C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 882410

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: C07D 235/24

Метки: 2)-производных, бенз-ацил-бензимидазол, солей

...Фатом натрия, фильтруют и упаривают до объема в 300 мл, затем разбавляют со 100 мл петролейного эфира и охлаждают. Желтый кристаллический 2-метил- -4-метиламино-нитробутирофенон выпадает в осадок, его отфильтровывают, проьжвают петролейным эфиром и сушат воздухом, точка плавления 107- 108 фС.Раствор 4,7 г 2-метил-метилами" но-нитро-бутирофенона в 40 мл диоксана разбавляют водой и нагревают при кипячении с обратным холодильником, затем в течение 10 мин,обрабатывают раствором 16 г дитионита натрия в 70 мл воды, причем реакционная смесь обладает желтой окраской. Кипятят еще в течение 15 мин с обратным холодильником. Устанавливают рй 3 путем добавления примерно 30 мл б н, раствора соляной кислоты и кипятят еще раэ 15 мин с обратным...

Номер патента: 882411

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Хайнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/551, C07D 495/14

Метки: солей, триазоло-тиено-диазепин-1-онов

...йоало генгидро1-алкой форму атом хлора, бром водород или атом или их солей пут за в кислой сред ксисоединения об и882411 Продолжение таблицы 2 3 215-217 П р и м е р 1. 8-Бром-б-(о-хлорфенил)-4 Н-триазоло (3,4-с) тиено- -2,3-е) 1,4-диазепин-он.12, 3 г ( О, 03 моля) 8-бром-б - (о-хлорфенил) -1-метоксиН-а-триазоло, 4-с) тиено (2, 3-е) 1, 4-диазепина кипятят с обратным холодильником в 300 мл 48-ной бромистоводородной кислоты 2 ч, затем разбавляют в 500 мл воды и после охлаждения кристаллы отсасывают. Кристаллы поглощаются в метиленхлориде, раствор моют насыщенным раствором бикарбоната натрия, сушат и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из метанола. Получают указанное в заглавке соединение с выходом 10 г = 85 теории с т,пл. 235-...

Номер патента: 882412

Опубликовано: 15.11.1981

Автор: Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/34 ...

Метки: 7-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2, виде, кислоты, метоксииминоацетамидо-3-ацетоксиметил-3-цефем-4-карбоновой, производных, син-изомеров

...см диоксана.оПеремешивают 1 ч при 23-25 С.Затем вводят в течение 15 мин при28-29 С раствор 4,919 г третбутилового эфира бромуксусной кислоты в15 см диоксана. Перемешивают 1 чпри 26-28"С, а затем прибавляют спромежутком в 10 мин сперва 0,471 гтретбутилата калия, а затем раствор0,772 г третбутилового эфира бромуксусной кислоты в 2 см диоксана.Перемешивают 45 мин при 25 С в атмосфере аргона, доводят до рН 6 прибавкой 0,5 см уксусной кислоты, азатем перегоняют досуха и получают19,4 г смолы.Эту смолу забирают в 100 см хлористого метилена и 100 см воды, азатем подкисляют до рН 2-3 прибавкой25 см нормального раствора солянойкислоты. Декантируют, промывают дистиллированной водой фильтруют, заново экстрагируют хлористым метиленом,сушат,...

Номер патента: 882413

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Аурора, Джованни, Джорджо, Мауризио, Федерико, Франко

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/57 ...

Метки: 7-(2-тиенил)-ацетамидо-7, кислоты, метокси-3-пиразинилтиометил-3-цефем-4-карбоновой, производных

...р и м е р 1. 7 р -(2-тиенил)ацетамидоб -метокси-пираэинилтио"метил-цефем-карбоновая кислота(356/322).а) Дифенилметил 7-(2-тиенил)-ацетамидо-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилат.Это соединение получают путем добавления дифенилдиазометана к суспензии, состоящей иэ свободной кисло- з 0ты в дихлорметане,Данные ЯМР (СОС 15) : 348 б (дд,С(2)Н, ), 3808 (5, СНд-СО)395 и4,53 б (с 1 д 3 14 Гц, экзоциклический(М, С(7)Н), 6,6-8,6 Ю (и) берзигидрил,тиенил, Фенил и пиразинил-протоны).в) Дифенилметил 715 -(2-тиенил)ацетамидос -метокси-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилат,К раствору, состоящему из 700 мгдифенилметил 7-(2-тиенип) ацетамидо-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилата в 15 мл тетрагидрофурана,Оохлажденного до "78 С добавляют охлажденный заранее...

Номер патента: 883027

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Бычков, Дмитриева, Кунин, Купленая, Матулевич, Рябцев, Сперанский

МПК: C07D 201/12

Метки: капролактама

...с конденсатом итем самым увеличить его выход,Способ осуЩествляется следующимобразом. 3027 410 атм, а давление в испарителе 0,50,7 атм, то вода -идролизата мгновенно испаряется из него, охлаждая приэтом обезвоженную капролактамно-олигомерную смесь до ".50 С. Для лучшегоотделения паровой фазы от жидкой гидролизат вводят в испаритель по касательной к цилиндрической поверхностиаппарата.Для обезвоживания гидролизата досодержания воды 5-103 и нагрева обезвоженной массы до 180-270 С в испарителе размещены внутренние змеевики,по которым подается теплоноситель15 с температурой 280 С. Так как в процессе испарения воды гидролизат .пенится,то над поверхностью змеевиков имеетсясепарационное пространство, равноеобъему гидролизату, поступающему...

Номер патента: 883028

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Аветисян, Дангян, Карагез

МПК: C07D 207/38

Метки: n-алкил(арил)-3, амидинопирролинонов-2, производных

...6 г(0,056 моль) бензиламина и 15 млабсолютного диоксана кипятят в течение 15 ч. После удаления растворителяфракционируют в вакууме. Получают1,1 г (выход 263) 4,5-диметил-(й- фф88,6 г (0,008 г-моль) бензиламина и30 мл абсолютного диоксана. Смесь кипятят в течение 20 ч. После отгонкирастворителя фракционируют в вакуумеПолучают 2,4 г (выход 41/) 4,5-дипропил-й-бенэилпирролин-онаст.кип. 243-245 С (1,5 мм рт,ст.),пф 1 5918.. Найдено, 3; С 77,30; Н 7,96;М 10,21,СНОМ,.Вычислено, Ж: С 76,92; Н 7,95й 10,76.б) Смесь 3 г (0,0.15 моль) 2-циано,4-ди пропил, 3- крот онола кт она,8,6 г (008 моль) бензиламина и 30 млабсолютного диоксана оставляют прикомнатной температуре в течение 7 -8 дней. После обработки получают1,8 г (выход 30,73)...

Номер патента: 883029

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Великжанина, Жданова, Коленова, Озереденко, Сан, Стручалина, Федичкина

МПК: C07D 209/20

Метки: триптофана

...синтеза, исключает из реакционной смесикофермент .П р и м е р 1, 2 мл нативных клеток Вас 111 цз 5 цЬс 111 з с содержаниембелка 100 мг/мл в 0,1 м калий-фосфатномбуферном растворе рН 7,5,смешивают с 1 млраствора акриламида и бисакриламидаФормула изобретения гСоставитель Т. МамонтоваРедактор Т. Кугрышева Техред М. Рейвес Корректор М. Коста Заказ 10111/30 Тираж 446 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 з883029 ,(475 мг и 25 мг соответственно) и прибавляют на холоду 0,3 мл 51-ного раствора (МНц) 5 О, 0,3 мл Й, М,й,й-тетра-. метилэтилендиамина. Полимеризацию ведут при 37 С в течение 3 мин. Затем . гель...

Номер патента: 883030

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Ивановский, Ферштут

МПК: C07D 213/06

Метки: алкилпиридинами, винилпиридинов, дивинилпиридинов, смесей

...слоя 9698 г, вес масляного слоя 218,7 г, По данным хроматографического анализа масляный слой имеет следующий состав: МЭП 31,821, МВП 39,953, вода 20,933, остальное - другие алкил и .алкенилпиридины. 2,5 ДВП в масляном слое отсутствует.Водны слой имеет следующий состав; вода 98,78/., МЭП О,й, МВП 0,523, остальное - другие алкил- и алкенилпиридины. 2,5 ДВП отсутствует. Масляный слой разгоняют на насадоцной колонке эффективностью 25 теоретических тарелок, Полученные погоны анализируют хроматографицески.Первую Фракцию отбирают от 50 С при 120 мм рт.ст. до 68 С при 20 мм рт.ст. Она содержит в основном воду и легкокипящие алкилпиридины.Во вторую фракцию (от 68 С при 20 мм рт.ст, до 72 С при 15 мм рт,ст) отгоняют основную часть МЭП и 20 г...

Номер патента: 883031

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Керн, Новиков, Русанов, Сапегин, Цаур

МПК: C07D 213/16

Метки: выделения, легких, оснований, пиридиновых, сырых, фенолов

...(опыты 3 и 4),Кроме того, все феноляты, показанные в примерах 1 и 2, имеют довольновысокое содержание роданидов.Пример 3. 100 млСЛПО (ЧУразбавляют равным объемом бензола ивстряхивают с 15 мл 151-ного растворасоды. После отстаивания в течение0,5 ч сливают 26 мл отработанного соаового раствора с содержанием 1,6 113ЫМи 0,10 фенолов. Органический слойобрабатывают 15 мп 201-ного раствораедкого натра. После отстаивания в течение 0,5 ч отделяют 38 мл щелочногослоя, который промывают 100 мл бензола,Получают 23,5 мл фенолятов, содержащих 16,8 фенолов и 0,188 БСМ . Прииспользовании 1 О мп этой же щелочиполучают 17,5 мл фенолятов с содержанием 18,3 Ф фенолов и 0,2463 ЯСМ . Таким образом, в содовой раствор переходит 78,5 роданидов, а в...

Номер патента: 883032

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Андреев, Балтрушис, Бухмит, Донская, Махтеева

МПК: C07D 239/04

Метки: вулканизации, вулканизуемого, диенового, ингибитор, каучука, основе, преждевременной, резиновой, серой, смеси

...Стеариновая кислотаОксид цинка 100,0 100,0 100,0 100,0 100,0 100,0 1,0 2,0 1,0 1,0 2,0 5,0 5,0 5 юО 5 эО 5,0 5,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 Сера й-Циклогексил-бензтиаэолсульфенамид 0,8 0,8 0,8 0,8 0,850,0 5 фО 0,8 50,0 50,0 Техуглерод ПИ- Фталевый ангидрид 1,0 0,64 0,73 ДУТабли ца 2 705 21,85 2,55 448 20 2 б,77 17,07 38830321, 1-Фенилдигидроурацил - бесцветное смесей определяют на вискоэиметре Муникристаллическое вещество с т.пл. при 120 С. Физико-механические покае195-199 С, называемый в дальней- затели реален определяют в соответстшем ДУ. .вии с ГОСТ 270-64,2. 5-Метил-бензилдигидроурацилПолученные результаты, а также фибесцветное кристаллическое вещест.Сзико-механические свойства резин предво с т,пл, 109-111 С, называемыйставлены в...

Номер патента: 883033

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Дембинский, Дубина, Педан

МПК: C07D 241/12

Метки: 3-фенил-1, 4-триазол-5-тиола

...получения 3-фел,2,4-триазол-тиола позволяет овысить выход до 80 . и снизить время роцесса до 20-30 мин. Формула изобретения 1. Способ получения З-фенил,2,4-триазол-тиола конденсацией ацилизотиоцианата с гидразингидратом в средеорганического растворителя, о т л и -ч а ю щ и й с я тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта и сокращения продолжительности процесса,в качестве ацилизотиоцианата используют бензолсульфоннлбензимидоилизотиоцианат или П-талуолсульфонилбенэимидоизотиоцианат и процесс проводят прикипении реакционной смеси.2. Способ по и. 1, о т л и ч а ю -щ и й с я тем, что в качестве органического растворителя используют бензол или толуол.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Патент Великобритании...

Номер патента: 883034

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Розанцев, Усвяцов, Чудинов, Шолле

МПК: C07D 243/08

Метки: 7-тетраметил-5-гомопиперазинона

...05, 3: С 56,07 Н 6,50; й 5,85.П р и м е р 2. Проводят взаимодействие 20 г (0,12 М) оксима триацетонамина и 47,7 г (0,252 М) пара-толуолсульфохлорида аналогично описанному в примере 1. Получают 44,6 г (80%) тозилового эфира оксима й-тозилтриацетонамина.П р.и,м е р 3. Получение 2,2,7,7- -тетраметил"гомойиперазинона.Раствор 14, 3 г (0,03 М) тозилового эфира оксима й-тозилтриацетонамина в 350 мл метилового спирта кипятят с обратным холодильником в течение часа. Раствор упаривают досуха, к твердому остатку добавляют 10 г йаНСО и 100 мл воды. Реакционную массу нагревают на кипящей водяной бане в течение 30 мин и после охлаждения и насыщения поташом тщательно экстрагируют хлороформом. Экстракт сушат поташом и после Таким образом, использование...

Номер патента: 883035

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Батог, Дурманенко, Кирюшина, Петько

МПК: C07D 303/16

Метки: 3-4-эпоксигексагидробензоаты, активных, бензилфенола, качестве, разбавителей, смол, эпоксиноволачных

...воднымраствором надуксусной кислоты.Сравнительная характеристика композиций и полимеров, полученных на основе эпоксиноволачной смолы УП(1 Ч) при ее совмещении с 1,1-бис -(оксиметил)-3,4-эпоксициклогексаном (1),с креэилглицидным эфиром (Ш) и соединением формулы 1 тфиведены в табл. 1.5 883035 ФПрименение данных соединений в ка. ванной композицией (1 У), а также почестве разбавителя эпоксиноволачных лучить более теплостойкие и высоко- смол позволит значительно снизить вяз- прочные полимеры, чем при использовакость композиции в 12,7 раз, увели- нии в качестве разбавителя крезилгли чить прочность при изгибе в 1,5 раза,цидилового эфира (111).при растяжении - 1,2. раз, сохранив Зависимость свойств полимеров от высокую прочность при сжатии...

Номер патента: 883036

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Кульневич, Лавриненко, Шапиро

МПК: C07D 307/42

Метки: гомологов, спирта, фурил-2-аллилового

...мешалки приливают по каплям 48 г (0,5 Щ ;свежеперегнанного фурфурола, послЕ 15 чего смесь кипятят час и приливают 30 мл пропилового спирта, в котором предварительно растворено 2,3 г (0,1 г-ат) металлического натрия. Смесь кипятят еще 3 ч, охлаждают и выпивают в 600 мл этилового эфира для. отделения от-неорганической фракции. От выпавшего осадка алкоголята эфирный раствор отфильтровывают на бумажном фильтре,и подвергают перегонке. 25 После удаления эфира перегонку ведут при давлении водоструйного наноса до 100-150 мм. При этом отгоняют пропило.вый спирт одновременно с непрореагировавшим фурфуролом и побочным продуктом - фурфуриловым спиртом. ОсновТ. кип./мм Брутторт.ст. формула 1 Спирт растворитель и реагент РассчиТано, 2с н Определено,...

Номер патента: 883037

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Кузьмина, Левченко

МПК: C07D 307/87

Метки: агента, диметакрилат, диоксифталофенона, качестве, полимерных, сшивающего

...покрытий последних.Ненасыщенное соединение - диметакрилат 4,4 -диоксифталофенона вступаетв реакцию сополимеризации с глифталевой основой в процессе формирования исушки изделия. Образуется твердый,прочный сополимер сетчатой структуры:1 диметакрилат проявляет сшивающиесвойства 1,Результаты приведенных испытаний"лака ГФисходного и с добавкойдиметакрилата 4,4 -диоксифталофенонав количестве 20 вес.представленыв табл, 1.Проведенные испытания свидетельст-:вуют о возможности применения диметакрилата 4,4 -диоксифталофенона в качестве сшивающего агента в электротехнической промышленности с целью полученияэлектроизоляционных материалов с улучшенными свойствами.Проводят испытания лака на основедиметакрилата 4,4 -диоксифталофенона,разбавленного...

Номер патента: 883038

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Гулевич, Пакулин

МПК: C07D 307/89

Метки: добавки, интенсификации, поверхностно-активной, помола, цемента

...подают 1,5 кг/ч солярового масла. При этом соотношения фталевого и малеинового ангидрида и раствора гидроокиси натрия поддерживаетсяи составляет 1:4. Температуру в скруббере поддерживают в интервале 40-45 фС,а рН 7-7,5. 1Снизу из скруббера реакционная масса непрерывно отводится в реактор, где4 фона доконденсируется с удалением водыпри 50-60 С и давлении 100-200 мм рт.ст.в течение 45 мин до числа омыпения 30120 мг КОН/г. Получают 400 кг/ч суспензии буро-желтого цвета со следующими показателями:Содержание основноговещества 12%Число омыления 120 мгКОН/грН 7,5,К цементной сырьевой шихте, аналогично примеру 1 добавляют 0,08% от щмассы ПАВ. Подготовку и анализ пробосуществляют по примеру 1.Получают продолжительность помола27 мин остаток на...

Номер патента: 883039

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Биккулов, Зотов, Ибатуллин, Масагутов, Рыськов, Сафаров

МПК: C07D 309/20

Метки: 6-дигидро-(2н)-пиранов

...КУв Н форме.Опыты проводят в следующей последовательности.Регаенты из сырьевых бюреток забираются насосами и подаются в реактор.Предварительно устанавливают соответствующие расходы реагентов (табл. 3).Регулятор давления поддерживает в системе не менее 7-8 кг/см (для осуществления реакции в жидкой фазе) за счетдросселирования потока при помощиклапана, установленного на выходе иэреактора. Далее продукты реакции охлаждаются в холодильнике и собираютсяв приемнике, Реакционная масса состоитиз 2-х слоев. Из верхнего органического слоя после нейтрализации аммиаком однократным испарением выделяютпиран,Кроме пиранов из реакционной массыконденсации диенов с формальдегидомв кислой, среде выделены и идентифицированы соединения, константы...

Номер патента: 883040

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Бабичев, Воловенко, Литенко

МПК: C07D 311/36

Метки: 2-амино-3-(гет)арил-4(н)-арено, онов, пиран-4

...зо тилового эфира 3-оксинафтойнойкислоты, 0,08 моль трет-бутилата нат-. рия в 40 мл пиридина нагревают при 100-120 фС в течение 3 ч. Пиридин уда- ляюФ в вакууме при нагревании на водя 40 4ной бане. Сухой остаток переносят в 200 йл воды, перемешивают и добавляют 12.мл 507.-ной уксусной кислоты. Выпавший осадок 2-аиино- 1 пиридин-ил) - -нафто 12,3-в) пиран"она отфильтровывают, промывают водой.П р и м е р 3Смесь 0,03 моль этилового эфира 5-бромсалициловой кислоты, 0,03 моль хлорфенилацетонитрила, 0,12 моль трет-бутилата натрия в 50 мл пиридина кипятят 2 ч. Удаляют пиридинв вакууме при нагревании и сухой остаток переносят в 300 мл воды. Затем при перемешивании добавляют небольшой избыток 503 ной уксусной кислоты. Осадок 2-амино-...

Номер патента: 883041

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Гольдберг, Иовель, Шиманская

МПК: A61K 31/381, C07D 333/38, C08K 5/45 ...

Метки: 5-дикарбальдегида, тиофен-2

...8 2 1 83 03 70,5 аю ух он 100-33,3 мол.Х У 0, при 360-450 фС в атмосфере инертного газа.Реакцию проводят при скоростях газового потока, обеспечивающих время .контакта 0,02-0,1 с при молярном соЬтношении 2,5-диметилтиофен : кислородинертный газ 1:10"25:100-250.. Основным продуктом реакции парофазного каталитического окисления 2,5-диметилтиофена является тиофен 2,5-дикарбальдегид, образующийся с выходом до 50% на прореагировавший ,5-диметилтиофен. Кроме целевого тио; фен,5-дикарбальдегида в реакции образуются 5-метилтиофен-альдегид и 15 тнофен-альдегид, Полученную реакционную смесь разделяют вакуумной перегонкой, при этом первым отгоняется исходный 2,5-диметилтиофен, который может быть возвращен в каталитический процесс.Пр и м е р 1. В...

Номер патента: 883042

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Кульневич, Лукьяненко, Торклер

МПК: C07D 407/06

Метки: 1-(5-метилфурил-2)-2-(5, 3-диоксанил-2)-этан, 5-диметил-1, действием, обладающий, ростостимулирующим, томатов

...Реакция заканчивается за 1,5-2 ч.Затем охлаждают и отфильтровывают катализатор. Отгоняют растворитель и затем смесь фракционируют под вакуумом. Получают 16,1 г бесцветной жидкости 1- (5-метилфурил- "2) -2- (5,5-диметил,3-диоксанил) -этана (96%) с т,кип. 103 фС при 2 мм рт.стЛО "в 14736, д 1,0215. УФ-спектр Я.щ, 217 нм, ЦЕ 3,93.Брутто-формула СфьНло(Э 3Найдено, %; С 69,5, Н 9,1.Вычислено, %: С 69,6 Н 9,0. 15Испытание активности соединения формулы 1 (САНПГ) проведено в сравнении с контролями: опрыскиванием водой и опрыскиванием ФТМП. Этими веществами обрабатывались растения томатов ранне- о спелого сорта "Аврора" в период цветения. Оценка урожайности проведена по методике государственного сортоиспытания. Определение биохимического состава...

Номер патента: 883043

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Кантор, Киладзе, Максимова, Рахманкулов, Чалова

МПК: C07D 407/12

Метки: бис-ортоэфиров, циклических

...1. В трехгорлую колбу, снабженную механической мешалкой,обратным холодильником и капельной. воронкой, загружают формамид (1 моль),1,3-бутандиол (1,5 моль) и 150 млгексана, К охлажденной на ледяной бане смеси при перемешивании за 2 ч прикапывают 1 моль хлористого бензоила,После чего смесь выдерживают при35-45 С в течение 3-6 ч и оставляютпри комнатной, температуре на 12 ч,Выкристаллизовавшуюся бензойную кислоту и хлорид аммония отфильтровыва,ют,Фильтрат обрабатывают 200 мл охлажденного 10-157.-ного раствора ЙаОН.Органический слой сушатбезводныйМаСО упаривают. Целевой продукт выделяют перегонкой в вакууме. С выходом 333 получают 1,3-бутилендиокси-ди (4-метил, 3-диоксанил - 2) . Температура кипения 140-150 С/3 мм рт.ст.П р и м е р 2,...

Номер патента: 883044

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: C07D 513/04

Метки: 4-в)(1, 4триазолы, тиазоло3

...Затвердевший плав растирают с ацетоном, Фильтруют, кристаллизуют из диметидормамида. Получают 1,25 г (64%) 1,2,7-трифенил-тиазоло 34-в 1 1,2,41 триазол"5-тиона с т.пл. 274 СНайдено, Ж: М 10,98116,571 СН,МР.Вычислено, Ж: М 10,90;16,62.П р и м е р 2. 7-Иетил,2-ди-.Фенил-тиаэоло 13, 4"в 1 1,2,41 триазол- -5"тион.Смесь 0,80 г (0,005 моль) 5-метил-амино-тиаэолидин"2-тион-она, 1,10 г (0,005 моль)1 Ч "Фенилбензимидоилхлорида нагревают 2 ч при 85-90 С. Плав растирают с ацетоном, продукт отфильтровывают и кристаллизуют из спирта. Получают 0,75 г (47%) 7-ме" 3044 . 4 тил, 2-дифенилтиазоло (3, 4-в) 1, 2, 41, триазол-тиона с т,пл. 241 С.Найдено, Ж: М 12,96;19,78;СНМ,5,.Вычислено, Х: М 13,00, 5 19,81.П р и м е р 3. 1-Иетил;7-дифенил-тиаэоло 3,4-в 1...

Номер патента: 884570

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 235/22

Метки: карбонилзамещенных, сульфонилбензимидазолов

...концентрируют доначала кристаллизации и прибавляют5 мл буферного раствора (рН 7,00),что приводит к более обильному образованию кристаллов. Раствор фильтруют,кристаллы промывают двумя порциямиводы и сушат, Выход 75 мг. Т. пл.183-185 о С. Молекулаярный вес 311.Найдено, 3: С 46150 Н 543;М 22,22.С НМОР.Вычислено, Ж: С 46,29; Н 5,50;М 22,49.П р и м е р 3. 1-диметиламиносульфонил-амино(6) -(о-метоксииминобензил)-бензимидазол.Аналогично описанному в примере2, с применением 688 мг (2 ммоль) 1-диметиламиносульфонил-амино(6)-бензоилбензимидазола, 500 мг гидрохлорида метоксиамина и 80 мл метанолаполучают 53 мг целевого продукта.Т.пл. 210-213 С, Молекулярный вес 373.Для СтНф 03,Найдено, : С 54,66; Н 5,06;М 18,92.СГГ Н 19 М 50 Р;Вычислено, Ф: С...

Номер патента: 884571

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Вольфганг, Герхард, Манфред, Хайнрих

МПК: A61K 31/4453, A61K 31/4523, A61P 9/12 ...

Метки: +)-3-метил-4-оксо-5-n, кислоты, пиперидинотиазолидин-2-илиден-уксусной, сложных, эфиров

...смесь экстрагируют 200 мл водногораствора аммиака и четыре раза 200 мл884571 Таблица 1 ЛДО, мг кг,внутрижелудочно,Пол крыс овдинвние нижний ве хний 1300011,350 11,040 .10,250 СамецСамка 9380 9,260 порциями воды. Дихлорметановую фазусушат с помощью сульфата натрия изатем выпаривают. Остаток перекристаллизовывают из 200 мл петролейного эфира. В результате получают 24,0(с=1, в хлороФорме) .П р и м е р 7. Этил (+)-3-метил-оксо-К-пиперидинотиазолидин-илиден) -ацетат,1 ОРеакцию, описанную в примере б,проводят при использовании 0,001 мольхлорокиси Фосфора при тех же условияхВ результате получают 710 мл (25)этил (+) в (3-метил-оксо-К-пипериино-тиазолидин-илиден) -ацетат.-4-оксо-К-пиперидинотиазолидин-илиден) -ацетат,Реакцию, описанную в...

Номер патента: 884572

Опубликовано: 23.11.1981

Автор: Энрико

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02

Метки: лизергола, производных

...течение примерно45 мин, причем за протеканием реакции следят с помощью ТСХ притех же условиях, что и на стадии (а) 60Содержимое реактора выливают вледяную воду, осадок отфильтровываюти Фильтрат экстрагируют СНС 1 ь. Объединенные органические растворы промывают водой, а затем высушивают .65 йа 50, фильтруют и концентрируют до получения остатка при пониженном давлении при 30 С. Неочищенный остаток объединяют с осадком из воды и перекристаллиэовывают иэ, ацетона, получают 28-30 г (выход около 70) 1-метил-й-метоксилюмилизергола, т.пл.213-21 ба С.в) 1-Метил-метоксилюмилизер 1гол( 5-бромникотинат) .К раствору, содержащему 79,4 г 5-бромникотиновой кислоты, 27,05 г 1 метилсС-метоксилюмилиэергофа и900 мл тетрагидрофурана в реакторе,снабженном...

Номер патента: 884573

Опубликовано: 23.11.1981

Автор: Вильям

МПК: A61K 31/475, C07D 519/04

Метки: дез-n-метилвинбластина

...наб., д,4/5Подписное Филиал ППП фПатент", г.ужгород, ул.Проектная,4 ние 1 ч, используя 22 объема воды при 50 С, подкисленной до рН 3, путем добавления 30 (вес/объем) серной кислоты. Водные экстракты сливают с волокнистого материала, объединяют и отфильтровывают, После концент рации до одной пятой объема н вакууме, фильтрат дважды экстрагируют равными объемами бензола и отбрасывают бензольные экстракты. Затем повышают рН фильтрата до рН б путем добавлении концентрированной гидроокиси аммония. Водную фазу при рН б дважды экстрагируют равными объемами бенэола. Бензольные экстракты объединяют и концентрируют в вакууме до получения осадка 793 г сырого алкалоида, Сырой алкалоид растворяют в 5 объемах безводного этанола, рН раствора...

Номер патента: 886743

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/44, A61K 31/495, A61P 37/08 ...

Метки: 2-пиримидиламинобензойной, кислоты, металлов, пиридилили, производных, солей, щелочных

...ридиламинобензойной кислоты 1 11.Цель изобретения - разработка способа получения. новых соединений, обладающих антиаллергическим свойством, или соединений, которые являются промежуточными продуктами для получения биологически активных веществ.Поставленная цель достигается способом получения солей щелочных металлов производных 2-пиридил- или 2-пнримидиламинобензойной кислоты, за" ключающимся в том, что соединение общеи формулы О886743 УФ-спектр ыход от теФормула Соединение-( 5-Амино-пиринламнно)-изофтаевая кислота воокМн ооб боо ЬПродолжение таблицы 295 4 16 68 9324 439/ М 2,24 4,24 31 2 иридил 290 4,24 317, 4,27 Чамино) -5- 11 Н-тетразол-ил)-бензойная кислота Сьное кольцо или группа -СО-Яф и 5 положении кольца 1- группа -СО-Р...

Номер патента: 886744

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Гордана, Горьяна, Здравко, Слободан

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-(5-метилимидазол, 4-ил)-метилтио-этил-гуанидина, n-циан-n, метил-n

...2, из -й- 2- 3 5-метилимидазол-ил) -метил- , 31 г (О, 007 моль)55-ного гндрида 35 тио -этил-гуанидина, о т л и ч а ю - атрия, 1,11 г (0,007 моль) й-циано- щ и й с я тем, что, с целью упро-метил-й-(2-меркаптоэтил)-гуани- щения процесса,. хлордиацетил поддина и 1,59 г (0,007 моль) хлораце- вергавт взаимодействию с этиленглиил этиленкеталь полукеталя в 50 мл колем, образовавшийся соответствуюацетонитрила при точке кипения сме О щий кеталь полукеталь вводят в реаки получают й-циано-й-метил-й в 2- цию с М-циано-М-метил-й-(2-меркапбутан,3-дионил)-тиоэтил-гуанидин тозтил)-гуанидином, полученный й-циатиленкеталь полукеталь. но-й -метил-й- 2- (бутан, 3-дионил) -П р и м е р 5. Аналогично спосо- тиоэтил-гуанидин этиленкеталь пслуу, описанному...

Номер патента: 886745

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Дитрих, Людвиг, Эрнст

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-карбоновой, кислоты, производных

...Эффективыостьдействия,Ъ 100 100 100886745 76 Таблица 12 99 пп Соединение 5-Метилсульфонил,3,4-тиадиазол-карбоксамид 25 50 90 96 100 75 2 5-Изопропилсульфонил,3,4-тиадиазол- -карбонитрил 25 50 75 99100 100 5-Метилсульфонил,3,4-тиадиаэол-карбоновая кислота-метиламид 25 99,5 50 99,5 100 75 100 25 5-Метилсульфонил,3,4-тиадиаэол-карбоновая кислота - диметиламид 98 50 75 100 100 5-Изобутилсульфонил,3,4-тиадиаэол-карбоксамид 25 25 5-Этилсульфонил,3,4-тиадиазол-карбоновая кислота - метиламид 100 50 75 100 100 5-Этилсульфонил,3,4-тиадиазол-карбоновая кислота - диметиламид 25 99,5 50 75100 100 0,2 1002,6 99,411,24 пораженных,Необработанные МетОксиэтил-ртуть-силикат Для сравнения Количество активного вещества (озимый ячмень),г 5075100 Эффектив-...

Номер патента: 886746

Опубликовано: 30.11.1981

Автор: Джон

МПК: A61K 31/352, A61P 3/06, C07D 311/66 ...

Метки: бензопиранкарбоксамидов

...такого соединения растворяют в 75 мл этилацетата и раствор обрабатывают водородом (2,11 ати) в 40 присутствии катализатора (10 палладия на угле) 8 ч. Затем реакционнуюсмесь Фильтруют и раетворитель отго"няют с получением метил-б-хлор,4-дигидроВ-бензопиран-карбоксилата в виде желтой жидкости.Смесь 500 мг полученного выше соединения, 5 ял 2-пропенамина и 25 млэтанола нагревают с обратным холодильником 18 ч, Затем отгоняют растворитель н остаток отбирают в метиленхлориде, растирают вместе сгексаном и охлаждают с получениемтвердого ввщества. Твердое веществовторично растворяют в этаноле, раствор пропускают через короткую колонзэ ку с силикагелем и из элюата, отгоняют растворитель. Остаток перекристаллизовывают из метиленхлоридагексана с...