C07D 471/02 — в которых конденсированная система содержит два гетероциклических кольца

Номер патента: 106912

Опубликовано: 01.01.1957

Авторы: Лабенский, Смирнов

МПК: C07D 471/02

Метки: афиллина

..., ЧСН И(. с 3(3,) ЯН(.НОГиз СТхо,ь П)03 ОЛ(тв 1 3 яб 3 з 13 с 1,фятяСобсНОСЬ (Г 10 СООЯ 3 КЛ 01 ССЯ В Г.1, Ч 0 Со,Я153 Г 3 ОВЙ КНСГ 0- 3 Ы 00 яЯТЫВс 1 Н) ОКНО 1 О баря, 00- Рс 3 ЗУ 0 МЮС 51 Я(1)НГГИОВМ 10 и 1 СЛОГУ ЯГРСВЯОТ ЛО сСИЛ ЯВЛС 151 31 П 1 температуре 195 - 200 под ваку- У:)ОТ 1)ЫЛС.(ЯОТ ЯфИЛЛИН.Г р и м е р. 600 г. сульфата афил- ЛИПОВОЙ СЛОЖНЫ, ОсИС 1 ОГО ПСРС- кристаллизацией из изопропилового спирта, Обраоатывают в Водном ра- СТВОРС ЛОСТЯТОЧНЫМ КОЛИЧЕСТВОМ окиси бария, после чего через реаксм(сь ропускяют ток УГ,(К 10,1 ЫОт;С 30 Н 1 Н 1 ОСЯЛКс сОТ ВОРспс 11 з 1;н)Г и ( м(0 стяГок еР(НРИСТсЛЛ 333 ВЬИсН)Г 3 )1(ТсОЛЯ Н с 1 Ц(- ТОН 1.Из пГ)с 3 )яким 001)5330( Я (1)Г,1(, 3 (.,3 0 Т Ь 11Г С (с1 33 р СВ с 1111151 (. ",0 1):(. 1 Я)Гс...

Номер патента: 176300

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Тамевос, Терз

МПК: C07D 471/02

Метки: р-карболинов

...Это упрощает процесс, так как фосфор не надо удалять из реакционной массы, Способ пригоден для получения замещенных р-карболинов,П р и м е р 1. 1,86 г (0,01 ноль) 3-оксо,4,5,6-тетрагидро+карболина хорошо растирают в ступке с 2 г (0,01 лоль) пятихлористого фосфора и смесь нагревают на масляной бане при 145 - 150 С в течение 25 лин. После охлаждения темно-коричневый продукт измельчают, приливают к нему 200 лл холодной воды, затем 15 ял 2 н. соляной кислоты и после непродолжительного взбалтывания отфильтровывают от нерастворившихся частиц (продукты поликонденсации). Светло-желтый филь- трат промывают эфиром и прибавляют к нему концентрированный раствор едкого натра до сильно щелочной реакции на конго. Выделившееся вещество...

Номер патента: 176900

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Всесоюзный, Пронина, Рубцов, Яхонтов

МПК: C07D 471/02

Метки: а-карболина

...кристаллы, т. пл, 154 - 55 С (из этилацетата).Вещество идеитичцо по точкам плавления, а также по УФ- и ИК-спектрам с тетрдгидрои-карболиом, получеицым известным методом. Ооа образца имеют одинаковые Ку 0,83 прц роматографировации ца бумаге, импрспировдццой формамидом. Подвижцдя фдза - петролейый эфир. Хроматогрдмма исходящая. 1,етекция - УФ-облучсцием (голубое свечение) и реактивом г(рягеидорфд (орацжевое окрашивдцие).1 содцый пиридил-гидрязоц циклогексацоцд в этп условия имеет Ку 0,55 (поглощает в УФ-спектре, с реактивом Дрдгецдорфд -- красно-оряцжевое окряшивяцие) .Пример 2. Циклизация пиридил- гидр а зоц а ци клогекса нона с сульфосдлициловой кислотой, Смесь 1 г пирлил-гидрязоцд циклогексдцоця и 1,9 г сульфосалициловой кислоты...

Номер патента: 192819

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Алтухова, Всесоюзный, Гринев, Институт, Шведов

МПК: C07D 471/02

Метки: 6-триметилен-у-изокарболинов, производных

...вещества проводят в условиях примера 1,А. Выход очищенного 1- кето -1,2,3,4- тетрагидро-хлор-феняцилкарбазола 5,2 г (52 о/,), т. пл. 191 - 192 С (из ацетона), Вещество растворимо в спирте, ацетоне, хлороформе, плохо растворнмо в эфире, бензоле.Найдено, о/о: С 71,38; 71,40; Н 4,73; 4,90;Х 4,29; 4,14.СоН 1 оО,С 1Вычислено, о/,; С 71,11; Н 4,77; Ж 4,14.Б. Конденсация 1-кето,2,3,4-тетрагидро-бхлор-фенацилкярбязола с ацетатом аммония. Для опыта берут 2 г (0,0045 моль) 1-кето,2,3,4-тетрягидро-б-хлор -9- фенацилкароазола, 4,3 г (0,014 моль) ацетата аммония и 20 лл уксусной кислоты. Реакцию и выделение вещества проводят в условиях примера 1,Б. Выход очищенного З-фенил,б-тримстилен-хлорбенз-азапирроколина 1,8 г (коли чественный), т. пл. 179...

Номер патента: 194827

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Алтухова, Гринев, Шведов

МПК: C07D 471/02

Метки: 6-триметилен-2, хлоргидрата

...хлористоговодорода.Выход хлоргидрата 5 6-триметпле -2,3,4,5 тетрзгпдро-у-пзокарболппз 5 г (80%), т. пл.выше 220 С (с разл.). Вещество рзстворимо вводе, спирте, плохо -- в зцетопс, це рзстворцмо в эфире.С 1 Н,тле С 1.Найдено, %: С 67,73; 6,50; Н 6,91; 6,71);. 10,71; 11,12.Вычслепо, %: С 67,59; Н 6,85; . 11,26,П р и м е р 2. Хлоргидрат 5,6-трцметилецметил,3,4,5-тетра гидро-у-изокд рбол 1 шз,Берут 3 г (0,012 М) хлорпдрата 5,6-трпметилец-метил-у-изокарболпна, 120 1 л абсолютпого спирта и 12 г 0,52 гптоя) натрия.Реакцию и выделение вещества проводят вусловиях примера 1.Выход хлоргидрата 5,6-триметилеи-метцл 2,3,4,5-тетрагидро-у-изокарбогпИ 1 2,7 г (90% ),т. пл. выше 250 С (с разл.). Вещество растворило в воде, спирте, плохов ацетоне,...

Номер патента: 203685

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Лозинский, Пелькис

МПК: C07D 471/02

Метки: з-арилгидразоно-2-оксоимидазо

...и сушат. Осадок промывают водой и кристаллизуют из диоксана с добавкой спирта (10:1).Из фильтрата после упаривания его досуха можно дополнительно выделить 0,1 - 2 г прол. 260 - 261 С с ые мелкие иглы%: С 55,13; Н 3,20, поглощения в спирте 236, 2 Вычислено Максимум 318, 436 лхтк О Пример гидразон пиридин. веденной ме ричневые к 5 ком; т, пл.2 оксана). Найдено,3,52; 3,61.2. 6-Метио) - 2-оксПолучаюттодике, Вьристаллы75 - 276 С ч- (о-н и т р о ф е н и ло и м и д а 3 о - (1,2-а)- аналогично вышепритход 78,5%, светло-кос металлическим блес(с разложением из ди 6,63; 56,79; 56,88; Н 3,42;%: Нг 10 хМ;56,56; Н оглощент Вычислено, %:Максимумы348,478 ллк.Пример 3.р а з о н о)-2-о к сд и и, Получаюткипячения отгонобрабатывают аВыход...

Номер патента: 207143

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Альберт, Джоффри, Иностранна, Христофор

МПК: C07D 471/02

Метки: замещенных, имидазопиридинов

...- желтые иглы с т. пл. 179 - 182 оС;1 (3) - (2,3-дихлорфенил) -6-нитро-трифторметилимидазо- (4,5-Ь) -пиридин - кремовые пластинки с т. пл. 171 - 1,2 С.П р и м е р 2. Раствор 3,4-диамино-нитропиридина (5 ч.) в трехфтористой уксусной кислоте (38 ч.) нагревают с обратным холодильником 16 час. Затем смесь охлаждают и избыток кислоты отгоняют в вакууме. Маслянистый остаток растворяют в воде и частично нейтрализуют щелочью. Образовавшийся бледно-желтый осадок отфичьтровывают, перекристаллизовывают из воды, сушат при 80 С в течение 6 час для удаления кристаллизационной воды и получают 3,2 ч. 7-нитро- трифторметилимидазо- (4,5-Ь) -пиридина с т. пл.177 в 1 С,СтНзгз 14 ОвНайдено, %: С 36,22; Н 1,3; М 24,12.Вычислено, %; С 35,95; Н 1,5; Х 24,1.Пр...

Номер патента: 234406

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Быстрова, Ютилов

МПК: C07D 233/20, C07D 471/02

Метки: 3-метил-зн-илидазолон2

...и) к 1 ют пог, еииы 1 пол меняеч его лоло, м олсл 1Выкол осле пер ают ест милазов том, пшамиом бросуша 5"С ( 4,77; 4,ч 28,17. 89 56 ского лИисм с рилина елую извест ияо, ",д. С 56,36; 11 4,73; релмет изобрете олучеиия 3-мстилирилина, стличаиншйс ощения текислогическо ый 2-метилам:ио-а с мочсв 1 шой при 160 выделением целево способом. Шим15 Способ п 2- (4,5 б) -п целью упр ссляискисл сплавляют с с лгюгци известнымимилазолонч тем, что, с го процесса минспирилин180 С с иоиио- тигля,о прод ка от приЗатвер Изобретение относится к областиия произволнык имидазолонов, нри.в органическом сшгезс.Извсстиый способ полу.ения 311-илои(4,5-0)-пирилина закгиочастсячто меганольиый раствор 2-амониксЛа кипятт с всднсщслочным растворма.С целью упрощения...

Номер патента: 259888

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Кост, Трофимов, Цышкова, Щадурский

МПК: C07D 471/02

Метки: 4-тетраг, 6-диметил-1, 9-2-(пиридил-4)этил, iка, идро-у-карбол

...отфильтровывают. гром дой и сушат. Получают 86 г продук т, пл. 65 - 66 С (петролейный эфир 8: 1).1-1 айдено, % М 17.25 17 Л 6.С, Н .-Лтзо.Вычислено Ю М 17 41 Пр и мер 3. 4-(Х-ампно-и-толиламино 15 этил)пиридин.К раствору 16,6 г 4-(М-нитрозо-и-толиламиноэтил) пирпдина в 120 ил 70% -ной уксусной кислоты и 30 лтл меганола прп температуре минус 5 минус 8 С и энергичном перемеши ванин небольшими порциями прибавляют цинковую пыль (цинк не должен содержать примеси меди). После этого перемешивают еще 1 час при указанной температуре, Не вошедший в реакцию цинк отфильтровывают, филь- трат сильно подщелачивают концентрированным водным аммиаком, охлаждают, экстрагируют эфиром, сушат сульфат тм натрия. После отгонки растворителя масло...

Номер патента: 275882

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Иностранец, Иностранна

МПК: C07D 471/02

Метки: гетероциклических, соединенийспособ

...1- (2-амино-хлорфепил) -1,2,3,4 - тетрагидроизохинолин. После перекристаллизации из смеси метанола и воды соединение плавится при 135 - 136 С.г) 1-(2-Амино-хлорфенил) - 2 - карбоксиметил,2,3,4-тетрагидроизохинолин.Смесь из 5 г 1-(2-амина-хлорфенил)-1,2,3, 4-тетрагидроизохинолина, 4 г этилбромацетата, 25 г триэтиламина и 1 г йодида натрия в 100 слгд этанола нагревают 2 час с обратным холодильником, Затем реакционную смесь упаривают досуха и остаток растворяют в 150 слюд этанола и 40 слс 2 н. водного раствора гидроксида натрия. Полученный раствор нагревают 3 час до 60 С, Затем упаривают275882 Таблица Вычислено, оо Найдено, о Яопри- мера Соединение С Н О С О 68,7 6,1 9,3 5,1 68,7 6,0 8,9 5,0 69,9 6,1 8,6 10,4 69,8 5,9 8,6 4,9 10,8...

Номер патента: 394373

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Кост, Мельникова, Сагитуллин

МПК: C07D 471/02

Метки: беизо-1ь-а-карбол, инов

...которых известным способом ограниено.Строение полученных соединений подтверкдено элементарным анализом, УФ-спектрами и сравнением с образцами известного строения, Хинндолины имеют сильную флюоресценцию.П р и м е р 1. Бензо-Ь-а-карболин (хинин- долин), Смесь 1 г (5,5 имоль) 2-хлориндол- -альдегида с 1,5 г (16,5 ллсоль) анилина кипятят в течение 2 час. Закристаллизовавшуюся после охлаждения реакционную масс 1 перемешивают несколько минут с 5 - 6 ., 5 - 10%-ного спиртового раствора едкого ка,п, осадо. отсасываот и п 1 омывают спирт 5 Бход 1,1 г (91-,в), После псрекристаллиза( Х 1 ТИ 1 П 11 1 ДО;ИН)Смесь О, г (2,3 ллояь) 27-клориидол-11 льдегидя и О,-1 г (3,7 ллоль) о-толуидииа нагревают 1 чсс ир:.1 те.51 исратре 190 С. Остатокрастир...

Номер патента: 407897

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 307/70, C07D 471/02

...Способ получения целевого продукта можно проводить без исПриме,р 1. К 32,6 г (0,21 моль) 2-ацетил 5-нитрофурана в 170 мл хлороформа (или бензола) добавляют 53,4 г (0,21 моль) из мельченного йода и 39,8 г (0,42 моль) 2-аминопиридина, Смесь кипятят 2 час, оставляют на сутки при комнатной теппературе, отделяют осадок, разбавляют его 500 мл воды, нейтрализуют 45 г бпкарбоната натрия и нагре вают до кипения. По охлаждении отфильтровывают осадок целевого продукта, а из маточника эфиром, хлороформом или этилацетатом извлекают 2-аминопиридин в количестве до 40% от исходного, который может быть 20 использован в последующих синтезах, Выход2- (5-нитрофурил) -имидазо,2-а - пиридина 37,5 г (84%). После перекристаллизации из спирта или...

Номер патента: 415261

Опубликовано: 15.02.1974

Авторы: Бондаренко, Герасименко, Шигалевский

МПК: C07D 471/02

Метки: 2-галогеннафталин-1,4, 2-галогенпафталин-1,4, 8-тетракар, бисимидов, кислоты1изобретение, новых, области, относится, продуктов, промежуточных, тетракарбоновой, частности

...в среде органических кислот, например уксусной, при 50 - 120 С с последующим выделением целевого продукта известными приемами. 30 Получают бисимиды 2-галогеннгфтали 1,4,5,8-тетракарбоновой кислоты оощей фо мулы П р и м е р 1. 9 г диангидрида 2-хлорнафталин,4,5,8-тетракарбоновой кислоты и 10 мл анилина кипятят 3 час в 135 мл уксусной кислоты, охлаждают, отфильтровывают осадок, промывают 20 мл уксусной кислоты и водой, разваривают 30 мин в 100 мл 5%-ного раствора поташа, отфильтровывают, промывают, сушат, Выход бнсфенилимида 2-хлорнафталин,4,5,8-тетракарбоновой кислоты 11,7 г (95,3%). Продукт получают в виде мелких бесцветных игл, которые не плавятся до 400 С.Найдено, ф 0: М 6,48, 6,37; С 1 7,93, 7,87.С 26 Н 1 зС 11204415261 Яо ОВ...

Номер патента: 415881

Опубликовано: 15.02.1974

Авторы: Иностранна, Кейти, Кнорин, Масааки, Нагацу, Сейго, Сусуму, Тосихико, Цутому

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/437, C07D 471/02 ...

Метки: 5-апиридина, которые, лекарственными, лиразоло, могут, найти, новых, обладают, относится, пиразоло, пиридина1изобретение, производных, свойствами, способу, улучшенными

...После отгонки хлороформа получаютЗО бледно-голубые кристаллы. Перекристаллизацией из бензола получают 200 мг (60/о);орректор О Редактор рина ина Заказ 2046/13ЦНИИП Тираж 506оцитета Совета Министроветений и открытийаушская наб., д. 45 Изд.1290 Государственного по делам нзо Москва, Ж, ПодписноеСР шография, пр. Сапунова,32-(п-хлорфенил) - 3 - нитрозопиразоло 1,5-апиридина в виде зеленых игольчатых кристаллов, т. пл. 201,5 - 202,5 С,Вычислено, %: С 60,59; Н 3,13; Х 16,31.С 1 зНвХзОС 1,Найдено, %: С 60,38; Н 3,36; 1 16,67,П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 из2-(а - бромфенил) - пиразоло 1,5-апиридипаполучении 2- (п-бромфенил) -3- нитрозопиразоло1,5-а пиридин, т, пл. 198 - 199 С. Выход93/Вычислено, %: С 51,68; Н 2,67; М 13,91.С 1...

Номер патента: 424354

Опубликовано: 15.04.1974

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Турци, Ханс

МПК: C07D 471/02

Метки: 10и1, дихлорхинакридонов, смеси

...в;1 еиия изд(1 течьств, 110;иГрафим 1 к;и(я(иой торгов,и а ми)ю) -терефталсвой кислоты растворяют в 685 ч. 100,/о-ной серной кислоты и лр.1 температуре 60 С разба 1 вляют 517 ч, 65%-ной серн 011 кислоты. Раст(ВОр с 85 /о серной кислоты пагревают ло тсмпературы 120 С и (при этой темеиературе размеш:1 вают в течепИе 3 час.Затем реакционную смесь выл 1)вают приолпзительно на 600 ч. льда, образовавшийся осадок отфильтровывают, вымывают водой зсю 1 пелоту п выс,ш 11 ва)от. 1Полученную смесь дпхлор(инакрпдона можно персвест:,1 в ценную для крашения форму следующим образом.Вымытый от кислоты сырой пгмепт нагревают в 1500 ч. диметилформамида, отгоняют воду и остаток кипятят с обратным холодил. - ником в течение 5 час. Госле отфильтровываш)я и...

Номер патента: 432720

Опубликовано: 15.06.1974

Авторы: Иностранец, Иностранна

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, C07D 471/02 ...

Метки: имидазо-2, производных

...кислоты добавляют 21,8 г 2,3-диаминопиридина, затем нагревают до 80 - 90 С, до прекращения выделения газа. После охлаждения выделившийся осадок отфильтровывают, промывают 3 раза по 50 см ацетона, потом поглощают 200 см 1 н. соляной кислоты. Раствор соляной кислоты, полученный после фильтрования, нейтрализуют 20 г твердого бикарбоната калия, Выделившийся осадок отфильтровывают и сушат при 20 С при 0,5 мм рт. ст.Таким образом получают 22,7 г,2-этоксикарбониламиноимидазо(4,5- Ь) пиридина с т, пл. 285 С (разложение).Исходный 2,3-диаминопиридин, с т. пл.115 - 116 С, можно получить на основе 2-амидопиридина. 1,3-Диэтокси 4 сарбонил - 2-метилизотиомочевину, т. пл. 46 С, можно получить действием этилхлорформиата на 2-метилизотиомочевину,П р и...

Номер патента: 501675

Опубликовано: 30.01.1976

Авторы: Теодор, Ханс

МПК: C07D 471/02

Метки: 4-в)пирилин-5, аминопроизводных, кетонов, пиразоло, солей

...2,8 г карбоната калия и 3,1 г этилйодида и смесь подогревают в течение 12 час при 60 С. Отфильтровывают избыток карбоната калия и добавляют воду. 5-Бензоил-этокси- (2-фурил) -метил - 1 Н-пир азол 3,4-Ь пиридин выпадает в осадок. После перекристаллизации из гексана получают 3 г (86%) указанного соединения; т. пл. 70 С.Г. 5-Бензоил -4-этоксиН-пиразол 3,4-6 пир идин.1,7 г 5- бензоил-этокси- (2-фурил) -метил Н-пиразол 3,4-6 пиридина (0,005 моль) растворяют в 50 мл диэтиленгликольдиметилэфира, добавляют 1,1 г двуокиси селена и смесь нагревают при перемешивании при 1 б 0 С. Посд 10 15 20 25 30 35 40 45 50 5 д 00 65 ле добавления капли воды температуру поддерживают в течение 1 час. Смесь фильтруютв горячем виде, при охлаждении выпадает восадок...

Номер патента: 545646

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Ковалева, Ютилов

МПК: C07D 471/02

Метки: 2-гетерилзамещенного, 5-в, 5-с)пиридина, имидазо(4, пиридина

...ф 7очищают кр талл ап,ием.Свойства полученньриведены в табл, 1. единений также К6 к Кводород, метил или изобутил состоящим в том,. что ортодиаминопиридин нагревают с соответствующим гетероциклическим соединением К - СН, где К имеет ф указанные значения, с элементарной серой при температуре 170-210 оС с последующим выделением целевого продукта перекрис таллизацией или переосаждением,Предлагаемый способ дает возможность получать с хорошим выходом и высокой степенью чистоты ранее не описанные 2-гетерилимидазо 14,5-в и ,4,5-с 3 пиридины обшей формулы545646ь х Э о м Е А Щ с 3 Ж СОсО ОсО Г сО сО а Г г О) с гЧ сО СО Г- СО СО сО с ссО сО сО СО Гаа О 3 а р Й о (б а о Ф т о ф:сд Ь сцг т ч кз р л о х о о аф оар аха о о а а о т- - р 1 1 1...

Номер патента: 552032

Опубликовано: 25.03.1977

Автор: Марсель

МПК: A61K 31/519, C07D 471/02

Метки: пиперазинопиридопиримидина, производных

...в бане с ледяной водой и в негодобавляют раствор брома (35,1 г, 0,44 г атома) в300 см хлороформа с такой скоростью, чтобытемпература реакционной смеси оставалась10 - 15 С, что требует приблизительно 2 чвс, Растворперемешивают еще час при комнатной температуре,раста оритель оттоняют в вакууме и остатокпоглощают в 200 см безводного хлороформа.Раствор перемешивают в ванне с ледяной водой и внего прикапывают раствор триэтнламина (50 г,0,48 моли) в 100 смз хлороформа с такой скощ 0 ростью, чтобы температура смеси оставалась15 - 10 С (время 2 часа).По окончании добавления раствор еще перемешивают час при 20 С, растворнтель выпаривают ввакууме, остаток поглощают в 200 см воды.5 Нерастворимую часть извлекают бензолом, органический...

Номер патента: 629878

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4375, C07D 471/02 ...

Метки: активного, изомера, индоло-хинолизидина, оптически, производных, солей

...Н 667;М 703,ИК-спектр (КВ); 3240 см (инд, -МН) 1629 см (С =Я). УФ-спектр (вметаноле): Л пдву = 359 нм (СоЯ =4,3598).П р и м е р 6, 1-Этил,2,3,4,6,7-гексагидроиндоло 23 в 1 хинолизин-ип --пропионитрил (бетаиновая структура).40 мл дихлорметана добавляют к суспензии 1,0 г 1-этил-(2-циащэтил)- -1, 2, 3,4, 6,7-гексагидро2 Н-индол 12, 3-ахинолизин перхлората в 100 мл дистиллированной воды, подшелачивают 40%-нымраствором гидроокиси натрия до рН 1011.Смесь охлаждают водой, перемешиваютв атмосфере аргона, органическую фазуудаляют, водную фазу экстрвгируют 20 млдихлорметвна. Органические вытяжки обьединяют, сушат над сульфатом магния ирастворитель выпаривают в вакууме. Получают 0,75 г красного маслянистого остатка, обрабатывают 1 мл...

Номер патента: 645582

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Клод, Корнель, Мэйер

МПК: C07D 471/02

Метки: гетероциклических, соединений

...- 1 - пиперазинил) - карбонилокси - 2-(7- хлорнафтиридин,8-ил)-1-изоиндолинон, т. пл. 216 С,П р и м е р 5. 2- (7-Хлорнафтиридин,8-ил)-3-(4-циклопропилкарбонил - 1 - пиперазинил)-карбонилокси - 1 - изоиндолинон; т. пл, 252 С,П р и м е р 6. 2-(7-Хлорнафтиридин,8-ил)-3-(4 - этоксикарбонил - 1 в пиперазинил)- карбонилокси-изоиндолинон; т. пл. 211 С.П р и м е р 7, 5- (4-Ацетил-пиперазинил)- карбонилокси -6 - (7 - хлорнафтиридин - 1,8- ил)-7-оксо,7-дигидроН-пирроло 3,4-Ь - пиразин; т. пл. 270 С.П р и м е р 8, 5-(4-Акрилоил - 1- пиперазинил) - карбонилокси - 6-(7- хлорнафтиридин,8-ил) -7-оксо - 6,7- дигидро - 5 Н- пирроло,4-Ь пир азин, гидр атированный; т. пл.224 С,П р и м е р 9, 5- (4- Акрилоил -1-...

Номер патента: 651704

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Даниель, Люсьен

МПК: C07D 471/02

Метки: активных, дибензоциклогептена, оптически, производных, рацемических, солей

...н. раствором соляной киспотм, Кислый растворпод целачивают раствором едкого натра 5 551704а) 100 мг 5-бром,11-дигидроНдибензоа, с 1цикпогептен, 11-диена растворяют в 60 мп тетрагидрофурана при комнатной температуре и через раствор барботируют в течение 7 ч 5аммиак. Затем реакционную смесь упаривают досуха в вакууме, к остатку припйвают 5 мп хлористого метипена, фипьтруют и упаривают в вакууме, К остаткуприбавляют эфир, отсасывают и сушат, 10.Получают 78 мг 10-аминопроиэводного,идентичного полученному ранее,б) 100 мг 10-аминопроизводногорастворяют в 1,5 мп 1 н. раствора соланой кислоты, перемешивают 30 минпри комнатной температуре, подщепачивают аммиаком и экстрагируют хлористым метипеном. Экстракт промывают водой, сушат над супьфатом...

Номер патента: 717055

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Игнатенко, Свертилова, Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/02

Метки: или4, имидазо-2, пиридина, производных

...1 исключить стадию образования формильных производных о-диаминопиридиной и тем самым упростить процесс,заключающимся в циклизации о-диаминопиридина общей формулы Щ,в где х, У, К В 1 имеют указанные выщезначения, с помощью амилового эфира муравьиной кислоты при температуре кипения реакцйонной массы. Выход целевого продукта составляет 85-98:Отличительными признаками процес" , са является использование в качестве производного аминопиридина о-диами нопиридина общей формулы щ,Ю Упростить процесс: смесьо-диаминопиридина и амилового эфира муравьиной кислоты нагревают при кипениив круглодонной колбе, снабженнойобратным холодильником. Избыток 5 амилформиата отгоняют:в вакуумеводоструйного насоса, а сухойостаток кристаллизуют иэ соответствующего...

Номер патента: 784776

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, C07D 471/02

Метки: производных, хиназолона

...11-оксо-Н-метоксипиридо,1 -хиназолин-карбоновой кислоты к пятят в течение 3 ч в 20-ной сол ной кислоте, охлаждают, отсасываю и промывают водой, а затем ацетон рилом.Т.пл. 300 С (гидрохлорид).784776 Формула изобретения 15М Г ЯВ Составитель Ж. Сергеевааедактцр Ц, потапова Техред Н, Граб Корректор О. КовинскаяЗаказ 8594/67 Тираж 495 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва,.Ж, Раушская наб. д. 4/5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Гидролиз также проводят гидроокисьюнатрия при ОоС или температуре кипения реакционной смеси. Выход 1,2 г(41,1).П р и м е р 2. 11-Оксо-Н-метилпиридо,1-Ь -хиназолин-карбоновая кислота.5 г 8-циано-оксо-Н-метилпиридо,1-Ь -хиназолина нагреваютв...

Номер патента: 825530

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Дюмаев, Збарский, Смирнов

МПК: C07D 471/02

Метки: 3-окси-1, 5-нафтиридина

...и др.) возможно только 2посредством хроматографирования, чтоне может быть осуществлено в промышленных масштабах.Цель изобретения - увеличение выхода целевого продукта.Поставленная цель достигается тем, что проводят гидролиз 3-бром-,5-нафтиридина избытком едкого натра в метаноле при 145-155 оС.На 1 моль З-бром,5-нафтиридина используют 10 моль едкого натра. Выход целевого продукта б 5-707.П р и м е р. 5 г (0,025 М) 3-Бром,5-нафтиридина нагревают в металлической бомбе в растворе 8 г (0,2 М) едкого натра в 40 мл метанола при 145- 155 С в течение 24 ч, Затем реакциононую массу Фильтруют через слой активированного угля для того, чтобы избавиться от частично осмолившегося продукта. Далее маточник упаривают досуха, растворяют в воде...

Номер патента: 833971

Опубликовано: 30.05.1981

Автор: Коган

МПК: C07D 471/02

Метки: 3-фенил-2-оксокарболинов

...растворителя применяют ксилол.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, ВаМег В.Н. и др, 5 ове 3-Ау 1-2 р 4-с 1 цпо 11 пе-д 1 о 15. Э .Ав,СЬев.5 оср 1946, 68, р. 1284.2. Кост А.Н. и др. Химия нндолаХГС, 1972, с. 1368.3. Авторское свидетельство СССРпо заявке 9 2736429/23-04.Сергееваалош Корректор Г, Решетник енил-оксоЗака Подписноомитета СССРоткрытийушская наб., д. 4 ППП "Патент", г Ужгород, ул. Проектная, 4 фи Н Н10Метод представляет собой внутри- молекулярную циклизацию и не требует других компонентов реакции. Процесс протекает в нейтральной инертной среде и не сопровождается осмопением исходных и конечных веществВыходы З-фенил-оксо-,Ю карболинов близки к количественным 90 - 96 . При проведении процесса в кипящем...

Номер патента: 753093

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Брайнина, Дуленко, Комиссаров, Ларина, Лукьяненко

МПК: C07D 471/02

Метки: 1-метил-3, 2-диметил-4-оксотетрагидро, 3-с)-пиридина, активность, бензо)-индоло-(2, гидрохлорид, проявляющий, траквилизирующую

...резерпиноподобного соединенияйо-1284.Соединение (1) потенцирует эффектсубнаркотических доз гексенала (ЕДО15 мг/кг) и предупреждает судороги,вызываемые подкожным введением стрихнина,каразола и пикротоксина,Эффективные дозы соответственно составляют: 43+9,6; 22+0,5 и 14+2,6 мг/кг.Соединение не изменяет эффектов ареколин;. и никотина, а также не влияетна апоморфиновую стереотипию (в дозахдо 80 мг/кг).У белых крыс соединение (1) вызывает нарушения координации движенийи боковое положение в дозах (ЕДО)27+4,6 и 64+6 мг/кг (внутрибркзаинно)соответственно Аналогичные дозы дляседуксена составляют 1,4+0,45 и 7,2++1,4 мг/кг,В опытах на крысах в условиях метода "конфликтной ситуации", воспроизводя его экспериментальный стресспутем...

Номер патента: 978729

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 471/02

Метки: 5-алкил-4, аддитивных, кислоты, октагидро-2н-пиррол-3, солей, транс, хинолинов

...материала с точкой плавления 190-196 ОС с разложением. Хлороформовый раствор этого материала затем хроматографируют на 30 г флоризи ла, используя хлороформ, содержащийувеличивающееся количество (2-53) метанола, в качестве элюанта. Второйглавный компонент, предназначенныйдля элюирования иэ колонны, содержит го транс-д 1-5-метил-. 4,4 а 56,7,8,8 а,9-октагидроН-пирроло(3,4-ц) хинолин,Фракции, содержащие это соединениеобъединяют и растворитель извлекают из объединенных фракций путем 23 выпаривания. Перекристаллизация остатка из эфира приводит к образованию транс-О 1-5-метил,4 а,5,6,7,8,8 а,9-октагидроН-пирроло(3,4-ц)хинолина с точкой плавления 200-222 С с 1Вычислено; С 75,74; Н 9,53 й 14 72Найдено:, С 75,831 Н 9 28, М 14,55.Следуя...

Номер патента: 1549483

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Адольф, Герберт, Йоахим, Райнер, Рудольф

МПК: C07D 471/02

Метки: 3-бром-2, 6-диметоксибензамида, виде, кислотно-аддитивных, производных, солей

...окси-бензилнортропан.К раствору 30 г (0,129 моль) 3 амино-окси-бензилнортропана и13,1 г (0,129 моль) триэтиламина в250 мл хлористого метилена прикапывают 10,1 г (0,129 моль) ацетилхлорида при 20 С. Затем кипятят с обратнымхолодильником в течение 3 ч. Послеохлаждения раствор один раэ промывают 200 мл 10%-ного натрового щелокаи три раза промывают по 200 мл воды.После .сушки метиленхлоридной фазынад сульфатом натрия отгоняют растворитель. Получают 28,4 г (80,2% теории).белых кристаллов с т,пл. 108 С,б) 3-Ацетамидо"6-оксинортропан,В автоклаве к раствору 28,4 г(0,104 моль) 3-ацетамидо-оксибензилнортропана в 300 мл метаноладобавляют 2,8 г палладия на угле (5%)и подвергают гидрировапию под давле 40нием водорода, равным 5 бар. Послеокончания...

Номер патента: 1018393

Опубликовано: 25.07.1995

Авторы: Смоляр, Щербина, Ютилов

МПК: C07D 403/04, C07D 471/02

Метки: 2-гетерилзамещенных, 5-cпиридинов, бензимидазолов, имидазо(4, имидазо-2, пиридинов

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ГЕТЕРИЛЗАМЕЩЕННЫХ ИМИДАЗО[4,5-B]ПИРИДИНОВ ИЛИ ИМИДАЗО [4,5-C]ПИРИДИНОВ, ИЛИ БЕНЗИМИДАЗОЛОВ общей формулыгде при X Y CH и R = H R хинолил-2, пиридил-2, 6-метилпиридил-2, 5-этилпиридил-2;при X CH и Y N R-хинолил-2, R = H, CH3;при X N и Y CH R = H, хинолил-2;R = CH3, R 5-этилпиридил-2;R