C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1015829

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Армин, Герхард, Карл-Гейнц, Клаус

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/542, A61K 31/55 ...

Метки: азепина, производных, солей, энантиомеров

...-1,13 Ь-дигидроЬ,Е)имидаэоГ 15-С- (1,4)-оксазепина; выход 76; точка плавления 300 оС (ацетонитрил/уксусный эфир);1 Ч) гидробромид З-ал.ино-хлор,13 Ь- -ди гидро-дибе нз 1 Ь, 11 имидазо, 5-д- (1,4)-оксазепина; выход 78,2 точка плавления 297-300 С (спирт/простой эфир);Ч) гидробромид З-акино-б-хлор,13 Ь- -дигидро-дибенз(Ь,т 1 имидазо 1,.5-с 1- ,(1,4)-оксазепина; выход 75,5; точка плавления 282-284 С (метанол/простой эФир);Л ) гидробромид 3-амино-б-метил- -1,13 Ь-дигидро-дибенз(Ь,имидазо- (1,5-о)(1,4) -оксаэепина; выход 72,8; точка плавления 187-189 С; Л 1) гидробромид 3-амино-мети -,1,13 Ь-дигидро-дибензЬ,Е)имидаз 1,5-Й 3(1,4)-оксазепина; выход 78,5; точка плавления 309-312 С; ЛП ) малеинат З-амяно,13 Ь-дигидро- дибензГЬ, Е) имидаэо...

Номер патента: 1015830

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Вагн, Велф

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/80 ...

Метки: 6-амидинопенициллановых, variant, аддитивных, кислот, кислотами, сложных, солей, эфиров

...с твердыми или жидкими Фармацевтическими носителями и/или разбавителями. б 0В указанных композициях соотношение терапевтически активного вещества к носителю может меняться в пределах от 1 до 95 вес.Ъ, Композиции могут изготавливаться в виде различ ных фармацевтических форм, например в виде таблеток, пилюль, драже, свечей, капсул, длительно выделяющих таблеток, суспензий, и в подобных формах, содержащих соединения формулы (1) или их нетоксичные соли, в смеси с носителями и/или разбавителями.Для изготовления композиций могут применяться Фармацевтически приемлемые, нетоксичные, органические или неорганические, твердые или жидкие носители и/или разбавители. Для этих целей пригодны желатина, молочный сахар, крахмал, стеарат магния, тальк,...

Номер патента: 1016281

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Бесчастная, Крит, Розанцев, Филатова, Чудинов, Шолле

МПК: C07D 207/22

Метки: 4-бром-2, 5-тетраметил-1, ангидриды, белково-пептидной, биоорганических, качестве, кислоты, меток, оксилпирролин-3-карбоновой, природы, смешанные, соединений, спиновых

...во льдураствор 0,75 г (5,5 мМоль) иэобутилхлорФормиата в 10 мл сухого бензола.Перемешивание продолжают 4 ч при20 ОС, выпавший осадок отфильтровывают, промывают бенэолом, Фильтрати смывные воды упаривают в вакуумеи получают 1,79 г (98) соединенияобщей Формули Е, где В - .изобутцп,т.пл. 130 оС .(раэл,).Найдено, %: С 46,77; Н 5,99В 4,15.С 12 Н 1 Ч ВО бВычислено, Ъ: С 46,29 Н 5,831И 3,861 мол.масса 363,23,Масс.-спектр 362 (М)+,364 (М) ЭПР(5,5 мМоль) этилхлорФормиата. Выход 16 г (98). Т,пл. ) 130 ОС.Найдено Ъ: Н 4,27.СН . ВхБО 5Вычислено, В: 0 4,18.Мол. масса 335,18. Масс-спектр334 (М+), 336 (М+), ЭПР (СНСЕ ),аМ= 1,5"МТ, д 20646, ИК (КВг)1605 (С=С), 1730, 1800 (СО).укаэанные смешанные ангидридыобщей Формулы 1 могут быть использованы как...

Номер патента: 1016282

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Заворзаева, Коган, Сироткина

МПК: C07D 209/86

Метки: 2-оксиэтил, аллиловые, веществ, исходных, карбазолов, качестве, полимеров, свойствами, синтеза, электрофотографическими, эфиры

...из метанола т,нл, 36,5-37,0 С.Вычислено, Ъ: С 81,27; Н 6,77 1 И 5,98.Йайдено, Ъ: С 80,64; Н 6,93; И 5,80.Й вычислено 251.М найдено 249 (эбулиоскопия в бензоле). С)НИО.ПМР (ВЯ 487, 80 мГц СС 14 ГМДС);4,17 (триплет 2 Н; -И-СН 2-), 5,4 (дуплет 1 Н,-СН=); 4,9 (триплет 2 Н,-ОСН -); 3,55 (мультиплет 4 Н, щСН 2, СН 2-.); 7,42-7,82 (мультиплет 8 Н, карбазольное кольца).ФИК спектр (вазелиновое масло ОК) 1620, 1470 см -( Юкарбазольного кольца), 730-760 см -" ( д- незамещенного карбазольного кольца);1120-1150 см(-С-О-С,980 см ф (-СН -СН=СИ 2). Аллиловый эфир И-(2" оксиэтил)-карбаэол - белое кристаллическое вещество в виде чешуек.П р и м е р 2, По примеру 1 из 2,1.г (0,001 М) И:2-окйиэтйл)-карбазола, 10 мл ацетоиа 1,1 мл (0,62 М) хлористого...

Номер патента: 1016283

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Гинодман, Казанков, Мустафина

МПК: C07D 221/18

Метки: 6-амино-3-метилантрапиридона

...п-толил, фенил), причем ста" 40дии замещения атома брома и циклизации можно объединять в одну технологическую стадию (пример 1).1-Ы-Ацетилметиламино-бромантраФхинон получают ацетилированием 451"метиламино-бромантрахинона,причем и эту стадию можно объединитьс. двумя последующими. Посколькупри этом промежуточные продукты невыделяются, увеличивается содержание 50примесей, от которых легко можноизбавиться, выделяя целевой продуктпосле стадии гидролиза в серной кислоте в виде сульфата. Для этой целиреакционная масса разбавляется водой,55с доведением концентрации сернойкислоты до 55, выпавший в осадоксульфат отфильтровывают, промываютнебольшим количеством 55-ной сернойкислоты, а затем превращают в конечный продукт...

Номер патента: 1016284

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Гинодман, Казанков, Мустафина

МПК: C07D 221/18

Метки: 6-бром-3-метилантрапиридона

...достигается тем,что согласно способу очистки 6-бром"3"метилантрапиридона, полученного 35циклизацией 1-Ы-ацетилметиламинобромантрахинона водной щелочью, от1-метиламино-бромантрахинонапобочного продукта реакции, очисткуцелевогопродукта проводят переКристаллизацией из-диметилформамидав присутствии хлорокиси Фосфора,При этом 1"метил-бромантрахинонпревращается в растворимую в водедиметилформамидиниевую соль, Маточ алый фильтрат после отделения целевого продукта разбавляют водой, проводят очистную Фильтрацию и обраба.,тывают едким натром, в результате чЕго диметилформамидиниевая соль гид.ролизуется до 1-метиламино-бром 5 Оантрахинона, который выпадает в осадок и отфильтровывается. Из маточного фильтра перед разбавлением водой можно...

Номер патента: 1016285

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Бадовская, Гаврилова, Глуховцев, Игнатенко, Ильин, Кульневич, Никишин

МПК: C07D 307/42

Метки: 2-метил-5-(оксигексафторизопропил)-фурана

...тилфурана.Использование количества катализатора Менее 110 моль Н+ на мольисходного 2-метилфурана снижает выход целевого продукта, а увеличениеколичества катализатора более 7 к10 2 моля Н+ вызывает осмолениецелевого продукта и, следовательно,тоже снижает его выход. П р и м е р 1. 41 г (0,5 моль) 2-метилфурана и 2 г (2 .10 2 моль Н+ на 1 моль исходного 2-метилфурана) 35 ионообменной смолы КУвоэдушносухой, содержащей 8 дивинилбензола(Н -4, б10-3 моль/г), помещают в стеклянный реактор емкостью:100 млс пористым дном и Гаэоотводящей 40 трубкой. Варботируют гЕксафторацетон (скорость расхода 10 л/ч) в течение 2 ч. После перегонки в вакууме; реакционной смеси выделяют 80,6 г (0,325 моль) 2"метил-(оксигексафториэопропил)-фурана, т.кип,...

Номер патента: 1016286

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Городничева, Злотский, Курбанов, Пастушенко, Рахманкулов, Рольник

МПК: C07D 327/04

Метки: 3-оксатиолан-2-она

...катализатора и при нагревании, 2-мер:каптоэтанол подвергают взаимодействйю с диэтилкарбонатом при мольном,соотношении (1-1,2):1 в присутствииконцентрирированной серной кислотыв качестве катализатора при нагревании до 78-80 нс.Пронедение процесса при 78-80 Спозволяет отгонять образующийся входе реакции этанол, что приводитк смещению равновесия реакции н стороку образования целевого продукта .1,3-оксатиолан-она.Способ осуществляется следующимобразом,В круглодонную колбу загружаютмеркаптоэтанол к диэтилкарбонат вмольном соотношении (1,0-1,2):1 и1-2 капли концентрированной сернойкислоты, при нагревании до 78-80 ОСотгоняют расчетное количество этанола, реакционную смесь затем охлаждают, нейтрализуют порошкообразнымбикарбонатом натрия и...

Номер патента: 1016287

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Дзиомко, Стопникова, Чернышова, Шмелев

МПК: C07D 403/12

Метки: 1(5)-(2-хлор-3-пиридинил)-3-(4-метоксифенил)-5(1)-(3-хлор-2, качестве, реагента, ртути, спектрофотометрического, хиноксалинил)-формазан

...в зависимости от концентрации ртути. Определение ртути следует проводить в области 2-3 н.ИаОН, а в,присутствиицинка, меди марганца - 0,1 н.ИаОН.Максимум поглощения раствора реагеР.та в этих условиях 510 нм, комплекса с Ртутью - 590 нм. Реакция достаточно чувствительна: предел обнаружения ртути составляет 0,04 ьиг/мл;коэффициент молярного погашения равен 37000, Определению ртути не мешают: 1000-кратные количества кальция, бария, железа, алюминия, сурьмы, олова, свинца, цинка, марганца,палладия, хрома (ХХХ), молибдена,вольфрама, лантана; 500-кратные количества меди, никеля; 250-кратныекобальта; 50-кратные висмута; сереб.по мешает определению. для предот1016287 Т а блица 1 а а ща Относительная ошибка опреде- ления, В Соль Введенортути, мкг...

Номер патента: 1016288

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Вартанян, Куроян, Саркисян

МПК: A61K 49/00, C07D 495/10

Метки: 11-диазаспиро, 2-диалкин-3-тиа-7, 6додеканы

...см, газ-носительазот 0,9-1,2 л/ч,П р и м е р 1. 2,2-ДиМетил- 40бром-.формилтетрагидротиопиран(111),К раствору 6,3 (0,04 моль) 2,2 диметил-бром-ормилтетрагидротиопирана в 50 мл абсолютноГо эфира небольшими порциями, по мере обесцвечивания, прибавляют 12,4 г.(0,05 моль)свежеприготовленного и высушенногодиоксан-дибромида. Смесь йеремешивают в течение 10"15 мин, отдувая Выделяющийся бромнстый водород токомазота. По окончании отделяют эфир"ный слой,.промывают водой Фо нейтральной реакции и сушат над .безводным хлористым кальцием. После отгонки эфира .остаток быстро перегоняютв вакууме.55Выход 5,4 г,56,9%), т.кип, 98100 С/4 мм рт.ст; П 1,5410.Найдено, Ъ: С 46,42 Н 5,65;8 13,61, В 33,53.8 НЗВ60Вычислено, Ъ С 40,51) Н 5,52;1016288 Составитель...

Номер патента: 1017167

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 209/44

Метки: 5-ацетамидо-4, 7-тетрагидро-2н, бензоспиррола

...в 40 мл диоксана добавляют медленно к раствору 3,2 г эфира 1,2,4,5-тетразиндикарбоновой кислоты в 100 мл диоксана, Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре около трех дней, спустя это время тонкослойная хроматограмма показывает наличие одного основного пятна с некоторыми второстепенными пятнами Реакционную смесь выпаривают ввакууме, полученный остаток растворяют в хлороформе и хлороформныйраствор хроматографируют на 200 гфлорисила, используя хлороформ, содержащий возрастающие количества2-5) метанола, в качестве элюирующего средства. Фракции с содержаниемодного пятна основного вещества, согласно тонкослойной хроматограмме,объединяют и растворитель из объединенных Фракций удаляют в вакууме.Остаток кристаллизуют растираниемс...

Номер патента: 1017168

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Бодо, Вальтер, Ганс, Дельф, Хорст, Юрген

МПК: C07D 211/36

Метки: 5-триоксипиперидина, производных

...ил-бутенК смеси 2 г 1-дезоксинойиримицинаи 12 мл воды и 12 мл диметилформамида добавляют 2 г А 90 и каплямипри 0 С добавляют 1,3 г раис,4-дибромбутенв 5 мл диметилформамида,Температуру медленно повышаютдо комнатной и мешают 3 ч при комнатной температуре. Затем разбавляют.30 мл воды, соли отделяют и водныйфильтрат сгущают. Остаток подают нанаполненную целлюлозой колонну. Элюируют сначала смесью ацетона и водыв соотношении 9:1, затем смесью ацетона и воды с соотношении 8:2 и, наконец, смесью ацетона и воды в соотношении 7:3, Полученные фракции исследуют тонкослойной хроматографией (растворитель", смесь метанола,хлороформа и водного аммиака в соотношении 3;2:2). Фракции, содержащиецелевой продукт, объединяют и сгущают.Выход 0,9 г...

Номер патента: 1017169

Опубликовано: 07.05.1983

Автор: Фадиа

МПК: A61K 31/4725, A61P 11/06, C07D 217/08 ...

Метки: бистетрагидроизохинолин-n, металлом, производных, солей, сульфонимидов, щелочным

...тетрагндроизохинолин в виде беловато- желтого твердого вещества с т.пл.105- 115 оС.Получение 2-ацетнл-хлоро-(3- хлоробензоламиносульфонил)-1,2,3,4- тетрагидроизохинолина.Смесь 24,0 г (0,078 моль) 2-ацетил-хлоро-хлоросульфонил,2,3,4- тетрагидроизохинолина, 12,7 г (0,1 моль) З-хлороанилина, 15 мл безводного пиридина н 110 м безводного ацетона перемешивают при нагревании с обратным холодильником в течение 3 ч, Реакционную смесь концентрируют при пониженном давлении, ос- . таток растворяют в хлористом метилене, промывают разбавленной соляной кислотой, а затем водой. Раствор хлористого метилена экстрагируют 10-ным водным раствором гидрата окиси натрия и водой. Смешанный гидрат окиси натрия с водой промывают...

Номер патента: 1017170

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Вильхельм, Клаус-Ульрих, Хайнрих-Вильхельм, Хеннинг

МПК: A61K 31/55, A61P 1/14, C07D 313/08 ...

Метки: 3-амино-1-бензоксепина, производных, солей, стереоизомеров

...для получения соответствующих 5-гидроксисоединений формулы 1. Восстановление кетогруппы может быть осуществлено с применением обычных восстансвителей, например, в нейтральной области значений рН с применением боргидрата натрия, боргидрата лития, литийалюминийгидрида, натрий-аеас-(2- 30 -метоксиэтокси)-алюминийгидрида или три-Ютор-бутилгидрида лития или в сильнокислой области значений рН с . применением цианборгидрида натрия в указанных растворителях и при применении указанных кислот для поддер- жания требуемого значения рН. При этом посредством выбора подходящего растворителя и восстановителя может - быть достигнуто увеличение количества желаемого рацемата.П р и м е р 2. 18,8 г (0,1 моль) 3-метиламино-бензоксепинона(2 Н)...

Номер патента: 1017171

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 5"-с, пиразоло, производных, солей, хиназолина

...смесьпри комнатной температуре. Выпавшиебелые кристаллы отфильтровывают,маточный раствор упаривают. Объединенные кристаллы промывают водой,Таким образом получают 26,0 г (68от теорет.) 1-ацетамино-ацетил 5,5-диметил,6-дигидропиразоло(1,5-с) хиназолий.К раствору 20,5 г (0,08 моль)б-ацетил-амино-метил,6-дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина в400 мл пиридина добавляют 100 мпуксусного ангидрида и реакционнуюсмесь выдерживают в течение 10 чпри комнатной температуре. Выпавшиекристаллы отфильтровывают и маточный раствор упаривают. Таким образомполучают 21,1 г (90 от теорет,)- 1017171 1-ацетамино-б-ацетил-метил,6 дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина.Т. пл. 218-220 С.П р и м е р 6. 1-Ацетамино-метилпираэоло-(1,5-с)...

Номер патента: 1017172

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Джеральд, Джин

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: винка, димера, производных, солей

...лиз аликвоты .йеодом тонкослойной . ОО зовать как парентеральный, так и хроматографии не обнаруживает пятна оральный методы введения, Обычно леч исходного вещества. Добавляют 200 мл карство смешивают с фармацевтически воды и водную смесь экстрагируют применимым носителем. При парентераль четыре раза 200 мл порциями хлористо- ном введении лучше всего вводить лего метилена. метиленхлоридные экстраккарство внутривенно, хотя для мелких1017172 3млекопитающих например, мышей, можетиспользоваться и внутрибрюшинный маршрут, Для внутривенного введения используют изотонический раствор, содержащий 1"10 мг/мл соли алкалоидного основания. Лекарство применяютпри дозировках 0,01-10 мг/кг, предпочтительно 0,05-1 мг/кг живого весамлекопитающего, один...

Номер патента: 614630

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Ельчанинов, Колбачева, Олейникова, Симонов

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4184, A61P 31/10 ...

Метки: 1-алкил-2-(фурил-2)-бензимидазола, активностью, кетоны, обладающие, противогрибковой

...обладающие противогрибковой активностью,Целевые соединения получаютвзаимодействием 1-алкил-(фурил-2") -бензимидазола с соответствующими кислотами в среде полифосфорнойкислоты при 100-150 С,-ацетилфурил, -бензимидаэол.22 г полифосфорной кислоты ( ПФК),приготовленной на 1 моль Фосфорногоангидрида и 1 моль фосфорной кислоты (с) 15), смешивают с 1,98 г-бензимидазола и 2 мл ледяной уксусной кислоты, перемешивают 0,5 чпри 140 С и 5 ч при 100-110 ОС, разбавляют 100 мл воды, нейтрализуютводным раствором аммиака и отделяют1,24 г (52 Ъ) бесцветных кристаллов, 40т,пл, 136 С (водный спирт) .ИК-спектр, см-": 1670 (С = 0),Найдено, Ъ, С 69,98," Н 5,03;И 11,65,С Н.0,Вычислено, Ъ: С 69,61; Н 5,23; М 11,75. П р и м е р 2. 1-Метил-(55 об. ч....

Номер патента: 401133

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Машкин, Савостин

МПК: C07D 333/48

Метки: сульфолана

...р и м е р 12, В автоклав загружают 1 г катализатора окисипалладия, нанесенной на-окись алюминия (содержание палладия0,5 вес.Ъ), Размер зерен катализатора 0,25-0,5 мм. Затем загружают1 г сульфолена, растворенного в иэопропилоном спирте, и при атмосферном давлении и температуре 20 аС ведут гидрирование при интенсивномперемешивании содержимого автоклава в течение 20 мин,Выход сульфолана составляет 100.После этого в автоклав, не выгружая его содержимого, вводят новуюпорцию сульфолена н количестве 1 ги продолжают гидрирование. Это повторяют до тех пор, пока катализаторпочти полностью на 90) не потеряет свою активность. Общее количествопрогидрированного сульфолана составляет 2800 г, считая на 1 г палладия.Обработанный катализатор выгружают иэ...

Номер патента: 1017702

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Каверина, Лебедева, Лихошерстов, Пересада, Петухов, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/4985, A61P 9/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-а)-пиразина, 4-дигидропирроло-(1

...данным авторов) .Выход целевого продукта 61-82( 11.Недостатками известного способаявляются необходимость проведенияреакции в среде дефицитных высококонцентрированных органических кислот, требующихся для этой цели в значительных количествах, а также необходимость предварительного получения высокопроцентных (86-100) раствозОров этилендиамина из продажных 20,50 или 70-ных растворов. Эта операция трудоемка и связана с расходомбольшого количества твердого едкого натра, требующегося для. выщелачи вания и сушки этилендиамина. Крометого, выход целевого продукта невысокий.,Целью изобретения является увелиение выхода целевого продукта и упрощение процесса.Цель достигается тем, что согласно способу получения 3,4-дигидропирроло,2- 0)-пиразина в...

Номер патента: 1018585

Опубликовано: 15.05.1983

Автор: Куо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/02, C07D 501/36 ...

Метки: 2-окси-2-фенилацетамидо)-3-(1-метил-1, безводной, илтиометил)-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, кристаллической, натриевой, соли, тетразол-5

...эти способы не позволяют по- ния приводятся в,колонке таблицы под35 лучить натриевую соль цефаманнола в обозначением 3., а относительные инкристаллической форме с высокой стебель- тенсивности - в колонке под обозначеяиностью и чистотой, ем 3/3.,Так, например, по способу 3) полу- основного продукта 90,3%. Известен способ получения О-формиатаВ 3 интенсивносп натриевой соли цефамащопа натриевойсоли 7-( 3) 2-формилоксифенилацета,24: 61и)"3 (1 О Фтьб ив метин) 3 цефем 4 карбоноеой. кисэаы 12,70Щ в виде стабильного кристаллическогоо. вещества высокой степени чистоты, которнй, 8,14,18 заключается в том, что сухую натри Жщ боль 7-(и -2-формилокси 2"Фенилацетами-. 7,92 . 23 . до) 3.-.(1-метил 1 Н-еиразолф 8-илтиомф 7,28 .71...

Номер патента: 1018586

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Дуглас, Степан

МПК: A61K 31/545, C07D 501/59

Метки: 3-хлорцефемов

...охлаждают.до -30 Си по каплям добавляют 5,01 г раст-.вора 4-нитробензил 7-феноксиацетамй 20.до-окси-цефем-карбоксилатасульфоксида, разбавленного в 60 млДИФ. Смесь перемешивают в течение одного часа, после чего охладительнуюванну удаляют и смесь нагревают.до25температуры окружающего воздуха, затем снова перемешивают в течение одного часа. После этого смесь обрабаты-.вают таким же путем, как и в примере1, с целью получения 0,95 г 4-нитробензил -феноксиацвтамидо-хлор-цефем-карбоксилата, аналитическиидентичного веществу, которое получено в примере 1, при выходе 18,9 Ф,П р и м е р 11 . 4-нигробензил35 7-Феноксиацетамидо"3-хяор"3".цефем"4-карбоксилат,0,87 мл треххлористого фосфорасмешивают с 5 мл ДИФ, и перемешиваютв течение пяти минут, Затем...

Номер патента: 668274

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Клыков, Кочергин, Кругленко, Повстяной

МПК: C07D 487/04

Метки: 4-триазина, имидазо-2, качестве, люминофоров, производные, тетрагидробенз-1

...и кипятят 4 ч, Реакционную40,смесь охлаждают и при перемешиваниивыливают воду, осадок отфильтровывают, промывают водным метанолом.Выход 0,7 г (56), т,пл. 216218 С (из метанола).П р и м е р 4. 2-Фенилимидазо( 1,2- о)тетрагидробенз,2,4-триазин.К раствору 0,87 г (5 ммоль)1,2-диамино-фенилимидазола в 20 мл метанола прибавляют 0,56 (5 ммоль)циклогександиона,2 и реакционную смесь кипятят 1,5-2 ч, охлаждают, промывают эфиром. Выход 1,12 г668274 4 Вычислено, : Й. 19,67П р и м е р 6. 2-и-Бромфенилимидазо (1,2 )тетрагидробенз,2,4-. -триазин.К раствору 0,75 г (5 ммоль), 3-амино,6,7,8-тетрагидробенз,2,4-триазина в 15 мл этанола прйбавляют 1,44 г (5 ммоль)п-бромфенацилбромида, Смесв кипятят. 1 ч и обрабатывают, как описано впримере 2....

Номер патента: 745160

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Арюзина, Машковский, Положаева, Рощина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, C07D 495/04 ...

Метки: 4-хлортиено, n-замещенные, амиды, действием, карбоновой, кислоты, обладающие, пиримидин, судорожным

...вызывает на ЭЭГпоявление участков быстрой низкоамплитудной активности. При увеличениидозы цо 10-20 мг/кг мереэ 2-3 мин развивался приступ судорожной активности. Участки судброжной активности, прерываемые периодами депрессии,ЭЭГ регистрировались в течение 2-3 чпосле введения соединения ( 1 Ч).Соединение (Ч) менее, активно посравнению с (1 Ч).При сравнительном изучении коразола установлено, что в опытах намышаХ судорожное действие его отмечается при введении 20-30 мг/кгв вену, при введении под кожу - начиная с дозы 75 мг/кгЛД кораэола при введении в венусоставляет 30 мг/кг, при введениипод кожу - 107,5 мг/кг,При изучении влияния кораэолана биоэлектрическую активность головного мозга установлено, что коразол,введенный в вену в дозах 10-20...

Номер патента: 1018939

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Вележева, Дворкин, Суворов, Турчина

МПК: C07D 209/20

Метки: 5-бензилокси-3-индолил, ацетиламино, карбэтокси, кислоты, пропионовой, этилового, эфира

...получающийся этиловый эфир р-ацетиламино-Ы-кароэтокси-р-(5-бензи локси-индолил)-пропионовой кислот ты не содержит .смолистых примесей и может использоваться на следующей стадии без дополнительной очистки; сокращение стадийности и упрощение технологического процесса получения целевого продукта устойчивость сульфоната и-бензилоксифенилгидразина и бензольного раствора з"- ацетиламино- уу-дикарбэтоксимасляного альдегида позволяют использовать их в любое время после приготовления.П. р и м е р 1. Сульфонат и-бензилоксифенилгидразина.К суспензии 50 г/210 ммоль)тонко- змельченного гидрохлорида и-бензилоксианилина- в 250 вщ воды ".и 58,5 мл (580 ммоль концентрированной соляной кислоты при интенсивном пере- мешивании и при 0-2 С постепенно...

Номер патента: 1018940

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Джемилев, Зайнуллина, Кривоногов, Павлова, Сафронов, Толстиков, Щаяхметова

МПК: C07D 213/65

Метки: 2-диметиламинометил-3-оксипиридина

...нометил)-3-оксипкркдива.необходимость использования газообразного дкметиламина клк его соляноккслой соли, являющейся сильным коррозирующим 55 " агентом.Цель изобретения - новиаение выхода и упрощение. технологии процесса получения 2-диметвламквометил- оксипиркдина. 60Указанная цель достигается способом получения 2-диметкламкнометил- Э-оксипкркдина, заключающимся в том, что 3 окскпкрвдин подвергают,взаимодействию с аминирующкм агентом тет-. 65 раметилметилендиамином при кипении в бензоле.П р и м е р 1. В трехгорлую колбу емкостью 500 мл, снабженную мешалкой, обратным холодильником, капельной воронкой, помещают 28,5 г (0,3 моль) Э-оксипиридина, приливают 300 мл сухого бензола, нагревают баню. до 80 ОС при этой температуре...

Номер патента: 1018941

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Баданян, Карапетьян, Хримян

МПК: C07D 231/12

Метки: 35-бензил-53-метилпиразола

...кипятятс 20-ным водным раствором едкогокали в течение 3 ч с последующим извлечением целевого продукта из реакционной смеси эфиром 1).Недостатком известного способаявляется его двухстадийность и большая продолжительность процесса.Целью изобретения является упрощение процесса.Поставленная цель достигаетсятем, что 5 фенил,2-пентадиен-инподвергают взаимодействию с гидразингидратом при мольном соотношении 1:1-3)при 40-60 С в течение 0,25-1,5 ч,П р и м е р 1. Получение 3(5)бензил(3)-метилпираэола,К 2,8,. г (0,02 моль)5-фенил,2 пентадиен-ина при перемешивании покаплям добавляют при 25 ОС 10 капель 40 гидразингидрата,Температуру экзотермической реакции подцерживают внешним охлаждейием в пределах 48-50 ОС.При этОЙ температуре добавляют остаток...

Номер патента: 1018942

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Жулин, Заварзин, Краюшкин, Лукьянов, Яровенко

МПК: C07D 257/06

Метки: 5-тетразолилкетонов

...С 32, 12; Н 3,57; Я 50,00.ИК-спектр (М, см "):1725 (СО)Касс-спектр (а/е): 112 (М+).П р и м е р 2.Раствор 0,5 г бен-.3зоилциана формулы СбНССН в 2 мл 10-ного раствора НИЗ "и бензоле выдерживают б ч при 70 эС и давлении 5 тыс.атм. Удаляют растворитель, По-. лучают 0,54 г, выход 81, бенэоилтетразола Формулы Ч. Тс, пл 139 ос (литданные 14 г),Найдено,г С 55,38 г Н 2;80 гЯ 32 Зб.СЕНН 4 ОВычислено, : с 55,49; Н 2 89 гИ 32 н 37. Изобретение относится к усовер- ршенствованному способу получения к,5-тетразолилкетонов общей формулы Х кОпИ , Х3.СС - Щ 5 пггде и - .Фенил или метилрадикал,которые находят применение как полупродукты в синтезе пластификато-.ра 13 х Физиологически активных соеди еиий 12.Известен способ получения 5-ацеттидтетразола...

Номер патента: 1018943

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Андрейчиков, Берестова, Гельт, Шапетько

МПК: C07D 307/58

Метки: 5-триарил-2, 5-триарил-4-бром-или, дигидрофуран-2-онов

...взаимодействию с диазоалканом общей формулу,ВЗВ,СН 2 (111),50где В и В 4 имеют указанные значения,в среде безводного бензола при кипячении.П р и и е р 1. 5",(и-Хлорфенил)- 3, З-дифенил, З-дигидрофуран-он,1 г (0,0048 моль,) 5-(и-хлорфенил)2,3-дигидрофуран,3-диона и 0,93 г(0,0048 моль) дифенилдиазометана в5 О мл сухого беизола нагревают приКипении в течение 1 ч. После удаления растворителя кристаллизуют из60спирта и получают 0,83 г (50) вещества с т.пл.; 168-169 фс.Найдено, Фи С 76,101 Н 4,421,С 1 10,41;СУН С 202 .65 Вычислено, И С 76,22 Н 4,36; .Сй.10,23,П р и м е р 25-фенил-З,.З-бифенилен,3-дигидрофуран-он,Аналогично, 1 г (0,0058 моль) 5-фенил,3-дигидрофуран,3-диона и 1,11 г (0,0058 моль). 9-диазофлуоре- . на в 50 мл сухого бензола...

Номер патента: 1018944

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Ковтун, Романов

МПК: C07D 513/04

Метки: 4-в)(1, 4триазина, соли, тиазоло3

...8 13,9.С Н,С 1 НО ВВычислеРо, : С 1 1,85; 8 14,19.П р и м е р 2. Перхлорат 1,2-дигидро-метил-б-метилтио-оксо- 35 фенилтяаэоло(3,4-в)(1,2,4)триазиния.Смесь 0,19 г (1 ммоль) метилдитиогидразоната пировиноградной кислотыи 0,.30 г (1,1 ммоль) с-цианбензилбеизолсульфоната нагревают при 75 С 2 О в течение 10 мин. Плав растирают сацетоном," фильтруют, осадок растворяют в уксусной кислоте, прибавляют1 мл 58-ной хлорной кислоты. Продукт отфильтровывают и кристаллизуют25 из смесиуксусной и муравьиной кислот (8: 1). Выход 0,28 г (72) перхлората 1,2-дигидро-метил-б-метилтио-оксо-фенилтиазоло(3,4-в)(1,2,4) триазиния с т.пл. 251 фС,Найдено, : С 1 9,22; Н 11,14,С, Н С 1 Н О 8Вычис 4 е 3 о, 1: С 1 9,10; М 10,78,П р и м е р 3. Перхлорат...

Номер патента: 1020003

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Роберт, Томас

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидона, производных

...осадок от.фильтровывают, объединяют с остат 35ком,.полученным в результате упаривания зтилацетатного экстракта водной фазы, оставшейся в виде фильтрата после. отделения выпавшего твердого осадка, обрабатывают зтанольным раствором хлористого водородаи перекристаллизовывают из метанола,Получают целевой 2-С 2.-(5-диметиламинометил-фурилметилтио)этиламино -5- ( 3- пир иди л метил ) 4-пир ими оно 45тригидрохлорид с т.пл, 218-220 С(с разложением),П р и м е р 2. (1) Этиловый эфир 3-(6-метил-пиридил )пропионовой кислоты формилируют этилформиатом и гидридом натрия в среде 1,2-диметоксмзтана, в результате получают этил-формил-(6-метил-пиридил)пропионат с т.пл, 142-44 С,(полученному из 0,161 г натрия) вметаноле (20 мп). Затем прибавляютпорциями...