C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1117299

Опубликовано: 07.10.1984

Авторы: Гюллинг, Липтуга, Лозинский, Полищук, Романов, Толмачев, Шедов

МПК: C07D 277/18

Метки: 2-аминотиазолина

...являются невысокий выход целевого продукта, использование токсичногохлористого тионила, многостадийностьи длительность процесса,Целью изобретения является увеличение выхода целевого продукта, атакже упрощение технологии процессаЭта цель достигается предлагаемым способом получения 2-аминотиазолина, который заключается ь том,что моноэтаноламин подвергают взаимодействию с тиомочевчной в средебромистоводородной кислоты при температуре кипения реакционной смесис последу 1 ощей отгонкой реакционнойводы при 100-120 С и бромистоводородной кислот - при 120-160 Сакционную смесь охлаждают, образующийся гидробромид 2-аминотиазолинаобрабатывают основанием в среде органического растворится, такого какацетон.В качестве основания используютуглекислый...

Номер патента: 1117300

Опубликовано: 07.10.1984

Авторы: Брайловский, Габриелян, Темкин, Шлапак

МПК: C07D 319/12

Метки: 2-винил-1, 4-диоксанов

...установления 15постоянной температуры обогрева реактора, равной 80 С, и полного удалеония из. раствора 0 при перемешиванииконтактного раствора, не нарушая герметичности системы вводят 1,5 мл 3,4- 20-дихлорбутена (3,4-ДХБ), что соответствует его концентрации в растворе2,2 М. Концентрации в контактномрастворе; СцС 1 - 0,325 М, Ь 1 С 10,75 М, (1 12,6 х 10 З ), 3- 6,3 х 10 М, 25СаСО - 1,622 г (2,495 м/л) . Соотношение СаСО и ДБХ 1:1,13, Через 5 -1 О мин после прекращения выделенияСО, свидетельствующего об окончанииреакции (120 мин от начала синтеза), ЗОреактор через холодильник и приемноеустройство соединяют с вакуум-насосомЬ.отгоняя 2-винил,4-диоксан при80 С/110 мм рт.ст. Получают 1,36 г 2"-винил,4-диоксана, пф = 1,4465. 35Выход...

Номер патента: 1117301

Опубликовано: 07.10.1984

Авторы: Грен, Калишевич, Тимофеев

МПК: C07D 323/00

Метки: тетранитродибензо-18-краун-6

...способ получения тетра" нитродибензо-крауннитрованием 15 дибензо-краунконцентрированной азотной кислотой в смеси с концентрированной серной кислотой при 4 С с последующим нагреванием смеси до 60 С и выделением целевого 20опродукта при охлаждении 2.Недостатком известного способа является необходимость соблюдения строгого температурного режима с большим перепадом температур. 25 Целью изобретения является упрощение технологии процессаЭта цель достигается предлагаемым способом получения тетранитродибензо-краун, который заключается в том, что дибенэо-краун- -6 подвергают нитрованию концентрированной азотной кислотой н среде ацетонитрила при температуре кипения реакционной смеси.Применение концентрированной азотной...

Номер патента: 1118287

Опубликовано: 07.10.1984

Авторы: Бригитте, Ганс-Кристоф, Герберт, Гинрих, Ульрих

МПК: A61K 31/42, A61P 35/00, C07D 249/12 ...

Метки: производных, уразола

...20% хлорида гексадецилбензилдиметиламмония) и 416 г (4,5 моль)эпихлоргидрина нагревают с обратнымхолодильником в течение 3 ч. Реакционную смесь, имеющую температуру117 С, охлаждают и к получаемомуораствору добавляют 28,8 г (0,72 моль)порошковой гидроокиси натрия, послечего смесь перемешивают при 45 С втечение 6 ч, Затем осадок отсасывают на фильтре, раствор упариваютдосуха при 40 С под пониженным давлением, остаток растворяют в небольшомколичестве метиленхлорида и получаемый раствор подвергают хроматографиина колонне, содержащей силикагель,с применением смеси метиленхлоридас метанолом (95:5) в качестве элюента,Получаемые фракции соединяют послепроведения контроля тонкослойной хроматографией, Вторую фракцию (вещест-.во...

Номер патента: 1118288

Опубликовано: 07.10.1984

Авторы: Винфрид, Ганс-Гроссе, Ганс-Кристиан, Ганс-Юрген, Георг, Клаус, Рудольф, Франц, Хорст, Эрвин

МПК: C07D 301/32

Метки: ацетальдегидом, водой, выделения, окиси, смеси, формальдегидом, этилена

...инертизации составляет 30 с. Одновременно закрываютклапан,для подачи исходной смеси и клапан для питания паром циркуляционного испарителя.На чертеже дана схема осуществления предлагаемого способа.Через трубопровод 1 исходнуюсмесь, содержащую окись этилена,подают в перегонную колонну 2 с 3080-ю тарелками 3, работающую поддавлением 0,6-11 атм и при температуре 0-90 С в паровом пространстве.О,Высококипяггий компонент в качествекубового продукта отводят по трубопроводу 4. Восходящий пар окисиэтилена отводят по трубопроводу 5и подают его в конденсатор (не показан). Получаемый при этом конденсатсобирают в емкости (не показаны),Часть получаемой жидкой окиси этилена по трубопроводу 6 рециркулируют в1 182 3верхнюю часть перегонной колонны. При...

Номер патента: 1118289

Опубликовано: 07.10.1984

Авторы: Буниа, Гейзо, Изао, Кандзи, Минору, Нобухиро, Такао, Тосиюки, Харуки, Хироси, Хисао, Юзуке

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: производных, цефалоспорина

...Эгде В. и К имеют указанные значения;У - атом водорода или группазащищающая карбоксигруппу или его реакционноспособное производное подвергают взаимодействию с эамещеннойуреидофенилуксусной кислотой общей формулы 69-60 ИНнН из)о В,В 15 где К,К,К и а имеют указанныезначения,или с ее реакционноспособным производным в среде инертного органического растворителя при температуре 20от -30 до 35 С в течение 0,5-48 ч,ов случае необходимости удаляют группу, защищающую карбоксигруппу, и выделяют целевой продукт,В качестве реакционноспособного 25производного замещенной уреидофенилуксусной кислоты общей Формулы111 используют ее ангидрид, сложныйэфир или амид.,э30Реакционноспособное производное 7-аминоцефалоспорина формулы 11 означает...

Номер патента: 1118638

Опубликовано: 15.10.1984

Авторы: Байметов, Загидуллин, Толстиков

МПК: C07D 241/04

Метки: качестве, непредельных, производные, стабилизатора, углеводородов, хлорпроизводных, этилендиамина

...2 ч при темпера,туре кинения иэопропилового спирта, затем температуру реакционной смеси поднию.ют в течение 1,5 ч до 130 С., одновременно отгоняя спирт и диметил; амин. Продукт выделяют кристаллизаци 35 ей из эфира и петролейного эфира. Получают 49,4 г (86 ) соединения 16, Т.пл, 157-159 С, ИК-спектр), 1.см ": 3570 (ОН).Найдено,.: С 77, 18, Н 10,56,Н 6,96.С 7 Н 12 оО+.Вычислено,; С 76,81, Н 10,38,В 7,26.В условиях примера 1 получают ивыделяют промежуточный продукт М,Н -бис-пипераэиноэтил-этилендиамин путем перегонки в вакууме. Получают 8 413 г (92%) продукта, Т.кип. 258"260 С (10-12), Т.пл. 76"С, п 1) 1.,5140. ИК-спектр, 1 , см-": 1570 (НН), Уф-спектр, нм, Ы): 205 (4130), ПМР- спектр (СР СООН) м,д., 2,47, 2,77 и 3,45В реакционную колбу...

Номер патента: 1118639

Опубликовано: 15.10.1984

Авторы: Ерицян, Заплишный, Погосян, Пыжов

МПК: C07D 251/12

Метки: 2-замещенные, 6-бис4-(акрилоилоксикарбонил)фенокси-1, качестве, клеевая, композиция, основе, отвердителей, смол, триазины, эпоксидиановых

...му олучения соединенийн на известной реакции и заключается вакриловой кислоты сформулы 111 в присута в среде сухого ди хлор-. ствии ксана ЙОб смол е поксиди111863 Э 5К раствору 2,88 г (0,04 моль) свежеперегнанной акриловой кислоты и 4,44 г (0,044 моль) высушенного над едким кали триэтиламина в 30 мл сухого диоксана быстро прикапывают 10 раствор 8,4 г (0,02 моль) хлорангидрида 111 (К=.ОСН ) н 50 мп сухого диоксана. Выпавший осадок хлоргидрата триэтиламина через 5-10 мин быстро отфильтровывают, в фильтрат прибавляют0,006 г (0,2% от массы акрнловой кислоты) гидрохинона и нагревают его0,5-1 ч при 95-100 С. Реакционшую 2 Осмесь фильтруют от дополнительноговыделившегося хлоргидрата триэтиламина, фильтрат упаривают при 40-50 Св...

Номер патента: 1118640

Опубликовано: 15.10.1984

Авторы: Клименко, Кухарев, Кухарева, Станкевич

МПК: C07D 263/04

Метки: 2-метилоксазолидинов

...0,1 моль) винилового эфира фенилэтаноламина и 0,0375 г 0,23 Х от массы эфира )хлорида ртути й и 30.мл бенэола, После испарения бензола под вакуумом получа 18640 4ют 16,36 г (100 Х с учетом веса катализатора ) 2-метил-фенилоксазолидина с Т;пл. 55,5-57 С. После перекристаллиэации из эфира получают15,8 г 96,8 Х) оксаэолидина с Т.пл,58,5-59 С.П ри м е р 3. 2-Метил"3-цианотилоксазолидин.а ) Нагревают в течение 3 ч до1 р 70 С 35 мл бенэола, 14,02 г0,1 моль) винилового эфира М -цианэтилэтаноламина и 0,07 г 10,5 Х отмассы эфира ) ацетата ртути 1), Получают 12,67 г 190,37 Х) 2-метилцианэтилоксазолидина с Т;кип. 9193 С 2,5 мм рт,ст.), ао 1,0215,и 1) 1,4620, МВр 37,93 (,вычислено37,48),.Найдено,Х: С 59,81; 60,11, Н 8,59,8,89, М 19,84, 19,90.С,Н 1...

Номер патента: 1118641

Опубликовано: 15.10.1984

Авторы: Бодриков, Васянина, Краснов, Матюков

МПК: C07D 285/08

Метки: 4-тиадиазолидин, диоксидов, замещенных

...г(О, 02 моль ) диметилдисульфида (соотношение бензальанилин:БО :диметилдисульфид 1;20:1). Смесь выдерживаютв запаянной ампуле при комнатной 15температуре в течение 1 сут. Затем5 О упаривают черезхлоркальциевуютрубку, остаток вакуумируют в течение 1 ч. Осадок промывают гексаном.Получают нерастворимого в гексанепродукта (1 а) 1,32 г (31 от расчетного), т. пл, 114 С.При упаривании гексанового фильтра"га выделяют 2,10 г (58 от загруженного) бензалианилина и 8 соединения (П);Найдено, : С 70,54; Н 4,25,М 6,30, Б 7,26.с Н ь,яо 2,Рассчитано, : С 73,24, Н 5,16,В ИК-спектре (спектрофотометрУН) таблетки с КВг соединения(Та)содержат характеристическиееВподосыпоглощения 1 сгл -": 1170-1180 ГвяО ),1400 (аББО), 1225 (С-Н)ю 1520 351620 (С-Сар),...

Номер патента: 1118642

Опубликовано: 15.10.1984

Авторы: Березин, Койфман, Семейкин

МПК: C07D 487/22

Метки: мезо-арилзамещенных, порфиринов

...1 ч при пропускании.воздуха и охлаждают. Смесь фильтруют и Фильтрат нейтрализуют раствором аммиака до перехода окраски раствора с зеленой на красно-коричневув,затем отфильтровывают осадок тетраФенилпорфина, промывают его метанолом и высушивают. Выход составляет4,75 г (43),. Найдено, : С 85,4 Н 5,2; И 9,7НГ = 0,15 (толуол-гексан, 1:1,силуфол).П р и м е р 5. К нагретому до кипения раствору 26 г (8) хлоруксусной кислоты в 300 мл ксилола прибавляют по каплям раствор 5 мл(0,072 моль) анисового альдегида в50 мл ксилола. Полученную смесь кипятят 1 ч при пропускании воздуха иохлаждают, Смесь фильтруют и фильтрат нейтрализуют раствором аммиакадо перехода окраски раствора с зеленой на красно-коричневую, затем отфильтровывают осадок...

Номер патента: 1119606

Опубликовано: 15.10.1984

Авторы: Клаус-Ульрих, Хайнрих, Хеннинг

МПК: C07D 209/32

Метки: аминоалкилиндола, производных, солей

...и небольшая токсичность веществ указывает на хорошую совместимостьтаковых. Дальнейшим преимуществомявляется наблюдаемое быстроенаступление действия.Фармакологически наблюдаемые действия могут заключаться в том,что 5предлагаемые вещества устраняют улюдей расстройства желудочно-кишечной функции, например стенозы привратника, дуоденогастрический рефлекс, а также атонические состояния.Далее, выгодный терапевтический эффект можно ожидать при различныхфункциональных недугах, которыеведут к болям в подложечной области,тошноте, чувству переполнения и другим неприятным ощущениям. К этомуотносятся симптомы при язве желудкаи язве двенадцатиперстной кишки,при гастрите и нервном раздражении желудка. Также достигается желаемая в...

Номер патента: 1119607

Опубликовано: 15.10.1984

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: производных, цефалоспорина

...7 г соединения в 200 мл 0,05 Мацетата аммония, .содержащего 0,3 млгидроокиси аммония, помещают в хроматограф типа Уайегя апд Аяяосаеямодель 500, предназначенный дляжидкостного хроматографирования иобеспечивающий высокую разрешающуюспособность, и хроматограмму получают на С обратимофазном силикагелепервоначально с помощью смеси, состоящей из 12% ацетонитрила, 2%уксусной кислоты и 86% воды, а затем с помощью смеси, состоящей из15% ацетонитрила, 2% уксусной кислоты и 83% воды. Собирают 32 фрак -ции обьемом 250 мл каждая, хроматограмму обрабатывают с помощью аналитического жидкостного хроматографа с высокой разрешающей способностью. Фракции 15-22 соединяют и концентрируют в вакууме. Продукт,осажденный из концентрата, фильтруюти промывают...

Номер патента: 1119608

Опубликовано: 15.10.1984

Авторы: Буниа, Гейзо, Изао, Кандзи, Минору, Нобухиро, Такао, Тосиюки, Харуки, Хироси, Хисао, Юзуке

МПК: A61K 31/546, C07D 501/32, C07D 501/36 ...

Метки: производных, цефалоспорина

...12 г 7-0(-)-о-амино-о(фенилацетамидо.-3-(1-метилН-тетразол-илтиометил)-3-цефем-карбоновой кислоты в 200 мл сухого дихлорметана при комнатной температуре ипродолжают:перемешивание до тех пор,пока смесь не станет однородной. Прио5-10 Си перемешивании к этой смесипо каплям добавляют раствор 2,3-диацетоксибензоилизоцианата, полученного по примеру 2 (1), в сухом дихлорметане, После перемешинаниясмеси при той же температуре в течение 2 ч ее выпаривают досуха при40комнатной температуре и пониженномдавлении и после добавления сухогометанола к остатку снова выпариваютдосуха при пониженном давлении.Смесь 250 мл этилацетата и холодного45насыщенного раствора бикарбонатанатрия (300 мл) добавляют к остатку,тщательно перемешивают при охлаждении водой...

Номер патента: 1120923

Опубликовано: 23.10.1984

Авторы: Ричард, Томас, Уоррен

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-дигидроимидазо, 7-дихлор-1, хиназолин, •она

...и полученное соединение формулы подвергают взаимодействию с эквимолярным количеством органическогооснования, например триэтиламина,в среде этилового спирта при нагрева.нии до температуры дефлегмации растворителя.Заказ 7770/46 Тираж 409 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3 11Смесь, содержащую бромистоводородного этил,6-дихлор-дигидро(1 Н)-иминохиназолин-ацетата 6 г (0,043 моль), абсолютного этанола (2,8 мл и триэтиламина 0,66 мл (0,004 моль), нагревают с обратным холодильником в течение 4 ч. Смесь охлаждают и удауяют декантацией как можно больше этанола. Затем твердое вещество суспендируют в...

Номер патента: 1121258

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Андрейчиков, Аникина, Гейн

МПК: C07D 207/44

Метки: 3-дионов, 5-дифенил-4-(арил, дифенилметоксиметилиден)-тетрагидропиррол-2

...Государственного. комитета СССР по делам изобретений и открытий 1 13035, Москва, Ж, Раушская наб ., д . 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 3Вычислено,7. С 77,76; Н 471;М 2,52;С 1 6,37,П р и м е р 3. 1,5-Дифенил-п -этоксийенил(дифенилметокси)метилидентетрагидропиррол,3-дион.0,5 г (0,0009 моль) 1,5-дифенилдифенилметокси-н-этоксибензол,5-дигидропиррол-она выдерживают при 180 С,в течение 90 мин. Затем добавляют эфир и кристаллы от Офильтровывают, получают 0,45 г-хлорфенил(дифенилметокси)метипиден 20 58 4тетр агидр опирр ол, 3-диона прис утствуют полосы поглощения лактамного и кетонного карбонилов при 1760 и 1715 см " соответственно, полоса поглощения, обусловленная валентными колебаниями. экзоциклической двойной связи при...

Номер патента: 1121259

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Кленович, Лихтеров, Царева, Этлис

МПК: C07D 251/34

Метки: триаллилизоцианурата

...С и мольном соотношении ТАЦ."толуол:медь:восстановитель, равном 1:1,3-4,1 й 0,39-0,8:0,0013-0,0026, с выделением готового продукта пе регонкой в вакууме.Иольное соотношение компонентов на 1 моль ТАЦ Пример,ВВосстановитель Толуол ЗпС 2 Н ОЯпс2 Н О п-0,0013 3,8 0,39 4 в 1 0,)39 СН СНО РеС 82" 4 Н О ЯпС 2 2 НР БпС 22 Н 20 ЯпС 2 Н 20 БпС 2 НО . БпС 1 2 Н О ЗпСЮ. 2 Н О 0,39 5 4,1 0,79"0,00130,0013 ЯпСУ ф 2 Н О БпС: 2 Н О О,39 14 4,1 0,15 3 112Предлагаемый способ получения ТАИЦ прост в осуществлении, исходит иэ дешевого и доступного сырья, сохраняет высокий выход готового продукта требуемого качества, отличается легкостью выделения целевого продукта и малым количеством отходов (0,05- 0,09 кг на кг ТАИЦ).П р и м е р 1. В двухлитровый...

Номер патента: 1121260

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Иванов, Кленович, Лихтеров, Этлис

МПК: C07D 251/34

Метки: триаллилизоцианурата

...доступным реагентом, способ получения которого основан на взаимодействии цианурхлорнда с аллиловым спиртом в присутствии щелочи в качестве акцептора выделяющегося хлористого водорода 33.Существенное отличие указанного способа состоит в получении ТАИЦ пу" тем изомериэации ТАЦ в присутствии солей меди в качестве катализатора в среде толуола при 100-130 С и мольном соотношении ТАЦ:толуол:катализатор, равном 1:1,3-.4,1;0,0015: 0,0073 с выделением готового продукта перегонкой в вакууме,Процесс получения ТАЦ по такому способу прост в осуществлении и отличается легкостью выделения готового продукта. В этом случае получается незначительное количество отходов,по сравнению со способом- прототипом (0,05 кг на 1 кг ТАИЦ). Таким образом,...

Номер патента: 1121261

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Бурмистров, Мащенко, Ранский, Романовская

МПК: C07D 263/58

Метки: ариламидов, гетерилтиокарбоновых, кислот

...Выходариламидов гетерилтиокарбоновых кислот составляет 41-83 от теоретического.Разработанный метод синтеза гетероциклических тиоариламидов позволяет впервые получить ариламиды бензо.ксазол-тиокарбоновой кислоты,61 2П р и м е р 1. Смесь 14,92 г (0,1 моль) 2-метил-бензтиазола, 14,77 г (О, 12 моль) ю -анизидина, 10,25 г (0,32 моль) серы и 0,6 г (0,0025 моль) сульфида натрия нагревают до 160 С и выдерживают при э гой температуре 25 ч. Реакционную массу обрабатывают бензолом, фильтруют от серы. Непрореагированшие исходные отмывают разбавленным раствором соляной кислоты. Растворитель отгоняют. Выход продукта 27,1 г или 90,2% от теоретического (по прототипу 24,2%),оТ.пл. 115-119 С. После перекристаллизации из -РгОН выход 24,91 г или(0,3...

Номер патента: 1121262

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Доведова, Ивашкевич, Овчинников, Федотова, Цирлин

МПК: C07D 307/48

Метки: производные, содержащего, терпеновые, фурфурола-сырца

...продукт направляется на питающую тарелку второй отгонной колонны. Разрежение в верху колонны 0,95 кг/см,Пары Фурфурала, освобожденного от основных примесей, поступают в дефлег- мятар и конденсируются. Дистиллат в количестве 208,32 л/ч отбирается в виде фурфурала высшего сорта.Фурфурал отвечает требованиям ГОСТ 10437-80 на продукт высшего сорта. Скорость отбора 0,268 м /м ч, Флегмовое число 1,8. Общий выход товарного фурфурала 87,5 Х. ат поступившего фурфурала-сырца, выход фурфурола высшего сорта 80,17, 11 сорта - 19,9 Х.Состав Фурфурола высшего сорта, Е: Фурфурол 99,7.; вода О, 15; органические кислоты 0,04; метилфурфурол 0,11 (определен методом ГЖХ), плотность 1, 160 г/см,показатель преломления 1,526,Состав Фурфурола 11,сорта, 7...

Номер патента: 1121263

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Дандыбаев, Ермеков, Кожабеков, Токмурзин, Шынтасова

МПК: C07D 335/02

Метки: 6-диарил, гетарил)тиациклогексанов

...является способ получения 2,6-диарил(гетарил)тиациклогексанов, который заключается в том, что Ы, р -непредельный кетон подвергают взаимодействию с сероводородом в среде эфира в присутствии триэтил амина, с последующей обработкой реакционной смеси водно-спиртовым раствором сульфида натрия при нагревании 2Недостатками данного способа являются его многостадийность, использование ядовитого сероводорода, а также проведение процесса в присутствии катализатора.Цель изобретения -упрощение про цесса,Поставленная цель достигается спо собом получения 2,6-днарил(гетарнл)- тиациклогексанов общей формулы (1),1 "одород, Фенил, 2-метилпиридил,подвергают взаимодействию с бензальдегидом или фурфуролом и водно-спиртовым раствором сульфида натрия,взятыми в...

Номер патента: 1121264

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Бычков, Костицын, Степанов

МПК: C07D 335/12

Метки: 6-бис(диметиламино)тиоксантен-10, диоксида

...ГИ(СН ) 3П р и м е р 2. Реакцию проводят аналогично примеру 1, однако используют 260 г 30%-ного олеума, 3,8 г (1,5% от массы олеума) сернокислой ртути и 40 г 4,4 -бис(диметиламино) дифенилметана, Реакционную массу нагревают при 60 С 4 ч, нейтрализуют водной щелочью и отфильтровывают 44,4 г 3,6-бис(диметиламино)тиоксантен, 10-диоксида. Выход 987, т.пл.217-218 С. Литературные данные для образца перекристаллизованного из этилового спирта: т. пл. 216 С. ПМР- спектр идентичен спектру в примере 1.П р и м е р 3. Реакцию гроводят аналогично примеру 1, однако используют 32,5 г 23%-ного олеума, 0;65 г (2,0% от массы олеума) хлорной ртути и 5 г 4,4 -бис(диметиламино)дифенил/112264 КорректоР В, Синицкая Заказ 7883/17 Тираж 409 Подписное ВНИИПИ...

Номер патента: 1121265

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Абрамова, Андриянкова, Малкина, Скворцов, Скворцова

МПК: C07D 513/04

Метки: 3-тиазин-2, гидроксилсодержащих, имидазо-1, иминов

...суммарной массы реагентов.При проведении процесса вне выбранного интервала концентраций целевси продукт получается с выходомне более 10%.П р и м е р 1, Синтез 2-имино 4-(1-гидрскси-.метилэтил)-бензимидазс,3-в 31,3-тиазина. К раствору0,3 г бензимидазсл-тиона и 0,03 гХтОН в 10 мл дисксяня при перемешивании грикапывают раствор 0;2 г1-циан-окси-метил-бутика в диоксане Выдерживают 1.0-13 ч прИ комнатной температуре. Отгоняют диоксаностаток перекристаллизсвывают избен=ола, Получают 0,5 г (96%) кристаллического вещества с т. пл.140-143 С.Найдено, %." С 60,29; Н 5,01;8 12,20; т 16,25.Вычислено, %; С 60,21; Н 5,05;8 12,36:, т 16,20.В К-спектре 2-имино-(1-гидроксн-метилэтил)-бензимидазо 2 3-в 1,3-тиазина присутствуют интенсивныеполосы...

Номер патента: 1122220

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/451, A61K 31/452, A61P 37/04 ...

Метки: алкилглицеринов, ди-0, дигидрохлоридов, производных

...Температуру всей среды выцерживают при 37 С, промывают полость 1-2 мин, вскрывают и всю внутрибрюшинную жидкость удаляют посредством стерильной силикониэированной пипетки и переносят в пластмассовую трубку, вьщерживаемую во льду. Иакрофаги подсчитывают с помощью гемоцитометра и доводят до концентрации 1,510 ь/ посредством 16405 РСЯ . Затем клетки помещают в пластинки с многочисленными ячейками (1,5 10 клеток в ячейке) и инкубируют 1-2 ч при 37 С в атмосфере 5 Ж-ной двуокиси углерода. Всплывший слой отбрасывают, и ячейки однократно промывают средой; макрофаги прилипают к днищам ячеек. 1210 клеток (выращенных иэ сероэной жидкоститранссулата в полости брюшины мышей ДВА, примерно через 5 дней после .иннокуляции)суспендируют в 1640 э...

Номер патента: 1122221

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Арнолдус, Рольф

МПК: C07D 231/06

Метки: пиразолина, производных

...т.пп. 106 С;1-(4-этоксикарбонилфенилкарбамоил)- -3-(4-хлорфенил)-4-(2-цианоэтил)-2- -ниразолин, т.пл, 171 С;1-(4-втор.бутоксикарбонилфенилкарбамдил)-3-(4"хлорфенил)-4-(2-цианоэтил)-2-пиразолин, т.пл, 195 ОС,1-(4-этоксикарбонилфенилкарбамоил)-3-(4-хлорфенил)-4-(3-цианопропил)-2-пиразолин, т.пл, 110 С;1-(3-хлор-изопропоксифеннлкарбамоил)-3-(4-хлорфенил)-4-(3-цианопропнл)-2-пиразолин, т.пл. 140 С;1-(4-втор.бутоксикарбонилфенилкарбамоил)-3-(4-хлорфенил)-4-(3-цианопропил)-2-пиразолин, т.пл. 102 С;1-(4-метоксикарбонилфеннлкарбамоил)-3-(4-хлорфенил)-4-(4-цианобутил)-3-пиразолнн, т.пл, 132 С;1-(3-хлор-изопропоксикарбонилфенилкарбамоил)-3-(4-хлорфенил)-4-(4-цианобутил)-2-пиразолин, т.пл.108...

Номер патента: 1122222

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Пекка, Эркки

МПК: C07D 233/94

Метки: циметидина

...суспензииэквимолярного количества И-цианоМ -метил- Щ - 2-меркаптоэтил )-гуани-.(дина в воде в течение 1-3 ч,Отличительными признаками способаявляются использование в качествеисходных 4-галоидметил-метилНимидаэола и М-циано-)Ч 1 метил-йф-(2 меркаптоэтил )-гуанидина, проведениепроцесса в воде или в смеси вода -метанол ( 5:1 по объему) при рН 8,59,0 и температуре от -5 до +5 оС ватмосфере инертного газа.Осуществление предлагаемого способа позволяет получить циметидинвысокой степени чистоты (7 993) схорошим выходом (у 707) благодаряиспользованию стабильных исходныхсоединений, исключить катализаторыпереноса фаз, что значительно упрощает процесс и позволяет осущест-влять его в промышленном масштабе,.П р и м е р 1. М -Пиано-М-метил...

Номер патента: 1122223

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Петер

МПК: C07D 403/06

Метки: дигидропиридина, производных

...и этиловый эфир р -аминокротоновой кислоты;34) 2, 1,3-бенэоксвдиазол-апьдегид, (2"этоксиэтиловый)эфир ацетоуксусной кислоты и этйловый эфир р-аминокротоновой кислоты; 505) 2, 1,3-бензотиадиаэса;4-альдегид, (2-этоксиэтиловый) эфир вцетоуксусной кислоты и этиловый эфир в-вмииокротоновой кислоты;6) 2, 1,3-бензотиадивэол-альде гщ, (2-этоксиэтиловый) эфир ацетоуксусной кислоты и этиловый эфир -аминокротоновой кислоты; ОС(СН )ОСН СН(СН )0(СН ) ОС НО(СН,), ОС,Н,ОСН(СН )О(СН ),ОСН 7) 2, 1, 3-бенэоксадиа зол-альдегид, изопропиловый эфир ацетоуксусной кислоты и метиловый эфир р-аминокротоновой кислоты;8) 2,1,3-бензоксадиазол-альдегил (2-метоксиэтиловый) эфир ацетоуксусной кислоты, метиловый эфир а-аминокротоновой кислоты;9)...

Номер патента: 1122224

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида, 2-пиридил-2, 4-окси-2-метил, бензтиазин-3-карбоксамид-1

...от примесей материал, указанный побочный продукт удаляют многократной пере- кристаллизацией, в результате чего для очистки целевого продукта требуется больше времени, трудозатрат и сырьяЦель изобретения - повышение чистоты целевого продукта.Эта цель достигается тем, что согласно способу получения соединения Формулы (1) 2-метоксиэтиловый эфир-окси-метилН,2-бензтиазин-карбонвой кислоты, 1- диоксид формулы1122 Составитель Н. КапитановаРедактор М. Недолуженко Техред И.Асталош Корректор С. Шекмар Заказ 8009/45 Тираж 409 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035) Москва) ЖРаушская наб д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3карбоксилат,1-диоксида и 9,26 г (0,098 моль)...

Номер патента: 1122225

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61K 9/20 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-3-карбоксамид-1, 2-пиридил)-2-метил-4-окси-2, водорастворимой, диэтаноламиновой, кристаллической, моноэтаноламиновой, негигроскопичной, соли, этилендиаминовой

...крахмал.фармакопея США ) . 32,50Лаурилсульфат натрия0,32Стеарат магния 2,87Приготовленную смесь тщательноперемешивают, с тем чтобы получитьоднородный порошкообраэный продукт.Затем готовят твердые желатиновые капсулыВ 2, содержащие 50 мгактивного компонента каждая.П р и м е р 7. Водный растворпропиленгликоля, содержащий5 диэтаноламиновую соль Й -2-пиридил) -2-метил-оксиН"1,2-бензтиазин-З-карбоксамид,1-диоксида,готовят путем растворения этогосоединения в смеси пропиленгли- О коль - вода 1:4, по весу), содержащей 1 вес.Е тринатрийфосфата иимеющей значение рН 8,0, Используют,такое количество соединения, чтобыполученный раствор содержал 5 мг 5 активного компонента в 1 мл. Затемраствор стерилизуют посредствомфильтрации...

Номер патента: 1122226

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Эрик

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: бис-эфиров, диоксидом, кислоты, метандиола, пенициллановой, пенициллином

...При этом они могут вводиться как орально, так и парентерально. Указанные соединения могут использоваться для контБйарЬУ 1 ососсцв ацгецв БСарЬУ 1 ососсцв ацгецв з 1 4роля инфекций, вызываемых бактериячи, к которым чувствителен организм человека, После введения соединения Формулы (1) в организм млекопитающего (независимо от того, вводится оно орально или парентерально) оно распадается на эфир соответствующего пенициллина или соответствующую ему свободную кислоту и 1, 1-диоксидпенициллановой кислоты. При этом образующийся 1,1-диоксид пенициллановой кислоты играет роль ингибитора бета-лактамазы и увеличивает антибактериальную активность соответствующего пенициллина.Была получена эффективность соединений формулы (1) по отношению к штаммам...