франко

МПК: C07D 221/18

Метки: 1-аза-2-оксибензантрона

...в каталитическом количсстве. Смесь перемешивают при 50 - 70" С в течение 8 - 10 ч (длитезьность реакуции меняется в зависимости от выбраннсэго эфира, темпер атуры реакы;, количества и концентрации аммиака). В конце реакции реакционная смесь состоит, в основном, из суспензии 1-аза-оксабензанзрона, которую обрабатывают воднььм раствор ом едкого натр а с цельюр а ство рени я азаоксибензантрона, который выделяют обычными приемами.Пр и мер 1, В,распвор 08 г 97% едкого,патра в 30 лл метанола, охлажденный до - 10 С, прсипуокают 5 г аммиака, затем его смешивают с 5 г,метилового эфира 1- атрахиноуксусной,кислоты (титр 97,5%),Смесь переиешиваот в течение б ч при комнатной температуре и давлении 1,4 ата. В конце реакции смесь...

Номер патента: 535296

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Гаспарян, Геворкян, Исаян, Меграбян

МПК: C07D 201/16

Метки: додекалактама, сырого

...додекалактама изциклогексанового раствора 22 - 24%-ной соляной кислотой с последующей кристаллизацией целевого продукта из 10 - 12%-ной соляной кислоты, позволяет получать продукт с 5 перманганатным числом 8000 - 11000 с, исключить дистилляцию циклогексана.Пример 1. 12,0 г додекалактама с примесью 3,8% смол растворяют в 160 мл циклогексана при 60 - 62 С. Циклогексановый рас твор додекалактама при той же температуреПоказатели Т,пл С 150 - 15192 - 95 147 - 150 Светопропускание 109,-ногоспиртового раствора додекалактама, о; 8000 в 90 1000 Перманганатное число, с Таблица 2 Результаты анализа Лактам очищенный ТУ на додекалактамПоказатели экстракцней соляной кислоты обработка щелочью Т, пл., С 140 - 14734 - 33 147 в 1 150 в 194 -95 40...

Номер патента: 535297

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Альтшулер, Ахметов

МПК: C07D 213/06

Метки: бета-пиколина, выделения

...Сц+-форме.Пример, Выделение р- и у-пиколинов из р-пиколиновой фракции производится на установке, состоящей из шести колонок, заполненных указанными на чертеже объемами набухшего в воде сульфокатионита КУК 8 в Сн+-форме. В качеспве исходной берется производственная смесь легких пиридиновых оснований, полученная промышленным отделением у-николина из коксохимической р-пиколиновой фракции. В таблице указаны составы исходной смеси и последующих фракций в расчете на безводные смеси. Сорбцию проводят из водных растворов с концентрацией по р-николину 0,15 - 0,20 моль, скорость фильтрации растворов через колонки 200 - 300 мл/ч. Водный раствор исходной смеси, содержащий 375 г суммы пиридиновых оснований, фильтруют через последовательно соединенные...

Номер патента: 535298

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Козинцев, Козлов, Козлова

МПК: C07D 213/38

Метки: 3-(1-алкиламиноэтил, аралкиламиноэтил)-производных, или, пиридина

...2 - 6% окиси лития и 10 - 15% меди на Окиси алюминия. П р и м е р 1. Смесь 12,1 г 3-ацетилпирпдина 10 и 4,1 г ацетонитрила пропускают с объемнойскоростью 0,5 ч -над катализатором, содержащим 5% окиси лития и 15% меди на у-окиси алюминия, нагретом до 220 С под давлением водорода 20 атм. Вакуумной разгонкой ка тализата выделяют 7,8 г (52%) 3-(1-этиламиноэтил)-пиридина. Температура кипения полученного амина 92 - 95 С (8 мл рт, ст.); т. пл.дипикрата 129 в 1 С.Найдено, %: 1 ч 18,58.20 Вычислено, И 18,67.При мер 2. Смесь 12,1 г 3-ацетилпирпдинаи 7,5 г нитроэтана пропускают с объемной скоростью 0,5 ч- над катализатором, содержащим 5% окиси лития и 15% меди на у-оки. си алюминия, нагретом до 230 С под давлением водорода 20 атм,Вакуумной...

Номер патента: 535299

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Балякина, Гунар, Жукова

МПК: C07D 213/66

Метки: бис-(2-метил-3, дихлоргидрата, моногидрата, окси-4-оксиметил-5-метилпиридин)-дисульфида

...одного пятна).Применение в качестве катализатора ДМФА, как и следовало ожидать, позволило значительно увеличить скорость реакции при использовании минимального количества тионилхлорида и получить дихлорпроизводное пиридоксина высокого качества.Хлоргидрат 2-метил-З-окси,5 - ди-(хлорметил) -пиридин гидролизуют лучше при 60 - 65 С 10 водой, образующееся с количественным выходом 5 - хлорпроизводное пиридоксина без выделения подвергают взаимодействию с водным раствором дисульфида натрия. Указанное проведение процесса позволяет избежать побоч ной кватернизации основания 5-хлорпроизводного пиридоксина, таккаквмомент нейтрализации в реакционной смеси присутствует достаточное количество нуклеофильного реагента - аниона дисульфида. Дальнейшая...

Номер патента: 535300

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Конобеев, Цупиков, Юкин

МПК: C07D 213/79

Метки: взаимодействия, гидразида, изоникотиновой, кислоты, мочевины, продуктов, смеси, формальдегида

...собой метиленовыми группами и со держащих некоторое количество металольныхгрупп.Основными факторами, определяющимистроение и свойства метиленмочевинного регулятора (ММР), являются: мольное отноше ние мочевина:формальдегид и процент вводимого гидразида изоникотиновой кислоты, рН реакционной среды и температура поли- конденсации, В соответствии с этим метиленмочевинный регулятор образуется с заданным 25 свойством и строением:1) при избытке мочевины (соотношение мочевииа: формальдегид не менее 1,66; 1) и вводе гидразида изоникотиновой кислоты в количестве .1 - 2 о/е от взятой мочевины (при от535300 Формула изобретения Составитель Г. Мосина Техред М. СеменовКорректор И. Позняковская Редактор Л, Новожилова Заказ 2485/17 Изд.1775 Тираж 575...

Номер патента: 535301

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Батрак, Зленко, Малиновский, Хмель, Хрусталев

МПК: C07D 235/08

Метки: 2-диалкилбензимидазола, гипотензивное, действие, производные, проявляющие

...вещества - эппхлоргидрпн, диэтил амин, о-фенилендиамин, карбоновые кислоты.1. Синтез 2-алкилбензимидазолов по предлагаемому способу осуществляют нагреванием о-фенилендиамина и карбоновой кислоты535301 Т ао лица 1 Количество капель во время пропускания раствора абазолаИсходное количество капель за 1 мин+47,2 +14,4 134 90 103 Т аб лица 2 Биологическое действие абазола, дибазола и папаверииа Токсичность при внутрибрюшинном введении мышам, мг/кгДоза, вызывающая судороги при внутривенном введении мышам,мг/кг Гипотензивный эффект у собакУгнетение дыхания Препарат замедление, % снижение,АД, %доза, мг/кг доза, мг/кг й 50 АбазолДибазолПапаверин 232 20 500 460 17 200+ 120 30 20 17 30 33 77 20 Формула изобретения Составитель Г, ЖуковаРедактор...

Номер патента: 535302

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Аветисян, Арутюнян, Дасоян, Ерицян, Залинян

МПК: C07D 251/32

Метки: 3-диаллил-5-(дикарбоэтоксиметил, гомои, изоцианурат, качестве, мономера, растворимых, сополимеров

...толуоле,Сополимер с винилацетатом растворим в этилацетате, дихлорэтане, толуоле, бензоле. 1,3-Диаллил-(дикарбоэтоксиметил) изоциану- рат Растворим в этилацетате,дихлорэтане, толуолеСополимер с метилметакрилатом растворим в этилацетате, дихлорэтане, лиметилформамиде, ацетоне, диметилсульфоксиде. Сравнительные испытания на совмести. этоксиметил) изоцианурата с фенолыной смомость гомо- и сополимеров на основе триал лой и полиуретановым каучуком марки СКУлилизоцианурата и 1,3-диаллил- (дикарбо- приведены в табл. 2. Таблица 2 Совместимость с и-трет-бутилфенолформальдегидной смолой в растворе ацетона и дихлорэтанаСовместимость с полиуретановым каучуком СКУв раствореацетона и этилацетата Полимеры на основе производных изоциануровой...

Номер патента: 535303

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Амосова, Воронков, Гусарова, Ефремова, Трофимов

МПК: C07D 295/02

Метки: 4)тиазина, производных

...протонов фрагмента в области 2,25 - 3,1 м.д мультиплет метиленовых протонов радикала СНзСН 2 СНв - в области б 1,15 - 1,62 м.д. и триплет метильных протонов с центром 6 0,94 м.д. Соотношение интегральных интенсивностей подтверждает строение полученного циклического аминосульфоксида.П р и м е р 2, К 10,2 г дивинилсульфоксида медленно при 35 С добавляют 3,7 г вторичного бутиламина, Реакционную смесь нагревают при 65 - 70 С в течение 4 ч и фракционируют. Перегонкой выделяют 3,8 г дивинилсульфоксида и 8,1 г (92%) 4-вторбутилтетрагидротиазин-оксида, т. кип. 125 - 126 (1 мм рт. ст.), п 1,5400; д 4 во 1,0618.Найдено, %: С 54,77; Н 9,95; Х 8,41, СвН дХОЬ.Вычислено, %: С 54,76; Н 9,77; Х 7,99, Спектр ПМР подтверждает строение...

Номер патента: 535304

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Виноградова, Выгодский, Коршак, Кунижева, Чурочкина

МПК: C07D 307/89

Метки: 4-бис-(3, бензола, диангидрид, дикарбокси, качестве, кумил, полиимидов, продукта, промежуточного, синтезе

...1,4-бис- (3,4-диметил-а-кумил) -бензола с использованием в качестве катализатора вместо трифенилметилпентафторхлорантимоната 0,86 г (0,0015 моль) трифенилметилгексахлорантимоната.П р и м е р 3. В условиях, описанных в примере 1, получают 238 г (99% от теоретического) 1,4-бис- (3,4-диметил-а-кумил) -бензола с использованием в качестве катализатора вместо трифенилметилпентафторхлор анти моната 0,791 г (0,0015 моль) трифенилметилгексафторантимоната.П р и м е р 4. Синтез 1,4-бис- (3,4-дикарбокси-а-кумил) -бензола.В двухлитровую колбу, снабженную мешалкой, обратным холодильником и термометром, загружают 13,9 г 1,4-бис(3,4-диметил-а-кумил)-бензола, полученного в условиях, описанных в примерах 1, 3, 268 мл пиридина и 135 мл воды. Смесь при...

Номер патента: 535305

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Дорофеенко, Корочинская, Олехнович, Трегуб

МПК: C07D 309/34

Метки: 6-тризамещенных, пирилия, солей

...в присутствии хлорной кислоты при О+5 С с последующим выделением целевого продукта.Соединение формулы 11 обрабатывают ацилирующей смесью уксусный ангидрид+70%- ная хлорная кислота при охлаждении и затем добавляют ароматический альдегид.П р и и е р 1. Перхлорат 2,6-ди- (4-изоамилоксифенил) -4-фенилпирилия.К раствору 5 г (0,04 моль) изоамплфенилового эфира в 16 мл уксусного ангидрида при охлаждении (ОС) и перемешивании прнкапывают 2 мл 70%-ной хлорной кислоты. Потом добавляют 2,1 мл (0,02 моль) бензальдегида. После стояния в течение 3 - 4 ч смесь разбав ляют эфиром, выпавший осадок отфпльтровы535306 вают и перекристаллизовывают из ледянойуксусной кислоты с 2 каплями хлорной кислоты. Выход 15%, т. пл: 184 - 186 С,Найдено, %: С 67,83; Н...

Номер патента: 535306

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Сембаев, Суворов, Умарова, Шалабаев

МПК: C07D 311/02

Метки: ангидрида, нафталевого

...в 13: 20 в 1: 30 - 40 при 340 -440 С.20 Однако несмотря на присутствие значительного количества воды и аммиака в процессеобразуются два продукта: нафталимид (до78/,) и нафталевый ангидрид (до 20 о/о)В этой связи разработка условий способа,позволяющего достигать на термостойком катализаторе, не теряющем активности при450 С 2000 ч, высокую селективность по нафталевому ангидриду, является актуальной задачей.535306 Производительность катализатора по нафталевомуангидриду, г/л катализатора в час Состав катализатора, %Молекулярное соотношение исходных веществПример Кислород Вода Аценафтен Чя 05 Т 10 82,6 150,0 120 86 360 6,0 94,0 88,3 208,0 90 98 6,0 360 94,0 91,0 258,0 6,0 360 94,0 95,2 102 300,0 12 6,0 94,0 360 92,3 400,0 54 98 360 6,0...

Номер патента: 535307

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Белецкий, Демьяненко, Драник, Федорин

МПК: C07D 311/08

Метки: выделения, оксикумаринов, растительного, сырья

...например и-бутанола с хлороформом, в соотношении 2: 3, упаривании органической фазы, растворении остатка в 405 этаноле при 25 - 35 С, удалении хлорофилла и кристаллизации продукта, Выход - 90 - 95% от содержания оксикумаринов в сырье.Применение для экстракции оксикумаринов водного спирта, 50 этанола и смеси и-бутанола с хлороформом в соотношении 2:3 приводит к полной экстракции целевого продукта и минимуму сопутствующих веществ. Источниками выделения оксикумаринов являются трава цикория обыкновенного, плоды каштана конского и семена вязеля завитого, качественный состав которых, как известно, состоит из следующих основных соединений: оксикумаринов (эскулин, эскулитин, цихореин, скополетин, умбеллиферон), оксикоричных кислот и...

Номер патента: 535308

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Биккулов, Новицкая, Толстиков, Флехтер, Хазипов

МПК: C07D 333/48

Метки: ароматических, селективный, углеводородов, экстрагент

...экстракт 0,005 65,7 12,1 17,7 3-Окси-а- тногексилсульфоланДиэтиленгликоль Сульфолан 24,2529,622,5 95,4 83,6 83,7 0,33 0,12 0,35 40 Оа Составы рафината и экстракта анализируют хроматографически.Расчет Кт и Р производят по известной формуле: где А и В - содержание толуола в экстрактной и рафинатной фазе соответственно,В -у (1 - х) где х и у - содержание толуола в экстракте и рафинате соответственно.Для установления пригодности 3-окси-атиоалкилсульфоланов для выделения ароматических углеводородов проводят экстракцию при соотношении растворитель: сырье - 2: 1 и температуре 50"С. Опыт осуществляют в термостатированной делительной воронке. Исходную смесь углеводородов (35% толуола и 66% и-гептана) и растворителя в течение 30 мин. После...

Номер патента: 535904

Опубликовано: 15.11.1976

Автор: Роберто

МПК: C07D 233/58

Метки: имидазола, производных

...количеств исходных продуктов при нагревании реакционной среды в интервале температур от 30 С до температуры кипения реакционной смеси.Пр имер 1. Этиловый эфир 3-(1-метил- нитро-имидазолил) -2-ацетилпроттеновой кислоты.1000 мл воды (1 моль) 1-метил- нитроимидазоли оксиальдегида структурной формуль торой К=СНз, помещают в колбу, ванную мешалкой и обратным холод лроизводных 2-нитроо способа получения ных имидазола не быи 155 г л-кар 6 т 11,в ко оборудо ильнико Я. сосн,сн=ссоос,тт Раствор доводят до кипения и при перемешивании добавляют в течение 15 мин 118 г (1 моль) ацетоуксусного эфира. Раствор кипятят с обратным холодильником в течение 30 мин, затем все еще при перемешивании охлаждают до комнатной температуры. Полученное твердое вещество...

Номер патента: 535905

Опубликовано: 15.11.1976

Автор: Джорж

МПК: C07D 235/24

Метки: бензимидазола, производных

...и нуклесфильного реагента Известными методами соль может быть легко превращена снова в имидазол.Соединения, применяемые в качестве исходных реагентов, получают восстановлением соединения формулы Реакция протекает через образование нескольких промежуточных соединений, которые не выделяются, но приводит к образованию целевого производного 1-оксибензимидазола. Условия реакции не имеют решающего значения. Однако предпочтительно брать в качестве восстановителя 2 моля водорода на 1 моль нитропиридинамина, в присутствии небольшого количества катализатора, содержащего благородный металл, предпочтительно палладий.Используемые в качестве исходных соединений простые эфиры получают известными способами синтеза оксипроизводных,Чаще всего...

Номер патента: 535906

Опубликовано: 15.11.1976

Автор: Альбер

МПК: C07D 277/08

Метки: 2-аминотиазола, производных

...(соединение 3).При температуре 5 - 10 С смешивают раствор 7,05 г (0,05 моля) циклогексилизотиоцианата в 25 мл бензола и раствор 7,1 г (0,05 моля) 1-амино-диэтиламинобутенав 25 мл того же растворителя, После 2 ч бензол отгоняют и получают 14 г масла, которое растворяют в смеси из ледяной уксусной кислоты и 40 О/о-ной водной бромистоводородной кислоты (4: 1)Смесь кипятят 15 ч, затем охлаждают, разбавляют ледяной водой, нейтрализуют добавлепием 1 н. раствора едкого патра и экстрагируют эфиром,Органические растворы промывают водой, сушат над сульфатом натрия и упаривают. Твердый остаток растворяют в эфире и приливают эфирный раствор хлористого водорода.Получают кристаллы дихлоргидрата с т. пл, 238 - 240 Г, выход 90 /о,П р и м е р 4,...

Номер патента: 535907

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Киеси, Тадамаса

МПК: C07D 403/04

Метки: 1-(4-метил-6окси-2-пиримидинил)-3, метилпиразолин-5-она

...с обратным холодильником 4 ч, После этого метанол удаляют из реакционного раствора под вакуумом. Остаток растворяют в 35 мл воды и с помощью 10%-ной соляной кислоты рН раствора доводят до 3.Получившийся осадок отфильтровывают, промывают, высушивают и получают 2,79 г 1 - (4 - гидрокси-метил-пиримидинил)- 3 - метилпиразолин - 5 - она, имеющего т, пл.202 С (разложение). Выход 96,3/о. После перекристаллизации из водного метанола т. пл. кристаллов 204 - 205 С.Найдено, %; С 52,47; Н 5,01; И 26,94.С 9 НОХ 402.Вычислено, /о: С 52,42; Н 4,89; М 27,17.535907 4ложением), Выход 96,3%, 2,1 г 1 - формами- дино - 3 - метил-пиразолона, 2,07 г карбоната калия и 2,15 г этилацетоуксусного эфира добавляют к 25 мл метанола, Раствор выдерживают 30 мин при...

Номер патента: 535908

Опубликовано: 15.11.1976

Автор: Джорж

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: 5-в-пиридина, имилазо-(4, производных

...в течение ночи. Растворитель удаляют, а остаток встряхивают с 50 мл воды и фильтруют. Остаток затем переносят в гидроокись натрия, фильтруют и подкпсляют до рН 3, встряхивают с тремя по 150 мл порциями диэтилового эфира и высушивают над сернокислым магнием. Растворитель выпаривают и при этом получают желаемый 6-хлор-(трпфторметил) -1 Н-имидазо-(4,5-Ь) -пиридин, т, пл.190 - 292 С, с возгонкой от 260 С.П р и м ер 2. Получение 5,6-дихлор-(трифторметил) -1 Н-имидазол-(4,5-Ь) -пиридина.1- (Метилкарбамоилокси) -6-хлор- (трифторметил) -1 Н-имидазо- (4,5-Ь) -пиридин (250 мг) в 2,5 мл метанола насыщают НС 1, Реакционной смеси дают постоять 3 ч, затем выливают в воду и фильтруют для отделения желаемого 5,6-дихлор - 2 - (трифторметил) -1 Н-пмидазо-...

Номер патента: 535909

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Лайош, Петер, Тибор, Чаба, Янош

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-а)хинолизина, индоло, производного, солей

...щелочных или щелочноземельных металлов, так и соли щелочных металлов. Пригодны, например гидроокиси нат 5 10 15 20 25 Зо 35 40 50 55 60 65 рия, калия, кальция и бария, карбонат натрия, тринатрийфосфат.Основание можно применять как в твердомсостоянии, так и в виде водного раствора илисуспензии.П р и м е р 1. Получение этил-у-гидроксипропилмалоновой кислоты.200,г (0,76 моля) этил-у-хлорпропилмалонового эфира (по 1,4450), 100 г (2,5 моля)гидроокиси натрия и 600 мл 50%-ного водногоспирта кипятят при перемешивании в течениеполучаса. Затем спирт отгоняют и реакционную смесь кипятят полчаса. Реакционнуюсмесь охлаждают до 20 С, ее значение рНустанавливают с помощью соляной кислотыравное 1. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают...

Номер патента: 536174

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Белкин, Володкович, Кукаленко, Полякова, Уланова, Шестакова

МПК: A61K 31/10, A61K 31/4015, A61P 25/18 ...

Метки: 1-окси-2, 2-трихлорэтиллактамов, обладающие, психотропными, свойствами, сульфиды

...сульфид Х- (1,2,2,2 - тепрахлорэтил)капралактама в виде оранжевого масла, Выход 76%; и, 1,5064, При разгонке в вакууме продукт разлагается,Найдена, %: С 36,715; Н 424; К 5,24; Я 6,31 С 1 бН 77 С 16 М 7078.Вычислено, %: С 36,99; Н 4,24; К 539; Я 6,17.Синтезированные соединения иапытывают в качестве психотропных веществ.Методика испытаний препарата.Опыты проводят на мышах-,самцах весом 18 - 22 г. Ьиолопические авойспва исследуемых препарагов определяют на асиованин визуального наблюдения за состоянием и поведением подопьпных животных в течение первых часов после введения препарата. Иссленом анирте с последующим выделением целевопо продукта.Схема процесса может быть представлена в следующем виде: дуемые препараты вводят живопным...

Номер патента: 536175

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Бахши-Заде, Зейналова, Кязим-Заде

МПК: C07D 211/14

Метки: антиокислительной, качестве, маслам, пиперидинометил-пиперидиносукцинимид, присадки, синтетическим

...10 белые кристаллы имеют т. пл, 143 С. Далее3,7 г (0,0204 г моль) пиперидиносукцинимида, суспандированного в 30 мл этанола, и 2 г 37 о/осного формальдегида нагревают до кипения. Затем добавляют 1,95 г (0,023 г моль) 15 пиперидина и кипятят в течение 2 ч. Послеохлаждения выделяют фильтрованием белые кристаллы 1 ч-пиперидинометил - пиперидиносукцинимида, которые после перекристаллизации из ацетона имеют т. пл. 121 - 122 С, Вы ход 65 о/о Найдено, %. С 67,54; Н 9,57; Х 10,02. Вычислено, %: С 67,29; Н 9,49; 1 ч 10,55 Строение 1 ч-пиперндинометил - пиперидиносукцинимида доказано методом ПМР-спектроскопии. Антиокислительные свойства изучены по методу ВТИ в присутствии алюминиевой, стальной и медной, пластинок при 250 С н536175...

Номер патента: 536176

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Лавринович, Фридманис

МПК: A61K 31/14, A61K 31/4418, C07D 213/20 ...

Метки: замещенных, пирофталонов

...м е р 2, В трехгорлую круглодоннуюколбу емкостью 0,25 л снабженную механической .мешалкой, капельной воронкой и термометром,загружают 11,2 г (0,05 м/ом) 7-пирофталона, за.ливают 50 ми диоксана и при перемешивании до.бавляют 5 мл 40% ного едкого патра. Смесь нагре.вают на водяной бане до 70 оС и в течение 15 минприкапывают 3,8 мл (0,06 моль) хлорацетонитрилав 25 мл диоксана. Нагревание продолжают еще,45 мин. Охлаждатот до комнатной температуры иотфильтровывают желтый осадок. Кристаллы сушати перекристаллизовывают из смеси истворителей -диметилформамида и воды (1:2), Получают 11,9 г(2)1.цианометилпиридина, т. пл, 301 - 302 о С.Найдено,%: С 73,02; Н 4,04; й 10,43,С 16 ,НтойгОг.Вйчислено, %: С 73,26; Н 3,84; .И.10,67. Аналогично получают...